loader

Legfontosabb

Mandulagyulladás

Klaritromicin (klaritromicin)

UTASÍTÁSOK

a gyógyszer orvosi alkalmazására

Regisztrációs szám: LSR-002475 / 09-090810

A gyógyszer kereskedelmi neve: klaritromicin

Adagolási forma: tabletta, film bevonattal.

Nemzetközi nem szabadalmi név: klaritromicin

Hozzávalók:
Hatóanyag: klaritromicin - 250 mg;
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz -33,0 mg, burgonyakeményítő - 15,0 mg, povidon (polivinil-pirrolidon) - 12,0 mg, nátrium-karboxi-metil-keményítő - 7,0 mg, magnézium-sztearát - 3,0 mg.
Segédanyagok (héj): hipromellóz - 5,4 mg, makrogol 4000 - 1,6 mg, titán-dioxid, 3,0 mg.

Leírás: Lencse alakú tabletták, veszély nélkül, fehér vagy csaknem fehér színűek. Kisebb felületi érdesség megengedett.

Farmakoterápiás csoport: antibiotikum makrolid
ATX kód J01FA09

Farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
A klaritromicin egy félszintetikus makrolid antibiotikum, és antibakteriális hatással van az érzékeny baktériumok 50S riboszomális alegységével való kölcsönhatásban, és gátolja a fehérjeszintézist.
Kimutatták, hogy a klaritromicin antibakteriális hatással van a következő kórokozókra:
Aerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aerob gram-negatív mikroorganizmusok: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Egyéb mikroorganizmusok: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mycobacterium: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium komplex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
A béta-laktamáz előállítása nem befolyásolja a klaritromicin aktivitását. A legtöbb meticillin és oxacillin rezisztens staphylococcus törzs rezisztens a klaritromicinnel szemben.
A klaritromicin in vitro hatással van a következő mikroorganizmusok törzsére: aerob gram-pozitív mikroorganizmusok, Streptococcus agalactiae, Streptococcusok (C, F, G csoportok), Viridans csoport streptococcusok; aerob gram-negatív mikroorganizmusok - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerob gram-pozitív mikroorganizmusok Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerob gram-negatív mikroorganizmusok - Bacteroides melaninogenicus; spirochetes - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

farmakokinetikája
Az orális adagolás után gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből.
Az abszolút biohasznosulás körülbelül 50%. A gyógyszer ismételt adagolásával nem észlelték a kumulációt, és az emberi testben az anyagcsere jellege nem változott. Az étkezés közvetlenül a gyógyszer bevétele előtt átlagosan 25% -kal növelte a gyógyszer biohasznosulását. A klaritromicin étkezés előtt vagy étkezés közben használható. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - több mint 90%. Egy adag beadása után a maximális koncentráció 2 csúcsát regisztráljuk. A második csúcs annak köszönhető, hogy a gyógyszer képes az epehólyagra koncentrálni, majd fokozatosan vagy gyorsan belép a bélbe és felszívódik. A maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő 250 mg - 1-3 óra.
Lenyelés után az elfogadott dózis 20% -a gyorsan megemelkedik a májban citokróm CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 enzimekkel a 14-hidroxilaritromicin fő metabolitjával, amely kifejezett antimikrobiális hatást fejt ki a Haemophilus influenzae ellen. Rendszeres napi 250 mg-os bevitel esetén a változatlan hatóanyag és fő metabolit koncentrációja 1, illetve 0,6 µg / ml; az eliminációs felezési idő 3-4 és 5-6 óra. 500 mg / nap dózis növelése esetén a változatlan gyógyszer és metabolitja plazmában a koncentrációja 2,7-2,9 és 0,83-0,88 μg / ml; az eliminációs felezési idő 4,8-5 és 6,9-8,7 óra. Terápiás koncentrációkban felhalmozódik a tüdőben, a bőrben és a lágy szövetekben (ahol a koncentráció 10-szer magasabb, mint a vérszérum szintje).
A vesék és a gyomor-bélrendszer (GIT) által kiváltott (20-30% - változatlan formában, a többi - metabolitok formájában). Egyszeri 250 és 1200 mg-os dózisban a gyomor-bél traktuson keresztül 37,9 és 46% -uk ürült ki, 40,2 és 29,1% -kal.

Használati jelzések

  • A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek;
  • A felső légúti fertőzések, a LOR-szervek fertőzései (faringitis, sinusitis);
  • Az alsó légúti fertőzések (tüdőgyulladás, hörghurut);
  • A bőr és a lágy szövetek fertőzései (folliculitis, flegmon, erysipelas);
  • Odontogén fertőzések;
  • Mycobacterium avium, Mycobacterium intracelluláris lokalizált fertőzései, a Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum okozta mikobaktériumfertőzések.
  • A Mycobacterium avium (MAC) komplex által okozott fertőzés terjedésének megakadályozása olyan HIV-fertőzött betegeknél, akiknél a CD 4 limfocita (T-helper limfocita) tartalma legfeljebb 100 mm 1 mm3-ben.
  • A Helicobacter pylori felszámolására és a nyombélfekély visszatérésének gyakoriságának csökkentésére.

Ellenjavallatok
  • A klaritromicinnel vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység;
  • A terhesség első trimesztere;
  • Szoptatás;
  • porphyria;
  • A klaritromicin és az alábbi gyógyszerek egyidejű alkalmazása: asztemizol, ciszaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin, dihidroergotamin (lásd az egyéb gyógyszerekkel való interakciót);
  • Gyermekek 12 éves korig vagy 40 kg-nál kisebb testtömegűek.
A máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél óvatosság szükséges.

Terhesség és szoptatás
A klaritromicin a terhesség első trimeszterében ellenjavallt. A terhesség második és harmadik trimeszterében a gyógyszert csak akkor írják elő, ha egyértelmű jelek mutatkoznak, ha az anya számára szándékolt előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​potenciális kockázatot. Szükség esetén a szoptatás ideje alatt a szoptatás megszüntetéséről döntenek.

Adagolás és adagolás
Belül, az étkezéstől függetlenül.
Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek (testtömegük több mint 40 kg): a standard adag 250 mg naponta kétszer, 12 órás intervallummal. Sinusitis, súlyos fertőzések, köztük a Haemophilus influenzae okozta fertőzések esetén a dózis napi kétszer 500 mg-ra emelhető, 12 órás intervallummal.
A kezelés átlagos időtartama 7-14 nap.
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a javasolt adag 24 óránként 250 mg.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc), az ajánlott adag 24 óránként 250 mg, vagy súlyosabb fertőzések esetén naponta kétszer 250 mg, 12 órás intervallummal.
Mükobakteriális fertőzések esetén a gyógyszer 500 mg-ét naponta kétszer, 12 órás intervallummal írják elő.
Az AIDS-es betegeknél a MAC által okozott gyakori fertőzések esetén:
A klaritromicin ajánlott adagja felnőtteknek és 12 évesnél idősebb gyermekeknek (40 kg-nál nagyobb testtömegű) naponta kétszer 500 mg, 12 órás intervallummal.
A kezelést addig kell folytatni, amíg a klinikai és mikrobiológiai bizonyítékok nem bizonyítják előnyeiket. A klaritromicint más antimikrobiális szerekkel kombinációban kell előírni.
A MAC-fertőzések megelőzésére:
A klaritromicin ajánlott adagja felnőtteknek és 12 évesnél idősebb gyermekeknek (40 kg-nál nagyobb testtömegű) naponta kétszer 500 mg, 12 órás intervallummal.
Odontogén fertőzések esetén a klaritromicin adagja napi kétszer 250 mg 5 napig.
N. pylori felszámolására
Kombinált kezelés három gyógyszerrel:
Klaritromicin, naponta kétszer 500 mg, lanzoprazollal, naponta kétszer 30 mg, naponta kétszer 1000 mg amoxicillinnel, naponta kétszer, 10 napig.
Klaritromicin, naponta kétszer 500 mg, amoxicillinnel kombinálva, 1000 mg naponta kétszer, és omeprazol, 20 mg / nap, 7-10 napig.
Kombinált kezelés két gyógyszerrel
Klaritromicin, naponta kétszer 500 mg, omeprazollal kombinálva 40 mg / nap dózisban, 14 napig, az omeprazol 20-40 mg / nap dózisában a következő 14 napig.
Klaritromicin, naponta kétszer 500 mg, lanzoprazollal kombinálva 60 mg / nap dózisban, 14 napig. A fekély teljes gyógyulásához a gyomornedv savasságának további csökkenése szükséges.

Mellékhatások
Az emésztőrendszer részéről: étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, szájgyulladás, glossitis, pancreatitis, nyelv és fogak elszíneződése; rendkívül ritkán, pseudomembranous enterocolitis. A fogak elszíneződése reverzibilis, és a fogászati ​​klinikán általában különleges kezeléssel helyreállítják. Mint más antibiotikumok bevétele a makrolidok csoportjából, rendellenes májfunkció is lehetséges, beleértve a máj enzimek, hepatocelluláris és / vagy kolesztatikus hepatitis aktivitását, sárgasággal vagy anélkül. Ezek a kóros májfunkciók súlyosak lehetnek, de általában reverzibilisek. Nagyon ritkán májelégtelenség és haláleset volt megfigyelhető főleg súlyos komorbiditás és / vagy egyidejű gyógyszeres kezelés hátterében.
Az idegrendszer részéről: szédülés, fejfájás, paresztézia, szaglási zavarok, ízváltozás, izgatottság, álmatlanság, rémálmok, félelem, csengés a fülekben; ritkán - dezorientáció, hallucinációk, pszichózis, depersonalizáció, zavartság.
A kardiovaszkuláris rendszer óta: mint más makrolidok felvétele, ami meghosszabbítja a QT intervallumot, a kamrai tachycardia; polimorf kamrai tachyarrhythmia (torsade de pointe).
A vérképző szervek és a hemosztatikus rendszer részéről: ritkán - leukopenia és thrombocytopenia (szokatlan vérzés, vérzés). Az izom-csontrendszer részéről: arthralgia, myalgia.
A húgyúti rendszer részéről: a plazma kreatininszintjének, az intersticiális nefritisz, a veseelégtelenség izolált esetei.
Allergiás reakciók: bőrhiperémia, csalánkiütés, bőrkiütés, angioödéma, bronchospasmus, eozinofília; ritkán - anafilaxiás sokk, Stevens-Johnson szindróma.
Egyéb: láz, szuperinfekció, kandidózis, mikrobiális rezisztencia kialakulása alakulhat ki.

túladagolás
Tünetek: a gyomor-bél traktus tünetei; Egy bipoláris rendellenességben szenvedő betegnél 8 g klaritromicin bevétele után mentális zavarok, paranoiás viselkedés, hypoglykaemia, hypoxemia ismert.
Kezelés: gyomormosás, tüneti kezelés.
Nincs specifikus antidotum.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A klaritromicint nem írják elő egyszerre ciszapriddal, pimoziddal, terfenadinnal.
Egyidejű alkalmazása a klaritromicin gyógyszerek a citokróm P450 vezethet növekedéséhez lévő hatóanyagok koncentrációját a vérplazmában, mint a triazolam, asztemizol, karbamazepin, a cilosztazol, a ciszaprid, ciklosporin, dizopiramid, ergot alkaloidok, lovasztatin, metilprednizolon, midazolam, omeprazol, orális antikoagulánsok (például warfarin), pimozid, kinidin, rifabutin, szildenafil, simvastatin, takrolimusz, terfenadin, triazolám, vinblasztin, fenitoin, teofillin és valproinsav.
A klaritromicin ciszapriddal történő egyidejű alkalmazásával a ciszaprid koncentráció növekedését figyelték meg. Ez növelheti a QT-intervallumot, az aritmiát, a kamrai tachycardiát, a fibrillációt és a pitvarfibrillációt - a kamrai fibrillációt. Hasonló hatásokat figyeltek meg a klaritromicint pimoziddal egyidejűleg szedő betegeknél.
A makrolid hatóanyagok befolyásolják a terfenadin metabolizmusát. A vérben a terfenadin szintje megnő, ami együtt járhat aritmia kialakulásával, a QT intervallum növekedésével, a kamrai tachycardia, a fibrilláció és a flutter-kamrai fibrilláció növekedésével. A terfenadin savmetabolitjainak mennyisége 2-3-szor nő, a QT-intervallum emelkedik, azonban nem okoz klinikai tüneteket. Ugyanezt a képet figyelték meg, amikor az asztemizolt makrolid csoport gyógyszerekkel szedték.
A klaritromicin és a kinidin, valamint a disopiramid egyidejű alkalmazásával kapcsolatban remegés-kamrai fibrilláció alakul ki. Ezeknek a gyógyszereknek egyidejű kinevezésével monitorozni kell a vér koncentrációját. A klaritromicin és a digoxin egyidejű alkalmazásával a digoxin szérumtartalmának növekedése figyelhető meg. Ilyen betegeknél szükséges a szérum digoxin tartalmának monitorozása.
A teofillin és a karbamazepin egyidejű alkalmazása klaritromicinnel mérsékelt, de megbízható (p

klaritromicin

Kereskedelmi nevek: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Hatóanyag A klaritromicin. Adagolási formák. 250 mg filmtabletták; 250 mg kapszula.

Terápiás hatás. A félszintetikus makrolid széles spektrumú antibiotikum. Bakteriosztatikus hatása van.

Használati jelzések. A felső és alsó légúti fertőzések (faringitis, sinusitis, otitis, bronchitis, pneumonia); a bőr és a lágy szövetek fertőzései (folliculitis, erysipelas); a Mycobacterium avium és a Mycobacterium intracellulare által okozott gyakori vagy lokalizált mikobakteriális fertőzések; a Mycobacterium chelonae, a Mycobacterium fortuitum és a Mycobacterium kansasii által okozott lokális fertőzések; A H. pylori felszámolása és a nyombélfekély recidíva csökkentése.

Ellenjavallat. A gyógyszerrel és más makrolid antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység, ergot-származékok egyidejű alkalmazása; porfiria, az asztemizol, a ciszaprid, a pimozid, a terfenadin, az ergotamin és más ergot alkaloidok, orális midazolam, alprazolam, triazolam; súlyos máj- és / vagy vesebetegségek, laktáció.

Adagolás és adagolás. Belül. Felnőttek - 250 mg naponta kétszer. Ha szükséges, naponta kétszer 500 mg-ot szedhet. A kezelés időtartama 6-14 nap. Gyermekek - 7,5 mg / kg / nap. A maximális napi adag 500 mg. A kezelés 7-10 nap. Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC kevesebb, mint 30 ml / perc vagy szérum kreatinin-koncentráció nagyobb, mint 3,3 mg / 100 ml) az adagot 2-szer csökkenti, vagy az adagolás közötti idő 2-szeresére nő.

Mellékhatások Emésztési zavar, hányinger, gyomorfájás, hasmenés, stomatitis, glossitis, candidiasis szájnyálkahártya, a nyelv színe megváltozik és a fogak, az akut hasnyálmirigy-gyulladás, emelkedett „máj” transzaminázok, hepatocelluláris és cholestatikus hepatitis, cholestaticus sárgaság, ritkán - az álhártyás vastagbélgyulladás, máj- végzetes elégtelenség főként súlyos egyidejű betegségek és / vagy egyidejű gyógyszeres kezelés következtében; fejfájás, szédülés, szorongás, álmatlanság, „rémálom” álmok, görcsök, depresszió; dezorientáció, hallucinációk, zavartság; zaj, tinnitus, ízváltozás; intersticiális nefritisz; allergiás reakciók (bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, bőrpír, rosszindulatú exudatív erythema (Stevens-Johnson-szindróma), toxikus epidermális nekrolízis, anafilaxia); leukopenia, hypercreatininemia, hipoglikémia (beleértve a cukorszint csökkentő gyógyszerek szedését is); myalgia, másodlagos fertőzések (mikrobiális rezisztencia kialakulása).

Terhesség és szoptatás. A terhesség alatt történő alkalmazás csak akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra vagy újszülöttre gyakorolt ​​potenciális kockázatot. A szoptatás alatt ellenjavallt. A gyógyszeres kezelés idején a szoptatást le kell állítani.

Alkohollal való kölcsönhatás. A kezelés alatt nem ajánlott alkoholt és alkoholtartalmú drogokat inni.

Különleges utasítások. Krónikus májbetegség jelenlétében rendszeresen ellenőrizni kell az enzimek aktivitását a vérszérumban, ami jelezheti a pszeudomembranosus colitis kialakulását. Ebben az esetben a gyógyszert azonnal le kell állítani, és meg kell kezdeni a megfelelő kezelést.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

A Klabuks OD fertőzéses betegségek kezelésére alkalmas fertőző betegségek kezelésére szolgál:

  • alsó légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás);
  • a felső légúti fertőzések (faringitis, sinusitis), középfülgyulladás;
  • a bőr és a lágy szövetek fertőzései (folliculitis, erysipelas);
  • a Mycobacterium avium és a Mycobacterium intracellularis által okozott gyakori vagy lokalizált mikobakteriális fertőzések; a Mycobacterium chelonae, a Mycobacterium fortuitum és a Mycobacterium kamasii által okozott lokális fertőzések;
  • A Klabak OD a H. pylori eliminációjához és a H. pylori-hoz kapcsolódó duodenális fekély előfordulási gyakoriságának csökkentéséhez szükséges.

A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző betegségek kezelése:

  • alsó légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás);
  • a felső légúti fertőzések (faringitis, sinusitis);
  • fülfertőzések;
  • a bőr és a lágy szövetek fertőzései (folliculitis, erysipelas);
  • a Mycobacterium avium és a Mycobacterium intracellulare által okozott gyakori vagy lokalizált mikobakteriális fertőzések;
  • a Mycobacterium chelonae, a Mycobacterium fortuitum és a Mycobacterium kansasii által okozott lokális fertőzések;
  • a Helicobacter pylori felszámolására és a nyombélfekély visszatérésének gyakoriságának csökkentésére.
  • alsó légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás);
  • a felső légúti fertőzések (faringitis, sinusitis, otitis);
  • a bőr és a lágy szövetek fertőzései (folliculitis, erysipelas);
  • a Mycobacterium avium és a Mycobacterium intracellulare által okozott gyakori vagy lokalizált mikobakteriális fertőzések;
  • a Mycobacterium chelonae, a Mycobacterium fortuitum és a Mycobacterium kansasii által okozott lokális fertőzések;
  • a H. pylori eliminációja és a nyombélfekély visszatérésének gyakorisága.

A fogékony mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek kezelése:

  • alsó légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás);
  • felső légúti fertőzések (laringitis, faringitis, mandulagyulladás, sinusitis);
  • a bőr és a lágy szövetek fertőzése (folliculitis, furunculosis, erysipelas, impetigo, sebfertőzés);
  • gyomorfekély és nyombélfekély (a savasságot csökkentő gyógyszerekkel kombinálva): akut nyombélfekély kezelésére, Helicobacter pylori felszámolására és a peptikus fekély visszatérésének gyakoriságának csökkentésére vagy amoxicillinnel és omeprazollal / lansoprazollal kombinálva;
  • a Mycobacterium avium és a Mycobacterium intracellulare által okozott gyakori vagy lokalizált mikobakteriális fertőzések;
  • a Mycobacterium chelonae, a Mycobacterium fortuitum és a Mycobacterium kansasii által okozott lokális fertőzések;

A Mycobacterium avium fertőzések megelőzése HIV-fertőzött betegeknél, akiknek CD4-száma (T-helper-limfociták) kevesebb, mint 100 / mm 3.

Klaritromicin (Klacid)

Ellenjavallatok vannak. Mielőtt elkezdené, forduljon orvosához.

Kereskedelmi nevek külföldön (külföldön) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Clararar, Clariwin, Clariss, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clinicus, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicus, Clarist, Claric, Clarion, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

A nem antibiotikum antibakteriális szerek itt vannak.

Kérdezzen egy kérdést, vagy hagyjon véleményt a gyógyszerről (kérjük, ne felejtsd el elhelyezni a gyógyszer nevét az üzenet szövegébe) itt.

Klaritromicint tartalmazó gyógyszerek (klaritromicin, ATC-kód (ATC) J01FA09):

Klacid (eredeti klaritromicin) - hivatalos használati utasítás. A gyógyszer egy recept, az információ csak egészségügyi szakemberek számára készült!

Klinikai-farmakológiai csoport:

Makrolid antibiotikum csoport

Farmakológiai hatás

A félszintetikus makrolid antibiotikum. Antibakteriális hatása van, kölcsönhatásba lép a baktériumok 50S riboszomális alegységével és gátolja a fehérjeszintézist a mikrobiális sejtekben.

A klaritromicin magas in vitro aktivitást mutatott a standard és izolált baktériumkultúrák ellen. Rendkívül hatékony számos aerob és anaerob gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmus ellen. Az in vitro vizsgálatok igazolják a klaritromicin Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae és Helicobacter (Campylobacter) pylori elleni nagy hatékonyságát.

A hatóanyag az aerob gram-pozitív mikroorganizmusok ellen is aktív: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerob gram-negatív mikroorganizmusok: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; Más mikroorganizmusok: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium komplex (MAC): Mycobacterium avium, a Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., A többi, a laktózt nem bomló, gram-negatív baktérium mellett nem érzékenyek a klaritromicin.

A β-laktamáz termelése nem befolyásolja a klaritromicin aktivitását. A meticillin és az oxacillin rezisztens staphylococcus törzsek többsége szintén rezisztens a klaritromicinnel szemben.

A Helicobacter pylori és a klaritromicin érzékenységét 104 betegből izolált Helicobacter pylori izolátumokon vizsgálták a kezelés megkezdése előtt. A klaritromicinre rezisztens Helicobacter pylori törzseket 4 betegben izoláltuk, a két beteg közbenső rezisztenciájú törzseit, a többi 98 betegben pedig a Helicobacter pylori izolátumokat érzékenyek voltak a klaritromicinre.

A klaritromicin in vitro hatással van a következő mikroorganizmusok több törzsére (azonban a klinikai vizsgálatokban a klaritromicin alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták a klinikai vizsgálatokban, és a gyakorlati jelentősége nem tisztázott): aerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Streptococcus agalactiae, streptococcusok (C, F, G csoport) Streptococcus csoport Viridans; aerob gram-negatív mikroorganizmusok: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerob gram-negatív mikroorganizmusok: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

A klaritromicin fő metabolitja az emberi szervezetben a 14-hidroxilaritromicin mikrobiológiailag aktív metabolitja. A metabolit mikrobiológiai aktivitása megegyezik az eredeti anyagéval, vagy a legtöbb mikroorganizmushoz képest 1-2-szer gyengébb. Kivételt képez a Haemophilus influenzae, amelynek a metabolit hatékonysága 2-szer magasabb. Az alapanyag és fő metabolitja in vitro és in vivo a baktériumok tenyésztésétől függően in vitro és in vivo hatással van a Haemophilus influenzae-re.

A mikroorganizmusok növekedését gátló zóna átmérőjének mérését igénylő mennyiségi módszerek a legpontosabb becsléseket adják a baktériumok antimikrobiális szerekre kifejtett érzékenységéről. Az egyik ajánlott érzékenységi eljárás 15 µg klaritromicinnel impregnált lemezeket használ (Kirby-Bauer diffúziós teszt); A vizsgálati eredményeket a mikroorganizmus növekedési gátlási zónájának átmérőjétől és a klaritromicin minimális gátló koncentrációjának értékétől függően kell értelmezni. Az IPC értékét a közeg hígításával vagy agarba való diffúzióval határozzuk meg. A laboratóriumi vizsgálatok három eredményt adnak: 1) "rezisztens" - feltételezhetjük, hogy a fertőzés nem alkalmas a gyógyszerrel való kezelésre; 2) "közepes érzékenységű" - a terápiás hatás kétértelmű, és talán a dózis növelése érzékenységhez vezethet; 3) "érzékeny" - úgy tekinthető, hogy a fertőzés klaritromicinnel kezelhető.

farmakokinetikája

A farmakokinetikával kapcsolatos első adatokat a klaritromicin tabletták vizsgálatakor kaptuk.

A klaritromicin szuszpenzió biológiai hozzáférhetőségét és farmakokinetikáját egészséges felnőttek és gyermekek esetében vizsgálták.

Szívás és elosztás

A felnőttek egyszeri bevételekor a szuszpenzió biohasznosulása megegyezett a tabletták biohasznosulásával (ugyanazon dózissal), vagy kissé meghaladta. Az étkezés kissé késleltette a klaritromicin szuszpenzió felszívódását, de nem befolyásolta a gyógyszer teljes biohasznosulását.

A csecsemő szuszpenzió (étkezés után) Cmax esetén a klaritromicin AUC értéke 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml volt.

A klaritromicin szuszpenzióját 250 mg-os adagban, 12 óránként felnőttekben, a vér egyensúlyi szintjét gyakorlatilag az ötödik adag bevételével sikerült elérni. A farmakokinetikai paraméterek a következők voltak: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml és Tmax 2,8 óra a klaritromicin esetében és 0,67, 5,33, 2,9 a 14-hidroxilaritromicin esetében.

Egészséges embereknél a szérumkoncentráció a lenyelés után 2 órán belül elérte a csúcsértéket. A Cssmax 14-hidroxil-nitromicin körülbelül 0,6 ug / ml. A klaritromicin 500 mg-os adagja 12 óránként történő beadásával a Cssmax 14-hidroxilaritromicin kissé magasabb (akár 1 μg / ml). Mindkét dózis alkalmazásakor a Cssmax metabolit általában 2-3 napon belül érhető el.

In vitro vizsgálatokban a klaritromicin kötődése a plazmafehérjékhez átlagosan körülbelül 70%, klinikailag szignifikáns koncentrációkban 0,45 és 4,5 μg / ml között volt.

Metabolizmus és kiválasztás

A klaritromicin a májban CYP3A izoenzim hatására metabolizálódik a mikrobiológiailag aktív 14-hidroxilaritromicin metabolit képződésével.

A T1 / 2 klaritromicin 3 hónapos szoptatás közben (étkezés után) 3,7 óra, klaritromicin szuszpenzió alkalmazása 12 óránként 250 mg-os adagban felnőtteknél a T1 / 2 3,2 óra volt a klaritromicin és 4,9 a 14-hidroxilaritromicin esetében.

Egészséges embereknél klaritromicinnel: 250 mg-os adag 12 óránként, a 14-hidroxilaritromicin T1 / 2 értéke 12 óra; 500 mg adag 12 óránként, a 14-hidroxi-karitromicin T1 / 2 értéke körülbelül 7 óra.

Ha a klaritromicint 250 mg-os adagban alkalmazzuk 12 óránként, a dózis kb. 20% -a változatlanul kiválasztódik a vizelettel. Ha a klaritromicint 500 mg-os adagban alkalmazzuk 12 óránként, a dózis kb. 30% -a változatlan formában kiválasztódik a vizelettel. A klaritromicin renális clearance-e nem függ jelentősen az adagtól, és megközelíti a normális glomeruláris szűrési sebességet. A vizeletben található fő metabolit 14-hidroxilaritromicin, amely a dózis 10-15% -át teszi ki (250 mg vagy 500 mg 12 óránként).

A klaritromicin és metabolitja jól eloszlik a szövetekben és a testfolyadékokban. A szövetkoncentráció általában többszöröse a szérumhoz képest.

Azoknál a gyermekeknél, akiknek orális antibiotikum-kezelésre van szükségük, a klaritromicint magas biológiai hozzáférhetőség jellemzi. Farmakokinetikai tulajdonságai hasonlóak voltak a felnőttekéhoz, akik ugyanazt a szuszpenziót szedték. A gyógyszer gyorsan és jól felszívódik az emésztőrendszerből. Az élelmiszer valamivel késlelteti a klaritromicin felszívódását anélkül, hogy jelentősen befolyásolná a biológiai hozzáférhetőségét vagy farmakokinetikai tulajdonságait.

A klaritromicin egyensúlyi farmakokinetikai paraméterei az 5 nap után (9. dózis) a következők voltak: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml és Tmax - 2,8 óra; a 14-hidroxilaritromicin megfelelő értéke 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml és 2,7 óra volt. A klaritromicin és metabolitja számított T1 / 2 értéke 2,2 és 4,3 óra.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

Azok az idős betegek, akik összehasonlító vizsgálatban ismételten 500 mg-os klaritromicint kaptak, kimutatták, hogy a gyógyszer szintje a plazmában emelkedett, és a fiatal egészséges embereknél lassabb a elimináció. A két csoport közötti különbségek azonban nem mutattak ki, hogy a kreatinin-clearance módosítása történt. A klaritromicin farmakokinetikai változásai a vesefunkciót tükrözik, nem a beteg korát.

A középfülben az ötödik adag (2,5 mg / kg 2) beadása után 2,5 órával a középfülgyulladásban szenvedő betegeknél a középfülben a klaritromicin és a 14-hidroxilaritromicin átlagos koncentrációja 2,53 és 1,27 µg / g. A gyógyszer és metabolit koncentrációja kétszerese a szérumszintnek.

Károsodott májfunkciójú betegeknél a Css klaritromicin nem különbözik az egészséges emberektől, míg a metabolit szintje alacsonyabb volt. A 14-hidroxil-nitromicin képződésének csökkenését részben ellensúlyozta a klaritromicin renális clearance-e növekedése az egészséges emberekhez képest.

Károsodott vesefunkciójú betegek, akik 500 mg-os dózisban orálisan kapták a gyógyszert, a klaritromicin és a metabolit ismételt plazmaszintjei, T1 / 2, Cmax, Cmin és AUC magasabbak voltak, mint az egészséges embereknél. Ezen paraméterek eltérése korrelál a veseelégtelenség mértékével: a vesefunkció fokozottabb károsodása esetén a különbségek szignifikánsabbak.

A HIV-fertőzésben szenvedő felnőtt betegeknél, akik a szokásos adagokban kapták a gyógyszert, a Css-klaritromicin és metabolitja hasonló volt az egészséges emberekhez. Azonban a klaritromicin nagyobb dózisokban történő alkalmazásával, amelyre szükség lehet a mikobakteriális fertőzések kezelésében, az antibiotikum koncentrációja jelentősen meghaladhatja a szokásos értékeket.

HIV-fertőzött gyermekeknél, akik 15-30 mg / kg / 2 adagban klaritromicint kaptak, a Cmax egyensúlyi értékei általában 8 és 20 μg / ml között voltak. A HIV-fertőzésben szenvedő gyermekeknél azonban, akik 30 µg / kg / dózisban klaritromicin szuszpenziót kaptak, a Cmax elérte a 23 µg / ml értéket. A gyógyszer nagyobb dózisban történő alkalmazásakor T1 / 2 megnyúlást figyeltek meg, mint az egészséges embereknél, akik szokásos adagokban kaptak klaritromicint. A plazmakoncentráció növekedése és a T1 / 2 időtartama a klaritromicin nagyobb dózisokban történő kijelölésekor összhangban van a gyógyszer farmakokinetikájának ismert nemlinearitásával.

A CLACID® gyógyszer alkalmazásának indikációi

  • alsó légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás);
  • a felső légúti fertőzések (faringitis, sinusitis);
  • fülfertőzések;
  • a bőr és a lágy szövetek fertőzései (folliculitis, cellulitis, erysipelas);
  • a Mycobacterium avium és a Mycobacterium intracellulare által okozott gyakori mikobakteriális fertőzések;
  • a Mycobacterium chelonae, a Mycobacterium fortuitum és a Mycobacterium kansasii által okozott lokális mikobakteriális fertőzések;
  • a Helicobacter pylori felszámolása és a nyombélfekély visszatérésének gyakoriságának csökkenése;
  • a Mycobacterium avium komplex (MAC) által okozott fertőzés terjedésének megakadályozása olyan HIV-fertőzött betegekben, akiknél a CD4 (T-helper limfocita) limfocita-szám nem nagyobb, mint 100 mm 1 mm3-ben;
  • odontogén fertőzések.

Adagolási rend orális beadásra:

A gyógyszert szájon át, az étkezéstől függetlenül szedik.

Általában a felnőttek napi kétszer 250 mg-ot kapnak. Súlyosabb esetekben az adagot naponta kétszer 500 mg-ra emelik. A kezelés időtartama általában 5-6 nap és 14 nap között van.

A Klacid® CP (tartós felszabadulás) napi egyszer 500 mg (1 tabletta). Súlyos fertőzések esetén az adagot naponta egyszer 1 g-ra emelik (2 tabletta).

A kezelés szokásos időtartama 5-14 nap. A kivétel a közösség által szerzett tüdőgyulladás és a sinusitis, amely 6-14 napos kezelést igényel.

A Klacid® CP tablettát étkezés közben kell bevenni, egészben lenyelni, nem törni és nem rágni.

A klaritromicin szokásos adagjának fele, azaz 250 mg naponta egyszer, vagy súlyosabb fertőzések esetén, naponta kétszer 250 mg. Az ilyen betegek kezelését legfeljebb 14 napig folytatjuk.

A mikobakteriális fertőzések esetén naponta kétszer 500 mg-ot kapnak.

A MAC által okozott gyakori fertőzések esetén az AIDS-ben szenvedő betegeknek folytatniuk kell a kezelést mindaddig, amíg klinikai és mikrobiológiai bizonyítéka van annak előnyeiről. A klaritromicint más antimikrobiális szerekkel kombinációban kell előírni.

A mikobaktériumok által okozott fertőző betegségekben, a tuberkulózis kivételével, a kezelés időtartamát az orvos határozza meg.

A MAC-fertőzések megelőzésére a klaritromicin ajánlott adagja felnőtteknek napi kétszer 500 mg.

Odontogén fertőzések esetén a klaritromicin adagja napi kétszer 250 mg 5 napig.

A Helicobacter pylori felszámolására:

Kombinált kezelés három gyógyszerrel:

  • klaritromicin 500 mg naponta kétszer + lansoprazol 30 mg 2 nap + amoxicillin 1000 mg naponta kétszer 10 napig;
  • klaritromicin 500 mg naponta kétszer + 20 mg omeprazol naponta + amoxicillin 1000 mg naponta kétszer 7-10 napig.

Kombinált kezelés két gyógyszerrel:

  • klaritromicin 500 mg naponta háromszor + 40 mg omeprazol naponta 14 napig, az omeprazolt pedig a következő 14 nap alatt 20-40 mg / nap dózisban adják be;
  • klaritromicin 500 mg naponta háromszor + 60 mg lanzoprazol naponta 14 napig. A fekély teljes gyógyulásához a gyomornedv savasságának további csökkenése szükséges.

Por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz:

A kész szuszpenziót szájon át kell bevenni, az étkezéstől függetlenül (tejjel).

A szuszpenzió előkészítése egy üveg granulátumban fokozatosan adjon hozzá vizet a jelhez, majd rázza meg az üveget. A kész szuszpenziót 14 napig szobahőmérsékleten tárolhatjuk.

60 ml szuszpenzió: 5 ml - 125 mg klaritromicinben; 100 ml szuszpenzió: 5 ml - 250 mg klaritromicinben.

A klaritromicin szuszpenzió ajánlott napi adagja nem mikobakteriális fertőzéseknél gyermekeknél 7,5 mg / kg naponta kétszer. A maximális adag naponta kétszer 500 mg. A kezelés szokásos időtartama 5-7 nap, a kórokozótól és a beteg állapotának súlyosságától függően. Minden használat előtt jól kell rázni a palackot a gyógyszerrel.

A gyógyszer javasolt adagja gyermekeknél, figyelembe véve a testtömeget.

Az adagokat naponta kétszer (5 ml) standard teáskanálban adjuk meg.