Antibiotikum - az "élet elleni" anyag - olyan gyógyszer, amelyet élő szerek által okozott betegségek kezelésére használnak, általában különböző patogén baktériumok.
Az antibiotikumok számos okból és csoportból vannak felosztva. Az antibiotikumok osztályozása lehetővé teszi, hogy leghatékonyabban meghatározzuk az egyes gyógyszerek típusát.
Modern antibiotikum-besorolás
1. A származástól függően.
- Természetes (természetes).
- Félszintetikus - az előállítás kezdeti szakaszában az anyagot természetes nyersanyagokból nyerik, majd mesterségesen szintetizálják a gyógyszert.
- Szintetikus.
Szigorúan figyelembe véve, csak a természetes alapanyagokból előállított készítmények antibiotikumok. Minden más gyógyszert "antibakteriális gyógyszereknek" neveznek. A modern világban az "antibiotikum" fogalma mindenféle kábítószert tartalmaz, amely az élő kórokozókkal küzdhet.
Mit termelnek a természetes antibiotikumok?
- a penészgombákból;
- az aktinomicétákból;
- baktériumokból;
- növényekből (fitoncidek);
- halak és állatok szövetéből.
2. A hatástól függően.
- Antibakteriális.
- Daganatellenes.
- Gombaellenes.
3. A különböző mikroorganizmusok számának hatásának spektruma szerint.
- Szűk spektrumú antibiotikumok.
Ezek a gyógyszerek a kezelés szempontjából előnyösek, mivel a mikroorganizmusok meghatározott típusát (vagy csoportját) célozzák, és nem gátolják a beteg egészséges mikroflóráját. - Antibiotikumok széles körű hatásokkal.
4. A sejtbaktériumokra gyakorolt hatás jellege alapján.
- Baktericid gyógyszerek - a kórokozók elpusztítása.
- A bakteriosztatika - felfüggeszti a sejtek növekedését és szaporodását. Ezt követően a szervezet immunrendszerének függetlenül kell megbirkóznia a fennmaradó baktériumokkal.
5. Kémiai szerkezet.
Azok számára, akik az antibiotikumokat tanulmányozzák, meghatározó a kémiai szerkezet szerinti osztályozás, mivel a gyógyszer szerkezete meghatározza annak szerepét a különböző betegségek kezelésében.
1. Béta-laktám-gyógyszerek
1. Penicillin - a penicillinum penészgombák gyarmatai által előállított anyag. A penicillin természetes és mesterséges származékai baktericid hatással rendelkeznek. Az anyag elpusztítja a baktériumok sejtjeit, ami halálukhoz vezet.
A kórokozó baktériumok alkalmazkodnak a gyógyszerekhez, és ellenállnak nekik. A penicillinek új generációját tazobaktám, szulbaktám és klavulánsav egészíti ki, amely megvédi a gyógyszert a baktériumsejtek elpusztulásától.
Sajnos a penicillineket a szervezet gyakran allergénként érzékeli.
Penicillin antibiotikum csoportok:
- A természetben előforduló penicillineket nem védik a penicillináz, azaz olyan enzim, amely módosított baktériumokat termel, és amely elpusztítja az antibiotikumot.
- A félszintetikumok - ellenállóak a bakteriális enzim hatására:
penicillin bioszintetikus G - benzilpenicillin;
aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, bekampitsellin);
félszintetikus penicillin (meticillin, oxacillin, kloxacillin, dikloxacillin, flukloxacillin).
A penicillinekre rezisztens baktériumok által okozott betegségek kezelésére használják.
Ma már 4 generációs cefalosporin ismert.
- Cefalexin, cefadroxil, lánc.
- Cefamezin, cefuroxim (acetil), cefazolin, cefaclor.
- Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
- Cefpyr, cefepime.
A cefalosporinok allergiás reakciókat is okoznak.
A cefalosporinokat műtéti beavatkozásokban használják az ENT-betegségek, gonorrhoea és pyelonephritis kezelésében jelentkező komplikációk megelőzésére.
2. makrolidok
Bakteriosztatikus hatásuk van - megakadályozzák a baktériumok növekedését és megosztását. A makrolidok közvetlenül a gyulladás helyére hatnak.
A modern antibiotikumok közül a makrolidokat a legkevésbé mérgezőnek tekintik és minimális allergiás reakciókat adnak.
A makrolidok felhalmozódnak a szervezetben, és rövid, 1-3 napos kurzusokat alkalmaznak. A belső ENT szervek, tüdő és hörgők gyulladásainak kezelésére használják, a medencei szervek fertőzései.
Eritromicin, roxitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidok és ketolidok.
Természetes és mesterséges eredetű gyógyszerek csoportja. Van bakteriosztatikus hatás.
A tetraciklineket súlyos fertőzések kezelésére használják: brucellózis, anthrax, tularémia, légzőszervek és húgyutak. A gyógyszer fő hátránya, hogy a baktériumok nagyon gyorsan alkalmazkodnak hozzá. A tetraciklin a leghatékonyabb, ha helyileg kenőcsként alkalmazzuk.
- Természetes tetraciklinek: tetraciklin, oxitetraciklin.
- Semisventhite tetraciklinek: klór-tetrin, doxiciklin, metaciklin.
Az aminoglikozidok olyan baktericid, nagyon toxikus gyógyszerek, amelyek a negatív aerob baktériumok ellen hatnak.
Az aminoglikozidok gyorsan és hatékonyan elpusztítják a patogén baktériumokat, még ha gyengült immunitásuk is van. A baktériumok megsemmisítésének mechanizmusának megkezdéséhez aerob körülményekre van szükség, azaz az ebbe a csoportba tartozó antibiotikumok nem működnek a halott szövetekben és a rossz vérkeringésű szervekben (üregek, tályogok).
Az aminoglikozidokat a következő állapotok kezelésére használják: szepszis, peritonitis, furunculózis, endokarditisz, tüdőgyulladás, bakteriális vesekárosodás, húgyúti fertőzések, a belső fül gyulladása.
Aminoglikozid készítmények: streptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.
A bakteriosztatikus hatásmechanizmussal rendelkező gyógyszer a bakteriális kórokozókra. Súlyos bélfertőzések kezelésére alkalmazzák.
A kloramfenikol kezelésének kellemetlen mellékhatása egy csontvelő-károsodás, amelyben a vérsejtek előállítási folyamatát megsértik.
Sokféle hatású készítmény és erős baktericid hatás. A baktériumok hatásmechanizmusa a DNS-szintézis megsértése, ami halálukhoz vezet.
A fluorokinolonokat a szem és a fül helyi kezelésére használják erős mellékhatás miatt. A gyógyszereknek hatása van az ízületekre és a csontokra, ellenjavallt a gyermekek és a terhes nők kezelésében.
Fluorokinolonokat alkalmazunk a következő kórokozókkal kapcsolatban: gonococcus, shigella, salmonella, kolera, mikoplazma, chlamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningococcus, tuberculous mycobacteria.
Készítmények: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.
Antibiotikum vegyes típusú hatások a baktériumokra. Baktericid hatással van a legtöbb fajra, és bakteriosztatikus hatást fejt ki a streptococcusokra, az enterococcusokra és a staphylococcusokra.
Glikopeptidek készítményei: teikoplanin (targocid), daptomicin, vankomicin (vancatsin, diatracin).
8. Tuberkulózis antibiotikumok
Készítmények: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, izoniazid.
9. Anti-gombaellenes hatású antibiotikumok
Pusztítsuk el a gombás sejtek membránszerkezetét, ami halálát okozhatja.
10. Lepra elleni szerek
A lepra kezelésére használt: solusulfon, diutsifon, diafenilszulfon.
11. Antineoplasztikus szerek - antraciklin
Doxorubicin, rubomicin, karminomicin, aklarubicin.
12. linkozamidokat
Terápiás tulajdonságaik szempontjából nagyon közel állnak a makrolidokhoz, bár kémiai összetétele teljesen más antibiotikum-csoport.
Kábítószer: kazein S.
13. Az orvosi gyakorlatban használt antibiotikumok, de nem tartoznak az ismert osztályok egyikéhez sem.
Foszfomicin, fuzidin, rifampicin.
Gyógyszerek - antibiotikumok
Az antibiotikumok csoportokba sorolása, a táblázat a baktériumellenes szerek bizonyos típusait a kémiai szerkezet függvényében terjeszti.
Antibiotikumok farmakológiai osztályozása
ANTIBAKTERÁLIS KÉMIAKÉSZÍTŐK
Az antibakteriális kemoterápiás szerek közé tartoznak az antibiotikumok és a szintetikus antibakteriális szerek.
37.1. ANTIBIÓTIKA (FARMAKOLÓGIA)
Az antibiotikumok olyan biológiai eredetű kemoterápiás anyagok, amelyek szelektíven gátolják a mikroorganizmusok aktivitását.
Az antibiotikumok osztályozása során különböző elveket alkalmaznak.
A termelési forrásoktól függően az antibiotikumok két csoportra oszthatók: természetes (bioszintetikus), mikroorganizmusok és alsó gombák által termelt és félig szintetikus, a természetes antibiotikumok szerkezetének módosításával nyert.
Az alábbi antibiotikum-csoportok kémiai szerkezetéről:
(3-laktám antibiotikumok (penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek, monobaktámok).
A közelben lévő makrolidok és antibiotikumok.
Poliének (gombaellenes antibiotikumok).
Gyógyszerek kloramfenikol (kloramfenikol).
Különböző kémiai csoportok antibiotikumai.
Az antibiotikumok hatásának jellege (típusa) lehet baktericid (gombák vagy protozoacidnym, a kórokozótól függően), ami azt jelenti, hogy a fertőző ágens és a bakteriosztatikus (gomba-protozoastaticheskim) sejtjei teljes mértékben megsemmisülnek, amely a sejtek növekedésének és megosztottságának megszűnésével nyilvánul meg.
Az antibiotikumoknak a mikroflóra gyakorolt hatásának baktericid vagy bakteriostatikus jellegét nagymértékben befolyásolja a hatásmechanizmus jellemzői. Megállapították, hogy az antibiotikumok antimikrobiális hatása elsősorban a jogsértés következtében alakul ki:
mikroorganizmusok sejtfal szintézise;
a mikrobiális sejt citoplazmás membránjának permeabilitása;
intracelluláris fehérjeszintézis a mikrobiális sejtben;
RNS-szintézis mikroorganizmusokban.
Az antibiotikumok természetének és hatásmechanizmusának összehasonlításakor (37.1. Táblázat) látható, hogy a baktericid hatások főként azok a antibiotikumok, amelyek megzavarják a sejtfal szintézisét, megváltoztatják a citoplazmás membrán permeabilitását vagy megzavarják az RNS szintézisét a mikroorganizmusokban. A bakteriosztatikus hatás olyan antibiotikumokra jellemző, amelyek megsértik az intracelluláris fehérjeszintézist.
Az antimikrobiális hatás spektruma szerint az antibiotikumok széles spektrumú gyógyszerekre oszthatók (a gram-pozitív és gram-negatív mikroflóra hatására: tetraciklinek, kloramfenikol, aminoglikozidok, cefalosporinok, félszintetikus penicillinek) és gyógyszerek viszonylag
37.1. Táblázat. Az antibiotikumok antimikrobiális hatásának mechanizmusa és jellege
Az antimikrobiális hatás domináns jellege
A sejtfal szintézisének megszakítása
Glikopeptid Antibiotikumok Cikloserin Bacitracin
Polimoxinok Polién antibiotikumok
Az intracelluláris fehérjeszintézis megsértése
Az RNS szintézis megsértése
a cselekvés szűk spektruma. A második csoportot viszont antibiotikumokra lehet felosztani, amelyek elsősorban a gram-pozitív mikroflóra (bioszintetikus penicillinek, makrolidok) és antibiotikumok kezelésére hatnak, amelyek elsősorban a gram-negatív mikroflóra (polimixinek) hatnak. Ezen kívül vannak gombaellenes és rákellenes antibiotikumok.
Klinikai célokra baktériumokat bocsátanak ki, amelyekből a kezelés megkezdése előtt meghatározzák a betegséget okozó mikroorganizmusok érzékenységét és a tartalékokat, amelyeket akkor használnak, amikor a mikroorganizmusok rezisztensek a fő antibiotikumokkal, vagy ha az utóbbiak intoleránsak.
Az antibiotikumok alkalmazása során a mikroorganizmusok rezisztenciája (ellenállása) alakulhat ki, azaz a mikroorganizmusok rezisztenciája (ellenállása). a mikroorganizmusok képessége egy antibiotikum terápiás dózisának jelenlétében való szaporodásra. A mikroorganizmusok antibiotikumokkal szembeni rezisztenciája természetes és szerzett.
A természetes ellenállás összefüggésben áll a mikroorganizmusok "célpontja" hiányával az antibiotikum hatására vagy a "cél" elérhetetlensége miatt a sejtfal alacsony permeabilitása miatt, valamint az antibiotikum enzimatikus inaktiválása. Ha a baktériumok természetes ellenállást mutatnak, az antibiotikumok klinikailag hatástalanok.
A megszerzett ellenállás alatt értsük meg az egyes baktériumtörzsek tulajdonságait, hogy fenntartsák az életképességet azon antibiotikumok koncentrációiban, amelyek elnyomják a mikrobiális populáció nagy részét. A megszerzett rezisztencia vagy egy baktériumsejt genotípusának spontán mutációjának eredménye, vagy a plazmidok természetes rezisztens baktériumokról érzékeny fajokba történő átvitelével jár.
Ismertek a baktériumok antibiotikum-rezisztenciájának következő biokémiai mechanizmusai:
a gyógyszerek enzimatikus inaktiválása;
az antibiotikumok "célpontjának" módosítása;
antibakteriális gyógyszerek aktív eltávolítása a mikrobiális sejtből;
a bakteriális sejtfal permeabilitásának csökkentése;
a metabolikus "shunt" kialakulása.
A mikroorganizmusok antibiotikumokkal szembeni rezisztenciája csoportspecifikus lehet, vagyis nem csak az alkalmazott készítményre, hanem az ugyanazon vegyi csoport más készítményeire is. Ezt az ellenállást keresztnek nevezik.
A kemoterápiás szerek alkalmazásának elveinek való megfelelés csökkenti az ellenállás valószínűségét.
Annak ellenére, hogy az antibiotikumok nagyfokú szelektivitással rendelkeznek, mégis számos allergiás és nem allergiás mellékhatása van.
A béta-laktám antibiotikumok olyan gyógyszerek, amelyekben a molekulában p-laktám ciklus van: penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek és monobaktámok.
(A β-laktám ciklus szükséges ezeknek a vegyületeknek az antimikrobiális aktivitásának megnyilvánulásához. Amikor hasított (a béta-laktám ciklus bakteriális enzimekkel (p-laktamázok), az antibiotikumok elveszítik antibakteriális hatásukat.
Minden béta-laktám antibiotikum baktericid hatással rendelkezik, amely a baktériumsejt-szintézis gátlásán alapul. Ennek a csoportnak az antibiotikumai sértik a peptidoglikán biopolimer szintézisét, amely a bakteriális sejtfal fő összetevője. A peptidoglikán poliszacharidokból és polipeptidekből áll.
A poliszacharidok közé tartoznak az aminosav ^ -acetil-glükózamin és az N-acetil-karbaminsav. Rövid peptidláncok kapcsolódnak az amino-cukrokhoz. A sejtfal végső merevségét 5 glicin maradékból (pentaglikin hidak) álló keresztirányú peptidláncok adják. A peptidoglikán szintézis 3 lépésben folytatódik: 1) peptidoglikán prekurzorok (acetil-uramil-pentapeptid és acetil-glükózamin) szintetizálódnak a citoplazmában, melyeket a citoplazmatikus membránon keresztül bacitracin-gátolt részvételsel továbbítanak; 2) e prekurzorok felvétele a növekvő polimer láncba; 3) két szomszédos lánc közötti keresztkötés a peptidoglikán transzpeptidáz enzim által katalizált transzpeptidációs reakció eredményeként.
A peptidoglikán hasítási eljárását egy enzim-murein-hidroláz katalizálja, amely normális körülmények között egy endogén inhibitor gátolja.
A béta-laktám antibiotikumok gátolják:
a) peptidoglikán transzpeptidáz, amely a képződés megszakadásához vezet
peptidoglycan;
b) endogén inhibitor, amely a murein hidroláz aktiválásához vezet, t
szétválasztó peptidoglikán.
A béta-laktám antibiotikumok kevéssé toxikusak a makroorganizmusra, mivel az emberi sejtek membránjai nem tartalmaznak peptidoglikánt. Ennek a csoportnak az antibiotikumai főként az elválasztás és nem
sejtekben, mivel az aktív növekedés stádiumában lévő sejtekben a peptidoglikán szintézis a legintenzívebb.
A penicillinek szerkezete 6-aminopenicillánsav (6-AIC), amely egy 2 kondenzált gyűrűből álló heterociklusos rendszer: négy tagú (β-laktám (A) és öt tagú tiazolidin (B)).
A penicillinek a 6-APK aminosavában lévő acilcsoport szerkezetében különböznek egymástól.
Valamennyi penicillint a termelési módszer szerint lehet természetes (bioszintetikus) és félszintetikus.
-A természetes penicillineket a penicillium különböző típusú penészgomba termeli.
A természetes penicillinek hatásspektruma elsősorban gram-pozitív mikroorganizmusokat tartalmaz: gram-pozitív kokszokat (streptococcusok, pneumococcusok, staphylococcusok, amelyek nem termelnek penicillinázt), gram-negatív kokszokat (meningococcusok és gonokokkok), gram-pozitív botokat (diftéria-kórokozók; treponema, leptospira, borrelia), anaerobok (clostridia), aktinomycetes.
Természetes penicillineket használnak a mandulafélékgyulladás (torokfájás), skarlátos láz, erysipelák, bakteriális endokarditis, pneumonia, diftéria, meningitis, gennyes fertőzések, gázgangrén és aktinomycosis kezelésére. E csoport előkészítése a szifilisz kezelésének és a reumatikus betegségek súlyosbodásának megelőzésének eszköze.
Minden természetes penicillint elpusztítanak (β-laktamázok, így nem használhatók a staphylococcus fertőzések kezelésére, mivel a legtöbb esetben a sztaphylococcusok ilyen enzimeket termelnek.
A természetes penicillinek előállítása:
1. Parenterális adagolásra alkalmas készítmények (saválló)
Rövid hatású benzilpenicillin-nátrium- és káliumsók.
Benzilpenicillin prokain (benzilpenicillin-novokain-só), Ben-zatin-benzilpenicillin (Bitsillin-1), Bitsillin-5.
2. Készítmények enterális beadásra (saválló)
Fenoximetil-penicillin.
A benzilpenicillin-nátrium és a káliumsók erősen oldódó gyógyszerek, benzilpenicillin. Gyorsan felszívódik a szisztémás keringésbe, és magas koncentrációkat hoz létre a vérplazmában, ami lehetővé teszi számukra, hogy akut, nehéz fertőző folyamatokban alkalmazzák őket.
Március Intramuszkuláris adagolás esetén a gyógyszerek maximális mennyiségben 30-60 perc elteltével felhalmozódnak a vérben, majd 3-4 óra múlva szinte teljesen eltávolítják a szervezetből, így 3-4 óránként intramuszkuláris injekciót kell végezni, súlyos szeptikus körülmények között a gyógyszerek oldatait intravénásan kell beadni. A benzilpenicillin-nátriumsót az agy béléspontjába (endolyumbno) is meningitissel és a testüregben - pleurális, hasi, ízületi (pleurita, peritonitis és ízületi gyulladás) végezzük. A szubkután alkalmazott gyógyszerek az infiltrátumok piercingéhez. A benzilpenicillin káliumsó nem adható be endolyumbno-ra és intravénásan, mivel a gyógyszerből felszabadult káliumionok görcsöket és a szív aktivitásának depresszióját okozhatják.
A benzilpenicillin nátrium- és kálium-sóinak gyakori injektálásának szükségessége a benzilpenicillin (depot-penicillinek) hosszú hatású gyógyszerek létrehozásának oka. A vízben való rossz oldhatóság miatt ezek a készítmények vízzel szuszpenziót képeznek, és csak intramuszkulárisan adagolják. A depo-penicillinek lassan felszívódnak az injekció helyéről, és nem hoznak létre magas koncentrációt a vérplazmában, ezért krónikus, enyhe és közepes súlyosságú fertőzésekre használják őket.
A tartós penicillinek közé tartozik a benzilpenicillin pro Cain vagy a benzil-penicillin prokain, amely 12-18 óráig tart, a benzathin-benzil-penicillin (bicillin-1), amely 7-10 napig tart, és a bicillin-5, amelynek antimikrobiális hatása 1 mqq.
A fenoxi-metil-penicillin kémiai szerkezete eltérő
a fenil-metil-csoport jelenléte a molekulában a benzilpenicillin helyett
erős, ami stabilitást biztosít a gyomor savas környezetében, és mikor teszi
belső használatra alkalmas.
A természetes penicillineknek számos hátránya van, amelyek közül a legfontosabbak a következők: penicillináz elpusztítása, gyomor savas környezetének instabilitása (a fenoximetilpenicillin kivételével) és viszonylag szűk spektrum.
A penicillin csoport fejlettebb antibiotikumainak 6-AIC alapján történő keresése során félszintetikus gyógyszereket kaptunk. A 6-APC kémiai módosításait különböző csoportok hozzáadásával végeztük az aminocsoporthoz. A természetes szintézisű félszintetikus penicillinek fő különbségei a savrezisztenciával, a penicillinázzal szembeni rezisztenciával és a hatásspektrummal kapcsolatosak.
1. Keskeny spektrumú gyógyszerek, amelyek rezisztensek a penicillinázzal szemben
• Izoxazolil-penicillinek
Oxacillin, Dikloxacillin.
2. Széles spektrumú készítmények, amelyek nem ellenállnak a bírságok hatásának.
tsillinazy
Karbenicillin, karcicillin, Ticarcillin.
Azlocillin, Piperacillin, Mezlocillin. A penicillináz hatására rezisztens félszintetikus penicillinek különböznek a benzilpenicillin készítményektől, mivel hatékonyak a penicillinképző stafilokokok által okozott fertőzésekben, ezért e csoport gyógyszereit „antisztaphylococcus” penicillineknek nevezik. A hatás további spektruma megfelel a természetes penicillinek spektrumának, de az aktivitás sokkal alacsonyabb.
Az oxacillin stabil a gyomor savas környezetében, de csak 20-30% -ban felszívódik a gyomor-bélrendszerből. Nagy része kötődik a vérfehérjékhez. A BBB-n keresztül nem jut be.
A hatóanyagot orálisan, intramuszkulárisan és intravénásán adagoljuk.
A dikloxacillin a gasztrointesztinális traktusból (40-45%) nagy mértékben eltér az oxacillintől.
Az aminopenicillinek a benzilpenicillin készítményektől szélesebb hatásspektrumban, valamint savállóságban különböznek.
Az aminopenicillinek hatásspektruma mind a gram-pozitív mikroorganizmusokat, mind a gram-negatív (Salmonella, Shigella, E. coli, néhány proteus törzs, hemofil bacillus). Az ebben a csoportban lévő gyógyszerek nem hatnak a pszeudo-puszta bacillusra és a penicillin-képző staphylococcusokra.
Az aminopenicillineket a felső légutak akut bakteriális fertőzésében, bakteriális meningitisben, bélfertőzésekben, az epe- és húgyúti fertőzésekben, valamint a Helicobacter pylori gyomorfekélyben történő felszámolásában használják.
A gasztrointesztinális traktusból származó ampicillin nem teljes mértékben felszívódik (30-40%). A plazmában enyhén (legfeljebb 15-20%) kötődik a fehérjékhez. A rosszul behatol a BBB. A szervezetből a vizelet és az epe kerül kiválasztásra, ahol a gyógyszer magas koncentrációja jön létre. A gyógyszert belsőleg és intravénásan adagoljuk.
Az amoxicillin ampicillin származéka, szájon át szedetten jelentősen javított farmakokinetikával. Jól felszívódik a gyomor-bélrendszerből (90-95% -os biohasznosulás), és magasabb plazmakoncentrációt hoz létre. Csak belsejében alkalmazzák.
Orvosi gyakorlatban az ampicillin és az oxacillin különböző sóit tartalmazó kombinált készítmények alkalmazása. Ezek a gyógyszerek közé tartoznak az ampiokok (az ampicillin-trihidrát és az oxacillin nátrium-sója 1: 1 arányú keveréke) és az ampiox-nátrium (az ampicillin nátrium-sóinak keveréke és kb.
Sacillin 2: 1 arányban. Ezek a gyógyszerek széles körű hatást és ellenállást biztosítanak a penicillinázzal szemben. E tekintetben az ampioksokat és az ampioks-on-triy-t súlyos fertőző folyamatok (szepszis, endocarditis, szülés utáni fertőzés, stb.) Használják; azonosítatlan antibiotikus kerettel és nem szelektált kórokozóval; Gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok okozta vegyes fertőzések. Az Ampioksot szájon át alkalmazzák, míg az ampioks nátriumot intramuszkulárisan és intravénásan adják be.
A karboxi- és ureidopenitsillin fő előnye a Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) elleni aktivitás, amellyel kapcsolatban ezeket a penicillineket "antiszeptikusnak" nevezik. Ennek a gyógyszercsoportnak a fő indikációi a Pseudomonas aeruginosa, a Proteus, az Escherichia coli (szepszis, sebfertőzések, tüdőgyulladás stb.) Által okozott fertőzések.
A karbenicillint a gyomor-bél traktusban elpusztítják, ezért intramuszkulárisan és intravénásan adják be. A BBB-n keresztül nem jut be. A gyógyszer körülbelül 50% -a kötődik a plazmafehérjékhez. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki.
A karbecillin a karbenicillinnel ellentétben saválló és belsejébe kerül. A Ticarcillin sokkal aktívabb, mint a karbenicillin, különösen a pirocianic botra gyakorolt hatása tekintetében.
Ureidopenitsilliny 4-8-szor nagyobb, mint a Pseudomonas aeruginosa elleni aktivitás. Parenterálisan adják be.
Minden széles spektrumú félszintetikus penicillint bakteriális R-laktamázok (penicillinázok) elpusztítanak, ami jelentősen csökkenti a klinikai hatékonyságukat. Ennek alapján olyan vegyületeket kaptunk, amelyek inaktiválják az R-laktamáz baktériumokat. Ezek közé tartozik a klavulánsav, a baktám és a tazobaktám. Részei a kombinált készítményeknek, amelyek félszintetikus penicillint és az R-laktamáz egyik inhibitorát tartalmazzák. Az ilyen gyógyszereket "gátolt védett penicillineknek" nevezik. A monopreparációkkal ellentétben az inhibitor-védett penicillinek a penicillinázképző staphylococcus törzsekre hatnak, erősen aktívak a G-negatív baktériumok ellen, amelyek R-laktamázt termelnek, és hatékonyak a bakteroidok ellen is.
A gyógyszeripar a következő kombinált gyógyszereket állítja elő: amoxicillin / klavulánsav (Amoxiclav, Augment-ting), ampicillin / szulbaktám (unazin), piperacillin / tazobaktám (Tazotsin).
A penicillin készítmények alacsony toxicitásúak és széles terápiás hatással rendelkeznek. Viszont viszonylag gyakran okoznak allergiás reakciókat, amelyek csalánkiütés, bőrkiütés, angioödéma, bronchospasmus és anafilaxiás sokk formájában jelentkezhetnek. Allergiás reakciók fordulhatnak elő a gyógyszer bármely beadási útján, de leggyakrabban parenterális adagolás esetén figyelhetők meg. Az allergiás reakciók kezelése a penicillin készítmények eliminációját, valamint az antihisztaminok és glükokortikoszteroidok beadását jelenti. Anafilaxiás sokkban az adrenalin és a glokokortikoszteroidok intravénásan kerülnek beadásra.
Ezen túlmenően a penicillinek nem allergiás jellegű mellékhatásokat okoznak. Ezek közé tartoznak az irritáló hatások. Lenyelés esetén émelygést, a nyelv és a száj nyálkahártyájának gyulladását okozhatják. Intramuszkulárisan beadva fájdalom és infiltrátumok alakulhatnak ki, intravénás beadás esetén flebitis és thrombophlebitis fordulhat elő.
A cefalosporinok közé tartozik a 7-aminocefalosporánsav (7-ACC) alapú természetes és félszintetikus antibiotikumok csoportja.
Kémiai szerkezetben ezeknek az antibiotikumoknak (7-ACC) alapja hasonló a 6-AIC-hoz. Jelentős különbségek vannak azonban: a penicillinek szerkezete magában foglalja a tiazolidin gyűrűt és a cefalosporinokat - dihidrotiazin gyűrűt.
A cefalosporinok penicillinekkel meglévő szerkezeti hasonlóságai meghatározták az antibakteriális hatás azonos mechanizmusát és típusát, a nagy aktivitást és a hatékonyságot, a mikroorganizmusok alacsony toxicitását, valamint a penicillinekkel való kereszt-allergiás reakciókat. A cefalosporinok fontos jellemzői a penicillinázzal szembeni rezisztencia és az antimikrobiális hatások széles köre.
A cefalosporinokat általában azok a generációk osztályozzák, amelyekben a parenterális és enterális beadásra szánt gyógyszerek izoláltak (37.2. Táblázat).
37.2. Táblázat. A cefalosporinok osztályozása