Valaciclovir: használati utasítás, analógok és vélemények, árak a gyógyszertárakban Oroszországban

A valacyclovir egy vírusellenes gyógyszer, amely hatásos az 1. és 2. típusú herpeszvírusokkal, citomegalovírussal, Epstein-Barr vírussal és másokkal szemben.

A testbe való belépés után a valaciklovir acyclovir-re és L-valinná alakul, majd foszforilációs reakciók lépnek fel, és az aciklovir acyclovir-trifoszfáttá alakul. A kapott vegyület képes egy káros anyag (vírus) DNS-polimerázt gátolni egy versenyképes mechanizmussal.

A gyógyszerkészítmény orális adagolásra alkalmas tabletták formájában kapható fehér, védőfóliával bevont bevonattal. A tablettákat kartondobozba csomagoljuk 10 db buborékfóliában. Valaciclovir tabletta 500 000 mg hatóanyagot tartalmaz.

Összetevők 1 tabletta:

• hatóanyag: valaciklovir-hidroklorid - 556,2 mg vagy 1112,4 mg, ami 500 mg vagy 1000 mg valaciklovir tartalmának felel meg;
• segéd komponensek: povidon K25, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát;
• héjösszetétel: titán-dioxid, makrogol 4000, hipromellóz.

Használati jelzések

Mi segít a Valaciclovir tablettáknak? Az utasítások szerint a gyógyszert a következő esetekben írják elő:

• herpesz ajkak ("hideg" az ajkakon és a perifériás zónában);
• herpesz zoster;
• genitális herpesz az elsődleges stádiumban, valamint a visszaesések;
• a nemi herpeszfertőzés megelőzése;
• csökkenti a diagnosztizált genitális herpeszrel rendelkező szexuális partner felé történő átvitel kockázatát;
• a citomegalovírus-fertőzés megelőzése intracavitális műveletek során (beleértve a transzplantáció területén, nem zárva ki a 12 éves gyermekeket).

Használati utasítás Valaciclovir 500 mg, adagolási tabletták

A tablettákat szájon át, étkezéstől függetlenül szedik.

A Valaciklovir standard adagjai a használati utasítás szerint:

• A herpes simplex vírus által okozott bőr- és nyálkahártya-fertőzések: naponta kétszer 500 mg. Relapszus esetén - 3 vagy 5 napon belül - az elsődleges herpesz esetében - a kurzus időtartamát 10 napra kell meghosszabbítani. Relapszus esetén meg kell kezdeni a gyógyszer szedését a prodromális időszakban vagy attól a pillanattól kezdve, amikor a betegség első jelei megjelennek. Alternatív megoldásként a herpesz szimplex kezelésében a 2000 mg-os dupla bevitel 1 napig legalább 6 órás időközönként hatásosnak tekinthető;
• A herpesz szimplex vírus által okozott ismétlődő bőr- és nyálkahártya-fertőzések megelőzése (beleértve az immunhiányos felnőtteket is): immunkompetens betegek - napi 500 mg 500 mg Valaciclovir tabletta, 500 mg, naponta kétszer immunhiányos felnőtteknél. A kurzus időtartama 6–12 hónap, majd szükséges a terápia hatékonyságának értékelése;
• A parenchymás szervek transzplantációja (transzplantáció) utáni citomegalovírus fertőzések és betegségek megelőzése: napi 2000 mg / 4-szer, kezelés időtartama - 3 hónap vagy annál hosszabb. Recepció A valaciklovir közvetlenül a transzplantáció után kezdődik. Az adagot csökkenteni kell a kreatinin-clearance szempontjából;
• Herpes zoster (herpes zoster) és szemészeti herpesz zoster kezelése felnőtt betegeknél: napi 1000 mg / 3 alkalommal, a kurzus 7 nap.

Súlyos máj- és vesefunkciójú betegeknél a gyógyszer napi adagja némileg korrigált. Az ilyen betegeket a vér klinikai képe és a gyógyszeres kezelés általános állapota folyamatosan figyelemmel kíséri.

Különleges utasítások

Idős betegek, a kezelés ideje alatt dehidratált személyek növelik a fogyasztott folyadék mennyiségét (az akut veseelégtelenség kialakulásának kockázata).

A genitális herpesz kezelésében a szexuális érintkezést el kell kerülni, mert A gyógyszer nem védi az átvitelt.

A valaciklovir nagy dózisai hosszú ideig súlyos immunhiány (csontvelő-transzplantáció, HIV-fertőzés klinikailag jelentős formái, veseátültetés) mellett a halálig thrombocytopeniás purpurát és hemolitikus urémiás szindrómát eredményeztek.

A központi idegrendszeri mellékhatások esetén (beleértve az agitációt, hallucinációkat, zavartságot, csalódásokat, görcsöket és encephalopathiát) a gyógyszer törlődik.

Mellékhatások

Az utasítás figyelmeztet a következő mellékhatások kialakulásának lehetőségére a Valacyclovir felírásakor:

• Az emésztőcsatorna oldaláról - a gyomor fájdalma, hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés;
• Az idegrendszer részéről - szédülés és fejfájás, fáradtság és gyengeség, lehetséges alvászavarok és pszicho-érzelmi ingerlékenység;
• A vér klinikai képe - a vérlemezkék számának csökkenése, hemolitikus anaemia, a máj transzaminázok növekedése;
• A veseelégtelenség kialakulása.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a Valaciklovir tabletták kijelölése a következő esetekben: t

• A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység;
• A HIV-fertőzés CD4 + limfocita-tartalommal kevesebb, mint 100 / µl;
• Gyermekkor (12 évig CMV-vel, legfeljebb 18 évig más indikációk szerint).

Gyakorlatilag nincsenek olyan vizsgálatok, amelyek bizonyítják a gyógyszer biztonságosságát terhes és szoptató nőknél. Ebben a tekintetben az orvosnak ki kell írnia a gyógyszert.

túladagolás

A túladagolás fő tünetei a hányás, hányinger, akut veseelégtelenség, neurológiai rendellenességek (beleértve a hallucinációkat, zavartságot, a tudat depresszióját, izgatottságot, kómát).

A legtöbb esetben az ilyen állapotok kialakulása a veseműködés károsodásával és idős betegeknél észlelhető, akik ismételten meghaladják a gyógyszer javasolt adagját.

Analógok Valaciclovir, ár gyógyszertárakban

Szükség esetén a Valaciklovir helyettesíthető a hatóanyag analógjával - ezek gyógyszerek:

Az analógok kiválasztása fontos, hogy megértsük, hogy a Valaciclovir 500 mg-os, az ár és a felülvizsgálati utasítások nem vonatkoznak hasonló hatású gyógyszerekre. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.

Ár orosz gyógyszertárakban: Valaciclovir 500 mg 10 db. - 321-ről 390 rubelre, a Valacyclovir Canon 500 mg-os tabletták ára 10 db. - 410-ről 448 rubelre 508 gyógyszertár szerint.

Gyermekektől elzárva tartandó. Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó sötét helyen. Felhasználhatósági időtartam - 3 év.

Herpes injekciók: vírusellenes és immunmoduláló injekciók

A herpesz injekció csak akkor szükséges, ha kiterjedt vagy gyakran ismétlődő fertőzés történik. Az ilyen állapot általában a betegség kezelésének hiányában jelentkezik akut stádiumban vagy elég alacsony immunitásban, amelyet az élet egészségtelen ritmusa, a csontvelő transzplantáció vagy más vírusok (például HIV) okoznak.

Az antiherpetic hatóanyagokat kizárólag a beteg teljes történetét tanulmányozó orvos előírása alapján kell elvégezni. A gyógyszerek megválasztása a beteg állapota és egyéb egyedi jellemzői alapján történik. Az ilyen komoly eszközök alkalmazása orvosával való konzultáció nélkül jelentősen súlyosbíthatja a helyzetet.

A herpesz injekcióval történő kezelése vírusellenes, immunmoduláló vagy kombinált lehet. A megfelelő kezelés 3-5 évig késlelteti a relapszust (figyelembe véve a beteg egészséges életmódját). A remisszió időtartamának meghosszabbítása érdekében nem injekciós szerekkel történő éves profilaxis ajánlott.

Herpes vírus injekciók

Ennek a csoportnak a felkészítése két típusra osztható - gyógynövény és aciklovir. Néhányan a betegség tüneteit befolyásolják, tompítják és átengedik a remisszióba, mások - behatolnak a fertőzött sejtekbe, és blokkolják a szaporodást és a DNS-aktivitást (ún.

A leggyakrabban használt gyógyszerek a következők:

Ezek a gyógyszerek gátolják a fertőzött herpeszsejtek aktivitását, behatolva a DNS-be. Az egészséges sejteket nem érinti. Egy adott gyógyszer megválasztása függ a vírus rezisztenciájának jelenlététől / hiányától és a beteg történetétől. Minden anyagot hígított por formájában állítanak elő az injekciós oldathoz 250 és 500 mg.

Az aciklovir és analógjainak (Zovirax, Gerpevir) használatára vonatkozó szabályok:

1. Minden 250 mg-ot 10 ml steril vízben vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban hígítunk. A kapott oldatban további 40 ml oldószert adunk.
2. Adagolás felnőtteknek és 12 évesnél idősebb gyermekeknek - 5 mg / kg testsúly. A kisgyermekek az adagot felére csökkentik. 3 hónapig nem ajánlott a gyógyszer használata.
3. Ha egy páciens herpesz meningencephalitisben szenved, az adagot 10 mg / kg-ra emelik.
4. A maximális napi adag 30 mg / kg.
5. Az injekciók gyakorisága - napi 8 óránként háromszor.
6. A gyógyszert csepegtetjük, legalább egy órán át.
7. A terápia általában 5-7 napig tart, néha további 3 napig meghosszabbodik.
8. Ha a páciensnek kifejezett immunhiánya van, a terápiás kurzus egy hónapig tart, majd a tablettákra vált.

Valaciklovir alkalmazása. Az orvos előírja a pontos adagolást, de általában 450 mg egyszer vagy kétszer naponta. 12 év alatti gyermekek ellenjavallt. A kezelés kevesebb időt vesz igénybe, mint az aciklovir használata.

A Ganciklovir használatára vonatkozó utasítások:

1. Az anyag szükséges adagját az injekciós üvegből összegyűjtjük, és 100 ml infúziós oldattal keverjük össze.
2. A hatóanyagot intravénásan adjuk be, hasonlóan az aciklovirhoz (lassan).
3. Felnőtt dózis - 5 mg / kg veseelégtelenségben - 2,5 mg / kg.
4. A gyógyszert naponta kétszer szedjük rendszeres időközönként (12 óra).
5. A kezelés időtartama 2-3 hét.
6. Ha Ganciklovirot tartanak fenn fenntartó terápiában (súlyos immunhiány esetén), naponta 5 mg / ttkg vagy 6 naponta, kétnapos szüneteket alkalmazva, 5 naponta.
7. A betegnek sok vizet kell vennie.

Ajánlások a Panavir alkalmazásához:

1. A Panavir-t nem kell hígítani - 200 ml-es ampullákban értékesítik, ami az ajánlott felnőtt dózis. A gyógyszert lassan intravénásan adagoljuk.
2. A kurzus két injekció, melynek intervalluma 1-2 nap.
3. Szükség esetén a kezelést egy hónap múlva megismételjük.
4. A herpeszfertőzések reumatoid arthritisben szenvedő embereknél hosszabb ideig kezeltek - 5 injekció szükséges ugyanazon időközönként. A tanfolyam 2 hónapon belül megismételhető.
5. A 12-18 éves betegek felére csökkentett adagot adtak. A gyermeknél fiatalabb gyermekek ellenjavallt.

immunmodulátor

Az aciklovir és az összes származéka, valamint a növényi készítmények (Panavir) nem képesek megbízhatóan elnyomni a herpeszvírust. Ezek enyhítik a tüneteket, "elnyomják" a fertőzést, de csak átmenetileg. A relapszus nem kerülhető el, de megjelenésének időtartama késleltethető, ha az immunrendszert lendületet adja a munkának.

Ezért az elmúlt 20 évben a herpesz kezelésében alkalmazott immunmodulátorok voltak. Ezeket a gyógyszereket vírusellenes gyógyszerek után kell felírni a szervezet természetes védekezésének helyreállítása érdekében, ezáltal blokkolva annak aktiválódásának lehetőségét.

A gyakorlatban a következő immunmodulátor injekciókat gyakrabban alkalmazzák:

A Cycloferon egy széles körben elterjedt gyógyszer, amely gyorsan legyőzi a herpeszvírust. Terápiás séma: intramuszkulárisan vagy intravénásan 2-4 ml-es injekciót adunk be 10-szer - az első két nap szünet nélkül, 3. injekció a 4. napon, még két felvétel 2 naponta. A fennmaradó 4 injekciót 3 napos időközönként végezzük. Összesen 23 nap, a beteg 2,5-5 g hatóanyagot kap.

Leukinferon - egy interferon alapú gyógyszer. Az előírt adagot 0,9% -os nátrium-kloriddal (50 ml) hígítjuk. Átlagosan, a betegek naponta 1-3 napig tartanak a kezelés kezdetén 1-3 millió NE-t a betegség megszűnésekor. A kurzus 2-3 hétig tart (10-15 injekció).

Neovir - a herpesz előírt akut formája, amely naponta 250-500 mg hatóanyagot kap 3 napig, majd további 3 injekciót, két nap alatt. Támogató terápia súlyos immunhiány esetén - heti 250 mg-os 250 mg-os injekció, majd egy hónapos szünet.

A polioxidonium egy hazai gyógyszer anélkül, hogy analógok lennének, még akkor is, ha a vírus ellenáll az aciklovirnak. A felnőttek általában 6 mg hatóanyagot intramuszkulárisan vagy naponta csepegtetnek 3 napig, majd 2–7 injekciót minden második napon. Ismétlődő herpesz esetén a gyógyszer azonos dózisát minden második napon 10-szer adják be antivirális gyógyszerekkel kombinálva.

A herpesz esetében az orvosok más immunmodulátorokat is előírnak - Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Kamedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Minden információ tájékoztató jellegű. És nem egy utasítás az önkezelésre. Ha rosszul érzi magát, forduljon orvosához.

vaiaciklovir

Valaciclovir: használati utasítás és értékelés

Latin név: Valacyclovir

ATX kód: J05AB11

Hatóanyag: valaciklovir (valaciklovir)

Gyártó: Ozon, LLC (Oroszország), Drogtechnológia (Oroszország), Sintez, OAO (Oroszország), Izvarino Pharma, LLC (Oroszország)

A leírás és a fotó aktualizálása: 07/26/2018

A gyógyszertárak ára: 272 rubel.

Valacyclovir egy vírusellenes gyógyszer.

Forma és összetétele

A valaciklovir filmtabletták formájában készül: ovális, kétoldali forma, a mag és a héj szinte fehér vagy fehér, 1000 mg-os tabletták mindegyikének elválasztó kockázata van (7, 10, 28 vagy 30 darab buborékfóliában, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 vagy 10 csomagolásban, 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 vagy 100 darab egy dobozban, kartondoboz 1 bank, minden csomag a Valaciklovir használatára vonatkozó utasításokat is tartalmaz.

1 tabletta tartalmaz:

• hatóanyag: valaciklovir-hidroklorid - 556,2 mg vagy 1112,4 mg, ami 500 mg vagy 1000 mg valaciklovir tartalmának felel meg;
• segéd komponensek: povidon K25, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát;
• héjösszetétel: titán-dioxid, makrogol 4000, hipromellóz.

Farmakológiai tulajdonságok

farmakodinámia

A valaciklovir egy vírusellenes szer. Ez az aciklovir L-valin-észtere, a purin nukleotid analóg (guanin), a herpesz vírusok DNS-polimeráz (deoxiribonukleinsav-polimeráz) specifikus inhibitora. Blokkolja a vírus DNS bioszintézisét és a vírus replikációját.

A valacyclovirhydroláz enzim hatására az emberi szervezetben lévő anyag gyorsan és teljesen átalakul aciklovirra és L-valinná. Az aciklovirból a foszforiláció eredményeként aktív aciklovir trifoszfát képződik, amely képes kompetitív módon elnyomni a vírus DNS polimerázt.

A foszforiláció első lépését egy vírusspecifikus enzim (Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr vírus-vírus-timidin-kináz esetében) befolyásolja, amelyet csak vírusfertőzött sejtekben detektálnak. A gyógyszer citomegalovírusra való szelektivitása annak a ténynek köszönhető, hogy a foszforilációt bizonyos mértékig az UL97 foszfotranszferáz géntermék közvetíti.

Az anyag a citomegalovírus, az 1. és a 2. típusú herpes simplex vírus, a varicella zoster, az Epstein-Barr és a humán herpeszvírus-típus ellen hat.

farmakokinetikája

A valacyclovir nagyfokú felszívódást mutat. Az anyag gyorsan és majdnem teljesen átalakul aciklovirra és L-valinná.

1 g valaciklovir bevételekor az aciklovir biológiai hozzáférhetősége 54% (3–5-ször magasabb, mint az aciklovir orális adagolása után).

A napi 3 g-os valaciklovir bevétele után az AUC-érték (a koncentráció-idő görbe alatti terület) megközelítőleg megegyezik az aciklovir AUC-jével, ha intravénásan adják be 5 mg-os adagban 8 óránként.

C_max a maximális plazmakoncentráció az 1 g anyag egyszeri adagja után 15 és 25 μmol / ml között van, az elérés ideje 1,6–2,1 óra; 3 órás plazmában a nem metabolizált valacyclovir nem határozható meg. A plazmafehérjékhez való kötődés mértéke: valacyclovir - 13–18%, aciklovir - 9–33%.

Az aciklovir széles körben eloszlik a testnedvekben és a szövetekben, beleértve a herpetikus hólyagok, az agy, a máj, a vesék, a tüdő, a belek, a lép, az izmok, a méh, a nyálkahártya és a hüvelykiválasztás, a sperma, a könnycsepp, a magzatvíz és a gerincfolyadékok folyadékát.. A legnagyobb koncentráció a vesékben, a belekben és a májban található. Az anyag átjut a placentán és az anyatejbe.

T_1/2 A valaciklovir (felezési ideje) kevesebb, mint 30 perc, az aciklovir 2,5-3,3 óra, a végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél - 14 óra, idős betegeknél (65-83 évesek) - 3,3-tól 3,7 óra

A kiválasztást a vesék végzik (45,6%), főként aciklovirként és metabolitjaként (9-karboximetoxi-metil-guanin), kevesebb, mint 1% -a változatlan formában, valamint a belekben (47,12%) 96 órán keresztül.

Használati jelzések

12 évesnél idősebb betegeknél a Valaciklovir alkalmazása javasolt: t

• a herpesz szimplex vírus által okozott nyálkahártya és bőr fertőző betegségeinek kezelésére és megelőzésére (ideértve az immunhiányos felnőtteket is) [beleértve a herpes labialis (Herpes labialis) és az újonnan diagnosztizált vagy visszatérő genitális herpeszeket (Herpes genitalis)];
• fertőző kórképek megelőzése parenchymás szervek transzplantációja után;
• a citomegalovírus fertőzések megelőzése.

Ezen túlmenően, csak felnőttek tabletták felírt kezelésére herpesz zoster (Herpes zoster), beleértve a szemészeti herpesz zoster.

Ellenjavallatok

• HIV-fertőzés, amelynek teljes tartalma CD4 és limfociták kevesebb, mint 100 1 μl-ben;
• 12 éves korig (a citomegalovírus által okozott fertőzések és a szilárd szervek átültetése utáni betegségek megelőzésére);
• 18 éves korig (ha minden egyéb indikációra előírtak, klinikai adatok hiánya miatt);
• túlérzékenység az aciklovirra vagy a gyógyszer komponensekre.

Óvatosan kell eljárni Valaciklovir tabletta dehidratáció, veseelégtelenség, nefrotoxikus gyógyszerek, terhesség és szoptatás ideje alatt, időskori, klinikailag jelentős HIV-fertőzésben szenvedő betegeknél.

Valaciklovir, használati utasítás: módszer és adagolás

A valaciklovir tablettákat szájon át, ivóvízzel, az étkezéstől függetlenül.

• a herpes simplex vírus által okozott bőr- és nyálkahártya-fertőzések kezelése: naponta kétszer 500 mg. Relapszus esetén - 3 vagy 5 napon belül - az elsődleges herpesz esetében - a kurzus időtartamát 10 napra kell meghosszabbítani. Relapszus esetén meg kell kezdeni a gyógyszer szedését a prodromális időszakban vagy attól a pillanattól kezdve, amikor a betegség első jelei megjelennek. Alternatív megoldásként a herpesz szimplex kezelésében a 2000 mg-os dupla bevitel 1 napig legalább 6 órás időközönként hatásosnak tekinthető;
• a herpesz szimplex vírus által okozott bőr- és nyálkahártya-fertőzések (beleértve az immunhiányos felnőtteket is) elnyomása vagy megelőzése: immunrendszeres betegek - 500 mg naponta egyszer, immunhiányos felnőttek - 500 mg naponta kétszer. A kurzus időtartama 6–12 hónap, majd szükséges a terápia hatékonyságának értékelése;
• a parenchymás szervek transzplantációja (transzplantáció) utáni citomegalovírus fertőzések és betegségek megelőzése: 2000 mg naponta négyszer, a kezelés időtartama - 3 hónap vagy több. A gyógyszert közvetlenül a transzplantáció után kell elkezdeni. Az adagot csökkenteni kell a kreatinin-clearance szempontjából;
• herpesz zoster (herpes zoster) és szemészeti herpesz zoster kezelése felnőtt betegeknél: napi 1000 mg, 7 napos kezelés.

Károsodott vesefunkciójú betegeknél a gyógyszer dózisát kell módosítani.

A súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek adagolási rendje a kreatinin clearance-től (CK) függ:

• Szemészeti herpesz zoster és herpesz zoster terápia immunkompetens felnőtt betegekben: QC 50 ml / perc és annál nagyobb - 1000 mg naponta háromszor, KK 30–49 ml / perc - 1000 mg naponta kétszer, KK 10–29 ml / perc 1000 mg naponta egyszer, CC kevesebb, mint 10 ml / perc - 500 mg naponta egyszer;
• vírusos herpesz szimplex terápia 12 évnél idősebb immunkompetens betegeknél: 30 ml / perc és annál magasabb QC - 500 mg naponta kétszer, QC 30 ml / perc - 500 mg naponta egyszer;
• labialis herpesz terápia immunkompetens betegeknél: CC 50 ml / perc és magasabb - 2000 mg naponta kétszer, CC 30–49 ml / perc - 1000 mg naponta kétszer, CC 10–29 ml / perc - 500 mg Naponta kétszer, QC 10 ml / perc - 500 mg naponta egyszer;
• a vírusos herpesz szimplex megelőzése (elnyomása) 12 évnél idősebb immunkompetens betegeknél: 30 ml / perc és annál nagyobb QC - 500 mg naponta egyszer, QC-t 30 ml / perc-ig 500 mg 1 alkalommal kétnaponta egyszer;
• vírusos herpesz szimplex megelőzése (elnyomása) immunhiányos felnőtteknél: QC 30 ml / perc - 500 mg naponta kétszer, QC 30 ml / perc - 500 mg naponta egyszer;
• a citomegalovírus-fertőzések megelőzése: CC 75 ml / perc - 2000 mg 4-szer naponta, CC 50–75 ml / perc - 1500 mg naponta 4 alkalommal, CC 25–50 ml / perc - 1500 mg naponta háromszor, QC 10–25 ml / perc - 1500 mg naponta kétszer, QC 10 ml / perc vagy hemodialízis alatt - 1500 mg naponta egyszer. A tablettákat hemodialízis után kell bevenni.

A betegnek gondoskodnia kell a megfelelő víz- és elektrolit-egyensúly fenntartásáról.

A májcirrózis enyhe és mérsékelt súlyosságú felnőtt betegeknél (konzervált szintetikus májfunkcióval) a gyógyszer 1000 mg-os adagját naponta egyszer adhatjuk be.

Mellékhatások

• a psziché és az idegrendszer részéről: gyakran - fejfájás; ritkán - zavartság, szédülés, tudat depresszió, hallucinációk; nagyon ritkán - pszichotikus tünetek, izgatottság, remegés, encephalopathia, ataxia, dysarthria, görcsök, kóma;
• a gyomor-bélrendszerből: gyakran - hányinger; ritkán - hányás, hasi diszkomfort, hasmenés;
• az immunrendszer részéről: ritkán - anafilaxia;
• a vérrendszer és a hematopoetikus szervek részéről: nagyon ritkán - thrombocytopenia, leukopenia (gyakrabban a csökkent immunitás hátterében);
• légzési rendszer: ritkán - légszomj;
• a hepatobiliaris rendszer részéről: nagyon ritkán - a funkcionális májvizsgálatok reverzibilis károsodása;
• a húgyúti rendszer részéről: ritkán - hematuria (általában vese patológiás rendellenességei); ritkán vesekárosodás; nagyon ritkán - vesebeteg, akut veseelégtelenség; talán - a gyógyszer kristályainak felhalmozódása a vese tubulusainak lumenébe;
• bőrgyógyászati ​​reakciók: ritkán - bőrkiütés, fényérzékenység; ritkán viszketés; nagyon ritkán - urticaria, angioödéma;
• egyéb: a hosszú távú terápia nagy dózisban (HIV-fertőzésben szenvedő betegek) - veseelégtelenség, mikroangiopátiás hemolitikus anaemia, thrombocytopenia (a gyógyszer hatása nem bizonyított).

túladagolás

A fő tünetek a hányás, hányinger, akut veseelégtelenség, neurológiai rendellenességek (beleértve a hallucinációkat, zavartságot, a tudat depresszióját, izgatottságot, kómát). Az esetek többségében az ilyen állapotok kialakulását károsodott vesefunkcióval figyelték meg az olyan idős betegeknél, akiknél a valaciklovir több, mint ajánlott dózisa volt, ami az adagolási rendnek való megfeleléshez kapcsolódik.

Terápia: A betegeket gondosan ellenőrizni kell. A hemodialízis jelentősen hozzájárul az aciklovir eltávolításához a vérből, az acyclovir túladagolás kezelésében a választásnak tekinthető.

Különleges utasítások

A Valaciklovir-kezelést egy orvos szoros felügyelete alatt kell végezni, ez lehetővé teszi a nemkívánatos hatások időbeni alakulását és megfelelő intézkedések meghozatalát.

Valacyclovir alkalmazása a relapszus első jeleinek megjelenésétől kezdve nagyobb terápiás hatást fejthet ki, és lehetővé teszi a herpes simplex vírus által okozott károsodás kialakulásának elkerülését. A labiális herpesz tünetei: viszketés, bizsergés, égés.

A dehidratáció kialakulásának megakadályozása érdekében a tabletták bevételének időszakában elegendő mennyiségű folyadékot kell inni, különösen idős betegeknél.

A kreatinin-clearance rendszeres meghatározása, különösen a szervátültetés vagy a beültetés után, lehetővé teszi a valaciklovir dózis megfelelő beállítását és csökkenti a vesefunkcióra gyakorolt ​​nemkívánatos hatások kockázatát.

A genitális herpesz tünetei jelenlétében a szexuális érintkezés megbízható védőeszközök nélkül kontraindikált, még a vírusellenes kezelés hátterében is.

A gépjárművek vezetésére és a komplex mechanizmusokra gyakorolt ​​hatás

A nagy dózisú valaciklovir bevétele gyakran okozhat mellékhatásokat, különösen az idegrendszerben, ezért a kezelés ideje alatt ajánlott óvatosságot gyakorolni a vezetés során.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A terhesség / szoptatás idején a valaciklovir elővigyázatosságot ad a várható előny és a lehetséges kockázat arányának megítélése után.

A Valacyclovir-t és más acyclovir tartalmú gyógyszereket szedő nők terhességi eredményeinek nyilvántartása szerint a gyermekekben a születési rendellenességek számának növekedését nem találták meg az általános népességhez képest. A terhesség alatt a valaciklovir alkalmazásának biztonságosságáról azonban nem lehet megbízható és határozott következtetéseket levonni, mivel a nyilvántartásba csak kis számú nő, akik a terhesség alatt valacyclovirot szedtek.

Használja gyermekkorban

• legfeljebb 12 év: a citomegalovírus okozta fertőzések és a szilárd szervek átültetése utáni betegségek megelőzése érdekében;
• legfeljebb 18 évig: minden egyéb indikáció esetén (klinikai adatok hiánya miatt).

Károsodott vesefunkció esetén

Veseelégtelenségben szenvedő betegek A valaciklovir óvatosan alkalmazható.

Használjon öregkorban

Az idős betegeknél a valaciklovir az orvosi felügyelet mellett kerül felírásra.

Kábítószer-kölcsönhatás

Mivel a Valacyclovir változatlan formában választódik ki a vese szekréciójával, óvatosan kell eljárni, ha egyidejűleg hasonló gyógyászati ​​készítményeket alkalmaznak. Ezek közé tartoznak a következők: nefrotoxikus szerek, aminoglikozidok, jódozott kontrasztanyagok, pentamidin, platina szerves vegyületek, metotrexát, foscarnet, ciklosporin, takrolimusz.

Az egyes gyógyszerek vagy metabolitjaik plazmakoncentrációjának növelésének kockázata akkor nő, ha valacyclovir nagy dózisát naponta (4000 mg vagy annál nagyobb) szedik.

analógok

Valaciclovir analógjai: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó sötét helyen.

Felhasználhatósági időtartam - 3 év.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

Vényköteles.

Valaciclovir vélemények

A Valaciklovir értékelések többnyire pozitívak. A betegek feljegyzik a gyógyszer nagy hatékonyságát. A költségeket megfizethetőnek ítélik meg, különösen hosszú távú igény hiányában. A mellékhatások kialakulását ritkán jelentik.

A Valaciclovir ára gyógyszertárakban

A Valaciclovir hozzávetőleges ára 328-467 rubel. (10 tabletta) vagy 1998–2695. (50 tabletta).

A tabletták, kenőcsök, cseppek, injekciók alkalmazására vonatkozó utasítások

Mi a valacyclovir (Valtrex, Valtrex)?

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) - bizonyos vírusok okozta fertőzések kezelésére használják.

Lelassítja a herpesz vírus növekedését és terjedését, hogy segítse a szervezetet a fertőzés elleni küzdelemben.

Gyermekek Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) az ajkak megfázásának kezelésére (herpes simplex által okozott) és bárányhimlő (csirkehimlő okozta) kezelésére szolgál.

A valaciklovir alkalmazható herpesz kezelésére a 12 éves korú gyermekeknél.

A bárányhimlő kezelésére a gyermeknek 2 évesnek kell lennie.

Felnőtt betegeknél a herpesz zoster (az ún. Herpesz Zoster vagy zsindely) kezelésére, valamint a szájterület herpesz kitörésekor írják elő.

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) a genitális herpesz kitöréseinek kezelésére is alkalmazható.

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) egy vírusellenes gyógyszer, azonban nem segít abban, hogy teljesen elpusztítsa a fent leírt vírusokat a szervezetben.

Az ilyen fertőzések okozta vírusok továbbra is élnek a szervezetben, még akkor is, ha azok súlyosbodnak és külső megnyilvánulásaik vannak.

A valaciklovir csökkenti ezen vírusok külső megnyilvánulásának súlyosságát és időtartamát. Ez pedig segíti a sebek gyorsabb gyógyulását, bonyolítja a vírusfertőzések kialakulását és csökkenti a fájdalmat, viszketést.

Ez a gyógyszer segíthet a fekélyek gyógyulását követő fájdalmak csökkentésében is.

A valacyclovir (Valtrex, Valtrex) egyéb felhasználási területei:

Ez a rész a gyógyszer használatával kapcsolatos információkat tartalmaz, az utasításokban nem meghatározott esetekben.

Ezt a gyógyszert néhány ember is használhatja a vírusfertőzés elleni küzdelemben, mint a citomegalovírus.

Mielőtt azonban ezt a gyógyszert a citomegalovírus kezelésére használná, forduljon orvosához.

A valacyclovir (Valtrex, Valtrex) használata:

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) szájon át, étkezés előtt vagy után szedhető, figyelembe véve az orvos ajánlásait.

Igyon sok folyadékot a gyógyszeres időszak alatt, hogy csökkentse a mellékhatások esélyét.

A dózis és a kezelés időtartama a fertőzés típusától, a beteg egészségi állapotától és a kezelésre adott választól függ.

A bárányhimlő gyermekeknél történő kezelésénél a gyermek súlya befolyásolja az adagolás szintjét.

Ez a gyógyszer a legjobban akkor működik, ha a fertőzés első tünetei során alkalmazza. Előfordulhat azonban, hogy nem segít, ha túl sokáig késik a kezelést, és lehetővé teszi a vírus fejlődését.

Ha zsindely vagy bárányhimlő tünetei vannak, akkor kezdje el a Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) alkalmazását a bőrkiütés megjelenése után a lehető leghamarabb.

Kezdje el a gyógyszert a herpesz vagy genitális herpesz első jele (bizsergés, viszketés vagy égés).

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) a leghatékonyabb azokban az esetekben, amikor a szervezetben lévő hatóanyag mennyisége állandó szinten marad.

Ezért szedje ezt a gyógyszert rendszeres időközönként (az orvos által javasolt).

Folytassa a gyógyszer szedését mindaddig, amíg minden vírusos tünet eltűnik.

Ne változtassa meg a gyógyszer adagját.

Próbálj meg ne hagyja ki a gyógyszer bevételének idejét, és ne hagyja abba a szedését korábban, mint amennyit az orvos jóváhagy.

Mondja el orvosának, ha az állapota nem javul, vagy éppen ellenkezőleg, rosszabbodik.

A terhesség alatt ezt a gyógyszert csak akkor szabad alkalmazni, ha egyértelműen szükséges. A gyógyszer behatol az anyatejbe, de nem károsíthatja a csecsemőt.

Nem ismert, hogy a valaciklovir (Valtrex, Valtrex) károsíthatja-e a gyermeket a méhben. Megállapítást nyert azonban, hogy a herpeszvírus a fertőzött anyától a gyermeknek átadható a munka során.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) nagyon hasonlít az aciklovirra, ezért ne használjon acyclovir tartalmú gyógyszereket a gyógyszer használata során.

A valacyclovir adagolása a kezelés alatt.

A valaciklovirot (Valtrex, Valtrex) szedő felnőttek szokásos adagja:

Recepció 2 g 12 óránként összesen 2 adagot kapunk (összesen 4 g).

A terápiát a herpesz első jele (pl. Bizsergés, égés, viszketés) kezdetén kell elkezdeni.

Genitális herpesz esetén a kezelés első szakaszában 1 g-ot szájon át naponta kétszer 7-10 napig kell bevenni.

Nem állapítható meg, hogy a valaciklovir segít-e Önnek (Valtrex, Valtrex), ha a gyógyszerbevitel kezdete 72 órával a betegség jeleinek és tüneteinek kialakulása után következett be.

A kezelés második szakaszában a valacyclovir (Valtrex, Valtrex) 500 mg-ot szájon át naponta kétszer 3 napig kell bevenni.

A terápiát a genitális herpesz első jele után kell megkezdeni. A gyógyszer hatásossága nem igazolható, ha a fertőzés jeleinek és tüneteinek első megnyilvánulása után 24 órával kezdődött a kezelés.

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) ajánlott adagja herpesz zoster (Zoster herpes) esetén felnőtteknek 1 g szájon át, 8 óránként 7 napig.

A leghatékonyabb kezelés akkor fog jelentkezni, ha a bőrkiütést követő 48 órán belül elkezdi a gyógyszert. A gyógyszer hatékonyságát nem állapították meg, ha a kezelés a kiütés megjelenése után 72 órával kezdődött.

A genitális herpesz kezelése HIV-fertőzött betegeknél az 1 g-ot orálisan, naponta kétszer 7-14 napig, az első szakaszban kell bevenni.

A kezelés második szakaszában 1 g-ot kell szedni, naponta kétszer 5-14 napig.

A terápiát a genitális herpesz első jele után kell megkezdeni. A kezelés hatékonyságát nem állapították meg, ha a gyógyszer beadása 24 órával a fertőzés jeleinek és tüneteinek megjelenése után kezdődött.

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) alkalmazása primer és recidív genitális herpesz kezelésére HIV-fertőzött betegeknél nem engedélyezett az FDA-nál.

A CMV (citomegalovírus fertőzések) megelőzésére a valacyclovir (Valtrex, Valtrex) standard dózisa a hatóanyag beadása 2 g, naponta 4 alkalommal.

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) alkalmazását a citomegalovírus-fertőzések megelőzésére az FDA nem hagyta jóvá.

A laboratóriumi gyermekgyógyászati ​​dózis 12 éves és idősebb gyermekek fogadására szolgál - 2 g, szájon át 12 óránként, mindössze 2 adag (összesen 4 g súly).

A terápiát a herpesz első jele (pl. Bizsergés, égés, viszketés) kezdetén kell elkezdeni.

A varicella-zoster vírus elleni küzdelemben szokásos gyermekgyógyászati ​​dózis magában foglalja a gyógyszer 20 mg-os szájon át történő bevételét naponta 3-szor 5 napig.

A maximális dózis napi 1 g-ra növelhető.

A terápiát akkor kell megkezdeni, amikor a betegség első jelei megjelennek, és legkésőbb a bőrkiütés megjelenését követő 24 órában.

Mellékhatások:

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) szedése során fellépő mellékhatások:

• hányinger,
• Gyomorfájdalom
• Fejfájás vagy szédülés.
• Ha a mellékhatások bármelyike ​​hosszabb ideig fennáll vagy súlyosbodik, azonnal értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
• A legtöbb ember, aki ezt a gyógyszert használta, nem tapasztalt komoly mellékhatásokat.
• Néhány embernek azonban komoly mellékhatásai voltak, köztük:
• Hangulatváltozások (pl. Szorongás, zavartság, hallucinációk),
• Beszéd nehézségek
• Shakiness mozgás közben
• Vesebetegségek (pl. A vizelet színváltozása).

Általában ezek a rendellenességek gyakrabban fordulnak elő a gyengült immunrendszerben (például a HIV-ben szenvedő betegek, a csontvelő transzplantáción átesett betegek vagy a veseátültetés).

Azonnal forduljon orvoshoz, ha súlyos mellékhatásai vannak, köztük:

• Fokozott fáradtság
• Lassú / gyors / szabálytalan szívverés,
• vérzés,
• A láz jelei,
• A vér kiválasztása vizelet közben, t
• Nehézség a gyomorban vagy a hasi fájdalomban,
• Sárguló szem / bőr,
• Hirtelen változás a látvány élességében
• Az eszméletvesztés
• Görcsrohamok.

Ez a gyógyszer súlyos allergiás reakciója rendkívül ritka. A tünetei azonban főként kiütések, viszketés, ödéma (különösen arc / nyelv / torok), súlyos szédülés és légzési problémák.

Ne feledje, hogy a valacyclovir (Valtrex, Valtrex) károsíthatja a vesét. Ez a mellékhatás fokozódik bizonyos egyéb gyógyszerek alkalmazásával, beleértve a vírusellenes szereket, a kemoterápiát, az antibiotikumokat, a bélrendszeri kábítószereket, a transzplantált szerv elutasítását megakadályozó gyógyszereket, az osteoporosis injekciót.

Más gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek a valaciklovirral (Valtrex, Valtrex) is. Ezért ne felejtsük el, hogy említsék meg orvosát az összes gyógyszere nevéről.

Mielőtt a valaciklovirot (Valtrex, Valtrex) szedné, ne feledje, hogy ez a gyógyszer tartalmazhat inaktív összetevőket, amelyek allergiás reakciókat vagy más problémákat okozhatnak.

A gyógyszer használata előtt értesítse orvosát, ha veseproblémái vannak.

Azok a személyek, akik ezt a gyógyszert szedik, szédülést tapasztalhatnak, ezért ne vezessen autót, és ne vegyen be olyan lépéseket, amelyek fokozott figyelmet igényelnek, amíg biztosak vagyunk abban, hogy biztonságosan elvégezhetik az ilyen intézkedéseket.

Korlátozza az alkoholfogyasztást a kezelés alatt.

Az idősebb emberek érzékenyebbek lehetnek a gyógyszer mellékhatásaival szemben.

Ne feledje, hogy a herpesz könnyen terjedhet más bőrfelületekre. Kerülje a szoros fizikai érintkezést más emberekkel (például csókokkal) a fertőzés túlfeszültsége alatt, amíg teljesen gyógyítja a herpeszeket.

Ne próbálja megérinteni a herpeszeket, és ha ezt megtette, alaposan mossa meg a kezét.

Ha megérint egy fertőzött területet, ne érintse meg semmilyen módon a szemét.

A Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) nem gátolja a herpesz terjedését.

Annak érdekében, hogy csökkentsük a genitális herpesz átadásának esélyeit a partnerednek, ne legyél szexi vele a betegség során. A genitális herpesz elterjedése még akkor is, ha nincsenek a betegség tünetei.

Fogamzásgátlók (latex vagy poliuretán óvszerek / óvszerek az orális szexhez) használata a szexuális kapcsolat teljes ideje alatt. További információért forduljon orvosához.

túladagolás:

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) túladagolása esetén (súlyos tünetek az ájulás vagy a légzési problémák) hívja a mentőt.

Emellett a túladagolás tünetei a következők lehetnek: a vizelet mennyiségének és színének változása a vizelet során, fokozott fáradtság, éles változás a hangulatban, eszméletvesztés, rohamok.

Gyakran ezt a gyógyszert specifikus fertőzések (jelenleg azonosított) leküzdésére használják, ezért ne használjuk azt a jövőben anélkül, hogy orvosa ajánlna.

Tárolás:

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) szobahőmérsékleten, fénytől és nedvességtől távol kell tárolni. Ne tárolja a valacyclovir-t a fürdőszobában (magas páratartalom miatt). Tartsa a gyógyszert gyermekektől és háziállatoktól távol.

Néhány herpeszfertőzést hosszabb ideig kell kezelni, mint másokat. Használja ezt a gyógyszert a teljes előírt ideig.

A tünetek javulhatnak, mielőtt a fertőzés teljesen eltűnik, és a gyógyszerek kihagyása növelheti a vírusellenes gyógyszer-rezisztencia kockázatát.

A herpeszvírus által érintett bőrfelületnek a lehető legtisztábbnak és száraznak kell lennie.

Ehhez betegség esetén laza ruhát kell viselni az irritáció megelőzése érdekében.

Valaciclovir Canon - hivatalos használati utasítás

Regisztrációs szám:

Kereskedelmi név:

Nemzetközi nem védett vagy csoportosító név:

Adagolási forma:

filmtabletta

struktúra

1 tabletta, film bevonattal, tartalmaz:
hatóanyag: 1112,40 mg valaciklovir-hidroklorid, 1000,00 mg valaciklovir alapján;
segédanyagok: kukoricakeményítő 113,60 mg, kolloid szilícium-dioxid 4,00 mg, kroszkarmellóz-nátrium 58,00 mg, magnézium-sztearát 8,00 mg, mikrokristályos cellulóz 144,00 mg;
film bevonó kompozíció: Opadry II fehér, 44,00 mg, beleértve: makrogolt (polietilénglikol) 10,38 mg, 20,64 mg polivinil-alkoholt, 7,66 mg talkumot, 5,32 mg titán-dioxidot.

Leírás:

tabletták ovális, duplex domborúak, kockázatosak, filmtabletták, fehérek vagy csaknem fehérek.

Farmakoterápiás csoport:

ATX-kód:

Farmakológiai tulajdonságok

farmakodinámia
Működési mechanizmus
Valacyclovir egy vírusellenes szer, az aciklovir L-valin-észtere. Az aciklovir a purin nukleotid (guanin) analógja.
Emberekben a valaciklovir gyorsan és majdnem teljesen átalakul aciklovirra és valinná, valószínűleg a valacyclovirhydroláz enzim hatására. Az aciklovir a herpeszvírusok specifikus inhibitora az in vitro aktivitással szemben az 1. és 2. típusú herpes simplex vírusokkal (HSV), a varicella zoster vírussal (VZV) (varicella zoster vírus), citomegalovírussal (CMV), Epstein-Barr vírussal (EBV). ) és a humán herpesz vírus 6. típusa. Az aciklovir gátolja a vírusos dezoxiribonukleinsav (DNS) szintézisét közvetlenül a foszforiláció és az aktív formává történő átalakulás után. A foszforiláció első szakasza a vírusspecifikus enzimek aktivitását igényli. HSV, VZV és EBV esetében ez az enzim vírus timidin kináz, amely csak a vírus által érintett sejtekben van jelen. A foszforiláció részleges szelektivitása az UL97 foszfotranszferáz géntermékén keresztül közvetve fenntartható a CMV-ben. Az aciklovir aktiválásának szükségessége egy adott vírus enzimmel nagyban magyarázza annak szelektivitását.
Az aciklovir foszforilációjának folyamatát (mono-trifoszfáttá történő átalakulás) a celluláris kinázok végzik. Az aciklovir-foszfát kompetitív módon gátolja a vírus DNS-polimerázt, és egy nukleozid analógjaként integrálódik a virális DNS-be, ami a lánc kötelező töréséhez, a DNS-szintézis megszüntetéséhez és következésképpen a vírusreplikáció blokkolásához vezet.
Az aciklovirral szembeni rezisztenciát általában a timidin-kináz hiánya okozza, ami a vírus túlzott terjedéséhez vezet a gazdaszervezetben. Ritkán az aciklovirra való érzékenység csökkenése a vírus törzsek megjelenése, a vírus timidin-kináz vagy a DNS-polimeráz szerkezetének megsértésével magyarázható. Ezeknek a vírusfajtáknak a virulenciája hasonlít a vad törzsére.
Az acyclovir terápiával kezelt vagy megelőzésre használt betegek közül választott HSV és VZV törzsek széles körű vizsgálatának eredményei szerint megállapították, hogy a valacyclovirral szembeni érzékenység csökkent vírusok rendkívül ritkák, de ritka esetekben súlyos immunitású betegeknél is megtalálhatóak. például csontvelő vagy szervátültetésben részesülő betegek, rosszindulatú daganatokhoz kemoterápiában részesülő betegek és HIV-fertőzött betegek.
A valacyclovir hozzájárul a fájdalom enyhítéséhez: csökkenti annak időtartamát és csökkenti a herpes zoster által okozott fájdalomban szenvedő betegek arányát, beleértve az akut postherpeticus neuralgiát.

farmakokinetikája
szívás
Orális adagolás után a valaciklovir jól felszívódik a gyomor-bél traktusból (GIT), gyorsan és majdnem teljesen aciklovirra és valinná alakul. Ezt az átalakulást valószínűleg a máj valacyclovirhidroláz enzim végzi.
Amikor a valacyclovir 1000 mg acyclovir dózisban kerül bevételre, a biológiai hozzáférhetőség 54%, és nem csökken az étkezés során.
A valacyclovir farmakokinetikája nem függ az adagtól. A felszívódás sebessége és mértéke a növekvő dózissal csökken, ami a maximális plazmakoncentráció kevésbé arányos növekedéséhez vezet (C)_max) összehasonlítva a terápiás dózistartománygal és az 500 mg feletti dózisok csökkent biológiai hozzáférhetőségével.

1. táblázat: Az acyclovir farmakokinetikai értékelésének eredményei, amikor a normál májfunkciójú egészséges önkéntesek valacyclovir egyszeri adagját 250 mg-tól 2000 mg-ig vették be

C értékek_max és az AUC az átlagos szórást tükrözi. T értékek_max tükrözik a középértéket és az értéktartományt.

A valaciklovir maximális koncentrációja a vérplazmában az acyclovir koncentrációjának mindössze 4% -a, a medián idő elérése a gyógyszer bevétele után 30-100 perc. 3 órával a gyógyszer bevétele után a valaciklovir koncentrációja eléri a mennyiségi szintet vagy az alatt. Valacyclovir és acyclovir farmakokinetikai paraméterei hasonlóak az egyszeri és többszöri adagok után. Az RHD és a HSV nem változtat szignifikánsan a valacyclovir és az acyclovir farmakokinetikáját a valacyclovir bevétele után.
elosztás
A valaciklovir kötődése a plazmafehérjékhez nagyon alacsony (15%). A cerebrospinális folyadékba (CSF) való behatolás mértéke a CSF és a plazma AUC értékének aránya, és az acyclovir és a 8-hidroxi-ciklovir metabolit (8-OH-ACV) körülbelül 25% -a; kb. 2,5% a 9- (karboximetoxi) -metil-guanin (CMMG) metabolit esetében.
anyagcsere
Lenyelés után a valaciklovir acyclovir-re és L-valinná alakul át az első átmeneti intesztinális metabolizmus és / vagy a máj metabolizmusa révén. Az aciklovir kismértékű metabolitokká alakul: CMMG az etil-alkohol és az aldehid-dehidrogenáz hatására; 8-OH-ACV aldehid-oxidáz hatására. A vérplazma összes kumulatív hatásának körülbelül 88% -a az aciklovirra, a CMMG-re 11%, a 8-OH-ACV esetében 1%. A valacyclovir és az aciklovir nem metabolizálódik a citokróm P450 izoenzimekkel.
tenyésztés
Normális vesefunkciójú betegeknél az acyclovir felezési ideje a vérplazmából a valaciklovir egyszeri vagy többszöri adagja után körülbelül 3 óra. A valaciklovir dózisának kevesebb, mint 1% -a változik a vesékben. A valaciklovir kiválasztódik a vesék által, elsősorban acyclovir formájában (a bevitt dózis több mint 80% -a) és az acyclovir, CMMG metabolitja.
Speciális betegcsoportok
Károsodott vesefunkciójú betegek
Az aciklovir kiválasztása korrelál a vesék funkciójával, az aciklovir expozíciója növekszik a veseelégtelenség fokozódásával. A végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél az acyclovir átlagos felezési ideje a valacyclovir alkalmazása után kb. 14 óra, míg a normális vesefunkció körülbelül 3 óra.
Az acyclovir és metabolitjai, a CMMG és a 8-OH-ACV plazmában és CSF-ben való expozícióját stabil állapotban határozták meg a normál vesefunkciójú 6 betegnél (átlagos kreatinin-clearance 111 ml / perc, 91-144 ml / perc) 6 betegnél. 6 mg-ot kaptak, és 3 súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegnél (átlagos kreatinin-clearance 26 ml / perc, 17-31 ml / perc), akik 12 óránként 1500 mg-ot kaptak. Súlyos veseelégtelenségben, mint a plazmában a normál vesefunkcióban, valamint a CSF-ben az aciklovir, a CMMG és a 8-OH-ACV koncentrációja 2, 4 és 5-6-szor magasabb volt. A súlyos veseelégtelenség és a normál vesefunkció között két populáció között nem volt különbség az acyclovir CSF-ben történő penetrációjának mértékében (a CSF-ben az AUC aránya a plazma AUC-hez viszonyítva), a CMMG vagy a 8-OH-ACV között.
Károsodott májfunkciójú betegek
A farmakokinetikai adatok azt mutatják, hogy a májelégtelenségben szenvedő betegeknél a valacyclovir aciklovirra történő átalakulásának sebessége csökken, de nem az átalakulás mértéke. Az aciklovir felezési ideje nem függ a májfunkciótól.
terhesség
A valaciklovir és az aciklovir farmakokinetikájának tanulmányozása késői terhességben stabil napi állapot AUC növekedést mutatott napi 1000 mg / nap dózisú valaciklovir napi bevitelével, ami körülbelül 2-szer nagyobb, mint az AUC 1200 mg / nap dózisban.
HIV-fertőzés
HIV fertőzésben szenvedő betegeknél az acyclovir eloszlása ​​és farmakokinetikai jellemzői az 1000 mg vagy 2000 mg valaciklovir egy vagy több adagjának orális adagolása után változatlanok maradnak az egészséges önkéntesekhez képest.
Szervátültetés
Az acyclovir maximális koncentrációja a szervátültetést követő betegeknél, akik naponta kétszer 2000 mg valacikloviret kaptak, hasonló volt vagy meghaladta az azonos adagot kapó egészséges önkénteseknél megfigyelt maximális koncentrációt. A megállapított napi AUC-értékek jelentősen magasabbak.

Használati jelzések

12 és 18 év közötti felnőttek és tizenévesek

• a HSV által okozott bőr- és nyálkahártya-fertőzések kezelése, beleértve az újonnan diagnosztizált és ismétlődő genitális herpeszeket (Herpes genitalis), valamint labialis herpeszeket (Herpes labialis);
• a HSV által okozott ismétlődő bőr- és nyálkahártya-fertőzések megelőzése (elnyomása), beleértve a nemi herpeszeket is, beleértve az immunhiányos felnőtteket is;
• a citomegalovírus (CMV) fertőzések és betegségek megelőzése parenchymás szervek transzplantációja után.

felnőttek

• herpesz zoster (herpesz zoster) és szemészeti herpesz zoster kezelése.

Ellenjavallatok

• Túlérzékenység a valacyclovir, acyclovir vagy a gyógyszer bármely más összetevője ellen;
• 12 év alatti gyermekek;
• 18 éves korig a herpes zoster és a herpes zoster kezelésében

Használat terhesség alatt és szoptatás alatt

termékenység
Állatkísérletekben a valaciklovir nem volt hatással a termékenységre. Azonban az acyclovir nagy dózisainak alkalmazása parenterálisan okozott herékhatások esetén patkányokban és kutyákban. Nem vizsgálták a valaciklovir hatását az emberek termékenységére. A spermiumok mennyiségének, mozgékonyságának és morfológiájának változásait 20 betegnél 400 mg-tól 1000 mg-ig terjedő napi 6 napos valaciklovir alkalmazása után jelentettek ns.
terhesség
Kevés adat áll rendelkezésre a valaciklovir terhesség alatt történő alkalmazásáról.
A gyógyszert csak akkor szabad alkalmazni a terhesség alatt, ha az anyára gyakorolt ​​potenciális előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.
A terhes regiszterek dokumentálták a terhesség kimenetelét azoknál a nőknél, akik valacyclovirot vagy más acyclovir tartalmú hatóanyagot (acyclovir aktív valacyclovir metabolit) vettek fel, 111 és 1246 megfigyelés (ebből 29 és 756 a kábítószert a terhesség első trimeszterében), a terhesség eredménye regisztrálták. Az acyclovir-nak kitett terhes nők nyilvántartásában szereplő adatok elemzése nem tárt fel gyermekeiknél a születési rendellenességek számának növekedését az általános népességhez viszonyítva, sem a rendellenességek egyikében sem mutatott ki egy közös okot jelző sajátosságokat vagy mintákat. Mivel a terhesség alatt valacyclovirot szedő nők kis száma a terhes nők nyilvántartásába került, a terhesség alatt a valacyclovir biztonságára vonatkozó megbízható és határozott következtetések nem tehetők.
Szoptatás
Az acyclovir, a valaciklovir fő metabolitja, átjut az anyatejbe. A valacyclovir szájon át 500 mg-os adagját követően_max az anyatejben 0,5–2,3-szor (átlagosan 1,4-szerese) meghaladta az anyai vérplazmában az acyclovir megfelelő koncentrációját. Az anyatejben lévő acyclovir AUC értékeinek aránya az anyai szérumban az AUC értékek között 1,4 és 2,6 között volt (átlagérték: 2,2). Az anyatejben az aciklovir átlagos koncentrációja 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l) volt. Amikor az anya napi kétszer 500 mg-ot szed a valaciklovirral, a szoptatott gyermekeket az acyclovir ugyanolyan hatásának teszik ki, mint amikor orálisan, körülbelül 0,61 mg / kg / nap dózisban szedik. Az anyatejből származó acyclovir felezési ideje megegyezik a vérplazmától. A valaciklovir változatlan formában nem volt kimutatható az anya, az anyatej vagy a gyermek vizelete vérplazmájában. A Valaciclovir Canon gyógyszert óvatosan kell beadni a szoptatás alatt álló nőknek.
Az intravénás beadásra szánt aciklovir azonban a HSV kezelésére alkalmazandó csecsemőknél 30 mg / kg / nap dózisban.

Adagolás és adagolás

A Valaciclovir Canon gyógyszert az étkezéstől függetlenül lehet bevenni, a tablettákat vízzel kell bevenni.
A HSV által okozott bőr- és nyálkahártya-fertőzések kezelése, beleértve az újonnan diagnosztizált és ismétlődő genitális herpeszeket (Herpes genitalis), valamint labialis herpeszeket (Herpes labialis)
Immunkompetens felnőttek és 12-18 év közötti serdülők
A javasolt adag 500 mg naponta kétszer.
Ismétlődés esetén a kezelés időtartama 3 vagy 5 nap. A súlyosabb formában előforduló primer herpesz esetében a kezelést a lehető leghamarabb meg kell kezdeni, és annak időtartamát 5-ről 10 napra kell emelni. Amikor az ismétlődő HSV a legpontosabb, a Valaciclovir Canon kábítószer-kinevezése a prodromális időszakban vagy közvetlenül a betegség első tüneteinek megjelenése után történik. A valacyclovir alkalmazása megakadályozhatja a sérülés kialakulását, ha azt a HSV által okozott újbóli előfordulás első jeleire és tüneteire alkalmazzák.
A labális herpesz alternatív kezelési módjaként a Valacyclovir Canon hatóanyag adagolása naponta kétszer 2000 mg dózisban 1 napig hatékony. A második adagot az első adag után kb. 12 órával (de legkorábban 6 órával) kell bevenni. Ilyen adagolási rend alkalmazása esetén a kezelés időtartama nem haladhatja meg az 1 napot, mivel a kezelés időtartamának túllépése nem jár további klinikai előnyökkel.
A terápiát a labialis herpesz legkorábbi tüneteinek kezdetével kell kezdeni (azaz bizsergés, viszketés, égés).
A HSV által okozott ismétlődő bőr- és nyálkahártya-fertőzések megelőzése (elnyomása), beleértve a genitális herpeszeket is, beleértve az immunhiányos felnőtteket is t
Immunkompetens felnőttek és 12-18 év közötti serdülők
Immunkompetens betegeknél az ajánlott adag napi egyszer 500 mg.
6-12 hónapos kezelés után szükséges a terápia hatékonyságának megszüntetése.
Immunhiányos felnőttek
Immunhiányos felnőtt betegeknél az ajánlott adag napi kétszer 500 mg.
6-12 hónapos kezelés után szükséges a terápia hatékonyságának megszüntetése.
A CMV és a betegségek fertőzéseinek megelőzése a parenchymás szervek átültetése után
12 és 18 év közötti felnőttek és tizenévesek
A javasolt adag 2000 mg naponta négyszer, a transzplantáció után a lehető leghamarabb. A kreatinin clearance-étől függően az adagot csökkenteni kell. A kezelés időtartama általában 90 nap, de a nagy kockázatú betegeknél a kezelés meghosszabbítható.
Herpes zoster (herpesz zoster) és szemészeti herpesz zoster kezelése
felnőttek
Az ajánlott adag 1000 mg naponta háromszor 7 napig.
Speciális betegcsoportok
gyerekek
A Valaciclovir Canon gyógyszer hatékonyságát gyermekekben nem vizsgálták.
Idős betegek
Az idős betegeknél figyelembe kell venni a vese működésének esetleges károsodását, ezért a Valaciclovir Canon gyógyszer adagját ennek megfelelően módosítani kell.
Meg kell tartani a megfelelő víz-elektrolit egyensúlyt.
Károsodott vesefunkciójú betegek
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a Valaciclovir Canon adagját csökkenteni kell (lásd az adagolási rendet a 2. táblázatban). Ilyen betegeknél szükséges a megfelelő víz-elektrolit egyensúly fenntartása.

2. táblázat: A Valaciclovir gyógyszer dózismódosítása felnőtteknek és 12-18 éves korú betegeknek, vesekárosodás esetén