A Tamiflu gyógyszer (Oseltamivir vagy Oseltamivir) a 2009-es sertésinfluenza-járványra igazi pálcává vált az orvosok számára, bár ez a gyógyszer korábban ismert volt, de a pandémiás H1N1 influenza mértéke a gyógyszer reneszánszához vezetett. Lássuk, mi történt 2009-től a mai napig a tengerentúli Tamiflu bizonyítékalapjával, mellékhatásaival és egyéb tulajdonságaival.
Rengeteg információt találtam a kábítószerről, mert a gyógyszer idegen, és az arról szóló információ idegen, és vannak olyan nevek, amelyeket nehéz megfogalmazni az angol speciális orvosi szótárban, nem adok hivatkozást bizonyos forrásokra, amelyek megerősítik ezeket vagy más Tamiflu tanulmányokat. és megpróbálom leírni, hogy az ezekben a tanulmányokban írva van egy világos emberi nyelven (amit valójában megpróbálok a lehető legjobban megtenni ezen az oldalon).
Tehát a svájci gyógyszergyártó Roche (Roche) Tamiflu (az oszeltamivir-foszfát hatóanyaga, vagy egyes források az oseltamivir-foszfát fordítása) drogja. A szervezetben ez a hatóanyag aktív formává alakul - oseltamivir-karboxilát, amely kölcsönhatásba lép az influenzavírussal.
Kábítószer-felszabadítási forma
A kapszulák 75 mg, 45 mg és 30 mg hatóanyagot tartalmaznak. Egy kemény zselatin héjban félig világos sárga színű kapszula, félig világos kék, ROCHE felirat a testen és az adagolás jelzése (például 75 mg). A kapszulák tartalma fehér por, amely a megfelelő dózisban (75, 45, 30 mg) tartalmaz oseltamivir-foszfátot. A maradék térfogat - segédanyagok: keményítő, povidon, talkum. Mindegyik csomag 10 db-ot tartalmazó buborékcsomagolást tartalmaz.
Por a szuszpenziók előállításához a hatóanyag befogadására, 30 mg hatóanyag 1 gramm hatóanyagot tartalmazó injekciós üvegben, sötét üvegben, mérőpohárral és adagolófecskendővel. Különös figyelmet akarok fordítani a vízben oldódó Tamiflu jelenlétére, mert megnézem a helyszínen végzett keresést, az emberek Tamiflu-t keresnek, amely vízben oldható. Ez a forma létezik és alkalmazható a kezelésben, és még a gyógyszertárakban is, így nincs probléma, pénz lenne. Ez a gyógyszerforma különösen kényelmes, ha olyan gyermekeknél alkalmazzák, akiknél nehezen lenyelhető a kapszula.
2005 óta Oroszországban van bejegyzési igazolása.
Az influenzavírusról szóló cikkben már említettem, hogy összetétele felszíni fehérjét - a neuraminidáz enzimet tartalmaz. A vírus szaporodásának ciklusában ez az enzim fontos szerepet játszik - a lélekkötéseket a légutak epiteliális sejtjeiben hasítja, és hozzájárul az új vírusrészecskék felszabadulásához és új epiteliális sejtek fertőzéséhez. Ezenkívül bizonyíték van arra, hogy ez az enzim lebontja az orrnyálkahártya neuraminsavat és ezáltal megkönnyíti a vírus átjutását a légutakon (ez nem a vírus enzim ezen funkciójának köszönhető, amint azt az influenza tüneteiben írtam, és hogy nagyon száraz nyálkahártyák jelennek meg a légutak szervei?!).
Amit még észrevettünk, az influenzavírus hemagglutinin-fehérjével ellentétben a neuraminidáz enzimnek N1-től N9-ig csak 9 altípusa van, és azt is megjegyezték, hogy a gyógyszerek neuraminidáz inhibitorok (és ennek a gyógyszercsoportnak az egyik képviselője Tamiflu) a neuraminidáz bármely altípusa, amely a csoport gyógyszereit hatékonyan befolyásolja az influenza kezelésében.
A neuraminidáz inhibitorok történeti háttere - az első anyag ebben a csoportban az 1969-ben szintetizált dién-alfa-sziálsav (Neu5Ac2en) volt, de nem használták fel a vírusok elleni küzdelemben, hanem csak neuraminidáz inhibitorok vizsgálatára szolgált. A második gyógyszer (vagyis a második generációra vonatkozik) a Zanamivir (Relenza védjegy). De olyan súlyos hátránya volt, mint az alacsony biológiai hozzáférhetőség, így az orrcseppek vagy az orrspray formájában, azaz közvetlen hatásuk helyén, valamint mellékhatásokkal (száraz nyálkahártyák formájában, alkalmazást követően) és szövődményekben (pl. asztmában szenvedő betegek spazmusának formájában). Ezért kezdte el a Roche neuraminidáz-gátló szer, a Zanamivir, a hatékony és nem káros hatás kialakulását, és a harmadik generációjú, a Tamiflu (Oseltamivir) neuraminidáz inhibitor is megjelent a piacon.
A testbe való belépés után a bél és a máj enzimek hatására az oseltamivir-foszfát aktív metabolit karboxiláttá alakul át, amely viszont a vesékben választódik ki.
Így abnormális májfunkció esetén a gyógyszer dózisának módosítása nem szükséges, krónikus veseelégtelenség (QC kevesebb, mint 10 ml / perc) esetén a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt. A másik, a gyógyszer szedésének ellenjavallata - allergiás reakció a gyógyszer összetevőire.
Vigyázzon a gyógyszer szedésével a terhesség és szoptatás alatt.
Használati jelzések
- A és B típusú influenza kezelése felnőtteknél és 1 évnél idősebb gyermekeknél
- Az influenza megelőzése felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata
túladagolás
A túladagolás hatásának küszöbértéke nagyon magas, az ilyen mennyiségű gyógyszerhez egyszerűen nincs elég pénz és mennyiség a gyomorban :)
Amint az a fentiekből látható, a Tamiflu gyógyszer nem antibiotikum (találkoztam ilyen hibákkal a fórumokon és az oldalon dolgozó emberek). Ez egy olyan gyógyszer, amely az egyik vírusszaporodási kapcsolatra hat, de nem tekinthető antibiotikumnak. A Tamiflu a vírusellenes gyógyszerek külön csoportja.
Most eljutunk a legérdekesebbre, nevezetesen a Tamiflu antivirális gyógyszer bizonyítékbázisára. Végtére is, minden, ami magasabb volt, az, amit a gyógyszergyártó szeretett volna közvetíteni nekünk, és nem különösebben olcsó, és tudnunk kell, mit fektetünk be a pénzbe.
Azt kell mondanom, hogy mint minden európai kábítószer, a gyártó Tamiflu ebben a tekintetben, teljes sorrendben.
Ezt támasztja alá a kábítószer-kutatás kiterjedt földrajzi elhelyezkedése is - csak néhány olyan ország listája, amelyek részt vettek a gyógyszer vírusellenes tevékenységének kutatásában, Hollandia, az Egyesült Államok, Vietnam, Hong Kong, az Egyesült Királyság. A vizsgálatokat először állatokon végeztük, majd humán kísérletekre vittük át.
Az Egyesült Államokban a kutatás egyik skálája szembetűnő - kettős-vak, randomizált, rétegzett, placebo-kontrollos, többcentrikus vizsgálatot végez egy nagy csoportban, és ez 629 ember, 60 amerikai orvosi központban. A tanulmány számos különböző, de fontos tényezőt vett figyelembe - a terhesség hiányát a nőkben, 18 és 65 év közötti korban, a betegek influenza elleni vakcinázását (pontosabban annak hiányát), a krónikus betegségek jelenlétét, a HIV-fertőzést. A betegeket naponta kétszer 21 napig értékeltük. A tanulmány 3 hónapig tartott.
Ázsiai országokban a kábítószert tesztelték a madárinfluenza elleni védekezésre, de csak a madarakra, mert a madárinfluenza soha nem fejlődött ki az emberek népességében.
Ezért megismétlem, ellentétben az Arbidol-szel és másokkal, amelyek aktívan reklámozhatók és aktívak, de nem rendelkeznek jelentős bizonyítékokkal (még abban az országban sem, ahol előállították, nem is beszélve külföldi tanulmányokról), Tamiflu-t komolyan tesztelték komoly klinikákban, és egy halom különböző kiadványokat és monográfiákat, hivatkozásokat idegen forrásokban.
A Tamiflu jótékony hatása
Mit találtak ezekben a különböző vizsgálatokban:
- 37% -kal csökkent a betegség átlagos időtartama
- az influenza tünetei 38% -kal csökkentek
- az influenza másodlagos szövődményeinek gyakorisága 67% -kal csökken
- az idősek influenza okozta halálozás valószínűsége 71% -kal csökken
Az Oseltamivir alkalmazása csökkentette az influenzavírus neuraminidáz enzim koncentrációját a sejtkultúrában, és elnyomta a szaporodását.
Az újonnan érkezettek közül a kínai kutatók különösen elégedettek voltak, akik összehasonlították az Oseltamivir-et néhány kínai növényi keverékkel és ennek hatását az influenza gyógyítására. 410 önkéntesből álló mintát találtak, 11 kórház vett részt a tanulmányban, vagyis minden olyan volt, mintha a szabályoknak megfelelően lennének, kontrollcsoportokkal. Ennek eredményeként kiderült, hogy az Oseltamivir csaknem négyszer túllépte a 12 kínai fűszernövényt (nehéz nevével). Miért nem tudunk összehasonlító vizsgálatokat végezni a Tamiflu-nál és ugyanazzal az Arbidol-szal, az Ingavirinnel és más drogokkal nem egyértelmű, akkor mindenki százalékban megmutatta volna, hogy ez vagy a gyógyszer milyen értéket ér.
Egy másik érdekes és még nem publikált kutatási terv a kanadai tudósok tanulmányozása az Oseltamivir hatása az elhízott betegekre 2011-ben. Kiderült, hogy az elhízásban szenvedő embereknél a Tamiflu nem okozott mellékhatásokat (az ötlet szerint).
A francia orvosok megpróbálták egyesíteni az Oseltamivir-t és a Zanamivir-t (ez a második generációs neuraminidáz-inhibitor), amelyek azt mutatták, hogy a két neuraminidáz inhibitor kombinációja nem növelte a vírusellenes hatást, hanem növelte a szövődmények és mellékhatások (hányinger, hányás) kockázatát.
Úgy gondolom, hogy 2012-ben és a következő években a Tamiflu bizonyítékbázisát, valamint a gyógyszernek a testre gyakorolt hatásának egyedi jellemzőit fejlesztjük ki.
Természetesen van egy olyan probléma, amelyet a gyógyszer gyógyszergyártója aktívan támogat, ami nem csökkenti a gyógyszer gyógyhatását, de megkérdőjelezi azt, amit mond - ez az Oseltamivir profilaktikus alkalmazása, amely állítólag 80-90% -kal csökkenti az influenza előfordulását. Én, mint szakértő, aki a kábítószer hatásának a vírusra gyakorolt hatásával rendelkezik, nem látom a Tamiflu megelőző hatásának lehetőségeit.
Feltételezhetem, hogy ez lehetővé teszi a vírus elleni küzdelmet az inkubációs periódusban, amikor egy vírusrészecske megismétlődik a sejtben, de nem tud kijutni a neuraminidáz enzim blokkolása miatt, így a vírus a szervezetből megszűnik, de ez már nem ultrakönnyű betegségek megelőzése és kezelése.
Ha nem fog megbetegedni, jobb, ha nem veszi a Tamiflu-t, egy extra „szintetikus” az egészséges testhez semmi. Tehát, a Tamiflu gyógyszer profilaktikus alkalmazásában többet látok a kereskedelmi vállalatnak, hogy a Roche cég bővítse a kábítószerpiacát még olyan egészséges emberek számára is, akik esetleg nem fognak megbetegedni a vírustól. De ez a pont megismétlem, nem rontja a gyógyszer terápiás hatását.
Az Oseltamivir jól kombinálható különböző gyógyszerekkel. Nem lép kölcsönhatásba velük, és nem vezet a szervezetben a fehérje-hordozók versenyéhez. Kombinálható antibiotikumokkal, orális fogamzásgátlókkal és gyógyszerekkel a nyomás csökkentése érdekében. Ebben a tekintetben nyugodt lehet, a fenti és sok más gyógyszerrel való kölcsönhatás nem klinikailag bizonyított.
Adagolás és kezelés
A gyógyszer komoly, mellékhatásai és ellenjavallatai nem alkalmasak minden ember számára, különösen a különböző krónikus betegségekkel terheltek számára. Ezért ennek a gyógyszernek egy adott kezelési rendje esetében jobb, ha az orvoshoz fordul, ahelyett, hogy az igazságot keresné az erőforrásokra, ahol tájékoztatást kaphat a halálhoz vezető rendszerekről és dózisokról. Tehát a Tamiflu-t csak az orvos és a rendszer írja elő, és csak a kezelőorvos írja elő az adagolást.
Tájékoztatásul jelezhetem a gyógyszer használati utasításait, de csak tájékoztatás céljából.
A felnőttek standard adagja 75 mg naponta kétszer 5 napig. Az influenza megelőzésére az A és B dózisokat 75 mg-os dózisban használják 1-szer egy ütésenként 6 héten át. A megelőző hatás mindaddig folytatódik, amíg a gyógyszert beveszik. De már kifejeztem szkepticizmust az influenza megelőzésével a fenti Tamiflu-val szemben, jobb, ha hagyományos kábítószer-mentes megelőző intézkedéseket alkalmaznak, amelyek nem ártanak.
Az idős korban nem szükséges az adag módosítása.
Az influenza kezelésére és megelőzésére a gyermekeknél jobb a Tamiflu por szuszpenzióhoz történő alkalmazása. Az orvos a gyermek életkorától és súlyától függően meghatározza az adagolást.
Az egyetlen dolog, amit a gyógyszer adagolásának rendjében szeretnék megemlíteni, az a betegség megkezdésének időpontja, amely a betegség megkezdése után az első 2 napon belül következett be (az influenza első tüneteinek megjelenése után). De mivel a szer intenzív terápiás körülmények között történő bevételének tapasztalata azt mutatja, a késői bevitel (a betegség kezdetétől számított 4-5 nap elteltével) segít enyhíteni a beteg állapotát és felgyorsítja gyógyulását. Mégis, két nap alatt nem valószínű, hogy az influenza súlyos formája alakul ki (de nem zárom ki ezt, és van elég eset), és az influenza enyhe formáinak kezeléséhez elegendő lesz a szokásos influenza kezelés és a szervezet támogatása.
Ezek azok a tünetek, amelyeknek meg kell szüntetniük minden értelmes személyt a Tamiflu-val történő öngyógyításról:
- hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom;
- szédülés, fejfájás, gyengeség, alvászavar
- köhögés, torokfájás, orr-torlódás
- fájdalom a test különböző részein, fáradtság, gyengeség
Elfogadom, a lista lenyűgöző, a gyermekeknél sokkal hosszabb (például a közelmúltban a megjegyzések lehetővé tették, hogy a Tamiflu bevétele után zavarást, görcsöket és önmegcsonkítást okozzanak a gyermekeknél, ami különleges ellenőrzést igényel a gyermeknél a gyógyszer szedése közben), de ha elkezdi szedni Oseltamivir, majd bemutatja ezeket a tüneteket az orvosnak, aki nem tudja, mit vesz most (az orvos nem írta fel neked), elkezdheti teljesen másképpen kezelni, és egyáltalán nem szükséges.
A média gyakran megjelent üzenetek a Tamiflu analógok megjelenéséről. Különösen az „Egészség” Kharkiv gyógyszercsoportot találták az Oseltamivir néven. Fehéroroszországban kiadták az analógjukat - az „Academpharm” által gyártott Flustop kábítószert.
A Tamiflu hatóanyag Oseltamivir hatóanyagának szabadalma a Gilead Sciences és a Roche cégek közé tartozik, és 2016-ig érvényes. Ez azt jelenti, hogy ezen időszak előtt egyik vállalat sem tud jogszerűen előállítani az Oseltamivir-t tartalmazó termékeket. Feltételezzük, hogy a WHO előrelépést tehet, és lehetővé teszi a hatékony, de drága gyógyszerek analógjainak előállítását a járvány megelőzésére olyan országokban, ahol a lakosság nem tud megfizetni drága Tamiflu-t pénzügyi okokból, de ez mind a pletykák szintjén van.
Legalább 2009 óta és a sertésinfluenza-járvány miatt semmi több sincs a Tamiflu-fehérorosz flustop és az ukrán Oseltamivir-analógokról. Lehet, hogy banális kacsa volt, valamint az ilyen gyógyszerekről, az analógokról, az internetről elárasztott mindenféle vélemény, most sokan írják, amit akarnak.
Továbbá nem volt hivatalos reakció és a Roche cég, amely a Tamiflu márkát gyártja. A vállalat hivatalos képviselői azt állították, hogy csak akkor fognak reagálni jogsértett szabadalmi jogaikra, ha az új generikus gyógyszerek képletét látják. Tehát úgy tűnik, mintha pletykák vagy összeesküvés-elméletek lennének, mint például, hogy a fehérorosz vagy ukrán betegek mérgeznek az Oseltamivir-alapú ismeretlen gyógyszerekkel rendelkező kórházakban. Habár a sürgősségi elsősegély-készletekben is az orvosok kaptak, és még mindig kaptak Tamiflu-t, nem Flostopot vagy Oseltamivir-t.
Mit akarok még mondani. Bármely riasztó, aki azt állítja, hogy ez a gyógyszer pusztán a dúsítás, és az amerikaiak (és különösen Donald Rumsfeld, a korábbi amerikai védelmi miniszter, aki a Rosh társaság részvényeinek tulajdonában van), ilyen embereket küld a címre, az Arbidolhoz hasonló fuflomicinek esetében, bizonyíték nélkül és amiből sokan többet profitálnak, de a „sajátjuk” nem érvelem számomra. Ha az orvosi termékeivel próbál bejutni a gyógyszerpiacra, ha megfelel a piacra, és legalább a szükséges minimális feltételeket és követelményeket teljesíti a promóciós gyógyszerek esetében, különösen a 2009-es hisztéria után, számos gyógyszeripari vállalatnak sikerült hihetetlen magasságba emelnie költségvetését. Lehetne része a befektetésnek a gyógyszerek normál kutatásában, ahogyan a Tamiflu gyártó is. Hacsak természetesen nem biztosak abban, hogy felkészülnek, amit én személy szerint kétséges vagyok.
Itt van egy cikk a Tamiflu tengerentúli drogról, ő Oseltamivir, kérem, szeretjen és használja, még nem jött létre egy tisztességes alternatíva. Remélem, hogy az influenzavírus nem képes túl gyorsan alkalmazkodni ehhez a gyógyszerhez, és mindannyian egészségesek és boldogok leszünk.
Oseltamivir: használati utasítás, analógok, gyógyszer leírás
Mi az előírt gyógyszer "Oseltamivir"? A gyógyszer használati utasítását, analógjait, indikációit és ellenjavallatait egy kicsit később ismertetjük. Azt is elmondjuk Önnek, hogy milyen formában lehet megvásárolni az említett gyógyszert, milyen tulajdonságokkal rendelkezik, legyen az mellékhatása stb.
A gyógyszer formája, összetétele, leírása
Ez a gyógyszer fehér-sárga kapszula formájában van. Az oseltamivir egy prodrug. Lenyeléskor hidrolízis folyik és a hatóanyaggá - oseltamivir-karboxiláttá alakul át.
A kapszulákon kívül ez a gyógyszer egy könnyű por formájában is kapható orális szuszpenzió előállítására.
A gyógyszer jellemzői
Hogyan működik a gyógyszer "Oseltamivir"? A használati utasítás szerint a gyógyszer terápiás hatása az influenzavírus virion felületén található enzimek aktivitásának elnyomásán alapul.
Miután a gyógyszer belép az emberi testbe, fő összetevője aktív metabolitokká alakul. Tehát az oseltamivir-karboxilát szelektíven gátolja a neurominidázt. Az ilyen expozíció eredményeképpen megállítja a vírus sejtek szaporodásának folyamatát.
A szakemberek szerint ezt a gyógyszert az első influenza jeleinek megjelenése után 35 órán belül kell bevenni. Ez az egyetlen módja annak, hogy a betegség időtartamát 30% -kal, a szövődmények és a tünetek súlyosságának valószínűségét 40% -kal csökkentsük.
A gyógyszer farmakokinetikája
Az Oseltamivir gyógyszerek felszívódnak? A használati utasítás szerint a foszfát oseltamivir körülbelül 90% -a felszívódik a gyomor-bélrendszerben. A hatóanyagot oseltamivir-karboxiláttá alakítják át, majd belép a szisztémás keringésbe.
A hatóanyag körülbelül 3% -a kötődik a plazmafehérjékhez. Biohasznosulása megközelítőleg 76-85%, a felezési ideje 120 perc.
Az oseltamivir-karboxilát kiválasztódik az emberi szervezetből a vesék (kb. 80%) és a belek (20%) által. A gyógyszer felezési ideje 6-10 óra.
Használati jelzések
Mi az előírt gyógyszer "Oseltamivir" (gazdaság. Csoport - vírusellenes szerek)? A mellékelt utasítások szerint ezt a gyógyszert az A és B influenza kezelésére használják. Ezt gyakran használják ezen vírusos betegségek megelőzésére is.
Ellenjavallatok
Az Oseltamivir-nek ellenjavallata van (a gyógyszer leírását fentebb ismertettük)? Az utasításoknak megfelelően ezt a gyógyszert nem szabad:
- túlérzékenység a hatóanyaggal szemben;
- veseelégtelenség (a gyógyszer alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát ebben a betegcsoportban nem azonosították);
- 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél (a BBB kialakulása kétértelmű a gyermekeknél);
- terhesség és szoptatás (nem ismert, hogy a gyógyszer kiválasztódik-e a nők anyatejébe, és hogy befolyásolja-e a magzatot).
Azt is meg kell jegyezni, hogy ez a gyógyszer nem javasolt 13 évesnél fiatalabb gyermekek számára, mivel a szakértők nem határozzák meg az Oseltamivir alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát az influenza megelőzésére és kezelésére.
Drog "oseltamivir": használati utasítás
A Vidal (a gyógyszerek referenciakönyve) teljes körű tájékoztatást tartalmaz arról, hogyan és milyen dózisban kell szedni a gyógyszert. Meg kell azonban jegyezni, hogy csak a kezelőorvosnak kell előírnia ezt a gyógyszert. Végül is csak egy tapasztalt szakember választja ki a megfelelő kezelési módot, amely gyorsan és hatékonyan megszünteti a vírusos betegség minden kellemetlen tünetét.
Tehát milyen adagban írta be az "Oseltamivir" -t? A használati utasítás azt jelzi, hogy ezt a gyógyszert az influenza első jeleinek megjelenésétől számított 2 napon belül kell alkalmazni.
A 13 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek 75 mg-os adagot kapnak naponta kétszer 5 napig. Azonnal meg kell jegyezni, hogy a gyógyszer adagjának növelése (például legfeljebb 150 mg naponta) nem vezet a terápiás hatás növekedéséhez.
Ha a gyógyszert az 1-12 éves gyermekek számára kell előírni, a dózist a gyermek testtömegétől függően kell kiválasztani.
Az influenza megelőzésére felnőttek és 13 év feletti gyermekek naponta egyszer 75 mg-ot kapnak 6 héten át (például járvány idején).
Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin kevesebb, mint 30 ml / perc, dózismódosítás szükséges (75 mg naponta egyszer 5 napig).
Mellékhatások a gyógyszer bevétele után
Milyen mellékreakciók jelentkeznek az Oseltamivir szedése után? A használati utasítás szerint a leggyakoribb mellékhatások a hányinger és a hányás. A legtöbb esetben az ilyen hatások enyhe vagy mérsékelten kifejezettek, és általában a kezelés első napjaiban fordulnak elő.
Meg kell jegyezni, hogy egyes betegeknél bronchitis, vertigo, álmatlanság, instabil stenokardia, pszeudomembranosus colitis, anaemia, tüdőgyulladás, a humerus törése, peritonsillar tályog és láz alakul ki a gyógyszer jelenlétében.
Nagyon ritkán az Oseltamivir-t szedő embereknek hasi fájdalma, hallásvesztése, orrvérzése és kötőhártya-gyulladása van. A legtöbb esetben ezek a reakciók egyszer jelentkeznek, és a terápia folytatása ellenére önmagukban eltűnnek. Az ilyen események nem igénylik a gyógyszer eltörlését.
A vírusellenes gyógyszer gyermekek és serdülők számára történő kijelölése után nyilvánvalóan nemkívánatos hatások is jelentkeznek. Ilyen például a kiütés, a toxikus epidermális nekrolízis, a nyelv vagy az arc duzzanata, aritmia, zavartság, görcsök és a cukorbetegség súlyosbodása.
Kábítószer-kölcsönhatás
A farmakokinetikai és farmakológiai vizsgálatok során kapott információk azt mutatják, hogy a klinikailag jelentős gyógyszer kölcsönhatások kialakulása ebben a gyógyszerben nem valószínű.
A gyógyszerhez mellékelt utasítások szerint a gyógyszer probeneciddel történő egyidejű alkalmazása 2-szeresével növeli az aktív metabolit AUC-jét. Az adag módosítása azonban nem szükséges.
Túladagolás
Milyen tüneteket mutatnak a betegek, ha nagyobb Oseltamivir dózist szednek? A felülvizsgálatok és utasítások kimondják, hogy eddig nem volt ilyen eset. Azonban a vírusellenes gyógyszerek egyetlen adagja hányást vagy hányingert okozhat.
Ezeknek a tüneteknek a kiküszöbölésére tüneti kezelésre kerül sor.
Különleges ajánlások a gyógyszerek szedésére
Mit kell tudnia a betegnek az Oseltamivir szedése előtt? Használati utasítás (gyermekek és felnőttek esetében különböző mellékhatások lehetnek) azt jelzi, hogy ez a gyógyszer nem alkalmazható éves oltás esetén. Nem gátolja a vírusos megbetegedések, valamint a bakteriális fertőzések esetén előforduló szövődmények kialakulását.
A gyógyszer analógjai
"Oseltamivir" - az influenza kezelésére és megelőzésére szánt gyógyszer. Ez egy vírusellenes szer, amely egy neuraminidáz inhibitor. Ez a gyógyszer Tamiflu márkanév alatt széles körben ismert. A szerkezeti analógok nem léteznek. A legközelebbi, de kissé rosszabb a hatékonyság, a következő helyettesítők: Relenz, Arbidol, Flustol, Kagocel és mások.
Felülvizsgálatok és a gyógyszer hatékonyságának értékelése
Az Amerikai Egyesült Államokban és Mexikóban kapott vizsgálati eredmények szerint az új vírusok érzékenyek a neuraminidáz inhibitorokra (Zanamivir és Oseltamivir), de ellenállnak egy másik csoportnak - adamantánoknak (Rimantadine, Amantadine).
Azt is meg kell jegyezni, hogy a szakértők nem állapították meg a gyógyszer hatásosságát az influenza kezelésében krónikus szív- és légúti betegségekben szenvedő embereknél.
Az orvosok véleménye szerint ez a gyógyszer 1 napig csökkenti a tünetek időtartamát, de ez csak akkor áll fenn, ha a kezelést a betegrel való érintkezés első néhány órájában kezdték el.
A mai napig nincs megbízható információ arról, hogy a gyógyszer bevétele befolyásolja-e a vírusos vagy fertőző betegségek szövődményeinek gyakoriságát.
Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)
Ellenjavallatok vannak. Forduljon orvoshoz.
Több évig az influenza szezon csúcsán (február-március) Moszkva Tamiflu nélkül maradt. Ez nem meglepő, mivel Arbidol gyártója (hirtelen) foglalkozik a kábítószer eloszlásával Oroszországban (hangos taps.). A múltbeli tapasztalatok szerint a gyógyszer a gyógyszertárakban újra megjelenik, amikor gyakorlatilag nincs influenza. Foglalja előre!
Oseltamivir-ot vagy Oseltamivir-ot tartalmazó készítmények (Oseltamivir, ATX-kód (ATC) J05AH02):
Kereskedelmi nevek külföldön (külföldön) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Jelöl: az orvos felülvizsgálata
Az első általános Tamiflu Oroszországban. A "pharmamasintez értékelések" keresést írjuk be.
Antijob webhely (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"A termelés csak a csomagolás. Az indián felszerelés, nem tud stabilan működni, folyamatosan meghibásodik, lebomlik, ideges, és ennek eredményeként a kézi munka váltja fel. A dolgozók iránti hozzáállás undorító. A termék minősége csak kitalálható. A rendező az indián. nem elég megfelelő (alkoholisták, mentálisan nem megfelelő emberek stb.).
Az érdeklődés ellenére ugyanazon az oldalon néztem az Antijob véleményét a cégről, amelyben dolgozom (szövetségi klinikai hálózat több száz alkalmazottal): negatív visszajelzés ONE. És egy kis Irkutszk-cégnél - több tucat rossz vélemény.
Általánosságban vélem, hogy a tabletták indiai anyagokból (anyagokból) készülnek Irkutszkban, egy Hindu bölcs irányítása alatt a rossz berendezéseken. Szerény véleményem szerint a drog „hindu”, csak rosszabb, a szokásos orosz rendetlenség miatt.
Tamiflu és orosz influenza gyógyszerek - orvosi visszajelzések
Amerikában van egy FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration) nevű szervezet. Ennek megteremtéséhez vezetett az amerikai lakosság magas szintű jogi ismerete. A termékek és a gyógyszerek gyártói és a nagy összegű bírságok és kártérítés gyakori fogyasztói bíróságai arra kényszerítették az ország vezetését, hogy létrehozzon egy szervezetet, amely szabályozza az Egyesült Államokban a termékek és gyógyszerek értékesítését.
Ha a gyártó az Egyesült Államokban az FDA eladásra vonatkozó jóváhagyását megkapta, a jóváhagyás érvényességének időpontjában gyakorlatilag a termékeivel szembeni peres eljárások ellen biztosított.
Az engedély megszerzéséhez sok pénzt kell költenie a termékek hosszú távú kutatására, az úgynevezett randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatokra. Ebből kifolyólag az Egyesült Államokban az új gyógyszer fejlesztésének és nyilvántartásba vételének költsége nagyon magas - körülbelül egymilliárd dollár.
Nem tudom megérteni az FDA-t, csak az, aki nem tesz semmit, nem téved, és ennek a részlegnek a munkája nagyon nagy. Ez a szervezet például megállította az Egyesült Államokban több mint egy tucat gyógyszer értékesítését, amely a forgalmazás megkezdése után veszélyes tulajdonságokat tárt fel.
Sajnos Oroszországban nincs hasonló testület. És nincs ilyen pénz az orosz gyógyszergyártóknak. És az orosz klinikákban végzett drogkutatás, számos nemzetközi gyógyszeripari vállalat megállt a magas költségek és megbízhatatlanság miatt (más szóval a korrupció, a tanulmányi követelmények teljesítésére és az eredmények manipulálására vonatkozó kötelezettség hiánya miatt).
Ezért Oroszországban lehetséges a gyógyszer regisztrálása placebo-kontrollos randomizált vizsgálatok nélkül (azaz a hatékonyság és a biztonság szigorú bizonyítéka nélkül).
És - és íme - már látod ezt a gyógyszert a gyógyszertárak polcain.
És a TV-képernyőn naponta százszor átadják a csodálatos tulajdonságait.
És itt vagytok - már meglehetősen érett vásárlója a csoda gyógyításának.
Ezzel a belépés megtörténik, és a légúti vírusfertőzések kezelésére szolgáló tényleges készítményekre fordul.
Legtöbbjük orosz gyártmányú (lásd a gyártót a táblázat megfelelő oszlopában), az FDA nem regisztrálta őket, nem végeztek hosszú távú vizsgálatokat több ezer beteg esetében. Azonban mindegyik csomagban több száz rubelt fizetett.
Őszintén szólva, elkezdheti a kezelésüket ezeknek a gyógyszereknek, minden felelősséget magára vállal, és ténylegesen kísérleteket végez magával. Az orosz kábítószerek súlyos mellékhatásai nem tűntek fel, azonban hatékonyságukat nem bizonyították, és ahogy Arbidol TV-hirdetése szerint, „a gyógyszer segíthet”. Kíváncsi - és talán nem segít.
Van egy ilyen dolog - a placebo hatás (cumi). Ez azt jelenti, hogy bármely olyan tabletta bevétele, amely nem tartalmaz hasznos anyagot, bizonyos esetekben az állapot javulásához vezethet. Itt csak egy placebo, több száz rubelre, amit nem minden orosz család engedhet meg magának. Válasszon olcsóbb placebót, uraim.
Különösen a homeopátiás készítményekről lesz szó. Az Anaferon megjegyzésében kijelentette, hogy "olyan antitesteket tartalmaz a humán interferonnal szemben, amelyek tartalma legfeljebb 10 - 15 Ng." Sajnálom, de először is sokkal kevesebb, mint egy molekula súlya, másodszor, az interferon védőanyag, és az antitestek a szervezet káros idegen molekulák elleni küzdelmének eredménye. Ezért az „interferon antitestek” az a szervezet terméke, amely megöli saját védőmolekuláit. Vegyük a tésztát a fülből, uraim.
Anaferon felnőtt és anaferon gyermekek számára pontosan ugyanaz a dózis (olvassa el az utasításokat). És a "felnőtt" utasításokban azt írják, hogy egy felnőtt gyógyszer ellenjavallt gyermekek számára. Ezt pluralizmusnak nevezzük egyetlen fejben, és egy nyílt vágy, hogy vágja le a tésztát a gyerekek szeretetén.
És az Anaferonnak adott utasításokban a kezelés időtartama boldog - legfeljebb 6 hónap. Ez azt jelenti, hogy egy hétköznapi polgárnak "az influenza megelőzésére" 9 csomagot kell vásárolnia egy csodálatos termékből, átlagos ára 150 rubel. A Tamiflu már olcsóbb.
Itt van egy ilyen csodálatos gyógyszer Anaferon.
Egy kis érintés az orosz drogokhoz. Ha elolvassa a Tamiflu-hoz fűzött megjegyzést, az utasításokban a betegek ezreivel kapcsolatos tanulmányok leírását, a betegek minden csoportjára vonatkozó részletes adagolási rendet látja.
Nem találtam semmilyen leírást a több ezer betegnél végzett tanulmányról semmilyen orosz absztraktban.
Például az orosz rimantadinra vonatkozó utasításokban az alábbiak íródnak:
Egyéni, attól függően, hogy milyen bizonyíték van, a beteg életkora és az alkalmazott kezelési rend.
PONT. MINDEN, NEM TOVÁBBI AZ ADATOKBAN. Azaz, én, az orvos, nem tudom a fenti hivatalos utasításokból megtudni, hogyan kell használni ezt a csodás gyógyítást. Ez valószínűleg az orosz cégnek az orvosok és a betegek iránti nagy tiszteletet jelzi, és bizonyítja a gyógyszer magas hatékonyságát.
Ezért, amikor én vagy a hozzátartozóink betegségbe kezdnek, még mindig vásárolunk Tamiflu-t, amelyet az FDA „burzsoá” szervezetében regisztráltunk.
Tamiflu (Oseltamivir) - használati utasítás. A gyógyszer egy recept, az információ csak egészségügyi szakemberek számára készült!
Klinikai-farmakológiai csoport:
Farmakológiai hatás
Vírusellenes gyógyszer. Az Oseltamivir-foszfát prodrug, aktív metabolitja, az oseltamivir-karboxilát (OC) egy hatékony és szelektív inhibitora az A és B neuraminidáz-vírusoknak - olyan enzimnek, amely katalizálja az újonnan kialakult vírusrészecskék fertőzött sejtekből történő felszabadulását, behatolását a légutak epiteliális sejtjeibe és a vírus további terjedését a test.
In vitro gátolja az influenzavírus növekedését és gátolja a vírus replikációját és patogén hatását in vivo, csökkenti az A és B influenza vírusok kiválasztódását a szervezetből. Az influenzavírus klinikai izolátumai azt mutatták, hogy az OK szükséges koncentrációja a neuraminidáz 50% -os gátlásához (IC50) 0,1-1,3 nM az A influenzavírus esetében és 2,6 nM az influenza B vírus esetében. valamivel magasabb és 8,5 nM.
Klinikai hatékonyság
A Tamiflu® klinikai hatékonyságát kimutatták az emberben végzett kísérleti influenza-vizsgálatokban és in vivo III. Az elvégzett vizsgálatokban a Tamiflu® nem befolyásolta az influenza elleni antitestek képződését, beleértve az inaktivált influenza vakcina beadására adott válaszreakciókat.
Természetes influenza fertőzés vizsgálatok
A szezonális influenza-fertőzés során 1997–1998-ban az északi féltekén végzett III. Fázisú klinikai vizsgálatokban a betegek az első influenzafertőzés tüneteit követő 40 órán belül kezdték el kapni a Tamiflu®-t. A betegek 97% -a fertőzött az influenza A vírussal és 3% -a influenza vírussal B. Tamiflu® jelentősen lerövidítette az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulásának időtartamát (32 óra). Azoknál a betegeknél, akiknél az influenza diagnosztizált diagnózisa Tamiflu®-t szedett, a betegség súlyossága, a kumulatív tünetek indexének görbe alatti területként kifejezve, 38% -kal volt alacsonyabb a placebót kapó betegekhez képest. Ezenkívül a társbetegségekben szenvedő fiatal betegeknél a Tamiflu® mintegy 50% -kal csökkentette az antibiotikumok alkalmazását igénylő influenza komplikációk előfordulását (bronchitis, tüdőgyulladás, sinusitis, középfülgyulladás). Ezekben a III. Fázisú klinikai vizsgálatokban egyértelmű bizonyítékot kaptunk a gyógyszer hatékonyságáról a vírusellenes aktivitással kapcsolatos másodlagos hatékonysági kritériumokhoz viszonyítva: a Tamiflu® mind a vírus kiválasztódási idejének lerövidülését, mind a "vírus idő-titer" görbe alatti terület csökkenését okozza.
Az időskorú és idős betegek Tamiflu® kezelésére vonatkozó vizsgálatban szerzett adatok azt mutatják, hogy a Tamiflu® napi egyszeri 75 mg-os dózisának 5 napig történő bevétele klinikailag szignifikáns csökkenést mutatott az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulási periódusának mediánjában, hasonlóan a felnőtt betegekhez. fiatalabbak, azonban a különbségek nem értek el statisztikai jelentőséget. Egy másik vizsgálatban a 13 évnél idősebb influenza-betegek, akiknek a szív- és érrendszeri és / vagy légzőrendszeri krónikus betegségei voltak, ugyanazon adagolási rendben vagy placebóban kaptak Tamiflu®-t. A Tamiflu® és a placebo csoportokban az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulásainak csökkentése előtti időszak mediánjában nem volt különbség, azonban a Tamiflu® szedése alatt a hőmérséklet-emelkedés időtartama körülbelül 1 nap alatt csökkent. A 2. és 4. napon vírust felszabadító betegek aránya jelentősen csökkent. A Tamiflu® biztonságossági profilja a kockázatos betegeknél nem különbözött a felnőtt betegek általános populációjától.
Az influenza kezelése gyermekeknél
1–12 éves korúak (átlagos életkoruk 5,3 év), akik lázzal (37,8 ° C-nál nagyobb) és a légzőszervi tünetek (köhögés vagy rhinitis) egyike volt az influenza vírus körében a populáció körében, kettős vak, placebo volt. ellenőrzött vizsgálat. A betegek 67% -a fertőződött be az influenza A vírussal és 33% -kal a B-influenza vírussal. A Tamiflu® gyógyszer (ha az első influenzafertőzés tünetei után 48 órával vették be) jelentősen csökkentette a betegség időtartamát (35,8 óra) a placebóval összehasonlítva. A betegség időtartamát a köhögés, az orr-torlódás megállításának, a láz eltűnésének és a normális aktivitás visszaállításának ideje. A Tamiflu®-t kapó gyermekek csoportjában az akut középfülgyulladás előfordulási gyakorisága 40% -kal csökkent a placebo-csoporthoz képest. A placebocsoporthoz képest a Tamiflu®-t szedő gyermekeknél a bevétel és a normális aktivitás visszaesése csaknem 2 nappal korábban történt.
Egy másik vizsgálatban 6–12 éves korú bronchiás asztmában szenvedő gyermekek vettek részt; A betegek 53,6% -a szerológiai úton és / vagy kultúrában megerősítette az influenza fertőzést. A betegség medián időtartama a Tamiflu®-t kapó betegcsoportban nem csökkent jelentősen. A Tamiflu® terápia utolsó 6 napján az 1 másodperces kényszerített kilégzési térfogat (FEV1) 10,8% -kal nőtt, szemben a placebóval kezelt betegek 4,7% -ával (p = 0,0148).
Az influenza megelőzése felnőtteknél és serdülőknél
A Tamiflu® A és B természetes influenza-fertőzéseinek profilaktikus hatékonyságát három különálló III. Fázisú klinikai vizsgálatban igazolták.
Egy III. Fázisú vizsgálatban a beteg családtagjaival érintkezett felnőttek és serdülők két napig kezdték a Tamiflu® szedését a családtagok influenza tüneteinek megjelenése után, és 7 napig folytatták, ami jelentősen csökkentette az influenza előfordulási gyakoriságát. 92%.
A kettős-vak, placebo-kontrollos, 18–65 éves felnőtteknél végzett vizsgálatban a Tamiflu®-t influenza járvány idején jelentősen csökkentette az influenza előfordulása (76%). A vizsgálatban résztvevők 42 napig vették a gyógyszert.
Egy idős és idős betegek kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatában, melynek 80% -át a vizsgálat elvégzése előtt vakcinálták, a Tamiflu® 92% -kal jelentősen csökkentette az influenza előfordulását. Ugyanebben a vizsgálatban a Tamiflu® szignifikánsan (86% -kal) csökkentette az influenza szövődmények gyakoriságát: bronchitis, pneumonia, sinusitis. A vizsgálatban résztvevők 42 napig vették a gyógyszert.
Mindhárom Tamiflu® klinikai vizsgálatban a betegek kb. 1% -a megbetegedett az influenzával.
Ezekben a klinikai vizsgálatokban a Tamiflu® szintén jelentősen csökkentette a vírus felszabadulásának gyakoriságát, és megakadályozta a vírus átadását egyik családtagtól a másikig.
Az influenza megelőzése gyermekeknél
A természetes influenza-fertőzésben a Tamiflu® profilaktikus hatékonyságát 1–12 éves gyermekekkel végzett vizsgálatban bizonyították, miután egy beteg családtaggal vagy állandó környezetben szenvedő személyrel érintkeztek. Ebben a vizsgálatban az elsődleges hatékonysági paraméter a laboratóriumban megerősített influenza fertőzés gyakorisága volt. Egy, a Tamiflu®-t (orális adagolásra szánt por) tartalmazó napi 30-75 mg-os dózisban 10 napig tartó vizsgálatban, és a kezdetben a vírust nem szabadították fel, a laboratóriumok által igazolt influenza gyakorisága 4% -ra csökkent (2/47 ), szemben a placebo csoport 21% -ával (15/70).
A Tamiflu® szedése postexposure profilaxis (7 nap), a család (10 nap) és a szezonális profilaxis (42 nap) megelőzésének megelőzésére a gyógyszerrezisztencia nem volt megfigyelhető.
Az influenza kezelésére alkalmazott gyógyszerrezisztencia kockázatát alaposan tanulmányozták. A Roche által támogatott klinikai vizsgálatok szerint az influenza-fertőzés kezelésére a Tamiflu®-t felnőtt betegek / serdülők esetében az oseltamivirral szembeni rezisztencia 0,22% -ban (4/1245) fenotipizálással és 0,4% -kal (5/1245) történt fenotípust használva. és 1 évtől 12 évig terjedő gyermekek esetében 4,1% (19/464) és 5,4% (25/464) esetekben. Valamennyi betegnek átmenetileg OK-rezisztens vírusa volt. Ez nem befolyásolta a vírus eliminációját, és nem okozott a klinikai állapot romlását.
A neuraminidáz vírusok számos különböző altípus-specifikus mutációját találták in vitro vizsgálatokban vagy irodalomban. A deszenzitizáció mértéke a mutáció típusától függ, így az N22 mutációjánál az I222V érzékenysége 2-szeresére, az N2-ben R292K-val 30 000-szer csökkent. Nem mutattak ki olyan mutációkat, amelyek csökkentik a neuraminidáz influenza B vírus érzékenységét in vitro.
Az oseltamivirrel kezelt betegeknél a regisztrált neuraminidáz N1 mutációk (beleértve a H5N1 vírusokat), ami ellenállást / csökkent TC érzékenységet eredményeztek, H274Y, N294S (1 eset), E119V (1 eset), R292K (1 eset) és neuraminidáz mutációk voltak. N2 - N294S (1 eset) és SASG245-248del (1 eset). Egy esetben az influenza B vírus G402S mutációját detektáltuk, ami az érzékenység 4-szeres csökkenését eredményezte, és egy esetben a D198N mutáció 10-szeres érzékenységcsökkenést mutat egy immunhiányos gyermeknél.
A rezisztens neuraminidáz genotípussal rendelkező vírusok különböző mértékben különböznek a természetes törzstől. Az állatokban (egerek és görények) az N2-ben R292K mutációjú vírusok sokkal fertőzőbbek, patogénebbek és fertőzőbbek, mint az E119V mutációjú N2 és D198N vírusok B-ben, és kissé eltérnek a vad típusú törzstől. Az N2 és N294S-ben levő H274Y mutációval rendelkező vírusok N2 közbenső helyzetben vannak.
Azoknál a betegeknél, akik nem kaptak oseltamivir-et, a természetes körülmények között előforduló A / H1N1 influenza vírus mutációit találtuk, amelyek in vitro csökkentett érzékenységet mutattak a gyógyszerrel szemben. Az oseltamivir érzékenységének csökkenése és az ilyen vírusok előfordulási gyakorisága a szezontól és a régiótól függően változhat.
A preklinikai vizsgálatok eredményei
A farmakológiai biztonság, a genotoxicitás és a krónikus toxicitás vizsgálatára vonatkozó standard vizsgálatok alapján nyert preklinikai adatok nem mutattak különösebb veszélyt az emberre.
Rákkeltő hatás: A karcinogén potenciál kimutatására vonatkozó három vizsgálat eredménye (két 2 éves vizsgálat patkányokon és egereken oseltamivir és egy 6 hónapos transzgénikus Tg: AC egerek egy aktív metabolitra vonatkozóan) negatív volt.
Mutagén hatás: Az oseltamivir és az aktív metabolit standard genotoxikus vizsgálata negatív volt.
A termékenységre gyakorolt hatás: az oseltamivir 1500 mg / kg / nap dózisban nem befolyásolta a patkányok és a nőstények generatív funkcióját.
Teratogenitás: az oseltamivir teratogenitását vizsgáló vizsgálatokban 1500 mg / ttkg / nap dózisban (patkányokban) és 500 mg / kg naponta (nyulakban) nem mutattak ki hatást az embrió-magzati fejlődésre. A patkányokban az oseltamivir 1500 mg / ttkg / nap dózisban történő alkalmazásával kapcsolatos antenatális és posztnatális fejlődési időszakokban végzett vizsgálatokban a munkaidő növekedését figyelték meg: a humán expozíció és a patkányok maximális nem hatásos dózisa közötti biztonsági határértéket (500 mg / kg / nap). az oseltamivir 480-szor nagyobb, aktív metabolitja pedig 44-szerese. A magzat expozíciója az anya 15-20% -a volt.
Egyéb: az oseltamivir és az aktív metabolit behatol a szoptató patkányok tejébe.
A vizsgált tengerimalacok mintegy 50% -ánál, amikor az oseltamivir hatóanyagot maximális dózisban adták be, bőrérzékenységet észleltek erythema formájában. Nyulakban is reverzibilis szemirritációt mutattak ki.
Míg az oseltamivir-foszfát nagyon nagy egyszeri orális dózisokban (657 mg / kg vagy annál nagyobb) nem befolyásolta a felnőtt patkányokat, ezek az adagok toxikus hatást gyakoroltak az éretlen 7 napos patkány kölykökre, beleértve a az állatok halálához vezetett. A postnatalis időszak 7–21 napos dózisa 500 mg / kg / nap dózisban nem észleltek mellékhatásokat krónikus adagolás esetén.
farmakokinetikája
Az oseltamivir-foszfát könnyen felszívódik a gyomor-bélrendszerből, és a máj és a bél észterázok hatására erősen átalakul aktív metabolitokká. Az aktív metabolit koncentrációját a plazmában 30 percen belül határozzuk meg, a Cmax eléréséhez szükséges idő 2-3 óra, és az előgyógyszer koncentrációjának több mint 20-szorosa. Az elfogyasztott dózis legalább 75% -a aktív metabolit formájában alakul ki a szisztémás keringésbe, kevesebb, mint 5% az eredeti gyógyszer formájában. Mindkét prodrug és az aktív metabolit plazmakoncentrációja arányos a dózissal, és nem függ a táplálékfelvételtől.
Vss aktív metabolit - 23 l.
Állatkísérletek szerint az oseltamivir-foszfát lenyelése után az aktív metabolitja a vírusellenes hatást biztosító koncentrációban található a fertőzés minden főbb fókuszában (tüdő, hörgőmosás, orrnyálkahártya, középfül és légcső).
A metabolit kötődése a plazmafehérjékhez 3%. A prodrugok kötődése a plazmafehérjékhez 42%, ami nem elegendő jelentős gyógyszerkölcsönhatásokhoz.
Az oszeltamivir-foszfát erősen átalakul aktív metabolitokká az észterázok hatására, amelyek elsősorban a májban vannak. Sem az oseltamivir-foszfát, sem az aktív metabolit nem citokróm P450 izoenzim szubsztrátja vagy inhibitora.
Kiváló (> 90%) aktív metabolitként, elsősorban a vesékből. Az aktív metabolit nem transzformálódik tovább és a vesékben (> 99%) glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval választódik ki. A renális clearance (18,8 l / h) meghaladja a glomeruláris szűrési sebességet (7,5 l / h), ami azt jelzi, hogy a gyógyszer a tubuláris szekrécióval is kiválasztódik. A beadott gyógyszer kevesebb, mint 20% -a választódik ki a belekben. A T1 / 2 aktív metabolit 6-10 óra.
Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Ha Tamiflu®-t (naponta kétszer 100 mg-ot 5 napig) alkalmaznak különböző fokú vesekárosodásban szenvedő betegeknél, az AUC fordítottan arányos a vesefunkció csökkenésével.
A kezelés. A QC-nél több, mint 30 ml / perc dózismódosítás nem szükséges. 10-30 ml / perc CK-s betegeknél a Tamiflu® adagját naponta egyszer 75 mg-ra kell csökkenteni 5 napig. Ajánlások az állandó hemodialízisben vagy krónikus peritoneális dialízisben szenvedő betegek adagolására a krónikus veseelégtelenség végső stádiumában, valamint a 10 ml / percnél rövidebb kórképben szenvedő betegek esetében.
Megelőzés. A QC-nél több, mint 30 ml / perc dózismódosítás nem szükséges. A 10 és 30 ml / perc közötti CC-ben szenvedő betegeknél ajánlott a Tamiflu® dózisát 75 mg-ra csökkenteni minden második napban; vagy naponta 30 mg-os vagy 30 mg-os szuszpenziót kapunk. Ajánlások az állandó hemodialízisben vagy krónikus peritoneális dialízisben szenvedő betegek adagolására a krónikus veseelégtelenség végső stádiumában, valamint a 10 ml / percnél rövidebb kórképben szenvedő betegek esetében.
Májkárosodásban szenvedő betegek
A klinikai vizsgálatokban in vitro és állatkísérletekben kapott adatokat az oseltamivir-foszfát AUC-jének jelentős növekedésének hiányában enyhe és közepesen súlyos májműködésben igazolták. Az oseltamivir-foszfát biztonságosságát és farmakokinetikáját súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták.
Idős és idős betegek
Idős és idős korú (65-78 éves) betegeknél az egyensúlyi állapotban az aktív metabolit expozíciója 25-35% -kal magasabb, mint a fiatalabb betegeknél, amikor Tamiflu® hasonló dózisokat írtak elő. A gyógyszer T1 / 2-je idős és idős betegekben nem különbözött szignifikánsan a fiatalabb betegekétől. Az idős és idős betegeknél a gyógyszer expozíciójára és tolerálhatóságára vonatkozó adatok alapján az influenza kezelésére és megelőzésére nincs szükség az adag módosítására.
A Tamiflu® farmakokinetikáját 1-16 éves gyermekeknél tanulmányozták egy gyógyszeradagolású farmakokinetikai vizsgálatban és egy klinikai vizsgálatban, hogy tanulmányozzák a gyógyszer ismételt alkalmazását egy kis számú 3-12 éves gyermeknél. Kisgyermekeknél az előgyógyszer és az aktív metabolit eliminációja gyorsabb, mint a felnőtteknél, ami a specifikus dózishoz viszonyítva alacsonyabb AUC-t eredményez. A gyógyszer 2 mg / kg dózisban történő bevétele azonos oseltamivir-karboxilát-AUC-t biztosít, amelyet felnőtteknél 75 mg hatóanyagú kapszula egyszeri adagja után érünk el (ami körülbelül 1 mg / kg-nak felel meg). 12 évesnél idősebb gyermekeknél az oseltamivir farmakokinetikája megegyezik a felnőttekéval.
A TAMIFLU® gyógyszer alkalmazásának indikációi
- influenza kezelése felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél;
- influenza megelőzése felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata (katonai egységekben és nagy termelési csapatokban, legyengült betegekben);
- influenza megelőzése 1 évnél idősebb gyermekeknél
Adagolási rend
A gyógyszert szájon át, étkezésekkel vagy étkezéstől függetlenül szedik. A gyógyszer tolerálhatósága javítható étkezés közben.
Azok a felnőttek, tizenévesek vagy gyermekek, akik nem tudnak lenyelni egy kapszulát, szintén kaphatnak Tamiflu®-kezelést por formájában orális adagolásra.
Azokban az esetekben, amikor a szuszpenzió készítésére szájon át történő adagolásra szolgáló por alakú Tamiflu® nincs jelen, vagy ha a kapszulák „öregedése” jelei vannak, a kapszulát ki kell nyitni, és tartalmát kis mennyiségű (legfeljebb 1 teáskanál) megfelelő édesített élelmiszer-termékbe kell önteni normál vagy cukormentes cukor, méz, világos barna cukor vagy asztali cukor, feloldva vízben, édes desszert, édesített sűrített tej, almaszósz vagy joghurt) a keserű íz elrejtésére. A keveréket alaposan össze kell keverni és a beteg egészének adni kell. A keveréket az elkészítés után azonnal le kell nyelni.
Standard adagolási rend
A gyógyszert legkésőbb az influenza tüneteinek megjelenésétől számított 2 napon belül el kell kezdeni.
Felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők számára 75 mg-ot (1 kapszula 75 mg vagy 1 kapszula 30 mg + 1 kapszula 45 mg vagy szuszpenzió) írnak fel naponta kétszer 5 napig. A napi 150 mg-nál nagyobb dózis növelése nem növeli a hatást.
A 8 éves vagy annál fiatalabb vagy 40 kg-nál nagyobb gyerekek, akik lenyelhetik a kapszulákat, szintén kaphatnak Tamiflu®-t 75 mg-os kapszula formájában (1 kapszula 75 mg vagy 1 kapszula 30 mg + 1 kapszula 45 mg) 2 alkalommal. naponta.
Gyermekek 1 és annál idősebbek az ajánlott por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz vagy 30 mg és 45 mg kapszulák (2 évesnél idősebb gyermekek számára).
A Tamiflu® ajánlott adagolási rendje 30 mg és 35 mg kapszulák vagy extremonálisan készített szuszpenziók formájában a táblázatban található.