A fluorokinolonok - gyógyszerek a kinolonok csoportjába tartoznak és antibakteriális tulajdonságokkal rendelkeznek. A tüdőgyógyászat, az otolaryngológia, az urológia, a nefrológia, a bőrgyógyászat, a szemészet klinikai gyakorlatában használatos. A használat spektruma, a hatás spektruma, a gyógyszerek hatékonysága miatt. Ugyanakkor számos negatív hatása van. Az antibiotikumok időszerű felírása szigorúan az indikációknak megfelelően, megfelelő adagokban, figyelembe véve az ellenjavallatokat, biztosítja a hatékonyságot és a terápia biztonságát.
A rendszerezés megközelítése
A különböző fluorokinolonok és kinolonok gyógyszereinek listája körülbelül 4 tucatnyi alapból áll. A fluoratom jelenlétében vagy hiányában, a molekulában (monofluor-kinolonok, diflutokinolonok), az előnyös spektrumban (gram-negatív, anaerob), felhasználási területeken (légzőszervek) választják el egymástól.
A legteljesebb képet a kinolonok külön generációkba történő besorolása tartalmazza. Ez a megközelítés a gyakorlatban gyakori.
Általános kinolon osztályozás:
- 1. generáció (nem fluorozott): nalidixsav, oxolinsav;
- 2. generáció (gram-negatív): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
- 3. generáció (légzőszervek): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
- 4. generáció (légzőrendszer és anaerobellenes): moxifloxacin, hemifloxacin.
A kémiai jellemzők különbségei, a kórokozók spektruma, a beteg testével való kölcsönhatásban meghatározza az egyes gyógyszerek helyét a terápiában.
Farmakológiai jellemzők
A gyógyszerek hatásmechanizmusa a DNS és az RNS képződésében szerepet játszó bakteriális enzimekre gyakorolt hatás miatt. Az eredmény a mikrobiális sejt fehérje molekuláinak szintézisének visszafordíthatatlan megszakítása. Életképessége csökken, mérgező és enzimstruktúrák aktivitása csökken, a baktériumsejt fagocita (az emberi védelmi rendszer egyik elemének) befogásának valószínűsége nő.
A fluorokinolonok gátolják a bakteriális sejtosztódást
A fluorokinolonok minden csoportjának képviselői hatással vannak az aktív baktériumsejtre, és életciklusuk bármely szakaszát is megzavarhatják. A növekvő mikroorganizmusokra, a nyugalomban lévő sejtekre hatnak, amikor a legtöbb gyógyszer hatástalan.
A fluorokinolonok terápiás hatása az alábbiak miatt van:
- baktericid hatás;
- behatolás a baktériumsejt belsejébe;
- az antimikrobiális hatás folytatása a gyógyszer molekulával való érintkezés megszűnése után;
- magas koncentrációk létrehozása a beteg szövetében és szervében;
- a gyógyszer hosszú távú eltávolítása a szervezetből.
A nalidixinsav az első kinolon. A második gyógyszer az oxolinsav volt, melynek aktivitása 3-szor több, mint elődje. A második generációs fluorokinolonok (ciprofloxacin, norfloxacin) létrehozása után azonban ez az eszköz gyakorlatilag nem használható.
A kinolonok közül csak nalidixinsavat (nevigramont) használnak. A húgyúti fertőzések (pyelitis, cystitis, prosztatitis, urethritis), a vesék, az ureter, a húgyhólyag intraoperatív szövődményeinek megelőzésére szolgálnak. Naponta legfeljebb 4-szer vesz igénybe (tabletták).
A fluorokinolonok, mint a kinolonok következő generációja, megváltoztatják a fogékony mikrobák spektrumát, valamint a farmakokinetikai tulajdonságokat (felszívódás, eloszlás és elimináció a testből).
A fluorokinolonok általános előnyei a kinolonokhoz képest:
- széles antimikrobiális aktivitás;
- a belső szervek hatékony koncentrációja a tabletta formájának alkalmazása során, nem függ az élelmiszer-beviteltől;
- jó behatolás a légzőrendszerbe, vesékbe, húgyúti rendszerbe, ENT szervekbe;
- a terápiás koncentrációk fenntartása az érintett szövetekben elegendő naponta 1-2 alkalommal;
- az emésztőrendszer rendellenességei formájában bekövetkező mellékhatások, az idegrendszer ritkábban fordul elő;
- vesekárosodásban szenvedő betegeknél, bár a kiválasztás lassul ebben a patológiában.
Eddig négy csoportja van ennek a csoportnak.
Alkalmazás a klinikai gyakorlatban
A kábítószerek igen széles körűek, a legtöbb mikroorganizmusra hatnak. A második generáció előkészítése elsősorban az aerob gram-negatív baktériumokat (salmonella, shigella, campylobacter, gonorrhoea kórokozó), gram-pozitív (arany staph, tuberkulózis kórokozó) érinti.
Ugyanakkor a pneumococcus, az opportunista kórokozók (chlamydia, legionella, mikoplazma), valamint az anaerobok nem érzékenyek rájuk. Mivel a pneumococcus a tüdőgyulladás legfőbb okozója, és gyakran érinti az ENT szerveit, ezeknek a gyógyszereknek a használata az otolaryngológiában és a pulmonológiában korlátozott.
A norfloxacin (2. generáció) hatásai széles körűek, azonban csak a húgyúti rendszerben magas terápiás koncentrációkat hoz létre. Ezért a hatóköre a nefrológiai, urológiai patológiára korlátozódik.
A légzőszervi fluorokinolonok (3. generáció) ugyanolyan hatást gyakorolnak, mint az előző csoport hatóanyagai, és hatással vannak a pneumococcusokra, beleértve a stabil formákat is, atipikus mikrobákra (chlamydia, mycoplasmas). Ez lehetővé tette a csoport széles körű alkalmazását a légzőszervek (légzőszervek), valamint az általános terápiás gyakorlat kezelésére.
Fluorokinolonok 3 generációját használják a fertőzések kezelésére:
- légzőrendszer;
- vese szövet;
- húgyúti rendszer;
- szem;
- paranasalis sinusok;
- bőr és zsírszövet.
A Fluorokinolonok 4. generációja, az eddigi utolsó generáció hatással van a gram-pozitív, gram-negatív növényre, és hatásosak az anaerobok ellen is, amelyek nem képesek sporulálni. Ez kiterjeszti alkalmazási körüket, lehetővé teszi mély bőrelváltozások használatát anaerob fertőzések, aspirációs tüdőgyulladás, intraabdominalis, medencei fertőzések kialakulásával.
A modern fluorokinolonok előnye, hogy csak ezt a gyógyszert (monoterápia) alkalmazza.
Ezek a betegségek ugyanazok a betegségek, mint a légző fluorokinolonok. Ugyanakkor a moskifloksatsin a staphylococcus rezisztens törzseit érinti, így a legsúlyosabb, kórházban szerzett tüdőgyulladás kezelésére használható.
Számos ilyen gyógyszer (levofloxacin, pefloxacin) nagy előnye, hogy nemcsak orális adagolásra, hanem intravénás alkalmazásra is alkalmazható. Ez biztosítja a gyógyszer gyors eljuttatását az érintett szövetekbe, ami döntő lehet a nehéz betegek számára. Az ún. Lépéses terápia is alkalmazható. Amikor a gyógyszer beadásának infúziós módszeréből származó pozitív eredményt kapjuk, a tabletták formájába kerülnek. A fluorokinolonok magas adagolása ezzel az adagolási módszerrel biztosítja a hatékonyságot és segít elkerülni a nagy mennyiségű gyógyszer intravénás bevezetésének negatív hatásait.
Nemkívánatos hatások és ellenjavallatok
Mint minden gyógyszer, a fluorokinolon antibiotikumoknak számos mellékhatása van. Meg kell különböztetni a beteg állapotának változásától, amelyet az alapbetegség okoz (pl. A testhőmérséklet átmeneti emelkedése), és jelzi a gyógyszerek terápiás hatását.
A mellékhatások listája:
- kellemetlen érzés, gyomor fájdalom, étvágytalanság, gyomorégés, hányinger, hányás, hasmenésszerű székletbetegségek;
- alvászavarok, fejfájás, szédülés, homályos látás és hallás, érzékenységváltozás, rángatózó rángatózás;
- porc gyulladás, ín szakadás;
- izomfájdalom;
- a vese szövet átmeneti gyulladása, főként interstitium (nephritis);
- az elektrokardiogramban bekövetkező változások, amelyek aritmiákat okozhatnak;
- bőrkiütés, amely viszketéssel, allergiás duzzanattal járhat;
- fokozott érzékenység kialakulása a napfényre;
- a szervezet mikrobiális flóra szerkezetének megsértése, a szájnyálkahártya gombás fertőzéseinek kialakulása, nemi szervek.
Rendkívül ritka a pszeudomembranosus colitis intesztinális clostridia kialakulása a markáns dysbacteriosis és intestinalis elváltozások esetén. Ez egy súlyos és veszélyes bélbetegség. Ezért, ha a székletben, a vérben vagy más szennyeződésekben változások következnek be, a hőmérséklethullámok, amelyek nem magyarázhatók az alapbetegséggel, azonnal orvoshoz kell fordulniuk.
- terhesség bármikor;
- szoptatási időszak;
- 18 évesnél fiatalabb;
- allergiás vagy reakció a kinolonra és a fluorokinolonra a múltban.
A gyermekek kezelésére szolgáló fluorokinolonokat nem használják a növekvő szervezet porcszövetére kifejtett negatív hatás miatt.
Szükség esetén ezeket a gyógyszereket olyan gyógyszerek helyettesítik, amelyek hasonló hatást gyakorolnak a kórokozókra.
A kamrai aritmiák kockázatával járó szívbetegségek esetén a máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél gondosan ellenőrizni kell e szervek állapotát.
A különböző gyógyszereknek számos lehetséges negatív hatása van. Ezért ezeknek az eszközöknek az orvosának szigorú felügyelete alatt kell lennie.
A fluorokinolonok használata a felső légúti betegségekben
Az orrjáratok gyulladásos betegségeiben oropharynx, mandulák, paranasalis sinusok, fertőző jellegű fül, penicillin készítmények, makrolidok, cefalosporinok és fluorokinolonok használhatók. Használt gyógyszerek 3 és 4 generáció: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. Ezek a generációk többnyire az, hogy befolyásolják a pneumococcusokat. Ezek a streptokokok a legtöbb esetben önmagukban vagy a felső légutak gyulladásos megbetegedéseinek más mikrobáival, a légzőrendszerrel együtt járnak.
Alkalmazza a fluorokinolonokra érzékeny antibiotikumok által okozott akut és krónikus gyulladásos folyamatokat.
A terápiában leggyakrabban használt:
- a paranasalis zavarok betegségei;
- nátha;
- rinoszinuszitiszes.
Fluorokinolonokat használnak a béta-laktámokkal (penicillinek és cefalosporinok) és a makrolidokkal való kezelés hatásának hiányában.
Így a fluorokinolon gyógyszerek a felnőttek körében a modern antibakteriális terápiában a legelterjedtebbek. A beteg gondos vizsgálata, a negatív hatás kockázatainak azonosítása, a gyógyszer pontosabb kiválasztása egy adott betegség kórokozóinak mikrobiális spektrumában, az alkalmazás módjának és módjának meghatározása biztosítja a terápia pozitív hatását és biztonságát.
Fluorokinolonok - négy generáció széles spektrumú antibiotikumok
A fluorokinolonok antibiotikumok kémiai szintézissel nyert antibakteriális szerek, amelyek elnyomják a gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok aktivitását. A múlt század közepén fedezték fel őket, azóta sikeresen megbirkóztak számos veszélyes betegséggel.
Fluorokinolonok baktériumok ellen
A modern ember folyamatosan ki van téve a stressznek, számos kedvezőtlen környezeti tényezőnek, mivel az immunrendszere meghibásodik vagy gyengül. A patogén baktériumok viszont folyamatosan fejlődnek, mutálódnak, immunitást szereznek a penicillin antibiotikumokkal szemben, amelyeket néhány évtizeddel sikeresen alkalmaztak a gyulladásos betegségek kezelésére. Ennek eredményeként a veszélyes betegségek gyorsan érintik a gyengített immunrendszerrel rendelkező személyt, és a régi generáció antibiotikus kezelése nem eredményez megfelelő eredményt.
A baktériumok egysejtű mikroorganizmusok, amelyeknek nincs magja. Vannak előnyös baktériumok, amelyek szükségesek az emberi mikroflóra kialakulásához. Ezek közé tartoznak a bifidobaktériumok, a laktobacillák. Ugyanakkor feltételesen patogén mikroorganizmusok vannak, amelyek egyidejű körülmények között agresszívek a szervezet felé.
A tudósok két fő csoportba osztják a baktériumokat:
Ezek közé tartoznak a stafilokokok, a streptococcusok, a clostridia, a corynebacterium, a listeria. Az orrnyálkahártya, a szem, a fül, a tüdő, a hörgők betegségeinek kialakulását okozzák.
Ezek E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Káros hatással vannak az urogenitális rendszerre és a belekre.
A bakteriális sorozat ezen differenciálódása alapján az orvos kiválasztja a terápiát. Ha a bakteriális vetés következtében a betegség okozója észlelhető, akkor egy antibiotikumot írnak fel, amely megbirkózik a csoport baktériumokkal. Ha a kórokozó nem észlelhető, vagy lehetetlen elvégezni a bacposa elemzését, széles spektrumú antibiotikumokat írnak elő, amelyek káros hatást gyakorolnak a legtöbb patogén baktériumra.
besorolás
A széles spektrumú antibiotikumok közé tartozik a kinoloncsoport, amely fluorokinolonokat tartalmaz, amelyek elpusztítják a gram-pozitív és gram-negatív baktériumokat és a nem fluorozott kinolonokat, amelyek főleg a negatív baktériumokat elpusztítják.
A fluorokinolonok rendszerezése az antibakteriális aktivitás kémiai szerkezetének és spektrumának különbségén alapul. Fluorokinolon antibiotikumok 4 generációra vannak felosztva a fejlődésük időpontjával.
Magában foglalja a nalidix, oxolin, pipimid savakat. A nalidixinsav alapján uro-antiszeptikumokat termelnek, amelyek károsító hatást gyakorolnak a Klebsiella-ra, a Salmonella-ra, a Shigellára, de nem képesek megbirkózni a gram-pozitív baktériumokkal és anaerobokkal.
Az első generáció a Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, a fő hatóanyaga a nalidixinsav. A pipemidievoy és az oxolinsav is jól kezeli az urogenitális rendszer és a belek komplikált betegségeit (enterokolitisz, dizentéria). Az enterobaktériumok ellen hatékony, de kevésbé behatol a szövetekbe, alacsony a biológiai permeabilitása, számos mellékhatása van, ami nem teszi lehetővé a nem fluorozott kinolonok komplex terápiát.
Annak ellenére, hogy az antibiotikumok első generációjának számos hibája volt, ígéretesnek tekintették, és a fejlődés ezen a területen folytatódott. 20 év után a következő generációs gyógyszereket fejlesztették ki. Ezeket szintetizáltuk fluorin atomok bejuttatásával a kinolin molekulába. Ezeknek a gyógyszereknek a hatékonysága közvetlenül függ a bevitt fluoratomok számától és a kinolin-atomok különböző pozícióiban való lokalizációjától.
A fluorokinolonok generációja pefloxacint, lomefloxacint, ciprofloxacint, norfloxacint tartalmaz. Elpusztítják a gram-negatív kokszokat és botokat, küzdenek a grampozitív rudakkal, a staphylococcusokkal, gátolják a tuberkulózis kialakulásához hozzájáruló gombás baktériumok aktivitását, de nem eléggé hatékonyan küzdenek az anaerobok, mikoplazmák, chlamydia, pneumococcusok ellen.
A fejlesztés fő célja, amelyet a tudósok az antibiotikumok létrehozásában folytattak, a fluorokinolonok második generációjával érhető el. Segítségükkel a különösen veszélyes baktériumok elleni küzdelem, a betegek életveszélyes kórképek elleni gyógyítása. De a fejlődés folytatódott, és hamarosan megjelentek a 3. és 4. generáció előkészítése.
A harmadik generáció magában foglalja a légzőszervi fluorokinolonokat, amelyek bizonyítottan hatékonyak a légúti betegségek kezelésében. Ezek sokkal hatékonyabbak a chlamydia, a mikoplazmák és a légzőszervi megbetegedések egyéb kórokozói elleni küzdelemben, mint elődeik, és sokféle hatásuk van. A penicillinnel szembeni rezisztenciát kifejlődő pneumococcusok ellen aktív, amely garantálja a bronchitis, sinusitis, pneumonia kezelésében. A legelterjedtebb levofloxacin, valamint a Temafloxacin, a Sparfloxacin. Ezeknek a gyógyszereknek a biológiai hozzáférhetősége 100%, így a legsúlyosabb betegségeket kezelhetik.
Negyedik generációs vagy anti-anaerob légúti fluorokinolonok.
A gyógyszerek hasonlóak a fluorokinolonok - az előző csoportba tartozó antibiotikumok hatására. Az anaerobok, atipikus baktériumok, makrolidok, penicillinre rezisztens pneumococcusok ellen hatnak. Jó segítség a felső és alsó légutak kezelésében, a bőr és a lágy szövetek gyulladásában. A legújabb generációk közé tartozik a Moxifloxacin, más néven Avelox, amely a leghatékonyabb a pneumococcusok, atípusos patogén mikroorganizmusok elleni küzdelemben, de nem túl hatékony a negatív gesztinális mikroorganizmusok és a Pseudomonas bacillus ellen.
A gyógyszerek közé tartozik a grepofloxacin, a klinofloxacin, a trovafloxacin. De nagyon mérgezőek, sok mellékhatásuk van. Jelenleg nem használják az utolsó három gyógyszerfajtát.
A fluorokinolonok előnyei és hátrányai
A fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszerek megtalálják a helyüket az orvostudomány különböző területein. A fluorokinol antibiotikumokkal kezelt betegségek listája nagyon széles. A nőgyógyászatban, a venereológiában, az urológiában, a gasztroenterológiában, a szemészetben, a bőrgyógyászatban, a otolaryngológiában, a terápiában, a nefrológiában, a pulmonológiában alkalmazzák. Ezen túlmenően ezek a gyógyszerek a legjobb választás a makrolidok és a penicillinek hatékonysága vagy a betegség súlyos formái esetében.
A következő tulajdonságok jellemzik:
- a szisztémás fertőzések elleni küzdelemben minden szinten súlyos eredményeket értek el;
- a test könnyű toleranciája;
- minimális mellékhatások;
- hatásos a gram-pozitív, gram-negatív baktériumok, anaerobok, mikoplazma, chlamydia ellen;
- hosszú felezési idő;
- magas biológiai hozzáférhetőség (jól behatol az összes szövetbe és szervbe, ami erős terápiás hatást biztosít).
A fluorokinolon antibiotikumok hatékonysága ellenére a terápia kiválasztásánál figyelembe kell venni, hogy ellenjavallatok vannak. Tilos a terhesség és a szoptatás ideje alatt, mivel magzatban a magzatban és a csecsemők hidrocephalusában magzati méhen belüli rendellenességeket okoznak. A csecsemőknél a fluorokinolonok lassítják a csontnövekedést, ezért csak akkor írják elő, ha az antibiotikum-terápia előnyei meghaladják a gyermek testére gyakorolt kárt. Az oxolin és a nalidix savak mérgező hatást gyakorolnak a vesére, így a velük kapcsolatos gyógyszerek tilos a vesebetegségekben.
Alkalmazási területek
A fluorokinolon antibiotikumok helyesen vezetnek a patogenikus baktériumok által okozott patológiák kezelésében. Nagyfokú bioaktivitással rendelkeznek, az emberek jól tolerálják, jól behatolnak a bakteriális membránba, védőanyagokat hoznak létre a sejtben, amelyek közel állnak a szérumok koncentrációjához.
Az alábbiakban felsoroljuk a gyógyszereket és a fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszerek nevét, azok hatékonyságát.
Ciprofloxacin. Az ENT-betegségek, az urogenitális rendszer szervei, a gyomor-bél traktus kezelésére szolgál. Hatékony nőgyógyászati problémákkal. A gyulladásos szembetegségek cseppeként alkalmazzák.
Peflo. Hatékony a vizelési rendszer fertőző betegségeinek kezelésében. Hát segíti a gonorrhea, a bakteriális prosztatitisz. A gyomor-bélrendszeri betegségek, torok, alsó légutak, orrnyálkahártya súlyos formáit kezeli.
Ofloxacin. Hatékony a patogén mikroorganizmusok ellen, amelyek a húgyúti, a középfülgyulladás, a sinusitis gyulladását okozzák. Az Ofloxacinnal a meningitis, a chlamydia és a gonorrhoea kezelhető. Csepp formában az antibiotikumot olyan szembetegségek kezelésére használják, mint a szaruhártya-fekély, a kötőhártya-gyulladás és az árpa. A gyógyszer kenőcsként is kapható, amely lehetővé teszi, hogy helyileg alkalmazzuk.
Norfloxacin. Gonorrhoea, prosztatitisz, húgyúti rendellenességek kezelésére használják.
Ofloxacin. Hatékony a chlamydia, a pneumococcusok és a tuberkulózis rezisztens formái ellen.
A moxifloxacin. Az antibiotikum a legjobb, ha a mikoplazmák, a chlamydia, a pneumococcusok, az anaerobok okozta fertőzések kiküszöbölésére kerül sor. Ezt a tüdőgyulladást, a sinusitist, a medence szerveinek gyulladását használják. A szemészek folyékony formában (cseppek) blefaritis, szaruhártya-fekély, árpa kezelésében használják.
Gatifloxacint. Cisztás fibrózis, hörghurut, tüdőgyulladás, bakteriális fertőzés okozta kötőhártya-gyulladás, ENT-betegségek, ízületi betegségek, bőr.
Gemifloxacin. Szinuszitával, krónikus jellegű hörghurutával, tüdőgyulladással kezelik őket.
Sparfloxacint. Aktívan és hatékonyan harcol a mikobaktériumok ellen, míg a hatása sokkal hosszabb, mint a többi fluorokinolon. A középfül-gyulladással, a veseelégtelenséggel, a vesék, a bőr és a lágyszövetek fertőző lézióival, a nemi és húgyúti rendszerekkel, a gyomor-bélrendszerrel, az ízületekkel és a csontokkal kapcsolatos betegségek kezelésére alkalmazzák.
Levofloxacin. Fertőző ENT-betegségek, alsó légzőrendszer, húgyúti szervek, STD-k, akut pyelonefritisz, krónikus prosztatitis kezelésére használatos. Szemfertőzések esetén a levofloxacint cseppek formájában alkalmazzák. Az antibiotikum kétszer olyan erős és erőteljes, mint a patogén baktériumok ellen, miközben a test jobban tolerálja, mint elődje, az Ofloxacin.
Norfloxacin. Elsődleges gyógyszerként használják nőgyógyászatban, szemészetben, urológiában.
Iomefioxaein. Az antibiotikum még kis koncentrációban is baktérium mikroorganizmusok nagy hányadával szembesül 5-tel. Az urogenitális rendszer betegségei, a tuberkulózis, a szembetegségek helyi orvoslásaként írják elő. Nem hatékony a chlamydia, a pneumococcusok, a mikoplazmák elleni küzdelemben.
FONTOS! Néhány fluorokinolon (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) szerepel az orosz Föderáció Kormánya által jóváhagyott alapvető gyógyszerek listájában.
Hosszú ideig a fluorokinolonok specifikus kémiai szerkezete nem tette lehetővé a folyékony típusú gyógyszerek előállítását, ezért csak tablettákban állították elő. A modern gyógyszeriparban óriási választék van a fluorokinolont tartalmazó kenőcsök, cseppek és más antimikrobiális készítmények. Ez lehetővé teszi, hogy hatékonyan kezelje a halálos bakteriális betegségeket.
Fluorokinolon csoport. Magyarázza el, figyelmeztesse, tanácsolja
Kedves gyógyszerészek, hello!
A közelmúltban elemeztük a legnépszerűbb antibiotikum csoportokat.
Ma szeretnék egy másik, rendkívül népszerű antibakteriális szerek csoportján lakni. Fluorokinolonokról beszélek.
Ezek nem antibiotikumok, mert nincsenek természetes társaik. De a hatékonyság szempontjából nem alacsonyabbak.
Ha a kérdésekre gyorsan válaszolsz, nem olvashatsz tovább:
- Hány generáció fluorokinolon létezik jelenleg a piacon?
- Nevezze meg a csoport minden generációjának legalább egy drogját.
- Hogyan különböznek egymástól a generációk?
- Melyik fluorokinolonokat használják főleg az urogenitális rendszer fertőzéseire?
- Nevezze meg a ritka mellékhatást, amelyet e gyógyszercsoport okoz.
- Milyen korban alkalmazhatók a fluorokinolonok és miért?
Nos, hogyan? Te csináltad?
Ha nem, folytassa a beszélgetést.
A fluorokinolonok története
A fluorokinolonok "szülők" a kinolonok - nalidixinsav (Negram, Neugrammon), pimemidsav (Palin) stb.
Biztos vagyok benne, hogy hívják, amikor használják.
Ez igaz. Előnyösen húgyúti fertőzésekkel. A kinolonok lényegében uroszeptikumok, azaz gyógyszerek, bakteriális behatolókat felszabadítva a húgyhólyagból, veséből, ureterekből.
A közelmúltban ezek az alapok egyre kevésbé kerülnek kinevezésre, mivel sokkal hatékonyabb gyógyszerek jelentek meg a piacon.
A kinolonokat véletlenszerűen szintetizáltuk egy klorokin nevű maláriaellenes gyógyszer vizsgálata során.
Néhány évvel a felfedezésük után az egyik tudós felvetette az ötletet, hogy egy fluoratomot adjon a kinolon képlethez, és megnézze, mi történik. Az antibakteriális szerek egy teljesen új csoportját mutatták ki, amely hatékonysága a cefalosporinokkal összehasonlítható.
Fluorokinolon csoport. A generációk jellemzői
Néhány publikációban a kinolonokat fluorokinolonokkal együtt tekintjük, és az első generációjuk szerint számolnak.
Valami hulladék keletkezik: a kinolonok a fluorokinolonok első generációja.
A csoport azonban teljesen más volt, különböző jellemzőkkel és jelzésekkel!
Szóval beszélni fogok, mint a józan ész.
Ma 3 generáció fluorokinolon van:
A fluorokinolon generációk az antibakteriális aktivitásukban különböznek egymástól.
Minden új generáció valamilyen módon felülmúlja az előzőt.
Az 1. generációt "gram-negatívnak" nevezzük, mert az ebbe a generációba tartozó gyógyszerek gram-negatív baktériumok széles skálájára hatnak. Gram-pozitív csak egy kis maroknyi: több fajtájú staphylococcus, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.
Hadd emlékeztessem önöket a Gram-negatív baktériumokról: Pseudomonas aeruginosa, gonococcus (gonorrhoea kórokozója), meningococcus (gennyes meningitis pathogen), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofil bacillus stb.
Az első generáció előkészítése két csoportra osztható:
Szisztémás: Ciprofloxacin, Lomefloxacin és Ofloxacin. Behatolódnak a különböző szervekbe és szövetekbe, ezért különböző lokalizációk fertőzésére használatosak: légzőrendszer, fül, szem, paranasalis zavar, orr, urogenitális terület, gyomor-bél traktus, bőr, csontok stb.
Uroseptikumok: norfloxacin és pefloxacin. Ezek az alapok magas koncentrációkat hoznak létre a vizeletben, így a leggyakrabban az urogenitális rendszer fertőzéseire használják.
De ennek a generációnak a gyógyszerei kevés hatással vannak a pneumococcusra, a chlamydiára, a mikoplazmára, az anaerobokra.
A norfloxacin szintén a szemcseppekbe és a Normaks nevű fülcseppekbe tartozik.
A második generációt „légzés” -nek nevezték el, mivel az ehhez kapcsolódó szerek nemcsak az első generációval járó kórokozókra, hanem a légúti fertőzések (pneumococcus, Mycoplasma pneumoniae stb.) Legtöbb kórokozójára is hatnak.
Jól érzik magukat az emberek ugyanazokkal az ellenségeivel, mint az első generációval, hanem pneumococcusokkal, chlamydiával és mikoplazmákkal is.
3. generáció - az anaerobok zivatarának nevezem.
A cikk összegyűjtése során találkoztam több generáció képviselőjével, de nem láttam őket a gyógyszertárak választékában. Nem látok okot arra, hogy „halott lelkekről” beszéljek. Tehát hívom a legnépszerűbb: Moxifloxacin (Avelox kereskedelmi név).
A drogok, vagy inkább a gyógyszer, a fluorokinolonok harmadik generációja ugyanazon kórokozókra hat, mint az előző kettő, és képes elpusztítani az anaerob baktériumokat. Emlékszel, kik azok?
Ezek szerény mikrobák, amelyek a testvéreikkel ellentétben nem igényelnek oxigént a teljes életre.
Súlyos fertőzést okoznak. A méreganyagok rendkívül agresszívek, képesek létfontosságú szervek fertőzésére és peritonitisz, belső szervek tályogaira, szepszisére, osteomyelitisére és más súlyos sebekre.
Az anaerob baktériumok szintén felelősek a tetanusz, a gázgangrén, a botulizmus és az élelmiszer által okozott toxinfekciókért.
Így a generációtól a generációig terjedő időszakban a fluorokinolonok antibakteriális aktivitásának spektruma növekszik.
A fluorokinolon csoport előnyei
Valószínűleg észrevetted, hogy ennek a csoportnak az előkészületeit sok orvos szerette, ezért elég gyakran írják elő őket.
Mire találtak rájuk?
Legyen fel azok előnyeit.
- Legyen széles spektrumú cselekvés.
- Mélyen behatol a különböző szövetekbe.
- Hosszú felezési idővel rendelkeznek, így naponta 1-2 alkalommal használhatók.
- A gyomor-bél traktusban jól felszívódó, ezért orális formák formájában állnak rendelkezésre, ami sok beteg számára kényelmesebb és kellemesebb.
- Nagyon hatékony.
- Jól tolerált.
A fluorokinolonok hatásmechanizmusa
A fluorokinolonoknak baktericid hatása van. Ezek gátolják az enzimeket, amelyek szükségesek a lányok baktériumsejtjeinek DNS szintéziséhez. Mi a DNS? Ez a sejt "szíve", ez a genetikai kódja, az "oktatás", hogyan kell élni és jónak lenni. Nincs "utasítás" - nincs élet.
A fluorokinolonok alkalmazására vonatkozó indikációk
A fluorokinolonok szélesek, még azt is mondanám, hogy a legszélesebb körű indikációk:
- A felső és alsó légutak betegségei.
- A húgyúti és a prosztata fertőzései: cystitis, urethritis, pyeloneephritis, prostatitis. Különösen jól kezelik velük a norfloxacint és a pefloxacint.
- Gonorrhoea, chlamydia, mikoplazmózis.
- Intraabdominalis fertőzések (peritonitis, cholecystitis stb.)
- Bélfertőzések (szalmonellózis, dizentéria, kolera stb.)
- A bőr, a lágy szövetek, a csontok és az ízületek fertőzései.
- Szepszis.
- Agyhártyagyulladás.
- Tuberkulózis.
- A szem, a külső fül (norfloxacin) fertőzései.
A fluorokinoloncsoport kiválasztása a betegség típusától és súlyosságától, annak időtartamától, a kórokozó típusától és a korábban használt gyógyszerek hatékonyságától függ.
Minden gyógyszernek saját előnye van. Például:
A ciprofloxacin a fluor-kinolonok közül a legaktívabb a gram-negatív baktériumok ellen. Meghaladja "kollégáit" a kék puszta bacillusnál. A tuberkulózis gyógyszer-rezisztens formáinak kombinált terápiájában alkalmazzák.
Ofloxacin - az 1. generációból, a legaktívabb a pneumococcusok és a chlamydia ellen, de gyengébb a második és harmadik generáció kábítószerénél.
A norfloxacin és a pefloxacin különösen jó a húgyúti és a prosztata fertőzésekhez.
A pefloxacin ezen túlmenően jobban behatol a vér-agy gátba, mint más fluorokinolonok, ezért meningitisben alkalmazzák (ehhez az intravénás beadásra szolgáló koncentrátum alakja van).
A sparfloxacin a hatás időtartama alatt jobb, mint a többi gyógyszer ebben a csoportban. Naponta egyszer alkalmazzák.
A levofloxacin az ofloxacin izomerje, de 2-szer aktívabb és jobban tolerálható.
Az egész csoportból származó moxifloxacin a legaktívabb a pneumococcusok, a chlamydia, a mikoplazma, az anaerobok ellen. Ezt empirikusan (azaz vakon, baktériumok nélkül) alkalmazhatjuk különböző lokalizációk súlyos fertőzésére.
A fluorokinolonok alkalmazása ellenjavallatok
- terhesség
- Szoptatás
- Allergiás reakciók a fluorokinolonok ellen, t
- Gyermekek és serdülőkor.
A fluorokinolonok ellenjavallt, akár 18 évig, mint az állatkísérletekben, a kutatók késleltették a porcszövet kialakulását. Ezért általában a csontváz kialakulásának végéig nem írják elő őket. Noha bizonyos esetekben a felelősségi körükbe tartozó orvosok fluorokinolonokat írnak elő a gyermekek számára. Például cisztás fibrózis vagy más antibakteriális szerek intoleranciája.
A fluorokinolonok leggyakoribb mellékhatásai
- Az emésztőrendszer részéről: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés. Ezért javasoljuk, hogy étkezés után vegye be.
- A központi idegrendszer megsértése: fejfájás, szédülés, görcsrohamok (epilepsziás betegeknél).
- Fotodermatosis, azaz fokozott bőrérzékenység az ultraibolya sugárzással szemben. A nap hatására a fluorokinolonok elpusztulnak, szabad gyökök képződnek és bőrkárosodást okoznak.
Tehát, ha egy kábítószert ebből a csoportból értékesít, napvédőt kell kínálnia. Különösen nyáron és napos területeken.
Több, mint másoknál a lomefloxacin (Lomflox) és a sparfloxacin (Sparflo) különbözik a fotodermatosis okozásának képességétől.
- A máj trasamináz fokozása. Ez azt jelenti, hogy a gyógyszerek hepatotoxikusak. Ezért jó lenne egy fluorokinolon hatóanyagot egy hepatoprotektorral kombinációban bevenni. Ritkán, de gyógyászati hepatitis történik.
- Megnövekedett QT-intervallum az EKG-n. Az egészséges emberek számára ez nem ijesztő. És ha a kábítószert egy súlyos szívproblémával küzdő személy szedi, lehet, hogy aritmia lép fel. De ez megtörténik, ha a gyógyszer nagy dózisát veszik be.
- Ritka mellékhatás a tendinitis, azaz a ín gyulladás és szakadás. A leggyakrabban az Achilles-inak szenved. Ez főleg időseknél fordul elő.
Tendinitek előfordulnak, mert a fluorokinolonok gátolják a kollagén fehérje szintéziséhez szükséges enzim aktivitását. És az ínek és a kötőszövet alapja.
Fontos:
Ha fluorokinolonokat veszünk egyidejűleg antaciddal és egy vitamin-ásványi komplexrel, oldhatatlan komplexek képződnek, és a gyógyszer nem lesz a kívánt hatás. Ezért a technikák közötti szünetnek legalább 4 órának kell lennie.
És most felidézzük a fentieket, és vázoljuk fel a vevőnek ajánlások listáját.
5 ajánlást adott a vevőnek a fluorokinolon csoport gyógyszerének értékesítésekor
Ha fluorokinolonok csoportjából értékesít egy gyógyszert:
- Napvédő. Ilyen módon beszéljen: „Ez a gyógyszer növeli a bőr érzékenységét a napfényre, és kiütést okozhat. Ezért azt tanácsolom, hogy vásároljon egy másik terméket, hogy megvédje bőrét a naptól.
- Ha valaki megtagadja az 1. pontot, figyelmeztesse: "Kerülje a napsugárzást a kezelés teljes időtartama alatt, és 3 nappal a megszűnését követően."
- Legyen hepatoprotektor („Az orvos adta neked valamit a máj védelmére?”)
- Mondja el, hogy étkezés után a gyógyszert kell bevennie, sok folyadékot kell fogyasztania, hogy csökkentse a gyomor irritáló hatását.
- Ha egy személy, egy fluorokinolon-csoport kábítószerrel együtt, egy másik antacid készítményt vagy egy vitamin-ásványi komplexet kap, javasolja, hogy időben (legalább 4 órás szünet) hígítsa őket.
Ez mind a mai napig. Hogy tetszett a cikk, barátok?
Ha van valami hozzáadni, megjegyezni, írjon az alábbi megjegyzések ablakba.
Hálás lennék, ha megosztaná a cikket a kollégáival.
Ismerje meg újra a „Gyógyszertár az ember” blogban!
Ui Ha még nem regisztrált új blogcikkeket, akkor csak néhány perc elteltével teheti meg. Ehhez töltse ki az előfizetési űrlapot, amelyet az egyes cikkek végén és az oldal tetején található jobb oldalon lát. Ne felejtse el megerősíteni az előfizetést a beérkező levélben. Ezután kap egy e-mailt, amely egy linket tartalmaz a hasznos cheat lapok letöltéséhez.
Ha nem kapta meg a levelet, ellenőrizze a spam mappát.
Valami baj történt? Lásd az utasításokat.
Még mindig nem működik? Írj. Meg fogjuk érteni!
Kedves olvasóim!
Ha tetszett a cikknek, ha valamit szeretne feltenni, hozzáadni, megosztani tapasztalatait, akkor ezt az alábbi különleges formában teheti meg.
Csak kérlek, ne hallgass! Az Ön észrevételei az én fő motivációm az új alkotások számára.
Nagyon hálás lennék, ha megosztaná egy linket ehhez a cikkhez barátaival és kollégáival a szociális hálózatokban.
Csak kattintson a szociális gombokra. hálózatok, amelyekben tagja vagy.
Kattintson a szociális gombokra. hálózatok növelik az átlagos ellenőrzést, bevételt, fizetést, csökkenti a cukrot, a vérnyomást, a koleszterint, kiküszöböli az osteochondrosist, a sípályát, az aranyér!
Mylor
Hideg és influenza kezelés
- otthon
- Az egész
- Mi a fluorokinolon?
A fluorokinolonok - gyógyszerek a kinolonok csoportjába tartoznak és antibakteriális tulajdonságokkal rendelkeznek. A tüdőgyógyászat, az otolaryngológia, az urológia, a nefrológia, a bőrgyógyászat, a szemészet klinikai gyakorlatában használatos. A használat spektruma, a hatás spektruma, a gyógyszerek hatékonysága miatt. Ugyanakkor számos negatív hatása van. Az antibiotikumok időszerű felírása szigorúan az indikációknak megfelelően, megfelelő adagokban, figyelembe véve az ellenjavallatokat, biztosítja a hatékonyságot és a terápia biztonságát.
A rendszerezés megközelítése
A különböző fluorokinolonok és kinolonok gyógyszereinek listája körülbelül 4 tucatnyi alapból áll. A fluoratom jelenlétében vagy hiányában, a molekulában (monofluor-kinolonok, diflutokinolonok), az előnyös spektrumban (gram-negatív, anaerob), felhasználási területeken (légzőszervek) választják el egymástól.
A legteljesebb képet a kinolonok külön generációkba történő besorolása tartalmazza. Ez a megközelítés a gyakorlatban gyakori.
Általános kinolon osztályozás:
- 1. generáció (nem fluorozott): nalidixsav, oxolinsav;
- 2. generáció (gram-negatív): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
- 3. generáció (légzőszervek): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
- 4. generáció (légzőrendszer és anaerobellenes): moxifloxacin, hemifloxacin.
A kémiai jellemzők különbségei, a kórokozók spektruma, a beteg testével való kölcsönhatásban meghatározza az egyes gyógyszerek helyét a terápiában.
A gyógyszerek hatásmechanizmusa a DNS és az RNS képződésében szerepet játszó bakteriális enzimekre gyakorolt hatás miatt. Az eredmény a mikrobiális sejt fehérje molekuláinak szintézisének visszafordíthatatlan megszakítása. Életképessége csökken, mérgező és enzimstruktúrák aktivitása csökken, a baktériumsejt fagocita (az emberi védelmi rendszer egyik elemének) befogásának valószínűsége nő.
A fluorokinolonok gátolják a bakteriális sejtosztódást
A fluorokinolonok minden csoportjának képviselői hatással vannak az aktív baktériumsejtre, és életciklusuk bármely szakaszát is megzavarhatják. A növekvő mikroorganizmusokra, a nyugalomban lévő sejtekre hatnak, amikor a legtöbb gyógyszer hatástalan.
A fluorokinolonok terápiás hatása az alábbiak miatt van:
- baktericid hatás;
- behatolás a baktériumsejt belsejébe;
- az antimikrobiális hatás folytatása a gyógyszer molekulával való érintkezés megszűnése után;
- magas koncentrációk létrehozása a beteg szövetében és szervében;
- a gyógyszer hosszú távú eltávolítása a szervezetből.
A nalidixinsav az első kinolon. A második gyógyszer az oxolinsav volt, melynek aktivitása 3-szor több, mint elődje. A második generációs fluorokinolonok (ciprofloxacin, norfloxacin) létrehozása után azonban ez az eszköz gyakorlatilag nem használható.
A kinolonok közül csak nalidixinsavat (nevigramont) használnak. A húgyúti fertőzések (pyelitis, cystitis, prosztatitis, urethritis), a vesék, az ureter, a húgyhólyag intraoperatív szövődményeinek megelőzésére szolgálnak. Naponta legfeljebb 4-szer vesz igénybe (tabletták).
A fluorokinolonok, mint a kinolonok következő generációja, megváltoztatják a fogékony mikrobák spektrumát, valamint a farmakokinetikai tulajdonságokat (felszívódás, eloszlás és elimináció a testből).
A fluorokinolonok általános előnyei a kinolonokhoz képest:
- széles antimikrobiális aktivitás;
- a belső szervek hatékony koncentrációja a tabletta formájának alkalmazása során, nem függ az élelmiszer-beviteltől;
- jó behatolás a légzőrendszerbe, vesékbe, húgyúti rendszerbe, ENT szervekbe;
- a terápiás koncentrációk fenntartása az érintett szövetekben elegendő naponta 1-2 alkalommal;
- az emésztőrendszer rendellenességei formájában bekövetkező mellékhatások, az idegrendszer ritkábban fordul elő;
- vesekárosodásban szenvedő betegeknél, bár a kiválasztás lassul ebben a patológiában.
Eddig négy csoportja van ennek a csoportnak.
Alkalmazás a klinikai gyakorlatban
A kábítószerek igen széles körűek, a legtöbb mikroorganizmusra hatnak. A második generáció előkészítése elsősorban az aerob gram-negatív baktériumokat (salmonella, shigella, campylobacter, gonorrhoea kórokozó), gram-pozitív (arany staph, tuberkulózis kórokozó) érinti.
Ugyanakkor a pneumococcus, az opportunista kórokozók (chlamydia, legionella, mikoplazma), valamint az anaerobok nem érzékenyek rájuk. Mivel a pneumococcus a tüdőgyulladás legfőbb okozója, és gyakran érinti az ENT szerveit, ezeknek a gyógyszereknek a használata az otolaryngológiában és a pulmonológiában korlátozott.
A norfloxacin (2. generáció) hatásai széles körűek, azonban csak a húgyúti rendszerben magas terápiás koncentrációkat hoz létre. Ezért a hatóköre a nefrológiai, urológiai patológiára korlátozódik.
A légzőszervi fluorokinolonok (3. generáció) ugyanolyan hatást gyakorolnak, mint az előző csoport hatóanyagai, és hatással vannak a pneumococcusokra, beleértve a stabil formákat is, atipikus mikrobákra (chlamydia, mycoplasmas). Ez lehetővé tette a csoport széles körű alkalmazását a légzőszervek (légzőszervek), valamint az általános terápiás gyakorlat kezelésére.
Fluorokinolonok 3 generációját használják a fertőzések kezelésére:
- légzőrendszer;
- vese szövet;
- húgyúti rendszer;
- szem;
- paranasalis sinusok;
- bőr és zsírszövet.
A Fluorokinolonok 4. generációja, az eddigi utolsó generáció hatással van a gram-pozitív, gram-negatív növényre, és hatásosak az anaerobok ellen is, amelyek nem képesek sporulálni. Ez kiterjeszti alkalmazási körüket, lehetővé teszi mély bőrelváltozások használatát anaerob fertőzések, aspirációs tüdőgyulladás, intraabdominalis, medencei fertőzések kialakulásával.
A modern fluorokinolonok előnye, hogy csak ezt a gyógyszert (monoterápia) alkalmazza.
Ezek a betegségek ugyanazok a betegségek, mint a légző fluorokinolonok. Ugyanakkor a moskifloksatsin a staphylococcus rezisztens törzseit érinti, így a legsúlyosabb, kórházban szerzett tüdőgyulladás kezelésére használható.
Számos ilyen gyógyszer (levofloxacin, pefloxacin) nagy előnye, hogy nemcsak orális adagolásra, hanem intravénás alkalmazásra is alkalmazható. Ez biztosítja a gyógyszer gyors eljuttatását az érintett szövetekbe, ami döntő lehet a nehéz betegek számára. Az ún. Lépéses terápia is alkalmazható. Amikor a gyógyszer beadásának infúziós módszeréből származó pozitív eredményt kapjuk, a tabletták formájába kerülnek. A fluorokinolonok magas adagolása ezzel az adagolási módszerrel biztosítja a hatékonyságot és segít elkerülni a nagy mennyiségű gyógyszer intravénás bevezetésének negatív hatásait.
Nemkívánatos hatások és ellenjavallatok
Mint minden gyógyszer, a fluorokinolon antibiotikumoknak számos mellékhatása van. Meg kell különböztetni a beteg állapotának változásától, amelyet az alapbetegség okoz (pl. A testhőmérséklet átmeneti emelkedése), és jelzi a gyógyszerek terápiás hatását.
A mellékhatások listája:
- kellemetlen érzés, gyomor fájdalom, étvágytalanság, gyomorégés, hányinger, hányás, hasmenésszerű székletbetegségek;
- alvászavarok, fejfájás, szédülés, homályos látás és hallás, érzékenységváltozás, rángatózó rángatózás;
- porc gyulladás, ín szakadás;
- izomfájdalom;
- a vese szövet átmeneti gyulladása, főként interstitium (nephritis);
- az elektrokardiogramban bekövetkező változások, amelyek aritmiákat okozhatnak;
- bőrkiütés, amely viszketéssel, allergiás duzzanattal járhat;
- fokozott érzékenység kialakulása a napfényre;
- a szervezet mikrobiális flóra szerkezetének megsértése, a szájnyálkahártya gombás fertőzéseinek kialakulása, nemi szervek.
Rendkívül ritka a pszeudomembranosus colitis intesztinális clostridia kialakulása a markáns dysbacteriosis és intestinalis elváltozások esetén. Ez egy súlyos és veszélyes bélbetegség. Ezért, ha a székletben, a vérben vagy más szennyeződésekben változások következnek be, a hőmérséklethullámok, amelyek nem magyarázhatók az alapbetegséggel, azonnal orvoshoz kell fordulniuk.
- terhesség bármikor;
- szoptatási időszak;
- 18 évesnél fiatalabb;
- allergiás vagy reakció a kinolonra és a fluorokinolonra a múltban.
A gyermekek kezelésére szolgáló fluorokinolonokat nem használják a növekvő szervezet porcszövetére kifejtett negatív hatás miatt.
Szükség esetén ezeket a gyógyszereket olyan gyógyszerek helyettesítik, amelyek hasonló hatást gyakorolnak a kórokozókra.
A kamrai aritmiák kockázatával járó szívbetegségek esetén a máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél gondosan ellenőrizni kell e szervek állapotát.
A különböző gyógyszereknek számos lehetséges negatív hatása van. Ezért ezeknek az eszközöknek az orvosának szigorú felügyelete alatt kell lennie.
A fluorokinolonok használata a felső légúti betegségekben
Az orrjáratok gyulladásos betegségeiben oropharynx, mandulák, paranasalis sinusok, fertőző jellegű fül, penicillin készítmények, makrolidok, cefalosporinok és fluorokinolonok használhatók. Használt gyógyszerek 3 és 4 generáció: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. Ezek a generációk többnyire az, hogy befolyásolják a pneumococcusokat. Ezek a streptokokok a legtöbb esetben önmagukban vagy a felső légutak gyulladásos megbetegedéseinek más mikrobáival, a légzőrendszerrel együtt járnak.
Alkalmazza a fluorokinolonokra érzékeny antibiotikumok által okozott akut és krónikus gyulladásos folyamatokat.
A terápiában leggyakrabban használt:
- a paranasalis zavarok betegségei;
- nátha;
- rinoszinuszitiszes.
Fluorokinolonokat használnak a béta-laktámokkal (penicillinek és cefalosporinok) és a makrolidokkal való kezelés hatásának hiányában.
Így a fluorokinolon gyógyszerek a felnőttek körében a modern antibakteriális terápiában a legelterjedtebbek. A beteg gondos vizsgálata, a negatív hatás kockázatainak azonosítása, a gyógyszer pontosabb kiválasztása egy adott betegség kórokozóinak mikrobiális spektrumában, az alkalmazás módjának és módjának meghatározása biztosítja a terápia pozitív hatását és biztonságát.
A modern gyógyszerkészítményekben a fluorokinolon antibiotikumok a kémiai szintézisből és a széles spektrumú hatóanyagok független csoportját alkotják. Magas farmakokinetikai tulajdonságokkal és kiváló képességgel rendelkeznek a sejtekbe és szövetekbe, beleértve a baktériumok és a makroorganizmusok membránjait is.
Jelenleg minden fluorokinolon négy fő csoportra oszlik, amelyek meghatározzák tulajdonságaikat és jellemzőiket.
Az új gyógyszerek kifejlesztésének sorrendje alapja azok csoportosulásának. Így ismertek az 1., 2., 3. és 4. generáció fluorokinolonjai.
Az első gyógyszerek a múlt század 60-as éveiben alakultak ki. Az antibiotikumok és alkotórészei (oxolin és pimemidinsavak) nalidixinsavja (hatóanyaga) jó eredményeket mutatott a húgyúti és a belek komplikált patológiáját okozó baktériumok elleni küzdelemben (dysentéria, enterokolitis).
Az első generáció a következő gyógyszereket tartalmazza: Negram, Nevigremon - nalidixinsav alapú gyógyszerek. Káros hatással vannak a következő típusú baktériumokra: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.
A magas hatékonyság ellenére ezek a termékek a biopermeabilitás csökkenése és a mellékhatások nagy száma. Így számos tanulmány kimutatta száz százalékos rezisztenciát a baktériumok antibiotikumainak, mint például a gram-pozitív kokszok, anaerobok és pseudomonas aeruginosa hatásainak.
A gyógyszerek szedése során a betegek dyspepsziás rendellenességeket, hemolitikus anaemiát, az idegrendszer túlzott mértékű fokozódását és a citopeniát panaszkodtak. Ráadásul a gyógyszerek hatásai megakadályozzák az akut pyelonefritisz és veseelégtelenség kezelését.
De mivel e csoport antibiotikumai nagyon ígéretes iránynak tekinthetők, az új gyógyszerek kutatása és fejlesztése nem állt meg. Húsz évvel a nalidixinsav megjelenését követően a fluorokinolon antimikrobiális szereket, a DNS giráz inhibitorait szintetizáltuk.
Alapvetően új anyagokat kaptunk a fluoratomok kinolin molekulákba történő bevezetésével. Ennek a vegyületnek köszönhetően kapták a nevüket - fluorokinolonokat. A baktericid hatásosság és a gyógyszer jellemzői teljesen függenek a fluoratomok számától (egy vagy több) és azok helyétől a kinolin-atomok különböző pozícióiban.
A második generációs fluorokinolonok számos előnyt mutattak a tiszta kinolonokkal szemben.
A gyógyszeripar áttörése a gyógyszerek azon képessége volt, hogy átfogóan befolyásolják a következő típusú baktériumokat:
- gram-negatív kokszok és botok (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, fogazat, citrobacter, meningococci, gonococcus stb.);
- gram-pozitív bacillák (corynebacterium, listeria, antrax kórokozók);
- staphylococcus;
- Legionella;
- egyes esetekben a tubercle bacillus.
A második generációs fluorokinolonok a következők:
- Ciprofloxacin (Tsiprinol és Tsiprobay), melyet ebben a gyógyszercsoportban arany standardnak neveznek. A gyógyszert széles körben alkalmazzák az alsó légutak fertőzésének (nosokomiális tüdőgyulladás és krónikus hörghurut), a vizeletrendszer és a belek (szalmonellózis, shigellosis) kezelésében. Továbbá, a gyógyszerek által gyógyítandó betegségek listája magában foglalja a fertőző betegségeket, mint a prosztatitisz, a szepszis, a tuberkulózis, a gonorrhoea, az anthrax.
- Norfloxacin (Nolitsin), amely a hatóanyagok maximális koncentrációját hozza létre a húgyúti rendszerben és a gyomor-bélrendszerben. Használati jelzések az urogenitális rendszer és a belek, a prosztatitis, a gonorrhoea fertőzései.
- Az Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) a leghatékonyabb gyógyszer a második generációs fluorokinolonok között a chlamydia és pneumococcusok vonatkozásában. Az anaerob baktériumokra kifejtett hatása kissé rosszabb. Az alsó légúti és húgyúti fertőzések, a prosztata, a bélbetegségek, a gonorrhoea, a tuberkulózis, a kismedencei szervek, a bőr, az ízületek, a csontok és a lágy szövetek súlyos fertőzésének gyógyítására kijelölt.
- A pefloxacin (Abactal) valamivel kevésbé hatékony, mint a fenti készítmények, de jobban behatol a baktériumok biológiai membránjaiba, mint mások. Ugyanezeket a patológiákat alkalmazzák, mint más fluorokinolon antibiotikumok, beleértve a másodlagos bakteriális meningitist is.
- A lomefloxacin (Maksakvin) nem hat az anaerob fertőzésre, és gyenge eredményeket mutat, ha kölcsönhatásba lép a pneumococcusokkal, de a biológiai hozzáférhetőség szintje eltér a 100% -tól. Oroszországban krónikus hörghurut, húgyúti fertőzések és tuberkulózis kezelésére használják (komplex terápiában).
A fluorokinolon gyógyszerek vezető pozíciókat vontak be a bakteriális fertőzés okozta kórképek gyógyításában. Fő előnyei a mai napig:
- magas bioaktivitás;
- egyedi hatásmechanizmust, amelyet több gyógyszer nem használ erre a célra;
- a baktériumok burkolatán keresztül történő kiváló penetráció és a sejtekben olyan védőanyagok létrehozásának képessége, amelyek közel állnak a szérumok koncentrációjához;
- jó beteg tolerancia.
Annak ellenére, hogy az e csoportba tartozó antibiotikumok spektrumának kibővítésére és a különösen veszélyes makroorganizmusokra (beleértve az anaerobokat is beleértve) lévő vegyületek oldhatóságának növelésére irányuló fejlesztések fő célját a második generációs kinolonok létrehozása eredményezte. Hamarosan megjelentek a harmadik és a negyedik generációs gyógyszerek.
A fluorokinolonok harmadik generációjának tartalmaznia kell a Levofloxacin (Tavanic) gyógyszert, amely az Ofloxacin levorotációs izomerje. Farmakológiai szempontból a légzési kvinolont definiálják, ami elődeitől a pneumococcusokkal szembeni nagyobb aktivitással (beleértve a penicillin-készítményekkel szemben rezisztens törzseket) is. A gyógyszer biohasznosulása 100%.
A levofloxacint a felső (akut sinusitis) és az alsó légzőszervi (tüdőgyulladás, krónikus hörghurut), valamint a húgyúti rendszer, a bőr és a lágy szövetek fertőzéses fertőzésére használják. Hatékony anthrax kezelésében.
A negyedik generációs gyógyszer a moxifloxacin (Avelox), amely hatékonyabb hatást gyakorol a pneumococcusokra (beleértve a makrolidokkal és penicillinekkel szembeni rezisztenciát) és az atipikus patogén mikroorganizmusokat (mikoplazma, chlamydia stb.).
A csoport szinte minden gyógyszerétől eltérően sikeresen küzd a nem spóraképző anaerob baktériumokkal. Ugyanakkor a Pseudomonas aeruginosa és a bélsorozat gram-negatív baktériumaival szemben a hatékonyság alacsonyabb. A gyógyszerek alkalmazására vonatkozó indikációk: akut sinusitis, pneumonia, krónikus bronchitis, lágy szövetek és bőrfertőzések.
Az első és a következő generációk gyógyszereinek kémiai szerkezete és fizikai tulajdonságai vannak, amelyek súlyosan bonyolítják a gyógyszerek injekciós formában történő előállításának feladatát. Az intravénás adagoláshoz eddig nem áll rendelkezésre elegendő stabil oldat. Pontosan ez határozza meg azt a tényt, hogy a fluorokinolonok szinte minden neve csak orális alkalmazásra alkalmas tabletták formájában áll rendelkezésre.
Ennek a csoportnak számos antibiotikuma van, amelyeket oldatok formájában (beleértve az Enrofloxacint is) termelnek, amelyeket a tudósok nagyra értékelnek.
Lehetőséget nyújtanak új gyógyszerek kifejlesztésére. Tehát ma a helyi felhasználásra szolgáló dózisformákat állítottak elő, amelyekben a fluorokinolonok fül vagy szemcseppek és kenőcs formájában vannak jelen.
Az összes ország kutatói szerint az összes antibakteriális gyógyszer jövője a fluorokinolonok mögött van.
Az elmúlt években egyre többféle szintetikus antibakteriális gyógyszert alkalmaztak különböző fertőzések kezelésére. Ez annak köszönhető, hogy sok mikroorganizmus ellenáll a természetes antibiotikumoknak. Ráadásul a fertőző betegségek egyre nehezebbek, és a kórokozó meghatározása nem mindig lehetséges. Ezért egyre nagyobb szükség van széles spektrumú antibakteriális gyógyszerekre, amelyekre a legtöbb mikroorganizmus érzékeny lenne. Az ilyen tulajdonságokkal rendelkező leghatékonyabb gyógyszerek egyike a fluorokinolonok. Ezeket a készítményeket szintetikusan nyerik és széles körben ismertek a 20. század 80-as évei óta. Ezeknek a gyógyszereknek a klinikai eredményei bizonyították, hogy hatékonyabbak, mint a legtöbb ismert antibiotikum.
Az antibiotikumok olyan gyógyszerek, amelyek antimikrobiális hatással rendelkeznek, és leggyakrabban természetes eredetűek. Formálisan a fluorokinolonok nem tartoznak az antibiotikumokhoz. Ezek szintetikus eredetű gyógyszerek, amelyeket kinolonokból nyerünk fluoratomok hozzáadásával. A mennyiségüktől függően különböző hatékonyságuk és eliminációs időszakuk van.
A szervezetben a fluorokinolon gyógyszerek eloszlanak az összes szövetben, folyadékokba, csontokba kerülnek, behatolnak a placentába és a vér-agy gátba, valamint a baktériumok sejtjeibe. Képesek gátolni a mikroorganizmusok fő enzimének munkáját, amely nélkül a DNS-szintézis megáll. Ez az egyedülálló hatás baktériumok halálát okozza.
Mivel ezek a gyógyszerek gyorsan eloszlanak a szervezetben, hatékonyabbak, mint a legtöbb más antibiotikum.
Ezek széles spektrumú gyógyszerek. Úgy vélik, hogy hatásosak a legtöbb gram-pozitív és gram-negatív baktériummal, mikoplazmával, chlamydia, mycobacterium tuberculosis és néhány protozoa ellen. Elpusztítják a bél-, pszeudomuszkuláris és hemofil bacillákat, pneumococcusokat, Salmonella-t, Shigellát, Listeria-t, meningococciákat és másokat. Az intracelluláris mikroorganizmusok, amelyeket más gyógyszerekkel nehéz kezelni, szintén érzékenyek rájuk.
Csak a különböző gombák és vírusok, valamint a szifiliszt okozók nem érzékenyek ezekre a gyógyszerekre.
Sok súlyos és vegyes fertőzés csak a fluorokinolonokat gyógyíthatja. A korábban erre felhasznált előkészületek egyre inkább hatástalanok. Ezekkel összehasonlítva a betegek könnyebben tolerálják a fluorokinolonokat, gyorsan felszívódnak, és a mikroorganizmusok még nem képesek ellenállni nekik. Ezen túlmenően az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereknek más előnyei is vannak:
- elpusztítja a baktériumokat, és ne gyengítse őket;
- széles körű cselekvéssel rendelkeznek;
- behatolnak minden szervbe és szövetbe;
- a szeptikus sokk kialakulásának megakadályozása;
- kombinálható más antibakteriális szerekkel;
- hosszú tenyésztési időszakuk van, ami növeli azok hatékonyságát;
- ritkán okozhat mellékhatásokat.
Az antibiotikumok olyan gyógyszerek, amelyek sok mellékhatást okoznak. És most sok mikroorganizmus nem érzékeny az ilyen eszközökre. Ezért a fluorokinolonok a fertőző betegségek kezelésében az antibiotikumok kiváló alternatívájává váltak. Egyedülálló képességük van a baktériumsejtek szaporodásának megállítására, ami végső halálhoz vezet. Ez magyarázhatja a fluorokinolon-csoport drogok nagy hatékonyságát. A hatásuk sajátosságai magukban foglalják a magas biológiai hozzáférhetőséget. 2-3 óra múlva behatolnak az emberi test összes szövetébe, szervébe és folyadékába. Ezek a gyógyszerek főleg a vizeletben származnak. És sokkal ritkábban, mint az antibiotikumok, mellékhatásokat okoznak.
A fluorokinolon antibakteriális szereket széles körben alkalmazzák a kórházi fertőzések, a légutak súlyos fertőző betegségei és a húgyúti rendszer esetében. Még a súlyos fertőzések, mint például a himlő, a tífusz és a szalmonellózis, könnyen kezelhetők. Ezek helyettesíthetik a legtöbb antibiotikumot. A fluorokinolonok hatékonyak az ilyen betegségek kezelésében:
- chlamydia;
- gonorrhea;
- fertőző prosztata;
- hólyaggyulladás
- pyelonephritis;
- tífusz láz;
- vérhas;
- szalmonellózistól
- tüdőgyulladás vagy krónikus hörghurut;
- tuberkulózis.
A fluorokinolonokat leggyakrabban orális adagolásra szolgáló tabletták formájában állítják elő. De van egy oldat intramuszkuláris injekcióhoz, valamint csepp a szemébe és a fülébe. A kívánt terápiás hatás eléréséhez kövesse az orvos minden ajánlását a gyógyszer adagolására és jellemzőire vonatkozóan. A tablettákat vízzel le kell mosni. Fontos, hogy megtartsuk a két adag bevétele közötti szükséges intervallumot. Ha előfordul, hogy a gyógyszer elmaradása után a gyógyszert a lehető leghamarabb, de a következő adaggal egyidejűleg kell bevenni.
A fluorokinolon csoport gyógyszereinek szedése során az orvosnak a más gyógyszerekkel való összeegyeztethetőségükre vonatkozó ajánlásait követni kell, mivel egyesek mind az antibakteriális hatást, mind a mellékhatások lehetőségét növelhetik. A kezelés alatt hosszú ideig nem ajánlott közvetlen napfényben.
Most a legbiztonságosabb baktericid szerek a fluorokinolonok. Ezeket a gyógyszereket számos betegcsoportnak írják fel, akik más antibiotikumokkal ellenjavalltak. De még mindig vannak korlátozások a használatukra. Ilyen esetekben tilos a fluorokinolonok:
- 3 évesnél fiatalabb gyermekek és egy új generáció egyes gyógyszerei számára - akár 2 évig, de gyermekkorban és serdülőkorban csak szélsőséges esetekben használják őket;
- terhesség és szoptatás alatt;
- agyi ateroszklerózissal;
- az egyének intoleranciája a gyógyszerek összetevőire.
A fluorokinolonok savmegkötő szerekkel együtt történő felírásakor csökken a hatékonyságuk, így több órás szünet szükséges. Ha azonban ezeket a szereket metil-xantinokkal vagy vaskészítményekkel együtt használjuk, a kinolonok toxikus hatása nő.
Az összes antibakteriális szer közül a fluorokinolonok a legegyszerűbbek. Ezek a gyógyszerek esetenként csak ilyen mellékhatásokat okozhatnak:
- hasi fájdalom, gyomorégés, bélbetegségek;
- fejfájás, szédülés;
- alvászavarok;
- görcsök, izomremegések;
- csökkent látás vagy hallás;
- tachycardia;
- károsodott máj- vagy vesefunkció;
- a bőr és a nyálkahártyák gombás betegségei;
- túlérzékenység az ultraibolya sugárzással szemben.
Most négy generációnyi gyógyszer van ebben a csoportban. Elkezdtek szintetizálni a 60-as években, de csak a század végén szereztek hírnevet. A fluorokinolonok 4 csoportja létezik a megjelenés és a hatásosság idejétől függően.
- Az első generáció alacsony hatásfokú szer a gram-pozitív baktériumok ellen. Ezek a fluorokinolonok közé tartoznak az oxolin vagy nalidixinsavat tartalmazó készítmények.
- A második generációs készítmények olyan baktériumok ellen hatnak, amelyek nem érzékenyek a penicillinekre. Az atipikus mikroorganizmusokra is hatással vannak. Ezek a fluorokinolonok gyakran a légutak és az emésztőrendszer súlyos fertőzéseivel járnak. Ennek a csoportnak a felkészítése a következő: "Ciprofloxacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" és mások.
- A fluorokinolonok 3 generációját is nevezik légzésnek, mivel különösen hatékonyak a felső és alsó légúti fertőzések ellen. Ezek a Sparfloxacin és a Levofloxacin.
- Ennek a csoportnak a 4. generációja a közelmúltban jelent meg. Aktívak az anaerob fertőzések ellen. Eddig csak egy gyógyszer került forgalomba - moxifloxacin.
A kábítószer-csoport első említése megtalálható a 20. század 60-as években. Először az ilyen fluorokinolonokat a szaporodási traktus és a belek fertőzései ellen használták. Gyógyszerek, amelyek listája csak az orvosok számára ismert, mivel szinte soha nem használják, alacsony hatékonyságúak. Ezek nalidixinsav alapú gyógyszerek: Negram, Nevigremon. Ezeket az első generációs gyógyszereket kinolonoknak hívták. Sok mellékhatást okozott, és sok baktérium érzéketlen volt rájuk.
Ezeknek a gyógyszereknek a tanulmányozása azonban folytatódott, és 20 év elteltével megjelentek a második generáció fluorokinolonjai. A fluoratomok kinolonmolekulába való bevezetése miatt kapták meg a nevüket. Ez növelte a gyógyszerek hatékonyságát és csökkentette a mellékhatások számát. A fluorokinolonok második generációja:
- "Ciprofloxacin", más néven "Tsiprobay" vagy "Tsiprinol";
- "Norfloxacin" vagy "Nolitsin".
- "Ofloxacin", amelyet "Ofloksin" vagy "Tarivid" néven lehet megvásárolni.
- "Pefloksatsin" vagy "Abaktal".
- "Lomefloxacin" vagy "Maksakvin".
Ezen gyógyszerek tanulmányozása folytatódott. És most a leghatékonyabbak a modern fluorokinolonok. A harmadik és a negyedik generációs gyógyszerek listája még mindig nem túl nagy, mivel nem mindegyiknek van klinikai vizsgálata, és engedélyezett a használatuk. Magas hatékonysággal rendelkeznek és képesek gyorsan behatolni minden szervbe és szövetbe. Ezért ezeket a gyógyszereket a légutak súlyos fertőzései, az urogenitális rendszer, az emésztőrendszer, a bőr és az ízületek kezelésére használják. Ezek közé tartozik a "Levofloxacin", más néven "Tavanic". Ez még akkor is hatékony, ha az anthrax kezelésére kerül sor. A negyedik generációs fluorokinolon készítmények közé tartozik a moxifloxacin (vagy az Avelox), amely az anaerob baktériumok ellen aktív. Ezek az új jogorvoslatok nem rendelkeznek a többi gyógyszer hiányosságaival, a betegek számára könnyebben hordozható és hatékonyabb.
A fluorokinolonok a súlyos fertőző betegségek egyik leghatékonyabb kezelése. De csak a recept után alkalmazhatók.
Az élet modern ritmusa gyengíti az emberi immunitást, és a fertőző betegségek okozói mutálnak és rezisztensek a penicillin osztály fő vegyi készítményeivel szemben.
Ez azért történik, mert az állatorvosi ésszerűség nélküli használat és az írástudatlanság orvosi jellegű.
A múlt század közepének felfedezése - fluorokinolonok - lehetővé teszi, hogy sikeresen megbirkózzon számos veszélyes betegséggel, amelyek minimális negatív következményekkel járnak a testre. Hat modern gyógyszer is szerepel az alapvető listában.
Az antibakteriális szerek hatékonyságának teljes képe segít az alábbi táblázatban. Az oszlopok felsorolják a kinolonok összes alternatív kereskedelmi nevét.