Az Oseltamivir a közvetlen hatású vírusellenes szer. A prodrug, a hatóanyag (oseltamivir-karboxilát), amely szelektíven gátolja az A és B influenza vírus neuraminidáz típusait.
Az oseltamivir karboxilát hatásmechanizmusa az A és B típusú influenzavírusok neuraminidázjának gátlásával jár. Neuraminidáz, az influenza vírus felületi glikoproteinje, az A és B influenza vírusok replikációjában szerepet játszó kulcsfontosságú enzimek egyike.
A neuraminidáz gátlása megzavarja a vírusrészecskék azon képességét, hogy behatoljanak a sejtbe, valamint a virionok felszabadulását a fertőzött sejtből, ami a fertőzés testben történő terjedésének korlátozásához vezet.
Nem végeztek kutatási kölcsönhatásokat az influenza vakcinával. Természetes és kísérleti influenza fertőzéssel végzett vizsgálatokban az oseltamivir-foszfát-kezelés nem befolyásolta a fertőzésre adott válaszként a normál antitest-termelési folyamatot.
Lenyelés után szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, az abszorpció nem függ a táplálékfelvételtől. Ennek a hatása az "első lépés" a májban.
A bél- és máj észterázok hatására aktív metabolitvá válik. A bevitt dózis 75% -a aktív metabolitként kerül a szisztémás keringésbe, kevesebb mint 5% a kiindulási anyagnak. Mindkét prodrug és az aktív metabolit plazmakoncentrációja arányos a dózissal.
1 kapszula Oseltamivir tartalmaz:
- a hatóanyag - oseltamivir-foszfát - 98,5 mg (az anyag 100% -ában 75 mg oseltamivir);
- közömbös töltőanyagok - kukoricakeményítő, kroszkarmellóz-nátrium, povidon, talkum, nátrium-fumarát.
Használati jelzések
Mi segít az Oseltamivir-tól? Rendelje fel a gyógyszert a következő esetekben:
- A és B típusú vírusok által okozott influenza kezelése
- A H1N1 influenza kezelésére felnőtteknél és 12 évesnél idősebb gyermekeknél.
A gyógyszer biztonságosságát és hatásosságát 12 év alatti gyermekeknél nem állapították meg.
Használati utasítás Oseltamivir és adagolás
Lenyelik az étkezéstől függetlenül.
A kezelés során az Oseltamivir-t legkésőbb 2 nappal a betegség tüneteinek megjelenése után kell megkezdeni, napi kétszer 75 mg-os dózisban, 5 napig. A napi 150 mg-nál nagyobb dózis növelése nem növeli a hatást.
Az influenza fertőzés megelőzése érdekében a járvány idején vagy a fertőzött pácienssel való érintkezés után (azonnal el kell kezdeni), ajánlott a gyógyszer 75 mg-os adagját naponta egyszer 10 napon át.
Az orvos megítélése szerint az oseltamivir, mint az influenza megelőzésének időtartama 6 hétre meghosszabbítható.
A felnőttek maximális napi adagja 150 mg / nap. A további dózis túllépés nem befolyásolja pozitívan a gyógyszer terápiás hatását, de csak túladagoláshoz vezethet.
A 30 ml / percnél kisebb CC-ben szenvedő betegeknél az adagot naponta egyszer 75 mg-ra csökkentjük 5 napig.
Mellékhatások
Az oseltamivir kapható a következő mellékhatásokkal együtt:
- Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás (általában nagy dózisokban, vagy a kezelés első napjaiban); ritkán - hasmenés, hasi fájdalom.
- A központi idegrendszer oldalán: álmatlanság, szédülés, fejfájás.
- A légzőrendszer részéről: orr-torlódás, torokfájás, köhögés.
- Egyéb: fáradt, gyenge.
Ellenjavallatok
Az Oseltamivir-t az alábbi esetekben ellenjavallt: t
- Krónikus veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 10 ml / perc), t
- Májelégtelenség
- Az oseltamivirral szembeni túlérzékenység.
túladagolás
Jelenleg a túladagolás esetét nem írják le. Az oseltamivir-foszfát egyszeri adagjai hányingert és / vagy hányást okoztak.
Analógok Oseltamivir kábítószer-lista
Szükség esetén az Oseltamivir helyettesíthető a hatóanyag analógjával - ezek gyógyszerek:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Oseltamivir-foszfát;
- Inflyutsein.
Hasonló gyógyszerek az akcióban:
Az analógok kiválasztása fontos megérteni, hogy az Oseltamivir használati utasítása, a hasonló hatású gyógyszerek ára és áttekintése nem alkalmazható. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.
Az Oseltamivir tabletták átlagos ára a gyógyszertárakban (Moszkva) 1021 rubel.
Tárolja a gyógyszer nem lehet több, mint 2 év a gyártás időpontjától száraz, sötét, hűvös (25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten) helyen.
Oseltamivir - használati utasítás, analógok, vélemények
Használati utasítás Az oseltamivir azt jelzi, hogy hogyan kell inni a gyógyszert a vírusellenes hatás elérése érdekében. A laboratórium által megerősített influenzát írják elő. A szerszám csak akkor hatékony, ha az adagolás és a tapadás időzítése megtörtént. Az Oseltamivir használati utasításai és analógjai az alábbiakban kerülnek bemutatásra.
Művelet oseltamivir
Az Oseltamyvir inaktív formában szabadul fel. Gyógyító tulajdonságokat szerez az emberi testben, enzimek hatására. A májban karboxilát alakul ki. A hepatikus gáton áthaladó gyógyszer több mint 70% -a belép a vérbe. Az alapok mintegy 5% -a változatlan marad, és inaktív formában kering a vérben. A gyógyszer kiválasztódik a vizelettel.
Az eszköz blokkolja a vírusos neiraminidazy-t, amely a szaporodáshoz szükséges. Ezen enzim nélkül a kórokozó nem léphet be a sejtbe, valamint kiléphet egy már fertőzött sejtből. Ennek következtében a vírus nem képes új szöveteket replikálni és megragadni. Az Oseltamyvir a leggyakoribb fertőzési típusok közül kettőt érinti - A, B.
Oseltamivir alkalmazás
Az Oseltamyvir-t használják:
- vírus patológia kezelése (H3N2 és H1N1);
- a betegség megelőzése szezonális kitörések során és a betegekkel való érintkezés után.
Ha a kezelést a tünetek bekövetkezése után 2 nappal kezdi meg, az Oseltamyvir nem gyakorol hatást. Ugyanezek a feltételek akkor merülnek fel, amikor egy második terápiás kezelést ugyanazzal a jogorvoslattal ismételnek. A gyógyszert csak 2 influenza törzs ellen használják. Más légzőszervi fertőzések esetén ez nem hatékony.
Emlékeztetni kell arra, hogy az eszköz nem helyettesíti az influenza vakcina bevezetését. Nem befolyásolja az antitestek szintjét, és kombinálható a vakcinázással.
Oseltamivir tabletta - használati utasítás
A hatóanyagot kapszulák formájában termelik. A hatóanyag Oseltamivir hivatalos használatára vonatkozó utasítások azt mutatják, hogy 50-100 ml térfogatú vizet isznak.
A felvétel céljától függően a gyógyszer napi adagjait különböztetjük meg. A kapszulákat azoknál a betegeknél lehet bevenni, akiknek súlya több mint negyven kg.
A maximális dózis, amely egy nap alatt lehet részeg, 75 mg. A dózis növelése nem növeli a gyógyszer hatékonyságát.
A Tamiflu és a Zanamivir alkalmazására vonatkozó utasítások azonosak, mivel mindkettő ugyanazt a hatóanyagot tartalmazza.
Felfüggesztés Oseltamivir - használati utasítás
A szuszpenziót elsősorban gyermekeknél használják, de felnőtt betegek számára is előírható.
A gyógyszert por formájában lehet megvásárolni egy üvegben, amelyből a szuszpenziót önállóan állítjuk elő. A palackban hozzáadjuk a szokásos vizet 52 milliliterben. Ezután a palackot meg kell rázni, hogy homogén anyagot képezzen. A megfelelő használathoz a készlet tartalmaz egy mérőfecskendőt és egy üveg adaptert.
Minden egyes használat előtt rázza meg a palackot, rögzítse a fecskendőt, és gyűjtse össze a szükséges mennyiségű szuszpenziót. A gyermek a gyógyszert közvetlenül a fecskendőből is inni tudja. Ezt követően folyó vízben kell mosni.
A szuszpenzió dózisát a táblázat tartalmazza.
Oseltamivir - használati utasítás gyerekeknek
Gyermekkorban kapszulák vagy szuszpenzió rendelhető. Az alábbiakban az oseltamivir tabletta használati utasítását és árát ismertetjük.
Ezek a dózisok mind a kapszulák, mind a szirup számára alkalmasak.
Oseltamivir - használati utasítás gyerekeknek és az ár
A gyógyszer költsége a csomagban lévő kapszulák számától és az adagoktól függően változik:
- 75 mg kapszula - körülbelül 950 rubel.
- Kapszula 45 mg - 400 rubel.
- Felfüggesztés - 600-900 rubel.
Oseltamivir - használati utasítás és analógok
Az Oseltamyvir a következő kereskedelmi nevekkel vásárolható meg:
Különböző dózisokban oseltamivirot tartalmaznak. Ezen gyógyszerek beadásának gyakorisága és adagolása nem különbözik egymástól.
Oseltamivir - használati utasítás és ár
A gyógyszerek költsége a gyártótól, a csomagban lévő kapszulák számától, a régiótól függ. A nomides név alatt szereplő eszközök:
- 75 mg - 700 rubel.
- 45 mg - 400 rubel.
- 30 mg - 300 rubel.
- 75 mg - 1100 rubel.
- Felfüggesztés - 900 rubel.
Az Influcein 75 mg ára 600-700 rubel tartományban változik. Az Oseltamivir és a Zanamivir használati utasításai és ára hasonló.
Milyen káros hatások jelentkeznek a kezelés után?
Ismeretes, hogy a nagy dózisok alkalmazása nem okozza az általános állapot megsértését. Hányinger és hányás ritkán fordulhat elő. Eltávolításukhoz elõírták a prokinikátust, az antiemetikumot, a nyugtatókat.
Az oszeltamivir fő mellékhatásai a táblázatban találhatók.
Ritkábban fordul elő, mint a felsorolt hatások, pszeudomembranosus colitis, instabil angina, anémia. Gyermekeknél halláskárosodás, orrvérzés, kötőhártya-gyulladás léphet fel. Ezek a tünetek a gyógyszer abbahagyása nélkül is eltűnnek. Gyermekkorban is előfordulhat a bronchialis asztma súlyosbodása, a nyirokcsomók duzzadása, a bőrelváltozások.
További mellékhatások:
- a vércukorszint változása, ami fontos a cukorbetegeknél;
- az idős betegek és a szívelégtelenségben szenvedők romlását okozó ritmusváltozás;
- görcsök (hajlamosak rájuk);
- mentális zavarok - izgalom, delírium, delírium, eszméletváltozás (zavartság), rémálmok;
- bőrreakciók: arc, nyelv, allergiás kiütés, csalánkiütés;
- az emésztőrendszer károsodása: vérzéses colitis, hepatitis, vérzés.
Mely esetekben óvatosan írják elő az ügynököt?
Ilyen esetekben az embereknek különleges megfigyelésre van szükség:
- Krónikus szívbetegség.
- Krónikus tüdőbetegség.
- A belső szervek dekompenzációjának állapota.
- Májelégtelenség.
- Veseelégtelenség (kompenzációs szakasz, szubkompenzáció).
A gyógyszer felírása előtt meg kell ismernie a vér kreatin szintjét. Ha ez nagyobb, mint 30 ml / perc, a dózist a táblázat szerint kell kiválasztani. Azokban az esetekben, amikor 10-30 ml / perc tartományban van, a gyógyszer dózisa kétszer csökken.
Vírusfertőzés esetén a baktériumok újra csatlakozhatnak. A gyógyszer nem szerepel a bakteriális szövődmények megelőzésére (például influenza). Az Oseltamyvir alkalmazását májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem vizsgálták, ezért orvosnak kell felügyelnie.
Tanulmányok szerint hallucinációk, delirium és egyéb halálos mentális zavarok esetét különítették el. Őket az agyi gyulladás vagy az agyi gyulladás okozza. Nagyon ritkán súlyos bőrelváltozások következnek be - erythema multiforme, toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma.
A gyógyszeres kezelés során ajánlott elkerülni a vezetési mechanizmusokkal való együttműködést.
Ki ellenjavallt?
A gyógyszert nem írják elő az alábbi betegségekre:
- Veseelégtelenség a terminális stádiumban.
- A terhességi időszak
- Szoptatás.
A szerszámot nem használják fel az összetevőkkel szembeni túlérzékenységre. Az Oseltamyvir nem adható 12 hónaposnál fiatalabb betegeknek. Ez annak a vér-agy gáton keresztüli behatolásának köszönhető, amely még nem alakult ki teljes mértékben a határidő előtt.
A terhes nőknél a pénzeszközöket nem lehet biztonságosnak tekinteni, mivel a tanulmányokat nem végezték el. Nem ismert, hogy az Oseltamivir átjut-e az anyatejbe. Ezen adatok alapján a gyógyszert egészségügyi okokból írják elő (nagy az influenza kockázata az anyának).
Hogyan hat az Oseltamivir más gyógyszerekkel?
A gyógyszer biztonságosan használható:
- Paracetamol.
- Alumínium vagy magnézium-hidroxid.
- Amoxicillin.
A probenecid alkalmazásakor az Oseltamyvir koncentrációja a vérben nő (2-2,5-szer). Ez a veseműködés csökkenésével jár. A cimetidin kombinált alkalmazása a máj kontrollját igényli, mivel mindkét gyógyszer ugyanarra a máj enzimre vonatkozik.
tárolás
A zárt palackot 2 évig lehet tárolni, és a kész szirup legfeljebb tizenhét napig tarthat. A bontatlan készítmény szobahőmérsékleten (15-25 ° C) és a kész szuszpenziót hűtőszekrényben tárolják (2-8 ° C hőmérséklet).
A kapszulákat ugyanabban a hőmérsékleten tartják, mint a zárt injekciós üveg, és legfeljebb öt évig tárolják.
Az Oseltamyvir magas hatékonyságot mutatott megelőzésre és kezelésre, ha azt a lehető leghamarabb szedik. A szerszám használata előtt a laboratóriumnak meg kell erősítenie a vírusfertőzést (A, B influenza törzsek).
Oseltamivir: leírás, utasítások, ár
Ár Oseltamivir és elérhetőség a gyógyszertárakban
Figyelem! A fenti referencia táblázat, az információ megváltozhat. Az árakra és a rendelkezésre állásra vonatkozó adatok valós időben megváltoznak, hogy megnézhessék őket - használhatja a keresést (mindig a legfrissebb információk vannak a keresésben), valamint ha el kell hagynia a gyógyszeres rendet, válassza ki a város olyan területeit, ahol csak az aktuálisan nyitott gyógyszertárakban.
A fenti lista legalább 6 óránként frissül (frissítve: 2013.2.22. 00:17 - Moszkva idő szerint). Ellenőrizze a kábítószerek árát és elérhetőségét egy kereséssel (a keresővonal a tetején található), valamint a gyógyszertárak meghívása előtt a gyógyszertár meglátogatása előtt. A honlapon található információk nem használhatók önmegvalósítási javaslatokként. A gyógyszerek használata előtt konzultáljon orvosával.
Oseltamivir utasítás
Mi az előírt gyógyszer "Oseltamivir"? A gyógyszer használati utasítását, analógjait, indikációit és ellenjavallatait egy kicsit később ismertetjük. Azt is elmondjuk Önnek, hogy milyen formában lehet megvásárolni az említett gyógyszert, milyen tulajdonságokkal rendelkezik, legyen az mellékhatása stb.
A gyógyszer formája, összetétele, leírása
Ez a gyógyszer fehér-sárga kapszula formájában van. Az oseltamivir egy prodrug. Lenyeléskor hidrolízis folyik és a hatóanyaggá - oseltamivir-karboxiláttá alakul át.
A kapszulákon kívül ez a gyógyszer egy könnyű por formájában is kapható orális szuszpenzió előállítására.
A gyógyszer jellemzői
Hogyan működik a gyógyszer "Oseltamivir"? A használati utasítás szerint a gyógyszer terápiás hatása az influenzavírus virion felületén található enzimek aktivitásának elnyomásán alapul.
Miután a gyógyszer belép az emberi testbe, fő összetevője aktív metabolitokká alakul. Tehát az oseltamivir-karboxilát szelektíven gátolja a neurominidázt. Az ilyen expozíció eredményeképpen megállítja a vírus sejtek szaporodásának folyamatát.
A szakemberek szerint ezt a gyógyszert az első influenza jeleinek megjelenése után 35 órán belül kell bevenni. Ez az egyetlen módja annak, hogy a betegség időtartamát 30% -kal, a szövődmények és a tünetek súlyosságának valószínűségét 40% -kal csökkentsük.
A gyógyszer farmakokinetikája
Az Oseltamivir gyógyszerek felszívódnak? A használati utasítás szerint a foszfát oseltamivir körülbelül 90% -a felszívódik a gyomor-bélrendszerben. A hatóanyagot oseltamivir-karboxiláttá alakítják át, majd belép a szisztémás keringésbe.
A hatóanyag körülbelül 3% -a kötődik a plazmafehérjékhez. Biohasznosulása megközelítőleg 76-85%, a felezési ideje 120 perc.
Az oseltamivir-karboxilát kiválasztódik az emberi szervezetből a vesék (kb. 80%) és a belek (20%) által. A gyógyszer felezési ideje 6-10 óra.
Használati jelzések
Mi az előírt gyógyszer "Oseltamivir" (gazdaság. Csoport - vírusellenes szerek)? A mellékelt utasítások szerint ezt a gyógyszert az A és B influenza kezelésére használják. Ezt gyakran használják ezen vírusos betegségek megelőzésére is.
Ellenjavallatok
Az Oseltamivir-nek ellenjavallata van (a gyógyszer leírását fentebb ismertettük)? Az utasításoknak megfelelően ezt a gyógyszert nem szabad:
- túlérzékenység a hatóanyaggal szemben;
- veseelégtelenség (a gyógyszer alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát ebben a betegcsoportban nem azonosították);
- 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél (a BBB kialakulása kétértelmű a gyermekeknél);
- terhesség és szoptatás (nem ismert, hogy a gyógyszer kiválasztódik-e a nők anyatejébe, és hogy befolyásolja-e a magzatot).
Azt is meg kell jegyezni, hogy ez a gyógyszer nem javasolt 13 évesnél fiatalabb gyermekek számára, mivel a szakértők nem határozzák meg az Oseltamivir alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát az influenza megelőzésére és kezelésére.
Drog "oseltamivir": használati utasítás
A Vidal (a gyógyszerek referenciakönyve) teljes körű tájékoztatást tartalmaz arról, hogyan és milyen dózisban kell szedni a gyógyszert. Meg kell azonban jegyezni, hogy csak a kezelőorvosnak kell előírnia ezt a gyógyszert. Végül is csak egy tapasztalt szakember választja ki a megfelelő kezelési módot, amely gyorsan és hatékonyan megszünteti a vírusos betegség minden kellemetlen tünetét.
Tehát milyen adagban írta be az "Oseltamivir" -t? A használati utasítás azt jelzi, hogy ezt a gyógyszert az influenza első jeleinek megjelenésétől számított 2 napon belül kell alkalmazni.
A 13 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek 75 mg-os adagot kapnak naponta kétszer 5 napig. Azonnal meg kell jegyezni, hogy a gyógyszer adagjának növelése (például legfeljebb 150 mg naponta) nem vezet a terápiás hatás növekedéséhez.
Ha a gyógyszert az 1-12 éves gyermekek számára kell előírni, a dózist a gyermek testtömegétől függően kell kiválasztani.
Az influenza megelőzésére felnőttek és 13 év feletti gyermekek naponta egyszer 75 mg-ot kapnak 6 héten át (például járvány idején).
Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin kevesebb, mint 30 ml / perc, dózismódosítás szükséges (75 mg naponta egyszer 5 napig).
Mellékhatások a gyógyszer bevétele után
Milyen mellékreakciók jelentkeznek az Oseltamivir szedése után? A használati utasítás szerint a leggyakoribb mellékhatások a hányinger és a hányás. A legtöbb esetben az ilyen hatások enyhe vagy mérsékelten kifejezettek, és általában a kezelés első napjaiban fordulnak elő.
Meg kell jegyezni, hogy egyes betegeknél bronchitis, vertigo, álmatlanság, instabil stenokardia, pszeudomembranosus colitis, anaemia, tüdőgyulladás, a humerus törése, peritonsillar tályog és láz alakul ki a gyógyszer jelenlétében.
Nagyon ritkán az Oseltamivir-t szedő embereknek hasi fájdalma, hallásvesztése, orrvérzése és kötőhártya-gyulladása van. A legtöbb esetben ezek a reakciók egyszer jelentkeznek, és a terápia folytatása ellenére önmagukban eltűnnek. Az ilyen események nem igénylik a gyógyszer eltörlését.
A vírusellenes gyógyszer gyermekek és serdülők számára történő kijelölése után nyilvánvalóan nemkívánatos hatások is jelentkeznek. Ilyen például a kiütés, a toxikus epidermális nekrolízis, a nyelv vagy az arc duzzanata, aritmia, zavartság, görcsök és a cukorbetegség súlyosbodása.
Kábítószer-kölcsönhatás
A farmakokinetikai és farmakológiai vizsgálatok során kapott információk azt mutatják, hogy a klinikailag jelentős gyógyszer kölcsönhatások kialakulása ebben a gyógyszerben nem valószínű.
A gyógyszerhez mellékelt utasítások szerint a gyógyszer probeneciddel történő egyidejű alkalmazása 2-szeresével növeli az aktív metabolit AUC-jét. Az adag módosítása azonban nem szükséges.
Túladagolás
Milyen tüneteket mutatnak a betegek, ha nagyobb Oseltamivir dózist szednek? A felülvizsgálatok és utasítások kimondják, hogy eddig nem volt ilyen eset. Azonban a vírusellenes gyógyszerek egyetlen adagja hányást vagy hányingert okozhat.
Ezeknek a tüneteknek a kiküszöbölésére tüneti kezelésre kerül sor.
Különleges ajánlások a gyógyszerek szedésére
Mit kell tudnia a betegnek az Oseltamivir szedése előtt? Használati utasítás (gyermekek és felnőttek esetében különböző mellékhatások lehetnek) azt jelzi, hogy ez a gyógyszer nem alkalmazható éves oltás esetén. Nem gátolja a vírusos megbetegedések, valamint a bakteriális fertőzések esetén előforduló szövődmények kialakulását.
A gyógyszer analógjai
"Oseltamivir" - az influenza kezelésére és megelőzésére szánt gyógyszer. Ez egy vírusellenes szer, amely egy neuraminidáz inhibitor. Ez a gyógyszer Tamiflu márkanév alatt széles körben ismert. A szerkezeti analógok nem léteznek. A legközelebbi, de kissé rosszabb a hatékonyság, a következő helyettesítők: Relenz, Arbidol, Flustol, Kagocel és mások.
Felülvizsgálatok és a gyógyszer hatékonyságának értékelése
Az Amerikai Egyesült Államokban és Mexikóban kapott vizsgálati eredmények szerint az új vírusok érzékenyek a neuraminidáz inhibitorokra (Zanamivir és Oseltamivir), de ellenállnak egy másik csoportnak - adamantánoknak (Rimantadine, Amantadine).
Azt is meg kell jegyezni, hogy a szakértők nem állapították meg a gyógyszer hatásosságát az influenza kezelésében krónikus szív- és légúti betegségekben szenvedő embereknél.
Az orvosok véleménye szerint ez a gyógyszer 1 napig csökkenti a tünetek időtartamát, de ez csak akkor áll fenn, ha a kezelést a betegrel való érintkezés első néhány órájában kezdték el.
A mai napig nincs megbízható információ arról, hogy a gyógyszer bevétele befolyásolja-e a vírusos vagy fertőző betegségek szövődményeinek gyakoriságát.
Művelet oseltamivir
Az Oseltamyvir inaktív formában szabadul fel. Gyógyító tulajdonságokat szerez az emberi testben, enzimek hatására. A májban karboxilát alakul ki. A hepatikus gáton áthaladó gyógyszer több mint 70% -a belép a vérbe. Az alapok mintegy 5% -a változatlan marad, és inaktív formában kering a vérben. A gyógyszer kiválasztódik a vizelettel.
Az eszköz blokkolja a vírusos neiraminidazy-t, amely a szaporodáshoz szükséges. Ezen enzim nélkül a kórokozó nem léphet be a sejtbe, valamint kiléphet egy már fertőzött sejtből. Ennek következtében a vírus nem képes új szöveteket replikálni és megragadni. Az Oseltamyvir a leggyakoribb fertőzési típusok közül kettőt érinti - A, B.
Oseltamivir alkalmazás
Az Oseltamyvir-t használják:
- vírus patológia kezelése (H3N2 és H1N1);
- a betegség megelőzése szezonális kitörések során és a betegekkel való érintkezés után.
Ha a kezelést a tünetek bekövetkezése után 2 nappal kezdi meg, az Oseltamyvir nem gyakorol hatást. Ugyanezek a feltételek akkor merülnek fel, amikor egy második terápiás kezelést ugyanazzal a jogorvoslattal ismételnek. A gyógyszert csak 2 influenza törzs ellen használják. Más légzőszervi fertőzések esetén ez nem hatékony.
Emlékeztetni kell arra, hogy az eszköz nem helyettesíti az influenza vakcina bevezetését. Nem befolyásolja az antitestek szintjét, és kombinálható a vakcinázással.
Oseltamivir tabletta - használati utasítás
A hatóanyagot kapszulák formájában termelik. A hatóanyag Oseltamivir hivatalos használatára vonatkozó utasítások azt mutatják, hogy 50-100 ml térfogatú vizet isznak.
A felvétel céljától függően a gyógyszer napi adagjait különböztetjük meg. A kapszulákat azoknál a betegeknél lehet bevenni, akiknek súlya több mint negyven kg.
A maximális dózis, amely egy nap alatt lehet részeg, 75 mg. A dózis növelése nem növeli a gyógyszer hatékonyságát.
A Tamiflu és a Zanamivir alkalmazására vonatkozó utasítások azonosak, mivel mindkettő ugyanazt a hatóanyagot tartalmazza.
Felfüggesztés Oseltamivir - használati utasítás
A szuszpenziót elsősorban gyermekeknél használják, de felnőtt betegek számára is előírható.
A gyógyszert por formájában lehet megvásárolni egy üvegben, amelyből a szuszpenziót önállóan állítjuk elő. A palackban hozzáadjuk a szokásos vizet 52 milliliterben. Ezután a palackot meg kell rázni, hogy homogén anyagot képezzen. A megfelelő használathoz a készlet tartalmaz egy mérőfecskendőt és egy üveg adaptert.
Minden egyes használat előtt rázza meg a palackot, rögzítse a fecskendőt, és gyűjtse össze a szükséges mennyiségű szuszpenziót. A gyermek a gyógyszert közvetlenül a fecskendőből is inni tudja. Ezt követően folyó vízben kell mosni.
A szuszpenzió dózisát a táblázat tartalmazza.
Oseltamivir - használati utasítás gyerekeknek
Gyermekkorban kapszulák vagy szuszpenzió rendelhető. Az alábbiakban az oseltamivir tabletta használati utasítását és árát ismertetjük.
Ezek a dózisok mind a kapszulák, mind a szirup számára alkalmasak.
Oseltamivir - használati utasítás gyerekeknek és az ár
A gyógyszer költsége a csomagban lévő kapszulák számától és az adagoktól függően változik:
- 75 mg kapszula - körülbelül 950 rubel.
- Kapszula 45 mg - 400 rubel.
- Felfüggesztés - 600-900 rubel.
Oseltamivir - használati utasítás és analógok
Az Oseltamyvir a következő kereskedelmi nevekkel vásárolható meg:
Különböző dózisokban oseltamivirot tartalmaznak. Ezen gyógyszerek beadásának gyakorisága és adagolása nem különbözik egymástól.
Oseltamivir - használati utasítás és ár
A gyógyszerek költsége a gyártótól, a csomagban lévő kapszulák számától, a régiótól függ. A nomides név alatt szereplő eszközök:
- 75 mg - 700 rubel.
- 45 mg - 400 rubel.
- 30 mg - 300 rubel.
- 75 mg - 1100 rubel.
- Felfüggesztés - 900 rubel.
Az Influcein 75 mg ára 600-700 rubel tartományban változik. Az Oseltamivir és a Zanamivir használati utasításai és ára hasonló.
Milyen káros hatások jelentkeznek a kezelés után?
Ismeretes, hogy a nagy dózisok alkalmazása nem okozza az általános állapot megsértését. Hányinger és hányás ritkán fordulhat elő. Eltávolításukhoz elõírták a prokinikátust, az antiemetikumot, a nyugtatókat.
Az oszeltamivir fő mellékhatásai a táblázatban találhatók.
Ritkábban fordul elő, mint a felsorolt hatások, pszeudomembranosus colitis, instabil angina, anémia. Gyermekeknél halláskárosodás, orrvérzés, kötőhártya-gyulladás léphet fel. Ezek a tünetek a gyógyszer abbahagyása nélkül is eltűnnek. Gyermekkorban is előfordulhat a bronchialis asztma súlyosbodása, a nyirokcsomók duzzadása, a bőrelváltozások.
További mellékhatások:
- a vércukorszint változása, ami fontos a cukorbetegeknél;
- az idős betegek és a szívelégtelenségben szenvedők romlását okozó ritmusváltozás;
- görcsök (hajlamosak rájuk);
- mentális zavarok - izgalom, delírium, delírium, eszméletváltozás (zavartság), rémálmok;
- bőrreakciók: arc, nyelv, allergiás kiütés, csalánkiütés;
- az emésztőrendszer károsodása: vérzéses colitis, hepatitis, vérzés.
Mely esetekben óvatosan írják elő az ügynököt?
Ilyen esetekben az embereknek különleges megfigyelésre van szükség:
- Krónikus szívbetegség.
- Krónikus tüdőbetegség.
- A belső szervek dekompenzációjának állapota.
- Májelégtelenség.
- Veseelégtelenség (kompenzációs szakasz, szubkompenzáció).
A gyógyszer felírása előtt meg kell ismernie a vér kreatin szintjét. Ha ez nagyobb, mint 30 ml / perc, a dózist a táblázat szerint kell kiválasztani. Azokban az esetekben, amikor 10-30 ml / perc tartományban van, a gyógyszer dózisa kétszer csökken.
Vírusfertőzés esetén a baktériumok újra csatlakozhatnak. A gyógyszer nem szerepel a bakteriális szövődmények megelőzésére (például influenza). Az Oseltamyvir alkalmazását májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem vizsgálták, ezért orvosnak kell felügyelnie.
Tanulmányok szerint hallucinációk, delirium és egyéb halálos mentális zavarok esetét különítették el. Őket az agyi gyulladás vagy az agyi gyulladás okozza. Nagyon ritkán súlyos bőrelváltozások következnek be - erythema multiforme, toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma.
A gyógyszeres kezelés során ajánlott elkerülni a vezetési mechanizmusokkal való együttműködést.
Ki ellenjavallt?
A gyógyszert nem írják elő az alábbi betegségekre:
- Veseelégtelenség a terminális stádiumban.
- A terhességi időszak
- Szoptatás.
A szerszámot nem használják fel az összetevőkkel szembeni túlérzékenységre. Az Oseltamyvir nem adható 12 hónaposnál fiatalabb betegeknek. Ez annak a vér-agy gáton keresztüli behatolásának köszönhető, amely még nem alakult ki teljes mértékben a határidő előtt.
A terhes nőknél a pénzeszközöket nem lehet biztonságosnak tekinteni, mivel a tanulmányokat nem végezték el. Nem ismert, hogy az Oseltamivir átjut-e az anyatejbe. Ezen adatok alapján a gyógyszert egészségügyi okokból írják elő (nagy az influenza kockázata az anyának).
Hogyan hat az Oseltamivir más gyógyszerekkel?
A gyógyszer biztonságosan használható:
- Paracetamol.
- Alumínium vagy magnézium-hidroxid.
- Amoxicillin.
A probenecid alkalmazásakor az Oseltamyvir koncentrációja a vérben nő (2-2,5-szer). Ez a veseműködés csökkenésével jár. A cimetidin kombinált alkalmazása a máj kontrollját igényli, mivel mindkét gyógyszer ugyanarra a máj enzimre vonatkozik.
tárolás
A zárt palackot 2 évig lehet tárolni, és a kész szirup legfeljebb tizenhét napig tarthat. A bontatlan készítmény szobahőmérsékleten (15-25 ° C) és a kész szuszpenziót hűtőszekrényben tárolják (2-8 ° C hőmérséklet).
A kapszulákat ugyanabban a hőmérsékleten tartják, mint a zárt injekciós üveg, és legfeljebb öt évig tárolják.
Az Oseltamyvir magas hatékonyságot mutatott megelőzésre és kezelésre, ha azt a lehető leghamarabb szedik. A szerszám használata előtt a laboratóriumnak meg kell erősítenie a vírusfertőzést (A, B influenza törzsek).
Klinikai-farmakológiai csoport: nbsp
Vírusellenes gyógyszerek (a HIV kivételével)
A listában szerepel (az Orosz Föderáció kormányának 2014. december 30-i rendelete Nr. 2782-p):
Minimális gyógyszertár választék
Az oseltamivir egy prodrug, ha szájon át szedik, hidrolízissé válik, és aktív formává alakul - oseltamivir-karboxilát. Az oseltamivir karboxilát hatásmechanizmusa az A és B típusú influenzavírusok neuraminidázjának gátlásával jár. Neuraminidáz, az influenza vírus felületi glikoproteinje, az A és B influenza vírusok replikációjában szerepet játszó kulcsfontosságú enzimek egyike.
A neuraminidáz katalizálja a terminális sziálsav és a cukor közötti kötés hasítását, ezáltal hozzájárul a vírus elterjedéséhez a légutakban (a virionok felszabadulása egy fertőzött sejtből és a légutak epithelialis sejtjeinek a sejtekbe történő behatolása, ami megakadályozza, hogy a vírus inaktiválódjon epithelialis nyálka által).
Az influenza A vírusnak 9 ismert antigén neuraminidáz altípusa van: N1, N2 és így tovább, amelyek 16 antigén hemagglutinin altípussal - H1, H2, stb. Az emberi populációban az A influenzavírus számos törzse egyidejűleg kering az 1-5. Hemagglutininnal és az 1-es és 2-es neuraminidázzal, a legfontosabbak a H3N2 és a H1N1.
A neuraminidáz gátlása megzavarja a vírusrészecskéknek a sejtbe való behatolását, valamint a virionok felszabadulását a fertőzött sejtből, ami korlátozza a fertőzés terjedését a légutakon keresztül.
Jól felszívódik a gyomor-bélrendszerben. Biohasznosulás 79 ± 12%. A plazmafehérjékkel való kommunikáció 42%, az oseltamivir-karboxilát nagyon alacsony (indikációk:
A és B típusú influenza.
Az influenza kezelése felnőtteknél és 1 éven felüli gyermekeknél. Az influenza megelőzése felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata. Az 1 évnél idősebb gyermekeknél az influenza megelőzése.
Vesebetegség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc).
Májbetegség (májelégtelenség).
Gyermek korig 1 évig.
Terhesség és szoptatás.
Súlyos influenza.
Terhesség és szoptatás:
Az FDA-C kategória, a terhesség vagy a szoptató anyák körültekintően történő alkalmazása akkor lehetséges, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzatra vagy csecsemőre gyakorolt potenciális kockázatot (megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatok a terhes és szoptató nők biztonságosságáról nem végeztek).
Adagolás és adagolás:
Orálisan, étellel vagy anélkül.
Kezelés: a gyógyszert legkésőbb az influenza tünetek megjelenésétől számított 2 napon belül el kell kezdeni; felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 75 mg naponta kétszer, a kurzus 5 nap. Gyermekek 1 évtől 12 évig - testtömegtől függően. A maximális adag 150 mg naponta.
Az influenza megelőzésére felnőtteknél és 12 évesnél idősebb gyermekeknél: 75 mg naponta egyszer 6 hétig (járvány idején), a maximális napi adag 150 mg.
Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc, az adag módosítása szükséges (75 mg naponta egyszer 5 napon keresztül); a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc, a felhasználásról nincs adat.
75 mg dózisban naponta kétszer 5 napig; a 150 mg-nál nagyobb napi dózis nem növeli a hatást.
A gyomor-bélrendszer részéről: hasmenés, hányás, hányinger, hasi fájdalom, pszeudomembranosus colitis,
Az idegrendszer: fejfájás, szédülés, álmatlanság, görcsök.
A légzőrendszer részéről: torokfájás, köhögés, orr-torlódás, hörghurut, tüdőgyulladás,
Egyéb: gyengeség, fáradtság, kötőhártya-gyulladás, halláscsökkenés, orrvérzés, instabil angina, anaemia, láz, peritonsillar tályog, kiütés, megnövekedett májenzimek, hepatitis.
Hányinger, hányás, szédülés. Tüneti kezelés.
A tubuláris szekréciót gátló probenecid 2-3-szor növeli a hatóanyag aktív metabolitjának koncentrációját a vérben.
Ne feledje, hogy egy súlyos bakteriális fertőzés influenzaszerű tünetekkel kezdődhet, az influenza kíséretében vagy annak szövődménye. Az ilyen szövődmények megelőzésére az oseltamivir-foszfát nem szerepel.
Súlyos bőrreakciók és túlérzékenységi reakciók. Ritkán anafilaxiát és súlyos bőrreakciókat, köztük a toxikus epidermális nekrolízist, a Stevens-Johnson szindrómát és az erythema multiforme-t jelentettek a forgalomba hozatalt követő észlelések során. Ilyen reakciók esetén hagyja abba az oseltamivir-kezelést és abba kell hagyni a kezelést.
A motoros közlekedési és vezérlési mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt hatás
Strukturális képlet
A latin anyag neve Oseltamivir
Oseltamyvirum (Oseltamyviri nemzetség)
Kémiai név
(3R, 4R, 5S) -4- (acetil-amino) -5-amino-3- (1-etil-propoxi) -1-ciklohexén-1-karbonsav-etil-észter (és foszfát formájában)
Bruttó képlet
Az Oseltamivir anyag farmakológiai csoportja
- A vírusellenes (a HIV kivételével) azt jelenti
Nómológiai osztályozás (ICD-10)
Jellemző anyagok Oseltamivir
Az amino-ciklohexén-karbonsav származéka.
Az Oseltamivir-foszfát fehér kristályos anyag. Molekulatömeg 410,40.
gyógyszertan
Farmakológiai hatás - vírusellenes.
Az oseltamivir egy prodrug, ha szájon át szedik, hidrolízissé válik, és aktív formává alakul - oseltamivir-karboxilát. Az oseltamivir karboxilát hatásmechanizmusa az A és B típusú influenzavírusok neuraminidázjának gátlásával jár. Neuraminidáz, az influenza vírus felületi glikoproteinje, az A és B influenza vírusok replikációjában szerepet játszó kulcsfontosságú enzimek. Az A influenzavírus neuraminidázának 9 antigén altípusa ismert - N1, N2 stb., amelyek a hemagglutinin-H1, H2 stb. 16 antigén altípusával együtt azonos típusú vírustörzseket definiálnak. Az 1–5. Számú hemagglutinin és az 1 és 2 neuraminidáz influenza A vírus számos törzse egyidejűleg kering a humán populációban, a legfontosabbak a H3N2 és a H1N1.
A neuraminidáz gátlása megzavarja a vírusrészecskék azon képességét, hogy behatoljanak a sejtbe, valamint a virionok felszabadulását a fertőzött sejtből, ami a fertőzés testben történő terjedésének korlátozásához vezet.
Az oseltamivir-karboxilát in vitro antivirális aktivitását laboratóriumi törzsek és az influenza vírus klinikai izolátumai alkalmazásával értékeltük. Kimutatták, hogy az influenzavírus gátlásához szükséges oseltamivir-karboxilátkoncentráció nagyon változó és függ a teszteléshez használt módszertől és a vizsgált vírustól. IC értékek50 és IC90 (az enzimaktivitás 50 és 90% -os gátlásához szükséges koncentrációk) a 0,0008 és> 35 μM közötti és a 0,004 és> 100 μM közötti tartományban vannak (1 μM = 0,284 μg / ml). A vírusellenes aktivitás in vitro összefüggése a sejttenyészetben és a vírusreplikáció gátlása emberben nem állapítható meg.
Ellenállás. Az oseltamivir-karboxiláttal szemben csökkent érzékenységű A típusú influenza vírus izolátumait in vitro passzálásnak vetettük alá, növekvő oseltamivir-karboxilátkoncentráció jelenlétében. Ezeknek az izolátumoknak a genetikai elemzése azt mutatta, hogy az oseltamivir-karboxilát érzékenységének csökkenése olyan mutációkhoz vezet, amelyek mind a virális neuraminidáz, mind a hemagglutinin aminosavainak megváltozásához vezetnek. Az in vitro rezisztenciát eredményező mutációk az I222T és H274Y N1 influenza A vírusok és az I222T és R292K neuraminidáz N2 influenza A vírusok voltak. az influenza A vírus H3N2 - A28T és R124M mutációjának hemagglutininjére, a humán / madár H1N9 vírus - H154Q mutáció hemagglutininjére (reassortment - a szülői vírus genomjának kialakítása a különböző szülők genomjából, ebben az esetben a madárinfluenza vírus és az emberi influenza vírus).
Az influenza vírussal fertőzött betegek klinikai vizsgálatokban (természetes úton történő fertőzés) végzett rezisztencia vizsgálata azt mutatta, hogy a felnőttek és serdülők kezelését követően kapott klinikai izolátumok 1,3% -a (4/301) és 8,6% (9/105). - 1–12 éves gyermekekből in vitro kimutatták, hogy a vírus neuraminidázjának érzékenysége csökkent az oszeltamivir-karboxiláttal. Az A-influenzavírus mutációi, amelyek az érzékenység csökkenéséhez vezettek, a neuraminidáz N1 és az E119V és az R292K neuraminidáz N2 H274Y-je volt. Nem elegendő az oseltamivir-foszfáttal szembeni rezisztencia kockázatának teljes körű jellemzése az információ klinikai alkalmazásában.
Az oseltamivir-foszfát expozíció utáni és szezonális profilaktikus alkalmazásakor a rezisztencia meghatározása korlátozott volt a vírusfertőzések alacsony általános előfordulása miatt.
Kereszt-rezisztencia. A zanamivir-rezisztens mutáns törzsek és az oseltamivir-rezisztens mutáns influenza törzsek in vitro keresztrezisztenciáját figyelték meg, amelynek gyakorisága nem volt megállapítható.
Immunválasz. Nem végeztek kutatási kölcsönhatásokat az influenza vakcinával. Természetes és kísérleti influenza fertőzéssel végzett vizsgálatokban az oseltamivir-foszfát-kezelés nem befolyásolta a fertőzésre adott válaszként a normál antitest-termelési folyamatot.
Rákkeltő hatás, mutagenitás, hatás a termékenységre
Az oseltamivir rákkeltő hatását értékelő, hosszú távú vizsgálatok még nem fejeződtek be. Azonban az oseltamivir-karboxilát bőrön belüli karcinogenitásának 26 hetes vizsgálatában az FVB / Tg.AC transzgenikus egerekben negatív eredmények mutatkoztak. Az állatokat 40, 140, 400 vagy 780 mg / kg / nap dózisban osztottuk be. A legmagasabb dózis tükrözi a maximális lehetséges dózist, az anyag megfelelő oldószerben való oldhatósága alapján. A kontroll (tetradekanoilforbol-13-acetát, 2,5 mg / dózis 3-szor hetente) pozitív eredményt adott (indukált karcinogenezis).
Nem észleltük az oseltamivir mutagén tulajdonságait az Ames-tesztben, az emberi lymphocyták kromoszóma-aberrációs vizsgálatát metabolikus aktivációval / anélkül, az egerek mikronukleáris vizsgálatában. Pozitív eredményt kaptunk egy sejt transzformációs vizsgálatban SHE (szíriai hörcsög embrió) sejteken. Az Oseltamivir-karboxilát nem mutatott mutagén tulajdonságokat az Ames-tesztben, az L5178Y egerek limfóma-sejtjeinek vizsgálata metabolikus aktiválással / anélkül; az SHE sejtek vizsgálatakor az eredmény negatív volt.
A patkányokon végzett reprodukciós vizsgálatban a nőstény patkányokat 50, 250 és 1500 mg / kg / nap oseltamivir-foszfáttal injektáltuk 2 nappal a párzás, a párzás és a 6. terhesség napja előtt; A hím patkányok 4 hétig kaptak oseltamiviret a párzás előtt, a párzás során és 2 héttel a párzás után. Nem volt arra utaló jel, hogy a vizsgált dózisok milyen hatással voltak a termékenységre, a párzásra és a korai embrió fejlődésére. A legmagasabb dózis körülbelül 100-szor nagyobb volt, mint az embereknél a szisztémás expozíció (AUC)0–24 óra) Oseltamivir-karboxilát.
Toxikológia állatokban
Egy két hetes vizsgálatban az oseltamivir-foszfát 7 napos patkányainak 1000 mg / kg dózisban történő adagolása szokatlanul magas prodrug-expozíció következtében halált eredményezett. A 14 napos patkányok esetében azonban 2000 mg / kg dózisban nem volt haláleset vagy más jelentős káros hatás. A következő vizsgálatokban kimutatták, hogy a 7 napos halott patkányoknál az agy prodrug-koncentrációja körülbelül 1500-szor magasabb volt, mint a felnőtt patkányoké, akik orálisan kapták ugyanazt az 1000 mg / kg-ot, és ahol az aktív metabolit szintje kb. felett. A 7 napos patkányokban a plazma prodrug szintek 10-szer magasabbak voltak a felnőtt állatokhoz képest. Ezek a megfigyelések arra engednek következtetni, hogy az oszeltamivir koncentrációja a patkány agyban a növekvő életkorral csökken, és a legvalószínűbb, hogy tükrözi a BBB képződését. 500 mg / kg / nap dózisban 7 napos és 21 napos korú patkányokban nem figyeltek meg káros hatást; ezen a dózisnál a prodrug-expozíció körülbelül 800-szor nagyobb volt, mint egy egyéves gyermek esetében.
Az oseltamivir gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből az oseltamivir-foszfát szájon át történő bevétele után, és nagymértékben átalakul oseltamivir-karboxiláttá, főként a máj észterázok hatására. A kapott dózis legalább 75% -a a szisztémás keringésbe oseltamivir-karboxilát formájában változik, kevesebb mint 5% - ban változatlan formában. 75 mg oseltamivir-foszfát kapszula formájában történő ismételt bevétele után naponta kétszer (n = 20) a C-értékek átlaga.max az oseltamivir és az oseltamivir-karboxilát 65,2 és 348 ng / ml, AUC0–12 óra - 112 és 2719 ng · h / ml. Az oseltamivir-karboxilát plazmakoncentrációja a napi kétszer 500 mg-os adagolás esetén arányos a dózissal. Az egyidejű evés nem gyakorol jelentős hatást a C-remax oseltamivir-karboxilát (551 ng / ml - üres gyomorban, 441 ng / ml - étkezés után) és AUC (6218 és 6069 ng · h / ml).
A 24 önkéntes iv. Beadása után az oseltamivir-karboxilát eloszlási térfogata 23 és 26 liter között változott. Az oseltamivir plazmafehérje-kötődése mérsékelt (42%), az oseltamivir-karboxilát nagyon alacsony (37,8 ° C, legalább egy légzőszervi tünet (köhögés, rhinitis, torokfájás) és egy szomatikus tünet (myalgia, hidegrázás / izzadás, rossz közérzet) a gyengeség, fejfájás) az influenzavírus körében a népesség körében, az 1 355 betegből 849 (63%) volt az influenza diagnózisa, ebből a 849 betegből 95% -uk az A-influenza, 3% -aa influenza B és 2% influenzája volt. A betegek életkora 18-65 év, az átlagéletkor 3 4 év, 52% férfiak, 90% a kaukázusi, 31% a dohányosok. A vizsgálat során a betegek az influenza fő tüneteinek súlyosságát "nem tünetként" értékelték, "enyhe", "mérsékelt" vagy "kifejezett". A hatékonyság elsődleges kritériuma az influenza tüneteinek megoldására szánt idő volt, amelyet a kezelés kezdetétől az influenza valamennyi tüneteinek enyhítéséhez (nazális torlódás, torokfájás, köhögés, unalmas, rosszul lokalizált fájdalom, gyengeség, fejfájás, hidegrázás / izzadás) számítottak ki. e. ha minden tünetet enyhe vagy hiányzónak ítéltek.
Mindkét vizsgálatban az influenzavírusos betegeknél az oseltamivir-foszfátot ajánlott adagokban (75 mg naponta kétszer 5 napig) a medián időtartam a tünetek megjelenéséig 1,3 nap múlva jelentősen csökkent a placebóval összehasonlítva. A kezelés hatékonysága nem függött a betegek nemétől (férfiak, nők), és nem növekedett a növekvő dózissal (150 mg naponta kétszer 5 napig).
Kutatások a korai korú betegeknél
Három egymást követő időszakban három, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatot végeztek ≥65 éves korú betegeknél. A 741 beteg közül 476 (65%) fertőzött az influenzavírussal, 95% -uk A típusú influenzavírussal, 5% -aa B-típusú influenzavírussal. A kombinált elemzés azt mutatta, hogy az oseltamivir-foszfát az ajánlott adagokban (75 mg naponta kétszer). 5 napon belül) a medián idő a tünetek felbontásához 1 napkal csökkent (nem statisztikailag szignifikáns).
Az oseltamivir-foszfát hatásosságát kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban mutatták ki 1–12 éves gyermekek (átlagéletkor 5 év), akik lázzal (testhőmérséklet> 37,8 ° C) mutattak, majd a légzőszervi tünetek egyikét ( köhögés vagy akut rhinitis). A vizsgálatot az influenza vírus keringése során végeztük a populáció körében. Ebben a vizsgálatban 698 betegből 452 (65%) fertőzött az influenzavírussal (50% férfi, 68% -a kaukázusi). E 452 beteg közül 67% volt fertőzött az A-típusú influenza-vírussal és 33% -kal a B. típusú influenzával.
A hatékonyság elsődleges kritériuma ebben a vizsgálatban a betegség időtartama volt, amely az a időtartam, amely alatt 4 feltétel teljesült: a köhögés, orrfolyás csökkentése, lázoldás, visszatérés a normális jólléthez és a normális aktivitás. Az oseltamivir-foszfát napi kétszeri 2 mg / kg dózisban történő kezelése, a tünetek megjelenését követő első 48 órában, a placebóval összehasonlítva jelentősen csökkentette a betegség időtartamát 1,5 nappal. A kezelés hatékonysága nem függött a betegek nemétől.
Tanulmányok felnőtt betegekkel
Az oseltamivir-foszfát influenza megelőzésére kifejtett hatásosságát három szezonális influenza megelőzéssel és a családok posztpozíciós profilaxisának vizsgálatával igazolták. Az összes vizsgálatban az elsődleges hatékonysági paraméter az volt, hogy a laboratóriumok által igazolt klinikai tünetek előfordulási gyakorisága a szájüregben ≥37,2 ° C, legalább egy légzőszervi tünet (köhögés, torokfájás, orr-torlódás) és legalább egy szomatikus tünet ( unalmas, rosszul lokalizált fájdalom, gyengeség, fejfájás, hidegrázás / izzadás), 24 órán keresztül regisztrált, plusz vírus-pozitív teszt, vagy a vírusantitestek titerének négyszeres növekedése.
Az egészséges, vakcinázatlan felnőttek (13–65 éves) szezonális influenza megelőzésének két vizsgálatának kombinált elemzése azt mutatta, hogy az oseltamivir-foszfát napi egyszeri 75 mg-os dózisának alkalmazása a populációban az influenza-járvány idején 42 napig csökkentette a laboratórium által igazolt influenza-klinikai esetek gyakoriságát 4,8% -kal (25/519) a placebo-csoportban, legfeljebb 1,2% (6/520) az oseltamivir-foszfátot kapó csoportban.
Az oseltamivir-foszfát napi egyszeri 75 mg-os adagjának alkalmazása 42 napig az influenza szezonális megelőzésére idős betegeknél (ápolási otthonokban) csökkentette a laboratóriumban megerősített influenza-klinikai esetek előfordulási gyakoriságát a placebo csoport 4,4% -áról (12/272) 0,4% (1/276) az oseltamivir-foszfáttal kezelt csoportban. A vizsgálatban résztvevő betegek mintegy 80% -át vakcinálták, 14% -uk krónikus obstruktív légúti betegséggel, 43% -uk szívbetegséggel.
A családok (≥13 évesek) postexposure profilaxisának vizsgálata azt mutatta, hogy az oseltamivir-foszfát napi egyszeri 75 mg-os dózisban történő alkalmazása, a tünetek kialakulásától számított 48 órában kezdődött, és 7 napig folytatódott, csökkentette a laboratóriumi vizsgálatokkal igazolt influenza-klinikai eseteket 12% -ról (24/200) a placebo-csoportban és 1% -ig (2/205) az oszeltamivir-foszfáttal kezelt csoportban.
Az oseltamivir-foszfátnak az influenza megelőzésére gyakorolt hatását randomizált, nyílt vizsgálatban mutatták ki, amely az 1 év és 12 év közötti gyermekek körében végzett posztpozíciós profilaxisra utal. Ebben a vizsgálatban az elsődleges hatékonysági paraméter a laboratóriumban megerősített influenza klinikai esetek gyakorisága a családokban - orális hőmérséklet ≥37,8 ° C, köhögéssel és / vagy akut rhinitissel kombinálva 48 órán belül, valamint vírus-pozitív teszt vagy a vírus antitest titerének négyszeres növekedése. Az oseltamivir-foszfát napi 30–60 mg-os dózisban, 10 napig történő szuszpenziójának alkalmazása a placebo-csoportban a 17% -ról (18/106) 3% -ra (3/95) csökkent az influenza klinikai eseteinek gyakorisága. az oseltamivir-foszfáttal kezelt csoportban.
Az Oseltamivir anyag használata
Az influenza kezelése felnőtteknél és 1 éven felüli gyermekeknél. Az influenza megelőzése felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata. Az 1 évnél idősebb gyermekeknél az influenza megelőzése.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, veseelégtelenség.
Korlátozások a. T
Súlyos kóros májfunkció (a betegek biztonságosságát és farmakokinetikáját ebben a betegcsoportban nem értékelték).
Gyermek korig 1 évig (a hatékonyság és a biztonság biztonsága nincs meghatározva). Az Oseltamivir-foszfát nem alkalmazható kezelésre vagy influenza megelőzésére 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél A BBB kialakulásának ideje az emberekben nem egyértelmű, és a csecsemőkre vonatkozó állatkísérletes adatok klinikai jelentősége nem ismert (lásd a farmakológiát. Állatok toxikológiája).
Használat terhesség és szoptatás alatt
Lehetséges, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzat potenciális kockázatát (nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat a terhes nők alkalmazásának biztonságosságáról).
Az FDA - C által a magzatra gyakorolt hatás kategóriája.
Az állatok embrió / magzati fejlődésére gyakorolt hatásokat 50, 250 és 1500 mg / ttkg / nap dózisban, 50, 150 és 500 mg / ttkg / nap dózisokban orálisan adva vizsgálták patkányoknak. Ezeknél a dózisoknál a relatív expozíciók 2, 13 és 100-szor nagyobbak voltak az embereknél (patkányok), illetve 4, 8 és 50-szer magasabb (nyulak). A patkányokon végzett vizsgálatban az anyai szervezetre vonatkozóan minimális toxicitást figyeltek meg 1500 mg / ttkg / nap dózisban, és nem figyelték meg 50 és 250 mg / kg / nap dózisokban. A nyulakon végzett vizsgálatban az anyai szervezetre gyakorolt toxicitást 500 mg / kg / nap dózisban, 150 mg / kg / nap dózisban jelentéktelen, és 50 mg / kg / nap dózisban nem találták. Patkányokban és nyulakban megfigyelték a dózistól függő kisebb csontrendszeri betegségek gyakoriságának növekedését a gyógyszerrel érintkezett utódokban.
Nem ismert, hogy az oseltamivir és az oseltamivir karboxilát kiválasztódik-e a nők anyatejébe. Az oseltamivir és az oseltamivir karboxilát kiválasztódik a szoptató patkányok tejébe.
Az Oseltamivir mellékhatásai
A kontrollált III. Fázisú klinikai vizsgálatokban résztvevő és oseltamivir-foszfátot kezelő betegek száma az influenza kezelésére 171 fő volt. A leggyakrabban jelentett mellékhatások a hányinger és a hányás voltak. Ezek a hatások a legtöbb esetben enyhe vagy mérsékeltek voltak, és általában az első két napban jelentkeztek. A hányinger és hányás miatt a betegek kevesebb, mint 1% -a elhúzódott a klinikai vizsgálatokból.
Azoknál a mellékhatásoknál, amelyeket ≥1% gyakorisággal észleltek 1440 betegnél, akik naponta kétszer 75 mg placebót vagy oseltamivir-foszfátot kaptak, a III. A betegek 945 fiatal felnőttek voltak, akik nem voltak társbetegségek és 495 kockázati beteg (idős betegek, krónikus szívbetegek vagy légzőszervi betegségek). A leggyakrabban számszerűen oseltamivir-foszfáttal kezelt betegek a placebóval összehasonlítva hányinger, hányás, hörghurut, álmatlanság, vertigo (lásd az 1. táblázatot).
A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban a leggyakoribb mellékhatások a vírusos influenza kezelésében és megelőzésében felnőtteknél