loader

Legfontosabb

Hörghurut

Készítmények dextrometorfánnal

Nemzetközi név: paracetamol + dekstrometorfán (paracetamol + dekstrometorfán)

Adagolási forma: orális oldat, pezsgő tabletták

Farmakológiai hatás: A Grippostad Good Knight egy kombinált gyógyszer. A dextrometorfán köhögéscsillapító hatású. A paracetamol fájdalomcsillapító, lázcsillapító és enyhe gyulladáscsökkentő hatású.

Jelzések: Az influenza tüneti kezelése, "hideg" betegségek.

Gyermek tylenol megfázás esetén

Nemzetközi név: paracetamol + pszeudoefedrin + dekstrometorfán + klórfenamin (paracetamol + pszeudoefedrin + dekstrometorfán + klórfenamin)

Farmakológiai hatás: fájdalomcsillapító és lázcsillapító szer. Dekongesztáns, antihisztamin, köhögéscsillapító hatása van, amelyet a bejövő.

Jelzések: "hideg" betegségek, influenza (köhögés, rhinitis, orr-torlódás, lázas szindróma, myalgia, fejfájás) tüneti kezelése; lázas szindróma allergiás reakciókban, szénanátha.

Mulsineks

Nemzetközi név: paracetamol + pszeudoefedrin + dekstrometorfán + klórfenamin (paracetamol + pszeudoefedrin + dekstrometorfán + klórfenamin)

Farmakológiai hatás: fájdalomcsillapító és lázcsillapító szer. Dekongesztáns, antihisztamin, köhögéscsillapító hatása van, amelyet a bejövő.

Jelzések: "hideg" betegségek, influenza (köhögés, rhinitis, orr-torlódás, lázas szindróma, myalgia, fejfájás) tüneti kezelése; lázas szindróma allergiás reakciókban, szénanátha.

Padeviks

Nemzetközi név: paracetamol + dekstrometorfán (paracetamol + dekstrometorfán)

Adagolási forma: orális oldat, pezsgő tabletták

Farmakológiai hatás: Padewix - kombinált gyógyszer. A dextrometorfán köhögéscsillapító hatású. A paracetamol fájdalomcsillapító, lázcsillapító és enyhe gyulladáscsökkentő hatású.

Jelzések: Az influenza tüneti kezelése, "hideg" betegségek.

Paracetamol DM

Nemzetközi név: paracetamol + dekstrometorfán (paracetamol + dekstrometorfán)

Adagolási forma: orális oldat, pezsgő tabletták

Farmakológiai hatás: Paracetamol DM - kombinált gyógyszer. A dextrometorfán köhögéscsillapító hatású. A paracetamol fájdalomcsillapító, lázcsillapító és enyhe gyulladáscsökkentő hatású.

Jelzések: Az influenza tüneti kezelése, "hideg" betegségek.

Pyranol plusz

Nemzetközi név: paracetamol + pszeudoefedrin + dekstrometorfán + klórfenamin (paracetamol + pszeudoefedrin + dekstrometorfán + klórfenamin)

Farmakológiai hatás: fájdalomcsillapító és lázcsillapító szer. Dekongesztáns, antihisztamin, köhögéscsillapító hatása van, amelyet a bejövő.

Jelzések: "hideg" betegségek, influenza (köhögés, rhinitis, orr-torlódás, lázas szindróma, myalgia, fejfájás) tüneti kezelése; lázas szindróma allergiás reakciókban, szénanátha.

Tylenol hideg

Nemzetközi név: paracetamol + pszeudoefedrin + dekstrometorfán + klórfenamin (paracetamol + pszeudoefedrin + dekstrometorfán + klórfenamin)

Farmakológiai hatás: fájdalomcsillapító és lázcsillapító szer. Dekongesztáns, antihisztamin, köhögéscsillapító hatása van, amelyet a bejövő.

Jelzések: "hideg" betegségek, influenza (köhögés, rhinitis, orr-torlódás, lázas szindróma, myalgia, fejfájás) tüneti kezelése; lázas szindróma allergiás reakciókban, szénanátha.

Tussin plusz

Nemzetközi név: Dextrometorfán + gvayfenezin (dextrometorfán + guaifenesin)

Adagolási forma: szirup

Farmakológiai hatás: A Tussin plus egy kombinált készítmény, köhögéscsillapító, nyálkahártyás és expektoráns hatással. Dextrometorfán - köhögéscsillapító szer.

Indikációk: A légutak betegségei köhögéssel együtt (tüneti kezelés): "hideg" betegségek (beleértve az influenzát, ARVI-t), tracheitis, bronchitis (beleértve a bronchiektázist is), tüdő tuberkulózis, tüdőgyulladás, cisztás fibrosis.

Száraz köhögés láz

Nemzetközi név: paracetamol + dekstrometorfán + aszkorbinsav (paracetamol + dekstrometorfán + aszkorbinsav)

Farmakológiai hatás: Vervex száraz köhögés - kombinált gyógyszer. A paracetamolnak fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van, amely hatásával jár.

Indikációk: Száraz köhögés, ARVI (tüneti kezelés).

Dekstrometorfánt tartalmazó készítmények

Sok légzőszervi betegséget köhögés kísér. Amikor a nyálkahártya gyulladása irritálja az idegreceptorokat, amelyek a reflexet védő természetűek. De ha a köhögés száraz, paroxiszmális és hosszabb, sok negatív következményekkel jár. Ezért az orvosi gyakorlatban olyan gyógyszereket használva, amelyek elnyomják azt. Ezek közé tartozik a dextrometorfán. Milyen anyagról van szó, milyen tulajdonságokkal rendelkezik, hogyan alkalmazzák és hol vannak benne - ezek a főbb szempontok.

vonás

A dekstrometorfán (dextrometorfán) a metorfán L-izomerje. A molekula szerkezete némileg hasonló a morfinhoz, de normál körülmények között nem befolyásolja az opiát receptorokat. Gyógyászati ​​készítményekben általában só-hidrobromid formájában van jelen. Fehér por, keserű utóízzel. Szájon át alkalmazva más hatóanyagokkal kombinálva különböző farmakológiai formákban: por, szirup, tabletták.

hatás

A gyógyszer célzottan befolyásolja a köhögés központját, amely a medulla oblongatában található. Így az idegimpulzusok átvitele a reflexív mentén elnyomott. Ezért a dextrometorfán a központi hatás hatásos köhögésgátlószere. A túlzott terápiás dózis más hatásokat eredményez:

  1. Fájdalomcsillapító.
  2. Altatók
  3. Görcsoldó.
  4. Kábító.

E hatások némelyike ​​még gyógyászati ​​célokra is felhasználható, ami több tanulmányban is tükröződik. Ezek a szerotonin újrafelvételének gátlásából és a szigma receptorok aktiválódásából adódnak. De a dextrometorfán fő köre még mindig kötődik a köhögéscsillapító hatásához.

Eloszlás a testben

A gyógyszer hatása elég gyorsan jön - már 10-30 perccel a lenyelés után kezdődik. A dextrometorfán biohasznosulása viszonylag alacsony, és nem haladja meg a 11% -ot. A maximális plazmakoncentráció 2 óra múlva érhető el. És az akció 5-8 óráig terjed. A gyógyszer a májban a citokróm rendszer által metabolizálódik, főleg a vesén keresztül.

bizonyság

A dextrometorfán alapú gyógyszerek fő alkalmazási területe - a légzőszervi betegségek tüneti kezelése, amikor a száraz köhögés megszüntetése szükséges. Ezek a következők lehetnek:

A dextrometorfánt komplex terápia részeként használják más gyógyszerekkel kombinálva: nem szteroid gyulladáscsökkentő, antihisztamin, egyéb köhögéscsillapító, vitaminok (aszkorbinsav). De mivel a gyógyszer további tulajdonságai jelen vannak, alkalmazási területe jelentősen bővülhet. A légzőszervi patológián túl, teljesen eltérő esetekben is tapasztalható az alkalmazás:

  • Epilepszia.
  • Parkinson-kór.
  • Neurodegeneratív körülmények.
  • Alkoholizmus és drogfüggőség.

Vizsgálatokat végeznek a dextrometorfán esetleges használatáról a 2. típusú diabéteszben szenvedő betegeknél. Feltételezhető, hogy relatív hiánya miatt képes az inzulin termelésének fokozására.

A dextrometorfán használata általában száraz köhögéssel járó légúti betegségekre korlátozódik. De vannak alternatív indikációk a gyógyszerre.

kérelem

Bár a gyógyszer csak terápiás dózisokban csak köhögéscsillapító hatást fejt ki, lényegében a kábítószerekhez tartozik. Ezért csak az orvos nevezi ki. Csak egy szakember állapíthatja meg, hogyan és milyen hosszú ideig.

Fogadás módja

A kábítószert felnőttek és 6 éves korú gyermekek vehetik fel. A napi dózist 4 adagra osztjuk, és a betegség súlyossága alapján határozzuk meg. Száraz köhögés elnyomása érdekében a testtömeg tekintetében korrekcióra van szükség.

készítmények

Sok dextrometorfánt (dextrometorfánt) tartalmazó készítmény van. És mindegyik kombinált gyógyszer, amely elsősorban köhögésű. A gyógyszerek tartalmazhatnak paracetamolt, klórfenamint, terpinehidrátot, C-vitamint, pszeudoefedrint vagy guaifenesint. A dextrometorfánt tartalmazó készítmények a következő nevekkel rendelkeznek:

  • Tylenol.
  • Tussin Plus.
  • Pyranol Plus.
  • Vervex száraz köhögés.
  • Paracetamol DM.
  • Grippostad Good Night.
  • Multsineks.
  • Padeviks.
  • Alex Plus.

Még ha egyes gyógyszerek összetétele is megegyezik, de minden gyártó másképp hívja őket. Ezért a gyógyszerek listája sokkal szélesebb lehet.

Mellékhatások

Ha nem haladja meg az orvosa által javasolt adagot, akkor a gyógyszer jól tolerálható. Általában nem figyeltek meg mellékhatásokat. Néhány esetben azonban a következő tünetek még mindig előfordulhatnak:

  • Enyhe álmosság.
  • Hányinger.
  • Szédülés.

De ezek nagyon ritkán figyelhetők meg, és nagyobb valószínűséggel kapcsolódnak a test egyedi jellemzőihez, mint a gyógyszer negatív hatásaihoz. Túladagolás esetén azonban megfigyelhető:

  1. Súlyos álmosság, vagy éppen ellenkezőleg, izgatottság.
  2. Koordinációs zavar (ataxia).
  3. Csökkent nyomás (hipotenzió).
  4. Palpitáció (tachycardia).
  5. Hallucinációk.

Ebben az esetben azonnal abba kell hagynia a gyógyszer szedését, öblítse le a gyomrot. Talán még a légzőközpont depressziója is, amely mesterséges szellőzést igényel a tüdőben. A naloxont ​​antagonistaként alkalmazzák.

Az orvosi előírások betartása esetén a dextrometorfán használata teljesen biztonságos a szervezet számára.

korlátozások

A gyógyszer felírása előtt az orvosnak teljes körű vizsgálatot kell végeznie a betegnek. És nemcsak azzal a céllal, hogy megteremtsük a fő diagnózist és megerősítsük a bizonyítékokat, hanem azzal a céllal, hogy kizárjuk a dextrometorfán használatát korlátozó feltételeket. Ez rendkívül fontos a gyógyszerek biztonságos használata szempontjából.

Ellenjavallatok

A dextrometorfán gyógyszer a használati utasításban számos ellenjavallat. Ezek a következők:

  • Allergiás reakciók.
  • Bronchialis asztma.
  • Hörghurut.
  • Egyéni túlérzékenység.
  • Gyermekkor 6 éves korig.

Gondoskodni kell a gyógyszer felírásáról májelégtelenségben és terhes nőkben az első trimeszterben. De a későbbi terhességi időszakokban a nőknek gondosan mérlegelniük kell az előny / kockázat arányt.

kölcsönhatás

A dekstrometorfán fokozhatja a fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapító hatását. Más gyógyszerek is befolyásolják. Például a monoamin-oxidáz inhibitorok (anti-parkinson-kór és antidepresszánsok) növelhetik a légzőszervi gátlást. És a mikroszomális oxidáció induktorai a májban (rifampicin, fenobarbitál), ellenkezőleg, csökkentik a gyógyszer aktivitását. Emlékeztetni kell arra is, hogy a köhögéscsillapító gyógyszerek, beleértve a dextrometorfánt, nem használhatók mucolytics-okkal kombinálva, mivel a reflex elnyomása miatt a köpet a stagnál és nem fog visszaszorulni.

A dextrometorfán a száraz köhögés gyógyszere. Főleg felnőttek és gyermekek légúti megbetegedéseinek komplex terápiájában alkalmazzák. De csak egy orvos írhat ki gyógyszert. Ha az összes ajánlását követik, a terápia a lehető leghatékonyabb és biztonságosabb lesz.

Dextrometorfán - használati utasítás

A dextrometorfán a köhögésgátló gyógyszerek csoportjába tartozik.

Működési mechanizmus

A dekstrometorfán elnyomja a köhögés középpontjának ingerülését a medulla oblongatában, aminek következtében csökken minden etiológia köhögése. Ehhez a kezeléshez nem jellemző a függőség, alvás és érzéstelenítő hatás. 10-30 perccel a lenyelés után a köhögés jelentősen csökken, a hatás időtartama felnőtteknek 5-6 óra, gyermekekben 6-9 óra.

farmakokinetikája

Szájon át, a gyomor-bél traktusban a dextrometorfán teljesen felszívódik. A vérplazmában már 2 óra elteltével a hatóanyag maximális koncentrációja határozza meg. A hepatocitákban biotranszformáció következik be. A dextrometorfán körülbelül 45% -a kiválasztódik a vesékben.

Dextrometorfán utasítás

bizonyság

Ellenjavallatok

  • hörghurut;
  • Bronchialis asztma;
  • Használjon dextrometorfánt mucolyticsekkel.

Mellékhatások

  • álmosság;
  • szédülés;
  • Hányinger.

Különleges megjegyzések

A dektrometorfánt nagyon óvatosan kell alkalmazni májbetegség jelenlétében. Dextrometorfánt csak terhes és szoptató nőknek lehet felírni, és csak akkor, ha a szükséglet meghaladja a baba kockázatát.

túladagolás

A túladagolás a következő tünetekből áll: agitáció, károsodott tudat, légzési depresszió, szédülés, tachycardia, hypotonia, ataxia és izom hypertonia. Segítség: mechanikus szellőzés és tünetek enyhítése.

kölcsönhatás

A dekstrometorfánt nem lehet egyidejűleg MAO-gátlókkal együtt adni (mivel ez a légutak túlzott szuppressziójához vezethet); amiodaronnal (dextrometorfán felhalmozódást okozhat, növelheti a toxicitás kockázatát a máj metabolizmusának csökkenése miatt; antidepresszánsokkal (paroxetin, fluoxetin).) A dekstrometorfán fokozza a fájdalomcsillapító opioidok hatékonyságát.

Dekstrometorfánt tartalmazó készítmények

- Paracetamol DM. Dekstrometorfánt és paracetamolt tartalmaz. Ez a kombinált szer köhögéscsillapító, lázcsillapító, gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatású. A készítményt SARS és influenza esetében írják elő.

- Tussin Plus. Ez egy szirup, amely dextrometorfánból és guaifenesinből áll. Ez a kombináció köhögéscsillapító, exponáló és mukolitikus hatású. Általában olyan betegségek esetén írják elő, amelyeket köhögés kísér.

- Fervex. Ide tartoznak: dextrometorfán, paracetamol és aszkorbinsav. A gyógyszer hatékony a száraz köhögés ellen, lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatása van. Akut légzőszervi fertőzésekkel és száraz köhögéssel jelölték ki.

Dextrometorfán ár

Gyógyszertárakban megvásárolhatja a dextrometorfánt orvos nélkül. Általában sok ember inkább a kombinált gyógyszereket részesíti előnyben, amelyek közé tartozik a dextrometorfán (Tussin Plus kb. 200 rubel).

Dextrometorfán vélemények

- Gyakran megbetegszem, amint valahol felrobbantottam, azonnal elkezdem köhögni, és elengedném. A tünetek jól eltávolítják a Tusin Plus-t és a Ferveks-et. Néhány nap múlva jól érzem magam!

- Nemrégiben beteg, köhögés csak megkínozták. Nem tehettem semmit, és a legfontosabb dolog az, hogy hogyan kezdesz köhögni, nem lehet visszatartani. A flegma nem ment el, ami fájdalmas érzést teremtett. Az orvos tanácsa szerint kezdte a Tusin Plus szedését (dextrometorfán és guaifenesin). Már néhány nap múlva kezdett köhögni, és a köhögés nem volt olyan fájdalmas. Aztán teljesen helyreállt. Nagyszerű eszköz!

DEXTROMETHORPHAN (DEXSTROMETHORPHAN)

  • fertőző és gyulladásos betegségek (ARVI, influenza) tüneti kezelése, magas láz, súlyos hidegrázás, testfájdalom, fejfájás és izomfájdalom, orrfolyás (beleértve az allergiát is), orr-torlódás, tüsszentés.

Az akut légúti fertőzések és az influenza tüneteinek enyhítésére éjszaka, beleértve:

  • fejfájás;
  • hidegrázás;
  • izomfájdalom;
  • torokfájás;
  • nátha;
  • száraz köhögés.

A Padewixet influenza és akut légzőszervi megbetegedések elleni lázcsillapítóként alkalmazzák köhögéssel együtt.

Dextrometorfán Használati utasítás

Hazánkban a Dextramethorphan gyógyszer gyakorlatilag ismeretlen. Európában a lengyel Akodin cég gyártja, és egy erős köhögés elleni gyógyszer, amelyet súlyos megfázás esetén használnak.

Az Orosz Föderációban a dextrometorfán a köhögésgátló szerek egyik összetevője. Az ilyen köhögés-készítmények fő összetevői a Fervex és a Tussin plus, a Pyranol és a Tylenol, a Paracetamol DM és a Grippostad Good Knight. Azok, akik úgy döntenek, hogy hatékony eszközt vásárolnak a köhögés elleni küzdelemben, az orvosok azt javasolják, hogy többet megtudjanak a Dextromethorphan gyógyszerről, amelynek használati utasításait a cikk tartalmazza.

A kiadás formái

A dekstrometorfánt szirup formájában lehet megvásárolni, melyből 5 ml 7,5 vagy 15 mg azonos nevű komponenst tartalmaz. A hatóanyag hosszúkás tabletták és cukorkák formájában is kapható.

Akció a testen

A dextrometorfán a morfin származéka, amely erőteljes hatást gyakorol a köhögés közepére, és így kiküszöböli bármely eredetű köhögést. A gyógyszer 10-20 perc múlva kezd reagálni, és hatását 6 órán át felnőtteknél és 9 óránál hosszabb ideig figyelték meg.

Használati jelzések

A vizsgált hatóanyagot száraz köhögés esetén alkalmazzák, függetlenül annak eredetétől.

Hogyan kell gyógyszert szedni?

A dextrometorfánt szakember engedélyével és az ő ellenőrzése alatt kell venni. A 12 éves korú tinédzsereknek, valamint a felnőtt betegeknek ez a gyógyszeres kezelés ajánlott 15–4 p / nap (6 óránként) bevétele. A 6-12 éves gyerekek esetében a gyógyszer adagja 7,5 mg, ami szintén 4 p / nap. Ebben az esetben a maximális napi dózis nem lehet nagyobb, mint 30 mg hatóanyag.

Ellenjavallatok

A dextrometorfán nem alkalmazható bronchitisben vagy asztmában, pulmonalis emphysema és súlyos májbetegségben szenvedő betegek számára. Ezenkívül a gyógyszert nem a dextrometorfánnal szembeni intoleranciával, sem a mukolitikus szerek befogadásával végzik. Gyermekek hat évig, ez az eszköz is ellenjavallt.

Ami a terhességet és az anyatejjel táplált csecsemőtáplálást illeti, a Dextromethorphan és más, ugyanazon komponenst tartalmazó gyógyszerek csak szélsőséges esetekben használhatók, amikor az alkalmazásuk előnye meghaladja a lehetséges kockázatot.

Mellékhatások

Felsoroljuk azokat a mellékhatásokat, amelyeket a gyógyszerekkel együtt lehet kísérni. A vélemények esetleges hányingert és szédülést, szorongást, ingerlékenységet és alvászavarokat jeleznek.

Alkalmazás funkció

Nyilvánvaló, hogy a dextrometorfán anyag egy szintetikus opioid fájdalomcsillapító, vagyis a szubsztanciális szubsztrát. DXM nevű kábítószer. Ez a gyógyszer azonban csak kritikus túladagolás esetén válik gyógyszerré. Tehát 15 mg-os dózis egy betegnek szánt gyógyszer, miközben a szirupot 100 mg-os vagy annál nagyobb mennyiségben szedi, a fenciklidinhez vagy a ketaminhoz hasonló disszociatív hatást okoz.

Azok, akik a Dextomethorphan-t kábítószerként beszélik, a DXM bevételének teljesen más hatásairól, a vizuális képek észlelésének torzításáról a saját testüktől való elidegenedés érzésére. Ezért ajánlott a Dextromethorphan használatára vonatkozó előírásokat csak a vényköteles adagolás mellett alkalmazni, szigorúan az előírt adagolás után. Vigyázz magadra!

dextromethorphan

Leírás 2016.02.09-től

  • Latin név: Dextromethorphanum
  • ATX kód: N07XX59, R05DA09, R05DA59
  • Kémiai képlet: C18H25NO
  • CAS kód: 125-71-3

Kémiai név

Kémiai tulajdonságok

Dextrometorfán, mi ez? Ez a kémiai vegyület köhögéscsillapító, a metorfán optikai levoráló izomerje. A morfinnal való hasonlósága ellenére a gyógyszer nem rendelkezik opiát hatással.

A gyógyszer tipikusan dextrometorfán-hidrobromid formájában van. Ezek fehér kristályok, keserű ízűek, nem rendelkeznek sajátos szaggal. A vegyület molekulatömege 370,3 g / mol. Jól oldódik kloroformban, rosszabb vízben és éterben. A dextrometorfán előállításának egyik fő módszere a 3-hidroxi-N-metil-morfinan metilálása.

Az anyagot leggyakrabban más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák a kodein helyettesítésére. Széles körben elterjedt a hatóanyag rekreációs használata disszociatívként. Az orvostudományban az eszközt a rohamok, alkoholizmus, bizonyos neurodegeneratív betegségek és heroin-függőség diagnosztizálására, kezelésére használják. Néha a gyógyszert a gyermekek, a Parkinson-kór, a tüdőrák és a transzplantáció mentális retardációjának kezelésére használják.

Mivel a nagy dózisú dextrometorfán a disszociatív és pszichedelikus anyagokhoz hasonló hatású (hasonló a fenciklidinnel és ketaminnal), szabadidős célokra használják. Az anyag pszichológiai függőséget okozhat.

Azt is vizsgálják, hogy a gyógyszer képes-e blokkolni az NMDA-csatornákat a hasnyálmirigy sejtekben, és gátolni az inzulin bazális szintjének növekedését. Ez a tulajdonság a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek segítésére szolgál, akik korábban kénytelenek voltak metformint szedni. Talán a gyógyszer képes növelni az inzulin termelés intenzitását anélkül, hogy negatív következményekkel járna, nevezetesen a hipoglikémia.

Az Orosz Föderáció területén ez a kémiai vegyület szerepel a kábítószerek harmadik listájának listájában, amelynek forgalmát az állam korlátozza. Leggyakrabban a gyógyszer a köhögés-szirupok, az orális beadásra szánt kapszulák vagy tabletták összetételében látható.

Farmakológiai hatás

Elnyomja a köhögési központ tevékenységét.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A dextrometorfán-hidrobromid a szisztémás keringésbe való behatolás után közvetlenül a köhögési központban helyezkedik el, ami a középső érzékenységi küszöböt csökkenti a külső ingerekre és megakadályozza a száraz köhögést. Terápiás dózisokban történő alkalmazás esetén az anyagnak nincs fájdalomcsillapító, hipnotikus vagy kábító hatása.

Lenyelés után a gyógyszer 10 percen belül - fél óra múlva elkezd. A cselekvés időtartama 5-9 óra (gyerekek). Az agyban az anyag befolyásolja a szerotonin újrafelvételét és aktiválja a szigma receptorokat. A szerszám képes blokkolni az N-metil-D-aszpartát csatornákat 150 mg-nál nagyobb dózisok alkalmazásakor.

A szerszám abszolút biohasznosulása 11%. A citokróm P450 rendszerrel (főként CYP2D6, kevésbé kifejezett CYP3A4 és CYP3A5) a májszövetekben fordul elő a kábítószer-metabolizmus. A metabolitokat a vese vérplazmájából 1,4–4 órán belül nyerik.

Használati jelzések

A dekstrometorfánt különféle eredetű száraz köhögések kezelésére más köhögésgátló és köhögésgátló gyógyszerekkel kombinálva írják elő.

Ellenjavallatok

Vigyázni kell arra, hogy a májelégtelenség, a terhes nők az első 3 hónapban figyeljenek.

Mellékhatások

Általában a gyógyszeres terápiás dózisok alkalmazása esetén a mellékhatások nem jelentkeznek. Az egyes betegek függvényében azonban megjelenhet: hányinger, gyengeség, álmosság és szédülés.

Dextrometorfán, használati utasítás (módszer és adagolás)

A dózisformától és a betegség súlyosságától függően a gyógyszer különböző dózisokban rendelhető.

Általában a felnőttek és a 12 éves napi adag 60 mg-os gyermekek esetében. A gyógyszer naponta négy adagra oszlik. 6 évesnél fiatalabb gyermekeknél az adag módosítása szükséges (napi 30 mg, egyszerre 7,5 mg).

túladagolás

A bevitt dózistól függően különböző mellékhatások léphetnek fel. Megfigyelt: álmosság vagy súlyos pszichomotoros izgatottság, ataxia, tachycardia, vérnyomáscsökkenés, hallucinációk, akaratlan izommozgások, hányinger.

Kezelésként kimutatták: mechanikus szellőzés, tüneti kezelés, naloxon antidotum alkalmazása.

kölcsönhatás

Amikor a gyógyszert MAO-gátlókkal kombinálják (selegilin, furazolidon, prokarbazin), összeomlást, szédülést, adrenergikus válságot, vérnyomás-emelkedést, izgatottságot, hányingert, intrakraniális vérzést, remegést és görcsöket, esetleg letargia és kómát okozhatnak.

A gyógyszer és a triciklusos antidepresszánsok egyidejű alkalmazása a szerotonin szindróma és a halál fejlődésével jár.

A citokróm P450 rendszert gátló szerek (kinidin, amiodaron, fluoxetin stb.) Hatására a vérben lévő dextrometorfán koncentrációja megnőhet, és a testre gyakorolt ​​hatás időtartama meghosszabbítható.

A dohányfüst belégzése a mirigy szekréciójának növekedéséhez vezet, ami rendkívül nemkívánatos a köhögés reflex gátlásának hátterében, amely a gyógyszer hatására jelentkezik.

Eladási feltételek

Tárolási feltételek

A tárolási körülmények szabványosak, általában az adagolási formától és a gyártótól függenek.

Gyermekeknek

Az anyagot 6 éves gyermekeknek lehet hozzárendelni. Ebben a korban szükség van a gyógyszer adagjának beállítására. A 12 éves gyermekek számára felnőtt adagot használnak.

Terhesség és szoptatás alatt

Különös gondossággal kell eljárni a nőknek a terhesség első trimeszterében.

(Analógokat) tartalmazó készítmények

A hatóanyag a paracetamollal kombinálva tartalmazza a gyógyszerek összetételét: Padewix, Grippostad Good Night, Vervex száraz köhögéshez (+ aszkorbinsav), Grippex (+ pszeudoefedrin).

A klórfenaminnal, paracetamollal és pszeudoefedrinnel kombinálva a gyógyszert a gyógyszerekben találjuk: Tylenol a közönséges hideghez, Tylenol a közönséges hideghez, Mulsinex.

A dextrometorfán a Toff plusz kapszulák (+ paracetamol + klórfenamin + fenilphrin), a glicodinszirup (+ levomentol + terpinehidrát), az Alex Plus, a Caffetin Cold, a Terussil-D, a Tussin Plus (guaifenesin) komponense.

Vélemények

Az alapok felhasználására vonatkozó visszajelzések azonban kevések, de mindegyik pozitív. A gyógyászati ​​terápiás dózisok betartása mellett a mellékhatások általában nem jelennek meg.

Dextrometorfán ár, hol vásárolható

A Grippex tablettát kb. 400 rubelenként 12 tablettára csomagolhatja. A köhögés elleni szirup költsége A glicodin 80-130 rubel, palackonként, 100 ml-es kapacitással.

dextromethorphan

A dextrometorfán a köhögés kezelésére használt egyedi anyagok egyike. Ez lehet külön gyógyszer, vagy egy összetett gyógyszer része, amely a leghatékonyabban a légutak gyulladásával fog működni. Ebben az esetben az anyag eleget tesz a feladatoknak, és ez nem az egyetlen előnye. Ugyanakkor, ahogyan jól ismert, a különösen hatékony gyógyszerek többségének használatának jellemzői vagy a kontraindikációk nagy listája van.

bizonyság

Sok köhögéscsökkentő hatásosabb a nedves köhögésnél, így nem olyan könnyű megtalálni a szárításra alkalmas gyógyítást. A dextrometorfán a betegségek többségére vonatkozik (amelynek megkülönböztető jellemzője a száraz köhögés), de a nedves köhögés nem gyógyítható ezzel a gyógyszerrel.

Tehát azon betegségek között, amelyekben a gyógyszer különösen hatékony lesz,

  • bármilyen típusú hörghurut;
  • gégegyulladás;
  • megfázás száraz köhögéssel;
  • tüdő tuberkulózis;
  • tüdőgyulladás;
  • köhögés
  • hurutok.

A gyógyszer morfinszerű, de nem hoz létre ópiumhatást, nem okoz függőséget, álmosságot. Ennek köszönhetően a gyógyszert felnőtteknek és gyermekeknek is felírják. Érdemes megjegyezni, hogy nem fájdalomcsillapító.

A leírás szerint a kompozíció mindegyikén kívül tartalmazza a dextrometorfánt. Pontosabban, a sót - dextrometorfán-hidrobromidot kell használni.

A gyógyszer jól felszívódik és felszívódik, alacsony a vízben való oldhatósága. Legtöbbjük eléri az érintett területet, csak 30 percre van szüksége. A hatás kb. 6 órát vesz igénybe, majd az anyagok könnyen elhagyják a testet, főként a vesék miatt.

Lehetséges korlátozások

A dekstrometorfán nem alkalmazható, ha:

  1. A beteg intoleranciája van a gyógyszer összetételében lévő bármely anyagra.
  2. A betegnek bronchitisz vagy bronchiás asztma van.
  3. Az orvos már felírt mucolyticset, a dekstrometorfánt nem használják velük.
  4. Vannak betegségek nedves köhögéssel. A gyógyszer késlelteti a köpetet és zavarja annak kialakulását.

Ha a beteg májbetegségben szenved, a dextrometorfánt óvatosan írják elő. Ugyanez vonatkozik a terhesség első trimeszterében lévő nőkre és a szoptató anyákra. A gyermekek 6 éves korban felírt gyógyszert kapnak.

Alkalmazás funkciók

Élelmiszer után szigorúan használják a megadott dózisnak megfelelően. Ha a felvételi idő elmarad, vegye be a gyógyszert a lehető leghamarabb. De ha a következő találkozó ideje közel van, ez nem szükséges. Dupla adag nem engedélyezett.

A dohányzás és az alkoholfogyasztás a kezelés alatt nem megengedett. Továbbá, a gyógyszer kölcsönhatásba lép a citruslevekkel, ezért tartózkodnia kell a szamóca, mész, citrom és más hasonló gyümölcsök és bogyók fogyasztásától.

Anyagok, amelyekkel a dextrometorfán nem kombinálva:

A reakció, amelyet egymásba lépnek, szédülést és sokkot okozhat, még kómát is okozhat. Azon anyagok listája, amelyekkel a dextrometorfán nem kombinálva van, hosszú, így a gyógyszer felírása előtt az orvos gondosan ellenőrzi a beteg összes vizsgálatát és kapcsolódó betegségét.

Terhesség alatt

A gyógyszer a terhes nők számára alkalmazható, azonban az első trimeszterben nagyon óvatosan kerül sor. Különösen óvatosan az orvos figyeli a szoptató anyákat a dextrometorfán használata közben. Előírja, hogy a gyógyszert ebből a betegcsoportból kizárólag olyan orvos állapítsa meg, aki kiszámítja a megfelelő adagot. Nem regisztrálták a gyógyszer csecsemőre vagy gyermekre gyakorolt ​​negatív hatását. Ez azonban nem jelenti azt, hogy a gyógyszerek megválasztását nem szabad komolyan venni. Számos más gyógyszer és módszer segíthet a száraz köhögés és a szoptatás során.

Gyermekek kezelésében

Ezt a gyógyszert a gyermekek kezelésére használják, azonban csak 6 év után. A fiatalabb betegeknél más gyógyszerek is megtalálhatók, de ezt csak szakember végezheti.

Érdemes megjegyezni, hogy a különböző korú gyermekek (6 éves és legfeljebb 12 éves) dózisai különböznek, ezért az orvosnak számítania kell rá. A gyermekek is azoknak a betegeknek a csoportja, akik gyógyszert használnak a kezelőorvos különleges felügyelete alatt. Általában az allergiás reakciók kockázata miatt.

analógok

A dekstrometorfánnak sok analógja van, a hatóanyag tartalma, amely fokozza a hatásukat. Ezek közül a gyógyszerek közül:

  1. Padewix és Grippostad Good Night. A paracetamol, amely szintén csökkenti a fájdalmat és hatékonyan csökkenti a hőmérsékletet, szintén szerepel a készítményben.
  2. A dextrometorfán mellett az influenza pszeudoefedrint is tartalmaz, amely a hörgőket terjeszti ki, enyhíti a duzzanatot és az orr-torlódást.
  3. A Fervex aszkorbinsavat tartalmaz, amely segít a szervezetnek a betegséggel szembeni rezisztencia fokozásában, erősíti az immunrendszert. Itt a száraz köhögésről a Ferveksre figyelünk.
  4. A paracetamol, a pszeudoefedrin és a klórfenamin, valamint a dextrometorfán, megtalálható a Mulsinex és a Tylenol gyógyszerekben, amelyek felnőttek és gyermekek számára is felhasználhatók. A klórfenamin kiküszöböli a felső légúti ödémát.
  5. A Toff Plus tabletta ezen anyag mellett paracetamolt, klórfenamint és fenilefrint is tartalmaz. Ez utóbbi csökkenti a felső légutak duzzanatát és megkönnyíti a légzést.
  6. A glikodin szirupokban levomentollal és terpingidráttal kombinálva. Az első anyag, egy antiszeptikus és érzéstelenítő, köhögést okoz, a második egy köpet, és serkenti a kisülését. A levomentollal együtt egy sikeres kombináció.
  7. Helyettesítőként a Caffetin Cold, a Terasil-D, az Akodin és az Alex Plus is megtalálható.

Fontos megjegyezni, hogy ezeknek a gyógyszereknek mindegyikének alkalmazási és ellenjavallati jellemzői vannak, ezért még akkor is, ha orvosi rendelvény nélkül értékesítik, kötelező a konzultáció. Különösen, ha terhes nők, szoptatós anyák, gyermekek vagy súlyos betegségben szenvedő emberek használják. Meg kell jegyezni, hogy a fenti listából ugyanazoknak a gyógyszereknek a neve a kiadás országa miatt eltérő lehet.

Tárolási feltételek

A gyógyszert ugyanolyan körülmények között tárolják, mint a többi. Vagyis egy sötét és elérhetetlen helyen a gyermekek számára, 15 Celsius foknál nem magasabb hőmérsékleten. Három évvel a gyártás után a gyógyszer nem használható.

A csomagolásban található használati utasítás tartalmazza a tárolási körülményeket, mivel ezek a gyógyszer és a gyártó kiadásának formájától függően kissé eltérhetnek.

Eladási feltételek

Dextrometorfán tablettákban és szirupokban kapható. Általában a felnőttek tabletták és gyermekek - szirupok.

A gyógyszert csak vényköteles eladással értékesítik, mert különleges mellékhatásokkal rendelkezik, és az adagolás kiszámítását igényli.

Káros mellékhatások

A dextrometorfán a következő mellékhatásokat okozhatja:

  1. Nehéz légzés.
  2. A vérnyomás csökkentése.
  3. Szív-szívdobogás, tachycardia.
  4. Hányinger és hányás érzése.
  5. Szédülés.
  6. Álmosság és gyengeség.

Érdemes figyelembe venni a dextrometorfán idegrendszerre gyakorolt ​​hatását. Mivel a mellékhatások között is lehetséges:

  • idegesség és ingerlékenység, hangulatváltozások;
  • túlzott aktivitás és túlzott izgatottság;
  • hallási és látási hallucinációk;
  • görcsök, izom hypertonia;
  • zavar, a saját és a környezet megfelelő észlelésével kapcsolatos problémák.

Az idegrendszer fenti tünetei ritkák, és leggyakrabban túladagolás esetén fordulhatnak elő. A mellékhatások általában enyhe gyengeségre és fejfájásra korlátozódnak. Bármelyikük megjelenésével meg kell szüntetni a gyógyszer szedését és forduljon orvosához. Ezen megnyilvánulások kezelése tüneti.

A dextrometorfán hatékony hatóanyag, amely függetlenül és a kombinált termékek részeként a köhögéssel küzd. Annak ellenére, hogy a Dextromethorphan a gyermekek számára is elfogadható, az orvos csak rendkívül szokatlan mellékhatások miatt írhatja elő. Ezért a dextrometorfán, más gyógyszerekhez hasonlóan, vásárlása és szedése nem ajánlott orvos javaslata nélkül. Ez általában veszélyes következményekhez és a beteg romlásához vezet.

Dextrometorfán - gyógyszerészeti gyógyszer

A dektrometorfán a köhögéscsillapító szerek közé tartozik. A dextrometorfán morfin analógja, de nincs opiát hatása. Korábban tabletták formájában bocsátották ki, de 1973-ban a Dextrometorfán eladását tiltották, mert a drogfüggők körében a legkedvezőbb módja lett. Ezt követően a tabletta úgy döntött, hogy kicseréli a szirupot. Abban az időben még nem használták kábítószerként, de a helyzet idővel megváltozott - ha a vágy „visszafogni”, a drogfüggők a dextrometorfán gyógyszertárába kerülnek.

Dextrometorfán (DXM) - köhögéscsökkentő. Erőteljes pszichedelikus és nem biztonságos gyógyszer. A gyógyszertárban könnyen megvásárolhatja a dextrometorfánt tartalmazó gyógyszert, és megfizethető áron. Minden alkalommal, amikor egy függőség a dextometorfánt kábítószerként használja az eufória megtapasztalásához, veszélybe kerül és meghalhat. De a függőség bezárja az ember szemét mindenre, a test diktálja az igényeit.

Dextrometorfán alkalmazása gyógyászatban

Ezt az anyagot nemcsak köhögéscsökkentőként használják, hanem orvosi célokra diagnosztikai célokra használják, és különböző esetekben hasznos lehet - a heroin-függőség kezelésére és a rohamok kezelésére. A dekstrometorfán helyettesíti a kodeint. Ez gátolja a köhögési központ izgathatóságát, egy másik köhögés elnyomható ezen anyag segítségével.

Dextrometorfán hatás

A gyógyszer hatása a pszichére a Dextrometorfánt szedő személytől, a felhasznált dózis mennyiségétől és attól függ, hogy az anyaggal párhuzamosan van-e valami. A mérgezés növekedésével az eufória helyébe a félelem érzése lép fel - félelem van a halálról vagy az őrületről.

A mérgezés 6-9 óra. Ez idő alatt a rabja álmatlanságot, álmosságot, alacsony hangulatot tapasztal, a járása megrázkódtatja. Nehéz megérteni a hallott, látott vagy olvasott jelentését. Vagyis az anyag elválasztja az emberi elmét. A dextrometorfán hatására (nagy dózis esetén) a gazdaszervezet agresszívan viselkedik a körülötte lévő emberek felé.

A dextrometorfán hatásai

Ha a dextrometorfánt más célokra használják, akkor nagyon addiktív, majd addiktív jellegűvé válik. Már az első használat után hányinger, szédülés, láz, allergiás reakciók jelennek meg. Az ilyen vegyi anyagok rendszeres használata ömlesztett adagokban légzési problémákat, mentális zavarokat, pánikállapotokat, fokozott nyomást okoz.

A Dextrometorfánon hosszú ideig "ülő" drogfüggők észrevehetően rosszabb memória, súlyvesztés, az agyi keringés zavar. A drogfüggőkben gyakran találkozhat depressziós állapotban, különböző mániában, paranoiában. Gyakran előfordul stroke. A dextrometorfán függők károsítják az agyat (még ha irreverzibilisek is), a májat, a vesét és a hasnyálmirigyet. Ennek eredményeként várnak egy korai halált.

Dextrometorfán függőség kezelése

Természetesen bármilyen kábítószer-függőség elleni küzdelemre van szükség. Amint egy személynek kábítószer-függősége van, sürgős szükség van arra, hogy segítséget kérjen olyan szakemberektől, akik elsősegélyt nyújtanak, és a beteg további kezelését veszi igénybe. Az öngyógyítás nem kívánatos, mert csak súlyosbíthatja a helyzetet. A beteg elkezd ellenállni, és ez negatív következményekkel járhat.

A gyógyszeres terápia mellett a kezelésnek tartalmaznia kell a kommunikációt egy pszichológussal, aki segít az áldozatnak és segít megszabadulni a pszichológiai függőségtől. Nem csak a fizikai egészség, hanem a mentális állapot helyreállítása is szükséges. Ez segít a teljes rehabilitációban, a szakemberek felügyelete alatt az anyaggal való visszaélés területén.

Dekstrometorfánt tartalmazó készítmények

Dextrometorfán - DXM, köhögéscsillapító volt a kodein helyettesítésére. Ez a levometorfán optikai izomerje, amely morfinszerű. Oroszországban a DXM a glikodin, a Terasil-D, a Tussin Plus, a Toff + kapszulák és a Caffetin Cold tabletták köhögés elleni szirupja.

Mivel a nagy dózisú dextrometorfán a pszichedelikus és disszociatív anyagokhoz hasonló hatású, és bizonyos módon hasonló a ketamin és a fenciklidin hatásához, néha rekreációs célokra használják.

És ha a kodeint nagyrészt csak a teljes opiátok igénylik, és az antikolinergikumok a kezdő drogfüggőknek szólnak, akkor a DXM valóban „népszerű” gyógyszer: szín - mint a kedvenc ifjúsági ital „Jaguar”; nem okoz fizikai függőséget. Az ilyen olcsó és megfizethető hobbi elszállítása nem is lehet köhögő személy.

„Ketamin a szegények számára”, ahogy másként is nevezik, 2012-ben is betiltották, és továbbra is szabadon bocsátják ki a számlákat.

Senki sem tudja pontosan megjósolni, hogy a dextrometorfán hogyan befolyásolja a drogfüggő agyát. A kábítószer-közösség gyakran használ fel néhány „magasabb” célt: az oktatás, a tudatosság határainak bővítése, a mentális újjászületés. Ez különösen igaz a „fejlett” felhasználókra, akiket a keleti, indiai és még a hatvanas évek amerikai hippikjeiből származó különböző lelki és nem-gyakorlók inspiráltak. A biokémia azonban még nem ad pontos választ a DXM kárára és előnyeire vonatkozó kérdésekre. Figyelembe kell venni a DXM alkalmazásának diagnosztikai és terápiás előnyeit az orvostudományban: a heroin-függőség és az alkoholizmus kezelése, néhány krónikus neurodegeneratív betegség, mentális retardáció, Parkinson-kór, a rák kezelésében.

De az a veszély, hogy egy indokolatlan személy, aki megvásárolja a Tussin + -ot, úgy gondolja, hogy most 200 rubelt vásárolt LSD-t, és a hányás visszafogása után italokat fogyaszt a palack tartalmára, majd meghal, vagy megakadályozza a DXM és a kapcsolódó toxikus anyagok túladagolását - nagyon, nagyon valóságos.

«Z-gyógyszerek”

A gyógyszertár-függőség külön iránya a nyugtatók és az altatók.

A hipnotikumok, amelyek hatóanyaga a zopiklon, a zolpidem, a zaleplon, a Z-gyógyszerek (jó relaxánsok és szorongás elleni szerek). Hosszú ideig úgy vélték, hogy nem okoznak fájdalmas függőséget, de a kábítószer-közösség meglehetősen gyorsan elutasította. Ez a fajta függőség sok tekintetben hasonlít a barbiturhoz, az egyik rosszindulatúhoz. Ez azonnal fogyatékossághoz, demenciához és végül halálhoz vezet.

Ezen gyógyszerek egyike tekinthető Andante altatótablettának, amely „keveredik” az alkohollal a reakció céljából, ami a dózis állandó növekedésével együtt könnyen kómát és halált okozhat. Jelenleg a nyugati országokban a Z-drogoktól való függés a kokain, a heroin és az amfetamin függvényében van.

A közelmúltban egy új gyógyszertár drog, a tropikamid, nagyon népszerűvé vált a drogfüggők körében. Általában szemészetben használják. Nagy dózisok alkalmazásával a szörnyű mellékhatások valószínűsíthetők: izgatottság, fejfájás, rohamok, hipertermia. A túladagolás halálos lehet, a tropikamid vagy a „trópusi” értékesítés naponta növekszik. A gyógyszer a gyógyszertárakban alacsony áron szabadon elérhető. Formálisan szükség van receptre, de a legtöbb gyógyszertárban hűséges. Most ez a gyógyszer egyezik a legveszélyesebb gyógyszertárakkal.

A tropicamid használatának következményei rendkívül veszélyesek. A drogfüggők esetében, akik intravénásan használják a gyógyszert, a bőr néhány hét alatt sárgává válik, a hemoglobin 32 g / l-re csökken (normál hemoglobinszint 135-160 g / l férfiaknál, 120-140 g / l nők esetében). A testre és a pszichére rombolóan hat. Veszélyes hatást gyakorol a szemre, egy személy elveszíti a látást, amit nem lehet helyreállítani. A gyógyszer használata rendkívül addiktív. Sok esetben a fény intoleranciája megkezdődik, a szem fájdalma kínozza a személyt.

Hosszú használat esetén a szervezetben lévő szövetek elkezdnek rothadni, mindenféle szívbetegség elkerülhetetlen. Az adag növelése szörnyű mellékhatásokhoz vezet. Egy ilyen drogfüggő epilepsziás rohamok, törékenység, izom- és ízületi fájdalom, tachycardia, memóriavesztés és gyors testsúlycsökkenés, szöveti leválás a csontvázból.

A legfélelmetesebb tény, hogy a tropikamid használatának hatása még inkább rémálom, mint a kokain. A szervezetben bekövetkezett visszafordíthatatlan változások néhány hónap múlva fordulnak elő, és egy függők átlagos élettartama körülbelül két év.

dalszöveg

A közelmúltban olyan új szer, mint Lyrics, amely a neuropátiás betegségek kiküszöbölésére szolgál, szintén ismert. Jó fájdalomcsillapítóként Lyrica-t előmozdították az orvosok területén, különösen a kábítószerben, ami azt jelenti, hogy gyorsan talált hírnevet a drogfüggők körében, akik szintén gyorsan leültek rá. Különösen a gyógyszeripari cowboyok szeretik a Lirikát, hogy "újra viselni".

De mindenki újra megtestesül: a kokain, a heroin és a metadon-függők, elfelejtve, hogy a szövegek lehetségesek, és segítenek leküzdeni a másik kábítószer vágyát, de maguk fejlesztik a függőséget, furcsa, de a heroin-függők gyakrabban ülnek a dalszövegeken. hogy a pregabalin az opioid receptorokkal közvetetten ható hatóanyag. A kábító hatás a biztosítékok szerint egy efedrin vagy kannabinoid "plébánia" -re hasonlít. A függőségben a kpregabalinu elsődlegesen a jól ismert gyógyszerekkel való hasonlósága. A pregabalin hatása lágy. Néhány drogfüggő panaszkodik, hogy a zümmögés önmagában nem éri el a szükséges magasságot, érdemes megjegyezni, hogy egy tapasztalt drogfüggő valószínűleg felejthetetlen élvezetet kap, de egy olyan személy, aki először Lyricet iszik. Ami a régi drogfüggőket próbálta ki, kemény kipróbálás után nem találnak ilyen élményt a dalszövegekben, de még mindig hozzászoknak a törés hatásának megszüntetéséhez.

Mint már említettük, a gyógyszerek hatóköre végtelenül nagy. Egy tiltott kábítószer helyett három újat kell elhelyezni. A gyógyszertár drogfüggősége szilárdan megalapozott a valóságunkban, és a tiltó intézkedések és a moralizáció önmagában nem tehető

Kannabinoid receptorok és a szintetikus kannabinoidok (fűszer) hatásmechanizmusa

1988-ban Ellin Howlett, a St. Louis Egyetem egyik radioaktív címkével ellátott THC egyik kémiai származékát jelölte meg, patkányokhoz vezetett, és megállapította, hogy kölcsönhatásba lép az agy molekuláris szerkezeteivel, amelyeket CB1 kannabinoid receptoroknak neveznek.

1993-ban azonosították a 2. típusú CB2 canabinoid receptorokat, főként a limfoid szövetekben és a makrofágokban, ahol úgy tűnik, hogy részt vesznek a szervezet immunrendszerének szabályozásában.

Hamarosan kiderült, hogy a CB1 az agy egyik leggyakoribb receptora, amely G-fehérjéhez kapcsolódik. Aktiválásuk a sejtekben a biokémiai reakciók komplex kaszkádjait eredményezi, ami gyakran az ioncsatornák permeabilitásának változásához vezet. A CB1 receptorok ugyanazokkal a fehérjékkel szabályozzák a kálium (főként aktiváció) és a kalcium Q- és N-típusú (inaktivációs) csatornákat. Azt is kimutatták, hogy a CB1-receptorok inaktiválják az L-típusú potenciálfüggő kalciumcsatornákat az érrendszeri simaizomban. G-fehérjék segítségével a CB 1-receptorok aktiválhatják az adenilát-ciklázt.

A CB1 receptor hét transzmembrán domént tartalmaz. A központi idegrendszerben a CB1-receptorok legnagyobb koncentrációját figyelték meg. Ezek szintén jelen vannak a perifériás idegrendszerben, beleértve a szimpatikus ganglionokat, valamint az agyalapi mirigy, a mellékvese, a reproduktív szervek, a szív, a vaszkuláris endothelium, a tüdő, a gyomor-bél traktus, a húgyhólyag és az immunkompetens sejtek.

Az anyag pszichoaktív hatása az agykéregre gyakorolt ​​hatásával függ össze. A hasi intoksikáció során a memória romlásáért a hippocampus felelős - az agyi struktúra, amely részt vesz a memórianyomok kialakulásában. A motoros diszfunkció a marihuána expozíció következtében alakul ki a motorvezérlés agyi központjaira. Az agyszövetben és a gerincvelőben fájdalomcsillapítást okoz (az agyvizsgáló emellett szabályozza a gag reflexet). A hypothalamus részt vesz az étvágy szabályozásában és az amygdala - érzelmi reakciókban.

Így a marihuána hatásainak változatossága az agy alapstruktúráira gyakorolt ​​hatásával függ össze.

A CB2, mint a CB1, a G-protein segítségével az adenilát-ciklázzal konjugálódik. A legnagyobb mennyiségű receptor mRNS-t az emberi lépben és mandulában találtuk. A CB2 maximális szintjét B-limfocitákban, NK-sejtekben, kisebb mértékben monocitákban és polimorfonukleukocitákban figyelték meg, és a legalacsonyabb szintet T8 és T4 limfocitákban figyelték meg. Kannabinoid kötőhelyeket találtak a lép, a nyirokcsomók, a Peyer-foltok és a hízósejtek B-limfocitáin, ahol úgy gondolják, hogy gátolja a hisztamin felszabadulását.

Feltételezhető, hogy a CB1 és CB2 receptorokon kívül más típusú (vagy altípusú) kannabinoid receptorok léteznek a szervezetben. Közelebbről, a palmitoyetanol-amid (PEA) endogén vegyület, amely nem mutat kifejezett affinitást a CB1 és CB2 receptorok iránt, antinociceptív hatást okoz, amely gyengítheti az SR144528 szelektív CB2 antagonistát, de nem az SR141716A-t, a CB1 receptorok szelektív blokkolóját.

Az 1970-es években felfedezett endogén opioidok enkefalin és endorfin példája alapján a tudósok azt sugallták, hogy a szervezet saját endogén kannabinoidjait fejleszti ki. 1992-ben, 28 évvel a THC azonosítását követően, a Mekhulam kimutatta, hogy az agy zsírsavat termel, amely képes a CB1 receptorokhoz kötődni és a marihuána minden ismert hatását utánozni. Ezt a vegyületet az anandamidnak nevezte (a szanszkrit szóból az "ananda" a boldogság). Később Daniel Piomelli és Nephi Stella, a Kaliforniai Egyetemen, egy másik, azonos tulajdonságú lipidet találtak, 2-arachidonoil-glicerint (2-AG), amelyek tartalma egyes agyi régiókban még nagyobbnak bizonyult, mint az anandamid. Ezek a két vegyület az agy fő endogén kannabinoidjai vagy endokannabinoidok. A marihuána, amely nagy kémiai hasonlósággal rendelkezik az endokannabinoidokkal, képes aktiválni a kannabinoid agyi receptorokat.

Az anandamid kívülről történő szervezetbe történő beinjektálásának hatása hasonló az exogén kannabinoidok hatásához, azonban kevésbé tartósak, ami nyilvánvalóan a hidrolíziséből adódik.

Az anandamid bradikardiát okoz, a vérnyomás először a vegyület beadása után emelkedik, majd hosszú távú csökkenése következik be. Az anandamid nyomáshatása nyilvánvalóan a vaszkuláris simaizomra kifejtett közvetlen hatás miatt következik be, a hipotenzív hatást a norepinefrin kiválasztásának gátlása (a preszinaptikus hatás) magyarázza a szív és edények szimpatikus szálak varikózus sűrűségéből. Az anandamid csökkentheti a prolaktin és a növekedési hormon felszabadulását állatokban.

A 2-arachidonoil-glicerin a CB2 természetes ligandumára törekszik. Ami szintén mutatott affinitást a CB1-re, és jellemző kannabimimetikus farmakológiai jellemzőkkel rendelkezik.

A kannabinoid receptor ligandumok terápiás potenciálja

Kísérleti és külön klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a kannabinoid CB-1 receptor antagonisták hatékonysága anorexigén hatású a skizofrénia kezelésében, a kognitív funkciók rendellenességei és a memória bizonyos neurodegeneratív betegségekben (Alzheimer-kór, stb.). A CB1-receptor agonisták az étvágy és az antiemetikus aktivitás stimulálásán túl neuroprotektív tulajdonságokat mutatnak (a központi idegrendszer glutamát felszabadulásának gátlása miatt). Meghatározták hatékonyságukat motoros funkciók (izom-merevség, remegés) rendellenességeiben a szklerózis multiplexben és a gerincvelő traumás sérüléseiben, a kóros és mentális zavarokban a Tourette-szindrómában, a Parkinson-kór levodopával történő kezelésében előforduló diszkinéziákkal. A CB1 receptor agonisták kifejezett fájdalomcsillapító aktivitást mutatnak. Őket is használják glaukóma kezelésére, tumorellenes tulajdonságokkal rendelkeznek, az epilepsziás betegek vizsgálatában 10 betegből 8-ban tartós javulás volt megfigyelhető, valamint észlelték az antibiotikus tulajdonságokat, amelyeknek afrodiziákumuk van.

Ezen túlmenően a CB1 antagonisták közül az egyik, a ribonabáns, számos klinikai vizsgálatban jól teljesített az elhízás és az elhízás, a cukorbetegség, a nikotin-függőség kezelésében.

A későbbi kutatások alapvető iránya úgy tűnik, hogy a CB1-receptor agonisták potenciális terápiás hatásainak és ezeknek a vegyületeknek, elsősorban pszichotróp tulajdonságainak elkülönítése. Az egyik ígéretes megközelítés olyan anyagok alkalmazása, amelyek az endogén kannabinoid rendszert aktiválják közvetett módon a celluláris kannabinoidok szintjének növelésével transzmembrán transzportjuk vagy enzimatikus hidrolízisük gátlása következtében. E megközelítés sikeres megvalósítására számíthatunk, ha az endogén kannabinoidokat nagyobb mértékben szabadítják fel azokban a struktúrákban, ahol terápiás hatások alakulnak ki, szemben a nemkívánatos reakciók előfordulásáért felelős formációkkal.

Érdekesek a CB2-receptor kannabinoid agonisták, amelyek gyulladáscsökkentő és immunszuppresszív hatással rendelkeznek. Azok a vegyületek, amelyek nem hatolnak át a vér-agy gáton, a funkcionális szervezet és a terápiás potenciál, fájdalomcsillapító hatást okozhatnak a gyulladásos folyamatokban a központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás miatt mellékhatások hiányában.

Néhány kannabinoid receptor ligandumot tartalmazó gyógyszert használnak az orvosi gyakorlatban. Így az USA-ban 9-tetrahidrokannabinolt (THC) adunk orálisan (dronabinol, marinol) a hányás megelőzésére és enyhítésére a tumorok kemoterápiája során, valamint az étvágy ösztönzésére, ha a testtömeg jelentősen csökken a megszerzett immunhiányos szindrómában szenvedő betegeknél. A THC nabilon (cesameth) szintetikus analógját az Egyesült Királyságban antiemetikumként alkalmazzák.

A kannabinoid receptor agonisták drogként való alkalmazása eddig korlátozta a kábítószer potenciálját, képességüket a kognitív funkciók károsodására, beleértve a rövid távú memóriát, valamint a legfontosabb hatások viszonylag gyors fejlődését.

A marihuána hatásainak vizsgálata csodálatosan vezette a kutatókat az endokannabinoidok felfedezésére. Úgy tűnik, hogy a CB1 receptorok minden gerinces állatban jelen vannak, ami azt jelenti, hogy a saját marihuána-szerű agyi vegyületeket alkalmazó biokémiai és fiziológiai rendszerek 500 millió évig léteznek. Ez idő alatt az endokannabinoidok alkalmazkodtak számos, néha nagyon nehéz feladathoz a testben. Az elmúlt években csak némelyikük világossá vált számunkra.

Az endokannabinoidok nem befolyásolják a félelem megjelenését, de szükségesek ahhoz, hogy legyőzzük, nem befolyásolják az étkezési képességet, hanem megváltoztatják az étvágyat, stb. hogy az evolúció sok más figyelemre méltó képességgel rendelkezik az agy titokzatos közvetítőinek.

Szintetikus kannabinoid receptor agonisták

A szintetikus kannabinoidok története a 20. század végén kezdődött, amikor a kutatók-farmakológusok érdeklődtek a marihuána pozitív hatásai iránt, és megpróbálták szintetizálni egy hatóanyag analógját, amely terápiás tulajdonságokkal rendelkezett, de a központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatásától mentes. Az ezen a területen végzett kutatást Pfizer kiemelte, amelyben erőteljes, nem opioid fájdalomcsillapítót próbáltak létrehozni. A 80-as és 90-es években mintegy tíz szintetikus kannabinoid-osztályt fedeztek fel, amelyek hatása több mint tíz és több százszor erősebb, mint a kannabisz, de nem sikerült megszabadulniuk a pszichoaktív tulajdonságoktól, ami a munka megszűnéséhez vezetett. Meg kell jegyezni, hogy 2015-ben Franciaországban egy új fájdalomcsillapító gyógyszer klinikai vizsgálata során az egyik beteg meghalt - ez a CI rendelet megsértése miatt következett be. A teszt az agy kannabinoid rendszerén keresztül ható gyógyszert ért el.

A szintetikus kannabinoidok egy részét biológusok fedezték fel és szintetizálták, akik tanulmányozták a CB-1 és CB-2 receptorok szerkezetét és elhelyezkedését.

Napjainkban a professzionális vegyészek, akik pénzt keresnek a kábítószer használatával, a korábban felfedezett szintetikus kannabinoidok képleteit találták meg, az ezekben az években megjelent különböző tudományos publikációkban és szabadalmakban. A jövőben, mivel ezek a gyógyszerek betiltásra kerültek, egyszerűen csak régi farmakoforok alapján hoztak létre analógokat, és új helyettesítőket csatoltak hozzájuk, megkerülve a törvényi tilalmakat. Jelenleg ez a "fegyveres verseny" nem lassul.

Ennek a fűszerkárosodásnak az oka az, hogy a receptorok iránti affinitása megnő. Ha a kender csak kis mértékben növeli az pulzusszámot, akkor az azonos adagolású fűszer tachycardiát, későbbi szívelégtelenséget és néha akut kardiotoxicitást vált ki. A természetes kannabinoidok egy kis zavara deliriumsá és akut pszichózissá válik a valóságtól való teljes leválasztással, és az enyhe szellemi ébredés ellenőrizetlen agresszióvá és erőteljes, ijesztő hallucinációvá válik. A dohányzási keverékek összetevőivel való érintkezés rendkívül veszélyes egy személy fizikai és mentális egészségére, ezért az elsődleges feladat az, hogy a lehető leghamarabb meghatározza a személy által fogyasztott konkrét kannabinoidot. Kémiai szerkezetük a természetes tetrahidrokannabinollal ellentétben olyan, hogy a minta előkészítésének módszerei, az erre az anyagra kifejlesztett minőségi és mennyiségi meghatározás teljesen nem alkalmas a szintetikus helyettesítőkre.

Íme csak néhány leírás az ilyen mérgezésről vagy az "utazásról".

„Valahogy a mi elvtársunk megpróbált sütni tésztát, átfedve a szintetikus kannabinoid 5F-PB22-vel - egy teljes CB receptor agonistával és az egyik legnehezebb anyaggal a csoportban, amit az akkori emberek találtak ki. Bizonyos ponton túlnyomóan elnyomott a túlnyomó vágy, hogy elkezdje a „Lesopoval” sorozat kiépítését. A tészta naplózott ezen a naplózóhelyen, ő maga lett a fűrészüzem királya. Ezt felismerve egy olyan dalt állított össze, amely az adott pillanatban jelenlévők számára lett kialakítva a portál, amely alatt a medúza rózsaszín esőkabátokban élt, őrködve a napló alján elrejtett vegyi fegyvereket, amelyeket a beépített lázadók megpróbáltak..., este nem voltak vacsorák.

"A puff után a fickó sokáig megállt, magába esett, majd valahogy kitört, és még két órát sétált velem, és megesküdött, hogy ez volt a legerősebb az életében, nem, tényleg, legerősebb, anyám - valamilyen oknál fogva nagyon fontos volt, hogy átadja nekem ezt a gondolatot. Ezután, a lépcsőházban ülve, elkezdte elmondani a többi kollégájának, akit ez idő alatt felemeltek, hogyan nőtt együtt a házzal, érezte a rezgéseit, információt kapott a fémes övezeten keresztül a fém korróziójáról, időjárásról, rozsdásodásról, a csöveken átfolyó vízről és a patkányokról. Továbbá, a skála elkezdett eltolódni, és elkezdett beszélni arról, hogyan tanulta meg a molekuláris és atominformáció észlelését, a ház minden kvantumához társult, majd meghalt. Nos, ez azt mondta, hogy meghalt, aztán egy másik fél órát ülve azt mondta, hogy unalmas, hogy meghalt, és elindult a bejáratból való kilépéshez. Felkaptunk vele, de ma este nem volt hajlandó beszélni velünk, csak azt mondván, hogy az univerzum szerkezetével kapcsolatos új képességei és ismeretei alapján csak férgek vagyunk. Ezután leült egy hófúvásba, és elkezdett ragaszkodni a szemetesbe, és általában úgy, hogy nem fagyasztotta le a prosztatát, el kellett vinnünk a karjaival, és haza kellett vinni.

„Kezdetben egyértelmű volt számomra, hogy a dohányzás rossz ötlet. Azonban a palackot már fehér vastag füst töltötték ki, és sehol sem lehetett visszavonulni. Lélegeztem. Úgy tűnt, mintha hasis lenne, de az első rész után rájöttem, hogy túl messzire mentünk az adagolással. Egy percig jól éreztem magam, majd egy erős gag reflex fröccsent a gyomrom tartalmát a hóba. Fejvel borítottam: a fülemet lefektettem, a szívem kitörött a mellkasomtól, minden szemem előtt úszott. Ez nem az első rossz út az életemben, és tudtam, hogy ez egy perces jelenség. A legfontosabb dolog - ne engedjék meg a pánikrohamot. Azonban tíz perc telt el, és a szív nem állt le gyorsan. Ráadásul a mellkas területén valami nagyon erősen kezdett nyomni.

Az idő lassan tartott, minden gondolat egy kicsit jobban megragadta a képzeletet. Mielőtt a szemem lebegett volna az életemről, az álmokról és a filmekről. Minden cselekedetet nehézséggel adtak, a test erősen nehéz volt. A gondolataim azon emberekről szóltak, akik ugrottak a szemét tetejéről, Fenrirről, akit a láncokból szabadítottak fel, a meteoritról, amely a bolygónkat porba fordítja, arról, amit a zsaruk tudott venni, arról, ami soha nem engedte el. A közelben lévő elvtársak vadul nevettek valamit. Trance-ban ültem és elolvastam magamnak (és talán a fülemnek) a mantrát, amit Tatarsky a "Generation P" című könyvben olvasott: Od melafefon bva kha sha. Valami olyan, mint "Adj egy másik uborka" héberül.

Hadd menjek majdnem olyan gyorsan, mint a lefedett. Kiderült, hogy nem több, mint egy óra telt el, bár biztos voltam benne, hogy késő éjjel felébredtem. A kezem remegett, a fejem hasított, fájdalmas volt lélegezni.

- A. és kezdtem valamiről beszélni. Bizonyos ponton, valahol rajtam keresztül nézett, kiáltotta: „Fogd meg a szavakat, fogd meg!” Megfordultam, és nem láttam szavakat, de úgy döntöttem, hogy segíteni fogok az A.-nek a szavak megfogásában. Nevezetesen - elkezdte tapsolni a kezét a falon, kérdezve: "Itt?"; Egy idő után, kollektív erőfeszítések révén elkaptuk a szavakat, és összeszorítottam őket az öklemben (még mindig nem láttam őket). Folytattuk a beszélgetést. Néhány perc múlva teljesen elfelejtettem a szavakat (ami nem titok, sokat elfelejtettem róluk, de továbbra is tehetetlennek tartottam az ökölemet) és kinyitotta az öklemet. A. tartalmazza a régi lemezt: „Catch, ismét elrepült!”

Később A. kijelentette, hogy a szavak egy mondat, amiről beszéltünk. Emlékezett a közmondásra: „a szó nem veréb. - És látta, hogy a ritka esélye volt a szavak elkapására. A szavakat leírása szerint szokásos Word-ovsky betűtípussal, fekete színnel írták.

Itt az ideje, hogy leírja érzéseit. Ez idő alatt nagyon specifikusnak éreztem magam - a szórakozás és a primitív horror között. Inkább ezeknek az érzéseknek a keverékét éreztem. Vagy talán ezeket az érzelmeket általában külön éreztem - külön szórakoztató, különálló horror. De ugyanakkor. A horror belsejéből égett a mellkasom, és a móka titokzatos mosolyt nyújtott az arcomon és az agyamon. "

A vízelvezető rendszer kiválasztásának általános feltételei: A vízelvezető rendszert a védettség jellegétől függően választják ki.