Az influenza gyógyítása Az Oseltamivir (egy másik transzkripcióban - az Oseltamavir, a Tamiflu kereskedelmi név) vírusellenes szer. Az A és B influenza törzsekkel szemben aktív, a gyógyszer hatásának megértéséhez meg kell érteni az influenza vírus részecske szerkezetét.
Az influenza vírus szerkezete
Bármely vírus alapja a genom. Ebben az esetben az RNS (ribonukleinsav) szálát képviseli. Az influenza virionban 8 RNS szál van, amelyek mindegyike peptid "film" - nukleoproteinbe van zárva. Valamennyi genetikai anyagot egy kapszidnak nevezett fehérje bevonattal fedjük le. A kapszid két enzimet - hemagglutinint és neuraminidázt tartalmaz. Ezek a fehérjék meghatározzák a vírus behatoló képességét.
A hemagglutinin a vírus adhézióját (kötődését) biztosítja a gazdasejthez, és a neuraminidáz - a sejtmembrán összetevőinek részleges feloldódása a vírus bejutásához a halott sejtbe és onnan a szaporodás után.
Továbbá a virionnak van egy második héja - szuperkapszidja. Ez egy további glikoprotein védőréteg, amely magában foglalja a vírus fehérjéinek egy részét és a "leölt" gazdasejt membránjainak összetevőit. A szuperkapszid további fehérjéket tartalmaz a szerkezetben - peptidek, amelyek stabilitást és a héj megőrzését biztosítják.
A hemagglutinin (rövidítve - H) és a neuraminidáz (rövidítés - N) folyamatosan mutálódik - megváltoztatja a fehérje szerkezetét. Már 10 fajta N van. Ez nem a határ.
A környezet és a makroorganizmus túlélése hozzájárul a vírus "agresszivitásának" fokozódásához - az immunsejtek és a gyógyszerek sebezhetetlenebbé válnak.
A gyógyszer hatásmechanizmusa
Az influenza oseltamivir elleni gyógyszer gátolja a vírus - neuraminidáz - fő károsító enzim aktivitását. A hatóanyag - az emberi szervezetben az oseltamivir-foszfát oseltamivir-karboxilátvá alakul. Ez a szerves vegyület aktívan kötődik a neuraminidáz fehérje molekulájához, megsértve annak szerkezetét és tulajdonságait. A mikroba már nem léphet be a sejtbe, és nem hagyhatja el (mindez attól függ, hogy a vírus szaporodása milyen mértékben blokkolta az N gyógyszert) - halálra néz.
Az első forgatókönyv szerint a mikroorganizmusnak nem volt ideje belépni a sejtbe. A vírusnak kis energiájú „tartaléka” van, de csak annyi, hogy egyik celláról a másikra mozogjanak, és „áttörjenek” a membránjában. Ha a neuraminidáz blokkolásakor a ketrecbe kerül, irreális! És ha a vírus energiaigénye nem felel meg a gazdasejt költségén, akkor végül megszűnik a fehérje-szintetikus folyamatok - a virion elpusztul.
A második forgatókönyv szerint a mikroba aktívan terjed a sejtben. A neuraminidáz blokkolása után a virionok újonnan szintetizált "hordái" nem léphetnek ki. A gazdasejtek energiaszubsztrátjait - szénhidrátokat, lipideket, fehérjéket fogyasztanak. A citoplazmában lévő tápanyagtartalékok azonban nem végtelenek. Amikor véget érnek, a virion metabolizmusa, beleértve az RNS replikációs folyamatot is, elhalványul. Mind a sejt, mind a vírus meghal.
Az antivirális gyógyszerek előnyei az influenza elleni vakcinákkal szemben:
- Sokoldalúság és számos tevékenység. Az Oseltamavirrel kezelt influenzavegyületeket úgy tervezték, hogy blokkolják a neuraminidázokat, ami az influenza számos törzsét jelenti. Mivel a vakcina csak az egyik N típusú vírus elleni immunitás kialakulását segíti elő;
- Az akció gyorsasága. A gyengített vagy megosztott virion dózisú vakcinakészítmény bevezetése után legalább két hétig tart az influenza elleni antitestek előállítása. Ez idő alatt „felvenni” a fertőzést, és olyan komolyan kell megbetegedni, mintha a vakcinát nem adták volna. Az Oseltamivir influenza tabletták célzottan hatnak az első órákban a szervezetbe való belépés után, és a klinikai hatás a használat kezdete után 1,5 nappal látható.
- Eredetiség. Az influenzavírus erős mutációs variabilitása miatt a virológusoknak és a mikrobiológusoknak minden évben új influenza elleni vakcinát kell kialakítaniuk. Csak az új vakcina készen áll a gyakorlatban, és az influenza vírus ismét mutált és a következő törzset képezte. Az egyik törzs elleni vakcina nem segíti az immunitás kialakulását egy másik fajtától.
- Garantálható. Klinikailag bizonyított, hogy az oseltamivir influenza esetén a komplikációk valószínűsége 60% -kal csökken, a betegség időtartama másfélszeres, a halál valószínűsége pedig 70% -kal csökken! Természetesen az oltás is segít csökkenteni az influenza-fertőzés bonyolult formáinak számát, és megkönnyíti annak lefolyását (ha a beteg még beteg), de nem garantálja a betegség időtartamának csökkenését.
Az oseltamivir alkalmazásának néhány jellemzője
Ideális esetben a gyógyszer használata előtt meg kell határozni a törzs érzékenységét, amelyet az adott személy az Oseltamivirrel kötött. Ismert például, hogy a sertésinfluenza nem érzékeny erre a gyógyszerre.
Fontos pont: hogy az Oseltamivir influenza gyógyszere valóban hatékonyan működjön, azt a betegség kezdetén kell előírni, amikor a vírus aktívan szaporodik és gyorsan elhagyja a sejteket, azaz. a tünetek kialakulásának első két napjában. Az influenza súlyos és bonyolult formáiban (különösen a vírusos tüdőgyulladásban a sero-hemorrhagiás pulmonális ödéma kialakulásával) a gyógyszer haszontalan lesz.
A Tamiflu csak egyet igényel! Két vagy több vírusellenes gyógyszer egyidejű alkalmazásával egyidejűleg nem vezet a terápiás hatás növekedéséhez, hanem csak növeli a mellékhatást.
adagolás
Az Oseltamivir 75 mg kapszulában kapható - naponta egyszer elegendő felnőttek és gyermekek számára.
A dózis 2-szeres növelése nem vezet a vírusellenes aktivitás növekedéséhez, hanem aktiválhatja az immunvédelem sejtelemét.
Oseltamivir - leírás és utasítások
A cikk tartalma
A gyógyszer hatékonysága
A jelenleg alkalmazott leghatékonyabb antivirális gyógyszer az oseltamivir.
A neuraminidáz enzim inhibitoraként hat a vírus szaporodási kapcsolatára, ami a halálához vezet. A gyógyszer a csoport harmadik generációját reprezentálja. A korábbi gyógyszer-zanamivir csak orrspray-ként használható, majd nagy mellékhatásokkal, amelyek korlátozzák a bevitelét. A fejlesztők megpróbálták elkerülni ezeket a hátrányokat oseltamivirral.
Az oseltamivir hatóanyagot (Tamiflu kereskedelmi név) egy svájci gyógyszeripari cég állítja elő. Komolyan ismételt teszteket végzett az Egyesült Államokkal, Hollandiával, Nagy-Britanniával, ázsiai országokkal, mind az állatokon, mind az embereken. A tudományos munka megfelelő része a H1N1 vírussal fertőzött madaraknak a gyógyszer hatásának vizsgálatára irányul. Ezeknek a kísérleteknek az eredményei nagyon biztatóak, ami lehetővé tette a Tamiflu-nak az influenzavírussal szemben bizonyított hatékonyságú gyógyszerekhez való hozzárendelését.
A vizsgálatok azt mutatják, hogy a gyógyszer használata 30-40% -kal csökkenti a betegség átlagos időtartamát, a klinikai megnyilvánulások súlyosságát. Az influenza komplikációinak kialakulásának kockázata 1,5-szeresére csökken, és az idős betegek körében a halálos esetek száma csökken. Mindezek az adatok nagy ígéretet jelentenek az influenza kezelésére.
A leghatékonyabb a vétel az első 48 órában a betegség kezdete óta.
Ugyanakkor pozitív bizonyíték van annak használatára egy későbbi időpontban, és jó hatással van rá.
hiányosságokat
Az oseltamivir, mint influenza hatóanyagának jelentős hátrányai közé tartozik a hatás szűk tartománya, amely lehetővé teszi, hogy a gyógyszert csak az A és B influenza vírussal lehet használni, azaz csak a járvány idején, amikor a kórokozót már megerősítették laboratóriumban. A hatásmechanizmusa miatt a megelőzés stádiumában a gyógyszer hatástalan lehet, bár a gyártók nagyon optimistaak és ehhez a szükséges kezelési rendet kínálják.
Az influenza esetében az oseltamivir jelentős hátránya az ár. Annak ellenére, hogy 2009 óta, amikor a járvány idején aktívan használták fel, a gyógyszer ára 3-szor csökkent, még mindig magas, és 10 kapszula esetében körülbelül 1000 rubelt jelent.
Mellékhatások
A hatóanyag kapszulák és porok formájában áll rendelkezésre szuszpenziók készítésére, amely lehetővé teszi, hogy egy év után gyermekeknél alkalmazzuk, ezáltal bővítve a hatókört. Elődjével, a zanamivirrel összehasonlítva a mellékhatások kevésbé kifejezettek. Lehetséges azonban
- allergiás reakciók kialakulása;
- dyspeptikus rendellenességek (hányinger, hányás, hasmenés);
- idegrendszeri betegségek (szédülés, fejfájás, alvászavar, görcsök);
- köhögés, torokfájás, légzési nehézség, még bronchospasmus.
Az influenza-oseltamivir utasításai azt mutatják, hogy a gyógyszer ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, allergiás reakciók jelenlétében a gyógyszer összetevőire.
Terhesség és szoptatás alatt nagy gondossággal alkalmazható.
Arbidol, az oroszországi gyógyszer, amelyet a média és a hivatalos források aktívan hirdetnek, ugyanahhoz a gyógyszercsoporthoz tartozik. Az Arbidol folyamatos rendelkezésre állása a gyógyszertárláncban és megfizethető árával versenyképes versenyképessé teszi a Tamiflu-val.
Azonban a fő kritérium, a gyógyszer hatékonysága, nem megalapozott tény, mivel nincs megbízható információ a vizsgálatokról.
Mindazonáltal gyakran pozitív vélemények vannak a arbidol influenza-szerként történő alkalmazásáról.
Az influenza gyógyszereinek kiválasztását gyorsan és közvetlenül a kezelőorvosnak kell elvégeznie, aki felírja a gyógyszert a beteg általános állapotának, valamint az epidemiológiai helyzetre és a várható kórokozóra vonatkozó adatok alapján.
Oseltamivir: leírás, utasítások, ár
Ár Oseltamivir és elérhetőség a gyógyszertárakban
Figyelem! A fenti referencia táblázat, az információ megváltozhat. Az árakra és a rendelkezésre állásra vonatkozó adatok valós időben megváltoznak, hogy megnézhessék őket - használhatja a keresést (mindig a legfrissebb információk vannak a keresésben), valamint ha el kell hagynia a gyógyszeres rendet, válassza ki a város olyan területeit, ahol csak az aktuálisan nyitott gyógyszertárakban.
A fenti lista legalább 6 óránként frissül (frissítve: 2013.2.22. 00:17 - Moszkva idő szerint). Ellenőrizze a kábítószerek árát és elérhetőségét egy kereséssel (a keresővonal a tetején található), valamint a gyógyszertárak meghívása előtt a gyógyszertár meglátogatása előtt. A honlapon található információk nem használhatók önmegvalósítási javaslatokként. A gyógyszerek használata előtt konzultáljon orvosával.
Oseltamivir - használati utasítás, analógok, vélemények
Használati utasítás Az oseltamivir azt jelzi, hogy hogyan kell inni a gyógyszert a vírusellenes hatás elérése érdekében. A laboratórium által megerősített influenzát írják elő. A szerszám csak akkor hatékony, ha az adagolás és a tapadás időzítése megtörtént. Az Oseltamivir használati utasításai és analógjai az alábbiakban kerülnek bemutatásra.
Művelet oseltamivir
Az Oseltamyvir inaktív formában szabadul fel. Gyógyító tulajdonságokat szerez az emberi testben, enzimek hatására. A májban karboxilát alakul ki. A hepatikus gáton áthaladó gyógyszer több mint 70% -a belép a vérbe. Az alapok mintegy 5% -a változatlan marad, és inaktív formában kering a vérben. A gyógyszer kiválasztódik a vizelettel.
Az eszköz blokkolja a vírusos neiraminidazy-t, amely a szaporodáshoz szükséges. Ezen enzim nélkül a kórokozó nem léphet be a sejtbe, valamint kiléphet egy már fertőzött sejtből. Ennek következtében a vírus nem képes új szöveteket replikálni és megragadni. Az Oseltamyvir a leggyakoribb fertőzési típusok közül kettőt érinti - A, B.
Oseltamivir alkalmazás
Az Oseltamyvir-t használják:
- vírus patológia kezelése (H3N2 és H1N1);
- a betegség megelőzése szezonális kitörések során és a betegekkel való érintkezés után.
Ha a kezelést a tünetek bekövetkezése után 2 nappal kezdi meg, az Oseltamyvir nem gyakorol hatást. Ugyanezek a feltételek akkor merülnek fel, amikor egy második terápiás kezelést ugyanazzal a jogorvoslattal ismételnek. A gyógyszert csak 2 influenza törzs ellen használják. Más légzőszervi fertőzések esetén ez nem hatékony.
Emlékeztetni kell arra, hogy az eszköz nem helyettesíti az influenza vakcina bevezetését. Nem befolyásolja az antitestek szintjét, és kombinálható a vakcinázással.
Oseltamivir tabletta - használati utasítás
A hatóanyagot kapszulák formájában termelik. A hatóanyag Oseltamivir hivatalos használatára vonatkozó utasítások azt mutatják, hogy 50-100 ml térfogatú vizet isznak.
A felvétel céljától függően a gyógyszer napi adagjait különböztetjük meg. A kapszulákat azoknál a betegeknél lehet bevenni, akiknek súlya több mint negyven kg.
A maximális dózis, amely egy nap alatt lehet részeg, 75 mg. A dózis növelése nem növeli a gyógyszer hatékonyságát.
A Tamiflu és a Zanamivir alkalmazására vonatkozó utasítások azonosak, mivel mindkettő ugyanazt a hatóanyagot tartalmazza.
Felfüggesztés Oseltamivir - használati utasítás
A szuszpenziót elsősorban gyermekeknél használják, de felnőtt betegek számára is előírható.
A gyógyszert por formájában lehet megvásárolni egy üvegben, amelyből a szuszpenziót önállóan állítjuk elő. A palackban hozzáadjuk a szokásos vizet 52 milliliterben. Ezután a palackot meg kell rázni, hogy homogén anyagot képezzen. A megfelelő használathoz a készlet tartalmaz egy mérőfecskendőt és egy üveg adaptert.
Minden egyes használat előtt rázza meg a palackot, rögzítse a fecskendőt, és gyűjtse össze a szükséges mennyiségű szuszpenziót. A gyermek a gyógyszert közvetlenül a fecskendőből is inni tudja. Ezt követően folyó vízben kell mosni.
A szuszpenzió dózisát a táblázat tartalmazza.
Oseltamivir - használati utasítás gyerekeknek
Gyermekkorban kapszulák vagy szuszpenzió rendelhető. Az alábbiakban az oseltamivir tabletta használati utasítását és árát ismertetjük.
Ezek a dózisok mind a kapszulák, mind a szirup számára alkalmasak.
Oseltamivir - használati utasítás gyerekeknek és az ár
A gyógyszer költsége a csomagban lévő kapszulák számától és az adagoktól függően változik:
- 75 mg kapszula - körülbelül 950 rubel.
- Kapszula 45 mg - 400 rubel.
- Felfüggesztés - 600-900 rubel.
Oseltamivir - használati utasítás és analógok
Az Oseltamyvir a következő kereskedelmi nevekkel vásárolható meg:
Különböző dózisokban oseltamivirot tartalmaznak. Ezen gyógyszerek beadásának gyakorisága és adagolása nem különbözik egymástól.
Oseltamivir - használati utasítás és ár
A gyógyszerek költsége a gyártótól, a csomagban lévő kapszulák számától, a régiótól függ. A nomides név alatt szereplő eszközök:
- 75 mg - 700 rubel.
- 45 mg - 400 rubel.
- 30 mg - 300 rubel.
- 75 mg - 1100 rubel.
- Felfüggesztés - 900 rubel.
Az Influcein 75 mg ára 600-700 rubel tartományban változik. Az Oseltamivir és a Zanamivir használati utasításai és ára hasonló.
Milyen káros hatások jelentkeznek a kezelés után?
Ismeretes, hogy a nagy dózisok alkalmazása nem okozza az általános állapot megsértését. Hányinger és hányás ritkán fordulhat elő. Eltávolításukhoz elõírták a prokinikátust, az antiemetikumot, a nyugtatókat.
Az oszeltamivir fő mellékhatásai a táblázatban találhatók.
Ritkábban fordul elő, mint a felsorolt hatások, pszeudomembranosus colitis, instabil angina, anémia. Gyermekeknél halláskárosodás, orrvérzés, kötőhártya-gyulladás léphet fel. Ezek a tünetek a gyógyszer abbahagyása nélkül is eltűnnek. Gyermekkorban is előfordulhat a bronchialis asztma súlyosbodása, a nyirokcsomók duzzadása, a bőrelváltozások.
További mellékhatások:
- a vércukorszint változása, ami fontos a cukorbetegeknél;
- az idős betegek és a szívelégtelenségben szenvedők romlását okozó ritmusváltozás;
- görcsök (hajlamosak rájuk);
- mentális zavarok - izgalom, delírium, delírium, eszméletváltozás (zavartság), rémálmok;
- bőrreakciók: arc, nyelv, allergiás kiütés, csalánkiütés;
- az emésztőrendszer károsodása: vérzéses colitis, hepatitis, vérzés.
Mely esetekben óvatosan írják elő az ügynököt?
Ilyen esetekben az embereknek különleges megfigyelésre van szükség:
- Krónikus szívbetegség.
- Krónikus tüdőbetegség.
- A belső szervek dekompenzációjának állapota.
- Májelégtelenség.
- Veseelégtelenség (kompenzációs szakasz, szubkompenzáció).
A gyógyszer felírása előtt meg kell ismernie a vér kreatin szintjét. Ha ez nagyobb, mint 30 ml / perc, a dózist a táblázat szerint kell kiválasztani. Azokban az esetekben, amikor 10-30 ml / perc tartományban van, a gyógyszer dózisa kétszer csökken.
Vírusfertőzés esetén a baktériumok újra csatlakozhatnak. A gyógyszer nem szerepel a bakteriális szövődmények megelőzésére (például influenza). Az Oseltamyvir alkalmazását májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem vizsgálták, ezért orvosnak kell felügyelnie.
Tanulmányok szerint hallucinációk, delirium és egyéb halálos mentális zavarok esetét különítették el. Őket az agyi gyulladás vagy az agyi gyulladás okozza. Nagyon ritkán súlyos bőrelváltozások következnek be - erythema multiforme, toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma.
A gyógyszeres kezelés során ajánlott elkerülni a vezetési mechanizmusokkal való együttműködést.
Ki ellenjavallt?
A gyógyszert nem írják elő az alábbi betegségekre:
- Veseelégtelenség a terminális stádiumban.
- A terhességi időszak
- Szoptatás.
A szerszámot nem használják fel az összetevőkkel szembeni túlérzékenységre. Az Oseltamyvir nem adható 12 hónaposnál fiatalabb betegeknek. Ez annak a vér-agy gáton keresztüli behatolásának köszönhető, amely még nem alakult ki teljes mértékben a határidő előtt.
A terhes nőknél a pénzeszközöket nem lehet biztonságosnak tekinteni, mivel a tanulmányokat nem végezték el. Nem ismert, hogy az Oseltamivir átjut-e az anyatejbe. Ezen adatok alapján a gyógyszert egészségügyi okokból írják elő (nagy az influenza kockázata az anyának).
Hogyan hat az Oseltamivir más gyógyszerekkel?
A gyógyszer biztonságosan használható:
- Paracetamol.
- Alumínium vagy magnézium-hidroxid.
- Amoxicillin.
A probenecid alkalmazásakor az Oseltamyvir koncentrációja a vérben nő (2-2,5-szer). Ez a veseműködés csökkenésével jár. A cimetidin kombinált alkalmazása a máj kontrollját igényli, mivel mindkét gyógyszer ugyanarra a máj enzimre vonatkozik.
tárolás
A zárt palackot 2 évig lehet tárolni, és a kész szirup legfeljebb tizenhét napig tarthat. A bontatlan készítmény szobahőmérsékleten (15-25 ° C) és a kész szuszpenziót hűtőszekrényben tárolják (2-8 ° C hőmérséklet).
A kapszulákat ugyanabban a hőmérsékleten tartják, mint a zárt injekciós üveg, és legfeljebb öt évig tárolják.
Az Oseltamyvir magas hatékonyságot mutatott megelőzésre és kezelésre, ha azt a lehető leghamarabb szedik. A szerszám használata előtt a laboratóriumnak meg kell erősítenie a vírusfertőzést (A, B influenza törzsek).
Oseltamivir: használati utasítás, analógok és vélemények, árak a gyógyszertárakban Oroszországban
Az Oseltamivir a közvetlen hatású vírusellenes szer. A prodrug, a hatóanyag (oseltamivir-karboxilát), amely szelektíven gátolja az A és B influenza vírus neuraminidáz típusait.
Az oseltamivir karboxilát hatásmechanizmusa az A és B típusú influenzavírusok neuraminidázjának gátlásával jár. Neuraminidáz, az influenza vírus felületi glikoproteinje, az A és B influenza vírusok replikációjában szerepet játszó kulcsfontosságú enzimek egyike.
A neuraminidáz gátlása megzavarja a vírusrészecskék azon képességét, hogy behatoljanak a sejtbe, valamint a virionok felszabadulását a fertőzött sejtből, ami a fertőzés testben történő terjedésének korlátozásához vezet.
Nem végeztek kutatási kölcsönhatásokat az influenza vakcinával. Természetes és kísérleti influenza fertőzéssel végzett vizsgálatokban az oseltamivir-foszfát-kezelés nem befolyásolta a fertőzésre adott válaszként a normál antitest-termelési folyamatot.
Lenyelés után szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, az abszorpció nem függ a táplálékfelvételtől. Ennek a hatása az "első lépés" a májban.
A bél- és máj észterázok hatására aktív metabolitvá válik. A bevitt dózis 75% -a aktív metabolitként kerül a szisztémás keringésbe, kevesebb mint 5% a kiindulási anyagnak. Mindkét prodrug és az aktív metabolit plazmakoncentrációja arányos a dózissal.
1 kapszula Oseltamivir tartalmaz:
- a hatóanyag - oseltamivir-foszfát - 98,5 mg (az anyag 100% -ában 75 mg oseltamivir);
- közömbös töltőanyagok - kukoricakeményítő, kroszkarmellóz-nátrium, povidon, talkum, nátrium-fumarát.
Használati jelzések
Mi segít az Oseltamivir-tól? Rendelje fel a gyógyszert a következő esetekben:
- A és B típusú vírusok által okozott influenza kezelése
- A H1N1 influenza kezelésére felnőtteknél és 12 évesnél idősebb gyermekeknél.
A gyógyszer biztonságosságát és hatásosságát 12 év alatti gyermekeknél nem állapították meg.
Használati utasítás Oseltamivir és adagolás
Lenyelik az étkezéstől függetlenül.
A kezelés során az Oseltamivir-t legkésőbb 2 nappal a betegség tüneteinek megjelenése után kell megkezdeni, napi kétszer 75 mg-os dózisban, 5 napig. A napi 150 mg-nál nagyobb dózis növelése nem növeli a hatást.
Az influenza fertőzés megelőzése érdekében a járvány idején vagy a fertőzött pácienssel való érintkezés után (azonnal el kell kezdeni), ajánlott a gyógyszer 75 mg-os adagját naponta egyszer 10 napon át.
Az orvos megítélése szerint az oseltamivir, mint az influenza megelőzésének időtartama 6 hétre meghosszabbítható.
A felnőttek maximális napi adagja 150 mg / nap. A további dózis túllépés nem befolyásolja pozitívan a gyógyszer terápiás hatását, de csak túladagoláshoz vezethet.
A 30 ml / percnél kisebb CC-ben szenvedő betegeknél az adagot naponta egyszer 75 mg-ra csökkentjük 5 napig.
Mellékhatások
Az oseltamivir kapható a következő mellékhatásokkal együtt:
- Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás (általában nagy dózisokban, vagy a kezelés első napjaiban); ritkán - hasmenés, hasi fájdalom.
- A központi idegrendszer oldalán: álmatlanság, szédülés, fejfájás.
- A légzőrendszer részéről: orr-torlódás, torokfájás, köhögés.
- Egyéb: fáradt, gyenge.
Ellenjavallatok
Az Oseltamivir-t az alábbi esetekben ellenjavallt: t
- Krónikus veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 10 ml / perc), t
- Májelégtelenség
- Az oseltamivirral szembeni túlérzékenység.
túladagolás
Jelenleg a túladagolás esetét nem írják le. Az oseltamivir-foszfát egyszeri adagjai hányingert és / vagy hányást okoztak.
Analógok Oseltamivir kábítószer-lista
Szükség esetén az Oseltamivir helyettesíthető a hatóanyag analógjával - ezek gyógyszerek:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Oseltamivir-foszfát;
- Inflyutsein.
Hasonló gyógyszerek az akcióban:
Az analógok kiválasztása fontos megérteni, hogy az Oseltamivir használati utasítása, a hasonló hatású gyógyszerek ára és áttekintése nem alkalmazható. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.
Az Oseltamivir tabletták átlagos ára a gyógyszertárakban (Moszkva) 1021 rubel.
Tárolja a gyógyszer nem lehet több, mint 2 év a gyártás időpontjától száraz, sötét, hűvös (25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten) helyen.
Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)
Ellenjavallatok vannak. Forduljon orvoshoz.
Több évig az influenza szezon csúcsán (február-március) Moszkva Tamiflu nélkül maradt. Ez nem meglepő, mivel Arbidol gyártója (hirtelen) foglalkozik a kábítószer eloszlásával Oroszországban (hangos taps.). A múltbeli tapasztalatok szerint a gyógyszer a gyógyszertárakban újra megjelenik, amikor gyakorlatilag nincs influenza. Foglalja előre!
Oseltamivir-ot vagy Oseltamivir-ot tartalmazó készítmények (Oseltamivir, ATX-kód (ATC) J05AH02):
Kereskedelmi nevek külföldön (külföldön) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Jelöl: az orvos felülvizsgálata
Az első általános Tamiflu Oroszországban. A "pharmamasintez értékelések" keresést írjuk be.
Antijob webhely (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"A termelés csak a csomagolás. Az indián felszerelés, nem tud stabilan működni, folyamatosan meghibásodik, lebomlik, ideges, és ennek eredményeként a kézi munka váltja fel. A dolgozók iránti hozzáállás undorító. A termék minősége csak kitalálható. A rendező az indián. nem elég megfelelő (alkoholisták, mentálisan nem megfelelő emberek stb.).
Az érdeklődés ellenére ugyanazon az oldalon néztem az Antijob véleményét a cégről, amelyben dolgozom (szövetségi klinikai hálózat több száz alkalmazottal): negatív visszajelzés ONE. És egy kis Irkutszk-cégnél - több tucat rossz vélemény.
Általánosságban vélem, hogy a tabletták indiai anyagokból (anyagokból) készülnek Irkutszkban, egy Hindu bölcs irányítása alatt a rossz berendezéseken. Szerény véleményem szerint a drog „hindu”, csak rosszabb, a szokásos orosz rendetlenség miatt.
Tamiflu és orosz influenza gyógyszerek - orvosi visszajelzések
Amerikában van egy FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration) nevű szervezet. Ennek megteremtéséhez vezetett az amerikai lakosság magas szintű jogi ismerete. A termékek és a gyógyszerek gyártói és a nagy összegű bírságok és kártérítés gyakori fogyasztói bíróságai arra kényszerítették az ország vezetését, hogy létrehozzon egy szervezetet, amely szabályozza az Egyesült Államokban a termékek és gyógyszerek értékesítését.
Ha a gyártó az Egyesült Államokban az FDA eladásra vonatkozó jóváhagyását megkapta, a jóváhagyás érvényességének időpontjában gyakorlatilag a termékeivel szembeni peres eljárások ellen biztosított.
Az engedély megszerzéséhez sok pénzt kell költenie a termékek hosszú távú kutatására, az úgynevezett randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatokra. Ebből kifolyólag az Egyesült Államokban az új gyógyszer fejlesztésének és nyilvántartásba vételének költsége nagyon magas - körülbelül egymilliárd dollár.
Nem tudom megérteni az FDA-t, csak az, aki nem tesz semmit, nem téved, és ennek a részlegnek a munkája nagyon nagy. Ez a szervezet például megállította az Egyesült Államokban több mint egy tucat gyógyszer értékesítését, amely a forgalmazás megkezdése után veszélyes tulajdonságokat tárt fel.
Sajnos Oroszországban nincs hasonló testület. És nincs ilyen pénz az orosz gyógyszergyártóknak. És az orosz klinikákban végzett drogkutatás, számos nemzetközi gyógyszeripari vállalat megállt a magas költségek és megbízhatatlanság miatt (más szóval a korrupció, a tanulmányi követelmények teljesítésére és az eredmények manipulálására vonatkozó kötelezettség hiánya miatt).
Ezért Oroszországban lehetséges a gyógyszer regisztrálása placebo-kontrollos randomizált vizsgálatok nélkül (azaz a hatékonyság és a biztonság szigorú bizonyítéka nélkül).
És - és íme - már látod ezt a gyógyszert a gyógyszertárak polcain.
És a TV-képernyőn naponta százszor átadják a csodálatos tulajdonságait.
És itt vagytok - már meglehetősen érett vásárlója a csoda gyógyításának.
Ezzel a belépés megtörténik, és a légúti vírusfertőzések kezelésére szolgáló tényleges készítményekre fordul.
Legtöbbjük orosz gyártmányú (lásd a gyártót a táblázat megfelelő oszlopában), az FDA nem regisztrálta őket, nem végeztek hosszú távú vizsgálatokat több ezer beteg esetében. Azonban mindegyik csomagban több száz rubelt fizetett.
Őszintén szólva, elkezdheti a kezelésüket ezeknek a gyógyszereknek, minden felelősséget magára vállal, és ténylegesen kísérleteket végez magával. Az orosz kábítószerek súlyos mellékhatásai nem tűntek fel, azonban hatékonyságukat nem bizonyították, és ahogy Arbidol TV-hirdetése szerint, „a gyógyszer segíthet”. Kíváncsi - és talán nem segít.
Van egy ilyen dolog - a placebo hatás (cumi). Ez azt jelenti, hogy bármely olyan tabletta bevétele, amely nem tartalmaz hasznos anyagot, bizonyos esetekben az állapot javulásához vezethet. Itt csak egy placebo, több száz rubelre, amit nem minden orosz család engedhet meg magának. Válasszon olcsóbb placebót, uraim.
Különösen a homeopátiás készítményekről lesz szó. Az Anaferon megjegyzésében kijelentette, hogy "olyan antitesteket tartalmaz a humán interferonnal szemben, amelyek tartalma legfeljebb 10 - 15 Ng." Sajnálom, de először is sokkal kevesebb, mint egy molekula súlya, másodszor, az interferon védőanyag, és az antitestek a szervezet káros idegen molekulák elleni küzdelmének eredménye. Ezért az „interferon antitestek” az a szervezet terméke, amely megöli saját védőmolekuláit. Vegyük a tésztát a fülből, uraim.
Anaferon felnőtt és anaferon gyermekek számára pontosan ugyanaz a dózis (olvassa el az utasításokat). És a "felnőtt" utasításokban azt írják, hogy egy felnőtt gyógyszer ellenjavallt gyermekek számára. Ezt pluralizmusnak nevezzük egyetlen fejben, és egy nyílt vágy, hogy vágja le a tésztát a gyerekek szeretetén.
És az Anaferonnak adott utasításokban a kezelés időtartama boldog - legfeljebb 6 hónap. Ez azt jelenti, hogy egy hétköznapi polgárnak "az influenza megelőzésére" 9 csomagot kell vásárolnia egy csodálatos termékből, átlagos ára 150 rubel. A Tamiflu már olcsóbb.
Itt van egy ilyen csodálatos gyógyszer Anaferon.
Egy kis érintés az orosz drogokhoz. Ha elolvassa a Tamiflu-hoz fűzött megjegyzést, az utasításokban a betegek ezreivel kapcsolatos tanulmányok leírását, a betegek minden csoportjára vonatkozó részletes adagolási rendet látja.
Nem találtam semmilyen leírást a több ezer betegnél végzett tanulmányról semmilyen orosz absztraktban.
Például az orosz rimantadinra vonatkozó utasításokban az alábbiak íródnak:
Egyéni, attól függően, hogy milyen bizonyíték van, a beteg életkora és az alkalmazott kezelési rend.
PONT. MINDEN, NEM TOVÁBBI AZ ADATOKBAN. Azaz, én, az orvos, nem tudom a fenti hivatalos utasításokból megtudni, hogyan kell használni ezt a csodás gyógyítást. Ez valószínűleg az orosz cégnek az orvosok és a betegek iránti nagy tiszteletet jelzi, és bizonyítja a gyógyszer magas hatékonyságát.
Ezért, amikor én vagy a hozzátartozóink betegségbe kezdnek, még mindig vásárolunk Tamiflu-t, amelyet az FDA „burzsoá” szervezetében regisztráltunk.
Tamiflu (Oseltamivir) - használati utasítás. A gyógyszer egy recept, az információ csak egészségügyi szakemberek számára készült!
Klinikai-farmakológiai csoport:
Farmakológiai hatás
Vírusellenes gyógyszer. Az Oseltamivir-foszfát prodrug, aktív metabolitja, az oseltamivir-karboxilát (OC) egy hatékony és szelektív inhibitora az A és B neuraminidáz-vírusoknak - olyan enzimnek, amely katalizálja az újonnan kialakult vírusrészecskék fertőzött sejtekből történő felszabadulását, behatolását a légutak epiteliális sejtjeibe és a vírus további terjedését a test.
In vitro gátolja az influenzavírus növekedését és gátolja a vírus replikációját és patogén hatását in vivo, csökkenti az A és B influenza vírusok kiválasztódását a szervezetből. Az influenzavírus klinikai izolátumai azt mutatták, hogy az OK szükséges koncentrációja a neuraminidáz 50% -os gátlásához (IC50) 0,1-1,3 nM az A influenzavírus esetében és 2,6 nM az influenza B vírus esetében. valamivel magasabb és 8,5 nM.
Klinikai hatékonyság
A Tamiflu® klinikai hatékonyságát kimutatták az emberben végzett kísérleti influenza-vizsgálatokban és in vivo III. Az elvégzett vizsgálatokban a Tamiflu® nem befolyásolta az influenza elleni antitestek képződését, beleértve az inaktivált influenza vakcina beadására adott válaszreakciókat.
Természetes influenza fertőzés vizsgálatok
A szezonális influenza-fertőzés során 1997–1998-ban az északi féltekén végzett III. Fázisú klinikai vizsgálatokban a betegek az első influenzafertőzés tüneteit követő 40 órán belül kezdték el kapni a Tamiflu®-t. A betegek 97% -a fertőzött az influenza A vírussal és 3% -a influenza vírussal B. Tamiflu® jelentősen lerövidítette az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulásának időtartamát (32 óra). Azoknál a betegeknél, akiknél az influenza diagnosztizált diagnózisa Tamiflu®-t szedett, a betegség súlyossága, a kumulatív tünetek indexének görbe alatti területként kifejezve, 38% -kal volt alacsonyabb a placebót kapó betegekhez képest. Ezenkívül a társbetegségekben szenvedő fiatal betegeknél a Tamiflu® mintegy 50% -kal csökkentette az antibiotikumok alkalmazását igénylő influenza komplikációk előfordulását (bronchitis, tüdőgyulladás, sinusitis, középfülgyulladás). Ezekben a III. Fázisú klinikai vizsgálatokban egyértelmű bizonyítékot kaptunk a gyógyszer hatékonyságáról a vírusellenes aktivitással kapcsolatos másodlagos hatékonysági kritériumokhoz viszonyítva: a Tamiflu® mind a vírus kiválasztódási idejének lerövidülését, mind a "vírus idő-titer" görbe alatti terület csökkenését okozza.
Az időskorú és idős betegek Tamiflu® kezelésére vonatkozó vizsgálatban szerzett adatok azt mutatják, hogy a Tamiflu® napi egyszeri 75 mg-os dózisának 5 napig történő bevétele klinikailag szignifikáns csökkenést mutatott az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulási periódusának mediánjában, hasonlóan a felnőtt betegekhez. fiatalabbak, azonban a különbségek nem értek el statisztikai jelentőséget. Egy másik vizsgálatban a 13 évnél idősebb influenza-betegek, akiknek a szív- és érrendszeri és / vagy légzőrendszeri krónikus betegségei voltak, ugyanazon adagolási rendben vagy placebóban kaptak Tamiflu®-t. A Tamiflu® és a placebo csoportokban az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulásainak csökkentése előtti időszak mediánjában nem volt különbség, azonban a Tamiflu® szedése alatt a hőmérséklet-emelkedés időtartama körülbelül 1 nap alatt csökkent. A 2. és 4. napon vírust felszabadító betegek aránya jelentősen csökkent. A Tamiflu® biztonságossági profilja a kockázatos betegeknél nem különbözött a felnőtt betegek általános populációjától.
Az influenza kezelése gyermekeknél
1–12 éves korúak (átlagos életkoruk 5,3 év), akik lázzal (37,8 ° C-nál nagyobb) és a légzőszervi tünetek (köhögés vagy rhinitis) egyike volt az influenza vírus körében a populáció körében, kettős vak, placebo volt. ellenőrzött vizsgálat. A betegek 67% -a fertőződött be az influenza A vírussal és 33% -kal a B-influenza vírussal. A Tamiflu® gyógyszer (ha az első influenzafertőzés tünetei után 48 órával vették be) jelentősen csökkentette a betegség időtartamát (35,8 óra) a placebóval összehasonlítva. A betegség időtartamát a köhögés, az orr-torlódás megállításának, a láz eltűnésének és a normális aktivitás visszaállításának ideje. A Tamiflu®-t kapó gyermekek csoportjában az akut középfülgyulladás előfordulási gyakorisága 40% -kal csökkent a placebo-csoporthoz képest. A placebocsoporthoz képest a Tamiflu®-t szedő gyermekeknél a bevétel és a normális aktivitás visszaesése csaknem 2 nappal korábban történt.
Egy másik vizsgálatban 6–12 éves korú bronchiás asztmában szenvedő gyermekek vettek részt; A betegek 53,6% -a szerológiai úton és / vagy kultúrában megerősítette az influenza fertőzést. A betegség medián időtartama a Tamiflu®-t kapó betegcsoportban nem csökkent jelentősen. A Tamiflu® terápia utolsó 6 napján az 1 másodperces kényszerített kilégzési térfogat (FEV1) 10,8% -kal nőtt, szemben a placebóval kezelt betegek 4,7% -ával (p = 0,0148).
Az influenza megelőzése felnőtteknél és serdülőknél
A Tamiflu® A és B természetes influenza-fertőzéseinek profilaktikus hatékonyságát három különálló III. Fázisú klinikai vizsgálatban igazolták.
Egy III. Fázisú vizsgálatban a beteg családtagjaival érintkezett felnőttek és serdülők két napig kezdték a Tamiflu® szedését a családtagok influenza tüneteinek megjelenése után, és 7 napig folytatták, ami jelentősen csökkentette az influenza előfordulási gyakoriságát. 92%.
A kettős-vak, placebo-kontrollos, 18–65 éves felnőtteknél végzett vizsgálatban a Tamiflu®-t influenza járvány idején jelentősen csökkentette az influenza előfordulása (76%). A vizsgálatban résztvevők 42 napig vették a gyógyszert.
Egy idős és idős betegek kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatában, melynek 80% -át a vizsgálat elvégzése előtt vakcinálták, a Tamiflu® 92% -kal jelentősen csökkentette az influenza előfordulását. Ugyanebben a vizsgálatban a Tamiflu® szignifikánsan (86% -kal) csökkentette az influenza szövődmények gyakoriságát: bronchitis, pneumonia, sinusitis. A vizsgálatban résztvevők 42 napig vették a gyógyszert.
Mindhárom Tamiflu® klinikai vizsgálatban a betegek kb. 1% -a megbetegedett az influenzával.
Ezekben a klinikai vizsgálatokban a Tamiflu® szintén jelentősen csökkentette a vírus felszabadulásának gyakoriságát, és megakadályozta a vírus átadását egyik családtagtól a másikig.
Az influenza megelőzése gyermekeknél
A természetes influenza-fertőzésben a Tamiflu® profilaktikus hatékonyságát 1–12 éves gyermekekkel végzett vizsgálatban bizonyították, miután egy beteg családtaggal vagy állandó környezetben szenvedő személyrel érintkeztek. Ebben a vizsgálatban az elsődleges hatékonysági paraméter a laboratóriumban megerősített influenza fertőzés gyakorisága volt. Egy, a Tamiflu®-t (orális adagolásra szánt por) tartalmazó napi 30-75 mg-os dózisban 10 napig tartó vizsgálatban, és a kezdetben a vírust nem szabadították fel, a laboratóriumok által igazolt influenza gyakorisága 4% -ra csökkent (2/47 ), szemben a placebo csoport 21% -ával (15/70).
A Tamiflu® szedése postexposure profilaxis (7 nap), a család (10 nap) és a szezonális profilaxis (42 nap) megelőzésének megelőzésére a gyógyszerrezisztencia nem volt megfigyelhető.
Az influenza kezelésére alkalmazott gyógyszerrezisztencia kockázatát alaposan tanulmányozták. A Roche által támogatott klinikai vizsgálatok szerint az influenza-fertőzés kezelésére a Tamiflu®-t felnőtt betegek / serdülők esetében az oseltamivirral szembeni rezisztencia 0,22% -ban (4/1245) fenotipizálással és 0,4% -kal (5/1245) történt fenotípust használva. és 1 évtől 12 évig terjedő gyermekek esetében 4,1% (19/464) és 5,4% (25/464) esetekben. Valamennyi betegnek átmenetileg OK-rezisztens vírusa volt. Ez nem befolyásolta a vírus eliminációját, és nem okozott a klinikai állapot romlását.
A neuraminidáz vírusok számos különböző altípus-specifikus mutációját találták in vitro vizsgálatokban vagy irodalomban. A deszenzitizáció mértéke a mutáció típusától függ, így az N22 mutációjánál az I222V érzékenysége 2-szeresére, az N2-ben R292K-val 30 000-szer csökkent. Nem mutattak ki olyan mutációkat, amelyek csökkentik a neuraminidáz influenza B vírus érzékenységét in vitro.
Az oseltamivirrel kezelt betegeknél a regisztrált neuraminidáz N1 mutációk (beleértve a H5N1 vírusokat), ami ellenállást / csökkent TC érzékenységet eredményeztek, H274Y, N294S (1 eset), E119V (1 eset), R292K (1 eset) és neuraminidáz mutációk voltak. N2 - N294S (1 eset) és SASG245-248del (1 eset). Egy esetben az influenza B vírus G402S mutációját detektáltuk, ami az érzékenység 4-szeres csökkenését eredményezte, és egy esetben a D198N mutáció 10-szeres érzékenységcsökkenést mutat egy immunhiányos gyermeknél.
A rezisztens neuraminidáz genotípussal rendelkező vírusok különböző mértékben különböznek a természetes törzstől. Az állatokban (egerek és görények) az N2-ben R292K mutációjú vírusok sokkal fertőzőbbek, patogénebbek és fertőzőbbek, mint az E119V mutációjú N2 és D198N vírusok B-ben, és kissé eltérnek a vad típusú törzstől. Az N2 és N294S-ben levő H274Y mutációval rendelkező vírusok N2 közbenső helyzetben vannak.
Azoknál a betegeknél, akik nem kaptak oseltamivir-et, a természetes körülmények között előforduló A / H1N1 influenza vírus mutációit találtuk, amelyek in vitro csökkentett érzékenységet mutattak a gyógyszerrel szemben. Az oseltamivir érzékenységének csökkenése és az ilyen vírusok előfordulási gyakorisága a szezontól és a régiótól függően változhat.
A preklinikai vizsgálatok eredményei
A farmakológiai biztonság, a genotoxicitás és a krónikus toxicitás vizsgálatára vonatkozó standard vizsgálatok alapján nyert preklinikai adatok nem mutattak különösebb veszélyt az emberre.
Rákkeltő hatás: A karcinogén potenciál kimutatására vonatkozó három vizsgálat eredménye (két 2 éves vizsgálat patkányokon és egereken oseltamivir és egy 6 hónapos transzgénikus Tg: AC egerek egy aktív metabolitra vonatkozóan) negatív volt.
Mutagén hatás: Az oseltamivir és az aktív metabolit standard genotoxikus vizsgálata negatív volt.
A termékenységre gyakorolt hatás: az oseltamivir 1500 mg / kg / nap dózisban nem befolyásolta a patkányok és a nőstények generatív funkcióját.
Teratogenitás: az oseltamivir teratogenitását vizsgáló vizsgálatokban 1500 mg / ttkg / nap dózisban (patkányokban) és 500 mg / kg naponta (nyulakban) nem mutattak ki hatást az embrió-magzati fejlődésre. A patkányokban az oseltamivir 1500 mg / ttkg / nap dózisban történő alkalmazásával kapcsolatos antenatális és posztnatális fejlődési időszakokban végzett vizsgálatokban a munkaidő növekedését figyelték meg: a humán expozíció és a patkányok maximális nem hatásos dózisa közötti biztonsági határértéket (500 mg / kg / nap). az oseltamivir 480-szor nagyobb, aktív metabolitja pedig 44-szerese. A magzat expozíciója az anya 15-20% -a volt.
Egyéb: az oseltamivir és az aktív metabolit behatol a szoptató patkányok tejébe.
A vizsgált tengerimalacok mintegy 50% -ánál, amikor az oseltamivir hatóanyagot maximális dózisban adták be, bőrérzékenységet észleltek erythema formájában. Nyulakban is reverzibilis szemirritációt mutattak ki.
Míg az oseltamivir-foszfát nagyon nagy egyszeri orális dózisokban (657 mg / kg vagy annál nagyobb) nem befolyásolta a felnőtt patkányokat, ezek az adagok toxikus hatást gyakoroltak az éretlen 7 napos patkány kölykökre, beleértve a az állatok halálához vezetett. A postnatalis időszak 7–21 napos dózisa 500 mg / kg / nap dózisban nem észleltek mellékhatásokat krónikus adagolás esetén.
farmakokinetikája
Az oseltamivir-foszfát könnyen felszívódik a gyomor-bélrendszerből, és a máj és a bél észterázok hatására erősen átalakul aktív metabolitokká. Az aktív metabolit koncentrációját a plazmában 30 percen belül határozzuk meg, a Cmax eléréséhez szükséges idő 2-3 óra, és az előgyógyszer koncentrációjának több mint 20-szorosa. Az elfogyasztott dózis legalább 75% -a aktív metabolit formájában alakul ki a szisztémás keringésbe, kevesebb, mint 5% az eredeti gyógyszer formájában. Mindkét prodrug és az aktív metabolit plazmakoncentrációja arányos a dózissal, és nem függ a táplálékfelvételtől.
Vss aktív metabolit - 23 l.
Állatkísérletek szerint az oseltamivir-foszfát lenyelése után az aktív metabolitja a vírusellenes hatást biztosító koncentrációban található a fertőzés minden főbb fókuszában (tüdő, hörgőmosás, orrnyálkahártya, középfül és légcső).
A metabolit kötődése a plazmafehérjékhez 3%. A prodrugok kötődése a plazmafehérjékhez 42%, ami nem elegendő jelentős gyógyszerkölcsönhatásokhoz.
Az oszeltamivir-foszfát erősen átalakul aktív metabolitokká az észterázok hatására, amelyek elsősorban a májban vannak. Sem az oseltamivir-foszfát, sem az aktív metabolit nem citokróm P450 izoenzim szubsztrátja vagy inhibitora.
Kiváló (> 90%) aktív metabolitként, elsősorban a vesékből. Az aktív metabolit nem transzformálódik tovább és a vesékben (> 99%) glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval választódik ki. A renális clearance (18,8 l / h) meghaladja a glomeruláris szűrési sebességet (7,5 l / h), ami azt jelzi, hogy a gyógyszer a tubuláris szekrécióval is kiválasztódik. A beadott gyógyszer kevesebb, mint 20% -a választódik ki a belekben. A T1 / 2 aktív metabolit 6-10 óra.
Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Ha Tamiflu®-t (naponta kétszer 100 mg-ot 5 napig) alkalmaznak különböző fokú vesekárosodásban szenvedő betegeknél, az AUC fordítottan arányos a vesefunkció csökkenésével.
A kezelés. A QC-nél több, mint 30 ml / perc dózismódosítás nem szükséges. 10-30 ml / perc CK-s betegeknél a Tamiflu® adagját naponta egyszer 75 mg-ra kell csökkenteni 5 napig. Ajánlások az állandó hemodialízisben vagy krónikus peritoneális dialízisben szenvedő betegek adagolására a krónikus veseelégtelenség végső stádiumában, valamint a 10 ml / percnél rövidebb kórképben szenvedő betegek esetében.
Megelőzés. A QC-nél több, mint 30 ml / perc dózismódosítás nem szükséges. A 10 és 30 ml / perc közötti CC-ben szenvedő betegeknél ajánlott a Tamiflu® dózisát 75 mg-ra csökkenteni minden második napban; vagy naponta 30 mg-os vagy 30 mg-os szuszpenziót kapunk. Ajánlások az állandó hemodialízisben vagy krónikus peritoneális dialízisben szenvedő betegek adagolására a krónikus veseelégtelenség végső stádiumában, valamint a 10 ml / percnél rövidebb kórképben szenvedő betegek esetében.
Májkárosodásban szenvedő betegek
A klinikai vizsgálatokban in vitro és állatkísérletekben kapott adatokat az oseltamivir-foszfát AUC-jének jelentős növekedésének hiányában enyhe és közepesen súlyos májműködésben igazolták. Az oseltamivir-foszfát biztonságosságát és farmakokinetikáját súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták.
Idős és idős betegek
Idős és idős korú (65-78 éves) betegeknél az egyensúlyi állapotban az aktív metabolit expozíciója 25-35% -kal magasabb, mint a fiatalabb betegeknél, amikor Tamiflu® hasonló dózisokat írtak elő. A gyógyszer T1 / 2-je idős és idős betegekben nem különbözött szignifikánsan a fiatalabb betegekétől. Az idős és idős betegeknél a gyógyszer expozíciójára és tolerálhatóságára vonatkozó adatok alapján az influenza kezelésére és megelőzésére nincs szükség az adag módosítására.
A Tamiflu® farmakokinetikáját 1-16 éves gyermekeknél tanulmányozták egy gyógyszeradagolású farmakokinetikai vizsgálatban és egy klinikai vizsgálatban, hogy tanulmányozzák a gyógyszer ismételt alkalmazását egy kis számú 3-12 éves gyermeknél. Kisgyermekeknél az előgyógyszer és az aktív metabolit eliminációja gyorsabb, mint a felnőtteknél, ami a specifikus dózishoz viszonyítva alacsonyabb AUC-t eredményez. A gyógyszer 2 mg / kg dózisban történő bevétele azonos oseltamivir-karboxilát-AUC-t biztosít, amelyet felnőtteknél 75 mg hatóanyagú kapszula egyszeri adagja után érünk el (ami körülbelül 1 mg / kg-nak felel meg). 12 évesnél idősebb gyermekeknél az oseltamivir farmakokinetikája megegyezik a felnőttekéval.
A TAMIFLU® gyógyszer alkalmazásának indikációi
- influenza kezelése felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél;
- influenza megelőzése felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata (katonai egységekben és nagy termelési csapatokban, legyengült betegekben);
- influenza megelőzése 1 évnél idősebb gyermekeknél
Adagolási rend
A gyógyszert szájon át, étkezésekkel vagy étkezéstől függetlenül szedik. A gyógyszer tolerálhatósága javítható étkezés közben.
Azok a felnőttek, tizenévesek vagy gyermekek, akik nem tudnak lenyelni egy kapszulát, szintén kaphatnak Tamiflu®-kezelést por formájában orális adagolásra.
Azokban az esetekben, amikor a szuszpenzió készítésére szájon át történő adagolásra szolgáló por alakú Tamiflu® nincs jelen, vagy ha a kapszulák „öregedése” jelei vannak, a kapszulát ki kell nyitni, és tartalmát kis mennyiségű (legfeljebb 1 teáskanál) megfelelő édesített élelmiszer-termékbe kell önteni normál vagy cukormentes cukor, méz, világos barna cukor vagy asztali cukor, feloldva vízben, édes desszert, édesített sűrített tej, almaszósz vagy joghurt) a keserű íz elrejtésére. A keveréket alaposan össze kell keverni és a beteg egészének adni kell. A keveréket az elkészítés után azonnal le kell nyelni.
Standard adagolási rend
A gyógyszert legkésőbb az influenza tüneteinek megjelenésétől számított 2 napon belül el kell kezdeni.
Felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők számára 75 mg-ot (1 kapszula 75 mg vagy 1 kapszula 30 mg + 1 kapszula 45 mg vagy szuszpenzió) írnak fel naponta kétszer 5 napig. A napi 150 mg-nál nagyobb dózis növelése nem növeli a hatást.
A 8 éves vagy annál fiatalabb vagy 40 kg-nál nagyobb gyerekek, akik lenyelhetik a kapszulákat, szintén kaphatnak Tamiflu®-t 75 mg-os kapszula formájában (1 kapszula 75 mg vagy 1 kapszula 30 mg + 1 kapszula 45 mg) 2 alkalommal. naponta.
Gyermekek 1 és annál idősebbek az ajánlott por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz vagy 30 mg és 45 mg kapszulák (2 évesnél idősebb gyermekek számára).
A Tamiflu® ajánlott adagolási rendje 30 mg és 35 mg kapszulák vagy extremonálisan készített szuszpenziók formájában a táblázatban található.