A Tamiflu egy vírusellenes gyógyszer, az influenza megelőzésére és kezelésére használt prodrug.
Oseltamivir-t, prodrugot tartalmaz, amely metabolizálódik a szervezetben oseltamivir-karboxiláttá. Az oseltamivir aktív metabolitja kompetitív módon és szelektíven gátolja a B és A influenzavírusok neurominidázját, aminek következtében megakadályozzák az újonnan képződött vírusok fertőzött sejtekből történő felszabadulását és az egészséges sejtekbe való behatolásukat.
A Tamiflu megakadályozza a betegség kialakulását a korai stádiumban - az oseltamivir karboxilát gátolja a vírus replikációját és csökkenti annak kórokozó képességét.
A profilaktikus szerepben szignifikánsan (92% -kal) csökkenti az influenza előfordulási gyakoriságát azoknál az embereknél, akik érintkeztek a fertőzöttekkel.
Nem befolyásolja az influenzavírus elleni antitestek képződését, beleértve az inaktivált influenza vakcinával vakcinázott betegeket is. Az expozíció utáni és szezonális influenza megelőzésben nem alakul ki gyógyszer-rezisztencia.
Az 1 kapszula Tamiflu 75 összetétele:
- Hatóanyag: oseltamivir - 75 mg (oseltamivir-foszfát formájában - 98,5 mg);
- Kiegészítő komponensek: talkum, povidon K30, előzselatinizált keményítő, kroszkarmellóz-nátrium, nátrium-sztearil-fumarát;
- Kapszula test: zselatin, titán-dioxid, vasfesték fekete oxid;
- A kapszula kapszula: zselatin, titán-dioxid, vasfesték-oxid és piros.
Nincs bizonyíték arra, hogy más influenzavírusok kivételével az A és B vírusok által okozott betegségek kezelésére nincs hatásosság.
Használati jelzések
Mi segít a Tamiflu-nak? Az utasítások szerint a gyógyszert a következő esetekben írják elő:
- influenza kezelése felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél;
- influenza megelőzése felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata (katonai egységekben és nagy termelési csapatokban, legyengült betegekben);
- influenza megelőzése 1 évnél idősebb gyermekeknél.
Használati utasítás Tamiflu 75 mg, adagolás
A gyógyszert szájon át, étkezésekkel vagy étkezéstől függetlenül szedik. A gyógyszer tolerálhatósága javítható étkezés közben.
Azok a felnőttek, tizenévesek vagy gyermekek, akik nem tudnak lenyelni egy kapszulát, szintén kaphatnak Tamiflu-t por formában, hogy szuszpenziót készítsenek orális adagolásra.
A gyógyszert legkésőbb az influenza tüneteinek megjelenésétől számított 2 napon belül el kell kezdeni.
Az influenza kezelésére a Tamiflu 75 mg standard adagját az utasítások szerint alkalmazzák:
- Felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők - a gyógyszer 1 kapszula naponta kétszer - 5 nap. A 150 mg / nap feletti dózis növelése nem növeli a hatást.
- 8 évesnél idősebb és 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek, akik képesek lenyelni a kapszulákat - 1 kapszula naponta kétszer 5 napig.
Profilaktikai célokra a használati utasítás a következő adagokat ajánlja:
- Felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők - 1 kapszula Tamiflu 75 mg, naponta egyszer, legalább 10 napig a betegrel való érintkezés után. A szezonális influenza járvány idején, 75 mg naponta egyszer 6 hétig.
- 8 évesnél idősebb és 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek - 1 kapszula 75 mg naponta egyszer.
A megelőző hatás addig tart, amíg a gyógyszer bevétele megtörténik.
Különleges utasítások
Az enyhe és közepes súlyosságú májkárosodásban szenvedő betegek, a vesekárosodásban szenvedő betegek (kreatinin-clearance több mint 30 ml / perc), valamint az idősek esetében a dózismódosítás nem szükséges.
10–30 ml / perc kreatinin-clearance esetén a Tamiflu adagját naponta egyszer 75 mg-ra kell csökkenteni 5 napig (a kezelés ideje alatt).
Ha 10–30 ml / perc kreatinin-clearance-el szenvedő betegeknél megakadályozzák az influenzát, szuszpenzióként napi 30 mg-ra kell csökkenteni az adagot, és a betegt minden második napon 75 mg-os dózisban át kell adni.
Mellékhatások
Az utasítás figyelmeztet a következő mellékhatások kialakulásának lehetőségére, amikor a Tamiflu-t felírják:
- hányinger, hányás (általában nagy adagok vagy a kezelés első napjaiban), álmatlanság, szédülés;
- ritkán - hasmenés, gyengeség, fáradtság, fejfájás, orr-torlódás, torokfájás, köhögés, hasi fájdalom.
Ellenjavallatok
A Tamiflu a következő esetekben ellenjavallt:
- az egyén intoleranciája a gyógyszer összetevőire;
- súlyos veseelégtelenség;
- 1 év alatti gyermekek életkora.
- terhesség és szoptatás alatt.
túladagolás
Túladagolás esetén lehetséges a mellékhatások megnövelése. Tüneti kezelés.
Tamiflu analógjai, ár a gyógyszertárakban
Szükség esetén a Tamiflu 75 mg-ot helyettesítheti a terápiás hatásokkal szemben - ezek gyógyszerek:
Az analógok kiválasztása fontos megérteni, hogy a Tamiflu használati utasításai, a hasonló hatású gyógyszerek ára és áttekintése nem alkalmazandó. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.
Ár orosz gyógyszertárakban: Tamiflu kapszula 75 mg 10 db. - 1210 és 1321 rubel között 728 gyógyszertár szerint.
Legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten tartandó gyermekektől távol tartandó. A por eltarthatósága - 2 év, kapszula - 7 év. A gyógyszertárak eladásának feltételei - vényköteles.
Mit mondanak a vélemények?
Az orvosok véleménye szerint a Tamiflu hatékonyan hat az influenzavírusokra - a betegek megjegyzik, hogy sokkal ritkábban és könnyebben vesznek a gyógyszerrel. Bizonyos esetekben mellékhatások jelentkeznek, amelyek közül a leggyakoribb a hányinger és a hasmenés (főleg gyermekeknél).
A legtöbb anya elégedett a gyógyszer hatásával, ha azt gyermekeknek adják. Sok esetben a Prem Tamiflu prevenciós intézkedésként az óvodába vagy iskolába való belépés előtt megakadályozza, hogy megfertőzze gyermekét az influenza vírussal.
Gyógyszerkölcsönhatások
A gyógyszert egyidejűleg a paracetamolra és fájdalomcsillapítókra alapozott vérnyomáscsökkentő szerekkel együtt is előírhatják. Ezzel a gyógyszer-interakcióval nem figyeltek meg komoly mellékhatásokat és a szervezet negatív reakcióit.
A Tamiflu-t nem szabad enterosorbenssel vagy antacid hatóanyaggal kombinálni, mivel ebben az esetben az oseltamivir terápiás hatása jelentősen csökken.
A klinikai vizsgálatok során nem találtak olyan mellékhatásokat és sérüléseket, amikor a Tamiflu kapszulákat olyan gyógyszerekkel kombinálták, mint a tiazid diuretikumok, a hisztamin H2 receptor blokkolók, a xantinok, a nem kábító fájdalomcsillapítók, kortikoszteroidok, penicillin antibiotikumok, cefalosporinok, azitromicin, I..
Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)
Ellenjavallatok vannak. Forduljon orvoshoz.
Több évig az influenza szezon csúcsán (február-március) Moszkva Tamiflu nélkül maradt. Ez nem meglepő, mivel Arbidol gyártója (hirtelen) foglalkozik a kábítószer eloszlásával Oroszországban (hangos taps.). A múltbeli tapasztalatok szerint a gyógyszer a gyógyszertárakban újra megjelenik, amikor gyakorlatilag nincs influenza. Foglalja előre!
Oseltamivir-ot vagy Oseltamivir-ot tartalmazó készítmények (Oseltamivir, ATX-kód (ATC) J05AH02):
Kereskedelmi nevek külföldön (külföldön) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Jelöl: az orvos felülvizsgálata
Az első általános Tamiflu Oroszországban. A "pharmamasintez értékelések" keresést írjuk be.
Antijob webhely (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"A termelés csak a csomagolás. Az indián felszerelés, nem tud stabilan működni, folyamatosan meghibásodik, lebomlik, ideges, és ennek eredményeként a kézi munka váltja fel. A dolgozók iránti hozzáállás undorító. A termék minősége csak kitalálható. A rendező az indián. nem elég megfelelő (alkoholisták, mentálisan nem megfelelő emberek stb.).
Az érdeklődés ellenére ugyanazon az oldalon néztem az Antijob véleményét a cégről, amelyben dolgozom (szövetségi klinikai hálózat több száz alkalmazottal): negatív visszajelzés ONE. És egy kis Irkutszk-cégnél - több tucat rossz vélemény.
Általánosságban vélem, hogy a tabletták indiai anyagokból (anyagokból) készülnek Irkutszkban, egy Hindu bölcs irányítása alatt a rossz berendezéseken. Szerény véleményem szerint a drog „hindu”, csak rosszabb, a szokásos orosz rendetlenség miatt.
Tamiflu és orosz influenza gyógyszerek - orvosi visszajelzések
Amerikában van egy FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration) nevű szervezet. Ennek megteremtéséhez vezetett az amerikai lakosság magas szintű jogi ismerete. A termékek és a gyógyszerek gyártói és a nagy összegű bírságok és kártérítés gyakori fogyasztói bíróságai arra kényszerítették az ország vezetését, hogy létrehozzon egy szervezetet, amely szabályozza az Egyesült Államokban a termékek és gyógyszerek értékesítését.
Ha a gyártó az Egyesült Államokban az FDA eladásra vonatkozó jóváhagyását megkapta, a jóváhagyás érvényességének időpontjában gyakorlatilag a termékeivel szembeni peres eljárások ellen biztosított.
Az engedély megszerzéséhez sok pénzt kell költenie a termékek hosszú távú kutatására, az úgynevezett randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatokra. Ebből kifolyólag az Egyesült Államokban az új gyógyszer fejlesztésének és nyilvántartásba vételének költsége nagyon magas - körülbelül egymilliárd dollár.
Nem tudom megérteni az FDA-t, csak az, aki nem tesz semmit, nem téved, és ennek a részlegnek a munkája nagyon nagy. Ez a szervezet például megállította az Egyesült Államokban több mint egy tucat gyógyszer értékesítését, amely a forgalmazás megkezdése után veszélyes tulajdonságokat tárt fel.
Sajnos Oroszországban nincs hasonló testület. És nincs ilyen pénz az orosz gyógyszergyártóknak. És az orosz klinikákban végzett drogkutatás, számos nemzetközi gyógyszeripari vállalat megállt a magas költségek és megbízhatatlanság miatt (más szóval a korrupció, a tanulmányi követelmények teljesítésére és az eredmények manipulálására vonatkozó kötelezettség hiánya miatt).
Ezért Oroszországban lehetséges a gyógyszer regisztrálása placebo-kontrollos randomizált vizsgálatok nélkül (azaz a hatékonyság és a biztonság szigorú bizonyítéka nélkül).
És - és íme - már látod ezt a gyógyszert a gyógyszertárak polcain.
És a TV-képernyőn naponta százszor átadják a csodálatos tulajdonságait.
És itt vagytok - már meglehetősen érett vásárlója a csoda gyógyításának.
Ezzel a belépés megtörténik, és a légúti vírusfertőzések kezelésére szolgáló tényleges készítményekre fordul.
Legtöbbjük orosz gyártmányú (lásd a gyártót a táblázat megfelelő oszlopában), az FDA nem regisztrálta őket, nem végeztek hosszú távú vizsgálatokat több ezer beteg esetében. Azonban mindegyik csomagban több száz rubelt fizetett.
Őszintén szólva, elkezdheti a kezelésüket ezeknek a gyógyszereknek, minden felelősséget magára vállal, és ténylegesen kísérleteket végez magával. Az orosz kábítószerek súlyos mellékhatásai nem tűntek fel, azonban hatékonyságukat nem bizonyították, és ahogy Arbidol TV-hirdetése szerint, „a gyógyszer segíthet”. Kíváncsi - és talán nem segít.
Van egy ilyen dolog - a placebo hatás (cumi). Ez azt jelenti, hogy bármely olyan tabletta bevétele, amely nem tartalmaz hasznos anyagot, bizonyos esetekben az állapot javulásához vezethet. Itt csak egy placebo, több száz rubelre, amit nem minden orosz család engedhet meg magának. Válasszon olcsóbb placebót, uraim.
Különösen a homeopátiás készítményekről lesz szó. Az Anaferon megjegyzésében kijelentette, hogy "olyan antitesteket tartalmaz a humán interferonnal szemben, amelyek tartalma legfeljebb 10 - 15 Ng." Sajnálom, de először is sokkal kevesebb, mint egy molekula súlya, másodszor, az interferon védőanyag, és az antitestek a szervezet káros idegen molekulák elleni küzdelmének eredménye. Ezért az „interferon antitestek” az a szervezet terméke, amely megöli saját védőmolekuláit. Vegyük a tésztát a fülből, uraim.
Anaferon felnőtt és anaferon gyermekek számára pontosan ugyanaz a dózis (olvassa el az utasításokat). És a "felnőtt" utasításokban azt írják, hogy egy felnőtt gyógyszer ellenjavallt gyermekek számára. Ezt pluralizmusnak nevezzük egyetlen fejben, és egy nyílt vágy, hogy vágja le a tésztát a gyerekek szeretetén.
És az Anaferonnak adott utasításokban a kezelés időtartama boldog - legfeljebb 6 hónap. Ez azt jelenti, hogy egy hétköznapi polgárnak "az influenza megelőzésére" 9 csomagot kell vásárolnia egy csodálatos termékből, átlagos ára 150 rubel. A Tamiflu már olcsóbb.
Itt van egy ilyen csodálatos gyógyszer Anaferon.
Egy kis érintés az orosz drogokhoz. Ha elolvassa a Tamiflu-hoz fűzött megjegyzést, az utasításokban a betegek ezreivel kapcsolatos tanulmányok leírását, a betegek minden csoportjára vonatkozó részletes adagolási rendet látja.
Nem találtam semmilyen leírást a több ezer betegnél végzett tanulmányról semmilyen orosz absztraktban.
Például az orosz rimantadinra vonatkozó utasításokban az alábbiak íródnak:
Egyéni, attól függően, hogy milyen bizonyíték van, a beteg életkora és az alkalmazott kezelési rend.
PONT. MINDEN, NEM TOVÁBBI AZ ADATOKBAN. Azaz, én, az orvos, nem tudom a fenti hivatalos utasításokból megtudni, hogyan kell használni ezt a csodás gyógyítást. Ez valószínűleg az orosz cégnek az orvosok és a betegek iránti nagy tiszteletet jelzi, és bizonyítja a gyógyszer magas hatékonyságát.
Ezért, amikor én vagy a hozzátartozóink betegségbe kezdnek, még mindig vásárolunk Tamiflu-t, amelyet az FDA „burzsoá” szervezetében regisztráltunk.
Tamiflu (Oseltamivir) - használati utasítás. A gyógyszer egy recept, az információ csak egészségügyi szakemberek számára készült!
Klinikai-farmakológiai csoport:
Farmakológiai hatás
Vírusellenes gyógyszer. Az Oseltamivir-foszfát prodrug, aktív metabolitja, az oseltamivir-karboxilát (OC) egy hatékony és szelektív inhibitora az A és B neuraminidáz-vírusoknak - olyan enzimnek, amely katalizálja az újonnan kialakult vírusrészecskék fertőzött sejtekből történő felszabadulását, behatolását a légutak epiteliális sejtjeibe és a vírus további terjedését a test.
In vitro gátolja az influenzavírus növekedését és gátolja a vírus replikációját és patogén hatását in vivo, csökkenti az A és B influenza vírusok kiválasztódását a szervezetből. Az influenzavírus klinikai izolátumai azt mutatták, hogy az OK szükséges koncentrációja a neuraminidáz 50% -os gátlásához (IC50) 0,1-1,3 nM az A influenzavírus esetében és 2,6 nM az influenza B vírus esetében. valamivel magasabb és 8,5 nM.
Klinikai hatékonyság
A Tamiflu® klinikai hatékonyságát kimutatták az emberben végzett kísérleti influenza-vizsgálatokban és in vivo III. Az elvégzett vizsgálatokban a Tamiflu® nem befolyásolta az influenza elleni antitestek képződését, beleértve az inaktivált influenza vakcina beadására adott válaszreakciókat.
Természetes influenza fertőzés vizsgálatok
A szezonális influenza-fertőzés során 1997–1998-ban az északi féltekén végzett III. Fázisú klinikai vizsgálatokban a betegek az első influenzafertőzés tüneteit követő 40 órán belül kezdték el kapni a Tamiflu®-t. A betegek 97% -a fertőzött az influenza A vírussal és 3% -a influenza vírussal B. Tamiflu® jelentősen lerövidítette az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulásának időtartamát (32 óra). Azoknál a betegeknél, akiknél az influenza diagnosztizált diagnózisa Tamiflu®-t szedett, a betegség súlyossága, a kumulatív tünetek indexének görbe alatti területként kifejezve, 38% -kal volt alacsonyabb a placebót kapó betegekhez képest. Ezenkívül a társbetegségekben szenvedő fiatal betegeknél a Tamiflu® mintegy 50% -kal csökkentette az antibiotikumok alkalmazását igénylő influenza komplikációk előfordulását (bronchitis, tüdőgyulladás, sinusitis, középfülgyulladás). Ezekben a III. Fázisú klinikai vizsgálatokban egyértelmű bizonyítékot kaptunk a gyógyszer hatékonyságáról a vírusellenes aktivitással kapcsolatos másodlagos hatékonysági kritériumokhoz viszonyítva: a Tamiflu® mind a vírus kiválasztódási idejének lerövidülését, mind a "vírus idő-titer" görbe alatti terület csökkenését okozza.
Az időskorú és idős betegek Tamiflu® kezelésére vonatkozó vizsgálatban szerzett adatok azt mutatják, hogy a Tamiflu® napi egyszeri 75 mg-os dózisának 5 napig történő bevétele klinikailag szignifikáns csökkenést mutatott az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulási periódusának mediánjában, hasonlóan a felnőtt betegekhez. fiatalabbak, azonban a különbségek nem értek el statisztikai jelentőséget. Egy másik vizsgálatban a 13 évnél idősebb influenza-betegek, akiknek a szív- és érrendszeri és / vagy légzőrendszeri krónikus betegségei voltak, ugyanazon adagolási rendben vagy placebóban kaptak Tamiflu®-t. A Tamiflu® és a placebo csoportokban az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulásainak csökkentése előtti időszak mediánjában nem volt különbség, azonban a Tamiflu® szedése alatt a hőmérséklet-emelkedés időtartama körülbelül 1 nap alatt csökkent. A 2. és 4. napon vírust felszabadító betegek aránya jelentősen csökkent. A Tamiflu® biztonságossági profilja a kockázatos betegeknél nem különbözött a felnőtt betegek általános populációjától.
Az influenza kezelése gyermekeknél
1–12 éves korúak (átlagos életkoruk 5,3 év), akik lázzal (37,8 ° C-nál nagyobb) és a légzőszervi tünetek (köhögés vagy rhinitis) egyike volt az influenza vírus körében a populáció körében, kettős vak, placebo volt. ellenőrzött vizsgálat. A betegek 67% -a fertőződött be az influenza A vírussal és 33% -kal a B-influenza vírussal. A Tamiflu® gyógyszer (ha az első influenzafertőzés tünetei után 48 órával vették be) jelentősen csökkentette a betegség időtartamát (35,8 óra) a placebóval összehasonlítva. A betegség időtartamát a köhögés, az orr-torlódás megállításának, a láz eltűnésének és a normális aktivitás visszaállításának ideje. A Tamiflu®-t kapó gyermekek csoportjában az akut középfülgyulladás előfordulási gyakorisága 40% -kal csökkent a placebo-csoporthoz képest. A placebocsoporthoz képest a Tamiflu®-t szedő gyermekeknél a bevétel és a normális aktivitás visszaesése csaknem 2 nappal korábban történt.
Egy másik vizsgálatban 6–12 éves korú bronchiás asztmában szenvedő gyermekek vettek részt; A betegek 53,6% -a szerológiai úton és / vagy kultúrában megerősítette az influenza fertőzést. A betegség medián időtartama a Tamiflu®-t kapó betegcsoportban nem csökkent jelentősen. A Tamiflu® terápia utolsó 6 napján az 1 másodperces kényszerített kilégzési térfogat (FEV1) 10,8% -kal nőtt, szemben a placebóval kezelt betegek 4,7% -ával (p = 0,0148).
Az influenza megelőzése felnőtteknél és serdülőknél
A Tamiflu® A és B természetes influenza-fertőzéseinek profilaktikus hatékonyságát három különálló III. Fázisú klinikai vizsgálatban igazolták.
Egy III. Fázisú vizsgálatban a beteg családtagjaival érintkezett felnőttek és serdülők két napig kezdték a Tamiflu® szedését a családtagok influenza tüneteinek megjelenése után, és 7 napig folytatták, ami jelentősen csökkentette az influenza előfordulási gyakoriságát. 92%.
A kettős-vak, placebo-kontrollos, 18–65 éves felnőtteknél végzett vizsgálatban a Tamiflu®-t influenza járvány idején jelentősen csökkentette az influenza előfordulása (76%). A vizsgálatban résztvevők 42 napig vették a gyógyszert.
Egy idős és idős betegek kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatában, melynek 80% -át a vizsgálat elvégzése előtt vakcinálták, a Tamiflu® 92% -kal jelentősen csökkentette az influenza előfordulását. Ugyanebben a vizsgálatban a Tamiflu® szignifikánsan (86% -kal) csökkentette az influenza szövődmények gyakoriságát: bronchitis, pneumonia, sinusitis. A vizsgálatban résztvevők 42 napig vették a gyógyszert.
Mindhárom Tamiflu® klinikai vizsgálatban a betegek kb. 1% -a megbetegedett az influenzával.
Ezekben a klinikai vizsgálatokban a Tamiflu® szintén jelentősen csökkentette a vírus felszabadulásának gyakoriságát, és megakadályozta a vírus átadását egyik családtagtól a másikig.
Az influenza megelőzése gyermekeknél
A természetes influenza-fertőzésben a Tamiflu® profilaktikus hatékonyságát 1–12 éves gyermekekkel végzett vizsgálatban bizonyították, miután egy beteg családtaggal vagy állandó környezetben szenvedő személyrel érintkeztek. Ebben a vizsgálatban az elsődleges hatékonysági paraméter a laboratóriumban megerősített influenza fertőzés gyakorisága volt. Egy, a Tamiflu®-t (orális adagolásra szánt por) tartalmazó napi 30-75 mg-os dózisban 10 napig tartó vizsgálatban, és a kezdetben a vírust nem szabadították fel, a laboratóriumok által igazolt influenza gyakorisága 4% -ra csökkent (2/47 ), szemben a placebo csoport 21% -ával (15/70).
A Tamiflu® szedése postexposure profilaxis (7 nap), a család (10 nap) és a szezonális profilaxis (42 nap) megelőzésének megelőzésére a gyógyszerrezisztencia nem volt megfigyelhető.
Az influenza kezelésére alkalmazott gyógyszerrezisztencia kockázatát alaposan tanulmányozták. A Roche által támogatott klinikai vizsgálatok szerint az influenza-fertőzés kezelésére a Tamiflu®-t felnőtt betegek / serdülők esetében az oseltamivirral szembeni rezisztencia 0,22% -ban (4/1245) fenotipizálással és 0,4% -kal (5/1245) történt fenotípust használva. és 1 évtől 12 évig terjedő gyermekek esetében 4,1% (19/464) és 5,4% (25/464) esetekben. Valamennyi betegnek átmenetileg OK-rezisztens vírusa volt. Ez nem befolyásolta a vírus eliminációját, és nem okozott a klinikai állapot romlását.
A neuraminidáz vírusok számos különböző altípus-specifikus mutációját találták in vitro vizsgálatokban vagy irodalomban. A deszenzitizáció mértéke a mutáció típusától függ, így az N22 mutációjánál az I222V érzékenysége 2-szeresére, az N2-ben R292K-val 30 000-szer csökkent. Nem mutattak ki olyan mutációkat, amelyek csökkentik a neuraminidáz influenza B vírus érzékenységét in vitro.
Az oseltamivirrel kezelt betegeknél a regisztrált neuraminidáz N1 mutációk (beleértve a H5N1 vírusokat), ami ellenállást / csökkent TC érzékenységet eredményeztek, H274Y, N294S (1 eset), E119V (1 eset), R292K (1 eset) és neuraminidáz mutációk voltak. N2 - N294S (1 eset) és SASG245-248del (1 eset). Egy esetben az influenza B vírus G402S mutációját detektáltuk, ami az érzékenység 4-szeres csökkenését eredményezte, és egy esetben a D198N mutáció 10-szeres érzékenységcsökkenést mutat egy immunhiányos gyermeknél.
A rezisztens neuraminidáz genotípussal rendelkező vírusok különböző mértékben különböznek a természetes törzstől. Az állatokban (egerek és görények) az N2-ben R292K mutációjú vírusok sokkal fertőzőbbek, patogénebbek és fertőzőbbek, mint az E119V mutációjú N2 és D198N vírusok B-ben, és kissé eltérnek a vad típusú törzstől. Az N2 és N294S-ben levő H274Y mutációval rendelkező vírusok N2 közbenső helyzetben vannak.
Azoknál a betegeknél, akik nem kaptak oseltamivir-et, a természetes körülmények között előforduló A / H1N1 influenza vírus mutációit találtuk, amelyek in vitro csökkentett érzékenységet mutattak a gyógyszerrel szemben. Az oseltamivir érzékenységének csökkenése és az ilyen vírusok előfordulási gyakorisága a szezontól és a régiótól függően változhat.
A preklinikai vizsgálatok eredményei
A farmakológiai biztonság, a genotoxicitás és a krónikus toxicitás vizsgálatára vonatkozó standard vizsgálatok alapján nyert preklinikai adatok nem mutattak különösebb veszélyt az emberre.
Rákkeltő hatás: A karcinogén potenciál kimutatására vonatkozó három vizsgálat eredménye (két 2 éves vizsgálat patkányokon és egereken oseltamivir és egy 6 hónapos transzgénikus Tg: AC egerek egy aktív metabolitra vonatkozóan) negatív volt.
Mutagén hatás: Az oseltamivir és az aktív metabolit standard genotoxikus vizsgálata negatív volt.
A termékenységre gyakorolt hatás: az oseltamivir 1500 mg / kg / nap dózisban nem befolyásolta a patkányok és a nőstények generatív funkcióját.
Teratogenitás: az oseltamivir teratogenitását vizsgáló vizsgálatokban 1500 mg / ttkg / nap dózisban (patkányokban) és 500 mg / kg naponta (nyulakban) nem mutattak ki hatást az embrió-magzati fejlődésre. A patkányokban az oseltamivir 1500 mg / ttkg / nap dózisban történő alkalmazásával kapcsolatos antenatális és posztnatális fejlődési időszakokban végzett vizsgálatokban a munkaidő növekedését figyelték meg: a humán expozíció és a patkányok maximális nem hatásos dózisa közötti biztonsági határértéket (500 mg / kg / nap). az oseltamivir 480-szor nagyobb, aktív metabolitja pedig 44-szerese. A magzat expozíciója az anya 15-20% -a volt.
Egyéb: az oseltamivir és az aktív metabolit behatol a szoptató patkányok tejébe.
A vizsgált tengerimalacok mintegy 50% -ánál, amikor az oseltamivir hatóanyagot maximális dózisban adták be, bőrérzékenységet észleltek erythema formájában. Nyulakban is reverzibilis szemirritációt mutattak ki.
Míg az oseltamivir-foszfát nagyon nagy egyszeri orális dózisokban (657 mg / kg vagy annál nagyobb) nem befolyásolta a felnőtt patkányokat, ezek az adagok toxikus hatást gyakoroltak az éretlen 7 napos patkány kölykökre, beleértve a az állatok halálához vezetett. A postnatalis időszak 7–21 napos dózisa 500 mg / kg / nap dózisban nem észleltek mellékhatásokat krónikus adagolás esetén.
farmakokinetikája
Az oseltamivir-foszfát könnyen felszívódik a gyomor-bélrendszerből, és a máj és a bél észterázok hatására erősen átalakul aktív metabolitokká. Az aktív metabolit koncentrációját a plazmában 30 percen belül határozzuk meg, a Cmax eléréséhez szükséges idő 2-3 óra, és az előgyógyszer koncentrációjának több mint 20-szorosa. Az elfogyasztott dózis legalább 75% -a aktív metabolit formájában alakul ki a szisztémás keringésbe, kevesebb, mint 5% az eredeti gyógyszer formájában. Mindkét prodrug és az aktív metabolit plazmakoncentrációja arányos a dózissal, és nem függ a táplálékfelvételtől.
Vss aktív metabolit - 23 l.
Állatkísérletek szerint az oseltamivir-foszfát lenyelése után az aktív metabolitja a vírusellenes hatást biztosító koncentrációban található a fertőzés minden főbb fókuszában (tüdő, hörgőmosás, orrnyálkahártya, középfül és légcső).
A metabolit kötődése a plazmafehérjékhez 3%. A prodrugok kötődése a plazmafehérjékhez 42%, ami nem elegendő jelentős gyógyszerkölcsönhatásokhoz.
Az oszeltamivir-foszfát erősen átalakul aktív metabolitokká az észterázok hatására, amelyek elsősorban a májban vannak. Sem az oseltamivir-foszfát, sem az aktív metabolit nem citokróm P450 izoenzim szubsztrátja vagy inhibitora.
Kiváló (> 90%) aktív metabolitként, elsősorban a vesékből. Az aktív metabolit nem transzformálódik tovább és a vesékben (> 99%) glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval választódik ki. A renális clearance (18,8 l / h) meghaladja a glomeruláris szűrési sebességet (7,5 l / h), ami azt jelzi, hogy a gyógyszer a tubuláris szekrécióval is kiválasztódik. A beadott gyógyszer kevesebb, mint 20% -a választódik ki a belekben. A T1 / 2 aktív metabolit 6-10 óra.
Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Ha Tamiflu®-t (naponta kétszer 100 mg-ot 5 napig) alkalmaznak különböző fokú vesekárosodásban szenvedő betegeknél, az AUC fordítottan arányos a vesefunkció csökkenésével.
A kezelés. A QC-nél több, mint 30 ml / perc dózismódosítás nem szükséges. 10-30 ml / perc CK-s betegeknél a Tamiflu® adagját naponta egyszer 75 mg-ra kell csökkenteni 5 napig. Ajánlások az állandó hemodialízisben vagy krónikus peritoneális dialízisben szenvedő betegek adagolására a krónikus veseelégtelenség végső stádiumában, valamint a 10 ml / percnél rövidebb kórképben szenvedő betegek esetében.
Megelőzés. A QC-nél több, mint 30 ml / perc dózismódosítás nem szükséges. A 10 és 30 ml / perc közötti CC-ben szenvedő betegeknél ajánlott a Tamiflu® dózisát 75 mg-ra csökkenteni minden második napban; vagy naponta 30 mg-os vagy 30 mg-os szuszpenziót kapunk. Ajánlások az állandó hemodialízisben vagy krónikus peritoneális dialízisben szenvedő betegek adagolására a krónikus veseelégtelenség végső stádiumában, valamint a 10 ml / percnél rövidebb kórképben szenvedő betegek esetében.
Májkárosodásban szenvedő betegek
A klinikai vizsgálatokban in vitro és állatkísérletekben kapott adatokat az oseltamivir-foszfát AUC-jének jelentős növekedésének hiányában enyhe és közepesen súlyos májműködésben igazolták. Az oseltamivir-foszfát biztonságosságát és farmakokinetikáját súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták.
Idős és idős betegek
Idős és idős korú (65-78 éves) betegeknél az egyensúlyi állapotban az aktív metabolit expozíciója 25-35% -kal magasabb, mint a fiatalabb betegeknél, amikor Tamiflu® hasonló dózisokat írtak elő. A gyógyszer T1 / 2-je idős és idős betegekben nem különbözött szignifikánsan a fiatalabb betegekétől. Az idős és idős betegeknél a gyógyszer expozíciójára és tolerálhatóságára vonatkozó adatok alapján az influenza kezelésére és megelőzésére nincs szükség az adag módosítására.
A Tamiflu® farmakokinetikáját 1-16 éves gyermekeknél tanulmányozták egy gyógyszeradagolású farmakokinetikai vizsgálatban és egy klinikai vizsgálatban, hogy tanulmányozzák a gyógyszer ismételt alkalmazását egy kis számú 3-12 éves gyermeknél. Kisgyermekeknél az előgyógyszer és az aktív metabolit eliminációja gyorsabb, mint a felnőtteknél, ami a specifikus dózishoz viszonyítva alacsonyabb AUC-t eredményez. A gyógyszer 2 mg / kg dózisban történő bevétele azonos oseltamivir-karboxilát-AUC-t biztosít, amelyet felnőtteknél 75 mg hatóanyagú kapszula egyszeri adagja után érünk el (ami körülbelül 1 mg / kg-nak felel meg). 12 évesnél idősebb gyermekeknél az oseltamivir farmakokinetikája megegyezik a felnőttekéval.
A TAMIFLU® gyógyszer alkalmazásának indikációi
- influenza kezelése felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél;
- influenza megelőzése felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata (katonai egységekben és nagy termelési csapatokban, legyengült betegekben);
- influenza megelőzése 1 évnél idősebb gyermekeknél
Adagolási rend
A gyógyszert szájon át, étkezésekkel vagy étkezéstől függetlenül szedik. A gyógyszer tolerálhatósága javítható étkezés közben.
Azok a felnőttek, tizenévesek vagy gyermekek, akik nem tudnak lenyelni egy kapszulát, szintén kaphatnak Tamiflu®-kezelést por formájában orális adagolásra.
Azokban az esetekben, amikor a szuszpenzió készítésére szájon át történő adagolásra szolgáló por alakú Tamiflu® nincs jelen, vagy ha a kapszulák „öregedése” jelei vannak, a kapszulát ki kell nyitni, és tartalmát kis mennyiségű (legfeljebb 1 teáskanál) megfelelő édesített élelmiszer-termékbe kell önteni normál vagy cukormentes cukor, méz, világos barna cukor vagy asztali cukor, feloldva vízben, édes desszert, édesített sűrített tej, almaszósz vagy joghurt) a keserű íz elrejtésére. A keveréket alaposan össze kell keverni és a beteg egészének adni kell. A keveréket az elkészítés után azonnal le kell nyelni.
Standard adagolási rend
A gyógyszert legkésőbb az influenza tüneteinek megjelenésétől számított 2 napon belül el kell kezdeni.
Felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők számára 75 mg-ot (1 kapszula 75 mg vagy 1 kapszula 30 mg + 1 kapszula 45 mg vagy szuszpenzió) írnak fel naponta kétszer 5 napig. A napi 150 mg-nál nagyobb dózis növelése nem növeli a hatást.
A 8 éves vagy annál fiatalabb vagy 40 kg-nál nagyobb gyerekek, akik lenyelhetik a kapszulákat, szintén kaphatnak Tamiflu®-t 75 mg-os kapszula formájában (1 kapszula 75 mg vagy 1 kapszula 30 mg + 1 kapszula 45 mg) 2 alkalommal. naponta.
Gyermekek 1 és annál idősebbek az ajánlott por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz vagy 30 mg és 45 mg kapszulák (2 évesnél idősebb gyermekek számára).
A Tamiflu® ajánlott adagolási rendje 30 mg és 35 mg kapszulák vagy extremonálisan készített szuszpenziók formájában a táblázatban található.
Tamiflu
Hatóanyag
Utolsó frissített gyártó leírása
Latin név
Farmakológiai csoport
Nómológiai osztályozás (ICD-10)
Összetétel és felszabadulás
a buborékfóliában 10 db; kartondobozban 1 buborékfóliában.
sötét üvegben 30 g-os injekciós üvegben (mérőpohárral és adagoló fecskendővel); egy kartonpapír csomagolásban.
Az adagolási forma leírása
Kapszula: kemény, zselatin, 2. méret. Szürke, átlátszatlan; sapka - világos sárga, átlátszatlan. A kapszulák tartalma fehér vagy sárgás por. A kapszulán felirat - „Roche” (az esetre) és „75 mg” világos kék színű (a fedélen).
Megjegyzés: 5 év elteltével a gyógyszer tárolása után a kapszulák „öregedését” jelezhetik, ami fokozott törékenységhez vagy más fizikai zavarokhoz vezethet, amelyek nem befolyásolják a gyógyszer hatásosságát és biztonságosságát.
Por orális adagolásra szánt szuszpenziók készítéséhez: granulátum, fehér vagy világos sárga színű, gyümölcsös illattal; megengedett. Feloldás után fehér vagy világos sárga színű átlátszatlan szuszpenziót képez (körülbelül 52 ml vizet adunk az injekciós üveghez, és erőteljesen rázzuk 15 másodpercig).
Farmakológiai hatás
farmakokinetikája
Az oseltamivir-foszfát könnyen felszívódik a gyomor-bélrendszerben, és a máj- és bél-észterázok hatására erősen átalakul aktív metabolitokká. Az aktív metabolit koncentrációját a plazmában 30 percen belül, a C eléréséig kell meghatároznimax - 2-3 óra, az előgyógyszer koncentrációjának több mint 20-szorosa. Az elfogyasztott dózis legalább 75% -a aktív metabolit formájában alakul ki a szisztémás keringésbe, kevesebb, mint 5% az eredeti gyógyszer formájában. Mindkét prodrug és az aktív metabolit plazmakoncentrációja arányos a dózissal, és nem függ a táplálékfelvételtől. Elosztási térfogat (Vss) aktív metabolit - 23 l.
Az oseltamivir-foszfát lenyelése után aktív metabolitja megtalálható a tüdőben, a hörgőmosásokban, az orrnyálkahártyában, a középfülben és a légcsőben a vírusellenes hatást biztosító koncentrációban.
Az aktív metabolit kötődése a plazmafehérjékkel - 3%. A prodrugok kötődése a plazmafehérjékhez 42%, ami nem elegendő jelentős gyógyszerkölcsönhatásokhoz.
Az oszeltamivir-foszfát erősen átalakul aktív metabolitokká észterázok hatására, amelyek elsősorban a májban és a belekben vannak. Sem az oseltamivir-foszfát, sem az aktív metabolit nem citokróm P450 izoenzim szubsztrátja vagy inhibitora.
Kiválasztva (> 90%), aktív metabolit formájában, elsősorban vesék formájában. Az aktív metabolit nem változik tovább, és glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval kiválasztódik a vizelettel (> 99%). A renális clearance (18,8 l / h) meghaladja a glomeruláris szűrési sebességet (7,5 l / h), ami azt jelzi, hogy a gyógyszer a tubuláris szekrécióval is kiválasztódik. A széklet kevesebb, mint 20% -a választódik ki. T1/2aktív metabolit - 6–10 óra.
Farmakokinetika speciális csoportokban
Vesekárosodásban szenvedő betegek. Ha a Tamiflu-t különböző fokú vesekárosodásban szenvedő betegeknek írják elő, az AUC értékek fordítottan arányosak a vesefunkció csökkenésével.
A májban károsodott betegek. Májpótlásban szenvedő betegekben in vitro nem észleltek sem az oseltamivir-foszfát AUC-jének jelentős növekedését, sem az aktív metabolit AUC-értékének csökkenését.
Idős korú betegek. Az idős korban (65–78 év) szenvedő betegeknél az egyensúlyi állapotban az aktív metabolit expozíciója 25–35% -kal magasabb, mint a fiatalabb betegeknél, amikor Tamiflu hasonló dózisokat írtak elő. T1/2az idősekben a gyógyszer nem szignifikánsan különbözött a fiatalabb betegekétől. Az idős betegek nem igényelnek dózismódosítást az influenza kezelésére és megelőzésére.
Gyermek. Kisgyermekeknél az előgyógyszer és az aktív metabolit eliminációja gyorsabb, mint a felnőtteknél, ami a specifikus dózishoz viszonyítva alacsonyabb AUC-t eredményez. A gyógyszer 2 mg / kg dózisban történő bevétele azonos oseltamivir-karboxilát-AUC-t biztosít, amelyet felnőtteknél 75 mg hatóanyagú kapszula egyszeri adagja után érünk el (ami körülbelül 1 mg / kg-nak felel meg). 12 évesnél idősebb gyermekeknél az oseltamivir farmakokinetikája megegyezik a felnőttekéval.
farmakodinámia
A hatásmechanizmus. Vírusellenes gyógyszer. Az Oseltamivir-foszfát prodrug, aktív metabolitja (oseltamivir-karboxilát) az A- és B-neuraminidáz vírusok hatékony és szelektív inhibitora - olyan enzim, amely katalizálja az újonnan képződött vírusrészecskék fertőzött sejtekből történő felszabadulását, behatolását a légutak epiteliális sejtjeibe és a vírus további terjedését a szervezetben.
In vitro gátolja az influenzavírus növekedését és gátolja a vírus replikációját és patogén hatását in vivo, csökkenti az A és B influenza vírusok kiválasztódását a szervezetből.
A Tamiflu jelentősen csökkenti az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulásának időtartamát, csökkenti azok súlyosságát és csökkenti az antibiotikumok használatát igénylő influenza komplikációk előfordulását (bronchitis, tüdőgyulladás, sinusitis, középfülgyulladás), lerövidíti a vírus felszabadulásának idejét, és csökkenti a "vírus titeridő" görbe alatti területet.
Az 1-12 éves gyermekeknél a Tamiflu jelentősen csökkenti a betegség időtartamát (35,8 óra), az akut középfülgyulladás előfordulását. A helyreállítás és a normál aktivitás visszatérése csaknem 2 nappal korábban történt.
A Tamiflu megakadályozása érdekében szignifikánsan (92% -kal) csökkenti az influenza előfordulási gyakoriságát az érintkezők között, 76% -kal csökkenti a klinikailag kialakult influenza gyakoriságát a betegség kitörése során, csökkenti a vírus felszabadulásának gyakoriságát és megakadályozza a vírus átadását egy családtagból a másikba.
1 évtől 12 évig terjedő gyermekeknél a Tamiflu profilaktikus adagolása csökkenti a laboratóriumok által igazolt influenza gyakoriságát 24% -ról 4% -ra.
A Tamiflu nem befolyásolja az influenza elleni antitestek, pl. az inaktivált influenza vakcina bevezetésére adott válaszként az antitestek előállítására.
Ellenállás. A Tamiflu-t megelőzés (7 nap), a család (10 nap) és a szezonális megelőzés megelőzése (42 nap) megelőzésére nem fordult elő gyógyszerrezisztencia.
Felnőtt betegeknél / serdülőknél az oseltamivirral szembeni rezisztencia 0,4% -ában (4/1245) fenotípusos és 0,4% -ában (5/1245) történt fenotípus és genotípus-meghatározás, valamint 1 év és 12 év közötti gyermekek esetében. években 4,1% (19/464) és 5,4% (25/464) eset volt. Minden betegnek átmenetileg egy OS-rezisztens vírusa volt. Ez nem befolyásolta a vírus eliminációját.
Számos különböző altípusspecifikus mutációt találtak a neuraminidáz vírusban. A deszenzitizáció mértéke a mutáció típusától függ, így amikor az mutáció 1222V volt az N1-ben, az érzékenység 2-szeresére, az R292K-ra N2-ben pedig 30 000-szer csökkent. Nem mutattak ki olyan mutációkat, amelyek csökkentik a neuraminidáz influenza B vírus érzékenységét in vitro.
Az oseltamivirrel kezelt betegeknél a regisztrált neuraminidáz N1 mutációk (beleértve a H5N1 vírusokat), amelyek rezisztenciát / csökkentett érzékenységet eredményeztek az operációs rendszerre, H274Y, N294S (1 eset), E119V (1 eset), R292K (1 eset) és neuraminidáz mutációk voltak. N2 - N294S (1 eset) és SASG245-248del (1 eset). Egy esetben az influenza B vírus G402S mutációját észleltük, ami az érzékenység 4-szeres csökkenését eredményezte, és 1 esetben a D198N mutáció 10-szeres érzékenységcsökkenést mutat egy immunhiányos gyermeknél.
A rezisztens neuraminidáz genotípussal rendelkező vírusok különböző mértékben különböznek a természetes törzstől. Az állatokban (egerek és görények) az N2-ben R292K mutációjú vírusok sokkal kevésbé fertőzőek, patogének és fertőzőek, mint az E119V mutációval rendelkező vírusok N2-ben és D198N-ben B-ben, és kissé eltérnek a természetes törzstől. Az N2 és N294S-ben levő H274Y mutációval rendelkező vírusok N2 közbenső helyzetben vannak.
bizonyság
influenza kezelése felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél;
influenza megelőzése felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata (katonai egységekben és nagy termelési csapatokban, legyengült betegekben);
influenza megelőzése 1 évnél idősebb gyermekeknél.
Ellenjavallatok
túlérzékenység oseltamivir-foszfátra vagy a gyógyszer bármely összetevőjére;
krónikus veseelégtelenség (állandó hemodialízis, krónikus peritoneális dialízis, Cl kreatinin ≤ 10 ml / perc).
szoptatási időszak.
Használat terhesség és szoptatás alatt
B. kategória A preklinikai vizsgálatok során az oseltamivir és az aktív metabolit bejutott a szoptató patkányok tejébe. Nem ismert, hogy az oseltamivir vagy az aktív metabolit kiválasztása tejjel emberben fordul-e elő, de azok mennyisége az anyatejben 0,01 és 0,3 mg / nap lehet.
Mivel a gyógyszer terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozó adatok nem elegendőek, a Tamiflu-t csak terhesség vagy szoptató anyák esetében kell előírni, ha a használatból származó előnyök meghaladják a magzatra vagy csecsemőre gyakorolt lehetséges kockázatokat.
Mellékhatások
Felnőttek. A leggyakoribb a hányinger és a hányás (általában az első adag bevétele után; ezek átmeneti jellegűek, és a legtöbb esetben nem igénylik a gyógyszer abbahagyását).
Mellékhatások (≥1%): hasmenés, hörghurut, hasi fájdalom, szédülés, fejfájás, köhögés, alvászavarok, gyengeség; különböző lokalizáció, rhinorrhea, dyspepsia és felső légúti fertőzések fájdalma.
Gyermek. A leggyakoribb a hányás. Hasi fájdalom, orrvérzés, halláskárosodás, kötőhártya-gyulladás (hirtelen bekövetkezett, megszakítva, a kezelés folytatása ellenére, és a legtöbb esetben nem okozott a kezelés megszakítását), hányinger, hasmenés, asztma (beleértve a súlyosbodást is), akut középfülgyulladás, tüdőgyulladás, sinusitis, bronchitis, dermatitis, limfadenopathia.
A bőr és a bőr alatti szövet részei: ritkán - túlérzékenységi reakciók: bőrgyulladás, bőrkiütés, ekcéma, csalánkiütés, nagyon ritkán - multiformus erythema, Stevens-Johnson szindróma és toxikus epidermális nekrolízis, anafilaxiás és anafilaxiás reakciók, Quincke ödéma.
A máj részéről: nagyon ritkán - hepatitis, a máj enzimek növekedése.
Neuropszichiátriai szféra: a Tamiflu-t az influenza kezelésére szedő betegek (főként gyermekek és tizenévesek) görcsrohamokkal és delíriummal rendelkeztek (beleértve az olyan tüneteket, mint például a tudatosság csökkenése, az idő és térbeli dezorientáció, abnormális viselkedés, delirium, hallucinációk, izgatottság, szorongás, rémálmok). Ezeket az eseteket ritkán kísérte életveszélyes cselekvések. A Tamiflu szerepe ezen jelenségek kialakulásában nem ismert. Hasonló neuropszichiátriai rendellenességeket észleltek olyan influenza betegeknél is, akik nem kaptak Tamiflu-t.
A gyomor-bélrendszer részéről: a Tamiflu-kezelés ideje alatt ritkán figyeltek meg a gyomor-bélrendszeri vérzés eseteit (különösen a jelenségek közötti kapcsolat eltűnt, miután a páciens visszanyerte az influenzát, valamint a gyógyszer abbahagyása után).
kölcsönhatás
Klinikailag szignifikáns kölcsönhatások nem valószínűek. Nem jelentenek versenyképességből és az észterázok aktív centrumaihoz kötődő gyógyszerkölcsönhatások, amelyek az oseltamivir-foszfátot aktív anyaggá alakítják. Az oseltamivir és az aktív metabolit alacsony fehérjéhez való kötődése nem utal arra, hogy léteznek olyan kölcsönhatások, amelyek a gyógyszerek fehérjékhez való kötődésével kapcsolatosak.
In vitro az oseltamivir-foszfát és az aktív metabolit nem a preferált szubsztrát a citokróm P450 rendszer polifunkciós oxidációs rendszereihez vagy a glükuronil-transzferázokhoz (lásd a farmakokinetikát).
Nincs ok arra, hogy kölcsönhatásba lépjen az orális fogamzásgátlókkal.
A cimetidin, a citokróm P450 rendszer izoenzimjeinek nem specifikus inhibitora, az amoxicillin és a paracetamol nem befolyásolja az oseltamivir és az aktív metabolit plazmakoncentrációit.
A probenecid az oseltamivir aktív metabolitjának AUC-értékét körülbelül 2-szeresére növeli, de a probeneciddel történő egyidejű alkalmazás esetén nem szükséges a dózis módosítása.
A Tamiflu ACE-gátlókkal (enalapril, kaptopril), tiazid-diuretikumok (bendrofluazid), antibiotikumok (penicillin, cefalosporinok, azitromicin, eritromicin és doxiciklin) együttes alkalmazásakor a blokkolók H2-receptorok hisztamin (ranitidin, cimetidin), béta-blokkolók (propranolol), xantinok (teofillin), szimpatomimetikumok (pszeudoefedrin), opiátok (kodein), kortikoszteroidok, inhalációs hörgőtágítók és fájdalomcsillapítók (az aszpirin, ibuprofen és a paracetamol) karakter változtatásokat vagy a nemkívánatos események gyakoriságának nem figyelték meg.
túladagolás
Jelenleg a túladagolás esetét nem írják le.
Állítólagos tünetek: hányinger, hányás.
A Tamiflu 1000 mg-ig terjedő egyszeri adagjai jól tolerálhatók, kivéve a hányingert és a hányást.
Adagolás és adagolás
Belül, evés közben vagy az étkezéstől függetlenül. A gyógyszer tolerálhatósága javítható étkezés közben.
1. Óvatosan öblítse meg a zárt palackot az ujjával úgy, hogy a por a palack alján kerüljön elosztásra.
2. Mérjünk 52 ml vizet mérőpohárral, töltsük fel a megadott szintre.
3. Adjunk hozzá 52 ml vizet az injekciós üvegbe, zárjuk le a kupakot és jól rázzuk 15 másodpercig.
4. Távolítsa el a kupakot és helyezze be az adaptert a palack nyakába.
5. Csavarja be szorosan az injekciós üveget a kupakkal az adapter megfelelő elhelyezése érdekében.
A palack címkéjén fel kell tüntetni az elkészített szuszpenzió lejárati idejét. A palack használata előtt az elkészített szuszpenziót meg kell rázni. A szuszpenzió adagolásához adagolófecskendőt kell csatolni a címkékkel, amelyek jelzik a 30, 45 és 60 mg dózisszinteket (lásd „A kiszerelési forma és a csomagolás”).
Abban az esetben, ha a felnőttek, a 12 évnél idősebb serdülők és a> 40 kg vagy ≥ 8 éves korú gyermekek problémát okoznak a kapszulák és a por szájon át történő szuszpenzió készítéséhez, a Tamiflu hiányzik, vagy ha van „öregedés” kapszula jelei nyissa ki a kapszulát és öntsön bele egy kis mennyiségű (max. 1 teáskanál) megfelelő édesített élelmiszert (csokoládé szirup (normál vagy cukormentes), méz, világos barna cukor vagy asztali cukor, vízben oldva, t imádnivaló desszert, édesített sűrített tej, almaszósz vagy joghurt) a keserű íz elrejtésére. A keveréket alaposan össze kell keverni és a beteg egészének adni kell. A keveréket az elkészítés után azonnal le kell nyelni.
Az alábbiakban részletes ajánlásokat adunk meg (lásd „A Tamiflu szuszpenzió extamperális készítménye”).
Standard adagolási rend
A gyógyszert legkésőbb a tünetek megjelenésétől számított 2 napon belül el kell kezdeni.
Felnőttek és tizenévesek ≥12 év
75 mg-on (kapszula vagy szuszpenzió) naponta kétszer, 5 napon át. A 150 mg / nap feletti dózis növelése nem növeli a hatást.
Gyermekek> 40 kg vagy ≥ 8 év
Azok a gyermekek, akik képesek lenyelni a kapszulákat, szintén 1 kapszulát kaphatnak. A Tamiflu szuszpenzió ajánlott adagjának alternatívájaként naponta kétszer 75 mg-ot (lásd alább).
Az ajánlott adagolási rend Tamiflu szuszpenzió orális beadásra.
Tamiflu® (Tamiflu ®)
Hatóanyag:
A tartalom
Farmakológiai csoport
Nómológiai osztályozás (ICD-10)
3D képek
struktúra
Farmakológiai hatás
Adagolás és adagolás
Belül, evés közben vagy az étkezéstől függetlenül. A gyógyszer tolerálhatósága javítható étkezés közben.
Azok a felnőttek, tizenévesek vagy gyermekek, akik nem tudnak lenyelni egy kapszulát, szintén kaphatnak Tamiflu® kezelést dózisformában, mint orális szuszpenzió por.
Azokban az esetekben, amikor a Tamiflu ® a dózisformában nem tartalmaz szuszpenziót orális adagolásra szolgáló készítményt, vagy az öregedő kapszulák jelei (például fokozott törékenység vagy egyéb fizikai zavarok), nyissa ki a kapszulát, és kis mennyiségben ürítse ki a tartalmát (max. ) megfelelő édesített élelmiszertermék (csokoládé szirup normál vagy nem cukor tartalommal, méz, világos barna cukor vagy asztali cukor, vízben oldva, édes desszert, crut tejpor, cukor, almaszósz vagy joghurt) a keserű íz elrejtésére. A keveréket alaposan össze kell keverni és a beteg egészének adni kell. A keveréket az elkészítés után azonnal le kell nyelni. A részletes ajánlásokat a Tamiflu ® szuszpenzió extrudív előkészítése című fejezet tartalmazza.
Standard adagolási rend
A kezelés. A gyógyszert legkésőbb a tünetek megjelenésétől számított 2 napon belül el kell kezdeni.
Felnőttek és tizenévesek ≥12 évesek. 75 mg naponta kétszer 5 napig. A 150 mg / nap feletti dózis növelése nem növeli a hatást.
Gyermekek, akiknek súlya> 40 kg, vagy 8-12 év. Azok a gyermekek, akik képesek lenyelni a kapszulákat, szintén 1 kapszulát kaphatnak. 75 mg naponta kétszer 5 napig.
Gyermekek 1 évtől 8 évig. A Tamiflu® készítményt 12 mg / ml vagy 30 és 45 mg-os kapszula (2 évesnél idősebb gyermekek) szájon át történő szuszpenziójának elkészítéséhez ajánljuk. Az ajánlott adagolási rend meghatározásához olvassa el a Tamiflu® port az orális szuszpenzió 12 mg / ml vagy 30 és 45 mg-os kapszula elkészítéséhez.
Megelőzés. A gyógyszert legkésőbb 2 nappal a betegekkel való érintkezés után kell elkezdeni.
Felnőttek és tizenévesek ≥12 évesek. 75 mg naponta egyszer, legalább 10 napig a betegrel való érintkezés után. A szezonális influenza járvány idején, 75 mg naponta egyszer 6 hétig. A megelőző hatás addig tart, amíg a gyógyszer bevétele megtörténik.
Gyermekek, akiknek súlya> 40 kg, vagy 8-12 év. A kapszulákat lenyelni képes gyermekek is megelőző terápiát kaphatnak, 1 kapszulával. 75 mg naponta egyszer.
Gyermekek 1 évtől 8 évig. A 12 mg / ml vagy 30 mg-os és 45 mg-os kapszula orális adagolására szánt szuszpenzió előállítására a Tamiflu® por ajánlott. Az ajánlott adagolási rend meghatározásához olvassa el a Tamiflu ® por adagolására vonatkozó utasításokat, hogy szuszpenziót készítsen szájon át történő 12 mg / ml vagy kupakok adagolására. 30 és 45 mg. A szuszpenzió 75 mg-os kapszulákkal történő időbeni elkészítése (lásd a Tamiflu ® szuszpenzió extamporális készítményét).
Adagolás speciális esetekben
Vesekárosodásban szenvedő betegek, kezelés. A> kreatinin> 60 ml / perc dózismódosítás nem szükséges. A 30–60 ml / perc Cl kreatininnal rendelkező betegeknél a Tamiflu® adagját naponta egyszer 30 mg-ra kell csökkenteni 5 napig.
Állandó hemodialízisben részesülő betegek, a 30 mg-os kezdeti dózisú Tamiflu®-t dialízis előtt lehet bevenni, ha az influenza tünetei 48 órán belül jelentkeznek a dialízis során. A plazmakoncentráció terápiás szinten tartásához a Tamiflu®-t minden dialízis után 30 mg-mal kell bevenni. Peritoneális dialízisben részesülő betegeknél a Tamiflu ® -ot a dialízis megkezdése előtt 30 mg-os kezdő adagban kell bevenni, majd 5 naponként 30 mg-ot (lásd még Adagolás speciális esetekben és "Különleges utasítások").
Nem vizsgálták az oseltamivir farmakokinetikáját a végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél (akiknél a kreatinin ≤ 10 ml / perc) nem végeznek dialízist. Ebből a szempontból az ebben a betegcsoportban az adagolásra vonatkozó ajánlások hiányoznak.
Vesekárosodásban szenvedő betegek, megelőzés. A> kreatinin> 60 ml / perc dózismódosítás nem szükséges. A 30–60 ml / perc Cl kreatininnal rendelkező betegeknél a Tamiflu® adagját naponta egyszer 30 mg-ra kell csökkenteni. Állandó hemodialízisben részesülő betegek, a Tamiflu ® a 30 mg-os kezdeti dózisban a dialízis megkezdése előtt (1. szekció) vehetők igénybe. A plazmakoncentráció terápiás szinten tartása érdekében a Tamiflu®-t 30 mg-os adaggal kell bevenni minden további páratlan dialízis során. Peritoneális dialízissel kezelt betegeknél a Tamiflu ® -ot a dialízis előtt 30 mg-os kezdő adagban kell bevenni, majd 7 naponként 30 mg-ot (lásd még Adagolás speciális esetekben és "Különleges utasítások"). Nem vizsgálták az oseltamivir farmakokinetikáját a végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél (akiknél a kreatinin ≤ 10 ml / perc) nem végeznek dialízist. Ebből a szempontból az ebben a betegcsoportban az adagolásra vonatkozó ajánlások hiányoznak.
A májban károsodott betegek. Enyhe és közepesen károsodott májfunkciójú betegeknél az influenza kezelésében és megelőzésében az adag módosítása nem szükséges. A Tamiflu ® biztonságosságát és farmakokinetikáját súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták.
Idős és idős korú betegek. Az influenza megelőzésére vagy kezelésére vonatkozó dózismódosítás nem szükséges.
Gyengült immunitású betegek (transzplantáció után). Az influenza szezonális megelőzésére ≥1 évnél idősebb, immunhiányos betegeknél - 12 hétig nem szükséges az adag módosítása (lásd Adagolás és adagolás).
Gyermek. Ebben a dózisformában a Tamiflu ® nem adható 1 év alatti gyermekeknek.
Tamiflu ® szuszpenzió termikus előkészítése
Abban az esetben, ha a felnőttek, a serdülők és a gyermekek problémát okoznak a kapszulák lenyelésével, és a Tamiflu ® az adagolási formában nem tartalmaz szájon át szuszpenziót, vagy az öregedő kapszulák jelei (például fokozott törékenység vagy egyéb fizikai zavarok), akkor a kapszulát fel kell nyitnia és öntsük a tartalmát egy kis mennyiségű (maximum 1 tonna) megfelelő édesített élelmiszertermékbe (lásd fent) annak érdekében, hogy elrejtse a keserű ízt. A keveréket alaposan össze kell keverni és a beteg egészének adni kell. A keveréket az elkészítés után azonnal le kell nyelni.
Ha a betegnek 75 mg-os dózisa van, akkor az alábbi utasításokat kell követni:
1. Tartsa 1 kupakot. 75 mg Tamiflu®-t egy kis tartályon, óvatosan nyissa ki a kapszulát, és öntse a port a tartályba.
2. Adjunk hozzá egy kis mennyiségű (legfeljebb 1 tl) megfelelő édesített élelmiszert (a keserű íz elrejtéséhez) és jól keverjük össze.
3. Az elegyet alaposan keverjük össze, és az elkészítést követően azonnal inni. Ha a keverék kis mennyisége a tartályban marad, öblítse ki a tartályt kis mennyiségű vízzel, és igyon meg a maradék keveréket.
Ha a betegnek 30-60 mg-os adagra van szüksége, akkor a megfelelő adagoláshoz az alábbi utasításokat kell követnie:
1. Tartsa 1 kupakot. 75 mg Tamiflu®-t egy kis tartályon, óvatosan nyissa ki a kapszulát, és öntse a port a tartályba.
2. Adjunk hozzá 5 ml vizet a porhoz egy fecskendővel, amely címkék jelzik a gyűjtött folyadék mennyiségét. Keverjük össze alaposan 2 percig.
3. Írja be a fecskendőt a szükséges mennyiségű keverékbe a tartályból az alábbi táblázat szerint.