A mikroorganizmusok antibakteriális gyógyszerekkel szembeni rezisztencia mechanizmusainak általános jellemzői. Az antibakteriális gyógyszerek rövid leírása és besorolása

Antibiotikum - az "élet elleni" anyag - olyan gyógyszer, amelyet élő szerek által okozott betegségek kezelésére használnak, általában különböző patogén baktériumok.

Az antibiotikumok számos okból és csoportból vannak felosztva. Az antibiotikumok osztályozása lehetővé teszi, hogy leghatékonyabban meghatározzuk az egyes gyógyszerek típusát.

Modern antibiotikum-besorolás

1. A származástól függően.

• Természetes (természetes).
• Félszintetikus - az előállítás kezdeti szakaszában az anyagot természetes nyersanyagokból nyerik, majd mesterségesen szintetizálják a gyógyszert.
• Szintetikus.

Szigorúan figyelembe véve, csak a természetes alapanyagokból előállított készítmények antibiotikumok. Minden más gyógyszert "antibakteriális gyógyszereknek" neveznek. A modern világban az "antibiotikum" fogalma mindenféle kábítószert tartalmaz, amely az élő kórokozókkal küzdhet.

Mit termelnek a természetes antibiotikumok?

• a penészgombákból;
• az aktinomicétákból;
• baktériumokból;
• növényekből (fitoncidek);
• halak és állatok szövetéből.

2. A hatástól függően.

• Antibakteriális.
• Daganatellenes.
• Gombaellenes.

3. A különböző mikroorganizmusok számának hatásának spektruma szerint.

• Szűk spektrumú antibiotikumok.
  Ezek a gyógyszerek a kezelés szempontjából előnyösek, mivel a mikroorganizmusok meghatározott típusát (vagy csoportját) célozzák, és nem gátolják a beteg egészséges mikroflóráját.
• Antibiotikumok széles körű hatásokkal.

4. A sejtbaktériumokra gyakorolt ​​hatás jellege alapján.

• Baktericid gyógyszerek - a kórokozók elpusztítása.
• A bakteriosztatika - felfüggeszti a sejtek növekedését és szaporodását. Ezt követően a szervezet immunrendszerének függetlenül kell megbirkóznia a fennmaradó baktériumokkal.

5. Kémiai szerkezet.
Azok számára, akik az antibiotikumokat tanulmányozzák, meghatározó a kémiai szerkezet szerinti osztályozás, mivel a gyógyszer szerkezete meghatározza annak szerepét a különböző betegségek kezelésében.

1. Béta-laktám-gyógyszerek

1. Penicillin - a penicillinum penészgombák gyarmatai által előállított anyag. A penicillin természetes és mesterséges származékai baktericid hatással rendelkeznek. Az anyag elpusztítja a baktériumok sejtjeit, ami halálukhoz vezet.

A kórokozó baktériumok alkalmazkodnak a gyógyszerekhez, és ellenállnak nekik. A penicillinek új generációját tazobaktám, szulbaktám és klavulánsav egészíti ki, amely megvédi a gyógyszert a baktériumsejtek elpusztulásától.

Sajnos a penicillineket a szervezet gyakran allergénként érzékeli.

Penicillin antibiotikum csoportok:

• A természetben előforduló penicillineket nem védik a penicillináz, azaz olyan enzim, amely módosított baktériumokat termel, és amely elpusztítja az antibiotikumot.
• A félszintetikumok - ellenállóak a bakteriális enzim hatására:
  penicillin bioszintetikus G - benzilpenicillin;
  aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, bekampitsellin);
  félszintetikus penicillin (meticillin, oxacillin, kloxacillin, dikloxacillin, flukloxacillin).

A penicillinekre rezisztens baktériumok által okozott betegségek kezelésére használják.

Ma már 4 generációs cefalosporin ismert.

1. Cefalexin, cefadroxil, lánc.
2. Cefamezin, cefuroxim (acetil), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4. Cefpyr, cefepime.

A cefalosporinok allergiás reakciókat is okoznak.

A cefalosporinokat műtéti beavatkozásokban használják az ENT-betegségek, gonorrhoea és pyelonephritis kezelésében jelentkező komplikációk megelőzésére.

2. makrolidok
Bakteriosztatikus hatásuk van - megakadályozzák a baktériumok növekedését és megosztását. A makrolidok közvetlenül a gyulladás helyére hatnak.
A modern antibiotikumok közül a makrolidokat a legkevésbé mérgezőnek tekintik és minimális allergiás reakciókat adnak.

A makrolidok felhalmozódnak a szervezetben, és rövid, 1-3 napos kurzusokat alkalmaznak. A belső ENT szervek, tüdő és hörgők gyulladásainak kezelésére használják, a medencei szervek fertőzései.

Eritromicin, roxitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidok és ketolidok.

Természetes és mesterséges eredetű gyógyszerek csoportja. Van bakteriosztatikus hatás.

A tetraciklineket súlyos fertőzések kezelésére használják: brucellózis, anthrax, tularémia, légzőszervek és húgyutak. A gyógyszer fő hátránya, hogy a baktériumok nagyon gyorsan alkalmazkodnak hozzá. A tetraciklin a leghatékonyabb, ha helyileg kenőcsként alkalmazzuk.

• Természetes tetraciklinek: tetraciklin, oxitetraciklin.
• Semisventhite tetraciklinek: klór-tetrin, doxiciklin, metaciklin.

Az aminoglikozidok olyan baktericid, nagyon toxikus gyógyszerek, amelyek a negatív aerob baktériumok ellen hatnak.
Az aminoglikozidok gyorsan és hatékonyan elpusztítják a patogén baktériumokat, még ha gyengült immunitásuk is van. A baktériumok megsemmisítésének mechanizmusának megkezdéséhez aerob körülményekre van szükség, azaz az ebbe a csoportba tartozó antibiotikumok nem működnek a halott szövetekben és a rossz vérkeringésű szervekben (üregek, tályogok).

Az aminoglikozidokat a következő állapotok kezelésére használják: szepszis, peritonitis, furunculózis, endokarditisz, tüdőgyulladás, bakteriális vesekárosodás, húgyúti fertőzések, a belső fül gyulladása.

Aminoglikozid készítmények: streptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.

A bakteriosztatikus hatásmechanizmussal rendelkező gyógyszer a bakteriális kórokozókra. Súlyos bélfertőzések kezelésére alkalmazzák.

A kloramfenikol kezelésének kellemetlen mellékhatása egy csontvelő-károsodás, amelyben a vérsejtek előállítási folyamatát megsértik.

Sokféle hatású készítmény és erős baktericid hatás. A baktériumok hatásmechanizmusa a DNS-szintézis megsértése, ami halálukhoz vezet.

A fluorokinolonokat a szem és a fül helyi kezelésére használják erős mellékhatás miatt. A gyógyszereknek hatása van az ízületekre és a csontokra, ellenjavallt a gyermekek és a terhes nők kezelésében.

Fluorokinolonokat alkalmazunk a következő kórokozókkal kapcsolatban: gonococcus, shigella, salmonella, kolera, mikoplazma, chlamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningococcus, tuberculous mycobacteria.

Készítmények: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Antibiotikum vegyes típusú hatások a baktériumokra. Baktericid hatással van a legtöbb fajra, és bakteriosztatikus hatást fejt ki a streptococcusokra, az enterococcusokra és a staphylococcusokra.

Glikopeptidek készítményei: teikoplanin (targocid), daptomicin, vankomicin (vancatsin, diatracin).

8. Tuberkulózis antibiotikumok
Készítmények: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, izoniazid.

9. Anti-gombaellenes hatású antibiotikumok
Pusztítsuk el a gombás sejtek membránszerkezetét, ami halálát okozhatja.

10. Lepra elleni szerek
A lepra kezelésére használt: solusulfon, diutsifon, diafenilszulfon.

11. Antineoplasztikus szerek - antraciklin
Doxorubicin, rubomicin, karminomicin, aklarubicin.

12. linkozamidokat
Terápiás tulajdonságaik szempontjából nagyon közel állnak a makrolidokhoz, bár kémiai összetétele teljesen más antibiotikum-csoport.
Kábítószer: kazein S.

13. Az orvosi gyakorlatban használt antibiotikumok, de nem tartoznak az ismert osztályok egyikéhez sem.
Foszfomicin, fuzidin, rifampicin.

Gyógyszerek - antibiotikumok

Az antibiotikumok csoportokba sorolása, a táblázat a baktériumellenes szerek bizonyos típusait a kémiai szerkezet függvényében terjeszti.

Az antibiotikum csoportok összefoglalása

Az antibiotikumok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek gátolhatják az élő sejtek növekedését és fejlődését. Leggyakrabban különböző baktériumtörzsek által okozott fertőző folyamatok kezelésére használják. Az első kábítószert 1928-ban felfedezte Alexander Fleming brit bakteriológus. Azonban egyes antibiotikumok rákos megbetegedésekre is vonatkoznak, mint a kombinált kemoterápia komponense. Ez a gyógyszerek csoportja gyakorlatilag nincs hatással a vírusokra, néhány tetraciklin kivételével. A modern farmakológiában az "antibiotikumok" kifejezést egyre inkább az "antibakteriális gyógyszerek" váltja fel.

Az első szintetizált gyógyszerek a penicillinek csoportjából származnak. Segítettek jelentősen csökkenteni az olyan betegségek halálozási arányát, mint a tüdőgyulladás, a szepszis, a meningitis, a gangrén és a szifilisz. Idővel az antibiotikumok aktív használata miatt sok mikroorganizmus kezdett ellenállni velük. Ezért fontos feladat volt antibakteriális gyógyszerek új csoportjainak keresése.

Fokozatosan a gyógyszeripari cégek szintetizáltak és cefalosporinokat, makrolideket, fluorokinolonokat, tetraciklineket, levomicetint, nitrofuránokat, aminoglikozidokat, karbapenemeket és más antibiotikumokat termeltek.

Antibiotikumok és azok osztályozása

Az antibakteriális gyógyszerek fő farmakológiai besorolása a mikroorganizmusok hatására történő szétválasztás. E tulajdonság mögött két antibiotikum csoport van:

• baktériumölő szerek - a mikroorganizmusok halálát és lízisét okozzák. Ez a hatás az antibiotikumoknak a membránszintézis gátlására vagy a DNS-komponensek termelésének gátlására való képességének köszönhető. A penicillinek, cefalosporinok, fluorokinolonok, karbapenemek, monobaktámok, glikopeptidek és foszfomicin rendelkeznek ezzel a tulajdonsággal.
• bakteriosztatikus - az antibiotikumok képesek gátolni a fehérjék mikrobiális sejtek szintézisét, ami lehetetlenné teszi reprodukciójukat. Ennek eredményeképpen a patológiai folyamat további fejlesztése korlátozott. Ez a hatás tetraciklinekre, makrolidokra, aminoglikozidokra, linkozaminokra és aminoglikozidokra jellemző.

A cselekvési spektrum mögött két antibiotikum-csoport is van:

• széles - a gyógyszer felhasználható számos mikroorganizmus által okozott patológiák kezelésére;
• keskeny - a gyógyszer befolyásolja az egyes törzseket és a baktériumok típusait.

Az antibakteriális gyógyszerek még mindig besorolásuk szerint vannak:

• természetes - élő szervezetekből nyert;
• a félszintetikus antibiotikumok módosított természetes analóg molekulák;
• szintetikus - speciálisan laboratóriumokban teljesen mesterségesen állítják elő.

Különböző antibiotikus csoportok leírása

Béta-laktámok

penicillin

Történelmileg az antibakteriális gyógyszerek első csoportja. Baktericid hatással van a mikroorganizmusok széles körére. A penicillinek az alábbi csoportokat különböztetik meg:

• természetes penicillinek (normál körülmények között gomba által szintetizált) - benzilpenicillin, fenoxi-metil-penicillin;
• félszintetikus penicillinek, amelyek nagyobb ellenállással rendelkeznek a penicillinázokkal szemben, ami jelentősen kibővíti hatásspektrumukat - oxacillint és meticillint;
• kiterjesztett akcióval - amoxicillin, ampicillin;
• penicillinek, amelyek nagy hatással vannak a mikroorganizmusokra - gyógyszerek mezlocillin, azlocillin.

A baktériumok rezisztenciájának csökkentése és az antibiotikum-kezelés sikerességének növelése érdekében penicillináz-gátlók - klavulánsav, tazobaktám és szulbaktám - aktívan hozzáadódnak a penicillinekhez. Így voltak olyan gyógyszerek, mint "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" és mások.

Ezeket a gyógyszereket a légúti fertőzések (bronchitis, sinusitis, pneumonia, faringitis, laringitis), genitourinary (cystitis, urethritis, prostatitis, gonorrhoea), emésztési (kolecisztitis, dizentéria) rendszerek, szifilisz és bőrelváltozások esetében alkalmazzák. A mellékhatások közül az allergiás reakciók a leggyakoribbak (urticaria, anafilaxiás sokk, angioödéma).

A penicillinek a legbiztonságosabb termékek a terhes nők és a csecsemők számára.

cefalosporinok

Ez az antibiotikum csoport baktericid hatással van számos mikroorganizmusra. Ma a következő cefalosporin-generációkat különböztetjük meg:

• I - gyógyszerek cefazolin, cefalexin, cefradin;
• II - cefuroximmal, cefaclorral, cefotiammal, cefoxitinnel;
• III - cefotaxim, ceftazidim, ceftriaxon, cefoperazon, cefodizim készítmények;
• IV - cefepimű gyógyszerek, cefpiróma;
• V - gyógyszerek ceftorolina, ceftobiprol, ceftolozán.

Ezen gyógyszerek túlnyomó többsége csak injekciós formában létezik, ezért elsősorban klinikákban használják. A cefalosporinok a kórházakban használt legnépszerűbb antibakteriális szerek.

Ezeket a gyógyszereket óriási számú betegség kezelésére használják: tüdőgyulladás, meningitis, fertőzések általánosítása, pyelonefritisz, cystitis, csontok gyulladása, lágyszövetek, limfangitisz és egyéb patológiák. A cefalosporinok használatakor gyakran találhatók túlérzékenységek. Néha átmenetileg csökken a kreatinin clearance, az izomfájdalom, a köhögés, a megnövekedett vérzés (a K-vitamin csökkenése miatt).

karbapenemekre

Az antibiotikumok meglehetősen új csoportja. A többi béta-laktámhoz hasonlóan a karbapenemeknek is baktericid hatása van. Számos különböző baktériumtörzs továbbra is érzékeny a gyógyszercsoportra. A karbapenemek rezisztensek a mikroorganizmusokat szintetizáló enzimekre is. Ezek a tulajdonságok azt a tényt eredményezték, hogy mentő gyógyszereknek minősülnek, amikor más antibakteriális szerek is hatástalanok maradnak. Használatuk azonban szigorúan korlátozott a bakteriális rezisztencia kialakulásával kapcsolatos aggályok miatt. Ez a gyógyszercsoport a meropenem, a doripenem, az ertapenem, az imipenem.

A karbapenemeket szepszis, pneumonia, peritonitis, akut hasi sebészeti patológiák, meningitis, endometritisz kezelésére használják. Ezeket a gyógyszereket immunhiányos betegek vagy neutropenia hátterében is felírják.

A mellékhatások között meg kell jegyezni a dyspeptikus rendellenességeket, a fejfájást, a thrombophlebitist, a pszeudomembranosus colitist, a görcsöket és a hypokalémiát.

monobactam

A monobaktámok elsősorban a gram-negatív növényeket érintik. A klinika csak egy hatóanyagot használ ebből a csoportból - aztreonam. Előnyeivel kiemeltük a legtöbb bakteriális enzimmel szembeni rezisztenciát, ami a penicillinek, cefalosporinok és aminoglikozidok kezelésére szolgáló gyógyszernek minősül. A klinikai irányelvek szerint az aztreonámot enterobacter fertőzésre ajánljuk. Csak intravénásan vagy intramuszkulárisan alkalmazzák.

A befogadásra utaló jelzések között azonosítani kell a szepszist, a közösség által szerzett tüdőgyulladást, a peritonitist, a kismedencei szervek fertőzéseit, a bőrt és a vázizomrendszert. Az aztreonám alkalmazása néha diszipsziás tünetek kialakulásához, sárgasághoz, mérgező hepatitishez, fejfájáshoz, szédüléshez és allergiás kiütésekhez vezet.

makrolidok

A makrolidok olyan antibakteriális szerek csoportja, amelyek makrociklikus laktongyűrűn alapulnak. Ezek a gyógyszerek bakteriosztatikus hatással vannak a gram-pozitív baktériumok, intracelluláris és membránparaziták ellen. A makrolidok egyik jellemzője, hogy a szövetekben lévő mennyiségük sokkal magasabb, mint a beteg vérplazmájában.

A gyógyszereket alacsony toxicitás jellemzi, ami lehetővé teszi, hogy a terhesség alatt és a gyermek korai életkorában is alkalmazhatók legyenek. Ezek a következő csoportokba vannak osztva:

• természetes, melyet a múlt század 50-60-as éveiben szintetizáltak - eritromicin, spiramicin, josamicin, midecamycin készítmények;
• prodrogok (metabolizmus után aktív formává alakítva) - troleandomicin;
• félszintetikus - gyógyszerek azitromicin, klaritromicin, diritromicin, telitromicin.

A makrolidokat számos bakteriális patológiában alkalmazzák: peptikus fekély, hörghurut, tüdőgyulladás, felső légúti fertőzések, dermatosis, lyme-kór, urethritis, cervicitis, erysipelas, impentigo. Nem használhatja ezt a gyógyszercsoportot ritmuszavarok, veseelégtelenség.

tetraciklinek

A tetraciklineket először több mint fél évszázaddal ezelőtt szintetizáltuk. Ez a csoport bakteriostatikus hatást fejt ki a mikrobiális növény számos törzse ellen. Nagy koncentrációban baktericid hatásúak. A tetraciklinek egyik jellemzője, hogy képesek a csontszövetben és a fogzománcban felhalmozódni.

Ez egyrészt lehetővé teszi, hogy a klinikusok aktívan használhassák őket krónikus osteomyelitisben, másrészt sérti a csontváz fejlődését a gyermekeknél. Ezért abszolút nem használhatók terhesség, szoptatás és 12 év alatti életkor alatt. A tetraciklinekhez az azonos nevű gyógyszer mellett a doxiciklin, az oxitetraciklin, a minociklin és a tigeciklin.

Különböző bélbetegségek, brucellózis, leptospirózis, tularémia, aktinomikózis, trachoma, Lyme-kór, gonokokkusz-fertőzés és rickettsiosis kezelésére szolgálnak. A porfiria, a krónikus májbetegségek és az egyéni intolerancia is különbözik az ellenjavallatoktól.

fluorokinolon

A fluorokinolonok antibakteriális szerek nagy csoportja, amelyek széles baktericid hatást gyakorolnak a patogén mikroflóra ellen. Valamennyi gyógyszer nalidixinsavat forgalmaz. A fluorokinolonok aktív használata a múlt század 70-es években kezdődött. Ma generációk szerint osztályozzák:

• I - nalidix és oxolinsav készítmények;
• II - ofloxacinnal, ciprofloxacinnal, norfloxacinnal, pefloxacinnal;
• III - levofloxacin készítmények;
• IV - gatifloxacinnal, moxifloxacinnal, hemifloxacinnal kezelt gyógyszerek.

A fluorokinolonok legújabb generációit „légzőszerveknek” nevezik, mivel azok a mikroflóra ellen hatnak, ami leggyakrabban tüdőgyulladást okoz. Szinuszitis, bronchitis, bélfertőzések, prosztatitis, gonorrhoea, szepszis, tuberkulózis és meningitis kezelésére is használhatók.

A hiányosságok közül kiemelendő, hogy a fluorokinolonok képesek befolyásolni az izom- és izomrendszer kialakulását, ezért gyermekkorban, terhesség alatt és a szoptatás időszakában csak egészségügyi okokból lehet előírni. A gyógyszerek első generációja szintén magas hepato- és nefrotoxicitással rendelkezik.

aminoglikozidok

Az aminoglikozidok aktívan alkalmazzák a gram-negatív flóra által okozott bakteriális fertőzések kezelésében. Baktericid hatásuk van. Magas hatékonyságuk, amely nem függ a beteg immunitásának funkcionális aktivitásától, elengedhetetlenül szükséges ahhoz, hogy zavara és neutropenia alakuljon ki. Az aminoglikozidok következő generációit különböztetjük meg:

• I - neomicin, kanamicin, sztreptomicin készítmények;
• II - tobramicinnel, gentamicinnel történő kezelés;
• III - amikacin készítmények;
• IV - izepamicin-kezelés.

Az aminoglikozidokat a légzőrendszer, a szepszis, a fertőző endocarditis, a peritonitis, a meningitis, a cystitis, a pyeloneephritis, az osteomyelitis és más patológiák fertőzésére írják elő. A nagy jelentőséggel bíró mellékhatások között szerepel a vesére és a halláskárosodásra gyakorolt ​​toxikus hatások.

Ezért a terápia során a vér (kreatinin, SCF, karbamid) és audiometria biokémiai elemzését rendszeresen kell elvégezni. Terhes nőknél a szoptatás alatt krónikus veseelégtelenségben vagy hemodialízisben szenvedő betegeknek csak életciklusból kapnak aminoglikozidokat.

glükopeptidek

A glikopeptid antibiotikumok széles spektrumú baktericid hatással rendelkeznek. Ezek közül a legismertebb a bleomicin és a vankomicin. A klinikai gyakorlatban a glikopeptidek olyan tartalék gyógyszerek, amelyeket más antibakteriális szerek meghibásodására vagy a fertőző szer specifikus érzékenységére írnak elő.

Gyakran kombinálódnak aminoglikozidokkal, ami lehetővé teszi a Staphylococcus aureus, enterococcus és Streptococcus kumulatív hatásának növelését. A glikopeptid antibiotikumok nem hatnak a mikobaktériumokra és a gombákra.

Ez az antibakteriális szerek csoportja az endokarditisz, a szepszis, az osteomyelitis, a flegmon, a tüdőgyulladás (beleértve a szövődményeket is), a tályog és a pszeudomembranosus colitis. Nem alkalmazhat glikopeptid antibiotikumokat veseelégtelenségre, túlérzékenységre gyógyszerekkel, laktációval, a hallóideg neuritikájával, terhességgel és szoptatással.

linkozamidokat

A linkoszamidok közé tartozik a linomicin és a klindamicin. Ezek a gyógyszerek bakteriosztatikus hatást fejtenek ki a gram-pozitív baktériumokra. Főként aminoglikozidokkal, másodlagos kábítószerekkel kombinálva használom őket nehéz betegeknél.

A lincoszamidokat az aspirációs tüdőgyulladás, az osteomyelitis, a diabéteszes láb, a nekrotizáló fasciitis és más patológiák esetében írják elő.

A felvételük során gyakran előfordul a Candida fertőzés, fejfájás, allergiás reakciók és a vér elnyomása.

videó

A videó elmondja, hogyan lehet gyorsan gyógyítani a hideg, az influenza vagy az ARVI-t. Vélemény tapasztalt orvos.

Antibiotikumok: besorolás, szabályok és alkalmazási jellemzők

Antibiotikumok - a baktériumölő szerek hatalmas csoportja, amelyek mindegyikét a hatásspektrum, a használati jelzések és bizonyos hatások jellemzik.

Az antibiotikumok olyan anyagok, amelyek gátolhatják a mikroorganizmusok növekedését vagy elpusztíthatják azokat. A GOST meghatározása szerint az antibiotikumok közé tartoznak a növényi, állati vagy mikrobiális eredetű anyagok. Jelenleg ez a meghatározás némileg elavult, mivel hatalmas számú szintetikus kábítószert hoztak létre, de a természetes antibiotikumok prototípusként szolgáltak létrehozásukhoz.

Az antimikrobiális szerek története 1928-ban kezdődik, amikor A. Fleminget először fedezték fel penicillin. Ezt az anyagot pontosan felfedezték, és nem hozta létre, mivel mindig létezett a természetben. A természetben a Penicillium nemzetség mikroszkopikus gombái termelik, védik magukat a többi mikroorganizmustól.

Kevesebb mint 100 év alatt több mint száz különböző antibakteriális gyógyszert hoztak létre. Némelyikük már elavult és nem használják a kezelésben, és néhányat csak a klinikai gyakorlatba vezetnek be.

Javasoljuk, hogy nézze meg a videót, amely részletezi az emberiség harcának mikrobákkal kapcsolatos történetét és az első antibiotikumok létrehozásának történetét:

Hogyan működnek az antibiotikumok?

A mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatás minden antibakteriális gyógyszere két nagy csoportra osztható:

• baktericid - közvetlenül okozza a mikrobák halálát;
• bakteriosztatikus - zavarja a mikroorganizmusok szaporodását. A baktériumok nem nőnek és szaporodnak, és a betegek immunrendszere elpusztítja a baktériumokat.

Az antibiotikumok hatásait sokféleképpen hajtják végre: ezek közül néhány zavarja a mikrobiális nukleinsavak szintézisét; mások zavarják a bakteriális sejtfal szintézisét, mások a fehérje szintézisét zavarják, és a negyedik blokkolja a légúti enzimek működését.

Az antibiotikumok hatásmechanizmusa

Antibiotikum csoportok

Ennek a gyógyszercsoportnak a sokfélesége ellenére mindegyikük több fő típusnak tulajdonítható. Ennek a besorolásnak az alapja a kémiai szerkezet - az azonos csoportból származó gyógyszerek hasonló kémiai képlettel rendelkeznek, amelyek a molekulák bizonyos részeinek jelenlétében vagy hiányában különböznek egymástól.

Az antibiotikumok osztályozása csoportok jelenlétét jelenti:

1. Penicillin származékok. Ez magában foglal minden olyan gyógyszert, amely az első antibiotikumra épül. Ebben a csoportban megkülönböztetjük a penicillin készítmények következő alcsoportjait vagy generációit:

• Természetes benzilpenicillin, amelyet gombák és félszintetikus gyógyszerek szintetizálnak: meticillin, nafcillin.
• Szintetikus gyógyszerek: karbpenicillin és ticarcillin, szélesebb hatáskörökkel.
• Metcillam és azlocillin, amelyek még szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek.

1. cefalosporinok - a penicillinek legközelebbi rokonai. Ennek a csoportnak a legelső antibiotikumát, a Cefazolin C-t a Cephalosporium nemzetség gombái állítják elő. Ennek a csoportnak a készítményei nagyrészt baktericid hatással rendelkeznek, vagyis mikroorganizmusokat ölnek meg. A cefalosporinok több generációja különböztethető meg:

• I generáció: cefazolin, cefalexin, cefradin és mások.
• II. Generáció: cefsulodin, cefamandol, cefuroxim.
• III. Generáció: cefotaxim, ceftazidim, cefodizim.
• IV. Generáció: cefpyr.
• 5. generáció: cefthozán, ceftopibrol.

A különböző csoportok közötti különbségek elsősorban a hatékonyságukban rejlik - a későbbi generációk nagyobb cselekvési spektrummal rendelkeznek és hatékonyabbak. A klinikai gyakorlatban az 1-es és 2-es cefalosporin-generációkat jelenleg nagyon ritkán használják, legtöbbjüket még nem állítják elő.

1. makrolidok - összetett kémiai szerkezetű készítmények, amelyek bakteriostatikus hatást gyakorolnak a mikrobák széles körére. Képviselők: azitromicin, rovamycin, josamicin, leukomicin és számos más. A makrolidokat az egyik legbiztonságosabb antibakteriális gyógyszernek tekintik - akár terhes nők számára is felhasználhatók. Az azalidok és a ketolidok olyan makorlides-fajták, amelyek különböznek az aktív molekulák szerkezetében.

Ennek a gyógyszercsoportnak egy másik előnye - képesek behatolni az emberi test sejtjeibe, ami hatásosvá teszi az intracelluláris fertőzések kezelését: chlamydia, mikoplazmózis.

1. aminoglikozidok. Képviselők: gentamicin, amikacin, kanamicin. Hatékony számos aerob gram-negatív mikroorganizmus ellen. Ezeket a gyógyszereket a legveszélyesebbnek tekintik, komoly szövődményekhez vezethetnek. Húgyúti fertőzések, furunculózis kezelésére használatos.
2. tetraciklinek. Alapvetően ez a félszintetikus és szintetikus gyógyszer, amely magában foglalja: tetraciklin, doxiciklin, minociklin. Hatékony sok baktérium ellen. Ezeknek a gyógyszereknek a hátránya a keresztrezisztencia, vagyis az egyik hatóanyaggal szemben rezisztens mikroorganizmusok érzéketlenek lesznek ebből a csoportból.
3. fluorokinolon. Ezek teljesen szintetikus gyógyszerek, amelyeknek nincs természetes ellentéte. Ebben a csoportban minden gyógyszer az első generációra (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) és a másodikra ​​(levofloxacin, mokoxloxacin) van felosztva. Leggyakrabban a felső légutak (otitis, sinusitis) és a légutak (bronchitis, pneumonia) fertőzésének kezelésére használják.
4. Linkozamidokat. Ez a csoport magában foglalja a természetes antibiotikum linomicint és származékát klindamicint. Mind bakteriostatikus, mind baktericid hatásuk van, a hatás a koncentrációtól függ.
5. karbapenemekre. Ez az egyik legmodernebb antibiotikum, amely számos mikroorganizmusra hat. A csoportba tartozó gyógyszerek a tartalék antibiotikumok közé tartoznak, vagyis azokat a legnehezebb esetekben használják, amikor más gyógyszerek nem hatékonyak. Képviselők: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. polimixin. Ezek a speciálisan specializált gyógyszerek, amelyeket a pirocianás bot okozta fertőzések kezelésére használnak. A polimixin M és B polimixinek, ezeknek a gyógyszereknek a hátránya az idegrendszerre és a vesére gyakorolt ​​toxikus hatás.
7. A tuberkulózis elleni gyógyszerek. Ez a gyógyszerek külön csoportja, amelyek kifejezett hatást gyakorolnak a tubercle bacillusra. Ezek közé tartozik a rifampicin, az izoniazid és a PAS. Más antibiotikumokat is használnak a tuberkulózis kezelésére, de csak akkor, ha ezeknek a gyógyszereknek való rezisztenciát fejlesztették ki.
8. Gombaellenes szerek. Ebbe a csoportba tartoznak a mycosis kezelésére használt gyógyszerek - gombás elváltozások: amfotirecin B, nisztatin, flukonazol.

Antibiotikum felhasználás

Az antibakteriális gyógyszerek különböző formában: tabletták, por, amelyből injekciót készítenek, kenőcsök, cseppek, permet, szirup, gyertyák. Az antibiotikumok fő módszerei:

1. szóbeli - orális bevitel. A gyógyszert tabletta, kapszula, szirup vagy por formájában lehet bevenni. Az adagolás gyakorisága az antibiotikumok típusától függ, például az azitromicint naponta egyszer, és a tetraciklin naponta 4 alkalommal kerül bevételre. Minden antibiotikumtípus esetében ajánlások vannak, amelyek jelzik, hogy mikor kell bevenni - étkezés előtt, után vagy után. Ebből függ a kezelés hatékonyságától és a mellékhatások súlyosságától. Az antibiotikumokat kisgyermekeknek szirup formájában írják fel - a gyerekek könnyebben inni a folyadékot, mint a tablettát vagy kapszulát lenyelni. Ezen túlmenően a szirup édesíthető, hogy megszabaduljon a gyógyszerek kellemetlen vagy keserű ízéről.
2. injekció - intramuszkuláris vagy intravénás injekciók formájában. Ezzel a módszerrel a gyógyszer gyorsan a fertőzés középpontjába kerül, és aktívabb. Ennek az adagolási módnak a hátránya a fájdalom a szúráskor. Mérsékelt és súlyos betegség esetén alkalmazzon injekciót.

Fontos: Az injekciókat kizárólag egy nővér végezheti egy klinikán vagy kórházban! Otthonban az antibiotikumok nem ajánlottak.

1. helyi - kenőcsök vagy krémek alkalmazása közvetlenül a fertőzés helyére. Ezt a gyógyszeradagolási módszert elsősorban a bőr fertőzésére használják - erysipelatikus gyulladás, valamint a szemészet - a fertőző szemkárosodásra, például a tetraciklin kenőcsre a kötőhártya-gyulladásra.

Az adagolás módját csak az orvos határozza meg. Ez számos tényezőt vesz figyelembe: a hatóanyag felszívódását a gyomor-bél traktusban, az emésztőrendszer egészét (egyes betegségekben az abszorpciós sebesség csökken, és a kezelés hatékonysága csökken). Néhány gyógyszert csak egy módon lehet beadni.

Az injekció beadása során szükséges tudni, hogy mi oldhatja fel a port. Például az Abaktal csak glükózzal hígítható, mivel nátrium-kloridot használva elpusztul, ami azt jelenti, hogy a kezelés hatástalan lesz.

Antibiotikum érzékenység

Bármely szervezet előbb-utóbb megszokja a legsúlyosabb feltételeket. Ez a kijelentés igaz a mikroorganizmusokra is - az antibiotikumokkal való hosszú távú expozíció hatására a mikrobák ellenállnak nekik. Az antibiotikumokkal szembeni érzékenység fogalmát bevezették az orvosi gyakorlatba - milyen hatással van egy adott gyógyszer a kórokozóra.

Minden antibiotikum-receptet a kórokozó érzékenységének ismeretén alapul. Ideális esetben a gyógyszer felírása előtt az orvosnak érzékenységi elemzést kell végeznie, és el kell írnia a leghatékonyabb gyógyszert. Az ilyen elemzés ideje azonban legfeljebb néhány nap, és ez idő alatt a fertőzés a legszomorúbb eredményhez vezethet.

Petri-csészék az antibiotikumokkal szembeni érzékenység meghatározására

Ezért megmagyarázhatatlan kórokozóval történő fertőzés esetén az orvosok empirikusan írnak fel gyógyszereket - figyelembe véve a legvalószínűbb okozót, ismerve az adott régió és a kórház epidemiológiai helyzetét. Ebből a célból széles spektrumú antibiotikumokat használnak.

Az érzékenységvizsgálat elvégzése után az orvosnak lehetősége van a gyógyszer hatékonyabbá tételére. A gyógyszer cseréje 3-5 napig a kezelés hatásának hiányában történhet.

Az antibiotikumok hatékonyabb etiotróp (célzott) célja. Ugyanakkor kiderül, hogy mi okozta a betegséget - egy bakteriológiai vizsgálat megállapítja a kórokozó típusát. Ezután az orvos kiválaszt egy adott gyógyszert, amelyre a mikrobának nincs ellenállása (rezisztencia).

Az antibiotikumok mindig hatékonyak?

Az antibiotikumok csak baktériumokra és gombákra hatnak! A baktériumok egysejtű mikroorganizmusok. Több ezer fajta baktérium létezik, amelyek közül néhányan együtt élnek az emberekkel - több mint 20 baktériumfaj él a vastagbélben. Egyes baktériumok feltételesen patogének - csak bizonyos körülmények között válnak a betegség okává, például akkor, ha egy olyan élőhelyre lépnek, amely atipikus. Például nagyon gyakran előfordul az E. coli, amely a végbélből a prosztatára emelkedik.

Kérjük, vegye figyelembe: az antibiotikumok teljesen hatástalanok a vírusbetegségekben. A vírusok sokszor kisebbek a baktériumoknál, és az antibiotikumok egyszerűen nem rendelkeznek képességük alkalmazásával. Ezért a megfázás elleni antibiotikumoknak nincs hatása, mivel a vírusok által okozott esetek 99% -a hideg.

A köhögés és a hörghurut elleni antibiotikumok hatékonyak lehetnek, ha ezeket a jelenségeket baktériumok okozzák. Megérteni, hogy mi okozza a betegséget, csak orvos lehet - ehhez szükség esetén vérvizsgálatot ír elő, ha a sputumot tanulmányozza, ha elhagyja.

Fontos: elfogadhatatlan, hogy antibiotikumokat írjon fel magának! Ez csak azt eredményezi, hogy egyes kórokozók rezisztenciát fognak kialakítani, és a következő alkalommal sokkal nehezebb gyógyítani.

Természetesen a fájdalomcsillapító antibiotikumok hatásosak - ez a betegség kizárólag bakteriális jellegű, melynek sztreptokokjai vagy stafilokokjai okozzák. Az angina kezelésére a legegyszerűbb antibiotikumokat használjuk - penicillint, eritromicint. A torokfájás kezelésében a legfontosabb dolog a gyógyszerek sokaságának és a kezelés időtartamának való megfelelés - legalább 7 nap. Ne hagyja abba a gyógyszer szedését közvetlenül az állapot kezdete után, amit általában 3-4 napig észlelnek. Ne keverje össze az igazi torokfájást és a mandulagyulladást, amely vírus eredetű lehet.

Kérjük, vegye figyelembe: a nem teljes mértékben kezelt torokfájás akut reumás lázat vagy glomerulonefritist okozhat!

A tüdőgyulladás (tüdőgyulladás) bakteriális és vírusos eredetű lehet. A baktériumok 80% -ban tüdőgyulladást okoznak, így még a tüdőgyulladással járó antibiotikumok empirikus megjelölésével is jó hatással van. A vírusos tüdőgyulladásban az antibiotikumok nem gyógyító hatásúak, bár megakadályozzák a baktérium flórának a gyulladásos folyamathoz való tapadását.

Antibiotikumok és alkohol

Az alkohol és az antibiotikumok egyidejű bevétele rövid idő alatt nem vezet semmilyen jóhoz. Egyes gyógyszerek a májban, mint az alkoholban megsemmisülnek. Az antibiotikum és az alkohol jelenléte a vérben erős terhelést jelent a májra - egyszerűen nincs ideje az etil-alkohol semlegesítésére. Ennek következtében a kellemetlen tünetek kialakulásának valószínűsége: hányinger, hányás, bélrendszeri betegségek.

Fontos: számos gyógyszer kölcsönhatásba lép az alkohollal a kémiai szinten, aminek következtében a terápiás hatás közvetlenül csökken. Ilyen gyógyszerek közé tartozik a metronidazol, a kloramfenikol, a cefoperazone és számos más. Az egyidejű alkoholfogyasztás és ezek a gyógyszerek nemcsak csökkentik a terápiás hatást, hanem légszomjhoz, görcsökhöz és halálhoz is vezethetnek.

Természetesen az antibiotikumokat az alkoholfogyasztás hátterében lehet venni, de miért kockázatos az egészség? Jobb, ha rövid ideig tartózkodik az alkoholtól - az antibiotikum-terápia ritkán haladja meg az 1,5-2 hetet.

Antibiotikumok terhesség alatt

A terhes nők fertőző betegségekben szenvednek nem kevesebb, mint minden más. De a terhes nők antibiotikumokkal való kezelése nagyon nehéz. Egy terhes nő testében a magzat nő és fejlődik - egy születendő gyermek, nagyon érzékeny számos vegyi anyagra. Az antibiotikumok lenyelése a képződő szervezetbe kiválthatja a magzati rendellenességek kialakulását, a magzat központi idegrendszerének toxikus károsodását.

Az első trimeszterben kívánatos elkerülni az antibiotikumok alkalmazását általában. A második és harmadik trimeszterben a kinevezés biztonságosabb, de lehetőség szerint korlátozott.

Az antibiotikumok terhes nőnek történő kinevezésének megtagadása nem lehet az alábbi betegségekben:

• tüdőgyulladás;
• torokfájás;
• pyelonephritis;
• fertőzött sebek;
• szepszis;
• specifikus fertőzések: brucellózis, borelliózis;
• nemi fertőzések: szifilisz, gonorrhoea.

Milyen antibiotikumokat lehet előírni terheseknek?

A penicillin, cefalosporin készítmények, eritromicin, josamicin szinte semmilyen hatást nem gyakorol a magzatra. A penicillin, bár áthalad a placentán, nem befolyásolja hátrányosan a magzatot. A cefalosporin és más megnevezett gyógyszerek rendkívül alacsony koncentrációban behatolnak a placentába, és nem képesek károsítani a születendő gyermeket.

A feltételesen biztonságos gyógyszerek közé tartozik a metronidazol, a gentamicin és az azitromicin. Kizárólag egészségügyi okokból kerülnek kinevezésre, ha a nőknek nyújtott előnyök meghaladják a gyermekre gyakorolt ​​kockázatokat. Ilyen helyzetek közé tartozik a súlyos tüdőgyulladás, szepszis és más súlyos fertőzések, amelyekben egy nő egyszerűen antibiotikum nélkül meghal.

A gyógyszerek közül melyiket nem lehet terhesség alatt felírni

A következő gyógyszereket nem szabad terhes nőknél alkalmazni:

• aminoglikozidok - veleszületett süketséghez vezethet (kivétel - gentamicin);
• klaritromicin, roxitromicin - kísérletekben toxikus hatást gyakoroltak az állatok embrióira;
• fluorokinolon;
• tetraciklin - sérti a csontrendszer és a fogak kialakulását;
• chloramphenicol - a terhesség késői szakaszaiban veszélyes a csontvelő funkciók gátlása miatt.

Egyes antibakteriális szerek esetében nincs bizonyíték a magzatra gyakorolt ​​káros hatásokra. Az ok egyszerű - nem végeznek kísérleteket terhes nőkkel a gyógyszerek toxicitásának meghatározására. Az állatokon végzett kísérletek nem teszik lehetővé az összes negatív hatás kizárását 100% -os bizonyossággal, mivel az emberekben és állatokban a gyógyszerek metabolizmusa jelentősen eltérhet.

Meg kell jegyezni, hogy a tervezett terhesség előtt is el kell utasítania az antibiotikumokat vagy a fogamzásgátló terveket. Egyes gyógyszerek kumulatív hatásúak - felhalmozódhatnak egy nő testében, és még egy idő után a kezelés vége után fokozatosan metabolizálódnak és kiválasztódnak. A terhességet az antibiotikumok befejezése után legkorábban 2-3 héttel ajánljuk.

Az antibiotikumok hatása

Az emberi szervezetben az antibiotikumokkal való érintkezés nemcsak a patogén baktériumok pusztulását eredményezi. Mint minden idegen vegyi gyógyszer, az antibiotikumok szisztémás hatásúak - egy vagy más módon érintik az összes testrendszert.

Az antibiotikumok mellékhatásainak számos csoportja van:

Allergiás reakciók

Szinte minden antibiotikum allergiát okozhat. A reakció súlyossága más: a szervezeten kiütés, angioödéma (angioödéma), anafilaxiás sokk. Ha egy allergiás kiütés gyakorlatilag nem veszélyes, akkor az anafilaxiás sokk végzetes lehet. A sokk kockázata sokkal magasabb az antibiotikumok beadásával, ezért csak az egészségügyi intézményekben adható be injekciók - a sürgősségi ellátást ott lehet biztosítani.

Antibiotikumok és más antimikrobiális szerek, amelyek allergiás keresztreakciókat okoznak:

Mérgező reakciók

Az antibiotikumok sok szervet károsíthatnak, de a máj leginkább érzékeny a hatásukra - az antibakteriális terápia során toxikus hepatitis léphet fel. A különálló gyógyszerek szelektív toxikus hatást gyakorolnak más szervekre: aminoglikozidok - a hallókészülékre (süketséget okoznak); a tetraciklinek gátolják a csontszövet növekedését gyermekekben.

Figyeljen!: A gyógyszer toxicitása általában a dózisától függ, de ha túlérzékeny, néha még kisebb adagok is elegendőek a hatás eléréséhez.

A gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​hatás

Néhány antibiotikumot szedve a betegek gyakran panaszkodnak a gyomorfájdalom, hányinger, hányás és székletbetegségek (hasmenés) miatt. Ezeket a reakciókat leggyakrabban a gyógyszerek helyi irritáló hatása okozza. Az antibiotikumok specifikus hatása a bélflórára tevékenységének funkcionális zavaraihoz vezet, amelyet gyakran hasmenés kísér. Ezt az állapotot antibiotikummal összefüggő hasmenésnek nevezik, amelyet a dysbacteriosis kifejezés antibiotikumok után ismert.

Egyéb mellékhatások

Egyéb káros hatások:

• az immunitás elnyomása;
• az antibiotikum-rezisztens mikroorganizmus törzsek megjelenése;
• szuperinfekció - olyan állapot, amelyben az antibiotikumra rezisztens mikrobák aktiválódnak, ami új betegség kialakulásához vezet;
• a vitaminok metabolizmusának megsértése - a vastagbél természetes flóra gátlása miatt, amely egyes B-vitaminokat szintetizál;
• Yarish-Herxheimer bakteriolízise a baktericid készítmények alkalmazásából eredő reakció, amikor nagyszámú baktérium egyidejű halála következtében nagy mennyiségű toxint szabadítanak fel a vérbe. A reakció hasonló a klinikán, és sokk.

Lehet-e antibiotikumot profilaktikusan használni?

Az önképzés a kezelés területén azt a tényt eredményezte, hogy sok beteg, különösen a fiatal anyák, megpróbálnak antibiotikumot rendelni maguknak (vagy gyermeküknek) a hideg legkisebb jeleiért. Az antibiotikumoknak nincs megelőző hatása - kezelik a betegség okát, vagyis megszüntetik a mikroorganizmusokat, és ennek hiányában csak a gyógyszerek mellékhatásai jelennek meg.

A fertőzés klinikai megnyilvánulásait megelőzően korlátozott számú olyan helyzet áll fenn, ahol antibiotikumok kerülnek beadásra, hogy megakadályozzák:

• sebészet - ebben az esetben a vérben és a szövetekben lévő antibiotikum megakadályozza a fertőzés kialakulását. Általában elegendő a gyógyszer egyetlen dózisa, amelyet a beavatkozás előtt 30-40 perccel adunk be. Néha, még a posztoperatív apendectomia után is, az antibiotikumok nem gyulladnak ki. A „tiszta” műtétek után egyáltalán nem írnak elő antibiotikumot.
• súlyos sérülések vagy sebek (nyílt törések, a seb földdel való szennyezése). Ebben az esetben teljesen nyilvánvaló, hogy a fertőzés bejutott a sebbe, és azt „megnyomni” kell, mielőtt megnyilvánul;
• a szifilisz sürgősségi megelőzése A védelem alatt álló szexuális érintkezés során egy potenciálisan beteg emberrel, valamint az egészségügyi dolgozók között kerül sor, akik a fertőzött személy vérét vagy más biológiai folyadékot kaptak a nyálkahártyán;
• penicillin adható gyermekeknek a reumás láz megelőzésére, amely az angina szövődménye.

Antibiotikumok gyerekeknek

Az antibiotikumok használata gyermekeknél általában nem különbözik a más csoportokban történő felhasználástól. A kisgyermekes gyermekorvosok leggyakrabban szirupban antibiotikumot írnak elő. Ez a dózisforma kényelmesebb az injekcióval ellentétben, teljesen fájdalommentes. Az idősebb gyermekek antibiotikumokat kaphatnak tablettákban és kapszulákban. Súlyos fertőzés esetén a parenterális adagolás módja - injekciók.

Fontos: a gyermekgyógyászatban az antibiotikumok használatának fő jellemzője a dózisok - a gyermekeket kisebb dózisok írják elő, mivel a hatóanyagot egy kilogramm testtömegre számítják.

Az antibiotikumok nagyon hatásos gyógyszerek, amelyek ugyanakkor számos mellékhatással rendelkeznek. Annak érdekében, hogy segítségükkel gyógyítsanak, és ne károsítsák a szervezetet, csak az orvos utasítása szerint kell szedni.

Mik azok az antibiotikumok? Milyen esetekben szükséges az antibiotikumok alkalmazása és milyen veszélyes? Az antibiotikum kezelés fő szabályai a gyermekorvosok, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, újraélesztő

68 994 teljes megtekintés, 1 megtekintés ma

Újság "Orvostudomány és Gyógyszertár Hírek" Antimikrobiális kezelés (343) 2010 (tematikus kérdés)

Vissza a számhoz

A kritikus gyógyszerekben használt antibakteriális gyógyszerek fő csoportjainak jellemzői

Szerzők: V.I. Cherniy, A.N. Kolesnikov, I.V. Kuznetsova et al., Aneszteziológiai, intenzív terápiás és sürgősségi orvosi osztály, Donetski Nemzeti Orvostudományi Egyetem Posztgraduális Oktatási Kar. M. Gorky

Az antibiotikumok a mikroflóra, a kémiai szerkezet és a hatásmechanizmus hatására vannak besorolva.
Az antibakteriális gyógyszerek (ABP) besorolásának alapja a kémiai szerkezet. Az antibiotikumok kémiai szerkezete szerinti besorolása a táblázatban található. 1.

Formálisan az "antibiotikumok" kifejezés csak azokat a anyagokat érti, amelyeket a mikrobák termelnek. Ezért antibakteriális vagy antimikrobiális szerek, például szulfonamidok, kinolonok és trimetoprim nem szigorúan antibiotikumok.
Ha a baktericid és bakteriosztatikus általános elméleti fogalmakból indulunk ki, akkor ezek a fogalmak viszonylagosak, mivel a gyógyszerek mindkét csoportja különböző sejtstruktúrákban megsérti a fehérjeszintézist. Az egyetlen különbség az, hogy a baktericid aktivitás a hatóanyag koncentrációjától függ a biológiai folyadékokban, és a bakteriosztatikus nem függ attól, vagy attól nem nagyon függ. Mikroorganizmusok expozíciójának eredményeként baktericid antibiotikumok szabadulnak fel - elpusztítják a mikrobiális sejteket és bakteriosztatikusak - gátolják annak növekedését és szaporodását (2. táblázat). A baktericid hatóanyagokat súlyos akut fertőző folyamatokban alkalmazzák. Az akut fertőző folyamatot az intenzív sejtosztódás okozza. A csökkent fehérjeszintézisű sejtekre gyakorolt ​​hatás nem hosszú folyamat, ezért a baktericid hatású készítmények - nem tartós használat, klinikai hatás elérésére használják.

Bakteriosztatikus gyógyszerek - a gyógyszerek hosszú távú alkalmazása krónikus kurzusok vagy fertőzések kezelésére az akut folyamatok csökkentésének szakaszában. A makrolidokkal, rifampicinnel, linomicinnel, fuzidinnal szembeni rezisztencia azonban gyorsan fejlődik, ezért ajánlott rövid, legfeljebb 5 napos kurzusokat használni. A hatásmechanizmus szerint az antibiotikumok általában három csoportra oszlanak.

I. csoport - antibiotikumok, amelyek a mikrobiális fal szintézisét sértik a mitózis során: penicillinek, cefalosporinok (CA), karbapenemek, monobaktámok (aztreonám), ristomicin, foszfomicin, glikopeptid gyógyszerek (vankomicin, teopopinin). A farmakológiai hatás szerint e csoport gyógyszerei baktericid antibiotikumok.

II. Csoport - antibiotikumok, amelyek megzavarják a citoplazmatikus membrán működését: polimixinek, poliénkészítmények (nystatin, levorin, amfotericin B, stb.).

Farmakológiai hatásuk szerint baktericid hatásúak.

III. Csoport - a fehérjék és a nukleinsavak szintézisét sértő antibiotikumok: kloramfenikol, tetraciklinek, linkozamidok (linomicin, klindamicin), makrolidok (eritromicin, roxitromicin, azitromicin, stb.), Rifamicin, fuzidin, griseofulvin, aminoglikozidok, dehidrociklusos lycosydrophytes, zephromycin. netilmicin, stb.).

Farmakológiai hatásuk szerint bakteriosztatikusak. A kivétel az amikacin, amely baktériumölő a koncentrációtól függetlenül.

Nemrégiben elfogadták az antibiotikumok hatásmechanizmus szerinti megoszlását 5 fő csoportba (3. táblázat).

Az ABP fő csoportjainak jellemzői

Az ABP-k használatának rendszerezése érdekében a WHO (a WHO lényeges kábítószer-modelljei) [11] lényeges gyógyszereket tartalmaz. A WHO által nyújtott lista példaként szolgál az ilyen listák kidolgozásához minden országban, figyelembe véve a helyi egészségügyi ellátás sajátosságait. Amint a gyakorlat azt mutatja, az antimikrobiális szerek száma a különböző országokban megközelítőleg azonos. Felülvizsgálatunkban bemutatjuk a főbb ABP-ket, amelyeket a kritikus állapotok gyógyászatában használnak.

Penicillin stabil penicillinek. Az oxacillin antimikrobiális aktivitásának spektruma közel áll a természetes penicillinekhez (gram-pozitív baktériumok), azonban a sztreptokokkák és a pneumococcusok elleni aktivitás szintje többször is alacsonyabb; nem befolyásolja az enterococcusokat, a gonokokkokat és az anaerob baktériumokat. A természetes és egyéb félszintetikus penicillinek oxacillinének fő különbsége a staphylococcus béta-laktamázokkal szembeni rezisztencia - enzimek, amelyek elpusztítják a penicillinek béta-laktám gyűrűjét.

Az oxacillin az aktív és a koaguláz-negatív staphylococcusok ellen igen aktív hatóanyag, de nem hat egy másik rezisztencia-mechanizmussal, az úgynevezett meticillin- vagy oxacillin-rezisztens sztaphylococcusokkal. Az oxacillin fő indikációi az oxacillinre érzékeny staphylococcusok okozta fertőzések, valamint a gyanús staphylococcus etiológia (akut arthritis, akut osteomyelitis, a bőr és a lágy szövetek komplikált fertőzései, tricuspid szelep endocarditis). Az oxacillin megfelelő adagolási rendje a kórházi staphylococcus fertőzések esetében 2 g intravénásan, 4-6 órás intervallumban, szájon át bevéve, az oxacillin rosszul felszívódik az emésztőrendszerben, ezért célszerű kloxacillint vagy dikloxacillint alkalmazni.

Az aminopenicillinek az egyes gram-negatív baktériumok miatt - az E. coli, a Shigella spp., A Salmonella spp., A Proteus mirabilis, a Haemophilus influenzae (főként közösség által szerzett törzsek) miatt - szélesebb aktivitási spektrummal rendelkeznek; a gyógyszerek is aktívak az anaerob mikroorganizmusok ellen, de az ellenállóképesség szintje magas. Ugyanakkor az aminopenicillineket a staphylococcusok és a gram-negatív baktériumok β-laktamázjai hidrolizálják, ezért jelenleg nem nélkülözhetetlenek a nosokomiális fertőzések kezeléséhez.

Az ampicillint parenterálisan (orálisan adagolva, alacsony biológiai hozzáférhetőség) használják a közösség által szerzett tüdőgyulladás, fertőző endocarditis, meningitis. Az amoxicillint enyhe közösségben szerzett légzőszervi fertőzésekre használják, és az ampicillin helyettesítő kezeléssel is helyettesíthető.

Ingibitorzaschischennye aminopenicillinek nem pusztította el a legtöbb béta-laktamázok Gram-negatív baktériumok, amellyel azok spektrumú antimikrobiális aktivitása, mint a nem védett készítmények szélesebb néhány Gram-negatív baktériumok (Klebsiella spp., Proteus vulgáris, Moraxella catarrhalis, Citrobacter) és anaerobok (Bacteroides fragilis). Az inhibitorral védett penicillinek használatának fő indikációja a kórházban az operatív szeptikus szövődmények intraoperatív megelőzése. Ebből a célból a gyógyszert egyetlen adagban adják be a műtét előtt 30-60 perccel (amoxicillin / klavulanát 1,2 g (augmentin, amoxiclav), ampicillin / szulbaktám (ampiszulbin) 3 g, unazin). Az inhibitorokkal védett penicillinek rendkívül hatékonyak a tályog tüdőgyulladásában és a kismedencei fertőzésekben. Az amoxicillin / klavulanát (augmentin) szintén alapvető eszköz a kórházi kórházi betegek kezelésére a krónikus hörghurut közepes fokú tüdőgyulladásában vagy súlyosbodásában. Kórházi fertőzésekben (tüdőgyulladás, peritonitis, bőr és lágy szövetek) ezeknek a gyógyszereknek a értéke a fő kórokozók jelentős ellenállóképessége miatt kicsi [4, 9, 14, 43, 45, 47, 48, 50, 52, 61, 83, 84, 91, 99].

Karboxifenicillinek és ureilopenitsillin. Ezeket a gyógyszereket általában egy név - az anti-pseudomonad penicillinek - egyesítik. Az aminopenicillinekhez képest (az Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa a legtöbb baktériumra érzékeny) szélesebb aktivitási spektrummal rendelkeznek, azonban ezek a gyógyszerek gram-negatív baktériumok és staphylococcusok β-laktamázai által elpusztulnak, így használatuk jelenleg korlátozott. A fő indikáció a pseudomonas fertőzések, azonban figyelembe kell venni a P. aeruginosa-val szembeni fokozott karboxi- és ureidopenicillin-rezisztencia szintjét. Ha egy pszeudomonádium fertőzés, e gyógyszerek felírása (a megalapozott érzékenységgel!) Aminoglikozidokkal kombinálva, megfelelő adagokat kell alkalmazni: a karbenicillint intravénásan 4–5 g 4 órás intervallumban, piperacillint intravénásan 2–4 g 6–8 órás intervallummal. különösen a karboxipenicillinek!) a vér- és véralvadási mutatókban szükséges elektrolitokat szabályozni.

Védett anti-pszeudomonad penicillinek. Tágabb indikációjuk van a nosokomiális fertőzésekre, de figyelembe kell venni a Gram-negatív baktériumoknak az utóbbi években megnövekedett ellenállását. A Ticarcillin / clavulanate (timentin) és a piperacillin / tazobaktám elsősorban vegyes aerob-anaerob fertőzésekben - intra-hasi és nőgyógyászati ​​fertőzések, pulmonalis suppurations. Ajánlatos ezeket a gyógyszereket aminoglikozidokkal kombinálni, különösen súlyos fertőzések esetén. A tikarcillin / klavulanát adagolási rendje 6,2 órás intravénásán 3,2 g, a piperacillin / tazobaktám 2,5-4,5 g 8 órás időközönként. A klinikai tervben a legérdekesebb a tikarcillin / klavulanát (timentin). A Ticarcillin rezisztens a cefalosporinázok hatásával, beleértve a t az Enterobacteriacea család baktériumai által termelt. A klavulánsav (1. ábra) biztosítja a tikarcillin védelmét a p-laktamáz hatására történő szétesés ellen:

- kromoszómális β-laktamáz Gram-negatív baktériumok A osztály;

- plazmid β-laktamáz széles és kiterjesztett spektrum.

Csak a timentin aktív a Stenotrophomonas maltophilia ellen, amely természetes többváltozós rezisztenciával rendelkezik, beleértve a karbapenemeket is.

A Thimentin alkalmazható kezdő monoterápiás szerként:

- hasi fertőzésekkel;

- a bőr és a lágy szövetek fertőzései;

- csontok és ízületek fertőzései;

- légúti fertőzések;

- húgyúti fertőzések;

- nőgyógyászati ​​fertőzések, endometritisz.

Cefalosporinok. A cefalosporinok fogyasztása olyan drámai módon nőtt, hogy összehasonlítható a penicillin megjelenésének kezdeti reakciójával [85]. A világon az intenzív osztályok (ICU) antimikrobiális szereinek leginkább előírtnak tekintik őket (2. ábra).

Ebbe a csoportba tartoznak az antimikrobiális aktivitás eltérő spektrumával rendelkező gyógyszerek, ezért a spektrumtól függően generációkra oszlanak. Az összes cefalosporinra (kivéve a cefoperazont / szulbaktámot - szulperazont) gyakori az anaerob mikroorganizmusokkal szembeni gyenge aktivitás (ezért vegyes fertőzések esetén metronidazollal vagy linkozamidokkal kell kombinálni). Valamennyi CA nem hat az enterococcusok, a meticillin-rezisztens staphylococcusok, a listeria és az atipikus mikroorganizmusok (legionella, chlamydia, mycoplasma) ellen.

Cefalosporin I generáció. Ezek domináns aktivitással rendelkeznek a gram-pozitív baktériumok (stafilokokok, streptococcusok, pneumococcusok) és néhány gram-negatív baktérium - E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis. A gramnegatív baktériumok nosokomiális törzseinek megszerzett rezisztenciájának széles körű elterjedése miatt azonban az első generációs cefalosporinok klinikai jelentősége ezekben a fertőzésekben kicsi. A cefazolin klinikai alkalmazásának fő területe a kórházban egy különféle lokalizációjú staphylococcus fertőzés.

A II. Generációs cefalosporinok, amelyekből cefuroxim (zinacef, kimacef) képviselője a gram-negatív baktériumok elleni szélesebb aktivitási spektrummal rendelkezik, szélesebb körben használatosak a nosocomialis fertőzésekben, de a legtöbb esetben ajánlatos azokat aminoglikozidokkal kombinálni. A cefuroxim hatásos a nem komplikált közösségi szerzett tüdőgyulladásban. A választott gyógyszer a fertőző szövődmények megelőzésére a műtét után.

A III. Generációs cefalosporinokat a gram-negatív enterobaktériumok elleni nagy aktivitás jellemzi, és a cefotaxim és a ceftriaxon jobb a ceftazidimnál és a cefoperazonnál. Ezeknek a gyógyszereknek a fő különbsége a Pus ectasulumra gyakorolt ​​hatás: a cefotaximnak és a ceftriaxonnak nincs jelentős aktivitása a P. aeruginosa ellen (a IIIa. Alcsoportra osztották), a ceftazidim és a cefoperazon a P. aeruginosa ellen hat (a ceftazidim valamivel jobb a cefoperazonnal szemben).. Ezeknek a cefalosporinoknak a helyzete a nozokomiális fertőzésekkel is változik. A ceftazidim (fortum, ceftum) és a cefoperazon (hepaceph, cefobid) a pszeudomonádium fertőzések vagy a nagy kockázattal járó betegségek kezelésére szolgáló alapvető gyógyszerek.

Az egyik legfontosabb jellemzője, amely meghatározza az antibiotikum-terápia hatékonyságát a gennyes-gyulladásos betegségek esetében, a kórokozók ellenállása. Nyilvánvaló, hogy az antibakteriális gyógyszerekkel szembeni mikrobiális rezisztencia növekedésével a standard adagolási sémák hatékonysága csökken, ami stimulálja az új kezelési módok kialakulását.

A jelenlegi szemszögből az ALP dózisa és hatékonysága közötti összefüggés megértése érdekében meg kell vizsgálni a farmakokinetikai - PK (felszívódás, eloszlás, metabolizmus és ALP kiválasztás) és farmakodinamikai - PD (a gyógyszer hatása a patogénre a fertőzés középpontjában, az antimikrobiális hatás koncentrációra és a koncentrációra gyakorolt ​​hatását) vizsgálatát. az ABP-vel való expozíció időpontja). Ezek közül a legfontosabb a PK / PD rendszerben, amely a kezelés eredményét befolyásolja:

- az időtartam (T), amely alatt a gyógyszer koncentrációja a szérumban meghaladja a minimális gátló koncentrációt (MIC);

- az ABP (Сmax) és a BMD csúcskoncentrációjának aránya;

- a farmakokinetikai görbe alatti terület (PFC) és a BMD aránya (3. ábra).

Az ABP számos osztálya között az antimikrobiális aktivitás két fő típusa van: az időfüggő és a koncentrációfüggő.

A koncentrációfüggő ABP fluorokinolonokat (PC), aminoglikozidokat, ketolidokat, azitromicint, metronidazolt tartalmaz. Hosszú poszt-antibiotikus hatásuk van (PAE), amely megakadályozza a mikroorganizmusok sokszorosodását az ABP eltávolítása után a környezetből, ahol a baktériumok nőnek. Ezeknek az ABP-knek a klinikai és mikrobiológiai aktivitását meghatározó fő PK / PD-mutatók a Сmax / BMD (a legmagasabb hatékonyság> 10–12 értékkel) és a PFC / BMD (jó eredményeket figyeltek meg az e = 25-30 értékekkel normál működésű betegeknél). immunrendszer és Streptococcus pneumoniae esetében, és> 100-125 - immunhiányos betegeknél és gram-negatív baktériumoknál).

Az időfüggő aktivitás jellemző a β-laktámok (penicillinek, cefalosporinok, monobaktámok, karbapenemek), makrolidok (az azitromicin kivételével), glikopeptidek, ko-trimoxazol, klindamicin, tetraciklinek, linezolid.

A PK / PD meghatározó mutatója az az idő, amely alatt az ABP koncentrációja meghaladja a BMD-t. In vitro kísérletek és állatok esetében kimutatták, hogy a β-laktámok maximális antimikrobiális aktivitása a kórokozó IPC-jét meghaladó koncentrációban 4-5-ször, és a koncentráció további növekedése nem vezet a baktericid hatás növekedéséhez.

A β-laktámok különböző osztályaiban egyenlőtlen T> BMD index szükséges a maximális és fenntartó baktericid koncentráció eléréséhez. Paraméterei a kórokozó típusától függenek (a Pseudomonas aeruginosa meghalása a BMD felett), a fertőzés forrásának lokalizációja (a prosztata szöveteiben a csontok elégtelen koncentrációjú β-laktámokat képeznek), a betegek kora (idős betegeknél, akik gátolják a kiválasztási funkciókat) a szervezetből történő kimerülés lelassul és az ABP koncentrációja megnő, valamint az antibiotikum PAE jelenléte vagy hiánya egy adott mikroorganizmushoz viszonyítva. A penicillinek és a cefalosporinok nem tartalmaznak PAE-t gram-negatív baktériumokon.

Immunhiányos betegeknél a klinikai hatás elérése érdekében az adagolási intervallum 100% -ánál az ABP koncentrációjának meg kell haladnia az 5 BMD-t.

A T> IPC β-laktámok optimális százalékát úgy érhetjük el, hogy egyetlen dózist növelünk (bizonyos határértékre), csökkentve a szekréció közötti intervallumot, vagy növeljük az antibiotikum napi adagjának intravénás infúziójának időtartamát.

A β-laktámok szokásos adagolási rendje szerint, a gyógyszer időszakos adagolásán alapuló csúcsnövekedéssel és a plazmakoncentráció csökkenésével, az IPC-nél magasabb és alacsonyabb, az antibiotikummal szemben megnövekedett rezisztenciával rendelkező mikroorganizmusok reprodukciója folytatódhat, ami a baktérium populációban rezisztens sejteket választ ki. az „ellenállásválasztás ablakának” minden injekciója, amikor az ABP koncentrációja a járványban magasabb, mint az érzékeny törzsek IPC-szintje, de alacsonyabb, mint az a koncentráció, amely megakadályozza A megnövekedett rezisztenciájú mutáns törzsek kiválasztása. Különösen fontos az inokulum hatása, amely különösen érzékeny anti-pszeudogén β-laktámok.

A hosszabb ideig tartó infúzió (PI) módja az MPC-t meghaladó β-laktám plazmakoncentrációinak állandó szinten történő létrehozása, amely lehetővé teszi a maximális baktericid és klinikai hatás elérését és a "szelekciós ablak" csökkentését, így csak az antibiotikum első és utolsó beadásakor hagyja. Az optimális koncentráció> 4–5 IPC eléréséhez és a rezisztens törzsek szelekciójának csökkentéséhez az infúzió kezdetén a kezelés első percétől szükséges, betöltő dózist használni, amelyet jet (bolus) formájában adnak be.

Számos tanulmány kimutatta, hogy a PK / PD-indikátorok értékei hasonlóak a különböző állatfajokban és az emberekben, ezért az állati modelleken végzett kísérletek eredményei hasznosak lehetnek a BPA adagolási rendjének kialakításában olyan helyzetekben, ahol nehéz elég klinikai adatok gyűjtése, különösen egy új antibiotikum-rezisztens törzs megjelenésével.

A P-laktámok klinikai hatékonyságát vizsgáló vizsgálatokban a legtöbb munka a ceftazidimre vonatkozik.

A PI p-laktámjának megválasztásánál figyelembe kell venni 12-24 órán át szobahőmérsékleten lévő oldatban lévő stabilitását, ami rendkívül fontos a gyógyszer aktivitásának fenntartásához és az antibiotikum bomlástermékei által okozott mellékhatások kockázatának csökkentéséhez. Például 24 órás benzilpenicillin oldatban az antibiotikum aktív formájának csak 53% -a marad, és a PI-ben lebomlott termékei túlérzékenységi reakciót okozhatnak. Ezért PI-módban történő alkalmazása lehetséges, ha 12 óránként elkészítjük az oldatot.

Ugyanezen okból ajánlott, hogy a Meropenem 8 óránként friss oldatokat készítsen.

Az oldatok szobahőmérsékleten való instabilitása miatt az aminopenicillineket és az imipenem-t ajánlatos időnként beadni.

Fontos a β-laktám fizikokémiai kompatibilitása más csoportok egyidejűleg előírt gyógyszereivel a beteg komplex kezelésében. Például ugyanazon infúziós rendszerben nem kombinálható aminoglikozidokkal.

A PI előnyei kézzelfoghatóbbak az olyan antibiotikumok esetében, amelyeknek a felezési ideje rövid (2 óra), a nap folyamán gyakori adagolást igényel, ezért gyakorlatilag nincsenek tanulmányok a ceftriaxon vizsgálatáról, amelyben T1 / 2 = 8,5 óra.

Összefoglalva a PI előnyeit, hangsúlyozni kell, hogy a teljes adagolási intervallum alatt az optimális plazmakoncentráció> 4–5 BMD-t tartható fenn, ami jobb antibiotikum penetrációt biztosít a fertőzés helyére, ami szükség esetén könnyebb kontrollálni a túladagolás elkerülése érdekében a vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

A PI klinikai hatékonysága nem alacsonyabb, mint a normál módú ABP előírása, de csökkenti a rezisztens törzsek kiválasztásának kockázatát, és csökkenti a kezelés költségét a gyógyszer alacsonyabb napi adagja és az orvosok személyi költségeinek csökkentése miatt az oldatok, injekciók stb.

A Fortum gyógyszer adagolása, ha azt hosszabb ideig tartó infúzió módban írják elő: 1 g i / v 30 percig, betöltő adagként, majd 2 g i / v infúziót 12 órán át, naponta kétszer.

A magas koncentrációjú epebe belépő cefoperazon szintén az epeutak fertőzésének kezelésére szolgál. A cefotaxim és a ceftriaxon jelenleg az alapvető gyógyszerek a különböző kórházi fertőzések kezelésében. E cefalosporinok aktivitási szintje megegyezik, ezek közötti különbségek az elimináció sebességéhez kapcsolódnak: a ceftriaxon felezési ideje körülbelül 8 óra, így a hatóanyagot 2 g-os adagban, 24 órás intervallumban adják be, a cefotaxim gyorsabban eliminálódik, ezért általában 2 g-ot adnak ki 6-8 órás intervallumban..

Cefalosporinok IV generációja. Jelenleg egyetlen gyógyszer, cefepime (quadrite) képviseli őket, amelyek a cefalosporin antibiotikumok között az antimikrobiális aktivitás legszélesebb és kiegyensúlyozottabb spektrumával rendelkeznek. Klinikailag fontos, hogy a cefepim megtarthassa aktivitását az Enterobacteriaceae egyes törzseivel szemben (elsősorban az Enterobacter spp., Serratia spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, C.freundii, amelyek a cefalosporimesek rezisztensek a kromoszómás béta-laktamáz C osztályba). A cefepime néhány Klebsiella spp. Ellen, amely kiterjedt spektrumú béta-laktamázt termel, de számos törzs stabil. A klinikán a cefepim fő alkalmazási területe a súlyos nosokomiális fertőzések, különösen a harmadik generáció cefalosporinjaira rezisztens enterobaktériumok esetében. A cefepime a klinikánál rotációs sémákban alkalmazható, azaz a cefepime-t a harmadik generációs cefalosporinok empirikus terápiás rendszereinek ideiglenes cseréje az ellenállással szemben. Kimutatták, hogy a harmadik generációs cefalosporinok intenzív osztályon és intenzív osztályon (ICU) a cefepimben történő időszakos elforgatása korlátozza a rezisztens mikroorganizmusok növekedését, sőt visszaállítja a mikrobiális érzékenységet a harmadik generációs cefalosporinokra.

Inhibitorvédett cefalosporinok. Kombinációs antipsevdomonadnogo cefalosporin III generációs cefoperazon és inhibitora béta-laktamázok szulbaktám - cefoperazon / szulbaktám (sulperazon) - van egy szélesebb spektrumú az aktivitása, mint a III generációs CA tárolásával szembeni aktivitás enterobaktériumok és anaerob mikroorganizmusok termelő β-laktamázok, beleértve szórt spektrumú (ESBL), és megsemmisíti a többi CA-t. A gyógyszert különböző lokalizációjú, súlyos aerob-anaerob fertőzések súlyos monokróm fertőzések kezelésére használják monoterápiában.

- magas terápiás koncentrációkat ér el a különböző szövetekben és folyadékokban a / in, in / m bevezetéssel és tárolókkal;

- nem állnak rendelkezésre adatok az ismételt alkalmazással történő felhalmozódásról;

- idős betegek, gyermekek és egyénileg alkalmazható közepes vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél;

- alacsony a kölcsönhatása más gyógyszerekkel;

- a szulbaktám a β-laktamázt kevesebb, mint a klavulánsavat.

A cefoperazon / szulbaktám számos kórokozóval szemben hatással van:

- Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli);

- Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Fusobacterium és Peptostreptococcus spp.

A cefoperazon / szulbaktám (sulperazon) számos fertőző betegség empirikus terápiájaként alkalmazható:

- légúti fertőzések (felső és alsó szakaszok);

- peritonitis, cholecystitis, cholangitis és egyéb hasi üreg fertőzései;

- a bőr és a lágy szövetek fertőzései;

- csontok és ízületek fertőzései;

- a medence, az endometritisz, a gonorrhoea és a nemi szervek egyéb fertőzéseinek gyulladásos betegségei.

Karbapenemek [4]. Az ukrán gyógyszerpiacot négy antibiotikum - imipenem / cilasztatin (thienes, lastin, propenem), meropenem (meronem, drohn, mezonex), dorifenom (doribax) és ertapenem (invanz) képviseli.

A béta-laktám antibiotikumok közül az antimikrobiális aktivitás legszélesebb spektrumát jellemzi - gram-pozitív és gram-negatív aerob baktériumok, anaerobok. A nosocomialis fertőzések okozta kórokozók közül csak három mikroorganizmus mutat természetes ellenállást a karbapeneemekkel szemben (de nem a doribaxra): Enterococcus faecium, Stenotrophomonas maltophilia és a meticillin-rezisztens Staphylococcus spp. Klinikailag fontos, hogy a mikroorganizmusok kórházi törzseinek másodlagos ellenállása a karbapenemekre rendkívül ritka (kivéve: P.aeruginosa). A P. aeruginosa karbapenemekkel szembeni rezisztenciája magasabb, és az ICU-ban a 15–20% (a doribax kivételével) elérheti. A karbapenemek megtartják az aktivitást a III. És IV. Cefalosporinok, aminoglikozidok és fluorokinolonok ellen rezisztens Enterobacteriaceae törzsek ellen. Az imipenem a gram-pozitív mikroorganizmusokkal szemben enyhén magasabb in vitro aktivitást mutat, a meropenem nagyobb aktivitást mutat a gram-negatív baktériumok ellen (klinikailag ezek a különbségek valószínűleg nem jelentősek); az anaerobok elleni gyógyszerek aktivitása megegyezik, és meghaladja a metronidazol és a linkozamidok aktivitását. Az új karbapenem - ertapenem, MSD (Invanz) a P.aeruginosa hatásának hiánya, és naponta egyszer 1,0 g; az adagolás módja: intramuszkulárisan és intravénásan. Az egyedi karbapenem doripenem (doribax) erősen aktív mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív mikroorganizmusok ellen, és 2-4-szer aktívabb a P.aeruginosa ellen a többi karbapenemhez képest. Ezenkívül a doribax (doripenem) a legkisebb potenciállal rendelkezik a kórokozókkal szembeni rezisztencia kialakulásához a kórokozói fertőzésekkel szemben a többi karbapénemhez képest, ami lehetővé teszi, hogy a gyógyszer hosszú ideig hatásos maradjon.

A karbapenemeket a súlyos rezisztencia és vegyes mikroflóra által okozott súlyos nosokomiális fertőzések kezelésére használják, különösen az első vonalbeli gyógyszerek - a cefalosporinok vagy a fluorokinolonok hatástalansága miatt. Ellenőrzött klinikai vizsgálatokban kimutatták, hogy a karbapenemek ugyanolyan hatékonyak vagy jobbak, mint a cefalosporinokon (vagy félszintetikus penicillineken) és aminoglikozidokon alapuló standard kombinált antibiotikum terápiás kezelések.

A karbapenemek fő indikációi az intraabdominalis fertőzések, a műtét utáni sebfertőzések, a nosokomiális tüdőgyulladás, beleértve a mechanikus szellőzéssel (mechanikus szellőzéssel) kapcsolatos tüneteket, tüdőgyulladásokat (tályog, empyema), medencei fertőzést, húgyúti fertőzések szepszis komplikációit és osteomyelitist; (csak meropenem esetén). Hangsúlyozni kell, hogy életveszélyes fertőzések esetén a karbapenemeket nem szabad tartalékanyagként kezelni, hanem első sorba tartozó antibiotikumként, mivel a súlyos betegek prognózisa csak akkor javítható, ha megfelelő antibiotikum terápiát alkalmaznak. Ezek a helyzetek elsősorban magukban foglalják a szellőztető ICU-ban szenvedő betegek fertőző szövődményeit (különösen APACHE II> 20), P. aeruginosa és Acinetobacter spp., Gram-negatív baktériumok (különösen Klebsiella spp., P.vulgaris) által okozott fertőzést. amelyek széles spektrumú béta-laktamázt termelnek, immunhiányos betegek (lázas neutropenia), gramnegatív baktériumok vagy P.aeruginosa által okozott gennyes posztoperatív meningitis fertőzések.

Aminoglikozidok. Három kábítószer-generáció létezik. Az AG I generációt (streptomycin, kanamicin) jelenleg kizárólag phtisiológiában alkalmazzák. Az AG II generáció (gentamicin, tobramicin) és III generáció (netilmicin, amikacin (amikin, amycyl)) széles körben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban. Az AG-nek számos természetes antimikrobiális hatása van, azonban a gyógyszerek kevéssé befolyásolják a streptococcusokat és a pneumococcusokat, és nem aktívak az anaerob baktériumok ellen. Az amikacinban az in vitro glik-negatív baktériumokkal szembeni legmagasabb értékeket figyeltük meg, azonban ezt ellensúlyozza az amikacin magasabb dózisai a többi aminoglikozidhoz képest, és ennek következtében a magasabb szérumkoncentrációk. A gram-negatív baktériumok megszerzett rezisztenciájának szintje jelentősen változik, és az egyes aminoglikozidok között változik. Az aminoglikozid rezisztencia a következő sorrendben nő: amikacin < нетилмицин < гентамицин = тобрамицин, т.е. штаммы грамотрицательных бактерий, резистентные к амикацину, будут также резистентны к другим аминогликозидам; штаммы, резистентные к нетилмицину, могут сохранять чувствительность к амикацину, но всегда будут устойчивы к гентамицину и тобрамицину. В отношении стафилококков эталонным аминогликозидом является гентамицин: при устойчивости стафилококков к гентамицину другие АГ также будут не активны.

Az aminoglikozidok hátránya, amely korlátozza azok használatát, magában foglalja a toxicitást (neurotoxicitás, ototoxicitás, nefrotoxicitás), a bronchopulmonalis rendszer gyenge penetrációját a szövetekbe, az aktivitás csökkenését a gennyes folyamatok során. A nefrotoxikus hatások csökkentése érdekében tanácsos az aminoglikozidok napi egyszeri adagját adni (ez a megközelítés nem alkalmazható az újszülöttek fertőző endocarditisére, neutropeniára). Ezeket a hiányosságokat figyelembe véve a nosokomiális fertőzések magas vérnyomását csak más antibiotikumokkal kombinálva kell alkalmazni. A kórházban optimális két aminoglikozid - gentamicin és amikacin - használata. Az első racionálisabb az általános irodákban való használatra; amikacin az alacsony ellenállóképesség miatt - az ICU-ban, valamint a pszeudomonad-fertőzésekben. A Netilmicinnek nincs jelentős előnye az amikacinnal összehasonlítva, de költsége magasabb.

Az AG-t bizonyos fertőzések etiotróp kezelésének alaprendszereiben is használják: Enterococcus faecalis: gentamicin + ampicillin (benzilpenicillin); Enterococcus faecium: gentamicin + vankomicin (teoplanin); Streptococcus viridans (endokarditis): gentamicin + benzilpenicillin (ceftriaxon); Pseudomonas aeruginosa: amikacin (gentamicin) + ceftazidim (cefoperazon, cefepim).

Fluorokinolonok. Az antimikrobiális aktivitás széles skálája van. A legmagasabb aktivitást gram-negatív baktériumok, köztük P. aeruginosa esetében mutatjuk be. A "régi" fluorokinolonok aktivitása a sztraphococcusokhoz és a pneumococcusokhoz képest gyengébb a stafilokokkákhoz viszonyítva. Az "öreg" PF-eket az anaerobok elleni alacsony természetes aktivitás jellemzi, ezért vegyes fertőzések esetén ajánlott kombinálni a linkoszamidokkal (linomicin vagy dalacin C) vagy metronidazollal. Az utóbbi években a PC-k megnövekedett aktivitással rendelkeztek a gram-pozitív és anaerob baktériumok (moxifloxacin, gatifloxacin (bigaflon), levofloxacin (leflotsin)) ellen.

Az elmúlt években megfigyelték a gram-negatív baktériumok kórházi törzseinek rezisztenciáját a „régi” fluorokinolonok ellen, elsősorban P.aeruginosában. A Gram-negatív baktériumok "korai" fluorokinolonokkal szembeni rezisztencia szintje feltételesen a következő sorrendben állítható be: ciprofloxacin (digitran) < офлоксацин (заноцин) = пефлоксацин < ломефлоксацин.

Az "új" fluorokinolonokkal a helyzet más. A TRUST vizsgálat szerint 2000-től 2005-ig a pneumococcusok levofloxacinnal szembeni rezisztenciája 0-ról 0,5% -ra változott, míg a klindamicinre 1,5-szeresére nőtt (12,1-ről 18,6% -ra), és amoxicillin / klavulanát - 2-szer (6,5-12,9%) [107]. Továbbá, ha a S.pneumoniae többszörös rezisztenciát mutatott, 99,1% -a érzékeny volt a levofloxacinra (csak 18,3% a cefuroximra, 16,8% az azitromicinre) [107].

Az „új” fluorokinolonoknak, mint az antibakteriális gyógyszerek egyedülálló osztályának, bizonyos előnyei vannak az ALP többi osztályával szemben. Az egyedülálló hatásmechanizmus (a mikrobiális sejtek genetikai készülékére gyakorolt ​​hatása) miatt a fluorokinolonok baktericid hatása nem vezet az endotoxinok tömeges kibocsátásához (ellentétben az ALD-vel, elpusztítva a mikroorganizmus falát), ami rendkívül fontos az általánosított fertőzések kezelésében, amelyben az endotoxinok hatalmas felszabadulása endotoxikus sokkhoz vezethet.. Az "új" fluorokinolonok (leflotsin, bigaflon) hosszú felezési idejét és az antibiotikumot kifejező hatásukat kifejezetten lehetővé teszik, ami lehetővé teszi, hogy naponta egyszer adják be őket.

Az „új” fluorokinolonok, ellentétben a β-laktámokkal, hatékonyak mind az extracelluláris, mind az intracelluláris kórokozók és a mikroorganizmusok L-formái ellen, ami lehetővé teszi számukra, hogy empirikus ABT-ben alkalmazzák monoterápiában.

Moxifloxacin (Avelox) - IV generációjú fluorokinolon, amely nagy hatással van a Gram-pozitív és Gram-negatív aerob mikrobákra, atipikus mikroorganizmusokra és anaerobokra, a legegyensúlyozottabb antimikrobiális spektrummal rendelkezik a közösség által szerzett légzőszervi fertőzésekkel szemben, a lépcsős monoterápiás módban, a artephastosteropathiás vaszkuláris szindróma. közösség által szerzett tüdőgyulladás, melyet a bél- és lágyszövetfertőzés által bonyolított, különböző lokalizációjú intraabdominalis fertőzés okoz; ospalitelnyh betegségek a kismedencei szervek. A moxifloxacin jó biztonsági profillal és tolerálhatósággal rendelkezik.

A gatifloxacin (bigaflon) - fluorokinolon IV generáció fokozott aktivitást mutat az anaerobok ellen, miközben magas aktivitást biztosít a korábbi generációk PC-jében rejlő mikroorganizmusok spektrumához képest, ami lehetővé teszi, hogy hatékonyan alkalmazzák súlyos kórházi fertőzések kezelésére.

A gyakorlatban minden szervbe és szövetbe való jó behatolás miatt az „új” fluorokinolonokat hatékonyan használják a gyakorlatilag bármely helyszín fertőzésének kezelésére.

A "korai" fluorokinolonok összehasonlító jellemzőit a melléklet tartalmazza. A PF-et jelenleg más kórházi gyógyszereknek (cefalosporinok után) tekintik különböző kórházi fertőzések kezelésében. A kórházban nagyfokú rezisztenciával a cefalosporinok PF-hez kapcsolódó negatív baktériumokat első sorban alkalmazzák.

Glikopeptideknek. A glikopeptidek közé tartoznak a természetes antibiotikumok - vankomicin és teicoplanin. A vankomicint a klinikai gyakorlatban 1958 óta alkalmazzák, a teikoplanin - az 1980-as évek közepe óta. Az utóbbi években a glikopeptidek iránti érdeklődés a gram-pozitív mikroorganizmusok által okozott nosokomiális fertőzések előfordulásának növekedése miatt nőtt. A glikopeptidek jelenleg a meticillin-rezisztens staphylococcusok által okozott fertőzések, valamint az ampicillin-rezisztens enterokokok által választott gyógyszerek. Empirikus terápiás szerként a glikopeptideket a katéterrel összefüggő szepszisben és a lázas neutropeniában (a terápia második szakaszában) alkalmazzák.

A glikopeptidek baktericid hatással rendelkeznek, azonban bakteriostatikusan hatnak az enterococcusok, néhány streptococcus és a koaguláz-negatív stafilokok tekintetében. Glikopeptidek elleni aktivitással rendelkeznek Gram-pozitív aerob és anaerob mikroorganizmusok: Staphylococcus aureus (beleértve a meticillin-rezisztens törzs), a Streptococcus pneumoniae (beleértve a rezisztens törzsek penicillin), enterococcusok peptostreptokokkov, Listeria, Corynebacterium, Clostridium (beleértve C.difficile). A gram-negatív mikroorganizmusokkal kapcsolatban a glikopeptidek nem aktívak, mert nem hatolnak át a sejtfalon. A vankomicin és a teicoplanin antimikrobiális aktivitásának spektruma hasonló, de van némi különbség a természetes aktivitás és a megszerzett rezisztencia szintje között. A teoplanin in vitro nagyobb aktivitást mutat a Staphylococcus aureus (beleértve a meticillin-rezisztens törzseket), a különböző típusú streptococcusok (beleértve a S. pneumoniae-t) és az enterococcusokat is. In vitro a vankomicin sokkal aktívabb a koaguláz-negatív staphylococcusok ellen. Az anaerob kókuszok és a clostridia vonatkozásában a gyógyszerek aktivitása azonos.

A glikopeptidekkel szemben megszerzett rezisztencia a gram-pozitív baktériumokban ritkán alakul ki. Ugyanakkor a teicoplanin alkalmazásának folyamatában csökkenhet a staphylococcus érzékenysége és még az ellenállás kialakulása is. A vankomicin felezési ideje 6-8 óra, a teicoplanin pedig 40-120 óra, attól függően, hogy milyen módszert alkalmaztak. A nagy felezési idő magyarázza a teykoplanina naponta egyszeri felírásának lehetőségét. A vankomicint és a teopopinint a vesék kiválasztják glomeruláris szűréssel, ezért a veseelégtelenségben szenvedő betegek adagolási rendjét korrigálni kell. A gyógyszereket nem távolítják el a hemodialízis során. A glikopeptidek terápiás koncentrációi a vérben: vankomicin - maximum (0,5 óra után) - 20–50 mg / l, minimum (a következő injekció előtt) - 5–10 mg / l; teykoplanin - maximum - 20–40 mg / l, minimum - 5–15 mg / l.

Glikopeptidek mellékhatásai. Nefrotoxicitás: a vankomicin 5% -os vagy annál több esetben történő alkalmazásakor a reverzibilis veseműködési zavar (a kreatinin és a karbamid növekedése a vérben, anuria) figyelhető meg; a gyakoriság függ a gyógyszer dózisától és időtartamától, a betegek korától; a kockázat fokozódik, ha aminoglikozidokkal vagy hurok-diuretikumokkal kombinálják, és ha a vankomicin koncentrációja a vérben 10 mg / l felett van. A teicoplanin alkalmazásával a vesekárosodás kevésbé gyakori. Ototoxicitás: halláskárosodás, vestibularis rendellenességek (vesekárosodásban szenvedő betegeknél). Neurotoxicitás: szédülés, fejfájás.

Intravénás reakciók: az arc és a felső test bőrpírja, viszketés, mellkasi fájdalom és tachycardia, néha hipotenzió a hízósejtekből származó hisztamin felszabadulása következtében, amit a vankomicin gyors intravénás alkalmazásával figyeltek meg. A teicoplanin alkalmazásának hátterében ezek a reakciók gyakorlatilag nem fordulnak elő.

Egyéb mellékhatások is lehetségesek: flebitis, fájdalom, égő az injekció helyén, reverzibilis leukopenia, thrombocytopenia, átmeneti transzaminázszint emelkedés, lúgos foszfatáz. A legismertebb és leggyakrabban használt vankomicin. A vankomicint a következő esetekben alkalmazzák:

- a meticillin-rezisztens staphylococcus által okozott különböző lokalizáció (tüdőgyulladás, bőr- és lágyszövetek, húgyúti, csontok és ízületek, peritonitis, fertőző endocarditis, szepszis) dokumentált fertőzése;

- penicillinek és cefalosporinok allergiája esetén különböző lokalizációjú staphylococcus fertőzések;

- Az Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Corynebacterium jejkeium érzékeny törzsei által okozott súlyos fertőzések;

- Streptococcus viridans és S.bovis által okozott fertőző endocarditis (béta-laktám antibiotikumokkal szemben allergiás), E.faecalis (gentamicinnel kombinálva);

- a penicillin-rezisztens S.pneumoniae törzsek által okozott meningitis;

- az életveszélyes fertőzések empirikus kezelésének eszközeként gyanús staphylococcus etiológiában;

- a tricuspid szelep vagy a protetikus szelep fertőző endokarditise (gentamicinnel kombinálva);

- traumás vagy posztoperatív meningitis (harmadik generációs cefalosporinokkal vagy fluorokinolonokkal kombinálva);

- peritonitis peritoneális dialízis során;

- lázas neutropenia (a kezdeti terápia hatástalanságával).

A vankomicint orálisan is alkalmazzák a Clostridium difficile által okozott antibiotikumokkal összefüggő hasmenésre. A vankomicint csak intravénásan adják be lassú infúzió formájában 60–120 perc alatt. Felnőtteknél a vankomicint 1 g-ra kell beadni 12 órás időközönként. A vesekárosodásban szenvedő betegeknél a vankomicin dózisát a kreatinin clearance-e szerint módosítják. Terminális veseelégtelenség esetén a hatóanyagot 1 g-os adagban adják be 7–10 napos időközönként. A C.difficile által okozott pszeudomembranosus colitis kezelésében a vankomicint orálisan, 0,125 g dózisban adják be 6 óránként (a port 30 ml vízzel hígítjuk, hogy elkészítsük a gyógyszer oldatát; lehetséges, hogy szirupokat vagy más adalékokat használjunk az íz javítására).

Oxazolidinonok. A linezolid (Zyvox) az első olyan szintetikus antimikrobiális szerek - oxazolidinonok - első képviselője. A hatásmechanizmus a baktériumsejt riboszómáiban a fehérjeszintézis gátlásával jár. Más fehérjeszintézist gátló antibiotikumokkal ellentétben a Zyvox a transzláció korai szakaszában hat (irreverzibilis kötődés a riboszómák 30S és 50S alegységeihez), ami a 70S komplex képződéséhez és egy peptidlánc kialakulásához vezet. Az egyedülálló hatásmechanizmus miatt a mikroorganizmusok keresztrezisztenciája a zyvoxra és más riboszómákra ható antibiotikumokra (makrolidok, linkozamidok, streptograminok, AG, tetraciklinek és kloramfenikol) nem figyelhető meg.

A linezolid kinevezésének fő pontja a meticillin-rezisztens staphylococcus (MRSA törzsek) jelenléte az osztályban, a glikopeptidekkel szembeni rezisztencia (vankomicin), a vankomicin-rezisztens enterococcus törzsek jelenléte. A linzolidot súlyos nosokomiális és ventilátoros pneumóniához használják. A Staphylococcus aureus in vitro postantibiotikus hatása (PABE) körülbelül 2 óra. Állatkísérletes modellekben az állatokban a PABE 3,6–3,9 óra volt a Staphylococcus aureus és a Streptococcus pneumoniae esetében.

A linezolidra érzékeny mikroorganizmusok:

- Gram-pozitív aerob baktériumok: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (beleértve glikopeptidrezistentnye törzsek, Enterococcus faecium (glikopeptidrezistentnye törzsek), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (beleértve az MRSA-törzsek), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius Streptococcus pneumoniae (beleértve a penicillinnel és penicillin-rezisztens törzsekkel szembeni keresztérzékenységű törzseket), Streptococcus pyogenes, Streptococcus Viridans, Streptococcus C;

- Gram-negatív aerobok: Pasteurella canis, Pasteurella multocida;

- Gram-pozitív anaerobok: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.;

- Gram-negatív anaerobok: Bacteroidesfragilis, Prevotella spp.;

- Egyéb: Chlamydia pneumoniae.

Mérsékelten érzékeny mikroorganizmusok: Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Ellenálló mikroorganizmusok: Neisseria spp., Pseudomonas spp.

A linzolid a májban oxidálódik, hogy két, nagyon gyenge antibakteriális aktivitással rendelkező metabolitot képezzen. Gram-pozitív mikroorganizmusok (staphylococcusok, pneumococcusok, enterococcusok) által okozott fertőzések kezelésére használatos felnőttek és gyermekek körében.

- súlyos közösségi szerzett vagy kórházi tüdőgyulladás;

- bonyolult bőr- és lágyszöveti fertőzések;

- a bőr és a lágy szövetek komplikált fertőzései járóbeteg-gyakorlatban;

- bonyolult húgyúti fertőzések;

- bakterémia vagy szepszis;

A linzolid gyengén befolyásolja a gram-negatív baktériumokat, így az utóbbi izolálásakor a kezeléshez egy harmadik-negyedik generációs cefalosporint vagy fluorokinolont kell hozzáadni. Az empirikus terápia eszközének tekinthető a súlyos fertőzések - osteomyelitis, endocarditis vagy szelepprotézis, katéterrel kapcsolatos bakterémia vagy szepszis, peritonitis, állandó járóbeteg-peritoneális dialízis esetén. A neutropeniás lázban szenvedő betegeknél a kezelés második szakaszában a terápia megkezdésének kudarcával rendelhető. A magas MRSA előfordulási gyakorisággal rendelkező kórházakban a linezolid a súlyos betegek empirikus terápiájának tekinthető (ICU, tüdőgyulladás mechanikai szellőzésnél, hemodialízis, égési sérülés).

A linezolid etiotropikus terápia eszközének kijelölésére vonatkozó különleges jelzések a következők:

- az MRSA által okozott bármilyen lokalizáció fertőzése;

- ampicillin-rezisztens enterokokkok által okozott fertőzések;

- az E.faecium által okozott vankomicin-rezisztens fertőzések;

- S. pneumoniae által okozott súlyos fertőzések, penicillinnel és harmadik generációs cefalosporinokkal szemben, különösen a meningitis és a szepszis ellen.

Baktericid makrolidok

Makrolidok-azalidok - azitromicin: a legkevésbé mérgező antibiotikum, aktivitás gram-pozitív kókuszokkal és intracelluláris kórokozókkal - chlamydia, mycoplasma, campylobacter, legionella.

Ketrolid makrolidok - eritromicin-acistat: magas aktivitás az enterokokkokkal szemben, beleértve a nosokomiális, vankomicin-rezisztens törzseket, mikobaktériumokat, bakteroidokat.

Bakteriosztatikus makrolidok: a gyógyszerek széles skálája, hosszú felezési ideje van, 1-2 p / nap adagolható, amelyet széles körben használnak a toxoplazmózis kezelésére és a meningitis megelőzésére, a chlamydia és a legionella elleni aktivitásra.

I generáció - eritromicin, oleandomicin.

II. Generáció - spiromicin, roxitromicin, midecamycin, josamicin, diritromicin, klaritromicin (klacid), cytazamin.

A makrolidok általános tulajdonságai:

1. Főleg bakteriosztatikus hatás.

2. Gram-pozitív kókuszok (streptococcusok, staphylococcusok) és intracelluláris kórokozók (mikoplazma, chlamydia, legionella) elleni aktivitás.

3. Magas koncentráció a szövetekben (5–10–100-szor nagyobb, mint a plazma).

4. Alacsony toxicitás.

5. A β-laktámokkal szembeni keresztallergia hiánya.