loader

Legfontosabb

Hörghurut

Tamiflu: használati utasítás, analógok és vélemények, árak a gyógyszertárakban Oroszországban

A Tamiflu egy vírusellenes gyógyszer, az influenza megelőzésére és kezelésére használt prodrug.

Oseltamivir-t, prodrugot tartalmaz, amely metabolizálódik a szervezetben oseltamivir-karboxiláttá. Az oseltamivir aktív metabolitja kompetitív módon és szelektíven gátolja a B és A influenzavírusok neurominidázját, aminek következtében megakadályozzák az újonnan képződött vírusok fertőzött sejtekből történő felszabadulását és az egészséges sejtekbe való behatolásukat.

A Tamiflu megakadályozza a betegség kialakulását a korai stádiumban - az oseltamivir karboxilát gátolja a vírus replikációját és csökkenti annak kórokozó képességét.

A profilaktikus szerepben szignifikánsan (92% -kal) csökkenti az influenza előfordulási gyakoriságát azoknál az embereknél, akik érintkeztek a fertőzöttekkel.

Nem befolyásolja az influenzavírus elleni antitestek képződését, beleértve az inaktivált influenza vakcinával vakcinázott betegeket is. Az expozíció utáni és szezonális influenza megelőzésben nem alakul ki gyógyszer-rezisztencia.

Az 1 kapszula Tamiflu 75 összetétele:

  • Hatóanyag: oseltamivir - 75 mg (oseltamivir-foszfát formájában - 98,5 mg);
  • Kiegészítő komponensek: talkum, povidon K30, előzselatinizált keményítő, kroszkarmellóz-nátrium, nátrium-sztearil-fumarát;
  • Kapszula test: zselatin, titán-dioxid, vasfesték fekete oxid;
  • A kapszula kapszula: zselatin, titán-dioxid, vasfesték-oxid és piros.

Nincs bizonyíték arra, hogy más influenzavírusok kivételével az A és B vírusok által okozott betegségek kezelésére nincs hatásosság.

Használati jelzések

Mi segít a Tamiflu-nak? Az utasítások szerint a gyógyszert a következő esetekben írják elő:

  • influenza kezelése felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél;
  • influenza megelőzése felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata (katonai egységekben és nagy termelési csapatokban, legyengült betegekben);
  • influenza megelőzése 1 évnél idősebb gyermekeknél.

Használati utasítás Tamiflu 75 mg, adagolás

A gyógyszert szájon át, étkezésekkel vagy étkezéstől függetlenül szedik. A gyógyszer tolerálhatósága javítható étkezés közben.

Azok a felnőttek, tizenévesek vagy gyermekek, akik nem tudnak lenyelni egy kapszulát, szintén kaphatnak Tamiflu-t por formában, hogy szuszpenziót készítsenek orális adagolásra.

A gyógyszert legkésőbb az influenza tüneteinek megjelenésétől számított 2 napon belül el kell kezdeni.

Az influenza kezelésére a Tamiflu 75 mg standard adagját az utasítások szerint alkalmazzák:

  • Felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők - a gyógyszer 1 kapszula naponta kétszer - 5 nap. A 150 mg / nap feletti dózis növelése nem növeli a hatást.
  • 8 évesnél idősebb és 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek, akik képesek lenyelni a kapszulákat - 1 kapszula naponta kétszer 5 napig.

Profilaktikai célokra a használati utasítás a következő adagokat ajánlja:

  • Felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők - 1 kapszula Tamiflu 75 mg, naponta egyszer, legalább 10 napig a betegrel való érintkezés után. A szezonális influenza járvány idején, 75 mg naponta egyszer 6 hétig.
  • 8 évesnél idősebb és 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek - 1 kapszula 75 mg naponta egyszer.

A megelőző hatás addig tart, amíg a gyógyszer bevétele megtörténik.

Különleges utasítások

Az enyhe és közepes súlyosságú májkárosodásban szenvedő betegek, a vesekárosodásban szenvedő betegek (kreatinin-clearance több mint 30 ml / perc), valamint az idősek esetében a dózismódosítás nem szükséges.

10–30 ml / perc kreatinin-clearance esetén a Tamiflu adagját naponta egyszer 75 mg-ra kell csökkenteni 5 napig (a kezelés ideje alatt).

Ha 10–30 ml / perc kreatinin-clearance-el szenvedő betegeknél megakadályozzák az influenzát, szuszpenzióként napi 30 mg-ra kell csökkenteni az adagot, és a betegt minden második napon 75 mg-os dózisban át kell adni.

Mellékhatások

Az utasítás figyelmeztet a következő mellékhatások kialakulásának lehetőségére, amikor a Tamiflu-t felírják:

  • hányinger, hányás (általában nagy adagok vagy a kezelés első napjaiban), álmatlanság, szédülés;
  • ritkán - hasmenés, gyengeség, fáradtság, fejfájás, orr-torlódás, torokfájás, köhögés, hasi fájdalom.

Ellenjavallatok

A Tamiflu a következő esetekben ellenjavallt:

  • az egyén intoleranciája a gyógyszer összetevőire;
  • súlyos veseelégtelenség;
  • 1 év alatti gyermekek életkora.
  • terhesség és szoptatás alatt.

túladagolás

Túladagolás esetén lehetséges a mellékhatások megnövelése. Tüneti kezelés.

Tamiflu analógjai, ár a gyógyszertárakban

Szükség esetén a Tamiflu 75 mg-ot helyettesítheti a terápiás hatásokkal szemben - ezek gyógyszerek:

Az analógok kiválasztása fontos megérteni, hogy a Tamiflu használati utasításai, a hasonló hatású gyógyszerek ára és áttekintése nem alkalmazandó. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.

Ár orosz gyógyszertárakban: Tamiflu kapszula 75 mg 10 db. - 1210 és 1321 rubel között 728 gyógyszertár szerint.

Legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten tartandó gyermekektől távol tartandó. A por eltarthatósága - 2 év, kapszula - 7 év. A gyógyszertárak eladásának feltételei - vényköteles.

Mit mondanak a vélemények?

Az orvosok véleménye szerint a Tamiflu hatékonyan hat az influenzavírusokra - a betegek megjegyzik, hogy sokkal ritkábban és könnyebben vesznek a gyógyszerrel. Bizonyos esetekben mellékhatások jelentkeznek, amelyek közül a leggyakoribb a hányinger és a hasmenés (főleg gyermekeknél).

A legtöbb anya elégedett a gyógyszer hatásával, ha azt gyermekeknek adják. Sok esetben a Prem Tamiflu prevenciós intézkedésként az óvodába vagy iskolába való belépés előtt megakadályozza, hogy megfertőzze gyermekét az influenza vírussal.

Gyógyszerkölcsönhatások

A gyógyszert egyidejűleg a paracetamolra és fájdalomcsillapítókra alapozott vérnyomáscsökkentő szerekkel együtt is előírhatják. Ezzel a gyógyszer-interakcióval nem figyeltek meg komoly mellékhatásokat és a szervezet negatív reakcióit.

A Tamiflu-t nem szabad enterosorbenssel vagy antacid hatóanyaggal kombinálni, mivel ebben az esetben az oseltamivir terápiás hatása jelentősen csökken.

A klinikai vizsgálatok során nem találtak olyan mellékhatásokat és sérüléseket, amikor a Tamiflu kapszulákat olyan gyógyszerekkel kombinálták, mint a tiazid diuretikumok, a hisztamin H2 receptor blokkolók, a xantinok, a nem kábító fájdalomcsillapítók, kortikoszteroidok, penicillin antibiotikumok, cefalosporinok, azitromicin, I..

Tamiflu

Az online gyógyszertárak ára:

A Tamiflu egy vírusellenes gyógyszer.

Forma és összetétele

A Tamiflu a következő formában érhető el:

  • 30 mg-os kapszula: kemény zselatin, 4. méret, test és sapka átlátszatlan, világos sárga; a tartalom fehér vagy sárgásfehér por; a kapszulán világoskék feliratok vannak: a tokon - „ROCHE”, a fedélen - „30 mg” (10 darab buborékfóliában, egy kartondobozban);
  • 45 mg-os kapszula: kemény zselatin, 4. méret, test és sapka átlátszatlan, szürke; a tartalom fehér vagy sárgásfehér por; a kapszulán világoskék feliratok vannak: a burkolaton - „ROCHE”, a fedélen - „45 mg” (10 darab buborékfóliában, egy kartondobozban);
  • 75 mg-os kapszula: kemény zselatin, 2. méret, test és fedél átlátszatlan, szürke test, fedél világos sárga; a tartalom fehér vagy sárgásfehér por; a kapszulán világoskék feliratok vannak: a tokon - „ROCHE”, a fedélen - „75 mg” (10 darab buborékfóliában, egy kartondobozban);
  • szuszpenziós szuszpenzió orális adagoláshoz: finom szemcsés, fehér vagy halványsárga színű, néha gyűrött, gyümölcsös illattal; a feloldott szuszpenzió átlátszatlan, fehértől halványsárga színűig (30 g mindegyik fényvédő üveg palackában, egy kartonkötegben, amely egy palackot tartalmaz egy műanyag adagoló fecskendővel, műanyag adapterrel és mérőpohárral).

Összetétel 1 kapszula:

  • hatóanyag: oseltamivir (oseltamivir-foszfát formájában) - 30, 45 vagy 75 mg;
  • segéd komponensek: povidon K30, talkum, keményítő, előzselatinált, nátrium-sztearil-fumarát, kroszkarmellóz-nátrium;
  • a kapszula teste és sapka: titán-dioxid, zselatin, vörösvörös-oxid-oxid (30 mg és 75 mg kapszula), sárga színű vas-oxid (kapszula 30 mg és 75 mg), fekete színű festékvas (45 mg és 75 mg kapszula);
  • tinta feliratozáshoz: butanol, etanol, titán-dioxid, sellak, etanol, denaturált, indigokarmin alapú alumínium lakk.

1 g por összetétele:

  • hatóanyag: oseltamivir (oseltamivir-foszfát formájában) - 30 mg;
  • Kiegészítő komponensek: nátrium-benzoát, nátrium-dihidrocitrát, xantángumi, szorbit, nátrium-szacharinát, titán-dioxid, Permasil 11900-31 Tutti Frutti aroma.

1 ml kész szuszpenzió 12 mg oseltamivir-t tartalmaz.

Használati jelzések

  • influenza kezelése egy évnél idősebb gyermekeknél és felnőtt betegeknél;
  • influenza megelőzés egy évnél idősebb gyermekeknél;
  • influenza megelőzés 12 évesnél idősebb serdülőknél és felnőtteknél, akiknél nagyobb a betegség kialakulásának kockázata: nagy termelési csapatokban, katonai egységekben, gyengült betegekben (például transzplantáció után).

Ellenjavallatok

  • májelégtelenség;
  • krónikus veseelégtelenség CC-vel (kreatinin clearance) kevesebb, mint 10 ml / perc;
  • a gyermekek életkora legfeljebb egy év;
  • túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Relatív (Tamiflu óvatosan alkalmazandó):

  • terhesség
  • szoptatási időszak.

Adagolás és kezelés

A Tamiflu-t szájon át, étkezéstől függetlenül szedik, de ha étkezés közben szedi a gyógyszert, jelentősen javíthatja a tolerálhatóságát.

A kapszulákat egészben kell lenyelni, rágás nélkül.

Felnőtt betegek, serdülők vagy gyermekek számára, akik nem tudják lenyelni a kapszulát, a Tamiflu-t szuszpenzió készítésére használják fel belső használatra. Ha a gyógyszer nem por alakú, vagy a kapszulahéjban "öregedés" jelei vannak, gondosan kell kinyitni a kapszulát, és tartalmát egy teáskanálba öntenek, amely egy megfelelő édesített élelmiszert tartalmaz, hogy elrejtse a gyógyszer keserű ízét. Az elkészített keveréket alaposan összekeverjük és a betegnek adjuk. Ebben a formában a gyógyszert közvetlenül az elkészítés után kell elfogyasztani. Édesített termékként joghurtot, mézet, almaszószát, édes desszertet, csokoládészirupot, édesített sűrített tejet vagy édesített vizet használhat.

A gyógyszerrel történő kezelést legkésőbb a betegség első tüneteinek megjelenése után két nappal meg kell kezdeni. Ajánlott adagok:

  • felnőtt betegek és 12 év feletti serdülők: 1 kapszula (75 mg) Tamiflu naponta kétszer 5 napig. Az adag növelésekor a javító hatás nem figyelhető meg;
  • 8-12 éves (40 kg-nál nagyobb) gyermekek, akik kapszulákat lenyelhetnek: 1 kapszula (75 mg) naponta kétszer;
  • 1-8 éves gyermekek: 30 mg (15 kg-nál kisebb testtömeg), 45 mg (15-23 kg testtömeg) vagy 60 mg (23-40 kg testtömeg) naponta kétszer; 2 évesnél idősebb gyermekek esetében a Tamiflu-t 30 mg-os és 45 mg-os szuszpenzió vagy kapszula készítéséhez por formájában ajánljuk; 1–2 éves gyerekek számára előírt por.

Annak érdekében, hogy megakadályozzák a gyógyszer szedését legkésőbb két nappal a betegrel való érintkezés után. Ajánlott adagok:

  • felnőtt betegek és 12 év feletti serdülők: 1 kapszula (75 mg) Tamiflu naponta egyszer legalább 10 napig. A szezonális influenza járvány idején a gyógyszert legalább 1,5 hónapig szedik, mivel a Tamiflu profilaktikus hatása mindaddig tart, amíg az szükséges;
  • 8-12 éves gyermekek (40 kg-nál nagyobb): 1 kapszula (75 mg) naponta egyszer;
  • 1-8 éves gyermekek: 30 mg (15 kg-nál kisebb testtömeg), 45 mg (15-23 kg testtömeg) vagy 60 mg (23-40 kg testtömeg) naponta egyszer; 2 évesnél idősebb gyermekek esetében a Tamiflu-t 30 mg-os és 45 mg-os szuszpenzió vagy kapszula készítéséhez por formájában ajánljuk; 1–2 éves gyerekek számára előírt por.

A veseelégtelenségben szenvedő betegek, akiknél a QC-t meghaladják a 60 ml / perc, a hatóanyagot ajánlott dózisokban, 30-60 ml / perc QC-ben írják fel, az adagot naponta kétszer 30 mg-ra kell csökkenteni 5 napon keresztül (a kezelés ideje alatt) vagy 30 mg-ra egy nap (ha profilaxis céljára írják elő), ha a QC 10-30 ml / perc - naponta egyszer 30 mg, 5 napig (a kezelés ideje alatt), vagy a napi 30 mg-ot minden második napon (ha erre a megelőzés céljára van szükség).

Az enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegek, valamint az idősek és az idős korúak nem igényelnek dózismódosítást.

Azoknál a betegeknél, akiknél az immunrendszer gyengült, a Tamiflu 3 hónapos szezonális profilaxis kezelésére nem szükséges a gyógyszer dózismódosítása.

Mellékhatások

  • emésztőrendszer: hányás, hányinger (a kezelés kezdetén vagy nagy dózisokban); ritkán - hasi fájdalom, hasmenés;
  • légzési rendszer: torokfájás, orr-torlódás, köhögés;
  • központi idegrendszer: szédülés, álmatlanság, fejfájás;
  • egyéb reakciók: gyengeség, fáradtság.

Különleges utasítások

Azoknál a betegeknél (különösen serdülőknél és gyermekeknél), akik Tamiflu-t vettek az influenza kezelésére, előfordultak olyan rohamok és delíriumszerű neuropszichiátriai betegségek, amelyek nem veszélyesek az életre. Ezeknek a jelenségeknek a viszonyát a gyógyszer bevitelével azonban nem bizonyították, mivel az oseltamivirot szedő influenzában szenvedő betegek hasonló reakcióinak kockázata nem haladja meg az azonos betegségek valószínűségét az oseltamivir nem szedő influenza betegekben. Javasolt a beteg viselkedésének figyelemmel kísérése annak érdekében, hogy időben észlelje a rendellenességeket.

Nem végeztek speciális vizsgálatokat a Tamiflu gyógyszer hatásáról a gépjárművezetéshez és más, potenciálisan veszélyes tevékenységekhez, amelyek nagy koncentrációjú és gyors reagálással járnak. Azonban a gyógyszer biztonságossági profilját figyelembe véve ez a hatás nem valószínű.

Kábítószer-kölcsönhatás

A farmakokinetikai és farmakológiai vizsgálatok eredményei szerint a Tamiflu és más gyógyszerek klinikailag jelentős kölcsönhatása nem valószínű.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó. Az elkészített szuszpenziót legfeljebb 17 napig (2 ° C és 8 ° C közötti hőmérsékleten) vagy legfeljebb 10 napig tárolhatjuk (legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten).

Felhasználhatósági időtartam: kapszula - 7 év; por szuszpenzióhoz - 2 év.

Hibát talált a szövegben? Válassza ki, majd nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.

Tamiflu kapszula - hivatalos használati utasítás

Regisztrációs szám:

№ П N012090 / 01 2005. július 15-én
A gyógyszer kereskedelmi neve:

Nemzetközi nem saját tulajdonú név:

Kémiai racionális név:

(3R, 4R, 5S) -4-acetil-amino-5-amino-3- (1-etil-propoxi) -ciklohexén-1-karbonsav-etil-észter, foszfát

Adagolási forma

struktúra

Egy kapszula tartalmaz:
75 mg oseltamivir
(98,5 mg oseltamivir-foszfát formájában)
Segédanyagok:
előzselatinizált keményítő, povidon K30, kroszkarmellóz-nátrium, talkum, nátrium-sztearil-fumarát

leírás

kapszulák

Kemény zselatin kapszula, 2. méret. Test - szürke, átlátszatlan; sapka - világos sárga, átlátszatlan. A kapszulák tartalma fehér vagy sárgás por. A „Roche” a kapszula testére kerül, a kupakra „75 mg”.

Farmakoterápiás csoport

ATX kód [J05AH02]

Farmakológiai hatás

Működési mechanizmus

Vírusellenes gyógyszer. Az Oseltamivir-foszfát proaktív, aktív metabolitja (oseltamivir-karboxilát) versenyképes és szelektíven gátolja az A és B típusú influenzavírusok neuraminidázját - olyan enzimet, amely katalizálja az újonnan kialakult vírusrészecskék fertőzött sejtekből történő felszabadulását, a behatolásukat a légutak epiteliális sejtjeibe és a vírus további terjedését. a testben.

Az oseltamivir karboxilát a sejteken kívül hat. In vitro gátolja az influenzavírus növekedését és gátolja a vírus replikációját és patogén hatását in vivo, csökkenti az A és B influenza vírusok kiválasztódását a szervezetből. A koncentráció 50% -kal szükséges az enzimaktivitás elnyomására (IC50), a nanomoláris tartomány alsó határán helyezkednek el.

hatékonyság

A Tamiflu hatásosnak bizonyult az influenza megelőzésében és kezelésében serdülőknél (≥ 12 év), felnőtteknél, időseknél és influenza kezelésében 1 évesnél idősebb gyermekeknél. Ha a kezelés az első influenza tünetei után legkésőbb 40 órával kezdődik, a Tamiflu jelentősen csökkenti az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulásának idejét, csökkenti azok súlyosságát és csökkenti az antibiotikumokat igénylő influenza szövődményeit (bronchitis, tüdőgyulladás, sinusitis, középfülgyulladás), lerövidíti a vírusizoláció idejét a testből, és csökkenti a görbe alatti területet a "virális titer-idő" alatt.

A profilaxis céljára szedett Tamiflu szignifikánsan (92% -kal) jelentősen csökkenti az influenza előfordulási gyakoriságát az érintkezők között, csökkenti a vírus felszabadulásának gyakoriságát, és megakadályozza a vírus átadását egy családtagból a másikba.

A Tamiflu nem befolyásolja az influenza elleni antitestek képződését, beleértve az inaktivált influenza elleni vakcina bevezetésére adott válaszreakciókat.

A populációban az influenza vírus keringése során egy kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatot végeztek 1–12 éves gyermekek (átlagéletkor 5.3) között, akik lázzal (> 100 F) és egy légzési tünetgel (köhögés) szenvedtek. vagy akut rhinitis). Ebben a vizsgálatban a betegek 67% -aa A-vírussal fertőzött, a betegek 33% -aa B vírussal fertőzött. A tünetek megjelenését követő 48 órával kezdődött Tamiflu-kezelés jelentősen csökkentette a betegség időtartamát 35,8 órával a placebóval összehasonlítva. A betegség időtartamát a köhögés, orrfolyás csökkentésére, a láz felszámolására és a normális és normális aktivitásra való visszatéréshez szükséges időtartamként határoztuk meg. Az akut középfülgyulladás kialakulásával és a Tamiflu-t szedő gyermekbetegek aránya 40% -kal csökkent a placebóval összehasonlítva. Azok a gyermekek, akik Tamiflu-t kaptak, majdnem 2 nappal korábban a normál és a normál aktivitásba léptek, mint a placebót kapó gyermekek.

Vírus-rezisztencia

A jelenleg rendelkezésre álló adatok szerint a Tamiflu szedése utáni (7 nap) és szezonális (42 nap) influenza elleni rezisztencia megelőzésére nem figyelhető meg.

Az influenza vírus átmeneti felszabadulásának gyakorisága a neuraminidáz csökkent érzékenységével az oseltamivir-karboxiláttal szemben influenza felnőtt betegekben 0,4%, a rezisztens vírus eltávolítása a Tamiflu-t kapó betegek testéből a betegek klinikai állapotának romlása nélkül történik.

Az influenza A vírus klinikai izolátumai rezisztencia gyakorisága nem haladja meg az 1,5% -ot. Az influenza vírus klinikai izolátumai között nem találtak gyógyszerálló rezisztens törzseket.

farmakokinetikája

szívás

Az oseltamivir orális adagolása után a foszfát könnyen felszívódik a gyomor-bélrendszerben, és a máj észterázok hatására erősen átalakul aktív metabolitokká. Az aktív metabolit plazmakoncentrációját 30 percen belül határozzuk meg, majdnem az adagolás után 2-3 órával eléri a maximális szintet, és szignifikánsan (több mint 20-szor) meghaladja a hatóanyag koncentrációját. Az elfogyasztott dózis legalább 75% -a aktív metabolit formájában alakul ki a szisztémás keringésbe, kevesebb, mint 5% az eredeti gyógyszer formájában. Mind a pro-gyógyszer, mind az aktív metabolit plazmakoncentrációja arányos a dózissal, és nem függ a táplálékfelvételtől.

elosztás

Emberekben az átlagos eloszlási térfogat (Vss) Az aktív metabolit körülbelül 23 liter.

Amint a görények, patkányok és nyulakkal végzett kísérletek azt mutatják, az aktív metabolit az influenza-fertőzés valamennyi fő helyére jut. Ezekben a kísérletekben az oseltamivir-foszfát orális adagolása után aktív metabolitját kimutatták a tüdőben, a hörgőmosásokban, az orrnyálkahártyában, a középfülben és a légcsőben olyan vírusellenes hatású koncentrációban.

Az aktív metabolit kötődése a humán plazmafehérjékhez jelentéktelen (kb. 3%). A pro-drogok kötődése a humán plazmafehérjékhez 42%, ami nem elegendő jelentős gyógyszerkölcsönhatások kialakulásához.

anyagcsere

Az oszeltamivir-foszfát erősen átalakul aktív metabolitokká észterázok hatására, amelyek elsősorban a májban és a belekben vannak. Sem az oseltamivir-foszfát, sem az aktív metabolit nem citokróm P450 izoenzim szubsztrátja vagy inhibitora.

tenyésztés

Az felszívódott oseltamivir főként (> 90%) kiválasztódik aktív metabolitjává válva. Az aktív metabolit további átalakulást nem végez, és kiválasztódik a vizelettel (> 99%). A legtöbb betegnél az aktív metabolit plazma felezési ideje 6-10 óra.

Az aktív metabolit teljes mértékben eliminálódik (> 99%) vese kiválasztásával. A renális clearance (18,8 l / h) meghaladja a glomeruláris szűrési sebességet (7,5 l / h), ami azt jelzi, hogy a gyógyszer a tubuláris szekrécióval is kiválasztódik. Az ürülék kevesebb, mint 20% -a kiválasztódik a bevitt radioaktívan jelölt gyógyszerből

Farmakokinetika speciális csoportokban

Vesekárosodásban szenvedő betegek

Ha Tamiflu-t írnak fel, naponta kétszer 100 mg-ot 5 napig olyan betegeknél, akiknél különböző mértékű vesekárosodás van a görbe alatt: "aktív metabolit - idő" plazmakoncentrációja (AUC) fordítottan arányos a vesefunkció csökkenésével.

Májkárosodásban szenvedő betegek

Az in vitro kísérletek azt mutatták, hogy a májpatológiában szenvedő betegeknél az oseltamivir-foszfát AUC-értéke nem emelkedett szignifikánsan, és az aktív metabolit AUC-értéke nem csökkent.

Idős betegek

Idős betegeknél (65-78 év) az egyensúlyi állapotban lévő aktív metabolit AUC-értéke 25-35% -kal volt magasabb, mint a fiatalabb betegeknél, amikor hasonló adagokat szedtek. A gyógyszer eliminációs felezési ideje idősekben nem különbözött szignifikánsan a fiatalabb felnőtt korú betegekétől. Figyelembe véve az AUC értékét és a tolerálhatóságot, az idős korú betegek nem igényelnek dózismódosítást az influenza kezelésében és megelőzésében.

gyerekek

A Tamiflu farmakokinetikáját 1 év és 16 év közötti gyermekeknél tanulmányozták farmakokinetikai vizsgálatban, egyetlen gyógyszeradaggal és egy klinikai vizsgálatban, egy kis számú 3-12 éves gyermeknél. Kisgyermekeknél a pro-gyógyszer és az aktív metabolit kiválasztódása gyorsabb volt, mint a felnőtteknél, ami a specifikus dózishoz viszonyítva alacsonyabb AUC-t eredményezett. A gyógyszer 2 mg / kg dózisban történő bevétele ugyanazt az AUC-t adja az oseltamivir-karboxilátnak, amelyet a felnőtteknél 75 mg-os kapszula egyszeri adagja után érünk el (kb. 1 mg / kg). 12 évesnél idősebb gyermekeknél az oseltamivir farmakokinetikája megegyezik a felnőttekéval.

bizonyság

  • Az influenza kezelése felnőtteknél és 1 éven felüli gyermekeknél.
  • Az influenza megelőzése a 12 évesnél idősebb felnőttek és serdülők körében, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata (katonai egységekben és nagy termelési csapatokban, legyengült betegekben).
  • Az 1 évnél idősebb gyermekeknél az influenza megelőzése.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység az oseltamivir-foszfáttal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Krónikus veseelégtelenség (állandó hemodialízis, krónikus peritoneális dialízis, kreatinin clearance 10 ml / perc).

Használat terhesség és szoptatás alatt

Szoptató patkányoknál az oseltamivir és az aktív metabolit tejbe jut. Nem ismeretes, hogy az oseltamivir vagy az aktív metabolit kiválasztódik-e tejjel. Az állatokon kapott adatok extrapolálása azonban azt sugallja, hogy azok mennyisége az anyatejben 0,01 mg / nap és 0,3 mg / nap lehet.

Jelenleg a terhes nők teratogén vagy fetotoxikus hatásának értékeléséhez nem elegendő a gyógyszer terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozó adatok.

Ezt szem előtt tartva a Tamiflu csak akkor adható ki terhesség vagy szoptatás alatt, ha a használatból származó előnyök meghaladják a magzatra vagy csecsemőre gyakorolt ​​potenciális kockázatot.

Adagolás és adagolás

A Tamiflu-t orálisan, étellel vagy anélkül kell bevenni. Bizonyos betegeknél a gyógyszer tolerálhatósága javul, ha étkezés közben alkalmazzák.

Standard adagolási rend

kezelés

A kezelést az influenza tünetek megjelenésének első vagy második napján kell megkezdeni.

Felnőttek és tizenévesek ≥ 12 év. A Tamiflu ajánlott adagolási rendje - egy kapszula 75 mg naponta kétszer, 5 napon át, vagy 75 mg szuszpenzió, naponta kétszer, 5 napon keresztül. A 150 mg / nap feletti dózis növelése nem növeli a hatást.

A 40 kg-os vagy ≥ 8 éves korú gyermekek, akik a kapszulákat lenyelhetik, szintén kaphatnak egy naponta 75 mg-os kapszulát, a Tamiflu szuszpenzió javasolt adagjának alternatívájaként (lásd alább).

Gyermekek ≥ 1 évesek. A Tamiflu szuszpenzió orális adagolásra javasolt adagolási rendje:
A Tamiflu szuszpenzió orális adagolásra javasolt adagolási rendje:

Testtömeg

Ajánlott adag 5 napig

Tamiflu - utasítások, ár, analógok és visszajelzés az alkalmazásról

A Tamiflu egy vírusellenes gyógyszer, amelyet az influenza megelőzésére és kezelésére használnak.

Hatóanyag - Oseltamivir (Oseltamyvir).

A Tamiflu hatóanyaga az influenzavírus neuraminidáz osztályának enzimjeinek erős szelektív inhibitora. A vírusos neuraminidázok nagyon fontosak a fertőzött sejtekből származó új vírusrészecskék kibocsátásához és a vírus további terjedéséhez a szervezetben.

A Tamiflu alkalmazása nagyban megkönnyíti a betegség lefolyását, lerövidíti az áramlási időt, csökkenti a bronchitis, sinusitis, otitis vagy pneumonia megelőzés céljából való esélyét.

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy 12 év alatti gyermekeknél a betegség időtartama átlagosan 2 nap alatt csökken. A gyógyszerrezisztencia kialakulásának megerősített eseteit nem regisztrálták.

  • Az 1 30 mg-os kapszula oseltamivir 30 mg-ot tartalmaz 39,4 mg oseltamivir-foszfát formájában
  • 1 45 mg-os kapszula 45 mg oseltamiviret tartalmaz 59,1 mg oseltamivir-foszfát formájában
  • Az 1 75 mg-os kapszula oseltamivir 75 mg oseltamivir-foszfát formájában 98,5 mg.
  • segédanyagok: kukoricakeményítő, povidon K 30, kroszkarmellóz-nátrium, talkum, nátrium-sztearil-fumarát;
  • héj - 30 mg kapszula: zselatin, vörösvörös oxid (E172), sárga vas-oxid (E172), titán-dioxid (E 171)
  • 45 mg kapszula: zselatin, fekete vas (E172), titán-dioxid (E 171)
  • 75 mg kapszula: zselatin, vörösvörös oxid (E172), sárga vas (III) (E172), fekete vas (E172), titán-dioxid (E 171), nyomdafesték.

Gyors átmenet az oldalon

Ár gyógyszertárakban

A moszkvai és oroszországi gyógyszertárakban található Tamiflu áráról ezekről az online gyógyszertárakról tájékoztatnak, és eltérhetnek az Ön régiójában érvényes ártól.

A kábítószert Moszkvában a gyógyszertárakban lehet megvásárolni: Tamiflu 75 mg 10 kapszula - 1197 - 1284 rubel, Tamiflu por szuszpenziók készítéséhez 30 g - 1124 - 1199 rubel.

Legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten tartandó gyermekektől távol tartandó. A por eltarthatósága - 2 év, kapszula - 7 év.

A gyógyszertárak eladásának feltételei - vényköteles.

Az analógok listája az alábbiakban található.

Mi segít a Tamiflu-nak?

A gyógyszer Tamiflu írta elő influenza kezelésére 1 évesnél idősebb gyermekeknél és felnőtteknél.

Továbbá, a gyógyszert az influenza megelőzésére használják felnőttek és 12 éves korú gyermekek körében, akik a fertőzés fokozott kockázatával küzdenek a vírussal (nagy termelési csapatokban, katonai egységekben, gyengített betegeknél) és 1 év alatti gyermekeknél.

A gyógyszer használata nem helyettesíti az influenza elleni oltást.

A Tamiflu adagolására és alkalmazására vonatkozó utasítások

A gyógyszert étkezéssel vagy étkezéstől függetlenül lehet bevenni. Néhány embernél a gyógyszer tolerálhatósága javul, ha étkezés közben szedik.

A gyógyszert legkésőbb az influenza tüneteinek megjelenésétől számított 2 napon belül el kell kezdeni.

A felnőtteknek ajánlott adag felnőtteknek 75 mg / nap naponta. A dózis növelése nem növeli a gyógyszer hatását.

Gyermekek 1 és annál idősebbek az ajánlott por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz vagy 30 mg és 45 mg kapszulák (2 évesnél idősebb gyermekek számára).

A Tamiflu gyermekeknek történő adagolása a gyermek súlyától függően:

  • 15 kg-nál kisebb vagy egyenlő napi 30 mg / nap;
  • több mint 15-23 kg - napi 45 mg / 2 alkalommal;
  • több mint 23-40 kg - napi 60 mg / 2 alkalommal;
  • több mint 40 kg - 75 mg / naponta kétszer.

A szuszpenzió adagolásához a mellékelt fecskendőt 30 mg, 45 mg és 60 mg jelzéssel kell ellátni. A szükséges mennyiségű szuszpenziót az injekciós üvegből adagoló fecskendővel veszik át, egy mérőedénybe helyezik és szájon át.

A Tamiflu alkalmazása a megelőzés érdekében a fertőzött személyrel való érintkezés után legkésőbb az első 2 napban kezdődik, és a gyógyszer szedését legalább 10 napig folytatni kell.

A szezonális influenza járvány idején a gyógyszer bevétele 6 hét. A Tamiflu-t ugyanabban a dózisban szedik, mint a kezelésben, de nem kettő, hanem naponta egyszer. A megelőző intézkedések folytatódnak a gyógyszer szedése közben.

Fontos

Azoknál a betegeknél, akiknél a májelégtelenség enyhe és közepesen súlyos, csökkent vesefunkcióval (kreatinin-clearance több mint 30 ml / perc), valamint az idős embereknek nincs szükség dózismódosításra.

10–30 ml / perc kreatinin-clearance esetén a dózist naponta egyszer 75 mg-ra kell csökkenteni, naponta 5 napig (a kezelés ideje alatt). Ha 10–30 ml / perc kreatinin-clearance-el szenvedő betegeknél megakadályozzák az influenzát, szuszpenzióként naponta 30 mg-ra kell csökkenteni az adagot, és minden nap másnap 75 mg-os dózisban át kell adni a gyógyszert a gyógyszerre.

Alkalmazás funkciók

A gyógyszer használata előtt olvassa el az ellenjavallatok használatára vonatkozó utasítások szakaszait, a lehetséges mellékhatásokat és egyéb fontos információkat.

A Tamiflu mellékhatásai

A használati utasítás figyelmeztet a Tamiflu gyógyszer mellékhatásainak kialakulásának lehetőségére:

  • Hasi fájdalom, hasmenés;
  • hörghurut;
  • fejfájás;
  • szédülés;
  • köhögés;
  • Gyengeség, alvászavar;
  • Felső légúti fertőzés;
  • Különböző lokalizációk fájdalma;
  • diszpepszia;
  • Orrfolyás.

A Tamiflu használatakor a felnőttek a leggyakrabban hányást és hányingert alakítanak ki (általában az első adag bevétele után a jogsértések átmeneti jellegűek, és általában nem igényelnek gyógyszerfelvételt).

Gyermekek gyakran hánytanak, dermatitisz, hasmenés, hasi fájdalom, hányinger, orrvérzés, hallásszervi rendellenességek, kötőhártya-gyulladás, asztma (beleértve a rosszabbodást), akut középfülgyulladás, tüdőgyulladás, hörghurut, sinusitis, limfadenopátia.

A forgalomba hozatalt követő megfigyelések során megállapították, hogy a Tamiflu a következő mellékhatásokat okozhatja:

  • Emésztőrendszer: ritkán - gyomor-bélrendszeri vérzés;
  • Neuropszichikus gömb: görcsrohamok és delírium kialakulása (beleértve a tudatcsökkenést, a tér és idő dezorientáltságát, agitáció, rendellenes viselkedés, hallucinációk, delírium, szorongás, éjszaka rémálmok). Az életveszélyes intézkedéseket ritkán követték;
  • Máj: nagyon ritkán - megnövekedett májenzimek, hepatitis;
  • Bőr és bőr alatti szövetek: ritkán - túlérzékenységi reakciók: csalánkiütés, ekcéma, bőrgyulladás, bőrkiütés; nagyon ritkán, multiformus erythema, toxikus epidermális nekrolízis és Stevens-Johnson szindróma, angioödéma, anafilaktoid és anafilaxiás reakciók.

Ellenjavallatok

A Tamiflu ellenjavallt az alábbi betegségek vagy állapotok esetén:

  • Krónikus veseelégtelenség (állandó hemodialízis, krónikus peritoneális dialízis, CC ≤ 10 ml / perc);
  • A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.

Legyen óvatos, ha a terhesség és a szoptatás ideje alatt szoptat (szoptatás).

túladagolás

Túladagolás esetén a mellékhatások állapota lehetséges. Hányinger, szédülés és hányás előfordulhat. Túladagolás esetén meg kell szüntetni a gyógyszer szedését és tüneti kezelést kell végezni.

Tamiflu analóg lista

Szükség esetén cserélje ki a kábítószert, esetleg két lehetőséget - egy másik hatóanyag kiválasztását ugyanazt a hatóanyagot vagy egy hasonló hatású gyógyszert, de egy másik hatóanyagot.

Tamiflu analógjai, a gyógyszerek listája:

A helyettesítő kiválasztásakor fontos megérteni, hogy az ár, a használati utasítás és a Tamiflu értékelései nem vonatkoznak az analógokra. A cserét megelőzően meg kell szerezni a kezelőorvos jóváhagyását, és nem kell helyettesítenie magát a gyógyszert.

A Tamiflu gyermekekre vonatkozó véleménye jó, mind terápiás, mind profilaktikus célból. Vannak, akik a gyógyszert megelőzzék, mielőtt a gyermek iskolába vagy óvodába küldenék.

Különleges információ az egészségügyi dolgozók számára

kölcsönhatás

A farmakológiai és farmakokinetikai vizsgálatok szerint a klinikailag szignifikáns kölcsönhatások nem valószínűek.

Az oseltamivir, fő metabolitja farmakokinetikai kölcsönhatásait nem észlelték, ha paracetamollal, acetilszalicilsavval, cimetidinnel vagy savkötő szerekkel (magnézium és alumínium-hidroxid, kalcium-karbonát) egyidejűleg vették.

Különleges utasítások

A gyógyszer használata során a Tamiflu-t ajánlatos a beteg viselkedésének gondos monitorozására, hogy a rendellenes viselkedés jeleit időben észleljék.

A gyógyszer hatékonyságát más betegségekre (az A és B influenza kivételével) nem állapították meg.

Egy üveg Tamiflu por formájában 25,713 g szorbitot tartalmaz. A gyógyszer naponta kétszer 45 mg-os dózisának felírásakor 2,6 g szorbitot adnak a betegnek. Ez a szorbit mennyiség meghaladja a veleszületett fruktóz intoleranciában szenvedő betegek számára megengedett napi adagot.

Az elkészített szuszpenziót 10 napig tárolhatjuk 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten vagy 17 napig + 2... + 8 ° C hőmérsékleten.

TAMIFLU

Drog: TAMIFLU
Hatóanyag: oseltamivir
ATC kód: J05AH02
Cfg: vírusellenes gyógyszer
Reg. szám: P №012090 / 01
A regisztráció dátuma: 05/15/05
Tulajdonos reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

ADAGOLÁS, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

A kapszulák kemények, zselatinszerűek, mérete 2; test átlátszatlan, szürke, a "Roche" felirattal; a fedél átlátszatlan, világos színű, a "75 mg" felirattal; a kapszulák tartalma fehér vagy sárgás por.

Segédanyagok: előzselatinizált keményítő, Povidon K30, kroszkarmellóz-nátrium, talkum, nátrium-sztearil-fumarát.

10 db. - hólyagok (1) - karton csomagolás.

Por a szuszpenziók készítéséhez orális adagolásra granulátum formájában, fehér vagy világos sárga színű, gyümölcsös illattal; megengedett. Feloldás után fehér vagy világos sárga átlátszó szuszpenziót képez.

Segédanyagok: szorbit, titán-dioxid, nátrium-benzoát, xantángumi, mononátrium-citrát, nátrium-szacharin, permetil 11900-31 Tutti-Frutti.

* a kész szuszpenzióban (vízben való hígítás után) 12 mg / ml oseltamiviret tartalmaz

30 g - barna üvegpalackok (1) adagoló fecskendővel és mérőpohárral - csomagolják kartonba.

A gyógyszer leírása a hivatalosan jóváhagyott használati utasításon alapul.

FARMAKOLÓGIAI TEVÉKENYSÉG

Vírusellenes gyógyszer. Az Oseltamivir-foszfát egy prodrug, aktív metabolitja (oseltamivir-karboxilát) hatékony és szelektív inhibitora az A és B neuraminidáz-vírusoknak - olyan enzimnek, amely katalizálja az újonnan képződött vírusrészecskék fertőzött sejtekből történő felszabadulását, behatolását a légutak epiteliális sejtjeibe és a vírus további terjedését a szervezetben.

In vitro gátolja az influenzavírus növekedését és gátolja a vírus replikációját és patogén hatását in vivo, csökkenti az A és B influenza vírusok kiválasztódását a szervezetből.

A Tamiflu jelentősen csökkenti az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulásának időtartamát, csökkenti azok súlyosságát és csökkenti az antibiotikumok használatát igénylő influenza komplikációk előfordulását (bronchitis, tüdőgyulladás, sinusitis, középfülgyulladás), lerövidíti a vírus elkülönítésének idejét, és csökkenti a "vírus-titer idő" görbe alatti területet.

1-12 éves gyermekeknél a Tamiflu jelentősen csökkenti a betegség időtartamát (35,8 óra), az akut középfülgyulladás gyakoriságát. A helyreállítás és a normál aktivitás visszatérése csaknem 2 nappal korábban történt.

A profilaxis esetén a Tamiflu szignifikánsan (92% -kal) jelentősen csökkenti az influenza előfordulási gyakoriságát az érintkezők között, 76% -kal csökkenti a klinikailag kialakult influenza gyakoriságát a betegség kitörése során, csökkenti a vírus kiválasztódásának gyakoriságát és megakadályozza a vírus átadását egy családtagból a másikba.

1 évtől 12 évig terjedő gyermekeknél a Tamiflu profilaktikus adagolása 24% -ról 4% -ra csökkenti a laboratóriumi vizsgálatokkal igazolt influenza gyakoriságát.

A Tamiflu nem befolyásolja az influenza elleni antitestek, pl. az inaktivált influenza vakcina bevezetésére adott válaszként az antitestek előállítására.

A Tamiflu-t megelőzés (7 nap), a család (10 nap) és a szezonális megelőzés megelőzése (42 nap) megelőzésére nem fordult elő gyógyszerrezisztencia.

Felnőtt betegeknél / serdülőknél az oseltamivirral szembeni rezisztencia 0,4% -ában (4/1245) fenotipizálással és 0,4% -ában (5/1245) fenotipizálással és genotipizálással, az 1–12 éves gyermekeknél pedig 4,1% -nál volt megfigyelhető. (19/464) és 5,4% (25/464) esetekben. Minden betegnek átmenetileg egy OS-rezisztens vírusa volt. Ez nem befolyásolta a vírus eliminációját.

Számos különböző altípusspecifikus mutációt találtak a neuraminidáz vírusban. A deszenzitizáció mértéke a mutáció típusától függ, így az N22 mutációjánál az I222V érzékenysége 2-szeresére, az N2-ben R292K-val 30 000-szer csökkent. Nem mutattak ki olyan mutációkat, amelyek csökkentik a neuraminidáz influenza B vírus érzékenységét in vitro.

Az oseltamivirrel kezelt betegeknél a regisztrált neuraminidáz N1 mutációk (beleértve a H5N1 vírusokat), amelyek rezisztenciát / csökkentett érzékenységet eredményeztek az operációs rendszerre, H274Y, N294S (1 eset), E119V (1 eset), R292K (1 eset) és neuraminidáz mutációk voltak. N2 - N294S (1 eset) és SASG245-248del (1 eset). Egy esetben az influenza B vírus G402S mutációját detektáltuk, ami az érzékenység 4-szeres csökkenését eredményezte, és egy esetben a D198N mutáció 10-szeres érzékenységcsökkenést mutat egy immunhiányos gyermeknél. A rezisztens neuraminidáz genotípussal rendelkező vírusok különböző mértékben különböznek a természetes törzstől. Az állatokban (egerek és görények) az N2-ben R292 K mutációjú vírusok sokkal kevésbé fertőzőek, patogének és fertőzőek, mint az E2 9V mutációval rendelkező N2 és D198N vírusok B-ben, és kissé eltérnek a természetes törzstől. Az N2 és N294S-ben levő H274Y mutációval rendelkező vírusok N2 közbenső helyzetben vannak.

farmakokinetikája

A gyógyszer bevétele után az oseltamivir-foszfát teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, és máj- és bél-észterázok hatására nagy mértékben biotranszformálódik aktív metabolitokká. Az aktív metabolit koncentrációját a plazmában a Tamiflu orális bevétele után 30 percen belül határozzuk megmax 2-3 óra alatt érhető el, és jelentősen (több mint 20-szor) meghaladja a prodrug koncentrációját. Az elfogyasztott dózis legalább 75% -a aktív metabolit formájában alakul ki a szisztémás keringésbe, kevesebb, mint 5% az eredeti gyógyszer formájában. A prodrug és az aktív metabolit koncentrációja a plazmában arányos a dózissal, és nem függ a táplálékfelvételtől.

Emberben az átlagos Vd Az aktív metabolit körülbelül 23 liter.

Az oseltamivir-foszfát orális adagolása után az aktív metabolitja a tüdőben, a hörgőmosásokban, az orrnyálkahártyában, a középfülben és a légcsőben található, vírusellenes hatású koncentrációban.

Az aktív metabolit kötődése a plazmafehérjékhez jelentéktelen (kb. 3%). A plazmafehérje prodrug kötődése 42% (ami nem elegendő a meglévő gyógyszer kölcsönhatás kialakulásához).

Az oszeltamivir-foszfát erősen biotranszformálódik aktív metabolitokká az észterázok hatására, amelyek elsősorban a májban és a belekben vannak. Sem az oseltamivir-foszfát, sem az aktív metabolit nem citokróm P450 izoenzim szubsztrátja vagy inhibitora.

Az oseltamivir elsősorban a vesék által aktív metabolitként (> 90%) felszívódik. Az aktív metabolit nem változik tovább, és glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval kiválasztódik a vizelettel (> 99%). T1/2 az aktív metabolit 6-10 óra, a renális clearance (18,8 l / h) meghaladja a glomeruláris szűrési sebességet (7,5 l / h), ami azt jelzi, hogy a gyógyszer kiválasztódik a canalicularis szekrécióval is. A széklet kevesebb, mint 20% -a ürül ki.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

Károsodott vesefunkció. A Tamiflu különböző veseelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásakor az AUC értékek fordítottan arányosak a vesefunkció csökkenésével.

Májfunkció. In vitro májpatológiában szenvedő betegeknél nem figyeltek meg sem az oseltamivir-foszfát AUC-jének jelentős növekedését, sem az aktív metabolit AUC-értékének csökkenését.

Idős betegek. Az idős korú (65-78 éves) betegeknél az egyensúlyi állapotban az aktív metabolit expozíciója 25-35% -kal magasabb volt, mint a fiatalabb betegeknél, amikor hasonló Tamiflu-adagokat adtak be. T1/2 időseknél ez nem különbözött szignifikánsan a fiatalabb betegekétől. Az idős betegek nem igényelnek dózismódosítást az influenza kezelésében és megelőzésében.

Gyermek. Kisgyermekeknél az előgyógyszer és az aktív metabolit eliminációja gyorsabb, mint a felnőtteknél, ami a specifikus dózishoz viszonyítva alacsonyabb AUC-t eredményez. A gyógyszer 2 mg / kg dózisban történő bevétele ugyanazt az AUC-t biztosítja az oseltamivir-karboxilátnak, amelyet felnőtteknél 75 mg-os kapszula egyszeri adagja után (kb. 1 mg / kg) érünk el. 12 évesnél idősebb gyermekeknél az oseltamivir farmakokinetikája megegyezik a felnőttekéval.

JAVALLAT

- influenza kezelése felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél;

- influenza megelőzése felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata (katonai egységekben és nagy termelési csapatokban, legyengült betegeknél);

- 1 évnél idősebb gyermekek influenza megelőzése.

DOSING MODE

A gyógyszert szájon át, étkezésekkel vagy étkezéstől függetlenül szedik. A gyógyszer tolerálhatósága javítható étkezés közben.

Standard adagolási rend

A kezelést legkésőbb az influenza tünetek megjelenését követő 2 napon belül meg kell kezdeni.

Felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők, a gyógyszer 75 mg-ot (kapszulát vagy szuszpenziót) kapnak naponta kétszer orálisan 5 napig. A 150 mg / nap feletti dózis növelése nem növeli a hatást.

A 8 évesnél idősebb vagy 40 kg-ot meghaladó, a kapszulákat lenyelni képes gyermekek a Tamiflu szuszpenzió javasolt adagjának alternatívájaként 75 mg 2-szer / nap kapszulák formájában is rendelhetők.

Az 1 éves és idősebb gyermekek, mint a Tamiflu, szuszpenziónak tekintendők.

A Tamiflu ajánlott adagolási rendje szuszpenzió formájában szerepel a táblázatban.

TAMIFLU

Kemény zselatin kapszula, mérete №2, test szürke, átlátszatlan, sapka világos sárga, átlátszatlan; a "ROCHE" felirattal (az ügyben) és a "75 mg" (a kupakon) világos kékben; a kapszulák tartalma fehér vagy sárgásfehér por.

Segédanyagok: előzselatinizált keményítő, Povidon K30, kroszkarmellóz-nátrium, talkum, nátrium-sztearil-fumarát.

A kapszulahéj összetétele: tok - zselatin, vasfesték fekete oxid (E172), titán-dioxid (E171); sapka - zselatin, vasfesték piros oxid (E172), vasfesték sárga oxid (E172), titán-dioxid (E171).
A tinta összetétele a kapszulára való nyomtatáshoz: etanol, sellak, butanol, titán-dioxid (E171), indigokarmin alapú alumíniumlakk, denaturált etanol (metilált alkohol).

10 db. - hólyagok (1) - karton csomagolás.

Megjegyzés: 5 év elteltével a gyógyszer tárolása után előfordulhat az öregedő kapszulák jelei, amelyek fokozott törékenységükhöz vagy más fizikai zavarokhoz vezethetnek, amelyek nem befolyásolják a gyógyszer hatásosságát vagy biztonságosságát.

Vírusellenes gyógyszer. Az Oseltamivir-foszfát egy prodrug, aktív metabolitja (oseltamivir-karboxilát, OK) a neuraminidáz influenza A és B vírusok hatékony és szelektív inhibitora - olyan enzim, amely katalizálja az újonnan kialakult vírusrészecskék fertőzött sejtekből történő felszabadulását, azok behatolását a légutak epiteliális sejtjeibe és tovább terjed. vírus a szervezetben.

In vitro gátolja az influenzavírus növekedését és gátolja a vírus replikációját és patogén hatását in vivo, csökkenti az A és B influenza vírusok kiválasztódását a szervezetből. OK koncentráció szükséges a neuraminidáz 50% -os gátlásához (IC50) 0,1–1,3 nM az influenza A vírus esetében és 2,6 nM az influenza B vírus esetében50 az influenza B vírus kissé magasabb és 8,5 nM.

Az elvégzett vizsgálatok során a Tamiflu nem befolyásolta az influenza elleni antitestek kialakulását. az inaktivált influenza vakcina bevezetésére adott válaszként az antitestek előállítására.

Természetes influenza fertőzés vizsgálatok

A szezonális influenza-fertőzés során végzett klinikai vizsgálatok során a betegek az influenza-fertőzés első tüneteit követő 40 órával kezdték el a Tamiflu-t. A betegek 97% -a influenza A vírussal fertőzött és 3% -a influenza B vírussal szenvedett, a Tamiflu jelentősen lerövidítette az influenza fertőzés klinikai megnyilvánulásának időtartamát (32 óra). Azoknál a betegeknél, akiknél az influenza diagnózisa megerősítette a Tamiflu-t, a betegség súlyossága, a kumulatív tünetek indexének görbe alatti területként kifejezve, 38% -kal volt alacsonyabb, mint a placebót kapó betegeknél. Ezen túlmenően, a fiatal betegeknél, akik egyidejűleg nem jártak betegségekkel, a Tamiflu körülbelül 50% -kal csökkentette az influenza szövődményeinek előfordulását, ami antibiotikumok (bronchitis, pneumonia, sinusitis, középfülgyulladás) használatát igényli. A vírusellenes aktivitással kapcsolatos másodlagos hatásossági kritériumok tekintetében egyértelmű bizonyítékot kaptunk a gyógyszer hatékonyságáról: a Tamiflu mind a vírus kiválasztódási idejét, mind a "vírusos idő-titer" görbe alatti területet csökkentette.

A régi és öregkorú betegek Tamiflu-kezelésére vonatkozó vizsgálatból származó adatok azt mutatják, hogy a Tamiflu 75 mg 2-szer / nap 5 napig történő bevétele klinikailag szignifikáns csökkenést mutatott az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulási periódusának mediánjában, hasonlóan a felnőtt betegekhez. életkorban azonban a különbségek nem értek el statisztikai szignifikanciát. Egy másik vizsgálatban a 13 évnél idősebb influenza-betegek, akiknek a szív- és érrendszeri és / vagy légzőrendszeri krónikus betegségei voltak, ugyanazon adagolási rendben vagy placebóban kaptak Tamiflu-t. A Tamiflu és a placebo csoportokban az influenza fertőzés klinikai megnyilvánulásainak csökkentése előtti időszak mediánjában nem volt különbség, azonban a Tamiflu szedése során a hőmérséklet emelkedési ideje körülbelül 1 nap alatt csökkent. A 2. és 4. napon vírust felszabadító betegek aránya jelentősen csökkent. A Tamiflu biztonságossági profilja a kockázatos betegeknél nem különbözött a felnőtt betegek általános populációjától.

Az influenza kezelése gyermekeknél

1–12 éves korúak (átlagos életkoruk 5,3 év), akik lázzal (≥37,8 ° C) és a légzőrendszer egyik tünetével (köhögés vagy rhinitis) szenvedtek az influenza vírus körében a populáció körében, kettős vak, placebo ellenőrzött vizsgálat. A betegek 67% -a fertőzött az influenza A vírussal és 33% -aa B-influenza vírussal. A Tamiflu gyógyszer (ha az első influenzafertőzés tüneteit követő 48 órán belül vették be) jelentősen csökkentette a betegség időtartamát (35,8 óra) a placebóval összehasonlítva. A betegség időtartamát a köhögés, az orr-torlódás megállításának, a láz eltűnésének és a normális aktivitás visszaállításának ideje. A Tamiflu-t kapó gyermekek csoportjában az akut középfülgyulladás előfordulási gyakorisága 40% -kal csökkent a placebo-csoporthoz képest. A placebóhoz viszonyítva a Tamiflu-t kapó gyermekeknél a gyógyulás és a normál aktivitás visszaesése csaknem 2 nappal korábban történt.

Egy másik vizsgálatban 6–12 éves korú bronchiás asztmában szenvedő gyermekek vettek részt; A betegek 53,6% -a szerológiai úton és / vagy kultúrában megerősítette az influenza fertőzést. A betegség medián időtartama a Tamiflu-val kezelt betegcsoportban nem csökkent jelentősen. De a Tamiflu-kezelés utolsó 6 napján a kényszerített kilégzési térfogat 1 másodperc alatt (FEV1) 10,8% -kal nőtt, míg a placebót kapó betegeknél 4,7% volt (p = 0,0148).

Az influenza megelőzése felnőtteknél és serdülőknél

A Tamiflu profilaktikus hatékonyságát a természetes influenza A és B fertőzésekben három különálló III. Fázisú klinikai vizsgálatban igazolták. A Tamiflu-influenza kezelésben részesülő betegek körülbelül 1% -a megbetegedett, a Tamiflu szintén jelentősen csökkentette a vírus kiválasztódásának gyakoriságát a légutakból, és megakadályozta a vírus átadását egy családtagból a másikba.

Azok a felnőttek és serdülők, akik érintkezésbe kerültek egy beteg családtaggal, elkezdték szedni a Tamiflu-t az influenza tünetek kialakulását követő két napon belül a családtagokban, és 7 napig folytatták, ami jelentősen csökkentette az influenza-esetek számát 92% -kal.

A vakcinázatlan és általában egészséges, 18–65 éves felnőtteknél a Tamiflu influenza járvány idején történő alkalmazása jelentősen csökkentette az influenza előfordulását (76%). A betegek 42 napig vették a gyógyszert.

Idősek és idősek, akik ápolási otthonokban voltak, akiknek 80% -át a vizsgálat elvégzése előtt vakcinálták, a Tamiflu 92% -kal jelentősen csökkentette az influenza előfordulását. Ugyanebben a vizsgálatban a Tamiflu szignifikánsan (86% -kal) csökkentette az influenza szövődmények gyakoriságát: bronchitis, pneumonia, sinusitis. A betegek 42 napig vették a gyógyszert.

Az influenza megelőzése gyermekeknél

A természetes influenza fertőzésben a Tamiflu profilaktikus hatékonyságát egy 1–12 éves gyermekek tanulmányozásában bizonyították, miután egy beteg családtaggal vagy állandó környezetben szenvedő személyrel érintkeztek. A fő hatásossági paraméter a laboratóriumban megerősített influenza fertőzés gyakorisága volt. Azoknál a gyermekeknél, akik Tamiflu-t / port kaptak szuszpenzió készítésére orális adagolásra / 30-75 mg-os dózisban 1 nap / nap 10 napig, és nem szabadították fel a vírust kezdetben, a laboratóriumi vizsgálatok során megerősített influenza gyakorisága 4% -ra csökkent (2/47) összehasonlítva a placebo csoport 21% -ával (15/70).

Az influenza elleni védekezés az immunhiányos egyéneknél

A szezonális influenza-fertőzésben szenvedő immunhiányos betegek esetében, és vírusfelszabadulás hiányában, a Tamiflu profilaktikus alkalmazása kezdetben 0,4% -ra (1/232) csökkentette a laboratóriumi vizsgálatokkal igazolt influenza-fertőzés gyakoriságát, klinikai tünetekkel együtt (3/231). placebo csoport. A klinikai tünetekkel járó laboratóriumi vizsgálatokkal igazolt influenza-fertőzést 37,2 ° C feletti orális hőmérséklet, köhögés és / vagy akut rhinitis (mindegyik ugyanazon a napon regisztrálták a gyógyszer / placebo szedése) során, valamint pozitív eredményt állapítottak meg. transzkriptáz polimeráz láncreakció az influenza vírus RNS-hez.

A Roche által szponzorált klinikai vizsgálatokban a csökkent érzékenységgel vagy a gyógyszerrel szembeni ellenállóképességgel járó influenzavírusok kockázatát vizsgálták. Az OK-rezisztens vírussal rendelkező betegeknél a hordozó átmeneti jellegű volt, nem befolyásolta a vírus eliminációját, és nem okozott a klinikai állapot romlását.