Antibiotikum - az "élet elleni" anyag - olyan gyógyszer, amelyet élő szerek által okozott betegségek kezelésére használnak, általában különböző patogén baktériumok.
Az antibiotikumok számos okból és csoportból vannak felosztva.
Az antibiotikumok osztályozása lehetővé teszi, hogy leghatékonyabban meghatározzuk az egyes gyógyszerek típusát.
Modern antibiotikum-besorolás
1. A származástól függően.
- Természetes (természetes).
- Félszintetikus - az előállítás kezdeti szakaszában az anyagot természetes nyersanyagokból nyerik, majd mesterségesen szintetizálják a gyógyszert.
- Szintetikus.
Szigorúan figyelembe véve, csak a természetes alapanyagokból előállított készítmények antibiotikumok.
Minden más gyógyszert "antibakteriális gyógyszereknek" neveznek. A modern világban az "antibiotikum" fogalma mindenféle kábítószert tartalmaz, amely az élő kórokozókkal küzdhet.
Mit termelnek a természetes antibiotikumok?
- a penészgombákból;
- az aktinomicétákból;
- baktériumokból;
- növényekből (fitoncidek);
- halak és állatok szövetéből.
A hatástól függően.
- Antibakteriális.
- Daganatellenes.
- Gombaellenes.
3. A különböző mikroorganizmusok számának hatásának spektruma szerint.
- Szűk spektrumú antibiotikumok.
Ezek a gyógyszerek a kezelés szempontjából előnyösek, mivel a mikroorganizmusok meghatározott típusát (vagy csoportját) célozzák, és nem gátolják a beteg egészséges mikroflóráját. - Antibiotikumok széles körű hatásokkal.
A sejtbaktériumokra gyakorolt hatás jellege alapján.
- Baktericid gyógyszerek - a kórokozók elpusztítása.
- A bakteriosztatika - felfüggeszti a sejtek növekedését és szaporodását.
Ezt követően a szervezet immunrendszerének függetlenül kell megbirkóznia a fennmaradó baktériumokkal.
5. Kémiai szerkezet.
Azok számára, akik az antibiotikumokat tanulmányozzák, meghatározó a kémiai szerkezet szerinti osztályozás, mivel a gyógyszer szerkezete meghatározza annak szerepét a különböző betegségek kezelésében.
1. Béta-laktám-gyógyszerek
A penicillin olyan anyag, amelyet a Penicillinum fajok penészgombáinak kolóniái állítanak elő. A penicillin természetes és mesterséges származékai baktericid hatással rendelkeznek. Az anyag elpusztítja a baktériumok sejtjeit, ami halálukhoz vezet.
A kórokozó baktériumok alkalmazkodnak a gyógyszerekhez, és ellenállnak nekik.
A penicillinek új generációját tazobaktám, szulbaktám és klavulánsav egészíti ki, amely megvédi a gyógyszert a baktériumsejtek elpusztulásától.
Sajnos a penicillineket a szervezet gyakran allergénként érzékeli.
Penicillin antibiotikum csoportok:
- A természetben előforduló penicillineket nem védik a penicillináz, azaz olyan enzim, amely módosított baktériumokat termel, és amely elpusztítja az antibiotikumot.
- A félszintetikumok - ellenállóak a bakteriális enzim hatására:
penicillin bioszintetikus G - benzilpenicillin;
aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, bekampitsellin);
félszintetikus penicillin (meticillin, oxacillin, kloxacillin, dikloxacillin, flukloxacillin).
A penicillinekre rezisztens baktériumok által okozott betegségek kezelésére használják.
Ma már 4 generációs cefalosporin ismert.
- Cefalexin, cefadroxil, lánc.
- Cefamezin, cefuroxim (acetil), cefazolin, cefaclor.
- Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
- Cefpyr, cefepime.
A cefalosporinok allergiás reakciókat is okoznak.
A cefalosporinokat műtéti beavatkozásokban használják az ENT-betegségek, gonorrhoea és pyelonephritis kezelésében jelentkező komplikációk megelőzésére.
makrolidok
Bakteriosztatikus hatásuk van - megakadályozzák a baktériumok növekedését és megosztását. A makrolidok közvetlenül a gyulladás helyére hatnak.
A modern antibiotikumok közül a makrolidokat a legkevésbé mérgezőnek tekintik és minimális allergiás reakciókat adnak.
A makrolidok felhalmozódnak a szervezetben, és rövid, 1-3 napos kurzusokat alkalmaznak.
A belső ENT szervek, tüdő és hörgők gyulladásainak kezelésére használják, a medencei szervek fertőzései.
Eritromicin, roxitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidok és ketolidok.
Természetes és mesterséges eredetű gyógyszerek csoportja. Van bakteriosztatikus hatás.
A tetraciklineket súlyos fertőzések kezelésére használják: brucellózis, anthrax, tularémia, légzőszervek és húgyutak.
A gyógyszer fő hátránya, hogy a baktériumok nagyon gyorsan alkalmazkodnak hozzá. A tetraciklin a leghatékonyabb, ha helyileg kenőcsként alkalmazzuk.
- Természetes tetraciklinek: tetraciklin, oxitetraciklin.
- Semisventhite tetraciklinek: klór-tetrin, doxiciklin, metaciklin.
Az aminoglikozidok olyan baktericid, nagyon toxikus gyógyszerek, amelyek a negatív aerob baktériumok ellen hatnak.
Az aminoglikozidok gyorsan és hatékonyan elpusztítják a patogén baktériumokat, még ha gyengült immunitásuk is van. A baktériumok megsemmisítésének mechanizmusának megkezdéséhez aerob körülményekre van szükség, azaz az ebbe a csoportba tartozó antibiotikumok nem működnek a halott szövetekben és a rossz vérkeringésű szervekben (üregek, tályogok).
Az aminoglikozidokat a következő állapotok kezelésére használják: szepszis, peritonitis, furunculózis, endokarditisz, tüdőgyulladás, bakteriális vesekárosodás, húgyúti fertőzések, a belső fül gyulladása.
Aminoglikozid készítmények: streptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.
A bakteriosztatikus hatásmechanizmussal rendelkező gyógyszer a bakteriális kórokozókra. Súlyos bélfertőzések kezelésére alkalmazzák.
A kloramfenikol kezelésének kellemetlen mellékhatása egy csontvelő-károsodás, amelyben a vérsejtek előállítási folyamatát megsértik.
Sokféle hatású készítmény és erős baktericid hatás. A baktériumok hatásmechanizmusa a DNS-szintézis megsértése, ami halálukhoz vezet.
A fluorokinolonokat a szem és a fül helyi kezelésére használják erős mellékhatás miatt.
A gyógyszereknek hatása van az ízületekre és a csontokra, ellenjavallt a gyermekek és a terhes nők kezelésében.
Fluorokinolonokat alkalmazunk a következő kórokozókkal kapcsolatban: gonococcus, shigella, salmonella, kolera, mikoplazma, chlamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningococcus, tuberculous mycobacteria.
Készítmények: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.
Antibiotikum vegyes típusú hatások a baktériumokra. Baktericid hatással van a legtöbb fajra, és bakteriosztatikus hatást fejt ki a streptococcusokra, az enterococcusokra és a staphylococcusokra.
Glikopeptidek készítményei: teikoplanin (targocid), daptomicin, vankomicin (vancatsin, diatracin).
8. Tuberkulózis antibiotikumok
Készítmények: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, izoniazid.
Anti-gombaellenes hatású antibiotikumok
Pusztítsuk el a gombás sejtek membránszerkezetét, ami halálát okozhatja.
10. Lepra elleni szerek
A lepra kezelésére használt: solusulfon, diutsifon, diafenilszulfon.
11. Antineoplasztikus szerek - antraciklin
Doxorubicin, rubomicin, karminomicin, aklarubicin.
12. linkozamidokat
Terápiás tulajdonságaik szempontjából nagyon közel állnak a makrolidokhoz, bár kémiai összetétele teljesen más antibiotikum-csoport.
Kábítószer: kazein S.
Az orvosi gyakorlatban használt antibiotikumok, de nem tartoznak az ismert osztályok egyikéhez sem.
Foszfomicin, fuzidin, rifampicin.
Gyógyszerek - antibiotikumok
Az antibiotikumok csoportokba sorolása, a táblázat a baktériumellenes szerek bizonyos típusait a kémiai szerkezet függvényében terjeszti.
Antibiotikum csoportok és képviselőik táblázat
Gyermekek és terhes nők esetében ellenjavallt.
Az antibakteriális gyógyszerek fő osztályozását a kémiai szerkezetüktől függően végezzük.
NITROGEN ANYAGOK - tartalmaznak nitrogént és az élelmiszer, takarmány, talajoldatok és humusz részét képezik, és mesterségesen is előállíthatók technikai felhasználásra...
Az antibiotikum csoportok összefoglalása
ANABOLI ANYAGOK - lek. Szintetikus. gyógyszerek, amelyek stimulálják a fehérjék szintézisét a szervezetben és a csont-kalcifikációt. A. cselekedete. különösen a csontváz izomtömegének növelésében nyilvánul meg...
BACTERIOSTATIKUS ANYAGOK - bakteriosztatikus szerek, olyan anyagok, amelyek a baktériumok szaporodásának átmeneti felfüggesztésével járnak.
Álljon ki sok mikroorganizmus, valamint néhány magasabb növény...
alkilező anyagok - olyan anyagok, amelyek képesek a zsír szénhidrogének monovalens csoportjait szerves vegyületek molekuláiba vezetni...
Nagy orvosi szótár
antihormonális anyagok - gyógyszerek, amelyek a hormonok hatását gyengítik vagy megállítják...
Nagy orvosi szótár
antiserotonin anyagok - gyógyászati anyagok, amelyek gátolják a szerotonin szintézisét, vagy blokkolják tevékenységének különböző megnyilvánulásait...
Nagy orvosi szótár
anti-enzim anyagok - gyógyászati anyagok, amelyek szelektíven gátolják bizonyos enzimek aktivitását...
Nagy orvosi szótár
anti-folia anyagok - gyógyászati anyagok, amelyek a folsav anti-metabolitjai; rendelkeznek citosztatikus daganatellenes hatással...
Nagy orvosi szótár
Baktericidek - vegyi anyagok, amelyek baktericid tulajdonságokkal rendelkeznek, fertőtlenítőszerként vagy kemoprofilaxiában és a fertőző betegségek kemoterápiájában használhatók...
Nagy orvosi szótár
Az anyag aktivitása az anyag azon képessége, hogy megváltoztassa a felületi feszültséget, és az felületen a felületrétegben adszorbeálódik.
ANTI-ISOTÍPUS ANYAGOK - Lásd az ANTI-ISOTYPY...
ANYAGSZABÁLYOZÁS - az elemek újraelosztásának mennyiségi kifejezése az eredeti újrahasznosítható elemek cseréje során
bányász. az újbóli feltörekvő rb és ércek neoplazmái, ami a t
ALLOPATIKUS ANYAGOK - a magasabb növények levelei és gyökerei által kiváltott inhibitorok, amelyek különböző negatív ingerekkel szembeni védekező reakciók.
Bakteriosztatikus anyagok - antibiotikumok, fémionok, kemoterápiás szerek és egyéb anyagok, amelyek késleltetik a baktériumok vagy más mikroorganizmusok teljes szaporodását, azaz bakteriostázist okoznak...
Nagy szovjet enciklopédia
Baktericid anyagok - olyan anyagok, amelyek megölhetik a baktériumokat és más mikroorganizmusokat...
Nagy szovjet enciklopédia
ANESTHETIKAI ANYAGOK - a test vagy annak egy része érzéketlen a fájdalomra...
Az orosz nyelv idegen szavai
Az antibiotikumok beszerzési módszere szerint:
3 félszintetikus (a kezdeti szakaszban természetesen nyerik, akkor a szintézis mesterségesen történik).
Antibiotikumok eredet szerint a következő főbb csoportokra oszlik:
gombákkal (benzilpenicillin, griseofulvin, cefalosporinok stb.) szintetizált;
Az antibiotikum csoportokról, azok típusairól és kompatibilitásáról
aktinomycetes (sztreptomicin, eritromicin, neomicin, nisztatin stb.);
3. baktériumok (gramicidin, polimixinek, stb.);
4. állatok (lizozim, ecmoline stb.);
a magasabb növények (phytoncides, allicin, rafanin, imanin stb.) által választott;
6. szintetikus és félszintetikus (levometsitin, meticillin, szintomicin ampicillin stb.)
Antibiotikumok fókuszban (spektrum) A műveletek a következő fő csoportokba tartoznak:
1) elsősorban a gram-pozitív mikroorganizmusok, főként antisztafilokokkák, természetes és félszintetikus penicillinek, makrolidok, fuzidin, linomicin, foszfomicin ellen aktív;
2) mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív mikroorganizmusok (széles spektrumú) - tetraciklinek, aminoglikozidok, kloramfenikol, kloramfenikol, félszintetikus penicillinek és cefalosporinok ellen;
3) anti-tuberkulózis - streptomicin, kanamicin, rifampicin, biomicin (florimitsin), cikloserin stb.;
4) gombaellenes - nystatin, amfotericin B, griseofulvin és mások;
5) a legegyszerűbb - doxiciklin, klindamicin és monomitsin;
6) a hegedűre ható hygromicin B, ivermektin;
7) tumorellenes - aktinomicinek, antraciklinek, bleomicinek stb.;
8) vírusellenes szerek - rimantadin, amantadin, azidotimidin, vidarabin, aciklovir, stb.
9) immunmodulátorok - ciklosporin antibiotikum.
A cselekvési spektrum szerint - az antibiotikumok által érintett mikroorganizmusok száma: t
- főleg gram-pozitív baktériumokat (benzilpenicillin, oxacillin, eritromicin, cefazolin) érintő gyógyszerek;
- gyógyszerek, amelyek főleg gram-negatív baktériumokat (polimixineket, monobaktámokat) érintenek;
- széles spektrumú gyógyszerek, amelyek gram-pozitív és gram-negatív baktériumokra hatnak (3. generációs cefalosporinok, makrolidok, tetraciklinek, streptomicin, neomicin);
Az antibiotikumok a következő kémiai vegyületek főbb osztályaiba tartoznak:
béta-laktám antibiotikumok alapján molekulák béta-laktám gyűrű: természetes (benzilpenicillin, fenoxi-metil-penicillin), félszintetikus penicillin (ható staphylococcusok - oxacillin, valamint a széles spektrumú szerek - ampicillin, karbenicillin, azlocillin, paperatsillin et al.), cefalosporinok - nagyszámú, nagyon hatékony antibiotikum (cefalexin, cefalotin, cefotaxim stb.), különböző antimikrobiális hatásokkal;
az aminoglikozidok a többi glikozidkötéssel összekapcsolt aminosavakat tartalmazzák (aglikonfragmens), molekulák - természetes és félszintetikus gyógyszerek (streptomicin, kanamicin, gentamicin, sisomicin, tobramicin, netilmicin, amikacin stb.);
3. a tetraciklinek természetes és félszintetikusak, molekuláik alapja négy kondenzált hat tagú ciklusból áll - (tetraciklin, oxitetraciklin, metaciklin, doxiciklin);
4. a makrolidok molekulájukban egy vagy több szénhidrát maradékhoz kapcsolódó makrociklusos laktongyűrűt tartalmaznak, - (eritromicin, oleandomicin - a csoport fő antibiotikumai és származékaik);
Az anzamicinek sajátos kémiai szerkezettel rendelkeznek, amely magában foglalja a makrociklikus gyűrűt (rifampicin - egy félszintetikus antibiotikum a legpraktikusabb);
6. a molekulájukban lévő polipeptidek több konjugált kettős kötést tartalmaznak - (gramicidin C, polimixin, bacitracin stb.);
7. glikopeptidek (vankomicin, teikoplanin, stb.);
8. linkozamidok - klindamicin, linomicin;
9. antraciklinek - a rákellenes antibiotikumok egyik fő csoportja: doxorubicin (adriamicin) és származékai, aclarubicin, daunorubicin (rubomicin) stb.
A mikrobiális sejtekre ható hatásmechanizmus szerint az antibiotikumok baktericiddé (gyorsan a sejthalálhoz vezetnek) és bakteriosztatikumokba (a sejtek növekedését és megosztását gátló) oszlanak (1. táblázat).
- Az antibiotikumok mikroflóra hatásának típusai.
Farmakológiai csoport - Penicillinek
Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez
leírás
A penicillinek (penicillina) olyan antibiotikumok csoportja, amelyeket a Penicillium nemzetség számos formája termel, és amely a legtöbb gram-pozitív, valamint néhány gram-negatív mikroorganizmus (gonokokusz, meningokokk és spirochet) ellen termelődik. A penicillinek az ún. béta-laktám antibiotikumok (béta-laktámok).
A béta-laktámok olyan antibiotikumok nagy csoportja, amelyeknél a molekula szerkezetében egy négy tagú béta-laktám gyűrű jelenléte gyakori. A béta-laktámok közé tartozik a penicillinek, a cefalosporinok, a karbapenemek, a monobaktámok. A béta-laktámok a klinikai gyakorlatban alkalmazott antimikrobiális szerek leggyakoribb csoportja, amely vezető szerepet tölt be a legtöbb fertőző betegség kezelésében.
Történelmi információk. 1928-ban az angol tudós, Fleming A., aki a londoni St.Mary Kórházban dolgozott, felfedezte a zöld penész (Penicillium notatum) fonalas gombájának képességét, hogy a sejttenyészetben a staphylococcusok halálát okozza. Az antibakteriális hatású gomba hatóanyaga, A. Fleming, a penicillin. 1940-ben Oxfordban Kh.V. Flory és E.B. Tiszta formában izolált Cheyna jelentős mennyiségű Penicillium notatum tenyészetéből származó első penicillint tartalmaz. 1942-ben a kiváló orosz kutató Z.V. Yermolyeva kapott penicillint a penicillium crustosum gombából. 1949 óta gyakorlatilag korlátlan mennyiségű benzilpenicillin (penicillin G) áll rendelkezésre klinikai használatra.
A penicillin csoportba tartoznak a Penicillium különböző típusú penészgomba által termelt természetes vegyületek és számos félszintetikus. A penicillinek (mint más béta-laktámok) baktericid hatással vannak a mikroorganizmusokra.
A penicillinek leggyakoribb tulajdonságai a következők: alacsony toxicitás, sokféle dózis, kereszt-allergia az összes penicillin és részben cefalosporin és karbapenemek között.
A béta-laktámok antibakteriális hatása összefüggésben van a bakteriális sejtfal szintézisének megszakításához szükséges specifikus képességgel.
A baktériumok sejtfalának merev szerkezete van, a mikroorganizmusok számára alakul ki és védelmet nyújt a pusztulás ellen. Ez heteropolimer - peptidoglikánon alapul, amely poliszacharidokból és polipeptidekből áll. Keresztkötéses hálószerkezete adja a sejtfal szilárdságát. A poliszacharidok összetétele az N-acetil-glükózamin, valamint az N-acetil-karbaminsav, amely csak baktériumokban található. Rövid peptidláncokat, köztük néhány L- és D-aminosavat, amino-cukrokkal társítanak. A gram-pozitív baktériumokban a sejtfal 50-100 réteg peptidoglikánt tartalmaz gram-negatív baktériumokban, 1-2 rétegben.
Körülbelül 30 bakteriális enzim vesz részt a peptidoglikán bioszintézisének folyamatában, amely 3 szakaszból áll. Úgy gondolják, hogy a penicillinek megsértik a sejtfal szintézisének késői szakaszát, megakadályozva a peptidkötések kialakulását a transzpeptidáz enzim gátlásával. A transzpeptidáz az egyik penicillinkötő fehérje, amellyel a béta-laktám antibiotikumok kölcsönhatásba lépnek. A penicillinkötő fehérjék, a bakteriális sejtfal képződésének végső fázisában részt vevő enzimek a transzpeptidázok mellett a karboxipeptidázok és az endopeptidázok. Minden baktériumnak van ilyenje (például a Staphylococcus aureusnak négy van, Escherichia coli - 7). A penicillinek ezekhez a fehérjékhez különböző sebességgel kötődnek, hogy kovalens kötést képezzenek. Amikor ez megtörténik, a penicillin-kötő fehérjék inaktiválása következik be, a bakteriális sejtfal szilárdsága megszakad, és a sejtek lizálnak.
Farmakokinetikáját. Lenyeléskor a penicillinek felszívódnak és eloszlanak az egész testben. A penicillinek jól behatolnak a szövetekbe és a testfolyadékokba (szinoviális, pleurális, perikardiális, epe), ahol a terápiás koncentrációk gyorsan elérhetők. A kivételek a cerebrospinális folyadék, a szem belseje és a prosztatarák titka - itt a penicillinek koncentrációja alacsony. A cerebrospinális folyadékban lévő penicillinek koncentrációja a körülményektől függően változhat: normál - kevesebb, mint 1% szérumban a gyulladás 5% -ra emelkedhet. A cerebrospinális folyadék terápiás koncentrációit meningitissel és nagy dózisú gyógyszerek beadásával hozzuk létre. A penicillinek gyorsan kiválasztódnak a szervezetből, főleg a vesékből glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval. A felezési idő rövid (30–90 perc), a vizeletben a koncentráció magas.
A penicillin-csoportba tartozó gyógyszerek többféle besorolása létezik: molekuláris szerkezet, forrás, aktivitási spektrum stb.
A D.A. Kharkevich (2006), a penicillinek az alábbiak szerint vannak felosztva (az osztályozás számos jellemzőn alapul, beleértve a megszerzési módok közötti különbségeket):
I. Biológiai szintézissel nyert penicillinek előállítása (bioszintetikus penicillinek): t
I.1. Parenterális adagoláshoz (a gyomor savas környezetében megsemmisült):
benzilpenicillin (nátrium-só),
benzilpenicillin (káliumsó);
benzilpenicillin (Novocain-só)
I.2. Az enterális adagoláshoz (saválló):
fenoxi-metil-penicillin (penicillin V).
II. Szintetikus penicillinek
II.1. Parenterális és enterális beadásra (saválló):
- ellenálló a penicillináz hatására:
oxacillin (nátrium-só),
- széles spektrum:
II.2. Parenterális adagoláshoz (a gyomor savas környezetében megsemmisült)
- széles spektrumú, beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t:
karbenicillin (dinátrium-só),
II.3. Az enterális adagoláshoz (saválló):
karbenicillin (indanil-nátrium),
Az I. B. által megadott penicillinek osztályozása szerint Mikhailov (2001), a penicillinek 6 csoportra oszthatók:
1. Természetes penicillinek (benzilpenicillinek, bicillinek, fenoximetilpenicillin).
2. Izoxazolpenicillinek (oxacillin, kloxacillin, flukloxacillin).
3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).
4. Aminopenicillinek (ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).
5. Karboxifenicillinek (karbenicillin, karbecillin, carindacillin, ticarcillin).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).
Az átvételi forrást, a cselekvési spektrumot, valamint a béta-laktamázokkal való kombinációt figyelembe vették a Szövetségi Kézikönyvben (képletrendszer) szereplő VIII.
benzilpenicillin (penicillin G),
fenoxi-metil-penicillin (penicillin V),
3. Bővített spektrum (aminopenicillinek):
4. Pseudomonas aeruginosa ellen aktív:
5. Béta-laktamáz inhibitorokkal (inhibitor-védett) kombinálva:
Természetes (természetes) penicillinek - Ezek szűk spektrumú antibiotikumok, amelyek befolyásolják a gram-pozitív baktériumokat és a kókuszokat. Bioszintetikus penicillineket nyerünk a tenyésztő tápközegből, amelyen bizonyos penészgombák (Penicillium) törzseket termesztünk. A természetes penicillinek többféle fajtája van, ezek közül az egyik legaktívabb és ellenállóbb a benzilpenicillin. Az orvosi gyakorlatban a benzilpenicillint különböző sók formájában használják - nátrium, kálium és novocainic.
Minden természetes penicillinnek hasonló antimikrobiális hatása van. A természetes penicillineket a béta-laktamázok elpusztítják, ezért nem hatékonyak a staphylococcus fertőzések kezelésére, mivel a legtöbb esetben a stafilokok béta-laktamázt termelnek. Ezek hatásosak elsősorban Gram-pozitív baktériumok (beleértve a Streptococcus spp., Beleértve a Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), A Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-negatív coccusok (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), bizonyos anaerobok (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). A Gram-negatív mikroorganizmusok általában rezisztensek, kivéve a Haemophilus ducreyi és a Pasteurella multocida. A vírusok (influenza, poliomielitisz, himlő stb.), A mycobacterium tuberculosis, az amebiasis okozta szer, a rettettia, a gomba penicillinek hatástalanok.
A benzilpenicillin főként a gram-pozitív kókuszokkal szemben aktív. A benzilpenicillin és a fenoximetilpenicillin antibakteriális hatásának spektruma szinte azonos. Az érzékeny Neisseria spp. Esetében azonban a benzilpenicillin 5-10-szer aktívabb, mint a fenoxi-metil-penicillin. és néhány anaerob. A fenoximetilpenicillint közepes súlyosságú fertőzésekre írják elő. A penicillin készítmények aktivitását biológiailag a Staphylococcus aureus egy adott törzsére gyakorolt antibakteriális hatás határozza meg. A hatásegységenkénti (1 U) aktivitás 0,5988 µg kémiailag tiszta benzilpenicillin-nátrium-só aktivitását jelenti.
A benzilpenicillin jelentős hátrányai a béta-laktamázokkal szembeni instabilitás (amikor a béta-laktám gyűrű béta-laktamázok (penicillinázok) enzimatikus hasítása penicillánsav képződéséhez, az antibiotikum elveszti antimikrobiális hatását), jelentéktelen felszívódását a gyomorban (elvileg szükség van egy inhalantinra a ventine-ben, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantin vasztrinban. a legtöbb gram-negatív mikroorganizmus ellen.
Normál körülmények között a benzilpenicillin készítmények rosszul hatolnak be a cerebrospinális folyadékba, azonban a meningerek gyulladása esetén a BBB-n keresztüli permeabilitás nő.
A benzilpenicillin, amelyet nagyon jól oldódó nátrium- és káliumsók formájában használnak, rövid időtartama 3–4 óra, mivel gyorsan kiürül a testből, és ez gyakori injekciót igényel. Ebben a tekintetben az orvosi gyakorlatban javasolt a benzilpenicillin (beleértve a novokain-sót) és a benzathin-benzilpenicillin rosszul oldódó sói.
Hosszabb formák ) olyan szuszpenziók, amelyek csak intramuszkulárisan adhatók be. Lassan abszorbeálódnak az injekció helyéről, és depót hoznak létre az izomszövetben. Ez lehetővé teszi, hogy az antibiotikum koncentrációját a vérben tartsa jelentősen, és ezáltal csökkentsék a gyógyszer beadásának gyakoriságát.
A benzilpenicillin minden sóját parenterálisan alkalmazzák elpusztulnak a gyomor savas környezetében. A természetes penicillinek közül csak a fenoxi-metil-penicillin (penicillin V) sav-stabil tulajdonságokkal rendelkezik, bár gyenge fokú. A fenoxi-metil-penicillin kémiai szerkezetben különbözik a benzilpenicillintől a fenil-metil-csoport jelenlétében a molekulában a benzilcsoport helyett.
A benzilpenicillint a streptococcusok, köztük a Streptococcus pneumoniae (közösség által szerzett pneumonia, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptococcus mandulagyulladás, impetigo, erysipelas, scarlet fever, endocarditis) okozta fertőzésekben alkalmazzák a meningococcus fertőzésekben. A benzilpenicillin a választott antibiotikum a diftéria, a gangrén, a leptospirózis, a Lyme-kór kezelésében.
Bicillineket mutatnak be, elsősorban, ha szükséges, a szervezetben a hatékony koncentrációk tartós fenntartása. Szifilisz és más, halvány treponema (ásatások) által okozott betegségek, streptococcus fertőzések (a B csoportból származó streptococcus okozta fertőzések kivételével) - akut mandulagyulladás, skarlát, sebfertőzések, erysipelák, reuma, leishmaniasis.
1957-ben a természetes penicillinekből 6-aminopenicillánsavat izoláltak, és alapja a félszintetikus készítmények kifejlesztése.
6-aminopenicillánsav - az összes penicillin ("penicillin mag") molekulájának alapja - két gyűrűből álló komplex heterociklusos vegyület: tiazolidin és béta-laktám. Béta-laktámgyűrűvel van ellátva egy oldalsó gyök, amely meghatározza a kapott gyógyszer molekula alapvető farmakológiai tulajdonságait. Természetes penicillinekben a radikális szerkezet függ a Penicillium spp.
A félszintetikus penicillineket kémiai módosítással állítják elő, és a különböző csoportokat a 6-aminopenicillánsav molekulához kapcsolják. Így bizonyos tulajdonságokkal rendelkező penicillineket kaptunk:
- rezisztens a penicillinázok (béta-laktamáz) hatására;
- saválló, hatékony a megbeszélésen belül;
- széles spektrumú cselekvés.
Izoksazolpenitsilliny (izoxazolil-penicillinek, penicillin-stabil, antisztaphylococcus penicillinek). A legtöbb staphylococcus egy specifikus enzimet, a béta-laktamázt (penicillináz) termel, és a benzilpenicillinnel szemben ellenálló (a Staphylococcus aureus törzsek 80–90% -a penicillinképző).
A fő anti-stafilokokkális gyógyszer az oxacillin. A penicillin-rezisztens gyógyszerek csoportja magában foglalja a kloxacillint, flukloxacillint, meticillint, nafcillint és dikloxacillint, amelyek magas toxicitásuk és / vagy alacsony hatékonyságuk miatt nem találtak klinikai alkalmazást.
Az oxacillin antibakteriális hatásának spektruma hasonlít a benzilpenicillin hatásspektrumára, de az oxacillin penicillináz rezisztenciája miatt a benzilpenicillinnel és fenoximetilpenicillinnel szemben rezisztens penicillin-képző staphylococcusokkal szemben, valamint más antibiotikumokkal szemben ellenálló.
Gram-pozitív kokciákkal szemben (beleértve a béta-laktamázt nem termelő sztaphylococcusokat) az izoxazolpenicillinek, beleértve a t az oxacillin, amely szignifikánsan alacsonyabb, mint a természetes penicillinek, ezért olyan betegségek esetében, amelyek kórokozói érzékenyek a benzilpenicillin mikroorganizmusokra, kevésbé hatékonyak az utóbbiakhoz képest. Az oxacillin nem aktív a gram-negatív baktériumok (a Neisseria spp. Kivételével), az anaerobok ellen. Ebben a tekintetben ennek a csoportnak a gyógyszereit csak azokban az esetekben mutatjuk be, ahol ismert, hogy a fertőzést penicillin-képző sztfilokokkusz törzsek okozzák.
Az izoxazolpenicillinek és a benzilpenicillin fő farmakokinetikai különbségei:
- gyors, de nem teljes (30–50%) felszívódás a gyomor-bélrendszerből. Ezeket az antibiotikumokat parenterálisan (in / m, in / in) és belül, de 1–1,5 órával az étkezés előtt használhatja, mert alacsony sósav-rezisztenciával rendelkeznek;
- nagyfokú plazma albumin kötődés (90–95%) és az izoxazolpenicillinek eltávolítása a szervezetből hemodialízis során;
- nem csak a vese, hanem a máj kiválasztása sem szükséges, mivel az adagolási rendet enyhe veseelégtelenséggel kell korrigálni.
Az oxacillin fő klinikai jelentősége a Staphylococcus aureus penicillin-rezisztens törzsei által okozott staphylococcus fertőzések kezelése (kivéve a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus, MRSA által okozott fertőzést). Ne feledje, hogy a kórházakban gyakori az oxacillinnel és a meticillinnel szemben ellenálló Staphylococcus aureus törzsek (meticillin, az első penicillin-rezisztens penicillin). Az oxosillin / meticillin rezisztens nosokomiális és közösség által szerzett Staphylococcus aureus törzsek általában multirezisztensek - ellenállnak minden más béta-laktámnak, gyakran makrolidoknak, aminoglikozidoknak, fluorokinolonoknak. Az MRSA által okozott fertőzésekre választott gyógyszerek a vankomicin vagy a linezolid.
A nafcillin valamivel aktívabb, mint az oxacillin és más penicillináz rezisztens penicillinek (de kevésbé aktívak, mint a benzilpenicillin). A nafcillin áthatol a BBB-n keresztül (a cerebrospinális folyadékban a koncentráció elegendő a sztfilokokkus meningitis kezelésére), főként az epe kiválasztódik (az epe maximális koncentrációja sokkal magasabb, mint a szérum), kisebb mértékben a vesékben. Szájon át és parenterálisan adható be.
Amidinopenitsilliny - Ezek penicillinek, amelyek szűk spektrumúak, de túlnyomórészt a negatív enterobaktériumok ellen. Az amidinopenicillin készítmények (amidinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin) nem regisztráltak Oroszországban.
A széles körű aktivitással rendelkező penicillinek
A D.A. Kharkevich, a félszintetikus széles spektrumú antibiotikumok a következő csoportokba sorolhatók:
I. Kábítószerek, amelyek nem befolyásolják a kék pusztát:
- Aminopenicillinek: ampicillin, amoxicillin.
II. Pseudomonas aeruginosa elleni hatóanyagok:
- Karboxifenicillinek: karbenicillin, tikarcillin, karbecillin;
- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.
aminopenicillin - széles spektrumú antibiotikumok. Mindegyiket mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív baktériumok béta-laktamázai megsemmisítik.
Az orvosi gyakorlatban az amoxicillint és az ampicillint széles körben használják. Az ampicillin az aminopenicillinek csoportjának őse. Ami a gram-pozitív baktériumokat illeti, az ampicillin, mint minden félszintetikus penicillin, alacsonyabb a benzilpenicillin aktivitásában, de jobb, mint az oxacillin.
Az ampicillin és az amoxicillin hasonló hatásspektrummal rendelkezik. A természetes penicillinekkel összehasonlítva az ampicillin és az amoxicillin antimikrobiális spektruma kiterjed az enterobaktériumok érzékeny törzseire, az Escherichia coli, a Proteus mirabilis, a Salmonella spp., A Shigella spp., A Haemophilus influenzae; Jobb, mint a természetes penicillinek a Listeria monocytogenesre és az érzékeny enterococcusokra.
Az orális béta-laktámok közül az amoxicillin a Streptococcus pneumoniae ellen, amely a természetes penicillinekkel szemben ellenálló.
Az ampicillin nem hatékony a Staphylococcus spp., A Pseudomonas aeruginosa minden törzsének, az Enterobacter spp., A Proteus vulgaris (indol-pozitív) törzsek ellen.
Kombinált gyógyszerek állnak rendelkezésre, például Ampioks (ampicillin + oxacillin). Az ampicillin vagy benzilpenicillin oxacillinnel való kombinációja racionális, mivel az ezzel a kombinációval kapcsolatos cselekvési spektrum szélesebb lesz.
Az amoxicillin (ami az egyik vezető orális antibiotikum) és az ampicillin közötti különbség a farmakokinetikai profilja: amoxicillin adagolása gyorsabban és jól felszívódik a bélben (75–90%), mint az ampicillin (35–50%), a biológiai hozzáférhetőség nem függ az étkezésről. Az amoxicillin jobban behatol néhány szövetbe, pl. a bronchopulmonalis rendszerben, ahol a koncentrációja 2-szer magasabb, mint a vér koncentrációja.
A benzilpenicillinből származó aminopenicillinek farmakokinetikai paramétereinek legjelentősebb különbségei:
- a kinevezés lehetősége;
- enyhe kötődés a plazmafehérjékhez - az aminopenicillinek 80% -a szabad formában marad a vérben - és a szövetekbe és a testfolyadékokba való jó behatolás (meningitis esetén a cerebrospinális folyadék koncentrációja a vérben lévő koncentrációk 70–95% -a);
- a kombinált gyógyszerek felírásának gyakorisága - naponta 2-3 alkalommal.
Az aminopenicillinek felírásának fő indikációi a felső légutak és az ENT szervek fertőzése, a vesék és a húgyúti fertőzések fertőzése, a gyomor-bélrendszeri fertőzések, a Helicobacter pylori (amoxicillin) felszámolása, a meningitis.
Az aminopenicillinek nemkívánatos hatásának egyik jellemzője egy "ampicillin" kiütés kialakulása, amely egy nem allergiás makulopapuláris kiütés, amely gyorsan eltűnik, amikor a gyógyszert törlik.
Az aminopenicillinek kinevezésének egyik ellenjavallata a fertőző mononukleózis.
Ezek közé tartoznak a karboxipenicillinek (karbenicillin, ticarcillin) és ureidopenicillinek (azlocillin, piperacillin).
Karboksipenitsilliny - Ezek az antibiotikumok olyan antimikrobiális spektrummal rendelkeznek, amelyek az aminopenicillinekhez hasonlóak (a Pseudomonas aeruginosa-ra gyakorolt hatás kivételével). A karbenicillin az első anti-gennyes penicillin, amely a többi anti-pseudomonas penicillinnel szemben alacsonyabb. A karboxipenicillinek hatással vannak a Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) és az indol-pozitív Proteus fajokra (Proteus spp.), Amelyek ellenállnak az ampicillinnek és más aminopenicillineknek. A karboxipenicillinek klinikai jelentősége jelenleg csökken. Habár széles spektrumúak, a Staphylococcus aureus, az Enterococcus faecalis, a Klebsiella spp., A Listeria monocytogenes törzsek nagy részének ellenére inaktívak. Szinte nem halad át a BBB-n. A kinevezések sokasága - naponta 4 alkalommal. A mikroorganizmusok másodlagos ellenállása gyorsan fejlődik.
Ureidopenitsilliny - kártevő-ellenes antibiotikumok is, hatásspektrumuk egybeesik a karboxi-penicillinekkel. Ebben a csoportban a legaktívabb gyógyszer a piperacillin. A csoport gyógyszerei közül csak az azlocillin megtartja értékét az orvosi gyakorlatban.
Az Ureidopenicillinek a Pseudomonas aeruginosa esetében aktívabbak, mint a karboxipenicillinek. Ezeket a Klebsiella spp. Által okozott fertőzések kezelésére használják.
Minden peszticid elleni penicillint béta-laktamázok elpusztítanak.
Az ureidopenicillinek farmakokinetikai jellemzői:
- csak parenterálisan adja meg (/ m és / in);
- nem csak a vesék, hanem a máj is részt vesznek a kiválasztásban;
- használat gyakorisága - naponta háromszor;
- a baktériumok másodlagos ellenállása gyorsan fejlődik.
Az antiszensz penicillinekkel szembeni rezisztenciával rendelkező törzsek megjelenése és az egyéb antibiotikumokkal szembeni előnyök hiánya miatt az antiszenagális penicillinek gyakorlatilag elvesztették jelentőségüket.
Az anti-peroxidatív penicillinek ezen két csoportjának fő indikációi a pszeudomonas aeruginosa érzékeny törzsei által okozott, az aminoglikozidokkal és a fluorokinolonokkal kombinálva előidézett nosokomiális fertőzések.
A penicillinek és más béta-laktám antibiotikumok magas antimikrobiális aktivitással rendelkeznek, de sokan mikroorganizmusok rezisztenciájával rendelkeznek.
Ez az ellenállás a mikroorganizmusok specifikus enzimek - béta-laktamáz (penicillináz) előállítására való képességének köszönhető, amely elpusztítja (hidrolizálja) a penicillinek béta-laktám gyűrűjét, amely megfosztja őket az antibakteriális aktivitástól, és rezisztens mikroorganizmus törzsek kialakulásához vezet.
Néhány félszintetikus penicillin rezisztens a béta-laktamázzal szemben. Ezen túlmenően, a megszerzett ellenállás leküzdésére olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek visszafordíthatatlanul gátolhatják ezeknek az enzimeknek az ún. béta-laktamáz inhibitorok. Ezeket gátló penicillinek létrehozásában használják.
A béta-laktamáz inhibitorok, mint a penicillinek, béta-laktám vegyületek, de önmagukban minimális antibakteriális aktivitással rendelkeznek. Ezek az anyagok irreverzibilisen kötődnek a béta-laktamázokhoz és inaktiválják ezeket az enzimeket, ezáltal védve a béta-laktám antibiotikumokat a hidrolízisektől. A béta-laktamáz inhibitorok a plazmid-gének által kódolt béta-laktamázzal szemben a legaktívabbak.
Inhibitor Penicillinek egy penicillin antibiotikum és egy specifikus béta-laktamáz inhibitor (klavulánsav, szulbaktám, tazobaktám) kombinációja. A béta-laktamáz inhibitorokat önmagukban nem használják, hanem béta-laktámokkal kombinációban alkalmazzák. Ez a kombináció lehetővé teszi az antibiotikum stabilitását és aktivitását az enzimeket termelő mikroorganizmusokkal szemben (béta-laktamáz): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Ennek eredményeként a penicillinekkel szemben rezisztens mikroorganizmusok törzsei érzékenyek a kombinált gyógyszerre. A gátló béta-laktámok antibakteriális aktivitásának spektruma megfelel a készítményben lévő penicillinek spektrumának, csak a megszerzett rezisztencia szintje különbözik. A gátló penicillineket különböző lokalizációjú fertőzések és hasi műtétek perioperatív profilaxisának kezelésére használják.
A gátló penicillinek közé tartozik az amoxicillin / klavulanát, ampicillin / szulbaktám, amoxicillin / szulbaktám, piperacillin / tazobaktám, ticarcillin / klavulanát. A Ticarcilin / clavulanate antiszeptikus hatású és aktív a Stenotrophomonas maltophilia ellen. A Sulbactamnak saját antibakteriális hatása van a Neisseriaceae család és a nem fermentatív Acinetobacter család gram-negatív kókuszai ellen.
A penicillinek alkalmazására vonatkozó indikációk
A penicillineket azoknak a kórokozóknak a okozta fertőzésekre használják, amelyekre érzékenyek. Leginkább a felső légutak fertőzésében alkalmazzák, angina, skarlát, otitis, szepszis, szifilisz, gonorrhoea, gyomor-bélrendszeri fertőzések, húgyúti fertőzések stb.
A penicillineket csak az utasításoknak megfelelően és az orvos felügyelete alatt kell alkalmazni. Emlékeztetni kell arra, hogy a penicillinek (valamint más antibiotikumok) elégtelen adagjának alkalmazása vagy a kezelés korai leállítása rezisztens mikroorganizmus törzsek kialakulásához vezethet (ez különösen igaz a természetes penicillinekre). Ha rezisztencia lép fel, folytassa a más antibiotikumokkal történő kezelést.
A penicillinek használata a szemészetben. A szemészetben a penicillineket helyileg alkalmazzuk instilláció, szubkonjunktív és intravitrealis injekció formájában. A penicillinek nem jutnak jól át a hematoptalmikus gáton. A gyulladásos folyamat hátterében a szem belsejébe való behatolás a szem belsejébe növekszik, és ezekben a koncentrációkban terápiás szempontból szignifikáns. Tehát, amikor a kötőhártya-zsákba töltjük, a szaruhártya stromájában a penicillinek terápiás koncentrációját határozzuk meg, amikor helyileg alkalmazzák, az elülső kamra gyakorlatilag nem hatol be. Amikor a szubkonttiváns gyógyszerek beadását a szeme cornea és nedvessége határozza meg, az üvegtestben a koncentráció alacsonyabb, mint a terápiás.
Helyi adagolásra alkalmas oldatokat készítünk elő. A penicilleket a kezelésére használják stb.) és egyéb szembetegségek. Emellett penicillineket használnak a szemhéj és a keringési sérülések fertőző szövődményeinek megelőzésére, különösen akkor, ha az idegen test behatol az orbit szövetébe (ampicillin / clavulanate, ampicillin / sulbactam, stb.).
Penicillin használata urológiai gyakorlatban. Az antibiotikumok-penicillinek urológiai gyakorlatában széles körben alkalmazzák az inhibitorokkal védett gyógyszereket (a természetes penicillinek használata, valamint a félszintetikus penicillinek alkalmazása a választott hatóanyagok miatt nem tekinthető indokoltnak az uropatogén törzsek magas rezisztenciájának következtében.
A penicillinek mellékhatásai és toxikus hatásai. A penicillinek a legalacsonyabb toxicitást mutatják az antibiotikumok körében, és széles körű terápiás hatásuk van (különösen természetes). A legsúlyosabb mellékhatások a túlérzékenységhez kapcsolódnak. Az allergiás reakciókat jelentős számú betegnél figyelték meg (különböző források szerint, 1-10%). A penicillinek, gyakrabban, mint más farmakológiai csoportokból származó gyógyszerek, allergiát okoznak. Azoknál a betegeknél, akiknél a történelemben a penicillinekre allergiás reakciók léptek fel, ezeket a reakciókat az esetek 10-15% -ában észlelték. Azoknál a betegek kevesebb, mint 1% -ánál, akik korábban nem tapasztaltak hasonló reakciókat, ismételt alkalmazás esetén allergiás reakció áll fenn a penicillinre.
A penicillinek allergiás reakciót okozhatnak bármely dózisban és bármely adagolási formában.
Penicillinek használata esetén mind azonnali, mind a késleltetett allergiás reakciók lehetségesek. Úgy véljük, hogy a penicillinekre gyakorolt allergiás reakció főleg metabolizmusuk közbenső termékével - a penicilloin csoporttal - kapcsolódik. Ezt nagy antigén determinánsnak nevezik, és akkor keletkezik, amikor a béta-laktám gyűrű megszakad. A penicillin kis antigén determinánsai közé tartoznak különösen a penicillinek, benzilpenicillát változatlan molekulái. Ezek in vivo alakulnak ki, de az adagolásra készített penicillin oldatokban is meghatározhatók. A penicillinekkel szembeni korai allergiás reakciókat úgy vélik, hogy elsősorban a kis antigén determinánsokkal szembeni késleltetett és késői (urticaria) IgE antitestek, általában a nagy antigén determinánsok elleni IgE antitestek közvetítik.
A túlérzékenységi reakciók a szervezetben az antitestek képződéséből adódnak, és általában néhány nappal a penicillin használatának megkezdése után jelentkeznek (az időszakok néhány perctől néhány hétig változhatnak). Egyes esetekben az allergiás reakciók bőrkiütésekként, dermatitiszként, lázként jelentkeznek. Súlyosabb esetekben ezek a reakciók a nyálkahártya duzzanata, arthritis, ízületi fájdalom, vesekárosodás és egyéb rendellenességek formájában jelentkeznek. Anafilaxiás sokk, bronchospasmus, hasi fájdalom, az agy duzzanata és más megnyilvánulások lehetségesek.
A súlyos allergiás reakció abszolút ellenjavallt a penicillinek jövőbeni bevezetésére. Szükséges, hogy a páciens elmagyarázza, hogy még egy kis mennyiségű penicillin is, amely étellel vagy bőrvizsgálat alatt van, halálos lehet.
Néha a penicillinekre gyakorolt allergiás reakció egyetlen tünete a láz (természetéből adódóan állandó, remitív vagy időszakos, néha hidegrázás kíséretében). A láz általában a gyógyszer abbahagyását követő 1–1,5 napon belül eltűnik, de néha több napig is eltarthat.
Minden penicillint keresztérzékenység és kereszt-allergiás reakciók jellemeznek. Bármilyen penicillintartalmú készítmény, beleértve a kozmetikumokat és az élelmiszereket is, túlérzékenységet okozhat.
A penicillinek különböző, nem allergiás és káros hatásokat okozhatnak. Ezek közé tartoznak a következők: lenyelés - irritáló, pl. glossitis, stomatitis, hányinger, hasmenés; i / m beadással - fájdalom, beszivárgás, aszeptikus izomrög; egy / a bevezetőben - flebitis, thrombophlebitis.
Talán a központi idegrendszer reflex excitilitásának növekedése. Nagy dózisok alkalmazása esetén neurotoxikus hatások fordulhatnak elő: hallucinációk, téveszmék, vérnyomás szabályozása, rohamok. A görcsrohamok nagyobb valószínűséggel fordulnak elő nagy dózisú penicillin és / vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. A súlyos neurotoxikus reakciók kockázata miatt a penicillineket nem lehet endolumbálisan beadni (kivéve a benzilpenicillin-nátrium-sót, amelyet nagyon óvatosan adnak életre).
A penicillinek kezelésében szuperinfekció, orális kandidózis, hüvely, bél dysbiosis alakulhat ki. A penicillinek (általában ampicillin) antibiotikummal kapcsolatos hasmenést okozhatnak.
Az ampicillin alkalmazása "ampicillin" kiütéshez vezet (a betegek 5-10% -ában), viszketéssel, lázzal együtt. Ez a mellékhatás leggyakrabban az ampicillin nagy adagjainak 5-10. Napján jelentkezik a lymphadenopathiás és vírusos fertőzésben szenvedő gyermekeknél vagy az allopurinol egyidejű alkalmazásával, valamint szinte minden fertőző mononukleózisban szenvedő betegnél.
A bicillinek alkalmazásával járó specifikus mellékhatások a helyi infiltrátumok és az érbetegségek (a végtagok ischaemia és gangrénja, az artériába történő véletlenszerű injekció) vagy Nicolau (pulmonális és agyi érrendszeri embolia) formájában.
Oxacillin alkalmazása esetén hematuria, proteinuria és intersticiális nefritisz lehetséges. Az anti-pelagikus penicillinek (karboxi-penicillinek, ureidopenicillinek) használatával allergiás reakciók, neurotoxicitás tünetei, akut intersticiális nefritisz, diszbaktérium, thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, eozinofília jelentkezhetnek. A karbenicillin alkalmazásával lehetséges a vérzéses szindróma. A klavulánsavat tartalmazó kombinált gyógyszerek akut májkárosodást okozhatnak.
Használat terhesség alatt. A penicillinek áthaladnak a placentán. Bár nem állnak rendelkezésre megfelelő és szigorúan ellenőrzött biztonsági vizsgálatok embereken, penicillinek, beleértve a t terhes nőknél széles körben alkalmazott, komplikációk nélkül.
Laboratóriumi állatokon végzett vizsgálatokban 2-25 (penicillin) dózisú penicillinekkel, a terápiás, a termékenységi rendellenességeket és a reprodukciós funkcióra gyakorolt hatásokat nem észlelték. Teratogén, mutagén, embriotoxikus tulajdonságokat nem tapasztaltunk penicillin állatok bevitelével.
Az FDA (Food and Drug Administration) általánosan elfogadott ajánlásaival összhangban, amelyek meghatározzák a kábítószer használatának lehetőségét a terhesség alatt, a penicillin csoportnak a magzatra gyakorolt hatására vonatkozó gyógyszerek az FDA kategóriába tartoznak (az állati szaporodás vizsgálata nem tárta fel a gyógyszerek kedvezőtlen hatását a magzatra, és megfelelő és terhes nőknél nem végeztek szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat).
A penicillinek terhesség alatt történő felírásakor (mint bármely más eszköz esetében) figyelembe kell venni a terhesség időtartamát. A terápiás folyamatban szigorúan ellenőrizni kell az anya és a magzat állapotát.
Használja szoptatás alatt. A penicillinek behatolnak az anyatejbe. Bár nem regisztráltak jelentős humán szövődményeket, a penicillinek szoptató anyáknál történő alkalmazása gyermekérzékenységet okozhat, megváltoztathatja a bél mikroflórát, hasmenést, a kandidozis kialakulását és a bőrkiütés megjelenését csecsemőknél.
Pediatrics. Amikor gyermekeknél penicillineket használnak, nem regisztrálnak specifikus gyermekproblémákat, azonban szem előtt kell tartani, hogy az újszülöttek és a kisgyermekek nem megfelelően fejlett vesefunkciója penicillinek kumulációjához vezethet (ezért fokozott a neurotoxikus hatás kockázata a rohamok kialakulásával).
Geriátria. A penicillinek alkalmazásával kapcsolatos specifikus geriátriai problémák nem regisztráltak. Emlékeztetni kell azonban arra, hogy az idősebbek nagyobb valószínűséggel fordulnak elő az életkorral összefüggő veseelégtelenségben, ezért dózismódosításra lehet szükség.
Károsodott vesefunkció és máj. Vese / májelégtelenség esetén lehetséges a kumuláció. Mérsékelt és súlyos vese- és / vagy májelégtelenség esetén szükséges az adag módosítása és az antibiotikum beadása közötti időszak növekedése.
A penicillinek kölcsönhatása más gyógyszerekkel. A baktericid antibiotikumok (beleértve a cefalosporinokat, a cikloserint, a vankomicint, a rifampicint, az aminoglikozidokat) szinergikus hatást fejtenek ki, a bakteriosztatikus antibiotikumok (beleértve a makrolidokat, kloramfenikolt, linkozamidokat, tetraciklineket) antagonistaak. Óvatosan kell eljárni a Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) és a véralvadásgátló szerek (potenciális fokozott vérzés kockázata) elleni penicillinek kombinációjában. A penicillinek trombolitikumokkal történő kombinálása nem ajánlott. A szulfonamidokkal kombinálva csökkentheti a baktericid hatást. Az orális penicillinek csökkenthetik az orális fogamzásgátlók hatékonyságát az ösztrogének enterohepatikus keringése miatt. A penicillinek lassíthatják a metotrexát eliminációját a szervezetből (gátolják a tubuláris szekrécióját). Az ampicillin és az allopurinol kombinációja növeli a bőrkiütés valószínűségét. A benzilpenicillin káliumsójának nagy dózisainak alkalmazása kálium-mentő diuretikumokkal, kálium-készítményekkel vagy ACE-gátlókkal növeli a hyperkalemia kockázatát. A penicillinek gyógyászatilag összeegyeztethetetlenek az aminoglikozidokkal.
Tekintettel arra, hogy az antibiotikumok hosszan tartó orális adagolásával a bél mikroflóra elnyomható, B-vitaminokat állít elő.1, az6, az12, PP, betegek a hypovitaminosis megelőzésére, ajánlatos a B csoportba tartozó vitaminokat előírni.
Összefoglalva, meg kell jegyezni, hogy a penicillinek a baktericid hatású természetes és félszintetikus antibiotikumok nagy csoportja. Az antibakteriális hatás a sejtfal peptidoglikánjának károsodott szintéziséhez kapcsolódik. A hatás a transzpeptidáz enzim inaktivációja, a bakteriális sejtfal belső membránján található penicillinkötő fehérjék egyikének inaktiválása, amely a szintézis későbbi szakaszaiban van jelen. A penicillinek közötti különbségek a hatásspektrumának, a farmakokinetikai tulajdonságoknak és a nemkívánatos hatások spektrumának jellemzőihez kapcsolódnak.
A penicillinek sikeres használatának több évtizede problémái voltak a helytelen használatuk miatt. Így a bakteriális fertőzés kockázatának kitett penicillinek profilaktikus beadása gyakran ésszerűtlen. A rossz kezelési rend - a rossz dózis kiválasztása (túl magas vagy túl alacsony) és az adagolás gyakorisága a mellékhatások kialakulásához, a hatékonyság csökkentéséhez és a gyógyszerrezisztencia kialakulásához vezethet.
Tehát jelenleg a legtöbb Staphylococcus spp. ellenáll a természetes penicillineknek. Az elmúlt években megnőtt a rezisztens Neisseria gonorrhoeae törzsek kimutatásának gyakorisága.
A penicillinekkel szembeni rezisztencia fő mechanizmusa a béta-laktamáz termeléséhez kapcsolódik. A mikroorganizmusok körében elterjedt rezisztencia leküzdése érdekében olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek visszafordíthatatlanul elnyomják ezen enzimek aktivitását, az úgynevezett. béta-laktamáz inhibitorok - klavulánsav (klavulanát), szulbaktám és tazobaktám. Ezeket kombinált (inhibitor-védett) penicillinek létrehozására használják.
Emlékeztetni kell arra, hogy a választás egy antibakteriális gyógyszer, beleértve a a penicillint először a kórokozó érzékenysége okozza, amely a betegséget okozza, valamint annak ellenjavallatának hiányát.
A penicillinek az első antibiotikumok, amelyeket a klinikai gyakorlatban alkalmaztak. A modern antimikrobiális szerek sokfélesége ellenére, beleértve a A cefalosporinok, a makrolidok, a fluorokinolonok, a penicillinek a fertőző betegségek kezelésében használt antibakteriális szerek egyik fő csoportja.