Regisztrációs szám:
№ П N012090 / 01 2005. július 15-én
A gyógyszer kereskedelmi neve:
Nemzetközi nem saját tulajdonú név:
Kémiai racionális név:
(3R, 4R, 5S) -4-acetil-amino-5-amino-3- (1-etil-propoxi) -ciklohexén-1-karbonsav-etil-észter, foszfát
Adagolási forma
struktúra
Egy kapszula tartalmaz:
75 mg oseltamivir
(98,5 mg oseltamivir-foszfát formájában)
Segédanyagok:
előzselatinizált keményítő, povidon K30, kroszkarmellóz-nátrium, talkum, nátrium-sztearil-fumarát
leírás
kapszulák
Kemény zselatin kapszula, 2. méret. Test - szürke, átlátszatlan; sapka - világos sárga, átlátszatlan. A kapszulák tartalma fehér vagy sárgás por. A „Roche” a kapszula testére kerül, a kupakra „75 mg”.
Farmakoterápiás csoport
ATX kód [J05AH02]
Farmakológiai hatás
Működési mechanizmus
Vírusellenes gyógyszer. Az Oseltamivir-foszfát proaktív, aktív metabolitja (oseltamivir-karboxilát) versenyképes és szelektíven gátolja az A és B típusú influenzavírusok neuraminidázját - olyan enzimet, amely katalizálja az újonnan kialakult vírusrészecskék fertőzött sejtekből történő felszabadulását, a behatolásukat a légutak epiteliális sejtjeibe és a vírus további terjedését. a testben.
Az oseltamivir karboxilát a sejteken kívül hat. In vitro gátolja az influenzavírus növekedését és gátolja a vírus replikációját és patogén hatását in vivo, csökkenti az A és B influenza vírusok kiválasztódását a szervezetből. A koncentráció 50% -kal szükséges az enzimaktivitás elnyomására (IC50), a nanomoláris tartomány alsó határán helyezkednek el.
hatékonyság
A Tamiflu hatásosnak bizonyult az influenza megelőzésében és kezelésében serdülőknél (≥ 12 év), felnőtteknél, időseknél és influenza kezelésében 1 évesnél idősebb gyermekeknél. Ha a kezelés az első influenza tünetei után legkésőbb 40 órával kezdődik, a Tamiflu jelentősen csökkenti az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulásának idejét, csökkenti azok súlyosságát és csökkenti az antibiotikumokat igénylő influenza szövődményeit (bronchitis, tüdőgyulladás, sinusitis, középfülgyulladás), lerövidíti a vírusizoláció idejét a testből, és csökkenti a görbe alatti területet a "virális titer-idő" alatt.
A profilaxis céljára szedett Tamiflu szignifikánsan (92% -kal) jelentősen csökkenti az influenza előfordulási gyakoriságát az érintkezők között, csökkenti a vírus felszabadulásának gyakoriságát, és megakadályozza a vírus átadását egy családtagból a másikba.
A Tamiflu nem befolyásolja az influenza elleni antitestek képződését, beleértve az inaktivált influenza elleni vakcina bevezetésére adott válaszreakciókat.
A populációban az influenza vírus keringése során egy kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatot végeztek 1–12 éves gyermekek (átlagéletkor 5.3) között, akik lázzal (> 100 F) és egy légzési tünetgel (köhögés) szenvedtek. vagy akut rhinitis). Ebben a vizsgálatban a betegek 67% -aa A-vírussal fertőzött, a betegek 33% -aa B vírussal fertőzött. A tünetek megjelenését követő 48 órával kezdődött Tamiflu-kezelés jelentősen csökkentette a betegség időtartamát 35,8 órával a placebóval összehasonlítva. A betegség időtartamát a köhögés, orrfolyás csökkentésére, a láz felszámolására és a normális és normális aktivitásra való visszatéréshez szükséges időtartamként határoztuk meg. Az akut középfülgyulladás kialakulásával és a Tamiflu-t szedő gyermekbetegek aránya 40% -kal csökkent a placebóval összehasonlítva. Azok a gyermekek, akik Tamiflu-t kaptak, majdnem 2 nappal korábban a normál és a normál aktivitásba léptek, mint a placebót kapó gyermekek.
Vírus-rezisztencia
A jelenleg rendelkezésre álló adatok szerint a Tamiflu szedése utáni (7 nap) és szezonális (42 nap) influenza elleni rezisztencia megelőzésére nem figyelhető meg.
Az influenza vírus átmeneti felszabadulásának gyakorisága a neuraminidáz csökkent érzékenységével az oseltamivir-karboxiláttal szemben influenza felnőtt betegekben 0,4%, a rezisztens vírus eltávolítása a Tamiflu-t kapó betegek testéből a betegek klinikai állapotának romlása nélkül történik.
Az influenza A vírus klinikai izolátumai rezisztencia gyakorisága nem haladja meg az 1,5% -ot. Az influenza vírus klinikai izolátumai között nem találtak gyógyszerálló rezisztens törzseket.
farmakokinetikája
szívás
Az oseltamivir orális adagolása után a foszfát könnyen felszívódik a gyomor-bélrendszerben, és a máj észterázok hatására erősen átalakul aktív metabolitokká. Az aktív metabolit plazmakoncentrációját 30 percen belül határozzuk meg, majdnem az adagolás után 2-3 órával eléri a maximális szintet, és szignifikánsan (több mint 20-szor) meghaladja a hatóanyag koncentrációját. Az elfogyasztott dózis legalább 75% -a aktív metabolit formájában alakul ki a szisztémás keringésbe, kevesebb, mint 5% az eredeti gyógyszer formájában. Mind a pro-gyógyszer, mind az aktív metabolit plazmakoncentrációja arányos a dózissal, és nem függ a táplálékfelvételtől.
elosztás
Emberekben az átlagos eloszlási térfogat (Vss) Az aktív metabolit körülbelül 23 liter.
Amint a görények, patkányok és nyulakkal végzett kísérletek azt mutatják, az aktív metabolit az influenza-fertőzés valamennyi fő helyére jut. Ezekben a kísérletekben az oseltamivir-foszfát orális adagolása után aktív metabolitját kimutatták a tüdőben, a hörgőmosásokban, az orrnyálkahártyában, a középfülben és a légcsőben olyan vírusellenes hatású koncentrációban.
Az aktív metabolit kötődése a humán plazmafehérjékhez jelentéktelen (kb. 3%). A pro-drogok kötődése a humán plazmafehérjékhez 42%, ami nem elegendő jelentős gyógyszerkölcsönhatások kialakulásához.
anyagcsere
Az oszeltamivir-foszfát erősen átalakul aktív metabolitokká észterázok hatására, amelyek elsősorban a májban és a belekben vannak. Sem az oseltamivir-foszfát, sem az aktív metabolit nem citokróm P450 izoenzim szubsztrátja vagy inhibitora.
tenyésztés
Az felszívódott oseltamivir főként (> 90%) kiválasztódik aktív metabolitjává válva. Az aktív metabolit további átalakulást nem végez, és kiválasztódik a vizelettel (> 99%). A legtöbb betegnél az aktív metabolit plazma felezési ideje 6-10 óra.
Az aktív metabolit teljes mértékben eliminálódik (> 99%) vese kiválasztásával. A renális clearance (18,8 l / h) meghaladja a glomeruláris szűrési sebességet (7,5 l / h), ami azt jelzi, hogy a gyógyszer a tubuláris szekrécióval is kiválasztódik. Az ürülék kevesebb, mint 20% -a kiválasztódik a bevitt radioaktívan jelölt gyógyszerből
Farmakokinetika speciális csoportokban
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Ha Tamiflu-t írnak fel, naponta kétszer 100 mg-ot 5 napig olyan betegeknél, akiknél különböző mértékű vesekárosodás van a görbe alatt: "aktív metabolit - idő" plazmakoncentrációja (AUC) fordítottan arányos a vesefunkció csökkenésével.
Májkárosodásban szenvedő betegek
Az in vitro kísérletek azt mutatták, hogy a májpatológiában szenvedő betegeknél az oseltamivir-foszfát AUC-értéke nem emelkedett szignifikánsan, és az aktív metabolit AUC-értéke nem csökkent.
Idős betegek
Idős betegeknél (65-78 év) az egyensúlyi állapotban lévő aktív metabolit AUC-értéke 25-35% -kal volt magasabb, mint a fiatalabb betegeknél, amikor hasonló adagokat szedtek. A gyógyszer eliminációs felezési ideje idősekben nem különbözött szignifikánsan a fiatalabb felnőtt korú betegekétől. Figyelembe véve az AUC értékét és a tolerálhatóságot, az idős korú betegek nem igényelnek dózismódosítást az influenza kezelésében és megelőzésében.
gyerekek
A Tamiflu farmakokinetikáját 1 év és 16 év közötti gyermekeknél tanulmányozták farmakokinetikai vizsgálatban, egyetlen gyógyszeradaggal és egy klinikai vizsgálatban, egy kis számú 3-12 éves gyermeknél. Kisgyermekeknél a pro-gyógyszer és az aktív metabolit kiválasztódása gyorsabb volt, mint a felnőtteknél, ami a specifikus dózishoz viszonyítva alacsonyabb AUC-t eredményezett. A gyógyszer 2 mg / kg dózisban történő bevétele ugyanazt az AUC-t adja az oseltamivir-karboxilátnak, amelyet a felnőtteknél 75 mg-os kapszula egyszeri adagja után érünk el (kb. 1 mg / kg). 12 évesnél idősebb gyermekeknél az oseltamivir farmakokinetikája megegyezik a felnőttekéval.
bizonyság
- Az influenza kezelése felnőtteknél és 1 éven felüli gyermekeknél.
- Az influenza megelőzése a 12 évesnél idősebb felnőttek és serdülők körében, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata (katonai egységekben és nagy termelési csapatokban, legyengült betegekben).
- Az 1 évnél idősebb gyermekeknél az influenza megelőzése.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység az oseltamivir-foszfáttal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Krónikus veseelégtelenség (állandó hemodialízis, krónikus peritoneális dialízis, kreatinin clearance 10 ml / perc).
Használat terhesség és szoptatás alatt
Szoptató patkányoknál az oseltamivir és az aktív metabolit tejbe jut. Nem ismeretes, hogy az oseltamivir vagy az aktív metabolit kiválasztódik-e tejjel. Az állatokon kapott adatok extrapolálása azonban azt sugallja, hogy azok mennyisége az anyatejben 0,01 mg / nap és 0,3 mg / nap lehet.
Jelenleg a terhes nők teratogén vagy fetotoxikus hatásának értékeléséhez nem elegendő a gyógyszer terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozó adatok.
Ezt szem előtt tartva a Tamiflu csak akkor adható ki terhesség vagy szoptatás alatt, ha a használatból származó előnyök meghaladják a magzatra vagy csecsemőre gyakorolt potenciális kockázatot.
Adagolás és adagolás
A Tamiflu-t orálisan, étellel vagy anélkül kell bevenni. Bizonyos betegeknél a gyógyszer tolerálhatósága javul, ha étkezés közben alkalmazzák.
Standard adagolási rend
kezelés
A kezelést az influenza tünetek megjelenésének első vagy második napján kell megkezdeni.
Felnőttek és tizenévesek ≥ 12 év. A Tamiflu ajánlott adagolási rendje - egy kapszula 75 mg naponta kétszer, 5 napon át, vagy 75 mg szuszpenzió, naponta kétszer, 5 napon keresztül. A 150 mg / nap feletti dózis növelése nem növeli a hatást.
A 40 kg-os vagy ≥ 8 éves korú gyermekek, akik a kapszulákat lenyelhetik, szintén kaphatnak egy naponta 75 mg-os kapszulát, a Tamiflu szuszpenzió javasolt adagjának alternatívájaként (lásd alább).
Gyermekek ≥ 1 évesek. A Tamiflu szuszpenzió orális adagolásra javasolt adagolási rendje:
A Tamiflu szuszpenzió orális adagolásra javasolt adagolási rendje:
Testtömeg
Ajánlott adag 5 napig
Tamiflu: használati utasítás, analógok és vélemények, árak a gyógyszertárakban Oroszországban
A Tamiflu egy vírusellenes gyógyszer, az influenza megelőzésére és kezelésére használt prodrug.
Oseltamivir-t, prodrugot tartalmaz, amely metabolizálódik a szervezetben oseltamivir-karboxiláttá. Az oseltamivir aktív metabolitja kompetitív módon és szelektíven gátolja a B és A influenzavírusok neurominidázját, aminek következtében megakadályozzák az újonnan képződött vírusok fertőzött sejtekből történő felszabadulását és az egészséges sejtekbe való behatolásukat.
A Tamiflu megakadályozza a betegség kialakulását a korai stádiumban - az oseltamivir karboxilát gátolja a vírus replikációját és csökkenti annak kórokozó képességét.
A profilaktikus szerepben szignifikánsan (92% -kal) csökkenti az influenza előfordulási gyakoriságát azoknál az embereknél, akik érintkeztek a fertőzöttekkel.
Nem befolyásolja az influenzavírus elleni antitestek képződését, beleértve az inaktivált influenza vakcinával vakcinázott betegeket is. Az expozíció utáni és szezonális influenza megelőzésben nem alakul ki gyógyszer-rezisztencia.
Az 1 kapszula Tamiflu 75 összetétele:
- Hatóanyag: oseltamivir - 75 mg (oseltamivir-foszfát formájában - 98,5 mg);
- Kiegészítő komponensek: talkum, povidon K30, előzselatinizált keményítő, kroszkarmellóz-nátrium, nátrium-sztearil-fumarát;
- Kapszula test: zselatin, titán-dioxid, vasfesték fekete oxid;
- A kapszula kapszula: zselatin, titán-dioxid, vasfesték-oxid és piros.
Nincs bizonyíték arra, hogy más influenzavírusok kivételével az A és B vírusok által okozott betegségek kezelésére nincs hatásosság.
Használati jelzések
Mi segít a Tamiflu-nak? Az utasítások szerint a gyógyszert a következő esetekben írják elő:
- influenza kezelése felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél;
- influenza megelőzése felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata (katonai egységekben és nagy termelési csapatokban, legyengült betegekben);
- influenza megelőzése 1 évnél idősebb gyermekeknél.
Használati utasítás Tamiflu 75 mg, adagolás
A gyógyszert szájon át, étkezésekkel vagy étkezéstől függetlenül szedik. A gyógyszer tolerálhatósága javítható étkezés közben.
Azok a felnőttek, tizenévesek vagy gyermekek, akik nem tudnak lenyelni egy kapszulát, szintén kaphatnak Tamiflu-t por formában, hogy szuszpenziót készítsenek orális adagolásra.
A gyógyszert legkésőbb az influenza tüneteinek megjelenésétől számított 2 napon belül el kell kezdeni.
Az influenza kezelésére a Tamiflu 75 mg standard adagját az utasítások szerint alkalmazzák:
- Felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők - a gyógyszer 1 kapszula naponta kétszer - 5 nap. A 150 mg / nap feletti dózis növelése nem növeli a hatást.
- 8 évesnél idősebb és 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek, akik képesek lenyelni a kapszulákat - 1 kapszula naponta kétszer 5 napig.
Profilaktikai célokra a használati utasítás a következő adagokat ajánlja:
- Felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők - 1 kapszula Tamiflu 75 mg, naponta egyszer, legalább 10 napig a betegrel való érintkezés után. A szezonális influenza járvány idején, 75 mg naponta egyszer 6 hétig.
- 8 évesnél idősebb és 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek - 1 kapszula 75 mg naponta egyszer.
A megelőző hatás addig tart, amíg a gyógyszer bevétele megtörténik.
Különleges utasítások
Az enyhe és közepes súlyosságú májkárosodásban szenvedő betegek, a vesekárosodásban szenvedő betegek (kreatinin-clearance több mint 30 ml / perc), valamint az idősek esetében a dózismódosítás nem szükséges.
10–30 ml / perc kreatinin-clearance esetén a Tamiflu adagját naponta egyszer 75 mg-ra kell csökkenteni 5 napig (a kezelés ideje alatt).
Ha 10–30 ml / perc kreatinin-clearance-el szenvedő betegeknél megakadályozzák az influenzát, szuszpenzióként napi 30 mg-ra kell csökkenteni az adagot, és a betegt minden második napon 75 mg-os dózisban át kell adni.
Mellékhatások
Az utasítás figyelmeztet a következő mellékhatások kialakulásának lehetőségére, amikor a Tamiflu-t felírják:
- hányinger, hányás (általában nagy adagok vagy a kezelés első napjaiban), álmatlanság, szédülés;
- ritkán - hasmenés, gyengeség, fáradtság, fejfájás, orr-torlódás, torokfájás, köhögés, hasi fájdalom.
Ellenjavallatok
A Tamiflu a következő esetekben ellenjavallt:
- az egyén intoleranciája a gyógyszer összetevőire;
- súlyos veseelégtelenség;
- 1 év alatti gyermekek életkora.
- terhesség és szoptatás alatt.
túladagolás
Túladagolás esetén lehetséges a mellékhatások megnövelése. Tüneti kezelés.
Tamiflu analógjai, ár a gyógyszertárakban
Szükség esetén a Tamiflu 75 mg-ot helyettesítheti a terápiás hatásokkal szemben - ezek gyógyszerek:
Az analógok kiválasztása fontos megérteni, hogy a Tamiflu használati utasításai, a hasonló hatású gyógyszerek ára és áttekintése nem alkalmazandó. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.
Ár orosz gyógyszertárakban: Tamiflu kapszula 75 mg 10 db. - 1210 és 1321 rubel között 728 gyógyszertár szerint.
Legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten tartandó gyermekektől távol tartandó. A por eltarthatósága - 2 év, kapszula - 7 év. A gyógyszertárak eladásának feltételei - vényköteles.
Mit mondanak a vélemények?
Az orvosok véleménye szerint a Tamiflu hatékonyan hat az influenzavírusokra - a betegek megjegyzik, hogy sokkal ritkábban és könnyebben vesznek a gyógyszerrel. Bizonyos esetekben mellékhatások jelentkeznek, amelyek közül a leggyakoribb a hányinger és a hasmenés (főleg gyermekeknél).
A legtöbb anya elégedett a gyógyszer hatásával, ha azt gyermekeknek adják. Sok esetben a Prem Tamiflu prevenciós intézkedésként az óvodába vagy iskolába való belépés előtt megakadályozza, hogy megfertőzze gyermekét az influenza vírussal.
Gyógyszerkölcsönhatások
A gyógyszert egyidejűleg a paracetamolra és fájdalomcsillapítókra alapozott vérnyomáscsökkentő szerekkel együtt is előírhatják. Ezzel a gyógyszer-interakcióval nem figyeltek meg komoly mellékhatásokat és a szervezet negatív reakcióit.
A Tamiflu-t nem szabad enterosorbenssel vagy antacid hatóanyaggal kombinálni, mivel ebben az esetben az oseltamivir terápiás hatása jelentősen csökken.
A klinikai vizsgálatok során nem találtak olyan mellékhatásokat és sérüléseket, amikor a Tamiflu kapszulákat olyan gyógyszerekkel kombinálták, mint a tiazid diuretikumok, a hisztamin H2 receptor blokkolók, a xantinok, a nem kábító fájdalomcsillapítók, kortikoszteroidok, penicillin antibiotikumok, cefalosporinok, azitromicin, I..
Tamiflu® (Tamiflu ®)
Hatóanyag:
A tartalom
Farmakológiai csoport
Nómológiai osztályozás (ICD-10)
3D képek
struktúra
Farmakológiai hatás
Adagolás és adagolás
Belül, evés közben vagy az étkezéstől függetlenül. A gyógyszer tolerálhatósága javítható étkezés közben.
Azok a felnőttek, tizenévesek vagy gyermekek, akik nem tudnak lenyelni egy kapszulát, szintén kaphatnak Tamiflu® kezelést dózisformában, mint orális szuszpenzió por.
Azokban az esetekben, amikor a Tamiflu ® a dózisformában nem tartalmaz szuszpenziót orális adagolásra szolgáló készítményt, vagy az öregedő kapszulák jelei (például fokozott törékenység vagy egyéb fizikai zavarok), nyissa ki a kapszulát, és kis mennyiségben ürítse ki a tartalmát (max. ) megfelelő édesített élelmiszertermék (csokoládé szirup normál vagy nem cukor tartalommal, méz, világos barna cukor vagy asztali cukor, vízben oldva, édes desszert, crut tejpor, cukor, almaszósz vagy joghurt) a keserű íz elrejtésére. A keveréket alaposan össze kell keverni és a beteg egészének adni kell. A keveréket az elkészítés után azonnal le kell nyelni. A részletes ajánlásokat a Tamiflu ® szuszpenzió extrudív előkészítése című fejezet tartalmazza.
Standard adagolási rend
A kezelés. A gyógyszert legkésőbb a tünetek megjelenésétől számított 2 napon belül el kell kezdeni.
Felnőttek és tizenévesek ≥12 évesek. 75 mg naponta kétszer 5 napig. A 150 mg / nap feletti dózis növelése nem növeli a hatást.
Gyermekek, akiknek súlya> 40 kg, vagy 8-12 év. Azok a gyermekek, akik képesek lenyelni a kapszulákat, szintén 1 kapszulát kaphatnak. 75 mg naponta kétszer 5 napig.
Gyermekek 1 évtől 8 évig. A Tamiflu® készítményt 12 mg / ml vagy 30 és 45 mg-os kapszula (2 évesnél idősebb gyermekek) szájon át történő szuszpenziójának elkészítéséhez ajánljuk. Az ajánlott adagolási rend meghatározásához olvassa el a Tamiflu® port az orális szuszpenzió 12 mg / ml vagy 30 és 45 mg-os kapszula elkészítéséhez.
Megelőzés. A gyógyszert legkésőbb 2 nappal a betegekkel való érintkezés után kell elkezdeni.
Felnőttek és tizenévesek ≥12 évesek. 75 mg naponta egyszer, legalább 10 napig a betegrel való érintkezés után. A szezonális influenza járvány idején, 75 mg naponta egyszer 6 hétig. A megelőző hatás addig tart, amíg a gyógyszer bevétele megtörténik.
Gyermekek, akiknek súlya> 40 kg, vagy 8-12 év. A kapszulákat lenyelni képes gyermekek is megelőző terápiát kaphatnak, 1 kapszulával. 75 mg naponta egyszer.
Gyermekek 1 évtől 8 évig. A 12 mg / ml vagy 30 mg-os és 45 mg-os kapszula orális adagolására szánt szuszpenzió előállítására a Tamiflu® por ajánlott. Az ajánlott adagolási rend meghatározásához olvassa el a Tamiflu ® por adagolására vonatkozó utasításokat, hogy szuszpenziót készítsen szájon át történő 12 mg / ml vagy kupakok adagolására. 30 és 45 mg. A szuszpenzió 75 mg-os kapszulákkal történő időbeni elkészítése (lásd a Tamiflu ® szuszpenzió extamporális készítményét).
Adagolás speciális esetekben
Vesekárosodásban szenvedő betegek, kezelés. A> kreatinin> 60 ml / perc dózismódosítás nem szükséges. A 30–60 ml / perc Cl kreatininnal rendelkező betegeknél a Tamiflu® adagját naponta egyszer 30 mg-ra kell csökkenteni 5 napig.
Állandó hemodialízisben részesülő betegek, a 30 mg-os kezdeti dózisú Tamiflu®-t dialízis előtt lehet bevenni, ha az influenza tünetei 48 órán belül jelentkeznek a dialízis során. A plazmakoncentráció terápiás szinten tartásához a Tamiflu®-t minden dialízis után 30 mg-mal kell bevenni. Peritoneális dialízisben részesülő betegeknél a Tamiflu ® -ot a dialízis megkezdése előtt 30 mg-os kezdő adagban kell bevenni, majd 5 naponként 30 mg-ot (lásd még Adagolás speciális esetekben és "Különleges utasítások").
Nem vizsgálták az oseltamivir farmakokinetikáját a végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél (akiknél a kreatinin ≤ 10 ml / perc) nem végeznek dialízist. Ebből a szempontból az ebben a betegcsoportban az adagolásra vonatkozó ajánlások hiányoznak.
Vesekárosodásban szenvedő betegek, megelőzés. A> kreatinin> 60 ml / perc dózismódosítás nem szükséges. A 30–60 ml / perc Cl kreatininnal rendelkező betegeknél a Tamiflu® adagját naponta egyszer 30 mg-ra kell csökkenteni. Állandó hemodialízisben részesülő betegek, a Tamiflu ® a 30 mg-os kezdeti dózisban a dialízis megkezdése előtt (1. szekció) vehetők igénybe. A plazmakoncentráció terápiás szinten tartása érdekében a Tamiflu®-t 30 mg-os adaggal kell bevenni minden további páratlan dialízis során. Peritoneális dialízissel kezelt betegeknél a Tamiflu ® -ot a dialízis előtt 30 mg-os kezdő adagban kell bevenni, majd 7 naponként 30 mg-ot (lásd még Adagolás speciális esetekben és "Különleges utasítások"). Nem vizsgálták az oseltamivir farmakokinetikáját a végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél (akiknél a kreatinin ≤ 10 ml / perc) nem végeznek dialízist. Ebből a szempontból az ebben a betegcsoportban az adagolásra vonatkozó ajánlások hiányoznak.
A májban károsodott betegek. Enyhe és közepesen károsodott májfunkciójú betegeknél az influenza kezelésében és megelőzésében az adag módosítása nem szükséges. A Tamiflu ® biztonságosságát és farmakokinetikáját súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták.
Idős és idős korú betegek. Az influenza megelőzésére vagy kezelésére vonatkozó dózismódosítás nem szükséges.
Gyengült immunitású betegek (transzplantáció után). Az influenza szezonális megelőzésére ≥1 évnél idősebb, immunhiányos betegeknél - 12 hétig nem szükséges az adag módosítása (lásd Adagolás és adagolás).
Gyermek. Ebben a dózisformában a Tamiflu ® nem adható 1 év alatti gyermekeknek.
Tamiflu ® szuszpenzió termikus előkészítése
Abban az esetben, ha a felnőttek, a serdülők és a gyermekek problémát okoznak a kapszulák lenyelésével, és a Tamiflu ® az adagolási formában nem tartalmaz szájon át szuszpenziót, vagy az öregedő kapszulák jelei (például fokozott törékenység vagy egyéb fizikai zavarok), akkor a kapszulát fel kell nyitnia és öntsük a tartalmát egy kis mennyiségű (maximum 1 tonna) megfelelő édesített élelmiszertermékbe (lásd fent) annak érdekében, hogy elrejtse a keserű ízt. A keveréket alaposan össze kell keverni és a beteg egészének adni kell. A keveréket az elkészítés után azonnal le kell nyelni.
Ha a betegnek 75 mg-os dózisa van, akkor az alábbi utasításokat kell követni:
1. Tartsa 1 kupakot. 75 mg Tamiflu®-t egy kis tartályon, óvatosan nyissa ki a kapszulát, és öntse a port a tartályba.
2. Adjunk hozzá egy kis mennyiségű (legfeljebb 1 tl) megfelelő édesített élelmiszert (a keserű íz elrejtéséhez) és jól keverjük össze.
3. Az elegyet alaposan keverjük össze, és az elkészítést követően azonnal inni. Ha a keverék kis mennyisége a tartályban marad, öblítse ki a tartályt kis mennyiségű vízzel, és igyon meg a maradék keveréket.
Ha a betegnek 30-60 mg-os adagra van szüksége, akkor a megfelelő adagoláshoz az alábbi utasításokat kell követnie:
1. Tartsa 1 kupakot. 75 mg Tamiflu®-t egy kis tartályon, óvatosan nyissa ki a kapszulát, és öntse a port a tartályba.
2. Adjunk hozzá 5 ml vizet a porhoz egy fecskendővel, amely címkék jelzik a gyűjtött folyadék mennyiségét. Keverjük össze alaposan 2 percig.
3. Írja be a fecskendőt a szükséges mennyiségű keverékbe a tartályból az alábbi táblázat szerint.
TAMIFLU
Kemény zselatin kapszula, mérete №2, test szürke, átlátszatlan, sapka világos sárga, átlátszatlan; a "ROCHE" felirattal (az ügyben) és a "75 mg" (a kupakon) világos kékben; a kapszulák tartalma fehér vagy sárgásfehér por.
Segédanyagok: előzselatinizált keményítő, Povidon K30, kroszkarmellóz-nátrium, talkum, nátrium-sztearil-fumarát.
A kapszulahéj összetétele: tok - zselatin, vasfesték fekete oxid (E172), titán-dioxid (E171); sapka - zselatin, vasfesték piros oxid (E172), vasfesték sárga oxid (E172), titán-dioxid (E171).
A tinta összetétele a kapszulára való nyomtatáshoz: etanol, sellak, butanol, titán-dioxid (E171), indigokarmin alapú alumíniumlakk, denaturált etanol (metilált alkohol).
10 db. - hólyagok (1) - karton csomagolás.
Megjegyzés: 5 év elteltével a gyógyszer tárolása után előfordulhat az öregedő kapszulák jelei, amelyek fokozott törékenységükhöz vagy más fizikai zavarokhoz vezethetnek, amelyek nem befolyásolják a gyógyszer hatásosságát vagy biztonságosságát.
Vírusellenes gyógyszer. Az Oseltamivir-foszfát egy prodrug, aktív metabolitja (oseltamivir-karboxilát, OK) a neuraminidáz influenza A és B vírusok hatékony és szelektív inhibitora - olyan enzim, amely katalizálja az újonnan kialakult vírusrészecskék fertőzött sejtekből történő felszabadulását, azok behatolását a légutak epiteliális sejtjeibe és tovább terjed. vírus a szervezetben.
In vitro gátolja az influenzavírus növekedését és gátolja a vírus replikációját és patogén hatását in vivo, csökkenti az A és B influenza vírusok kiválasztódását a szervezetből. OK koncentráció szükséges a neuraminidáz 50% -os gátlásához (IC50) 0,1–1,3 nM az influenza A vírus esetében és 2,6 nM az influenza B vírus esetében50 az influenza B vírus kissé magasabb és 8,5 nM.
Az elvégzett vizsgálatok során a Tamiflu nem befolyásolta az influenza elleni antitestek kialakulását. az inaktivált influenza vakcina bevezetésére adott válaszként az antitestek előállítására.
Természetes influenza fertőzés vizsgálatok
A szezonális influenza-fertőzés során végzett klinikai vizsgálatok során a betegek az influenza-fertőzés első tüneteit követő 40 órával kezdték el a Tamiflu-t. A betegek 97% -a influenza A vírussal fertőzött és 3% -a influenza B vírussal szenvedett, a Tamiflu jelentősen lerövidítette az influenza fertőzés klinikai megnyilvánulásának időtartamát (32 óra). Azoknál a betegeknél, akiknél az influenza diagnózisa megerősítette a Tamiflu-t, a betegség súlyossága, a kumulatív tünetek indexének görbe alatti területként kifejezve, 38% -kal volt alacsonyabb, mint a placebót kapó betegeknél. Ezen túlmenően, a fiatal betegeknél, akik egyidejűleg nem jártak betegségekkel, a Tamiflu körülbelül 50% -kal csökkentette az influenza szövődményeinek előfordulását, ami antibiotikumok (bronchitis, pneumonia, sinusitis, középfülgyulladás) használatát igényli. A vírusellenes aktivitással kapcsolatos másodlagos hatásossági kritériumok tekintetében egyértelmű bizonyítékot kaptunk a gyógyszer hatékonyságáról: a Tamiflu mind a vírus kiválasztódási idejét, mind a "vírusos idő-titer" görbe alatti területet csökkentette.
A régi és öregkorú betegek Tamiflu-kezelésére vonatkozó vizsgálatból származó adatok azt mutatják, hogy a Tamiflu 75 mg 2-szer / nap 5 napig történő bevétele klinikailag szignifikáns csökkenést mutatott az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulási periódusának mediánjában, hasonlóan a felnőtt betegekhez. életkorban azonban a különbségek nem értek el statisztikai szignifikanciát. Egy másik vizsgálatban a 13 évnél idősebb influenza-betegek, akiknek a szív- és érrendszeri és / vagy légzőrendszeri krónikus betegségei voltak, ugyanazon adagolási rendben vagy placebóban kaptak Tamiflu-t. A Tamiflu és a placebo csoportokban az influenza fertőzés klinikai megnyilvánulásainak csökkentése előtti időszak mediánjában nem volt különbség, azonban a Tamiflu szedése során a hőmérséklet emelkedési ideje körülbelül 1 nap alatt csökkent. A 2. és 4. napon vírust felszabadító betegek aránya jelentősen csökkent. A Tamiflu biztonságossági profilja a kockázatos betegeknél nem különbözött a felnőtt betegek általános populációjától.
Az influenza kezelése gyermekeknél
1–12 éves korúak (átlagos életkoruk 5,3 év), akik lázzal (≥37,8 ° C) és a légzőrendszer egyik tünetével (köhögés vagy rhinitis) szenvedtek az influenza vírus körében a populáció körében, kettős vak, placebo ellenőrzött vizsgálat. A betegek 67% -a fertőzött az influenza A vírussal és 33% -aa B-influenza vírussal. A Tamiflu gyógyszer (ha az első influenzafertőzés tüneteit követő 48 órán belül vették be) jelentősen csökkentette a betegség időtartamát (35,8 óra) a placebóval összehasonlítva. A betegség időtartamát a köhögés, az orr-torlódás megállításának, a láz eltűnésének és a normális aktivitás visszaállításának ideje. A Tamiflu-t kapó gyermekek csoportjában az akut középfülgyulladás előfordulási gyakorisága 40% -kal csökkent a placebo-csoporthoz képest. A placebóhoz viszonyítva a Tamiflu-t kapó gyermekeknél a gyógyulás és a normál aktivitás visszaesése csaknem 2 nappal korábban történt.
Egy másik vizsgálatban 6–12 éves korú bronchiás asztmában szenvedő gyermekek vettek részt; A betegek 53,6% -a szerológiai úton és / vagy kultúrában megerősítette az influenza fertőzést. A betegség medián időtartama a Tamiflu-val kezelt betegcsoportban nem csökkent jelentősen. De a Tamiflu-kezelés utolsó 6 napján a kényszerített kilégzési térfogat 1 másodperc alatt (FEV1) 10,8% -kal nőtt, míg a placebót kapó betegeknél 4,7% volt (p = 0,0148).
Az influenza megelőzése felnőtteknél és serdülőknél
A Tamiflu profilaktikus hatékonyságát a természetes influenza A és B fertőzésekben három különálló III. Fázisú klinikai vizsgálatban igazolták. A Tamiflu-influenza kezelésben részesülő betegek körülbelül 1% -a megbetegedett, a Tamiflu szintén jelentősen csökkentette a vírus kiválasztódásának gyakoriságát a légutakból, és megakadályozta a vírus átadását egy családtagból a másikba.
Azok a felnőttek és serdülők, akik érintkezésbe kerültek egy beteg családtaggal, elkezdték szedni a Tamiflu-t az influenza tünetek kialakulását követő két napon belül a családtagokban, és 7 napig folytatták, ami jelentősen csökkentette az influenza-esetek számát 92% -kal.
A vakcinázatlan és általában egészséges, 18–65 éves felnőtteknél a Tamiflu influenza járvány idején történő alkalmazása jelentősen csökkentette az influenza előfordulását (76%). A betegek 42 napig vették a gyógyszert.
Idősek és idősek, akik ápolási otthonokban voltak, akiknek 80% -át a vizsgálat elvégzése előtt vakcinálták, a Tamiflu 92% -kal jelentősen csökkentette az influenza előfordulását. Ugyanebben a vizsgálatban a Tamiflu szignifikánsan (86% -kal) csökkentette az influenza szövődmények gyakoriságát: bronchitis, pneumonia, sinusitis. A betegek 42 napig vették a gyógyszert.
Az influenza megelőzése gyermekeknél
A természetes influenza fertőzésben a Tamiflu profilaktikus hatékonyságát egy 1–12 éves gyermekek tanulmányozásában bizonyították, miután egy beteg családtaggal vagy állandó környezetben szenvedő személyrel érintkeztek. A fő hatásossági paraméter a laboratóriumban megerősített influenza fertőzés gyakorisága volt. Azoknál a gyermekeknél, akik Tamiflu-t / port kaptak szuszpenzió készítésére orális adagolásra / 30-75 mg-os dózisban 1 nap / nap 10 napig, és nem szabadították fel a vírust kezdetben, a laboratóriumi vizsgálatok során megerősített influenza gyakorisága 4% -ra csökkent (2/47) összehasonlítva a placebo csoport 21% -ával (15/70).
Az influenza elleni védekezés az immunhiányos egyéneknél
A szezonális influenza-fertőzésben szenvedő immunhiányos betegek esetében, és vírusfelszabadulás hiányában, a Tamiflu profilaktikus alkalmazása kezdetben 0,4% -ra (1/232) csökkentette a laboratóriumi vizsgálatokkal igazolt influenza-fertőzés gyakoriságát, klinikai tünetekkel együtt (3/231). placebo csoport. A klinikai tünetekkel járó laboratóriumi vizsgálatokkal igazolt influenza-fertőzést 37,2 ° C feletti orális hőmérséklet, köhögés és / vagy akut rhinitis (mindegyik ugyanazon a napon regisztrálták a gyógyszer / placebo szedése) során, valamint pozitív eredményt állapítottak meg. transzkriptáz polimeráz láncreakció az influenza vírus RNS-hez.
A Roche által szponzorált klinikai vizsgálatokban a csökkent érzékenységgel vagy a gyógyszerrel szembeni ellenállóképességgel járó influenzavírusok kockázatát vizsgálták. Az OK-rezisztens vírussal rendelkező betegeknél a hordozó átmeneti jellegű volt, nem befolyásolta a vírus eliminációját, és nem okozott a klinikai állapot romlását.
Tamiflu
Tamiflu
Pharm. a csoport
analógok
recept
Rp: Caps. "Tamiflu" 10. szám.
DS. A rendszer szerint.
Farmakológiai hatás
Vírusellenes gyógyszer. Az oseltamivir-foszfát egy prodrug, aktív metabolitja, az oseltamivir-karboxilát kompetitív módon és szelektíven gátolja az A- és B-influenza neuraminidázt, amely enzim katalizálja az újonnan képződött vírusrészecskék fertőzött sejtekből történő felszabadulását, behatolását a légutak epiteliális sejtjeibe és a vírus további terjedését a szervezetben. Az oseltamivir karboxilát a sejteken kívül hat.
In vitro gátolja az influenzavírus növekedését és gátolja a vírus replikációját és patogén hatását in vivo, csökkenti az A és B influenza vírusok kiválasztódását a szervezetből.
Az enzimaktivitás 50% -os elnyomásához szükséges koncentrációja (IC50) a nanomoláris tartomány alsó határán van. Ha Tamiflu-t szed az expozíció utáni (7 nap) és szezonális (42 nap) céljára, nem figyeltek meg a gyógyszerrel szembeni influenza-rezisztencia megelőzését. Az influenzavírus átmeneti felszabadulásának gyakorisága, a neuraminidáz érzékenységének csökkenésével az oseltamivir-karboxilátra felnőtt influenza esetén 0,4%. A rezisztens vírus eltávolítása a Tamiflu-t kapó betegek testéből a klinikai állapot romlása nélkül történik.
Használati módszer
A Tamiflu-t szájon át, étkezéssel vagy étkezéstől függetlenül szedik. Bizonyos betegeknél a gyógyszer tolerálhatósága javul, ha étkezés közben alkalmazzák.
Ha a kapszulák nehezen lenyelhetők felnőtteknél, a 12 éves korú serdülőknél és a> 40 kg vagy 8 éves korú gyermekeknél, a kapszulát ki kell nyitni, és a tartalmát kis mennyiségű (max. 1 teáskanál) megfelelő édesített élelmiszerből (csokoládészirup, normál cukortartalommal vagy anélkül) kell önteni. cukor, méz, vízben oldva, édes desszert, édesített sűrített tej, almaszósz vagy joghurt) a keserű íz elrejtésére. A keveréket alaposan össze kell keverni és a beteg egészének adni kell. A keveréket az elkészítés után azonnal le kell nyelni.
Standard adagolási rend.
A kezelést az influenza tünetek megjelenésének első vagy második napján kell megkezdeni.
Felnőttek és 13 év feletti serdülők (40 kg-nál nagyobb testtömegű) ajánlott adagja 75 mg (1 kapszula) 2 5 napig, vagy 75 mg szuszpenzió 2 napig 5 napig.
Felnőttek és 13 évesnél idősebb serdülők (40 kg-nál nagyobb), az ajánlott adag az influenza megelőzésére fertőzött személyrel való érintkezés után 75 mg 1 alkalommal / 10 napig.
A gyógyszert legkésőbb az első 2 napon belül meg kell kezdeni.
A szezonális influenza-járvány idején javasolt megelőző adag 75 mg 1 alkalommal /; A gyógyszer hatásosságát és biztonságosságát 6 hetes kezelés alatt mutatja. A megelőző hatás addig tart, amíg a gyógyszer bevétele megtörténik.
Károsodott vesefunkciójú betegek
A QA-ban szenvedő betegek kezelésében több mint 30 ml / perc dózismódosítás nem szükséges. 10–30 ml / perc QA-val rendelkező betegeknél a Tamiflu adagját 75 mg-ra kell csökkenteni 1 alkalommal / 5 napon belül. Krónikus hemodialízisben részesülő betegek, a Tamiflu 30 mg-os dózisban adhatók be a dialízis előtt. Az oseltamivir plazmában való koncentrációjának fenntartásához a Tamiflu 30 mg-os adagját minden hemodialízis után kell beadni. Peritoneális dialízis esetén a Tamiflu-t 30 mg-os dózisban adják be a dialízis előtt, majd 30 napig, 30 mg-os adagban. Az Oseltamivir farmakokinetikáját nem vizsgálták a vég stádiumban lévő krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (QA kevesebb, mint 10 ml / perc).
Az influenza megelőzésében QA-ban szenvedő betegeknél a dózis módosítása 30 ml / percnél nem szükséges. 10–30 ml / perc QA-val rendelkező betegeknél a Tamiflu adagját minden nap 75 mg-ra kell csökkenteni, vagy napi 30 mg-ra kell csökkenteni. Krónikus hemodialízisben részesülő betegek, a Tamiflu 30 mg-os dózisban adhatók be a dialízis előtt. Az oseltamivir plazmában való koncentrációjának fenntartásához a Tamiflu 30 mg-os dózisát egy hemodialízissel kell beadni az eljárás végén. Peritoneális dialízis esetén a Tamiflu-t 30 mg-os dózisban írják fel a dialízis előtt, majd 30 mg-ot 7 naponként.
Károsodott májfunkciójú betegek
Az influenza kezelésében és megelőzésében az adag módosítása nem szükséges.
Idős betegek
Az influenza kezelésében és megelőzésében az adag módosítása nem szükséges.
bizonyság
- A és B típusú influenza kezelése felnőttek és gyermekek esetében;
- influenza megelőzése felnőttek és gyermekek esetében.
Ellenjavallatok
- krónikus veseelégtelenség (állandó hemodialízis, krónikus peritoneális dialízis, QC? 10 ml / perc);
- túlérzékenység oseltamivir-foszfátra vagy a gyógyszer bármely összetevőjére.
Mellékhatások
- Az emésztőrendszer részéről: nagyon gyakran (> 10%) - hányinger, hányás; gyakran (1-10%) - hasmenés, fájdalom az epigasztriás régióban; ritkán (10%) - fejfájás; gyakran (1-10%) - ingerlékenység, fáradtság; ritkán (1-0,1%) - álmatlanság; ritkán (
Tamiflu: használati utasítás, jelzések, vélemények és analógok
A Tamiflu egy vírusellenes gyógyszer, amely a B és A. típusú influenzavírusokkal szemben aktív. Tamiflu oseltamivir, egy előgyógyszer, amely a szervezetben oseltamivir-karboxiláttá metabolizálódik.
Az Oseltamivir-foszfát az influenzavírus neuraminidáz-osztály enzimek erős szelektív inhibitorának előgyógyszere. A vírusos neuraminidázok nagyon fontosak a fertőzött sejtekből származó új vírusrészecskék kibocsátásához és a vírus további terjedéséhez a szervezetben.
A Tamiflu nagymértékben megkönnyíti a betegség lefolyását, lerövidíti annak időtartamát, csökkenti a bronchitis, a sinusitis, a középfülgyulladás vagy a tüdőgyulladás valószínűségét.
Az időszerű gyógyszeres kezelés nemcsak lerövidíti a betegség időtartamát, és csökkenti a kóros tünetek intenzitását, hanem olyan veszélyes szövődmények kialakulását is elkerülheti, mint a meningitis, a tüdőgyulladás, a mellhártyagyulladás, a myocarditis stb.
Tamiflu fotó kapszula
Az 1-12 éves gyermekeknél a Tamiflu jelentősen csökkenti a betegség időtartamát (35,8 óra), az akut középfülgyulladás előfordulását. A helyreállítás és a normál aktivitás visszatérése csaknem 2 nappal korábban történt.
A Tamiflu a következő formában érhető el:
1. A serdülők és a régebbi kohorsz vírusos betegségek kezelésére és megelőzésére használt kapszulák. Tartalma: 30, 45 vagy 75 mg oseltamivir (1 kapszula).
2. Gyermek szuszpenziós por. 1 g por tartalmaz oseltamivir 30 mg oseltamivir-foszfát formájában, 39,4 mg.
Az elkészített szuszpenzió 1 ml-je 6 mg oseltamivir-t tartalmaz 7,88 mg oseltamivir-foszfát formájában. A készlet műanyag adapterrel és adagolófecskendővel, mérőpohárral van ellátva.
A Tamiflu használatára vonatkozó utasítások szerint a vírusellenes szer elősegíti a vírusos betegségek ilyen negatív megnyilvánulásait:
- intenzív hő
- Hulladékok, csontok és izmok
- migrénes fájdalom,
- orr-torlódás,
- köhögés,
- gyengeség, szédülés, látászavarok,
- A torokfájás érzékelése.
Tamiflu indikációk
- Az influenza kezelése.
Felnőttek és 1 évesnél idősebb gyermekek esetében, akiknél az influenza vírus keringése során influenza tünetei vannak.
A gyógyszer hatásosságát a kezelés kezdetén a tünetek megjelenését követő 2 napon belül bizonyítják. Ez a jelzés az influenza A típusú influenza-prevalenciájával végzett klinikai vizsgálatokon alapul.
6–12 hónapos gyermekek kezelése influenza-járvány idején.
Profilaktikus szerként a Tamiflu-t olyan betegek számára írják elő, akik kontaktusba kerültek az influenza vírus keringése során klinikailag diagnosztizált influenzával.
Az orvosok szerint a Tamiflu nem helyettesíti az influenza elleni oltást. Az 1 évesnél idősebb és influenza elleni vakcinázott gyermekek a Tamiflu-t a keringő influenza vírus és a vakcinavírus közötti eltérések esetén írhatják elő.
A Tamiflu adagolására vonatkozó utasítások
A szuszpenziót és a kapszulát az étkezéstől függetlenül kell bevenni. Az oseltamivir adagját és a kezelés időtartamát az orvos határozza meg.
A Tamiflu standard adagja 75 mg naponta, két részre osztható, egy 30 mg-os és egy 45 mg-os kapszulára.
A gyógyszerrel történő kezelés a betegség első napjaiban, azaz közvetlenül az első tünetek után kezdődik.
A kezelés folyamata 10 nap. Függetlenül növeli a dózist szigorúan tilos! A kifejezett gyógyító hatás nem érhető el, de lehetséges mellékreakciók.
Utasítások gyermekek számára Tamiflu
- a 15 kg-nál kisebb testtömegű gyermekeknek napi 30 mg / 1 adagot kell szedniük;
- 15-23 kilogramm - a gyógyszert 45 mg / 1 p. naponta;
- 23-40 kilogramm - elfogadható az adag napi 60 mg / 1-es növelése;
- 41 kg-tól - a gyógyszert ugyanúgy írják fel, mint a felnőtteket.
A vírusos megbetegedések szezonális járványa során a Tamiflu-t megelőző kezelésnek kell alávetni - naponta egyszer, egy hétig.
A 12 éves és a felnőttek elegendőek ahhoz, hogy napi egy kapszulát inni.
Alkalmazás funkciók
Az Oseltamivir csak az influenza vírusok által okozott betegségekkel szemben hatékony. Nem állnak rendelkezésre adatok az oseltamivir hatásosságáról az egyéb influenzavírusoktól eltérő kórokozók okozta betegségekben.
Óvatosan kell kombinálni az oseltamiviret olyan anyagokkal, mint a fenil-butazon, a klórpropamid és a metotrexát, mivel ugyanúgy származnak, aminek következtében a gyógyszerek szedése közben a kiválasztás folyamata lelassulhat.
Az oseltamivir-kezelés alatt ajánlott óvatossággal járni, ha autóval vezetik, és a potenciálisan nem biztonságos mechanizmusokat ellenőrzik.
Alkoholtartalmú italok és Tamiflu kombinációja nem ajánlott.
Mellékhatások és ellenjavallatok Tamiflu
A mellékhatások közül ez a gyógyszer leggyakrabban hányingert és laza székletet okoz. Az ilyen reakciók általában gyermekeknél fordulnak elő.
Emellett a szervezetből a következő negatív reakciók is lehetségesek:
- Dyspeptikus tünetek
- Hányinger és hányás,
- Epigasztriás fájdalom,
- köhögés
- Nyálkahártya-kibocsátás az orrból,
- migrén,
- szédülés,
- Vérzés az orrjáratokból,
- Allergiás tünetek.
Ezek a nemkívánatos hatások általában a terápia kezdetén alakulnak ki, önmagukban áthaladnak, és nem igényelnek oseltamivir törlését.
túladagolás
A túladagolás során jelentett mellékhatások jellegüknél és típusuknál hasonlóak voltak a Tamiflu terápiás dózisainak alkalmazásával megfigyelteknél.
Hányinger, szédülés és hányás előfordulhat. Túladagolás esetén meg kell szüntetni az alapok szedését és tüneti kezelést kell végezni.
A gyógyszer nem tartalmaz specifikus ellenszert.
Ellenjavallatok:
- allergia Tamiflu összetevőkre;
- a csecsemők életkora legfeljebb hat hónap lehet (a Tamiflu gyermekgyógyászati gyakorlatban történő felfüggesztés formájában csak 6 hónapnál idősebb gyermekek kezelésére használható);
- krónikus veseelégtelenség, a klinikus kreatinin kevesebb, mint 10 ml / perc.
Gondoskodni kell a terhes és szoptató nőkről, 6-12 hónapos gyermekektől.
A Tamiflu-kábítószer-lista analógjai
- oseltamivir,
- Flustop,
Az ARVI szezonális influenza megelőzésére és kezelésére a Tamiflu analógok (lista) aktívan használatosak:
Minden Tamiflu-analóg különböző vírusellenes szerekkel rendelkezik. Fontos megérteni, hogy a Tamiflu használatára vonatkozó utasítások, az ár és az analógok értékelései nem alkalmazhatók, és nem használhatók más drogok, akár hasonló készítmények használatára vagy felírására. Ha a Tamiflu-t analóg vagy más változtatásokkal cseréli, forduljon orvosához.
Megjegyezzük, hogy a gyógyszerek alkalmazásának szükségességét, a kezelési rend céljait, a gyógyszer módszereit és dózisait kizárólag a kezelőorvos határozza meg. A gyógyszerre vonatkozó információk csak tájékoztató jellegűek, és nem használhatók az önkezelés útmutatójaként.
Tamiflu (75 mg) oseltamivir
oktatás
- orosz
- kazah orosz
Kereskedelmi név
Nemzetközi nem saját tulajdonú név
Adagolási forma
struktúra
Egy kapszula tartalmaz
hatóanyag - 98.50 oseltamivir-foszfát (ekvivalens oseltamivirral) (75,00)
segédanyagok: előzselatinizált keményítő, povidon K30, kroszkarmellóz-nátrium, talkum, nátrium-fumarát,
a kapszula összetétele: tok - vas (III) E 172 fekete oxid, titán-dioxid E 171, zselatin; kupak - vas (III) vörösoxid E 172, vas (III) sárga oxid E 172, titán-dioxid E 171, zselatin; tinta nyomtatódik.
leírás
Szilárd zselatin kapszula, 2. méret, átlátszatlan szürke testtel és átlátszatlan, világos sárga színű fedéllel, kék színű „ROCHE” jelöléssel a testen és „75 mg” a fedélen.
A kapszula tartalma fehér vagy sárgásfehér por.
Farmakoterápiás csoport
Közvetlen hatású vírusellenes szerek. Neuraminidáz inhibitorok.
AT0 kód J05AH02
Farmakológiai tulajdonságok
farmakokinetikája
Az oseltamivir orális adagolása után a foszfát könnyen felszívódik a gyomor-bélrendszerben, és a máj észterázok hatására erősen átalakul aktív metabolitokká. Az aktív metabolit plazmakoncentrációját 30 percen belül határozzuk meg, majd a beadás után 2-3 órával elérjük a maximális szintet, és szignifikánsan (több mint 20-szor) meghaladja a hatóanyag koncentrációját. Az elfogyasztott dózis legalább 75% -a aktív metabolit formájában alakul ki a szisztémás keringésbe, kevesebb, mint 5% az eredeti gyógyszer formájában. Mind a pro-gyógyszer, mind az aktív metabolit plazmakoncentrációja arányos a dózissal, és nem függ a táplálékfelvételtől.
Az aktív metabolit átlagos eloszlási térfogata (Vss) körülbelül 23 liter. Az aktív metabolit kötődése a plazmafehérjékhez jelentéktelen (kb. 3%). A pro-drogok kötődése a plazmafehérjékhez 42%, ami nem elegendő jelentős gyógyszerkölcsönhatásokhoz.
Az oszeltamivir-foszfát erősen átalakul aktív metabolitokká észterázok hatására, amelyek elsősorban a májban és a belekben vannak. Sem az oseltamivir-foszfát, sem az aktív metabolit nem citokróm P450 izoenzim szubsztrátja vagy inhibitora.
Az felszívódott oseltamivir főként (> 90%) kiválasztódik aktív metabolitjává válva. Az aktív metabolit további átalakulást nem végez, és kiválasztódik a vizelettel (> 99%). A legtöbb betegnél az aktív metabolit plazma felezési ideje 6-10 óra. Az aktív metabolit teljes mértékben eliminálódik (> 99%) vese kiválasztásával. A renális clearance (18,8 l / h) meghaladja a glomeruláris szűrési sebességet (7,5 l / h), ami azt jelzi, hogy a gyógyszer a tubuláris szekrécióval is kiválasztódik. Az ürülék kevesebb, mint 20% -a kiválasztódik a bevitt radioaktívan jelölt gyógyszerből
Farmakokinetika speciális csoportokban
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Ha Tamiflu-t írnak fel, naponta kétszer 100 mg-ot 5 napig olyan betegeknél, akiknél különböző mértékű vesekárosodás van a görbe alatt: "aktív metabolit - idő" plazmakoncentrációja (AUC) fordítottan arányos a vesefunkció csökkenésével. Nem vizsgálták az oseltamivir farmakokinetikáját a végstádiumú vesebetegségben (kreatinin-clearance ≤ 10 ml / perc) szenvedő betegeknél, akik nem kapnak dialízist.
Májkárosodásban szenvedő betegek
Egy in vitro vizsgálat kimutatta, hogy májbetegségben szenvedő betegeknél az oseltamivir-foszfát AUC-értéke nem emelkedett szignifikánsan, és az aktív metabolit AUC-értéke nem csökkent.
Idős betegek
Idős betegeknél (65–78 évesek) az egyensúlyi állapotban lévő aktív metabolit AUC-értéke 25–35% -kal volt magasabb, mint a fiatalabb betegeknél, amikor hasonló Tamiflu-adagokat adtak be. A gyógyszer eliminációs felezési ideje idősekben nem különbözött szignifikánsan a fiatalabb felnőtt korú betegekétől. Figyelembe véve az AUC értékét és a tolerálhatóságot, az idős korú betegek nem igényelnek dózismódosítást az influenza kezelésében és megelőzésében.
A Tamiflu farmakokinetikáját 1 év és 16 év közötti gyermekeknél tanulmányozták egy gyógyszeradagolású farmakokinetikai vizsgálatban, és egy klinikai vizsgálatban egy kis számú 3-12 éves gyermeknél. Kisgyermekeknél az előgyógyszer és az aktív metabolit kiválasztódása gyorsabb volt, mint a felnőtteknél, ami a specifikus dózishoz viszonyítva alacsonyabb AUC-t eredményezett. A gyógyszer 2 mg / kg dózisban történő bevétele ugyanazt az AUC-t adja az oseltamivir-karboxilátnak, amelyet a felnőtteknél 75 mg-os kapszula egyszeri adagja után érünk el (kb. 1 mg / kg). 12 évesnél idősebb gyermekeknél az oseltamivir farmakokinetikája megegyezik a felnőttekéval.
6–12 hónapos gyermekeknél az oseltamivir 3 mg / kg dózisban történő beadása naponta kétszer ad az aktív metabolit plazmaszintjét, hasonlóan a szinthez, amely az idősebb gyermekek és felnőttek klinikai hatékonyságát mutatja.
farmakodinámia
Vírusellenes gyógyszer. Az Oseltamivir-foszfát egy prodrug, aktív metabolitja (oseltamivir-karboxilát) kompetitív módon és szelektíven gátolja az influenza A vírusok neuraminidázját és az újonnan képződött vírusrészecskék fertőzött sejtekből történő felszabadulását katalizáló enzimet, azok behatolását a légutak epiteliális sejtjeibe és a vírus további terjedését a szervezetben..
Az oseltamivir karboxilát a sejteken kívül hat. In vitro gátolja az influenzavírus növekedését és gátolja a vírus replikációját és patogén hatását in vivo, csökkenti az A és B influenza vírusok kiválasztódását a szervezetből. Az enzimaktivitás 50% -os elnyomásához szükséges koncentrációja (IC50) a nanomoláris tartomány alsó határán van.
A Tamiflu szedése utáni (7 nap) és szezonális (42 nap) szedése céljából nem figyeltek meg a gyógyszerrel szembeni influenza-rezisztencia megelőzését.
Az influenzavírus átmeneti felszabadulásának gyakorisága, a neuraminidáz érzékenységének csökkenésével az oseltamivir-karboxilátra felnőtt influenza esetén 0,4%. A rezisztens vírus eltávolítása a Tamiflu-t kapó betegek testéből a betegek klinikai állapotának romlása nélkül történik.
Használati jelzések
az influenza kezelése felnőttek és gyermekek, köztük a teljes idejű újszülöttek esetében, akik influenza-tüneteket tapasztalnak, amikor az influenza vírus a lakosság körében kering. A hatásosságot a kezelés kezdetén az influenza tüneteinek első megjelenését követő 2 napon belül bizonyították.
Az influenza megelőzése felnőttek és gyermekek esetében:
az influenza megelőzése a felnőtteknél és az 1 évnél idősebb gyermekeknél, akik klinikailag igazolt influenzával rendelkező személyekkel érintkeztek, amikor az influenza vírus a populáció körében kering.
influenza-világjárvány alatt az 1 év alatti gyermekeknél az influenza megelőzése.
Adagolás és adagolás
A Tamiflu-t orálisan, étellel vagy anélkül kell bevenni. Bizonyos betegeknél a gyógyszer tolerálhatósága javul, ha étkezés közben alkalmazzák. A kezelést az influenza tünetek megjelenésének első vagy második napján kell megkezdeni.
Abban az esetben, ha a felnőttek, a 12 évnél idősebb serdülők és a> 40 kg vagy ≥ 8 éves korú gyermekek problémát okoznak a kapszulák lenyelésével, a kapszulát ki kell nyitni, és tartalmát kis mennyiségben (legfeljebb 1 tonna) megfelelő édesített élelmiszerből kell önteni csokoládé szirup (normál vagy nem cukortartalommal), vízben oldott méz, édes desszert, édesített sűrített tej, almaszósz vagy joghurt) a keserű íz elrejtésére. A keveréket alaposan össze kell keverni és a beteg egészének adni kell. A keveréket az elkészítés után azonnal le kell nyelni.
Standard adagolási rend
Felnőttek és 13 év feletti tinédzserek (40 kg-nál nagyobb testtömeg):
A Tamiflu ajánlott adagolási rendje - egy kapszula 75 mg naponta kétszer, 5 napon át, vagy 75 mg szuszpenzió, naponta kétszer, 5 napon keresztül.
A fertőzött személyrel való érintkezés után az influenza megelőzésére ajánlott Tamiflu ajánlott adagja naponta egyszer 75 mg, szájon át 10 napig.
A gyógyszert legkésőbb az első 2 napon belül meg kell kezdeni.
A szezonális influenza járvány idején javasolt megelőző adag 75 mg naponta egyszer; A gyógyszer hatásosságát és biztonságosságát 6 hetes kezelés alatt mutatja. A megelőző hatás addig tart, amíg a gyógyszer bevétele megtörténik.