Az új generáció antihisztaminjai: mit válasszunk allergiában?

Miért oszlanak meg az allergiás gyógyszerek nemzedékekre? Milyen mellékhatásokat adnak? Együtt értjük Natalia Melekhovával.

Allergia gyógyszerek: rövid történet

1936-ban az első gyógyszereket szintetizálták, amelyek blokkolhatják az N-1-hisztamin receptorokat. A kísérletek azt mutatták, hogy ezeknek a gyógyszereknek a bevétele után az emberi szervezetben a hisztamin már nem kötődhet ezekhez a receptorokhoz, ezért az allergiás reakció nem alakult ki.

Az első allergiaellenes szerek antegran és pirilamin voltak. Úgy tűnik, mi lehetne szépebb? A probléma megoldódott. A további kísérletek azonban azt mutatták, hogy mindenki sokkal bonyolultabbnak bizonyult. Kiderült, hogy az egész szervezet jól összehangolt munkája a hisztamintól függ.

Miért van szükség hisztaminra, és hol van allergia

Ha hisztaminnak van kitéve, gyomornedv válik ki, sima izmok kötnek össze, a vérerek meghosszabbodnak. A hisztamin felelős azért, hogy mennyi ideig alszol és mennyi ideig ébred fel, szabályozza az étel és a víz fogyasztását, a test termoregulációját és annak görcsös aktivitását. Még a szexuális vonzás is egy cselekvés, beleértve a hisztamint is.

Vedd fel és írj le
ingyenesen az orvoshoz

Természetesen a hisztamin részt vesz a szervezet kontrollált immunválaszában az ingerre: orrfolyás, szakadás, viszketés, tüsszentés, bronchospasmus - mindez a munkája.

Az emberi szervezetben négyféle hisztamin receptor található, amelyek különböző szövetekben és szervekben találhatók:

• Az első típusú H1 receptorok az agyban, a bél simaizomokban, a vérerekben találhatók.
• H2 - a második típusú receptorok - a szív szövetében, a gyomor nyálkahártyájában, sima izmokban, porcszövetben.
• A harmadik típusú H3 receptorok a központi idegrendszerben találhatók.
• A negyedik típusú H4 receptorok - a csontvelőben, a bélszövetekben, a leukocitákban, a lépben, a csecsemőmirigyben.

Ami a hisztamin receptor kötődik, hatása és további reakciója az egyszerű tüsszentéstől és az orrfolyástól az azonnali angioödémáig függ.
Ezért bizonyos receptorok blokkolásának különböző problémáinak megoldásához különböző gyógyszerekre van szükség: H1-, H2-, H3-, H4-blokkolók.

Mi az új generációs antihisztaminok

Az „új generáció antihisztaminok” kifejezéssel a páciensnek meg kell értenie, hogy ezek a H1 blokkolók, amelyekkel abbahagyják az allergiáikat. H1 - különböző formában és különböző gyógyszertárakban eladott nevek blokkolói.

A H2-blokkolók általában nem osztódnak generációkra. A H3-blokkolók olyan anyagok, amelyeket még tesztelnek, és a H4-blokkolókat csak orvosi laboratóriumokban fejlesztik ki.

Allergiás gyógyszerek: generációk számlálása

Ma csak két generáció van a H1-blokkolóknak.

Az első generáció: difenhidramin, kloropiramin (suprastin), pipolfen, ketotifen, diazolin, clemastine (tavegil), fenistil és mások.

Ezek a gyógyszerek a H-1-hisztamin receptorok blokkolásán túl kellemetlen tulajdonságokkal rendelkeznek - leküzdhetik a vér és az agy közötti akadályt.

Emiatt sok mellékhatás van: a figyelmetlenségtől és a mozgások rossz koordinációjához való reagálás csökkenésétől és az információ érzékelésének romlásától.

Emellett az első generációs gyógyszerek rossz hatással vannak a szív-érrendszerre, az emésztőrendszerre és a látásra. Emellett az első generációs gyógyszereknek rövid távú hatása van. A betegnek naponta többször kell bevennie őket, ami miatt csak a mellékhatások nőnek.

Általában az allergiás megbetegedések és az asztma tanulmányozására szolgáló európai konzorcium (Global Allergia és Asthma European Network), miután 2010-ben hosszú időn át elemezte a kábítószerekkel kapcsolatos kockázatokat, javasolta a kábítószer-ellenes értékesítés megtiltását.

Második generáció: akrivasztin, cetirizin, azelasztin, olopatadin, loratadin, rupatadin, mizolasztin, ebasztin, bilasztin, bepotasztin, terfenadin, hifenadin, levokabasztin, asztemizol.

Ezek a gyógyszerek szelektíven blokkolják a H-1-hisztamin receptorokat, és nem lépnek kölcsönhatásba más receptorokkal. A második generációs gyógyszerek nem hatolnak át a vér-agy gáton, és nem okoznak függőséget és nyugtatást. A gyógyszer naponta egy tablettára korlátozódik.

Sajnos a második generációs gyógyszerek rossz hatással vannak a szívre. Az asztemizolban és a terfenadinban ez a hatás annyira kifejezett volt, hogy sok országban tilos a gyógyszer értékesítése.

Harmadik generációs gyógyszerek: legenda vagy valóság

Folyamatban van az allergiás gyógyszerek második generációjának javítása. A tudósok egyre jobb minőségű második generációs gyógyszereket kapnak, amelyeket néhány gyógyszerész „harmadik generációs gyógyszereknek” is nevez.

A gyártók szerint ezek az anyagok hatékonyabbá váltak, és nem okoznak komoly mellékhatásokat, mint elődei. Ezeket az anyagokat és márkaneveket nevezzük alá, amelyek alapján ezek:

• levocetirizin (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• desloratadin ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
• fexofenadin ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

A brit Allergológusok és Immunológusok Társasága 2003-ban azonban nem volt hajlandó felismerni ezeket a gyógyszereket harmadik generációs gyógyszerként.

Az Egyesült Királyságból, Olaszországból, Kanadából, Japánból és az USA-ból 17 szakértő véleménye szerint ezek a harmadik generációs gyógyszerek megkülönböztethetők

• A kardiotoxicitás hiánya;
• Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás hiánya;
• Nincs hatása a központi idegrendszerre.

A továbbfejlesztett második generációs gyógyszerek egyike sem felel meg ezeknek a szigorú szabványoknak.

Második generációs gyógyszerek: előnyök és hátrányok

Az allergia nem a semmi, amit a "XXI. Század pestisének" neveznek. A termékre, pollenre vagy vegyi anyagra adott reakció bármikor, nemtől, életkortól vagy fajtól függetlenül előfordulhat.

A „legegyszerűbb” dolog, ami egy bizonyos típusú élelmiszerekkel való reakcióhoz kapcsolódik, a termék felhagyása, és allergiás reakció nem következik be. Azok, akiknek a teste a pollenre vagy a porra reagál, naponta segítséget igényel a gyógyszerekben.

A leggyakrabban allergiát okozó élelmiszerek

Az orvosnak a tesztet választva ki kell választania a hatóanyagot *.

levocetirizine

Egy órával a felvétel után kezd cselekedni, legalább 24 órán át működik.

Gyakori mellékhatások: álmosság, fejfájás, szédülés, szájszárazság, fáradtság, gyengeség, nazofaringitis, faringitis, hasi fájdalom, hányinger, láz.

Terhes, szoptató anyák, 6 hónapos kor alatti gyermekek (és cseppek és tabletták), 6 év alatti gyermekek (tabletták, cseppek már rendelkezésre állnak), a levocetirizinnel, cetirizinnel, hidroxizinnel vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység, a végső stádiumú veseelégtelenség és akik hemodialízis alatt állnak.

Nem ajánlott kombinálni az alkoholt és más depresszánsokat.

dezloratadin

A felvétel után 2 óra múlva kezdi meg működését, 24 órát dolgozik.

Gyakori mellékhatások: fejfájás, szájszárazság, fáradtság, emésztési zavar, álmosság, szédülés, izomfájdalom, dysmenorrhoea.

Terhes nők, szoptató anyák, 6 hónapos kor alatti gyermekek (és szirup és tabletták), 12 év alatti gyermekek nem vehetnek pirulát (szirupot), a dezloratadinnal, loratadinnal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenységet.

fexofenadin

A felvétel után 2 óra múlva kezdi meg működését, 24 órát dolgozik.

Gyakori mellékhatások: fejfájás, szédülés, álmosság, hasmenés, hányinger, izomfájdalom, köhögés.

Lehetetlen a terhes, szoptató anyák, 12 év alatti gyermekek, a gyógyszer egyik összetevőjéhez túlérzékenyek.

* Figyelem! A cikk nem tartalmazza az antihisztaminok összes mellékhatását! A gyógyszerek használata előtt olvassa el az utasításokat, vagy forduljon orvoshoz.

Antihisztaminok: miért ne csinálnánk nélkülük

Amint láthatjuk, az allergiák elleni küzdelemben az "univerzális katona" még nem jött létre. De még akkor is, ha összehasonlítjuk az első generációs és a „2.0+” nevű gyógyszereket, észrevehető különbség van.

Az összes nehézség ellenére az allergiás emberek nem hagyhatják ki az antihisztamin gyógyszereket. Ha elhanyagolja a kezelést, az allergiák végül asztmává válhatnak. Annak érdekében, hogy ne feledkezzünk meg a gyógyszer időben történő bevételéről, javasoljuk az Medical Note alkalmazás telepítését a telefonra.

Az alkalmazás kényelmes orvosi naptárral rendelkezik, amely emlékezteti Önt a gyógyszer időben történő bevételére. A drogok bevételének megfelelően beállított ideje megmenti a hisztamin reakció negatív hatásaitól, ami a leginkább nem megfelelő pillanatban történt.

Antihisztaminok 1, 2 és 3 generáció

Az antihisztaminok olyan anyagok, amelyek gátolják a szabad hisztamin hatását. Ha allergént fogyasztanak, a hisztamin felszabadul a test immunrendszerét képező kötőszövet hízósejtjeiből. Elkezd kölcsönhatásba lépni a specifikus receptorokkal és viszketést, duzzanatot, kiütéseket és egyéb allergiás tüneteket okoz. Az antihisztaminok felelősek ezen receptorok blokkolásáért. Ezeknek a gyógyszereknek három generációja van.

1. generációs antihisztaminok

1936-ban jelentek meg, és továbbra is használják. Ezek a gyógyszerek reverzibilis kapcsolatba lépnek a H1 receptorokkal, ami magyarázza a nagy dózis és a nagy adagolási gyakoriság szükségességét.

Az első generációs antihisztaminokat az alábbi farmakológiai tulajdonságok jellemzik:

csökkenti az izomtónust;

nyugtató, hipnotikus és antikolinerg hatásúak;

fokozzák az alkohol hatásait;

helyi érzéstelenítő hatása van;

gyors és erős, de rövid távú (4-8 óra) terápiás hatást biztosít;

a hosszú vétel csökkenti az antihisztamin aktivitását, így 2-3 hetente az alapok megváltoznak.

Az első generációban az antihisztamin gyógyszerek nagy része zsírban oldódó, áthaladhatnak a vér-agy gáton, és kötődnek az agy H1 receptoraihoz, ami magyarázza ezen gyógyszerek nyugtató hatását, ami az alkohol vagy pszichotróp gyógyszerek bevétele után nő. Pszichomotoros izgatottság figyelhető meg, amikor a gyermekek és magas toxicitású felnőtteknél medioterápiás dózisokat alkalmazunk. A szedáció jelenléte miatt az első generációs antihisztaminokat nem írják elő olyan személyek számára, akiknek tevékenységük fokozott figyelmet igényel.

Ezeknek a gyógyszereknek az antikolinerg tulajdonságai atropinszerű reakciókat okoznak, például tachycardia, száraz orrnyálkahártya és szájüreg, vizeletretenció, székrekedés, homályos látás. Ezek a tulajdonságok rhinitis esetén előnyösek, de növelhetik a hörgő asztma által okozott légúti elzáródást (a köpet viszkozitása nő), hozzájárulnak a prosztata adenoma, glaukóma és más betegségek súlyosbodásához. Ezzel egyidejűleg ezek a gyógyszerek emetikus és szivattyúzásgátló hatással rendelkeznek, csökkentik a parkinsonizmus megnyilvánulását.

Számos ilyen antihisztamin áll rendelkezésre a migrén, a megfázás, a mozgásszervi betegség vagy a nyugtató vagy hipnotikus hatású kombinált eszközök között.

Ezeknek az antihisztaminoknak az alkalmazásával kapcsolatos mellékhatások széles listája kevésbé valószínű, hogy allergiás betegségek kezelésére használják. Sok fejlett ország betiltotta azok végrehajtását.

difenhidramin

Dimedrol, amelyet szénanátha, urticaria, tengeri, légúti betegség, vazomotoros rhinitis, bronchialis asztma, allergiás reakciók okoznak a gyógyszerek bevezetéséből (pl. Antibiotikumok), peptikus fekély, dermatosis kezelésében stb.

Előnyök: magas antihisztamin aktivitás, csökkent allergiás, pszeudo-allergiás reakciók. A dimedrol antiemetikus és köhögéscsillapító hatással rendelkezik, helyi érzéstelenítő hatása van, ezért alternatívája a Novocainumnak és a Lidokainnak, ha intoleráns.

Hátrányok: a gyógyszer szedésének előre nem látható hatásai, hatásai a központi idegrendszerre. Ez vizeletretenciót és száraz nyálkahártyákat okozhat. A mellékhatások közé tartozik a nyugtató és a hipnotikus hatások.

diazolin

A diazolin ugyanazokkal a jelzésekkel rendelkezik, mint más antihisztaminok, de hatásukban különbözik tőlük.

Előnyök: enyhe nyugtató hatás lehetővé teszi, hogy alkalmazza azt, ha nem kívánatos a központi idegrendszerre gyakorolt ​​depresszív hatás.

Hátrányok: irritálja a gasztrointesztinális traktus nyálkahártyáit, szédülést, csökkent vizeletürítést, álmosságot okoz, lelassítja a mentális és motoros reakciókat. Információ van a gyógyszer idegsejtekre gyakorolt ​​toxikus hatásairól.

Suprastin

A Suprastin szezonális és krónikus allergiás kötőhártya-gyulladás, csalánkiütés, atópiás dermatitisz, angioödéma, különböző etiológiák próbája, ekcéma kezelésére szolgál. Parenterális formában alkalmazzák akut allergiás állapotokra, amelyek sürgősségi ellátást igényelnek.

Előnyök: a vérszérum nem halmozódik fel, ezért még hosszabb használat esetén sem okoz túladagolást. A magas antihisztamin aktivitás miatt gyors terápiás hatás érhető el.

Minuszok: mellékhatások - álmosság, szédülés, reakciók gátlása stb., Bár kevésbé kifejezettek. A terápiás hatás rövidtávú, annak meghosszabbítása érdekében a Suprastin-t H1-blokkolókkal kombinálják, amelyek nem rendelkeznek nyugtató hatással.

tavegil

Az injekció formájában alkalmazott tavegil angioödéma, valamint anafilaxiás sokk, az allergiás és pszeudo-allergiás reakciók megelőző és terápiás szereként alkalmazható.

Előnyök: hosszabb és erősebb antihisztamin hatása van, mint a difenhidramin, és mérsékeltebb nyugtató hatású.

Hátrányok: allergiás reakciót okozhat, némi gátló hatása van.

fenkarol

A Fenkarol más antihisztaminokkal való függőség kialakulását írta elő.

Előnyök: gyengén nyugtató hatású, nem éri a központi idegrendszerre kifejtett gátló hatást, alacsony toxicitással rendelkezik, blokkolja a H1 receptorokat, és képes csökkenteni a hisztamin tartalmát a szövetekben.

Hátrányok: kevesebb antihisztamin aktivitás a difenhidraminnal összehasonlítva. A fencarolt óvatosan alkalmazzák a gyomor-bélrendszer, a szív-érrendszer és a máj betegségei esetén.

Antihisztamin gyógyszerek 2 generáció

Előnyei vannak az első generációs gyógyszerekkel szemben:

nincs nyugtató és kolinolitikus hatás, mivel ezek a gyógyszerek nem képesek legyőzni a vér-agy gátat, csak néhány embernél tapasztalható mérsékelt álmosság;

szellemi tevékenység, a fizikai aktivitás nem szenved;

a gyógyszerek hatása eléri a 24 órát, így naponta egyszer;

nem addiktívak, ami lehetővé teszi számukra, hogy hosszú ideig (3-12 hónap) hozzárendeljék őket;

a gyógyszerek beadásának megszűnésekor a terápiás hatás körülbelül egy hétig tart;

A gyógyszerek nem adszorbeálódnak az élelmiszerrel a gyomor-bélrendszerben.

De a második generációs antihisztaminok különböző fokú kardiotoxikus hatással rendelkeznek, ezért a szív aktivitását figyelemmel kísérik. Az idős betegek és a szív- és érrendszeri rendellenességekben szenvedő betegek ellenjavallt.

A kardiotoxikus hatás előfordulását a második generációs antihisztamin gyógyszerek képesek a szív káliumcsatornáinak blokkolására. A kockázat fokozódik, ha ezeket az alapokat gombaellenes szerekkel, makrolidokkal, antidepresszánsokkal, grapefruitlé fogyasztásával kombinálják, és ha a betegnek súlyos májfunkciós rendellenességei vannak.

Claridol és Clarisens

A Claridol-t szezonális és ciklikus allergiás rhinitis, urticaria, allergiás kötőhártya-gyulladás, angioödéma és számos más, allergiás eredetű betegség kezelésére használják. A pszeudo-allergiás szindrómákkal és a rovarcsípésekkel szembeni allergiával küzd. A pruritikus dermatosis kezelésére vonatkozó átfogó intézkedések közé tartozik.

Előnyök: A Claridol antipruritikus, anti-allergiás, anti-exudatív hatású. A gyógyszer csökkenti a kapilláris permeabilitást, megakadályozza az ödéma kialakulását, enyhíti a sima izomgörcsöket. Nincs hatása a központi idegrendszerre, nincs antikolinerg és nyugtató hatása.

Hátrányok: néha a Claridol bevétele után a betegek szájszárazságot, hányingert és hányást panaszkodnak.

Klarotadin

A Klarotadin a loratadin hatóanyagot tartalmazza, amely a H1-hisztamin receptorok szelektív blokkolója, amely közvetlen hatással van, lehetővé téve, hogy elkerüljük a más antihisztaminokkal járó nemkívánatos hatásokat. Alkalmazási jelzések: allergiás kötőhártya-gyulladás, akut krónikus és idiopátiás csalánkiütés, rhinitis, pszeudo-allergiás reakciók, amelyek a hisztamin felszabadulásával járnak, allergiás rovarcsípések, viszkető bőrgyulladás.

Előnyök: a kábítószer nem rendelkezik nyugtató hatással, nem okoz függőséget, gyorsan és hosszú ideig viselkedik.

Hátrányok: a Klarodin szedésének nemkívánatos következményei: idegrendszeri rendellenességek: agyi fájdalom, szorongás, álmosság, depresszió, amnézia, remegés, gyermekgyakorlás. A bőrön bőrgyulladás léphet fel. Gyakori és fájdalmas vizelés, székrekedés és hasmenés. Súlygyarapodás az endokrin zavar miatt. A légzőrendszer károsodása köhögés, hörgőgörcs, szinuszgyulladás és hasonló megnyilvánulások jelentkezhetnek.

Lomilan

A Lomilan allergiás rhinitis (rhinitis), szezonális és tartós jellegű, allergiás eredetű bőrkiütések, pszeudo-allergiák, rovarcsípésekre, a szem nyálkahártya allergiás gyulladására utal.

Előnyök: A Lomilan képes enyhíteni a viszketést, csökkenti a sima izmok tónusát és a kiürülést (a gyulladásos folyamat során megjelenő speciális folyadék), megakadályozni a szöveti duzzanatot fél órával a gyógyszer bevétele után. A legnagyobb hatékonyság 8-12 óra, majd csökken. A Lomilan nem függőséget okoz, és nem befolyásolja negatívan az idegrendszer aktivitását.

Hátrányok: a mellékhatások ritkán fordulnak elő, fejfájás, fáradtság és álmosság, gyomornyálkahártya gyulladása, hányinger.

Laura Hexal

A Laura Hexal-t egész évben és szezonális allergiás rhinitisre, kötőhártya-gyulladásra, gyulladásos bőrgyulladásra, csalánkiütésre, angioödémára, allergiás rovarcsípésekre és különböző pszeudo-allergiás reakciókra ajánljuk.

Előnyök: a gyógyszer nem rendelkezik antikolinerg vagy központi hatással, a fogadása nem befolyásolja a páciens figyelmét, pszichomotoros funkcióit, teljesítményét és mentális tulajdonságait.

Hátrányok: A LauraHexal általában jól tolerálható, de időnként megnövekedett fáradtságot, szájszárazságot, fejfájást, tachycardia-t, szédülést, allergiás reakciókat, köhögést, hányást, gastritist, kóros májfunkciót okoz.

Claritin

A Claritin tartalmazza a loratadint, amely blokkolja a H1-hisztamin receptorokat, és megakadályozza a hisztamin, bradicanin és szerotonin felszabadulását. Az antihisztamin hatásossága naponta tart, és a terápia 8-12 óra elteltével következik be. A Claritin-t allergiás rhinitis, allergiás bőrreakciók, élelmiszerallergiák és enyhe asztma kezelésére írják elő.

Előnyök: magas hatásfok az allergiás betegségek kezelésében, a gyógyszer nem okoz függőséget, álmosságot.

Hátrányok: a mellékhatások előfordulása ritka, émelygés, fejfájás, gastritis, agitáció, allergiás reakciók, álmosság.

Rupafin

A rupafin egyedülálló hatóanyaga - rupatadin, melyet antihisztamin aktivitás és a H1-hisztamin perifériás receptorok szelektív hatása jellemez. Krónikus idiopátiás csalánkiütés és allergiás rhinitis kezelésére kerül sor.

Előnyök: A rupafin hatékonyan képes kezelni a fenti allergiás betegségek tüneteit, és nem befolyásolja a központi idegrendszer működését.

Hátrányok: a kábítószer-fogyasztás káros hatásai - agyi fájdalom, szédülés, fáradtság, fejfájás, álmosság, szájszárazság. Ez befolyásolhatja a légúti, idegrendszeri, izom-csontrendszeri és emésztőrendszereket, valamint az anyagcserét és a bőrt.

Zyrtec

A Zyrtec a hidroxin-metabolit, a hisztamin versenyképes antagonista. A gyógyszer elősegíti a kurzust és néha megakadályozza az allergiás reakciók kialakulását. A Zyrtec korlátozza a mediátorok felszabadulását, csökkenti az eozinofilek, a basofilek, a neutrofilek migrációját. A gyógyszer allergiás rhinitis, asztma, csalánkiütés, kötőhártya-gyulladás, dermatitis, láz, pruritus, angioödéma.

Előnyök: hatékonyan megakadályozza az ödéma előfordulását, csökkenti a kapilláris permeabilitást, elnyomja a sima izomgörcsöket. A Zyrtec nem rendelkezik antikolinerg és antiserotonin hatással.

Hátrányok: a gyógyszer nem megfelelő használata szédülést, migrént, álmosságot és allergiás reakciókat okozhat.

Kestin

A Kestin blokkolja a hisztamin receptorokat, amelyek növelik az érrendszer áteresztőképességét, izomgörcsöket okozva, ami allergiás reakció megnyilvánulásához vezet. Ezt allergiás kötőhártya-gyulladás, rhinitis és krónikus idiopátiás csalánkiütés kezelésére alkalmazzák.

Előnyök: a gyógyszer a beadás után egy órával hat, a terápiás hatás 2 napig tart. A Kestin ötnapos fogadása lehetővé teszi, hogy az antihisztamin hatását körülbelül 6 napig mentse el. A szedatív hatás gyakorlatilag nem fordul elő.

Hátrányok: Kestin okozhat álmatlanságot, hasi fájdalmat, hányingert, álmosságot, agyiát, fejfájást, szinuszit, szájszárazságot.

Antihisztaminok új, 3 generáció

Ezek az anyagok prodrugok, ami azt jelenti, hogy a szervezetben egyszer az eredeti formájukból farmakológiailag aktív metabolitokká alakulnak át.

A 3. generációs antihisztaminok nem rendelkeznek kardiotoxikus és nyugtató hatással, ezért azokat a személyeket használhatják, akiknek a tevékenysége a figyelem nagy koncentrációjával jár.

Ezek a gyógyszerek blokkolják a H1 receptorokat, és további hatással vannak az allergiás megnyilvánulásokra. Nagy szelektivitással rendelkeznek, nem leküzdik a vér-agy gátat, így nem okoznak negatív következményeket a központi idegrendszerből, nincs mellékhatása a szívre.

A további hatások jelenléte hozzájárul az antihisztamin gyógyszerek 3 generációjának használatához az allergiás megnyilvánulások többségének hosszú távú kezelésével.

Gismanal

A Gismanal-t a szénanátha, allergiás bőrreakciók, köztük urticaria, allergiás rhinitis terápiás és megelőző szereként írják elő. A gyógyszer hatása 24 óra alatt alakul ki, és 9-12 nap után eléri a maximumot. Időtartama az előző terápiától függ.

Előnyök: a kábítószer szinte nincs nyugtató hatású, nem növeli az altatót vagy alkoholt szedő hatását. Ez nem befolyásolja a vezetési képességet vagy a mentális aktivitást.

Hátrányok: A Gismanal fokozott étvágyat, száraz nyálkahártyákat, tachycardia, álmosság, aritmiát, QT-intervallum meghosszabbodását, szívdobogást, összeomlást okozhat.

túrái

A Trexyl a H1 receptor gyors hatású, buterofenolból származó antagonista, amely kémiai szerkezetben különbözik analógjaitól. Ezt allergiás rhinitisben alkalmazzák tünetek enyhítésére, dermatológiai allergiás megnyilvánulások (dermográfia, kontakt dermatitisz, csalánkiütés, atópiás ekcéma), asztma, atópiás és provokált testmozgás, valamint különböző ingerekre adott akut allergiás reakciók összefüggésében.

Előnyök: nincs nyugtató és antikolinerg hatás, befolyásolja a pszichomotoros aktivitást és az emberi jólétet. A gyógyszer a glaukóma betegek számára biztonságos és a prosztatarák rendellenességei miatt biztonságos.

Minuszok: az ajánlott dózis túllépésekor a szedáció gyenge megnyilvánulása, valamint a gyomor-bél traktus, a bőr és a légutak reakciói is megfigyelhetők.

Telfastnak

A Telfast egy rendkívül hatékony antihisztamin gyógyszer, amely a terfenadin metabolitja, ezért nagy hasonlóságot mutat a hisztamin H1 receptorokkal. A Telfast kötődik hozzájuk és blokkolja őket, megakadályozva azok biológiai megnyilvánulásait allergiás tünetként. A hízósejt membránok stabilizálódnak, és a hisztamin felszabadulása ezekből csökken. Használati indikációk: angioödéma, csalánkiütés, szénanátha.

Előnyök: nem mutat nyugtató tulajdonságokat, nem befolyásolja a reakciók sebességét és a figyelem koncentrációját, a szívmunka, nem okoz függőséget, nagyon hatékony az allergiás betegségek tünetei és okai ellen.

Hátrányok: a gyógyszer szedésének ritka hatásai: fejfájás, hányinger, szédülés, légszomj, anafilaxiás reakció, bőrpirulás ritkán fordul elő.

Feksadin

A gyógyszert szezonális allergiás rhinitis kezelésére használják a következő szénanátha megnyilvánulásaival: pruritus, tüsszentés, rhinitis, a szem nyálkahártyájának bőrpírja, valamint krónikus idiopátiás csalánkiütés és tünetei kezelésére: viszketés, bőrpír.

Előnyök - a gyógyszer bevételekor nincsenek az antihisztaminokra jellemző mellékhatások: látáskárosodás, székrekedés, szájszárazság, súlygyarapodás, negatív hatás a szívizom munkájára. A gyógyszer a vény nélkül kapható gyógyszertárban is megvásárolható, az idősek, a betegek és a vese- és májelégtelenség esetén nincs szükség dózismódosításra. A gyógyszer gyorsan hat, fenntartva hatását a nap folyamán. A gyógyszer ára nem túl magas, sok allergiában szenvedő ember számára elérhető.

Hátrányok - bizonyos idő elteltével függőséget okozhat a gyógyszer hatásának, mellékhatásai vannak: dyspepsia, diszmenorrhoea, tachycardia, fejfájás és szédülés, anafilaxiás reakciók, ízérzékelés. A hatóanyagtól való függés kialakulhat.

Feksofast

A gyógyszert szezonális allergiás rhinitis, valamint krónikus urticaria megjelenésére írják elő.

Előnyök - a gyógyszer gyorsan felszívódik, a felvétel után egy órával elérve a kívánt értéket, ez a művelet egész nap folytatódik. Belépése nem igényel korlátozásokat azok számára, akik bonyolult mechanizmusokat kezelnek, a gépjárművezetés, nem okoz nyugtatást. A recept nélkül kapható Fexofast megfizethető áron, rendkívül hatékonynak bizonyul.

Hátrányok - egyes betegek esetében a gyógyszer csak ideiglenes enyhítést eredményez, és nem hozza teljes mértékben az allergia megnyilvánulásait. Mellékhatásai vannak: duzzanat, fokozott álmosság, idegesség, álmatlanság, fejfájás, gyengeség, allergiás tünetek pruritus formájában, bőrkiütés.

Levocetirizin-Teva

A gyógyszer a szénanátha (pollinosis), az urticaria, az allergiás rhinitis és a viszketés, a könnyezés, a kötőhártya hyperemia, a bőrkiütéses bőrkiütés és a kiütések, az angioödéma tüneti kezelésére vonatkozik.

Előnyök - A Levocytirizin-Teva gyorsan megmutatja hatékonyságát (12-60 perc alatt), és a nap folyamán megelőzi a megjelenést és csökkenti az allergiás reakciók áramlását. A gyógyszer gyorsan felszívódik, 100% -os biohasznosulást mutat. Használható hosszú távú kezelésre és sürgősségi ellátásra az allergiák szezonális súlyosbodása esetén. Gyermekeknek 6 éves korig kezelhető.

Hátrányok - olyan mellékhatásokkal jár, mint az álmosság, ingerlékenység, hányinger, fejfájás, súlygyarapodás, tachycardia, hasi fájdalom, angioödéma, migrén. A gyógyszer ára meglehetősen magas.

Ksizal

A hatóanyagot a pollinosis és urticaria tüneteinek tüneti kezelésére használják, mint például a pruritus, a tüsszögés, a kötőhártya gyulladása, orrnyálkahártya, angioödéma, allergiás dermatitis.

Előnyök - A Xyzal kifejezetten antiallergikus irányultsággal rendelkezik, ami nagyon hatékony eszköz. Megakadályozza az allergiás tünetek kialakulását, megkönnyíti azok lefolyását, nincs nyugtató hatása. A gyógyszer nagyon gyorsan hat, fenntartva hatását a felvétel napjától számított napon. A Ksizal 2 éves korú gyermekek kezelésére használható, két adagolási formában (tabletta, csepp), amelyek gyermekgyógyászati ​​alkalmazásra elfogadhatók. Eltávolítja az orr-torlódást, a krónikus allergiák tünetei gyorsan megállnak, nincs toxikus hatása a szívre és a központi idegrendszerre.

Hátrányok - az orvoslás a következő mellékhatásokat okozhatja: szájszárazság, fáradtság, hasi fájdalom, viszketés, hallucinációk, légszomj, hepatitis, görcsök, izomfájdalom.

Aerius

A gyógyszer szezonális pollinózis, allergiás rhinitis, krónikus idiopátiás csalánkiütés, tünetek, köhögés, viszketés, orrnyálkahártya-nyálkahártya-duzzanat kezelésére alkalmas.

Előnyök - Az Erius rendkívül gyors hatást gyakorol az allergiás tünetekre, a gyermekek kezelésére évről évre, mivel magas fokú biztonsággal rendelkezik. Mind a felnőttek, mind a gyermekek jól tolerálhatóak, több adagolási formában (tabletta, szirup), ami nagyon kényelmes a gyermekgyógyászatban. Hosszú ideig (legfeljebb egy évig) szedhető anélkül, hogy függőséget okoznának (ellenállni). Megbízhatóan leállítja az allergiás válasz kezdeti szakaszának megnyilvánulásait. A kezelés után a hatás 10-14 napig tart. A túladagolás tünetei az Erius gyógyszer adagjának ötszeres növekedésével sem jelennek meg.

Hátrányok - mellékhatások jelentkezhetnek (hányinger és hányás, fejfájás, tachycardia, helyi allergiás tünetek, hasmenés, hipertermia). A gyermekek általában álmatlansággal, fejfájással, lázzal járnak.

Deza

A gyógyszer allergia, például allergiás nátha és csalánkiütés kezelésére szolgál, amelyet viszketés és bőrkiütés jelez. A gyógyszer enyhíti az allergiás rhinitis tüneteit, például tüsszentést, viszketést az orrban és az égen, szakadás.

Előnyök - A sivatag megakadályozza az ödéma megjelenését, az izomgörcsöket, csökkenti a kapilláris permeabilitást. A gyógyszer bevételének hatása 20 perc múlva látható, egy napig fennmarad. A gyógyszer egyetlen adagja nagyon kényelmes, a felszabadulásának két formája a szirup és a tabletták, amelyek bevitele nem függ az ételtől. Mivel a Desal-t 12 hónapos gyermekek kezelésére szánják, a szirup formájában megjelenő gyógyszer formája igényelhető. A gyógyszer annyira biztonságos, hogy még a 9-szeres túladagolás sem vezet negatív tünetekhez.

Hátrányok - ritkán előfordulhatnak olyan mellékhatások tünetei, mint a fáradtság, fejfájás, a szájnyálkahártya szárazsága. További mellékhatások, mint például álmatlanság, tachycardia, hallucinációk megjelenése, hasmenés, hiperaktivitás. Lehetséges a mellékhatások allergiás megnyilvánulása: viszketés, csalánkiütés, angioödéma.

4. generációs antihisztaminok - léteznek?

A reklám készítőinek minden állítása, amely a gyógyszerek márkáit „negyedik generációs antihisztaminokként” helyezi el, nem több, mint egy reklám stunt. Ez a farmakológiai csoport nem létezik, bár a forgalmazók nemcsak az újonnan létrehozott gyógyszerek, hanem a második generációs gyógyszerek is.

A hivatalos besorolás csak az antihisztaminok két csoportját jelöli - az első és a második generáció gyógyszereit. A farmakológiailag aktív metabolitok harmadik csoportja a gyógyszeriparban „H₁ a harmadik generáció hisztamin blokkolói. "

Antihisztaminok gyerekeknek

Az allergiás megnyilvánulások kezelésére a gyermekek mindhárom generáció antihisztaminjait használják.

Az első generációs antihisztaminokat az jellemzi, hogy gyorsan megmutatják terápiás tulajdonságaikat, és kikerülnek a szervezetből. Szükségük van az allergiás reakciók akut megnyilvánulásainak kezelésére. Rövid kurzusokat írnak elő. Ennek a csoportnak a leghatékonyabb a Tavegil, a Suprastin, a Diazolin, a Fenkrol.

A mellékhatások jelentős százaléka e gyógyszerek gyermekkori allergiákban való alkalmazásának csökkenéséhez vezet.

A 2. generációs antihisztaminok nem okoznak nyugtató hatást, hosszabb ideig hatnak, és általában naponta egyszer használják. Kevés mellékhatás. Ebben a csoportban a gyermekkori allergia megnyilvánulásainak kezelésében a Ketotifen, a Fenistil, a Tsetrin.

A gyerekek antihisztaminok 3. generációja Gismanal, Terfen és mások. Krónikus allergiás folyamatokban használják, mivel hosszú ideig képesek maradni a szervezetben. A mellékhatások hiányoznak.

Az újabb gyógyszerek közé tartozik Erius.

1. generáció: fejfájás, székrekedés, tachycardia, álmosság, szájszárazság, homályos látás, vizeletmegtartás és étvágytalanság;

2. generáció: negatív hatások a szívre és a májra;

3. generáció: 3 év óta nem ajánlott.

Gyermekek számára antihisztaminokat szabadítanak fel kenőcsök formájában (allergiás reakciók a bőrön), cseppek, szirupok és tabletták orális beadásra.

Antihisztaminok a terhesség alatt

A terhesség első trimeszterében tilos antihisztaminokat szedni. A másodikban csak szélsőséges esetekben írják elő, mivel ezek közül egyik sem teljesen biztonságos.

Természetes antihisztaminok, mint a C, B12, pantotén, olajsav és nikotinsavak, cink, halolaj segíthetnek megszabadulni néhány allergiás tünettől.

A legbiztonságosabb antihisztaminok - Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, de használatuk kötelező az orvoshoz kötött.

A cikk szerzője: Alekseeva Maria Yurievna Általános orvos

Az orvosról: 2010 és 2016 között A központi orvosi és egészségügyi egység terápiás kórházának, a Elektrostal városának gyakorlója. 2016 óta dolgozik a 3. számú diagnosztikai központban.

Az új generáció antihisztaminjai: egy lista. Az antihisztamin gyógyszerek áttekintése 4 generáció

Az allergiás reakció kialakulásának elnyomása érdekében szükséges egy antihisztamint szedni. Jelenleg nagy mennyiségű gyógyszer van ebben a csoportban. Mindegyiket generációk választják el egymástól. Az új generáció antihisztaminok listája meglehetősen széles, és lehetővé teszi a legjobb gyógyszerek kiválasztását. A cikkben közelebbről megvizsgáljuk a leghatékonyabb gyógyszereket ebben a kategóriában.

Általános koncepció

A legtöbb ember hallott az antihisztamin gyógyszerekről, de nem mindenki tudja, hogy milyenek és hogyan működnek. Az úgynevezett gyógyszerek csoportja, amely befolyásolhatja a hisztamin receptorokat - az allergiás reakciók közvetítőjét. Ha irritáló anyaggal érintkezik, az emberi test specifikus anyagokat termel, amelyek közül a hisztamin a legaktívabb. Amikor ezt az anyagot bizonyos receptorokkal találják meg, olyan tünetek jelentkeznek, mint a szakadás, a bőrpír, viszketés, kiütés.

Az antiallergiás szerek blokkolhatják ezeket a receptorokat, és ennek következtében ellenállnak a kellemetlen tünetek megjelenésének. Nélkülük a szervezet negatív folyamatai folytatódnak.

Jelenleg jelentősen megnövekszik az ilyen vagy az ilyen típusú allergiában szenvedők száma. Az immunrendszer nem megfelelő reakciója kialakulhat az endokrin vagy idegrendszeri rendellenességek hátterében, de a leggyakrabban a külső ingereket a növény pollen, gyapjú, por, vegyszerek, egyes élelmiszerek okozzák.

Antihisztamin kezelés

A legtöbb esetben nem lehet teljesen gyógyítani az allergiát. Megszabadulni a kellemetlen tünetektől, vagy megakadályozni a megjelenését, segít a gyógyszerekben, amelyek befolyásolják a hisztamin receptorokat.

Eddig ezeknek a gyógyszereknek több generációja van. És ha az első antiallergiás szerek nemcsak régóta várt megkönnyebbülést, hanem sok mellékhatást is okoztak, az új generáció antihisztaminjai, amelyek listáját az alábbiakban tárgyaljuk, gyakorlatilag nincsenek hátrányok és gyakorlatilag nincsenek ellenjavallatok.

A következő esetekben írja be a gyógyszereket ebben a kategóriában:

• egész évben vagy szezonális rhinitisgel;
• a virágos növényekre negatív reakcióval;
• ha az étkezés és a gyógyszer allergia tünetei vannak;
• atópiás dermatitissal;
• csalánkiütés és a bőr viszketése;
• bronchiás asztmával;
• angioödémával;
• allergiás kötőhártya-gyulladással.

Új generációs antihisztaminok: áttekintés

Az antiallergiás gyógyszerek közül a legbiztonságosabbak az utolsó generációs gyógyszerek. Ezek a prodrugokhoz tartoznak, ami azt jelenti, hogy a szervezetbe való felszabaduláskor a készítményben lévő anyagok aktív metabolitokká alakulnak. Az ilyen szerek csak a hisztamin H-1 receptorokra hatnak, és nem befolyásolják hátrányosan a központi idegrendszert.

Az új generáció antihisztaminok listája kicsi, azonban a prekurzor drogokkal összehasonlítva szinte minden olyan allergiás reakcióban szenvedő betegnél rendelhetők el. Az ilyen alapok lehetővé teszik, hogy gyorsan letartóztassák a már megjelenő tüneteket, és nincsenek toxikus hatásuk a szívre. A következő gyógyszerek népszerűek:

A gyógyszerek jellemzői

Az utolsó generációban a leggyakoribb antiallergiás szerek azok, amelyek fexofenadint tartalmaznak. Az anyag a H-1 hisztamin receptorok szelektív inhibitorai közé tartozik, és képes stabilizálni a hízósejtek membránjait. A komponens gátolja a leukocita migráció folyamatát a gyulladásos folyamat helyére.

A cetirizin alapú 4. generációs antihisztaminok a leghatékonyabbak. Képesek gyorsan megállítani az allergiás bőrreakciók kialakulását. Jelentős antipruritikus és antiexudatív hatású.

A modern allergiaellenes szereket csak a vizsgálat után írják elő. Az adagolási rendet és a használat időtartamát szigorúan egyedileg határozzuk meg.

"Erius": a gyógyszer leírása

A desloratadin alapú antihisztamint a gyógyszergyártó cég Schering-Plau Corporation / USA fióktelepe gyártja Belgiumban. Vásárolhat gyógyszert tabletta formájában és szirup formájában. A fő hatóanyag mellett a tabletták titán-dioxidot, talkumot, kalcium-foszfát-dihidrátot, laktóz-monohidrátot, fehér viaszot, kukoricakeményítőt, mikrokristályos cellulózt tartalmaznak.

A szirup olyan segédanyagokat tartalmaz, mint a citromsav, szorbit, nátrium-benzoát, propilénglikol, nátrium-citrát-dihidrát, szacharóz. A tablettákat 7 és 10 darab csomagolásban csomagolják buborékfólián. A szirup sárga folyadék, és 60 és 120 ml-es palackokban van.

Jelölések a találkozóra

Az "Erius" használati útmutatója szezonális rhinitis, szakadás, orrnyálkahártya viszketése, szezonális pollinózis, krónikus idiopátiás csalánkiütés. Amint azt egy szakember előírta, a gyógyszer más allergiás körülmények között is alkalmazható. Például sok beteg azt mondja, hogy "Erius" a neurodermitisz, az élelmiszer-allergia, az atópiás dermatitis jeleivel küzd.

A kombinációs terápia részeként antihisztamint lehet venni bárányhimlőre, zuzmó rózsafajra, rühre és pszeudo scabra. Erius hatékonyan megszünteti a súlyos viszketést és segít elaludni.

Gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban az antiallergiás gyógyszert szirup formájában alkalmazzák. A gyártó azt állítja, hogy az 1 évnél idősebb gyerekeknek adható. Az adagolás a korosztálytól függ. Felnőtt betegek és 12 évesnél idősebb gyermekek képesek Erius tablettát bevenni. A használati utasítás azt javasolja, hogy naponta 1 tablettát (5 mg) vegyen be.

Cetirizin: vélemények

A modern antiallergiás szerek megakadályozhatják a betegség kialakulását a nagyon korai szakaszban. Ez rendkívül fontos súlyos allergiás reakciók esetén. Ez az oka annak, hogy az új generáció antihisztamin gyógyszereinek listáján számos szakember először a cetirizin. Az azonos nevű hatóanyagon alapuló jogorvoslat gyorsan elnyomja a bronchospasmot, a bronchiás asztma támadását, megakadályozza az angioödéma kialakulását. Ezenkívül a gyógyszer hatásos lesz a csalánkiütés, a pollinosis, a szénanátha, az ekcéma, az allergiás dermatitis kezelésére.

A cetirizin antihisztamin hatóanyag szájon át, szirup és tabletták formájában kapható. 1 ml folyékony oldat 10 mg cetirizint tartalmaz. Ugyanez a hatóanyag-mennyiség egy tablettát tartalmaz. A H-1 típusú hisztamin receptor blokkoló alkalmazása észrevehető hatást mutat egy órával a lenyelés után. A cselekvés időtartama 24 óra. A hörgő asztma esetén a "Fenspirid" hörgőtágító gyógyszerrel kombinálva alkalmazzák.

Ellenjavallatok és mellékhatások

A fő komponenssel és a hidroxi-zinnel szembeni túlérzékenység esetén el kell utasítani a "Cetirizine" kezelését. Tilos az antihisztamin felírása olyan betegek számára, akik hemodialízis alatt állnak, vagy veseelégtelenségben szenvednek szoptatás és terhesség alatt. A kontraindikációk a laktáz, a glükóz-galaktóz malabszorpció és a laktóz intolerancia hiányával is összefüggő állapotok. A cetirizint óvatosan alkalmazzák a barbiturátokkal, az etanoltartalmú gyógyszerekkel és az opioid fájdalomcsillapítókkal.

Kiváló tolerálhatóság - a gyógyszer hatalmas előnye. A tabletták, cseppek vagy szirupok alkalmazása során a mellékhatások rendkívül ritkák. Ez elsősorban a hatóanyag túladagolásának köszönhető. Ilyen esetekben a következő tünetek alakulhatnak ki:

• szédülés;
• migrén;
• ideges izgalom;
• tachycardia;
• álmatlanság;
• vizeletretenció;
• izomfájdalom;
• bőrkiütés, ekcéma.

Az állapot normalizálása érdekében ajánlatos átmenetileg visszautasítani a Cetirizine-t. A hatóanyagnak a testből való eltávolításának folyamatának felgyorsítása érdekében szükséges az adszorbensek felvétele.

Mi a Kestin?

Egy másik hatékony hisztamin receptor blokkoló a Kestin. A Nycomed Danmark ApS (Dánia) gyógyszeripari cég gyártja. A modern antiallergiás szerek viszonylag magas költséggel rendelkeznek. A tabletták átlagos ára (10 db / csomag) 380-400 rubel.

Mi a gyógyszer összetétele? Az ebastin a fő összetevő, amely blokkolja a hisztamin H-1 receptorokat. Az anyag gyorsan kiküszöböli a hörgők sima izomzatának görcsét, csökkenti a váladékot, megállítja az allergiás bőrreakciók megnyilvánulását. A "Kestin" tabletta formájában kapható, amely különböző mennyiségű Ebastint (10 vagy 20 mg) és szirupot tartalmazhat. A gyártó csomagolópapírokat is kínál, amelyek 20 mg hatóanyagot tartalmaznak.

Ki alkalmas?

Bármely 4. generációs antihisztamin, beleértve a Kestin-t is, csak allergiával való egyeztetés után szedhető. A gyógyszert leggyakrabban felnőtt betegek számára írják elő. Az utasítás lehetővé teszi a tabletták használatát gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban, de csak akkor, ha a gyermek 12 éves. A felszívódásra szánt tablettákat csak 15 évvel nevezzük ki. A szirup elfogadható 6 éves gyermekek kezelésére.

A "Kestin" hatékonyan kiküszöböli a különböző eredetű, kötőhártya-gyulladás, csalánkiütés, angioödéma egész éves és szezonális rhinitis tüneteit. A gyógyszer enyhíti a kábítószer, az élelmiszer, a rovar allergia okozta tüneteket.

Szükséges tartózkodni a "Kestin" használatától a terhesség, a szoptatás ideje alatt, az Ebastin vagy a gyógyszer egyéb összetevőinek intoleranciájával. A reszorpciós tablettákat nem írják elő fenilketonuriában szenvedő betegek számára. Az orvos felügyelete alatt az antihisztamint az ischaemiás betegség, a hypokalemia és a vese- és májelégtelenség okozzák.

A "Xizal" gyógyszer leírása

Szükség esetén allergiás bőrreakciók, csalánkiütés, orrnyálkahártya, angioödéma, szénanátha, sokan inkább a Xyzal modern eszközeit szimptomatikusan kezelik. Egy csomag ára 420-460 rubel. Készítse el a kábítószert gyógyszergyárakban Belgiumban, Svájcban és Olaszországban.

A "Xyzal" fő hatóanyaga a levocetirizin. Az anyag kifejezetten antiallergiás tulajdonságokkal rendelkezik. Az aktív metabolit megakadályozza az allergiák kialakulását, vagy jelentősen enyhíti a kóros állapotot. Az anyag csökkenti az érfalak permeabilitását, blokkolja a citokinek és a gyulladásos mediátorok aktivitását, gátolja az eozinofilek mozgását. A gyógyszer klinikai hatása 24 órán át tart.

Mikor írják elő?

Az új allergia elleni szerek listáján a Xizal a gyors hatás és a biztonság miatt első helyen áll. A modern drognak gyakorlatilag nincsenek ellenjavallatai az alkalmazáshoz, és ritkán provokálja a mellékhatások kialakulását. Különböző allergiás reakciók esetén ajánlott: angioödéma, pollinosis, allergiás dermatitis, viszketés, tüsszentés, orr-torlódás a szezonális vagy egész évben fellépő rhinitis hátterében.

A cseppek formájában a "Xizal" 2 évnél idősebb gyermekek számára rendelhető. A tabletták 6 éves és felnőtt korú gyermekek számára alkalmasak. A kábítószer számos pozitív ajánlást kapott a használat egyszerűségével kapcsolatban. Egy tabletta "Kzizala" az egész napra enyhíti az allergiás tüneteket.

"Levocetirizin" allergia esetén

A "Levocetirizine" - a "Xizala" olcsóbb analógja. Egy csomag (10 tabletta) ára 230-250 rubel. Továbbá a gyógyszer szirup formájában és csepp formájában is megvásárolható.

A gyógyszer hatóanyaga képes blokkolni a hisztamin H-1 receptor végét, ezáltal megakadályozva az immunrendszer nem megfelelő válaszának kialakulását. A levocetirizin allergiás tabletták hatékonyak lesznek a pollinózis, az allergiás dermatitis, a szezonális és krónikus rhinitis, a mellkasi, a tüsszögés, az angioödéma és az urticaria kezelésére.

A gyógyszer nem alkalmazható 6 év alatti gyermekek kezelésére, terhesség és szoptatás alatt, a készítmény összetevőivel szembeni túlérzékenységgel és súlyos veseelégtelenséggel.

Drog "Bamipin"

Az új generáció antihisztaminok listájában a szisztémás felhasználásra szánt eszközök vannak. Néhány esetben azonban helyi hatóanyag-expozícióra van szükség. Ahhoz, hogy megbirkózzon az allergia bőr megnyilvánulásaival, speciális géleket kell használni. Az egyik ilyen szabadtéri gyógyszer a Bamipin. Alkalmazható már akkor is, amikor az urticaria első tünetei megjelennek, valamint allergiás reakció a rovarcsípésekre, a bőr viszketésére, termikus égésekre. A szerszám tabletták formájában is kapható.

Vélemények "Bamipin" kap többnyire pozitív. Az eszköz gyorsan kiküszöböli a kényelmetlenséget, gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban (12 év) és a terhesség alatt (2. és 3. trimeszter) alkalmazható. A gélt vékony réteggel alkalmazzuk a bőrre naponta többször.

Antihisztaminok: mítoszok és valóság

Megjelent a folyóiratban:

"HATÉKONY FARMAKOTERAPIA"; 5. számú; 2014 50-56.

TG Fedoskova
Állami Kutatóközpont Immunológiai Intézet FMBA Oroszország, Moszkva

Az antihisztaminok közé tartoznak a gyulladás tüneteit befolyásoló és az allergiás és nem allergiás eredetű betegségek lefolyását befolyásoló főbb gyógyszerek.
A cikk elemzi a modern antihisztaminok használatának tapasztalatait, valamint azok főbb jellemzőit. Ez megkülönböztetett megközelítést tesz lehetővé az optimális gyógyszer kiválasztására a különböző betegségek komplex terápiája során.
Kulcsszavak: antihisztaminok, allergiás betegségek, cetirizin, Cetrin

ANTIHISTAMINOK: MÉTEK ÉS VALÓSÁG

T. G. Fedoskova
Szövetségi Orvosi és Biológiai Ügynökség, Moszkva

Az antihisztaminok a gyulladás fő befolyásoló tünetei közé tartoznak, és mind az allergiás, mind a nem allergiás megbetegedések ellen irányulnak. Ebben a tanulmányban vitatható. Ez egy kombinált terápia különböző betegségekre.
Kulcsszavak: antihisztaminok, allergiás betegségek, cetirizin, Cetrine

1. típusú antihisztaminok (N₁-AGP), vagy az 1. típusú hisztamin receptor antagonisták több mint 70 éve széles körben és sikeresen alkalmazzák a klinikai gyakorlatban. Az allergiás és pszeudo-allergiás reakciók tüneti és alapterápiájának részeként alkalmazzák, különböző eredetű akut és krónikus fertőző betegségek komplex kezelését, mint az invazív és röntgensugaras kontrasztvizsgálatok, sebészeti beavatkozások előkészítését, a vakcináció mellékhatásainak megelőzését stb. Más szóval, H₁-Az AGP-t ajánlatos olyan körülmények között használni, amelyeket a specifikus és nem specifikus gyulladásos mediátorok felszabadulása okoz, melynek fő a hisztamin.

A hisztamin széles spektrumú biológiai aktivitással rendelkezik, amelyet a sejtfelszíni specifikus receptorok aktiválása valósít meg. A szövetekben a hisztamin fő depója a hízósejtek, a vér-bazofilekben. A vérlemezkékben, a gyomor nyálkahártyában, az endoteliális sejtekben és az agy neuronokban is jelen van. A hisztamin kifejezett hipotenzív hatást fejt ki, és fontos biokémiai közvetítő a különböző eredetű gyulladások valamennyi klinikai tünetéhez [1]. Ezért továbbra is a közvetítő antagonistái maradnak a legnépszerűbb farmakológiai szerek.

1966-ban a hisztamin receptorok heterogénnek bizonyultak. Jelenleg 4 típusú hisztamin receptorok vannak₁, H₂, H₃, H₄, G-fehérjéhez kapcsolódó receptor szupercsalád (G-protein-kapcsolt receptorok -GPCR-ek [2]). Stimuláció H₁-A receptor a hisztamin felszabadulásához és a gyulladás tüneteinek megjelenéséhez vezet, főként az allergiás eredetű gének. H aktiválás₂-A receptor elősegíti a gyomornedv szekréciójának és savasságának növekedését. Az Ns receptorok túlnyomórészt a központi idegrendszer (CNS) szerveiben vannak jelen. A hisztamin-érzékeny preszinaptikus receptorok működését végzik az agyban, a hisztamin szintézisét szabályozzák a preszinaptikus idegvégződésekből. Nemrégiben egy új, a monocitákon és a granulocitákon expresszált hisztamin receptorok osztályát azonosították.₄. Ezek a receptorok a csontvelőben, a csecsemőmirigyben, a lépben, a tüdőben, a májban, a belekben vannak jelen [3]. H hatásmechanizmus₁-Az AGP a hisztamin N reverzibilis kompetitív gátlásán alapul₁-receptorok: megakadályozzák vagy minimalizálják a gyulladásos reakciókat, megakadályozzák a hisztamin által kiváltott hatások kialakulását, és ezek hatékonysága a hisztamin hatásának specifikus H lokuszokra gyakorolt ​​hatásának gátlására vezethető vissza.₁-receptor-zónák szöveti effektor struktúrákban [4].

Jelenleg több mint 150 típusú antihisztamin-kábítószert regisztráltak Oroszországban. Ez nem csak H₁-AGP, hanem olyan gyógyszerek is, amelyek növelik a szérum hisztamin-kötő képességét, valamint olyan gyógyszereket, amelyek gátolják a hisztamin felszabadulását a hízósejtekből [1, 5]. Az antihisztaminok sokfélesége miatt igen nehéz választani közülük a leghatékonyabb és racionálisabb felhasználásra a konkrét klinikai esetekben. Ebben a tekintetben vitatható pillanatok állnak rendelkezésre, és gyakran mítoszok születnek a klinikai gyakorlatban széles körben alkalmazott H használatáról₁-AGW. A hazai szakirodalomban sok munkát végeznek a témában [1, 2, 5-7], de nincs konszenzus e gyógyszerek klinikai használatáról (LS).

Az antihisztaminok három generációjának mítosza
Sokan tévesen gondolkodnak, hogy három antihisztamin-generáció létezik. Egyes gyógyszeripari vállalatok új termékeket mutatnak be, amelyek a gyógyszerpiacon megjelentek, mint a harmadik generációs AGP. A harmadik generáció a modern AGP metabolitjait és sztereoizomerjeit próbálta felvenni. Jelenleg úgy vélik, hogy ezek a gyógyszerek - az AGP második generációja, mivel közöttük és a második generáció korábbi előkészítésében nincs jelentős különbség. Az antihisztamin gyógyszerekről szóló konszenzus szerint úgy döntöttek, hogy a „harmadik generáció” elnevezést a jövőbeni szintetizált vérnyomáscsökkentő gyógyszerek kijelölése céljából tartják fenn, amelyek számos alapvető tulajdonságban valószínűleg eltérnek az ismert vegyületektől [8].

Az első és második generáció AGP-je közötti különbség sok. Ez elsősorban a nyugtatás jelenléte vagy hiánya. Az AGP első generációjának szedatív hatása szubjektív módon a betegek 40-80% -át észlelte. Az egyes betegek hiánya nem zárja ki e szerek objektív negatív hatását a kognitív funkciókra, amelyekre a betegek nem panaszkodhatnak (vezetési képesség, vonat, stb.). A CHS diszfunkciója ezen alapok minimális dózisainak alkalmazása esetén is megfigyelhető. Az AGP hatása az első generáció CHS-re ugyanaz, mint az alkohol és a nyugtatók (benzodiazepinek, stb.) Alkalmazásakor [5].

A második generációs gyógyszerek szinte nem hatolnak be a vér-agy gáton, így nem csökkentik a betegek mentális és fizikai aktivitását. Ezenkívül az első és a második generáció AGP-jét megkülönbözteti a különböző típusú, a hatás időtartamának és a függőség kialakulásának stimulálásával kapcsolatos mellékhatások jelenléte vagy hiánya [5].

Az első AGP-fenbenzamint (Antergan), pirilamin-maleátot (Neo-Antergan) 1942-ben kezdték használni [4]. Ezt követően új AGP-k jelentek meg a klinikai gyakorlatban. Az 1970-es évekig. A csoport gyógyszerekkel kapcsolatos vegyületek tucatjai szintetizálódtak.

Egyrészt az első generációs AGP alkalmazása során jelentős klinikai tapasztalat született, másrészt ezek a gyógyszerek nem vizsgáltak olyan klinikai vizsgálatokban, amelyek megfelelnek a bizonyítékokon alapuló orvoslás modern követelményeinek.

Az első és a második generáció AGP összehasonlító jellemzőit a táblázat tartalmazza. 1 [5].

1. táblázat.

Az első és második generáció AGP összehasonlító jellemzői

1977 óta a gyógyszerpiac új N-vel frissült₁-AGP-k, amelyek egyértelmű előnyökkel rendelkeznek az első generációs kábítószerekkel szemben, és megfelelnek az EAACI konszenzus dokumentumaiban (Európai Allergológiai és Klinikai Immunológiai Akadémia - Allergológiai és Klinikai Immunológiai Akadémia) meghatározott modern AGP követelményeknek.

Az első generációs AGP nyugtató hatás előnyeinek mítoszja
Az első generációs AGP mellékhatásai tekintetében is tévhitek vannak. Nyugtató hatással H₁-Az első generációs AGP a mítoszhoz kapcsolódik, hogy azok alkalmazása előnyös az egyidejű álmatlanságban szenvedő betegek kezelésében, és ha ez a hatás nemkívánatos, akkor a gyógyszert egy éjszakán át ki lehet egyenlíteni. Emlékeztetni kell arra, hogy az első generáció AGP-je gátolja a gyors alvás fázisát, így a fiziológiai alvási folyamat zavart, az alvás során nincs teljes körű adatfeldolgozás. Használatuk során lehetséges, hogy a légzés és a szívritmus zavar, ami növeli az alvási apnoe kialakulásának kockázatát. Ezen túlmenően, egyes esetekben ezeknek a gyógyszereknek a nagy dózisainak alkalmazása hozzájárul a paradox arousal kialakulásához, ami szintén negatívan befolyásolja az alvás minőségét. Figyelembe kell venni az antiallergiás hatás (1,5-6 óra) és a szedáció (24 óra) megőrzésének időtartamának különbségét, valamint azt a tényt, hogy a hosszan tartó szedációhoz kognitív funkciók károsodnak [6].

A kifejezett nyugtató tulajdonságok jelenléte eloszlatja a H használatának mítoszát₁-Az első generáció AGP-je idős betegeknél, akik ezeket a gyógyszereket használják, a szokásos önrendelés sztereotípiái alapján, valamint az orvosok ajánlásai, akik nem eléggé tájékozottak a gyógyszerek farmakológiai tulajdonságairól és a használatuk ellenjavallatairól. Mivel a szelektivitás hiánya hatások az alfa-adrenerg receptorokat, muszkarin-receptorok, a szerotonin, a bradikinin és egyéb receptorok ellenjavallat a cél megadott PM a jelenléte elég gyakori öregedő függő betegségben szenvedő betegek - glaukóma, jóindulatú prosztata hiperplázia, asztma, krónikus tüdő és más obstruktív betegség [2, 6].

A mítosz arról, hogy az első generáció AGP-jének klinikai gyakorlatában nincs helye
Bár H₁-Az első generációs AGP (legtöbbjük a múlt század közepén alakult ki) ismert mellékhatásokat okozhat, és a mai klinikai gyakorlatban széles körben alkalmazzák. Ezért az a mítosz, hogy az új generáció AGP-jének megjelenésével nem lehet helyet biztosítani az előző generáció AGP-jének, képtelen. Y N₁-Az első generáció AGP-jének egy vitathatatlan előnye van: a sürgősségi ellátás biztosításához elengedhetetlen injekciós formák jelenléte, nyugtatás bizonyos diagnosztikai vizsgálatok, sebészeti beavatkozások stb. Ezen túlmenően egyes gyógyszerek antiemetikus hatásúak, csökkentik a szorongás állapotát, hatékonyak a hintázáshoz. Ennek a csoportnak számos gyógyszerének további antikolinerg hatása a viszketés és a bőrkiütések jelentős csökkenésében nyilvánul meg a pruritikus dermatózisokban [9], akut allergiás és toxikus reakciók az élelmiszerekre, a gyógyszerekre, a rovarcsípésekre és a csípésekre [6, 7]. Szükséges azonban ezeket a gyógyszereket előírni, szigorúan figyelembe véve az indikációkat, az ellenjavallatokat, a klinikai tünetek súlyosságát, az életkorot, a terápiás dózist, a mellékhatásokat. A kifejezett mellékhatások és a hiányosságok N₁-Az AGP első generációja hozzájárult a második generációs új antihisztamin gyógyszerek kifejlesztéséhez. A gyógyszerek fejlesztésének fő irányai a szelektivitás és a specifitás növelése, a szedáció és a gyógyszerrel szembeni tolerancia megszüntetése volt (tachyphylaxis).

Modern H₁-Az AGP második generációja képes szelektíven befolyásolni a H-t₁-a receptorok nem blokkolják őket, és antagonistákként fiziológiai tulajdonságaik megzavarása nélkül átvisszük az „inaktív” állapotba [10], kifejezett antiallergiás hatásuk van, gyors klinikai hatása, hosszú ideig (24 óra), nem okoz tachyphylaxist. Ezek a gyógyszerek szinte nem hatolnak át a vér-agy gáton, ezért nem okoznak nyugtató hatást, kognitív funkciókat.

Modern H₁-A második generációs AGP-k jelentős antiallergiás hatást fejtenek ki - stabilizálják az árbocsejt membránt, gátolják az eosinophilus által kiváltott interleukin-8 szekréciót, a granulocita-makrofág kolóniastimuláló faktort (granulocita makrofág kolóniastimuláló faktort. GM-CSF) és oldódó felületet (GM-CSF), és zavarják az interferáló szindrómát (GM-CSF). 1, sICAM-1) az epiteliális sejtekből, ami hozzájárul a H hatékonysághoz képest nagyobb hatékonysághoz₁-Az első generáció AGP-je az allergiás betegségek alapterápiája során, amelynek kialakulásában az allergiás gyulladás késői fázisának mediátorai jelentős szerepet játszanak [2, 6].

Továbbá a második generációs H1-AGP egyik fontos jellemzője, hogy képesek további gyulladáscsökkentő hatást biztosítani az eozinofil kemotaxis és a neutrofil granulociták gátlása miatt, az adhéziós molekulák endothelsejteken (ICAM-1) csökkent expressziója, a vérlemezkék IgE-függő aktivációjának gátlása és citotoxikus mediátorok felszabadulása [ 1, 4]. Sok orvos erre nem fordít kellő figyelmet, de a felsorolt ​​tulajdonságok határozzák meg az ilyen gyógyszerek gyulladásos használatának lehetőségét, nemcsak allergiás, hanem fertőző eredetűek is.

Az AGP második generációjának ugyanolyan biztonságának mítoszja
Az orvosok között van egy mítosz, hogy a második generációs H1-AGP biztonságossága hasonló. Ebben a gyógyszercsoportban azonban az anyagcsere sajátosságaival kapcsolatos különbségek vannak. Ezek függhetnek a máj citokróm P 450 enzim CYP3A4 expressziójától. Az ilyen variabilitás a genetikai tényezők, a hepatobiliáris rendszer betegségei, számos gyógyszer egyidejű alkalmazása (makrolid antibiotikumok, néhány antimycotikus, vírusellenes szerek, antidepresszánsok stb.), Termékek (grapefruit) vagy alkohol, amelyek gátló hatást fejtenek ki a CYP3A4 citokorok oxigén aktivitására P450 [2, 6].

A H1-AGP második generációjának kibocsátása: