A Tamiflu egy vírusellenes gyógyszer, az influenza megelőzésére és kezelésére használt prodrug.
Oseltamivir-t, prodrugot tartalmaz, amely metabolizálódik a szervezetben oseltamivir-karboxiláttá. Az oseltamivir aktív metabolitja kompetitív módon és szelektíven gátolja a B és A influenzavírusok neurominidázját, aminek következtében megakadályozzák az újonnan képződött vírusok fertőzött sejtekből történő felszabadulását és az egészséges sejtekbe való behatolásukat.
A Tamiflu megakadályozza a betegség kialakulását a korai stádiumban - az oseltamivir karboxilát gátolja a vírus replikációját és csökkenti annak kórokozó képességét.
A profilaktikus szerepben szignifikánsan (92% -kal) csökkenti az influenza előfordulási gyakoriságát azoknál az embereknél, akik érintkeztek a fertőzöttekkel.
Nem befolyásolja az influenzavírus elleni antitestek képződését, beleértve az inaktivált influenza vakcinával vakcinázott betegeket is. Az expozíció utáni és szezonális influenza megelőzésben nem alakul ki gyógyszer-rezisztencia.
Az 1 kapszula Tamiflu 75 összetétele:
- Hatóanyag: oseltamivir - 75 mg (oseltamivir-foszfát formájában - 98,5 mg);
- Kiegészítő komponensek: talkum, povidon K30, előzselatinizált keményítő, kroszkarmellóz-nátrium, nátrium-sztearil-fumarát;
- Kapszula test: zselatin, titán-dioxid, vasfesték fekete oxid;
- A kapszula kapszula: zselatin, titán-dioxid, vasfesték-oxid és piros.
Nincs bizonyíték arra, hogy más influenzavírusok kivételével az A és B vírusok által okozott betegségek kezelésére nincs hatásosság.
Használati jelzések
Mi segít a Tamiflu-nak? Az utasítások szerint a gyógyszert a következő esetekben írják elő:
- influenza kezelése felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél;
- influenza megelőzése felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata (katonai egységekben és nagy termelési csapatokban, legyengült betegekben);
- influenza megelőzése 1 évnél idősebb gyermekeknél.
Használati utasítás Tamiflu 75 mg, adagolás
A gyógyszert szájon át, étkezésekkel vagy étkezéstől függetlenül szedik. A gyógyszer tolerálhatósága javítható étkezés közben.
Azok a felnőttek, tizenévesek vagy gyermekek, akik nem tudnak lenyelni egy kapszulát, szintén kaphatnak Tamiflu-t por formában, hogy szuszpenziót készítsenek orális adagolásra.
A gyógyszert legkésőbb az influenza tüneteinek megjelenésétől számított 2 napon belül el kell kezdeni.
Az influenza kezelésére a Tamiflu 75 mg standard adagját az utasítások szerint alkalmazzák:
- Felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők - a gyógyszer 1 kapszula naponta kétszer - 5 nap. A 150 mg / nap feletti dózis növelése nem növeli a hatást.
- 8 évesnél idősebb és 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek, akik képesek lenyelni a kapszulákat - 1 kapszula naponta kétszer 5 napig.
Profilaktikai célokra a használati utasítás a következő adagokat ajánlja:
- Felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők - 1 kapszula Tamiflu 75 mg, naponta egyszer, legalább 10 napig a betegrel való érintkezés után. A szezonális influenza járvány idején, 75 mg naponta egyszer 6 hétig.
- 8 évesnél idősebb és 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek - 1 kapszula 75 mg naponta egyszer.
A megelőző hatás addig tart, amíg a gyógyszer bevétele megtörténik.
Különleges utasítások
Az enyhe és közepes súlyosságú májkárosodásban szenvedő betegek, a vesekárosodásban szenvedő betegek (kreatinin-clearance több mint 30 ml / perc), valamint az idősek esetében a dózismódosítás nem szükséges.
10–30 ml / perc kreatinin-clearance esetén a Tamiflu adagját naponta egyszer 75 mg-ra kell csökkenteni 5 napig (a kezelés ideje alatt).
Ha 10–30 ml / perc kreatinin-clearance-el szenvedő betegeknél megakadályozzák az influenzát, szuszpenzióként napi 30 mg-ra kell csökkenteni az adagot, és a betegt minden második napon 75 mg-os dózisban át kell adni.
Mellékhatások
Az utasítás figyelmeztet a következő mellékhatások kialakulásának lehetőségére, amikor a Tamiflu-t felírják:
- hányinger, hányás (általában nagy adagok vagy a kezelés első napjaiban), álmatlanság, szédülés;
- ritkán - hasmenés, gyengeség, fáradtság, fejfájás, orr-torlódás, torokfájás, köhögés, hasi fájdalom.
Ellenjavallatok
A Tamiflu a következő esetekben ellenjavallt:
- az egyén intoleranciája a gyógyszer összetevőire;
- súlyos veseelégtelenség;
- 1 év alatti gyermekek életkora.
- terhesség és szoptatás alatt.
túladagolás
Túladagolás esetén lehetséges a mellékhatások megnövelése. Tüneti kezelés.
Tamiflu analógjai, ár a gyógyszertárakban
Szükség esetén a Tamiflu 75 mg-ot helyettesítheti a terápiás hatásokkal szemben - ezek gyógyszerek:
Az analógok kiválasztása fontos megérteni, hogy a Tamiflu használati utasításai, a hasonló hatású gyógyszerek ára és áttekintése nem alkalmazandó. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.
Ár orosz gyógyszertárakban: Tamiflu kapszula 75 mg 10 db. - 1210 és 1321 rubel között 728 gyógyszertár szerint.
Legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten tartandó gyermekektől távol tartandó. A por eltarthatósága - 2 év, kapszula - 7 év. A gyógyszertárak eladásának feltételei - vényköteles.
Mit mondanak a vélemények?
Az orvosok véleménye szerint a Tamiflu hatékonyan hat az influenzavírusokra - a betegek megjegyzik, hogy sokkal ritkábban és könnyebben vesznek a gyógyszerrel. Bizonyos esetekben mellékhatások jelentkeznek, amelyek közül a leggyakoribb a hányinger és a hasmenés (főleg gyermekeknél).
A legtöbb anya elégedett a gyógyszer hatásával, ha azt gyermekeknek adják. Sok esetben a Prem Tamiflu prevenciós intézkedésként az óvodába vagy iskolába való belépés előtt megakadályozza, hogy megfertőzze gyermekét az influenza vírussal.
Gyógyszerkölcsönhatások
A gyógyszert egyidejűleg a paracetamolra és fájdalomcsillapítókra alapozott vérnyomáscsökkentő szerekkel együtt is előírhatják. Ezzel a gyógyszer-interakcióval nem figyeltek meg komoly mellékhatásokat és a szervezet negatív reakcióit.
A Tamiflu-t nem szabad enterosorbenssel vagy antacid hatóanyaggal kombinálni, mivel ebben az esetben az oseltamivir terápiás hatása jelentősen csökken.
A klinikai vizsgálatok során nem találtak olyan mellékhatásokat és sérüléseket, amikor a Tamiflu kapszulákat olyan gyógyszerekkel kombinálták, mint a tiazid diuretikumok, a hisztamin H2 receptor blokkolók, a xantinok, a nem kábító fájdalomcsillapítók, kortikoszteroidok, penicillin antibiotikumok, cefalosporinok, azitromicin, I..
Tamiflu - utasítások, ár, analógok és visszajelzés az alkalmazásról
A Tamiflu egy vírusellenes gyógyszer, amelyet az influenza megelőzésére és kezelésére használnak.
Hatóanyag - Oseltamivir (Oseltamyvir).
A Tamiflu hatóanyaga az influenzavírus neuraminidáz osztályának enzimjeinek erős szelektív inhibitora. A vírusos neuraminidázok nagyon fontosak a fertőzött sejtekből származó új vírusrészecskék kibocsátásához és a vírus további terjedéséhez a szervezetben.
A Tamiflu alkalmazása nagyban megkönnyíti a betegség lefolyását, lerövidíti az áramlási időt, csökkenti a bronchitis, sinusitis, otitis vagy pneumonia megelőzés céljából való esélyét.
Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy 12 év alatti gyermekeknél a betegség időtartama átlagosan 2 nap alatt csökken. A gyógyszerrezisztencia kialakulásának megerősített eseteit nem regisztrálták.
- Az 1 30 mg-os kapszula oseltamivir 30 mg-ot tartalmaz 39,4 mg oseltamivir-foszfát formájában
- 1 45 mg-os kapszula 45 mg oseltamiviret tartalmaz 59,1 mg oseltamivir-foszfát formájában
- Az 1 75 mg-os kapszula oseltamivir 75 mg oseltamivir-foszfát formájában 98,5 mg.
- segédanyagok: kukoricakeményítő, povidon K 30, kroszkarmellóz-nátrium, talkum, nátrium-sztearil-fumarát;
- héj - 30 mg kapszula: zselatin, vörösvörös oxid (E172), sárga vas-oxid (E172), titán-dioxid (E 171)
- 45 mg kapszula: zselatin, fekete vas (E172), titán-dioxid (E 171)
- 75 mg kapszula: zselatin, vörösvörös oxid (E172), sárga vas (III) (E172), fekete vas (E172), titán-dioxid (E 171), nyomdafesték.
Gyors átmenet az oldalon
Ár gyógyszertárakban
A moszkvai és oroszországi gyógyszertárakban található Tamiflu áráról ezekről az online gyógyszertárakról tájékoztatnak, és eltérhetnek az Ön régiójában érvényes ártól.
A kábítószert Moszkvában a gyógyszertárakban lehet megvásárolni: Tamiflu 75 mg 10 kapszula - 1197 - 1284 rubel, Tamiflu por szuszpenziók készítéséhez 30 g - 1124 - 1199 rubel.
Legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten tartandó gyermekektől távol tartandó. A por eltarthatósága - 2 év, kapszula - 7 év.
A gyógyszertárak eladásának feltételei - vényköteles.
Az analógok listája az alábbiakban található.
Mi segít a Tamiflu-nak?
A gyógyszer Tamiflu írta elő influenza kezelésére 1 évesnél idősebb gyermekeknél és felnőtteknél.
Továbbá, a gyógyszert az influenza megelőzésére használják felnőttek és 12 éves korú gyermekek körében, akik a fertőzés fokozott kockázatával küzdenek a vírussal (nagy termelési csapatokban, katonai egységekben, gyengített betegeknél) és 1 év alatti gyermekeknél.
A gyógyszer használata nem helyettesíti az influenza elleni oltást.
A Tamiflu adagolására és alkalmazására vonatkozó utasítások
A gyógyszert étkezéssel vagy étkezéstől függetlenül lehet bevenni. Néhány embernél a gyógyszer tolerálhatósága javul, ha étkezés közben szedik.
A gyógyszert legkésőbb az influenza tüneteinek megjelenésétől számított 2 napon belül el kell kezdeni.
A felnőtteknek ajánlott adag felnőtteknek 75 mg / nap naponta. A dózis növelése nem növeli a gyógyszer hatását.
Gyermekek 1 és annál idősebbek az ajánlott por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz vagy 30 mg és 45 mg kapszulák (2 évesnél idősebb gyermekek számára).
A Tamiflu gyermekeknek történő adagolása a gyermek súlyától függően:
- 15 kg-nál kisebb vagy egyenlő napi 30 mg / nap;
- több mint 15-23 kg - napi 45 mg / 2 alkalommal;
- több mint 23-40 kg - napi 60 mg / 2 alkalommal;
- több mint 40 kg - 75 mg / naponta kétszer.
A szuszpenzió adagolásához a mellékelt fecskendőt 30 mg, 45 mg és 60 mg jelzéssel kell ellátni. A szükséges mennyiségű szuszpenziót az injekciós üvegből adagoló fecskendővel veszik át, egy mérőedénybe helyezik és szájon át.
A Tamiflu alkalmazása a megelőzés érdekében a fertőzött személyrel való érintkezés után legkésőbb az első 2 napban kezdődik, és a gyógyszer szedését legalább 10 napig folytatni kell.
A szezonális influenza járvány idején a gyógyszer bevétele 6 hét. A Tamiflu-t ugyanabban a dózisban szedik, mint a kezelésben, de nem kettő, hanem naponta egyszer. A megelőző intézkedések folytatódnak a gyógyszer szedése közben.
Fontos
Azoknál a betegeknél, akiknél a májelégtelenség enyhe és közepesen súlyos, csökkent vesefunkcióval (kreatinin-clearance több mint 30 ml / perc), valamint az idős embereknek nincs szükség dózismódosításra.
10–30 ml / perc kreatinin-clearance esetén a dózist naponta egyszer 75 mg-ra kell csökkenteni, naponta 5 napig (a kezelés ideje alatt). Ha 10–30 ml / perc kreatinin-clearance-el szenvedő betegeknél megakadályozzák az influenzát, szuszpenzióként naponta 30 mg-ra kell csökkenteni az adagot, és minden nap másnap 75 mg-os dózisban át kell adni a gyógyszert a gyógyszerre.
Alkalmazás funkciók
A gyógyszer használata előtt olvassa el az ellenjavallatok használatára vonatkozó utasítások szakaszait, a lehetséges mellékhatásokat és egyéb fontos információkat.
A Tamiflu mellékhatásai
A használati utasítás figyelmeztet a Tamiflu gyógyszer mellékhatásainak kialakulásának lehetőségére:
- Hasi fájdalom, hasmenés;
- hörghurut;
- fejfájás;
- szédülés;
- köhögés;
- Gyengeség, alvászavar;
- Felső légúti fertőzés;
- Különböző lokalizációk fájdalma;
- diszpepszia;
- Orrfolyás.
A Tamiflu használatakor a felnőttek a leggyakrabban hányást és hányingert alakítanak ki (általában az első adag bevétele után a jogsértések átmeneti jellegűek, és általában nem igényelnek gyógyszerfelvételt).
Gyermekek gyakran hánytanak, dermatitisz, hasmenés, hasi fájdalom, hányinger, orrvérzés, hallásszervi rendellenességek, kötőhártya-gyulladás, asztma (beleértve a rosszabbodást), akut középfülgyulladás, tüdőgyulladás, hörghurut, sinusitis, limfadenopátia.
A forgalomba hozatalt követő megfigyelések során megállapították, hogy a Tamiflu a következő mellékhatásokat okozhatja:
- Emésztőrendszer: ritkán - gyomor-bélrendszeri vérzés;
- Neuropszichikus gömb: görcsrohamok és delírium kialakulása (beleértve a tudatcsökkenést, a tér és idő dezorientáltságát, agitáció, rendellenes viselkedés, hallucinációk, delírium, szorongás, éjszaka rémálmok). Az életveszélyes intézkedéseket ritkán követték;
- Máj: nagyon ritkán - megnövekedett májenzimek, hepatitis;
- Bőr és bőr alatti szövetek: ritkán - túlérzékenységi reakciók: csalánkiütés, ekcéma, bőrgyulladás, bőrkiütés; nagyon ritkán, multiformus erythema, toxikus epidermális nekrolízis és Stevens-Johnson szindróma, angioödéma, anafilaktoid és anafilaxiás reakciók.
Ellenjavallatok
A Tamiflu ellenjavallt az alábbi betegségek vagy állapotok esetén:
- Krónikus veseelégtelenség (állandó hemodialízis, krónikus peritoneális dialízis, CC ≤ 10 ml / perc);
- A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.
Legyen óvatos, ha a terhesség és a szoptatás ideje alatt szoptat (szoptatás).
túladagolás
Túladagolás esetén a mellékhatások állapota lehetséges. Hányinger, szédülés és hányás előfordulhat. Túladagolás esetén meg kell szüntetni a gyógyszer szedését és tüneti kezelést kell végezni.
Tamiflu analóg lista
Szükség esetén cserélje ki a kábítószert, esetleg két lehetőséget - egy másik hatóanyag kiválasztását ugyanazt a hatóanyagot vagy egy hasonló hatású gyógyszert, de egy másik hatóanyagot.
Tamiflu analógjai, a gyógyszerek listája:
A helyettesítő kiválasztásakor fontos megérteni, hogy az ár, a használati utasítás és a Tamiflu értékelései nem vonatkoznak az analógokra. A cserét megelőzően meg kell szerezni a kezelőorvos jóváhagyását, és nem kell helyettesítenie magát a gyógyszert.
A Tamiflu gyermekekre vonatkozó véleménye jó, mind terápiás, mind profilaktikus célból. Vannak, akik a gyógyszert megelőzzék, mielőtt a gyermek iskolába vagy óvodába küldenék.
Különleges információ az egészségügyi dolgozók számára
kölcsönhatás
A farmakológiai és farmakokinetikai vizsgálatok szerint a klinikailag szignifikáns kölcsönhatások nem valószínűek.
Az oseltamivir, fő metabolitja farmakokinetikai kölcsönhatásait nem észlelték, ha paracetamollal, acetilszalicilsavval, cimetidinnel vagy savkötő szerekkel (magnézium és alumínium-hidroxid, kalcium-karbonát) egyidejűleg vették.
Különleges utasítások
A gyógyszer használata során a Tamiflu-t ajánlatos a beteg viselkedésének gondos monitorozására, hogy a rendellenes viselkedés jeleit időben észleljék.
A gyógyszer hatékonyságát más betegségekre (az A és B influenza kivételével) nem állapították meg.
Egy üveg Tamiflu por formájában 25,713 g szorbitot tartalmaz. A gyógyszer naponta kétszer 45 mg-os dózisának felírásakor 2,6 g szorbitot adnak a betegnek. Ez a szorbit mennyiség meghaladja a veleszületett fruktóz intoleranciában szenvedő betegek számára megengedett napi adagot.
Az elkészített szuszpenziót 10 napig tárolhatjuk 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten vagy 17 napig + 2... + 8 ° C hőmérsékleten.
Tamiflu (oseltamivir) és analógjai - utasítások, felszabadulási formák (kapszulák és por a szuszpenzióhoz), használat a terhesség alatt és a gyermekeknél, a gyógyszer leírása és bizonyítéka. Egyéb neuraminidáz inhibitorok és vélemények
A Tamiflu gyógyszer (Oseltamivir vagy Oseltamivir) a 2009-es sertésinfluenza-járványra igazi pálcává vált az orvosok számára, bár ez a gyógyszer korábban ismert volt, de a pandémiás H1N1 influenza mértéke a gyógyszer reneszánszához vezetett. Lássuk, mi történt 2009-től a mai napig a tengerentúli Tamiflu bizonyítékalapjával, mellékhatásaival és egyéb tulajdonságaival.
Rengeteg információt találtam a kábítószerről, mert a gyógyszer idegen, és az arról szóló információ idegen, és vannak olyan nevek, amelyeket nehéz megfogalmazni az angol speciális orvosi szótárban, nem adok hivatkozást bizonyos forrásokra, amelyek megerősítik ezeket vagy más Tamiflu tanulmányokat. és megpróbálom leírni, hogy az ezekben a tanulmányokban írva van egy világos emberi nyelven (amit valójában megpróbálok a lehető legjobban megtenni ezen az oldalon).
Tehát a svájci gyógyszergyártó Roche (Roche) Tamiflu (az oszeltamivir-foszfát hatóanyaga, vagy egyes források az oseltamivir-foszfát fordítása) drogja. A szervezetben ez a hatóanyag aktív formává alakul - oseltamivir-karboxilát, amely kölcsönhatásba lép az influenzavírussal.
Kábítószer-felszabadítási forma
A kapszulák 75 mg, 45 mg és 30 mg hatóanyagot tartalmaznak. Egy kemény zselatin héjban félig világos sárga színű kapszula, félig világos kék, ROCHE felirat a testen és az adagolás jelzése (például 75 mg). A kapszulák tartalma fehér por, amely a megfelelő dózisban (75, 45, 30 mg) tartalmaz oseltamivir-foszfátot. A maradék térfogat - segédanyagok: keményítő, povidon, talkum. Mindegyik csomag 10 db-ot tartalmazó buborékcsomagolást tartalmaz.
Por a szuszpenziók előállításához a hatóanyag befogadására, 30 mg hatóanyag 1 gramm hatóanyagot tartalmazó injekciós üvegben, sötét üvegben, mérőpohárral és adagolófecskendővel. Különös figyelmet akarok fordítani a vízben oldódó Tamiflu jelenlétére, mert megnézem a helyszínen végzett keresést, az emberek Tamiflu-t keresnek, amely vízben oldható. Ez a forma létezik és alkalmazható a kezelésben, és még a gyógyszertárakban is, így nincs probléma, pénz lenne. Ez a gyógyszerforma különösen kényelmes, ha olyan gyermekeknél alkalmazzák, akiknél nehezen lenyelhető a kapszula.
2005 óta Oroszországban van bejegyzési igazolása.
Az influenzavírusról szóló cikkben már említettem, hogy összetétele felszíni fehérjét - a neuraminidáz enzimet tartalmaz. A vírus szaporodásának ciklusában ez az enzim fontos szerepet játszik - a lélekkötéseket a légutak epiteliális sejtjeiben hasítja, és hozzájárul az új vírusrészecskék felszabadulásához és új epiteliális sejtek fertőzéséhez. Ezenkívül bizonyíték van arra, hogy ez az enzim lebontja az orrnyálkahártya neuraminsavat és ezáltal megkönnyíti a vírus átjutását a légutakon (ez nem a vírus enzim ezen funkciójának köszönhető, amint azt az influenza tüneteiben írtam, és hogy nagyon száraz nyálkahártyák jelennek meg a légutak szervei?!).
Amit még észrevettünk, az influenzavírus hemagglutinin-fehérjével ellentétben a neuraminidáz enzimnek N1-től N9-ig csak 9 altípusa van, és azt is megjegyezték, hogy a gyógyszerek neuraminidáz inhibitorok (és ennek a gyógyszercsoportnak az egyik képviselője Tamiflu) a neuraminidáz bármely altípusa, amely a csoport gyógyszereit hatékonyan befolyásolja az influenza kezelésében.
A neuraminidáz inhibitorok történeti háttere - az első anyag ebben a csoportban az 1969-ben szintetizált dién-alfa-sziálsav (Neu5Ac2en) volt, de nem használták fel a vírusok elleni küzdelemben, hanem csak neuraminidáz inhibitorok vizsgálatára szolgált. A második gyógyszer (vagyis a második generációra vonatkozik) a Zanamivir (Relenza védjegy). De olyan súlyos hátránya volt, mint az alacsony biológiai hozzáférhetőség, így az orrcseppek vagy az orrspray formájában, azaz közvetlen hatásuk helyén, valamint mellékhatásokkal (száraz nyálkahártyák formájában, alkalmazást követően) és szövődményekben (pl. asztmában szenvedő betegek spazmusának formájában). Ezért kezdte el a Roche neuraminidáz-gátló szer, a Zanamivir, a hatékony és nem káros hatás kialakulását, és a harmadik generációjú, a Tamiflu (Oseltamivir) neuraminidáz inhibitor is megjelent a piacon.
A testbe való belépés után a bél és a máj enzimek hatására az oseltamivir-foszfát aktív metabolit karboxiláttá alakul át, amely viszont a vesékben választódik ki.
Így abnormális májfunkció esetén a gyógyszer dózisának módosítása nem szükséges, krónikus veseelégtelenség (QC kevesebb, mint 10 ml / perc) esetén a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt. A másik, a gyógyszer szedésének ellenjavallata - allergiás reakció a gyógyszer összetevőire.
Vigyázzon a gyógyszer szedésével a terhesség és szoptatás alatt.
Használati jelzések
- A és B típusú influenza kezelése felnőtteknél és 1 évnél idősebb gyermekeknél
- Az influenza megelőzése felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata
túladagolás
A túladagolás hatásának küszöbértéke nagyon magas, az ilyen mennyiségű gyógyszerhez egyszerűen nincs elég pénz és mennyiség a gyomorban :)
Amint az a fentiekből látható, a Tamiflu gyógyszer nem antibiotikum (találkoztam ilyen hibákkal a fórumokon és az oldalon dolgozó emberek). Ez egy olyan gyógyszer, amely az egyik vírusszaporodási kapcsolatra hat, de nem tekinthető antibiotikumnak. A Tamiflu a vírusellenes gyógyszerek külön csoportja.
Most eljutunk a legérdekesebbre, nevezetesen a Tamiflu antivirális gyógyszer bizonyítékbázisára. Végtére is, minden, ami magasabb volt, az, amit a gyógyszergyártó szeretett volna közvetíteni nekünk, és nem különösebben olcsó, és tudnunk kell, mit fektetünk be a pénzbe.
Azt kell mondanom, hogy mint minden európai kábítószer, a gyártó Tamiflu ebben a tekintetben, teljes sorrendben.
Ezt támasztja alá a kábítószer-kutatás kiterjedt földrajzi elhelyezkedése is - csak néhány olyan ország listája, amelyek részt vettek a gyógyszer vírusellenes tevékenységének kutatásában, Hollandia, az Egyesült Államok, Vietnam, Hong Kong, az Egyesült Királyság. A vizsgálatokat először állatokon végeztük, majd humán kísérletekre vittük át.
Az Egyesült Államokban a kutatás egyik skálája szembetűnő - kettős-vak, randomizált, rétegzett, placebo-kontrollos, többcentrikus vizsgálatot végez egy nagy csoportban, és ez 629 ember, 60 amerikai orvosi központban. A tanulmány számos különböző, de fontos tényezőt vett figyelembe - a terhesség hiányát a nőkben, 18 és 65 év közötti korban, a betegek influenza elleni vakcinázását (pontosabban annak hiányát), a krónikus betegségek jelenlétét, a HIV-fertőzést. A betegeket naponta kétszer 21 napig értékeltük. A tanulmány 3 hónapig tartott.
Ázsiai országokban a kábítószert tesztelték a madárinfluenza elleni védekezésre, de csak a madarakra, mert a madárinfluenza soha nem fejlődött ki az emberek népességében.
Ezért megismétlem, ellentétben az Arbidol-szel és másokkal, amelyek aktívan reklámozhatók és aktívak, de nem rendelkeznek jelentős bizonyítékokkal (még abban az országban sem, ahol előállították, nem is beszélve külföldi tanulmányokról), Tamiflu-t komolyan tesztelték komoly klinikákban, és egy halom különböző kiadványokat és monográfiákat, hivatkozásokat idegen forrásokban.
A Tamiflu jótékony hatása
Mit találtak ezekben a különböző vizsgálatokban:
- 37% -kal csökkent a betegség átlagos időtartama
- az influenza tünetei 38% -kal csökkentek
- az influenza másodlagos szövődményeinek gyakorisága 67% -kal csökken
- az idősek influenza okozta halálozás valószínűsége 71% -kal csökken
Az Oseltamivir alkalmazása csökkentette az influenzavírus neuraminidáz enzim koncentrációját a sejtkultúrában, és elnyomta a szaporodását.
Az újonnan érkezettek közül a kínai kutatók különösen elégedettek voltak, akik összehasonlították az Oseltamivir-et néhány kínai növényi keverékkel és ennek hatását az influenza gyógyítására. 410 önkéntesből álló mintát találtak, 11 kórház vett részt a tanulmányban, vagyis minden olyan volt, mintha a szabályoknak megfelelően lennének, kontrollcsoportokkal. Ennek eredményeként kiderült, hogy az Oseltamivir csaknem négyszer túllépte a 12 kínai fűszernövényt (nehéz nevével). Miért nem tudunk összehasonlító vizsgálatokat végezni a Tamiflu-nál és ugyanazzal az Arbidol-szal, az Ingavirinnel és más drogokkal nem egyértelmű, akkor mindenki százalékban megmutatta volna, hogy ez vagy a gyógyszer milyen értéket ér.
Egy másik érdekes és még nem publikált kutatási terv a kanadai tudósok tanulmányozása az Oseltamivir hatása az elhízott betegekre 2011-ben. Kiderült, hogy az elhízásban szenvedő embereknél a Tamiflu nem okozott mellékhatásokat (az ötlet szerint).
A francia orvosok megpróbálták egyesíteni az Oseltamivir-t és a Zanamivir-t (ez a második generációs neuraminidáz-inhibitor), amelyek azt mutatták, hogy a két neuraminidáz inhibitor kombinációja nem növelte a vírusellenes hatást, hanem növelte a szövődmények és mellékhatások (hányinger, hányás) kockázatát.
Úgy gondolom, hogy 2012-ben és a következő években a Tamiflu bizonyítékbázisát, valamint a gyógyszernek a testre gyakorolt hatásának egyedi jellemzőit fejlesztjük ki.
Természetesen van egy olyan probléma, amelyet a gyógyszer gyógyszergyártója aktívan támogat, ami nem csökkenti a gyógyszer gyógyhatását, de megkérdőjelezi azt, amit mond - ez az Oseltamivir profilaktikus alkalmazása, amely állítólag 80-90% -kal csökkenti az influenza előfordulását. Én, mint szakértő, aki a kábítószer hatásának a vírusra gyakorolt hatásával rendelkezik, nem látom a Tamiflu megelőző hatásának lehetőségeit.
Feltételezhetem, hogy ez lehetővé teszi a vírus elleni küzdelmet az inkubációs periódusban, amikor egy vírusrészecske megismétlődik a sejtben, de nem tud kijutni a neuraminidáz enzim blokkolása miatt, így a vírus a szervezetből megszűnik, de ez már nem ultrakönnyű betegségek megelőzése és kezelése.
Ha nem fog megbetegedni, jobb, ha nem veszi a Tamiflu-t, egy extra „szintetikus” az egészséges testhez semmi. Tehát, a Tamiflu gyógyszer profilaktikus alkalmazásában többet látok a kereskedelmi vállalatnak, hogy a Roche cég bővítse a kábítószerpiacát még olyan egészséges emberek számára is, akik esetleg nem fognak megbetegedni a vírustól. De ez a pont megismétlem, nem rontja a gyógyszer terápiás hatását.
Az Oseltamivir jól kombinálható különböző gyógyszerekkel. Nem lép kölcsönhatásba velük, és nem vezet a szervezetben a fehérje-hordozók versenyéhez. Kombinálható antibiotikumokkal, orális fogamzásgátlókkal és gyógyszerekkel a nyomás csökkentése érdekében. Ebben a tekintetben nyugodt lehet, a fenti és sok más gyógyszerrel való kölcsönhatás nem klinikailag bizonyított.
Adagolás és kezelés
A gyógyszer komoly, mellékhatásai és ellenjavallatai nem alkalmasak minden ember számára, különösen a különböző krónikus betegségekkel terheltek számára. Ezért ennek a gyógyszernek egy adott kezelési rendje esetében jobb, ha az orvoshoz fordul, ahelyett, hogy az igazságot keresné az erőforrásokra, ahol tájékoztatást kaphat a halálhoz vezető rendszerekről és dózisokról. Tehát a Tamiflu-t csak az orvos és a rendszer írja elő, és csak a kezelőorvos írja elő az adagolást.
Tájékoztatásul jelezhetem a gyógyszer használati utasításait, de csak tájékoztatás céljából.
A felnőttek standard adagja 75 mg naponta kétszer 5 napig. Az influenza megelőzésére az A és B dózisokat 75 mg-os dózisban használják 1-szer egy ütésenként 6 héten át. A megelőző hatás mindaddig folytatódik, amíg a gyógyszert beveszik. De már kifejeztem szkepticizmust az influenza megelőzésével a fenti Tamiflu-val szemben, jobb, ha hagyományos kábítószer-mentes megelőző intézkedéseket alkalmaznak, amelyek nem ártanak.
Az idős korban nem szükséges az adag módosítása.
Az influenza kezelésére és megelőzésére a gyermekeknél jobb a Tamiflu por szuszpenzióhoz történő alkalmazása. Az orvos a gyermek életkorától és súlyától függően meghatározza az adagolást.
Az egyetlen dolog, amit a gyógyszer adagolásának rendjében szeretnék megemlíteni, az a betegség megkezdésének időpontja, amely a betegség megkezdése után az első 2 napon belül következett be (az influenza első tüneteinek megjelenése után). De mivel a szer intenzív terápiás körülmények között történő bevételének tapasztalata azt mutatja, a késői bevitel (a betegség kezdetétől számított 4-5 nap elteltével) segít enyhíteni a beteg állapotát és felgyorsítja gyógyulását. Mégis, két nap alatt nem valószínű, hogy az influenza súlyos formája alakul ki (de nem zárom ki ezt, és van elég eset), és az influenza enyhe formáinak kezeléséhez elegendő lesz a szokásos influenza kezelés és a szervezet támogatása.
Ezek azok a tünetek, amelyeknek meg kell szüntetniük minden értelmes személyt a Tamiflu-val történő öngyógyításról:
- hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom;
- szédülés, fejfájás, gyengeség, alvászavar
- köhögés, torokfájás, orr-torlódás
- fájdalom a test különböző részein, fáradtság, gyengeség
Elfogadom, a lista lenyűgöző, a gyermekeknél sokkal hosszabb (például a közelmúltban a megjegyzések lehetővé tették, hogy a Tamiflu bevétele után zavarást, görcsöket és önmegcsonkítást okozzanak a gyermekeknél, ami különleges ellenőrzést igényel a gyermeknél a gyógyszer szedése közben), de ha elkezdi szedni Oseltamivir, majd bemutatja ezeket a tüneteket az orvosnak, aki nem tudja, mit vesz most (az orvos nem írta fel neked), elkezdheti teljesen másképpen kezelni, és egyáltalán nem szükséges.
A média gyakran megjelent üzenetek a Tamiflu analógok megjelenéséről. Különösen az „Egészség” Kharkiv gyógyszercsoportot találták az Oseltamivir néven. Fehéroroszországban kiadták az analógjukat - az „Academpharm” által gyártott Flustop kábítószert.
A Tamiflu hatóanyag Oseltamivir hatóanyagának szabadalma a Gilead Sciences és a Roche cégek közé tartozik, és 2016-ig érvényes. Ez azt jelenti, hogy ezen időszak előtt egyik vállalat sem tud jogszerűen előállítani az Oseltamivir-t tartalmazó termékeket. Feltételezzük, hogy a WHO előrelépést tehet, és lehetővé teszi a hatékony, de drága gyógyszerek analógjainak előállítását a járvány megelőzésére olyan országokban, ahol a lakosság nem tud megfizetni drága Tamiflu-t pénzügyi okokból, de ez mind a pletykák szintjén van.
Legalább 2009 óta és a sertésinfluenza-járvány miatt semmi több sincs a Tamiflu-fehérorosz flustop és az ukrán Oseltamivir-analógokról. Lehet, hogy banális kacsa volt, valamint az ilyen gyógyszerekről, az analógokról, az internetről elárasztott mindenféle vélemény, most sokan írják, amit akarnak.
Továbbá nem volt hivatalos reakció és a Roche cég, amely a Tamiflu márkát gyártja. A vállalat hivatalos képviselői azt állították, hogy csak akkor fognak reagálni jogsértett szabadalmi jogaikra, ha az új generikus gyógyszerek képletét látják. Tehát úgy tűnik, mintha pletykák vagy összeesküvés-elméletek lennének, mint például, hogy a fehérorosz vagy ukrán betegek mérgeznek az Oseltamivir-alapú ismeretlen gyógyszerekkel rendelkező kórházakban. Habár a sürgősségi elsősegély-készletekben is az orvosok kaptak, és még mindig kaptak Tamiflu-t, nem Flostopot vagy Oseltamivir-t.
Mit akarok még mondani. Bármely riasztó, aki azt állítja, hogy ez a gyógyszer pusztán a dúsítás, és az amerikaiak (és különösen Donald Rumsfeld, a korábbi amerikai védelmi miniszter, aki a Rosh társaság részvényeinek tulajdonában van), ilyen embereket küld a címre, az Arbidolhoz hasonló fuflomicinek esetében, bizonyíték nélkül és amiből sokan többet profitálnak, de a „sajátjuk” nem érvelem számomra. Ha az orvosi termékeivel próbál bejutni a gyógyszerpiacra, ha megfelel a piacra, és legalább a szükséges minimális feltételeket és követelményeket teljesíti a promóciós gyógyszerek esetében, különösen a 2009-es hisztéria után, számos gyógyszeripari vállalatnak sikerült hihetetlen magasságba emelnie költségvetését. Lehetne része a befektetésnek a gyógyszerek normál kutatásában, ahogyan a Tamiflu gyártó is. Hacsak természetesen nem biztosak abban, hogy felkészülnek, amit én személy szerint kétséges vagyok.
Itt van egy cikk a Tamiflu tengerentúli drogról, ő Oseltamivir, kérem, szeretjen és használja, még nem jött létre egy tisztességes alternatíva. Remélem, hogy az influenzavírus nem képes túl gyorsan alkalmazkodni ehhez a gyógyszerhez, és mindannyian egészségesek és boldogok leszünk.
A Tamiflu egy bizonyított hatékonyságú vírusellenes gyógyszer.
A Tamiflu egy vírusellenes gyógyszer, amelynek hatékonyságát ma már nemcsak a vizsgált betegcsoportok gyógyulásának klinikai mutatói bizonyítják, hanem az orvosok és a betegek véleménye is. A hatóanyag aktív összetevője az oseltamivir-foszfát, egy olyan enzim, amely dezaktiválja a patogén vírus azon képességét, hogy behatoljon egészséges sejtekbe és szaporodik egy már fertőzött szervezetben.
A drogról
A gyógyszergyártó svájci cégvezetőjének, a F. Hoffmann-La Roche Ltd-nek a gyártójának utasításai szerint a gyógyszer hatóanyag az influenza kezelésében és megelőzésében bármilyen korú betegeknél. Azonban ezeknek a mellékhatásoknak a korlátozásai jelentősen csökkentik a Tamiflu népszerűségét. A statisztikai gyakorlat ezt az információt elutasítja. A kábítószer-kezelésen átesett betegek túlnyomó többsége jó eredményeket és könnyed toleranciát észlel a gyógyszer összetevőinek.
A Tamiflu, mint influenza és ARVI elleni gyógyszer létrehozásának története egyedülálló. Kezdetben 1996-ban létrehozták az oseltamivir enzimet, amely a humán immunhiányos vírussal (AIDS) rendelkező betegek kezelésére szolgál. A klinikai vizsgálatok során megállapították, hogy az enzim nem hat az AIDS sejtekre, de aktívan képes gátolni az A és B csoport vírusainak fejlődését. Az influenza és a SARS kezelésének magas eredményei alapján a Tamiflu-t az Egészségügyi Világszervezet hagyja jóvá az A és B vírus aktivitásának szempontjából..
1999-ben F.Hoffmann-La Roche Kft. A Tamiflu gyártására vonatkozó szabadalom kizárólagos tulajdonosa lett. Ugyanakkor az állatokon végzett további klinikai vizsgálatok során a gyógyszer mellékhatásai kiderültek.
Ma a Tamiflu-formulát praktikusan tökéletesítették. Az influenza és az ARVI kezelésének vezetőjének listájában a gyógyszer a gyártó marketingfejlesztése és a kábítószer iránti fokozott közérdek miatt vezető helyet foglal el. A mellékhatás jelenléte nem akadályozza meg a Tamiflu-t abban, hogy Európa egyik legnépszerűbb gyógyszere legyen.
Működési mechanizmus
A vírus fertőzött egy patogén mikroorganizmus (neuraminidáz) fertőzésével egészséges sejtek enzimmel. A már fertőzött sejtből származó neuraminidáz enzim hatására az újonnan kialakított vírus elválik. Ez a folyamat hozzájárul a következő sejtek gyors fertőzéséhez és a vírus terjedéséhez a szervezetben.
A Tamiflu összetétele az oszeltamivir (75 mg kapszulánként) közé tartozik, amely a vérplazmában és az intercelluláris folyadék plazmában keringve megakadályozza a fertőzött részecskék elválasztását egy fertőzött sejtből, ezáltal megakadályozva a vírus terjedését. A patogén mikroflóra aktivitásának gátlása a mérgezés csökkenéséhez és a toxinok szintjének csökkenéséhez vezet a véráramban. A hatóanyag maximális koncentrációját a vérplazmában a gyógyszer bevétele után 40 órával figyeljük meg.
A Tamiflu gyógyszer bizonyított gyakorlatának hatékonysága. A gyógyszer bevételét követő első napon már a betegek jelentős javulást mutattak az általános állapotban, a hőmérséklet csökkenésében, az izom- és fejfájás fájdalomcsökkenésében és az orr-torlódás tüneteiben. Az időben történő gyógyszeres kezelés megakadályozza az influenza és az ARVI korai stádiumát, csökkenti a kezelés idejét, és csökkenti a rejtett szövődmények kockázatát.
Az oseltamira fő hatóanyaga mellett a Tamiflu gyógyszer a segédanyagokat is tartalmazza - nátrium-sztearát, ehető zselatin, talkum.
Kiadási forma
A modern farmakológia a Tamiflu-t orális szuszpenzió vagy kapszula formájában szabadítja fel.
Orális szuszpenzió
Az injekciós üveg 12 mg port tartalmaz a szuszpenzió önkészítésére. Használat előtt a gyártó azt javasolja, hogy a port feloldjuk 52 ml főtt tisztított vízben, és rázza meg az injekciós üveget, amíg a részecskék teljesen fel nem oldódnak. A szükséges adag mérését speciális fecskendővel végezzük. Minden egyes használat előtt a szuszpenziós injekciós üveget ajánlott rázni.
Tamiflu kapszulák
Mindegyik Tamiflu kapszula 75 mg aktív oseltamirát tartalmaz. Javasoljuk, hogy a gyógyszert egy bizonyos időben vegye be, és tiszta, forralt vizet iszik. A kábítószer-bevitel nem függ az étkezés időpontjától.
Tamiflu adagolás
A felnőtt szuszpenziót naponta kétszer 75 mg-nál nem nagyobb dózisban mutatják be. Gyermekeknek (40 kg vagy annál nagyobb testsúly) a javasolt adag naponta egyszer 75 mg.
Az influenza és a SARS megelőzése érdekében a Tamiflu dózist a testtömeg alapján számítják ki.
- 15 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek - legfeljebb 30 mg gyógyszer naponta;
- legfeljebb 23 kg - napi 45 mg-ig egyetlen adaggal;
- legfeljebb 40 kg - napi 60 mg-ig;
- a 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek számára engedélyezhető, hogy a felnőttek normáján belül kiadják a gyógyszert.
A kezeléshez a gyógyszer dózisa naponta azonos, és a gyógyszert naponta kétszer megszakítják, hogy biztosítsák az oseltamira állandó hatását a vírus sejtekre.
A Tamiflu szuszpenzió kezelésének időtartama nem haladja meg a 10 napot. Az utasítások szerint a mellékhatás vagy szövődmény kialakulásának nemkívánatos következményeinek elkerülése érdekében a gyártó kategorikusan tiltja, hogy önállóan növelje a dózist a Tamiflu-kezelés alatt.
Egy pandémiában a gyógyszer a csecsemők (6 hónaptól 1 évig) kezelésére 3 mg / testtömeg-kilogrammonként naponta legalább kétszer használható. A vírusellenes gyógyszerekkel kezelt csecsemők kezelése orvos szigorú felügyelete alatt történik. Az akut légzőszervi fertőzések kezelésének ajánlott időtartama csecsemőknél nem több, mint 5 nap.
A Tamiflu alkalmazása terhesség és szoptatás alatt
A vezető terapeuták nem zárják ki, hogy az oseltamira behatoljon a placentán vagy a szoptatós anyatejbe. A gyógyszer mellékhatásai miatt a Tamiflu hatóanyag hatása a magzat vagy újszülött fejlődésére előre nem várható.
A gyakorlatban a Tamiflu mellékhatásainak a gyomor-bél traktusban a terhesség alatt történő súlyos toleranciáját figyelték meg. Ezért ajánlott a gyógyszer szedése terhes és szoptató nőknek csak akkor, ha jelentős indikációk vannak.
Terhes és szoptató anyáknál ajánlott Tamiflu analógokat szedni, amelyek biztonságosabbak a baba egészségére - Kagocel, Arbidol vagy Anaferon. A homeopátiás gyógyszerek sorozatából az Ocillococcinum, az Antigrippin agri vagy az Aflubin ideális. Ezeknek a gyógyszereknek nincs mellékhatása, és teljesen biztonságosak mind a fejlődő magzatra, mind az újszülöttre.
A Tamiflu mellékhatásai
A japán tudósok mélyreható tanulmánya révén 2004-ben a Tamiflu gyógyszer jelentéktelen pszichotróp hatása volt a gyermekek organizmusára. A gyártó utasításaiban azonban ez az információ hiányzik.
A WHO szerint a gyógyszer a gyermek kezelésére a születés pillanatától engedélyezett, mint gyógyszer, amely megakadályozza a "madárinfluenza" terjedését. Az orvosi közösség még nem adott egyetlen véleményt ebben a kérdésben.
Ma ezekről a mellékhatásokról ismert, hogy Tamiflu-t tartalmaz:
- GIT - hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés. A tünetek általában önmagukban eltűnnek egy idő után, és nem igénylik a gyógyszer szedését.
- CNS - pszichoszomatikus rendellenességek, álmatlanság, izomgörcsök, hallucinációk. Kockázati csoport - 12 év alatti gyermekek.
- Egyéni intolerancia a gyógyszer egyik összetevőjéhez.
- A máj, a vesék és az urogenitális rendszer betegségei súlyos funkcionális zavarokkal.
Tamiflu kapszula - hivatalos használati utasítás
Regisztrációs szám:
№ П N012090 / 01 2005. július 15-én
A gyógyszer kereskedelmi neve:
Nemzetközi nem saját tulajdonú név:
Kémiai racionális név:
(3R, 4R, 5S) -4-acetil-amino-5-amino-3- (1-etil-propoxi) -ciklohexén-1-karbonsav-etil-észter, foszfát
Adagolási forma
struktúra
Egy kapszula tartalmaz:
75 mg oseltamivir
(98,5 mg oseltamivir-foszfát formájában)
Segédanyagok:
előzselatinizált keményítő, povidon K30, kroszkarmellóz-nátrium, talkum, nátrium-sztearil-fumarát
leírás
kapszulák
Kemény zselatin kapszula, 2. méret. Test - szürke, átlátszatlan; sapka - világos sárga, átlátszatlan. A kapszulák tartalma fehér vagy sárgás por. A „Roche” a kapszula testére kerül, a kupakra „75 mg”.
Farmakoterápiás csoport
ATX kód [J05AH02]
Farmakológiai hatás
Működési mechanizmus
Vírusellenes gyógyszer. Az Oseltamivir-foszfát proaktív, aktív metabolitja (oseltamivir-karboxilát) versenyképes és szelektíven gátolja az A és B típusú influenzavírusok neuraminidázját - olyan enzimet, amely katalizálja az újonnan kialakult vírusrészecskék fertőzött sejtekből történő felszabadulását, a behatolásukat a légutak epiteliális sejtjeibe és a vírus további terjedését. a testben.
Az oseltamivir karboxilát a sejteken kívül hat. In vitro gátolja az influenzavírus növekedését és gátolja a vírus replikációját és patogén hatását in vivo, csökkenti az A és B influenza vírusok kiválasztódását a szervezetből. A koncentráció 50% -kal szükséges az enzimaktivitás elnyomására (IC50), a nanomoláris tartomány alsó határán helyezkednek el.
hatékonyság
A Tamiflu hatásosnak bizonyult az influenza megelőzésében és kezelésében serdülőknél (≥ 12 év), felnőtteknél, időseknél és influenza kezelésében 1 évesnél idősebb gyermekeknél. Ha a kezelés az első influenza tünetei után legkésőbb 40 órával kezdődik, a Tamiflu jelentősen csökkenti az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulásának idejét, csökkenti azok súlyosságát és csökkenti az antibiotikumokat igénylő influenza szövődményeit (bronchitis, tüdőgyulladás, sinusitis, középfülgyulladás), lerövidíti a vírusizoláció idejét a testből, és csökkenti a görbe alatti területet a "virális titer-idő" alatt.
A profilaxis céljára szedett Tamiflu szignifikánsan (92% -kal) jelentősen csökkenti az influenza előfordulási gyakoriságát az érintkezők között, csökkenti a vírus felszabadulásának gyakoriságát, és megakadályozza a vírus átadását egy családtagból a másikba.
A Tamiflu nem befolyásolja az influenza elleni antitestek képződését, beleértve az inaktivált influenza elleni vakcina bevezetésére adott válaszreakciókat.
A populációban az influenza vírus keringése során egy kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatot végeztek 1–12 éves gyermekek (átlagéletkor 5.3) között, akik lázzal (> 100 F) és egy légzési tünetgel (köhögés) szenvedtek. vagy akut rhinitis). Ebben a vizsgálatban a betegek 67% -aa A-vírussal fertőzött, a betegek 33% -aa B vírussal fertőzött. A tünetek megjelenését követő 48 órával kezdődött Tamiflu-kezelés jelentősen csökkentette a betegség időtartamát 35,8 órával a placebóval összehasonlítva. A betegség időtartamát a köhögés, orrfolyás csökkentésére, a láz felszámolására és a normális és normális aktivitásra való visszatéréshez szükséges időtartamként határoztuk meg. Az akut középfülgyulladás kialakulásával és a Tamiflu-t szedő gyermekbetegek aránya 40% -kal csökkent a placebóval összehasonlítva. Azok a gyermekek, akik Tamiflu-t kaptak, majdnem 2 nappal korábban a normál és a normál aktivitásba léptek, mint a placebót kapó gyermekek.
Vírus-rezisztencia
A jelenleg rendelkezésre álló adatok szerint a Tamiflu szedése utáni (7 nap) és szezonális (42 nap) influenza elleni rezisztencia megelőzésére nem figyelhető meg.
Az influenza vírus átmeneti felszabadulásának gyakorisága a neuraminidáz csökkent érzékenységével az oseltamivir-karboxiláttal szemben influenza felnőtt betegekben 0,4%, a rezisztens vírus eltávolítása a Tamiflu-t kapó betegek testéből a betegek klinikai állapotának romlása nélkül történik.
Az influenza A vírus klinikai izolátumai rezisztencia gyakorisága nem haladja meg az 1,5% -ot. Az influenza vírus klinikai izolátumai között nem találtak gyógyszerálló rezisztens törzseket.
farmakokinetikája
szívás
Az oseltamivir orális adagolása után a foszfát könnyen felszívódik a gyomor-bélrendszerben, és a máj észterázok hatására erősen átalakul aktív metabolitokká. Az aktív metabolit plazmakoncentrációját 30 percen belül határozzuk meg, majdnem az adagolás után 2-3 órával eléri a maximális szintet, és szignifikánsan (több mint 20-szor) meghaladja a hatóanyag koncentrációját. Az elfogyasztott dózis legalább 75% -a aktív metabolit formájában alakul ki a szisztémás keringésbe, kevesebb, mint 5% az eredeti gyógyszer formájában. Mind a pro-gyógyszer, mind az aktív metabolit plazmakoncentrációja arányos a dózissal, és nem függ a táplálékfelvételtől.
elosztás
Emberekben az átlagos eloszlási térfogat (Vss) Az aktív metabolit körülbelül 23 liter.
Amint a görények, patkányok és nyulakkal végzett kísérletek azt mutatják, az aktív metabolit az influenza-fertőzés valamennyi fő helyére jut. Ezekben a kísérletekben az oseltamivir-foszfát orális adagolása után aktív metabolitját kimutatták a tüdőben, a hörgőmosásokban, az orrnyálkahártyában, a középfülben és a légcsőben olyan vírusellenes hatású koncentrációban.
Az aktív metabolit kötődése a humán plazmafehérjékhez jelentéktelen (kb. 3%). A pro-drogok kötődése a humán plazmafehérjékhez 42%, ami nem elegendő jelentős gyógyszerkölcsönhatások kialakulásához.
anyagcsere
Az oszeltamivir-foszfát erősen átalakul aktív metabolitokká észterázok hatására, amelyek elsősorban a májban és a belekben vannak. Sem az oseltamivir-foszfát, sem az aktív metabolit nem citokróm P450 izoenzim szubsztrátja vagy inhibitora.
tenyésztés
Az felszívódott oseltamivir főként (> 90%) kiválasztódik aktív metabolitjává válva. Az aktív metabolit további átalakulást nem végez, és kiválasztódik a vizelettel (> 99%). A legtöbb betegnél az aktív metabolit plazma felezési ideje 6-10 óra.
Az aktív metabolit teljes mértékben eliminálódik (> 99%) vese kiválasztásával. A renális clearance (18,8 l / h) meghaladja a glomeruláris szűrési sebességet (7,5 l / h), ami azt jelzi, hogy a gyógyszer a tubuláris szekrécióval is kiválasztódik. Az ürülék kevesebb, mint 20% -a kiválasztódik a bevitt radioaktívan jelölt gyógyszerből
Farmakokinetika speciális csoportokban
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Ha Tamiflu-t írnak fel, naponta kétszer 100 mg-ot 5 napig olyan betegeknél, akiknél különböző mértékű vesekárosodás van a görbe alatt: "aktív metabolit - idő" plazmakoncentrációja (AUC) fordítottan arányos a vesefunkció csökkenésével.
Májkárosodásban szenvedő betegek
Az in vitro kísérletek azt mutatták, hogy a májpatológiában szenvedő betegeknél az oseltamivir-foszfát AUC-értéke nem emelkedett szignifikánsan, és az aktív metabolit AUC-értéke nem csökkent.
Idős betegek
Idős betegeknél (65-78 év) az egyensúlyi állapotban lévő aktív metabolit AUC-értéke 25-35% -kal volt magasabb, mint a fiatalabb betegeknél, amikor hasonló adagokat szedtek. A gyógyszer eliminációs felezési ideje idősekben nem különbözött szignifikánsan a fiatalabb felnőtt korú betegekétől. Figyelembe véve az AUC értékét és a tolerálhatóságot, az idős korú betegek nem igényelnek dózismódosítást az influenza kezelésében és megelőzésében.
gyerekek
A Tamiflu farmakokinetikáját 1 év és 16 év közötti gyermekeknél tanulmányozták farmakokinetikai vizsgálatban, egyetlen gyógyszeradaggal és egy klinikai vizsgálatban, egy kis számú 3-12 éves gyermeknél. Kisgyermekeknél a pro-gyógyszer és az aktív metabolit kiválasztódása gyorsabb volt, mint a felnőtteknél, ami a specifikus dózishoz viszonyítva alacsonyabb AUC-t eredményezett. A gyógyszer 2 mg / kg dózisban történő bevétele ugyanazt az AUC-t adja az oseltamivir-karboxilátnak, amelyet a felnőtteknél 75 mg-os kapszula egyszeri adagja után érünk el (kb. 1 mg / kg). 12 évesnél idősebb gyermekeknél az oseltamivir farmakokinetikája megegyezik a felnőttekéval.
bizonyság
- Az influenza kezelése felnőtteknél és 1 éven felüli gyermekeknél.
- Az influenza megelőzése a 12 évesnél idősebb felnőttek és serdülők körében, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata (katonai egységekben és nagy termelési csapatokban, legyengült betegekben).
- Az 1 évnél idősebb gyermekeknél az influenza megelőzése.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység az oseltamivir-foszfáttal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Krónikus veseelégtelenség (állandó hemodialízis, krónikus peritoneális dialízis, kreatinin clearance 10 ml / perc).
Használat terhesség és szoptatás alatt
Szoptató patkányoknál az oseltamivir és az aktív metabolit tejbe jut. Nem ismeretes, hogy az oseltamivir vagy az aktív metabolit kiválasztódik-e tejjel. Az állatokon kapott adatok extrapolálása azonban azt sugallja, hogy azok mennyisége az anyatejben 0,01 mg / nap és 0,3 mg / nap lehet.
Jelenleg a terhes nők teratogén vagy fetotoxikus hatásának értékeléséhez nem elegendő a gyógyszer terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozó adatok.
Ezt szem előtt tartva a Tamiflu csak akkor adható ki terhesség vagy szoptatás alatt, ha a használatból származó előnyök meghaladják a magzatra vagy csecsemőre gyakorolt potenciális kockázatot.
Adagolás és adagolás
A Tamiflu-t orálisan, étellel vagy anélkül kell bevenni. Bizonyos betegeknél a gyógyszer tolerálhatósága javul, ha étkezés közben alkalmazzák.
Standard adagolási rend
kezelés
A kezelést az influenza tünetek megjelenésének első vagy második napján kell megkezdeni.
Felnőttek és tizenévesek ≥ 12 év. A Tamiflu ajánlott adagolási rendje - egy kapszula 75 mg naponta kétszer, 5 napon át, vagy 75 mg szuszpenzió, naponta kétszer, 5 napon keresztül. A 150 mg / nap feletti dózis növelése nem növeli a hatást.
A 40 kg-os vagy ≥ 8 éves korú gyermekek, akik a kapszulákat lenyelhetik, szintén kaphatnak egy naponta 75 mg-os kapszulát, a Tamiflu szuszpenzió javasolt adagjának alternatívájaként (lásd alább).
Gyermekek ≥ 1 évesek. A Tamiflu szuszpenzió orális adagolásra javasolt adagolási rendje:
A Tamiflu szuszpenzió orális adagolásra javasolt adagolási rendje:
Testtömeg
Ajánlott adag 5 napig