loader

Legfontosabb

Kérdések

Farmakológiai csoport - Cefalosporinok

Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez

leírás

A cefalosporinok - antibiotikumok, amelyek kémiai szerkezete 7-aminocefalosporinsav. A cefalosporinok fő jellemzői a széles spektrumú hatások, a magas baktericid aktivitás, a béta-laktamázokkal szembeni viszonylag nagy rezisztencia a penicillinekhez képest.

Az I, II, III és IV generációk cefalosporinjait az antimikrobiális aktivitás és a béta-laktamáz érzékenysége jellemzi. Az első generációs cefalosporinok (keskeny spektrum) közé tartozik a cefazolin, a cefhalotin, a cefalexin stb.; II. Generációs cefalosporinok (amelyek gram-pozitív és néhány gram-negatív baktériumra hatnak) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor stb.; III. Generációs cefalosporinok (széles tartomány) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten stb.; IV. Generáció - cefepim, cefpirim.

Minden cefalosporin magas kemoterápiás aktivitással rendelkezik. Az első generációs cefalosporinok fő jellemzője a magas antisztafilokokkális aktivitás, beleértve a penicillin-képző (béta-laktamáz-képző) benzilpenicillin-rezisztens törzseket minden típusú streptococcus esetében (kivéve az enterococcusokat), gonokokkokat. A II. Generációs cefalosporinok szintén magas antisztafilokokkális aktivitással rendelkeznek, beleértve a penicillin-rezisztens törzseket is. Nagyon aktívak Escherichia, Klebsiella, Proteus ellen. A III. Generációs cefalosporinok szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek, mint az I. és II. Generációs cefalosporinok, és nagyobb aktivitást mutatnak a gram-negatív baktériumok ellen. A IV generációs cefalosporinok különleges különbségeket mutatnak. A II. És III. Generációs cefalosporinokhoz hasonlóan ezek ellenállnak a gram-negatív baktériumok béta-laktamázt tartalmazó plazmidjainak, de ezenkívül rezisztensek a kromoszómális béta-laktamázokkal szemben, és más cefalosporinokkal ellentétben erősen aktívak az anaerob baktériumok, valamint a baktériumok vonatkozásában. A gram-pozitív mikroorganizmusok tekintetében némileg kevésbé aktívak, mint az első generációs cefalosporinok, és nem haladják meg a harmadik generációs cefalosporinok hatását a gram-negatív mikroorganizmusokra, de ellenállnak a béta-laktamázoknak és nagyon hatékonyak az anaerobok ellen.

A cefalosporinok baktericid tulajdonságokkal rendelkeznek és sejt lízist okoznak. Ennek a hatásnak a mechanizmusát az osztódó baktériumok sejtmembránjának károsodása okozza az enzimek specifikus gátlása miatt.

Számos kombinált hatóanyagot tartalmaz, amelyek penicillineket és cefalosporinokat tartalmaznak béta-laktamáz inhibitorokkal (klavulánsav, szulbaktám, tazobaktám) kombinálva.

Cefalosporinok - Antibiotikumok jellemzői és osztályozása

A patogén mikroorganizmusok, baktériumok által okozott betegségek esetében speciális antibakteriális szereket használnak. Az antibiotikumok egyik csoportja a cefalosporinok. Ez a gyógyszerek nagy csoportja, amely a baktériumok sejtstruktúrájának és halálának megsemmisítésére irányul. Ismerje meg a gyógyszerek besorolását, használatuk jellemzőit.

Cefalosporin antibiotikumok

A cefalosporinok a p-laktám antibiotikumok csoportjába tartoznak, amelyek kémiai szerkezetében izoláltak a 7-aminocefalosporánsav. A penicillinekkel összehasonlítva ezek a gyógyszerek nagyobb ellenállást mutatnak a β-laktamázokkal szemben - olyan enzimekre, amelyek mikroorganizmusokat termelnek. Az antibiotikumok első generációja nem teljes rezisztenciát mutat az enzimekkel szemben, nem mutat nagy ellenállást a plazmid laktázokkal szemben, ezért a gram-negatív baktériumok enzimjei elpusztítják őket.

Az antibakteriális gyógyszerek stabilitása, az enterococcusok és a listeria elleni baktericid hatás spektrumának bővítése számos szintetikus származékot hoztak létre. A cefalosporinokon alapuló kombinációs készítmények szintén izolálódnak, ahol a romboló enzimek inhibitorai, például a Sulparezon kombinációi vannak.

A cefalosporinok farmakokinetikája és jellemzői

A parenterális és orális cefalosporinokat megkülönböztetjük. Mindkét faj baktericid hatást fejt ki, amely a baktériumok sejtfalának károsodását, a peptidoglikán réteg szintézisének gátlását mutatja. A gyógyszerek a mikroorganizmusok halálához és az autolitikus enzimek felszabadulásához vezetnek. Ennek a sorozatnak az egyik aktív komponense csak a gyomor-bél traktusban - a cefalexinben - felszívódik. A fennmaradó antibiotikumok nem szívódnak fel, hanem a nyálkahártyák súlyos irritációjához vezetnek.

A cephalexin gyorsan felszívódik, a vérben és a tüdőben a maximális koncentrációját az újszülötteknél fél óra alatt, a felnőtt betegekben pedig másfél óra alatt éri el. Parenterális adagolás esetén a hatóanyag szintje magasabb, így a koncentráció fél óra elteltével eléri a maximumot. A hatóanyagok 10-90% -kal kötődnek a plazmafehérjékhez, bejutnak a szövetekbe, és eltérő biológiai hozzáférhetőségük van.

Az első és a második generációs cefalosporin készítmények gyengén áthaladnak a vér-agy gáton, így a szinergizmus következtében a meningitis során nem lehet őket bevenni. Az aktív komponensek eliminációja a veséken keresztül történik. Ha ezeknek a szerveknek a funkciója károsodott, a gyógyszerek késleltetése 10-72 óráig tart. A gyógyszerek ismételt beadása felhalmozódhat, ami mérgezéshez vezet.

A cefalosporinok osztályozása

Az adagolási módszer szerint az antibiotikumok enterális és parenterálisak. A béta-laktamáz cefalosporinokkal szembeni szerkezet, hatásspektrum és rezisztencia mértéke öt csoportra oszlik:

  1. Az első generáció: cefaloridin, cefalotin, cefalexin, cefazolin, cefadroxil.
  2. A második: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
  3. Harmadszor: cefotaxim, cefoperazon, ceftriaxon, ceftizoxim, cefixim, ceftazidim.
  4. Negyedszer: cefpirim, cefepime.
  5. Ötödször: ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.

1. generációs cefalosporinok

Az első generációs antibiotikumokat a műtét során használják, hogy megakadályozzák a műtétet és a beavatkozásokat követően és után fellépő szövődményeket. Használatuk indokolt a bőr, a lágy szövetek gyulladásos folyamataiban. A gyógyszerek nem mutatnak hatást a húgyúti és a felső légzőszervek vereségében. Aktívak a streptococcus, a staphylococcus, a gonococcus által okozott betegségek kezelésében, jó biológiai hozzáférhetőséggel, de nem hoznak létre maximális plazmakoncentrációt.

A legismertebb termékek a Cefamezin és a Kefzol csoportból. Ezek cefazolint tartalmaznak, amely gyorsan az érintett területre esik. A rendszeres cefalosporinokat nyolc óránként egyszeri parenterális adagolással érik el. A gyógyszerek alkalmazására vonatkozó jelzések az ízületek, csontok, bőr károsodása. Napjainkban a gyógyszerek nem annyira népszerűek, mert több modern gyógyszert hoztak létre az intraabdominalis fertőzések kezelésére.

Második generáció

A második generációs cefalosporinok hatékonyak a nem-kórházi tüdőgyulladás ellen a makrolidokkal kombinálva, ezek a penicillinek inhibitora. Ebben a kategóriában a népszerű gyógyszerek közé tartozik a cefuroxim és a cefoxitin, amelyeket középfülgyulladás, akut sinusitis kezelésére, de nem az idegrendszeri sérülések és az agyi hüvelyek kezelésére ajánlottak.

A gyógyszerek a műtét előtti antibiotikum profilaxis és orvosi támogatás céljából jelennek meg. A bőr és a lágy szövetek nem súlyos gyulladásos megbetegedéseit kezelik, komplexben alkalmazzák a húgyúti fertőzések kezelésére. Egy másik gyógyszer, a Cefaclor hatékony a csont- és ízületi gyulladások kezelésében. A Kimacef és a Zinacef gyógyszerek a Gram-negatív Proteus, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus ellen. A Ceclor szuszpenziót gyerekek használhatják, kellemes íze van.

Harmadik generáció

A harmadik generációs cefalosporinok bakteriális meningitis, gonorrhoea, alsó légúti fertőző betegségek, bélfertőzések, epeutak gyulladása, shigellosis kezelésére szolgálnak. A gyógyszerek jól leküzdik a vér-agy gátat, használják az idegrendszer gyulladásos elváltozásait, krónikus gyulladást.

A csoport gyógyszerek közé tartozik a Zinnat, a cefoxitin, a ceftriaxon, a cefoperazone. Alkalmasak veseelégtelenségben szenvedő betegek számára. A cefoperazon az egyetlen gátlószer, amely béta-laktamáz-szulbaktámot tartalmaz. Hatékony anaerob folyamatokban, a kismedencei betegségekben és a hasüregben.

E generáció antibiotikumai metronidazollal kombinálódnak a medencei fertőzések, a szepszis, a csontok, a bőr és a bőr alatti zsír fertőzések kezelésére. Ezek neutropeniás lázzal együtt alkalmazhatók. A nagyobb hatékonyság érdekében a harmadik generációs cefalosporinokat a második-harmadik generációs aminoglikozidokkal kombinálják. Nem alkalmas újszülöttek kezelésére.

Negyedik generáció

A 4. generációs cefalosporinok nagyfokú rezisztenciával rendelkeznek, hatásosabbak a gram-pozitív kókuszok, enterokokuszok, enterobaktériumok és pirocianikus botok ellen. A sorozat népszerű termékei az Imipenem és az Azaktam. A használatukra utaló indikációk a nosokomiális tüdőgyulladás, a medencés fertőzések metronidazollal kombinálva, neutropeniás láz, szepszis.

Az imipenemet intravénás és intramuszkuláris beadásra használják. Előnyei közé tartozik az a tény, hogy nem rendelkezik görcsoldó hatással, ezért alkalmazható a meningitis kezelésére. Az azaktam baktericid hatású, mellékhatásokat okozhat hepatitis, sárgaság, flebitis, neurotoxicitás formájában. A gyógyszer kiváló alternatívája az aminoglikozidoknak.

Ötödik generáció

Az 5. generációs cefalosporinok a negyedik aktivitás teljes spektrumát lefedik, és további hatással vannak a penicillin-rezisztens flórára. A csoport ismert gyógyszerei a Ceftobiprol és a Zeftera, amelyek nagy aktivitást mutatnak a Staphylococcus aureus ellen, a diabéteszes lábfertőzések kezelésében, egyidejű oszteomielitisz nélkül.

A Zinforo-t közösség által szerzett tüdőgyulladás kezelésére használják, bonyolult bőr- és lágyszöveti fertőzésekkel. Lehetséges mellékhatásokat okozhat hasmenés, hányinger, fejfájás, viszketés formájában. A ceftobiprol por formájában kapható infúziós oldat elkészítéséhez. Az utasítások szerint sóoldatban, glükózoldatban vagy vízben oldjuk. A gyógyszert nem írják elő 18 éves korig, görcsrohamokkal, epilepsziával, veseelégtelenséggel.

Kompatibilitás kábítószerekkel és alkohollal

A cefalosporinok nem kompatibilisek az alkohollal az aldehid-dehidrogenáz, a diszulfiram-szerű reakciók és az antabus hatás miatt. Ez a hatás a gyógyszerek abbahagyása után néhány napig fennmarad, és ha a szabályt nem kombinálják az etanollal, hypothrombinemia léphet fel. A gyógyszerek alkalmazásának ellenjavallatai súlyos összetételűek a készítmény összetevőire.

A ceftriaxon újszülöttekben tilos a hyperbilirubinemia kockázata miatt. Óvatosan, a gyógyszereket rendellenes májfunkcióra és vesékre írják elő, amelyekben túlérzékenység van. A gyerekek adagjának megadásakor csökkentett mértékű adókulcsot használnak. Ez a gyermekek alacsony testtömegének és az aktív komponensek emészthetőségének köszönhető.

A cefalosporin gyógyszerek kölcsönhatásai korlátozottak: ezek nem kombinálódnak antikoagulánsokkal, trombolitikus szerekkel és trombocita-gátló szerekkel a bélvérzés fokozott kockázata miatt. A gyógyszerek és antacidok kombinációja nem kívánatos az antibiotikum-kezelés hatékonyságának csökkenése miatt. A nefrotoxicitás kockázata miatt tilos a cefalosporinok és a ciklus diuretikumok kombinációja.

A betegek mintegy 10% -a fokozott érzékenységet mutat a cefalosporinokra. Ez a mellékhatások megjelenéséhez vezet: allergiás reakciók, a vesék hibás működése, dyspeptikus rendellenességek, pszeudomembranosus colitis. Az oldatok intravénás beadása esetén hipertermia, myalgia, paroxiszmális köhögés lehetséges. A legújabb generáció előkészítése vérzéshez vezethet a K-vitamin gyártásáért felelős mikroflóra növekedésének elnyomása miatt.

  • bél dysbiosis;
  • orális kandidózis, hüvely;
  • eosinophilia;
  • leukopenia, neutropenia;
  • visszérgyulladás;
  • íze perverzió;
  • angioödéma, anafilaxiás sokk;
  • bronchospasztikus reakciók;
  • szérum betegség;
  • multiformos erythema;
  • hemolitikus anaemia.

A fogadás finomságai korától függően

A ceftriaxon nem alkalmazható epeköves fertőzésekben, újszülötteknél. Az első és a negyedik generációs gyógyszerek nagy része a terhesség alatti nők számára megfelelő, a kockázat korlátozása nélkül, nem okoznak terra-gén hatást. Az ötödik generációs cefalosporinokat terhes nőknek írják fel az anya előnyei és a gyermekre gyakorolt ​​kockázat arányában. Bármely generációjú gyermekek cefalosporinjai tilosak, ha a szoptatás során a gyermek szájába és belsejébe dysbiosis alakul ki.

A Cefipime-t két hónapos korától, a Cefixime-től hat hónaptól írják elő. Idős betegek esetében a veseműködést és a májfunkciót előzetesen megvizsgálták, és a vér a biokémiai elemzéshez adományozott. A kapott adatok alapján a cefalosporinok adagját állítjuk be. Ez azért szükséges, mert a készítmények hatóanyagainak kiválasztásában az életkorral kapcsolatos késedelem következik be. Májbetegség esetén a dózis is csökken, és a máj tesztjeit a kezelés alatt szabályozzák.

3. generációs cefalosporinok: a gyógyszerek listája csoportok szerint

Az antibakteriális szerek a hatásmechanizmusra és a hatóanyagra több csoportra oszlanak. Ezek egyike a cefalosporinok, amelyeket generáció szerint osztályozunk: az elsőtől az ötödikig. A harmadik jellemzője a Gram-negatív baktériumok, köztük a streptococcusok, a gonococcus, a Pseudomonas bacillus, stb. Nagyobb hatékonysága. A cefalosporinok mind a belső, mind a parenterális alkalmazásra ebben a generációban szerepelnek. Kémiai, hasonlóak a penicillinekhez, és allergiásak lehetnek az ilyen antibiotikumokkal szemben.

A cefalosporinok osztályozása

Ez a koncepció egy félszintetikus béta-laktám antibiotikumok csoportját írja le, amelyeket "cefalosporin C" -ből állítanak elő. A Cephalosporium Acremonium gombát gyártja. Speciális anyagokat választanak ki, amelyek gátolják a különböző negatív és gram-pozitív baktériumok növekedését és szaporodását. A cefalosporinok molekuláján belül van egy közös mag, amely biciklusos vegyületekből áll, dihidrotiazin és béta-laktám gyűrűk formájában. Minden gyermek és felnőtt cefalosporin 5 generációra oszlik, a felfedezés időpontjától és az antimikrobiális hatás spektrumától függően:

  • Az első. A leggyakoribb cefalosporin parenterális felszabadulás ebben a csoportban a cefazolin, az orális - cefalexin. A bőr és a lágy szövetek gyulladásos folyamataiban, gyakrabban a posztoperatív szövődmények megelőzésében használatos.
  • A második. Ezek közé tartoznak a Cefuroxim, a Cefamundol, a Cefaclor, a Ceforanide gyógyszerek. A cefalosporinok 1 generációjához képest nőtt a gram-pozitív baktériumokkal szembeni aktivitás. Hatékony tüdőgyulladás esetén, makrolidokkal kombinálva.
  • Harmadik. Ebben a generációban felszabadulnak a Cefixime, a cefotaxim, a ceftriaxon, a ceftizoxim és a ceftibuten antibiotikumok. Mutasson nagy hatékonyságot a gram-negatív baktériumok által okozott betegségekre. Az alsó légutak, a belek, az epeutak gyulladása, bakteriális meningitis, gonorrhoea fertőzésére használatos.
  • Negyedik. E generáció képviselői Cefepim, Zefpirim antibiotikumok. Lehet befolyásolni az enterobaktériumokat, amelyek ellenállóak az első generációs cefalosporinokra.
  • Az ötödik. 4 generációs cefalosporin antibiotikumok aktivitásának spektruma van. Érinti a penicillinekre és az aminoglikozidokra ellenálló növényeket. A ceftobiprol és a Seefter hatékonyak ebben az antibiotikumcsoportban.

Az ilyen antibiotikumok baktericid hatása a peptidoglikán szintézisének gátlása (gátlása), amely a baktériumok strukturális főfala. A cefalosporinok közös jellemzői a következők:

  • jó tolerancia a minimális mellékhatások miatt, mint más antibiotikumok;
  • magas szinergizmus az aminoglikozidokkal (velük együtt együttesen nagyobb hatásuk van);
  • más béta-laktám gyógyszerekkel való kereszt allergiás reakció megnyilvánulása;
  • minimális hatást gyakorol a bél mikroflóra (a bifidobaktériumok és a laktobacillák esetében).

3. generációs cefalosporinok

Ez a cefalosporinok csoportja az előző két generációval ellentétben szélesebb körű hatást mutat. Egy másik jellemző a hosszabb felezési idő, így a gyógyszert csak naponta egyszer lehet bevenni. Az előnyök közé tartozik a III. Generációs cefalosporinok képessége a vér-agy gát legyőzésére. Emiatt hatékonyak az idegrendszer bakteriális és gyulladásos elváltozásaiban. A harmadik generációs cefalosporinok használatára vonatkozó indikációk listája a következő betegségeket tartalmazza:

  • bakteriális meningitis;
  • bélfertőzések;
  • gonorrhea;
  • cystitis, pyeloneephritis, pyelitis;
  • hörghurut, tüdőgyulladás és más alsó légúti fertőzések;
  • az epeutak gyulladása;
  • shigillez;
  • tífusz láz;
  • kolera;
  • középfülgyulladás.

3. generációs cefalosporinok tablettákban

Az antibiotikumok orális formái kényelmesek, és bakteriális etiológia komplex terápiájára használhatók otthon. A cefalosporinok bevitelét gyakran fokozatos terápiával írják elő. Ebben az esetben az antibiotikumok először parenterálisan kerülnek beadásra, majd az elfogyasztott formákba kerülnek. Tehát az orális cefalosporinokat tablettákban a következő gyógyszerek képviselik:

cefiximet

A gyógyszer hatóanyaga a cefixim-trihidrát. Az antibiotikumot kapszulák formájában adjuk meg, 200 mg és 400 mg dózisban, 100 mg dózisú szuszpenziók formájában. Az első - 350 rubel, a második - 100-200 p. A Cefixime-t pneumococcusok és streptococcus pirrolidonyl peptidáz által okozott fertőző és gyulladásos betegségekben alkalmazzák:

  • akut akut hörghurut;
  • akut bélfertőzések;
  • akut tüdőgyulladás;
  • középfülgyulladás;
  • visszatérő krónikus hörghurut;
  • faringitis, sinusitis, mandulagyulladás;
  • húgyúti fertőzések, amelyek szövődmények nélkül jelentkeznek.

A Cefixime kapszulát étkezés közben kell bevenni. 12 évnél idősebb betegek számára engedélyezettek. Napi 400 mg Cefixime adagot kapnak. A kezelés a fertőzés és annak súlyossága miatt tart. Hat hónapos és 12 éves kor közötti gyermekeknél a Cefixime-t szuszpenzió formájában kell felírni: 8 mg / testtömeg-kg 1-szer vagy 4 mg / kg naponta kétszer. A cefix a cefalosporinok csoportja antibiotikumokkal szembeni allergia esetén tilos a kiadási formától függetlenül. A gyógyszer bevétele után ilyen mellékhatások alakulhatnak ki:

  • hasmenés;
  • felfúvódás;
  • diszpepszia;
  • hányinger;
  • hasi fájdalom;
  • kiütés;
  • csalánkiütés;
  • viszketés;
  • fejfájás;
  • szédülés;
  • leukopenia;
  • thrombocytopenia.

76. Cefalosporinok.

a) az első generáció - nagyon aktív a gram-pozitív baktériumok ellen (cefalotin; cefadroxil-; cefazolin; cefradinnel; Cefalexinum - sapkák. 0,25 g - 4 p / d, 0,5 g pórus. sus. - 2,5 (+ 80 ml víz); cefapirinre);

b) második generáció - széles spektrum (tsefamandol; cefuroxim; ceíacior - sapkák. 0,25 és 0,5 g - 3 p / d; tazol; cefonicid; tseforanid; tsefotetan; cefoxitin; cefprozil; cefpodoxime; loracarbef);

c) a harmadik generáció - a gram-negatív baktériumok ellen erősen aktív (Ceftazidimum - fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g - in / in, v / m h / s 8-12 óra + izotóp. p-p; ceftazidimre; ceftazidimre; ceftriaxon; cefotaxim; tizoximot; cefiximet; latamoxefet);

β-laktám antibiotikum csoportok.

2) cefalosporinok és cefamicinek

Parenterális beadásra

Orális beadásra

Az I generáció (keskeny spektrumú, nagyon aktívak a Gr + baktériumok és a kókuszok ellen (kivéve az enterococcusokat, meticillin-rezisztens stafilokokkákat) sokkal kevésbé aktívak a Gr-flóra ellen (E. coli, Klebsiella pneumon., Indole-negatív proteus)

II. Generáció (széles spektrumú, aktívabb a Gr-mikroflóra ellen (hemophilus bacillus, neisseries, enterobaktériumok, indol-pozitív proteus, Klebsiella, moraxella, fogazat), rezisztens a laktamázokkal szemben

III. Generáció (széles spektrumú, nagyon aktív a Gr-baktériumok ellen, beleértve a lact-laktamáz előállítását; aktív pszeudomonádokkal szemben, acinetobacter, cytobacter; behatol a központi idegrendszerbe)

IV generáció (széles spektrumú, bakteroidokkal és más anaerob baktériumokkal szembeni nagy aktivitással jellemezhető; nagyfokú rezisztencia a kiterjesztett spektrumú β-laktamázzal szemben; a Gr-flóra esetében ugyanolyan generációjú, mint a harmadik generációs cefalosporinok, kevésbé aktívak, mint a cefalosporinok esetében a Gr + flóra tekintetében I generáció)

Ezek közé tartozik a cefalotin, a cefalexin, a cefaclor, a cefotaxim, a cefuroxim, a cefoperazon, a cefepim, a ceftriaxon stb. A vegyületek kémiai alapja a 7-aminocefalosporánsav. A cefalosporinok szerkezete hasonló a penicillinekhez (-laktám gyűrűt tartalmaznak). Azonban jelentős különbségek vannak. A penicillinek szerkezete tartalmaz egy tiazolidin gyűrűt és cefalosporinokat - egy dihidrotiazin gyűrűt. A cefalosporinok baktericidek, amelyek a sejtfal kialakulására gyakorolt ​​gátló hatásukhoz kapcsolódnak. A penicillinhez hasonlóan gátolják a bakteriális sejtfal bioszintézisében részt vevő transzpeptidáz enzim aktivitását. Az antimikrobiális spektrum szerint a cefalosporinok széles spektrumú antibiotikumokhoz tartoznak. Ezek ellenállóak a penicillinázokkal szemben, de a cefalosporinok közül sok a g-negatív mikroorganizmusok által termelt β-laktamázok elpusztulnak.

A cefalosporinok feltételesen négy gyógyszercsoportra oszlanak. Az első generáció képviselői különösen hatásosak a gram-pozitív kókuszok (pneumococcusok, streptococcusok, staphylococcusok) ellen. Néhány gram-negatív baktérium érzékeny rájuk. A P generáció cefalosporinjainak hatótávolsága magában foglalja azt az I generációs készítmények esetében, amelyeket az indol-pozitív fehérjék egészítenek ki. A harmadik generációban a cefalosporinokat a gram-negatív baktériumok elleni szélesebb spektrum jellemzi. A gram-pozitív kókuszok kisebb mértékben hatnak a cefalosporinok P generációjára. A negyedik generációs cefalosporinok még szélesebb antimikrobiális spektrummal rendelkeznek, mint a harmadik generációs gyógyszerek. Hatékonyabbak a gram-pozitív kokszok ellen. Nagy aktivitással rendelkeznek a Pseudomonas aeruginosa és más gram-negatív baktériumok ellen, beleértve a β-laktamázt termelő törzseket is. A baktériumokat nem befolyásolja jelentősen.

Az adagolás útján a cefalosporinok két csoportra oszthatók:

/. Parenterális használatra

Cefalotin Cefuroxim Cefotaxim Cefepime et al.

2. A Cefalexin Cefaclor Cefixime és mások enterális alkalmazásához.

A vér-agy gáton keresztül az I. és II. Generáció gyakorlatilag nem halad át. Ugyanakkor, mint már említettük, sok harmadik generációs cefalosporin behatol az agyba és a vérszövetekbe, a cefalosporinok részben kötődnek a plazmafehérjékhez. A gyógyszerek többségét a vesék vesznek ki (szűréssel és szekrécióval), az egyes gyógyszereket - főként epe a bélbe (cefoperazon, ceftriaxon).

A cefalosporinokat gram-negatív mikroorganizmusok (pl. Húgyúti fertőzések) által okozott betegségek, a gram-pozitív baktériumok fertőzései esetén használják a penicillinek hatékonysága vagy intoleranciája esetén. A cefalosporinok allergiás reakciókat okoznak a betegek jelentős százalékában. A penicillinekkel néha keresztérzékenységet észlelnek. A nem allergiás szövődmények közül a vesekárosodás lehetséges (főként cefhaloridinnal és cefradinnal). Kis leukopenia fordulhat elő. Emellett számos gyógyszer helyi ingerlő hatást fejt ki (különösen a cefhalotin). Ebben a tekintetben intramuszkuláris injekcióval fájdalom, infiltrátumok és intravénás flebitis fordulhat elő. Figyelembe kell venni a szuperinfekció lehetőségét is. Néha a cefalosporinok pszeudomembranosus colitist okoznak. Az enterálisan beadott gyógyszerek diszepsziás tüneteket okozhatnak. Bizonyos gyógyszerek (cefoperazon és mások) felírásakor néha hipoprotrombinémiát észlelnek.

Cefazolin, cefradin, cefuroxim, cefaclor, cefotaxim, ceftazidim, cefixim, cefepim.

CEFASOLIN (Serhazolin) *. [3- (5-metil-l, 3,4-tiadiazolil-2-tiometil) -7- (1-tetrazolil-acetamido) -3-cefeme-4] -karbonsav.

Szinonimák: Kefzol, Tsefamezin, Asef, Ansef, Аtralcef, Сaricef, Сеfacidal, Сефаmezin, Сеfazolin, Сеlmetin, Gramaxin, Кеfazol, Кеfol, Кеfzol, Кеzolin, Reflin, Сефаzol, сее, és, tee, tee, tef, Tefasidal

Kapható nátrium-só formájában.

Cefazolin jelentős első generációs cefalosporinok - széles spektrumú antibiotikum, amely hatással van baktericid hatása Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, beleértve a Staphylococcus, alakítás és nem képező penicillináz, a hemolitikus streptococcusok, pneumococcusok, Salmonella, Shigella, bizonyos típusú Proteus, mikrobák csoportot Klebsiella, diftéria pálca, gonokokok és más mikroorganizmusok. Nem befolyásolja a rickettsiát, a vírusokat, a gombákat és a protozoonokat.

A cefazolin szájon át történő bevételekor nem felszívódik. Intramuszkuláris adagolás esetén a gyógyszer gyorsan felszívódik, a vér maximális koncentrációja 1 óra elteltével észlelhető; az egyszeri dózis után a hatásos koncentrációt a vérplazmában 8-12 óráig tartjuk, intravénás alkalmazás esetén a vérben nagyobb koncentráció jön létre, de a gyógyszer gyorsabban szabadul fel (a felezési idő körülbelül 2 óra).

Főként (kb. 90%) kiválasztódik a vesék változatlan formában.

A cefazolin behatol a placenta barrierbe és megtalálható a magzatvízben. A tejben a szoptató anyákat alacsony koncentrációban észlelik.

A cefazolint olyan fertőzésekre használják, amelyekre érzékenyek a Gram-pozitív és a Gram-negatív mikroorganizmusok: a légutak fertőzései, a septicemia, az endokarditisz, az osteomielitisz, a sebfertőzések, a fertőzött égési sérülések, a peritonitis, a húgyúti fertőzések stb.

A hatóanyagot intramuszkulárisan vagy intravénásan (csepegtető vagy jet) adjuk be. Az intramuszkuláris adagoláshoz az injekciós üveg tartalmát 2-3 ml izotóniás nátrium-klorid-oldattal vagy steril injekcióhoz való vízzel hígítjuk, és mélyen be kell fecskendezni az izomba.

A kumuláció elkerülése érdekében a cefazolin csökkent vesekárosodásban szenvedő betegek számára előírt dózisokat ír elő.

Mint a többi cefalosporin, a cefazolin allergiás reakciókat is okozhat. Ezekben az esetekben írjon elő antiallergiás szereket. Leukopenia, eozinofília, neutropenia, hányinger, hányás léphet fel. Intramuszkuláris injekcióval helyi fájdalom lehetséges.

Az összes cefalosporinra jellemző ellenjavallatok (lásd).

Második generációs cefalosporin antibiotikum.

Szinonimák: Ketocef, Altacef, Cefamar, Cefogen, Ceforrim, Cefurex, Cefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafurex, Sresstrazol, Ultrohim, Zenasf, Zin, Syntraxol, Ultrohim, Zenassef, Ziné, Syntrazol, Ultrohim, Zénasef, Zinéf, Zêttrazol, Ultrohim

Kapható nátrium-só formájában.

Lenyelés esetén gyakorlatilag nem felszívódik. Intravénásan és intramuszkulárisan alkalmazzák. Az antimikrobiális hatás széles spektrumával rendelkezik, és más cefalosporinoknál több, mint a stafilokok, beleértve a β-laktamázképző törzseket is. A b-laktamáz-képző gonokokkokra is hatásos.

Különböző fertőző betegségek, köztük a légzőszervi és húgyúti fertőzések, csontok, ízületek stb.

A lehetséges mellékhatások és ellenjavallatok megegyeznek a többi cefalosporin antibiotikummal.

A cefuroxim származéka, a cefuroxim-axetil (Céfurochime achetil), az orális adagolásra szánt gyógyszer, külföldön készül.

Szinonimák: Mahitil, Zinnat.

A karboxilcsoport komplexebb észtercsoporttal való helyettesítése lehetővé tette egy olyan vegyület előállítását, amely stabil a gyomor savas tartalmában, és aktív bélben lebomlik aktív cefuroxim felszabadulásával.

A gyógyszer hatásos a fertőző betegségekben, amelyeket a cefuroximra érzékeny mikroorganizmusok törzsei okoznak.

Harmadik generációs cefalosporin antibiotikum.

Kapható nátrium-só formájában.

Szinonimák: Klaforan, Cefotax, Chemesse, Сlaforan, Сloforan, Кlaforan, Рrimafen, Rlalopar, stb.

Kémiai jelleggel a cefotaxim közel áll az első és a második generációs cefalosporinokhoz, azonban a szerkezeti jellemzők nagy aktivitást biztosítanak a gram-negatív baktériumok ellen, az általuk termelt b-laktamázok hatására. A gyógyszer széles spektrumú; A baktériumölő hatás a többi cefalosporinra, penicillinre és más antimikrobiális szerre rezisztens gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusokra.

A cefotaxim intramuszkulárisan és intravénásan kerül beadásra; lenyelve nem szívódik fel. Intramuszkuláris adagolás esetén a gyógyszer gyorsan felszívódik. A plazma csúcskoncentrációját az injekció beadása után 30 perccel figyeljük meg. A baktericid koncentráció a vérben több mint 12 órán át fennmarad, a gyógyszer jól áthatol a szövetekben és a testfolyadékokban; pleurális, peritoneális, szinoviális folyadékokban találtak hatékony koncentrációban. Jelentős mennyiségben a vizelettel változatlan formában (kb. 30%) és aktív metabolitok formájában (kb. 20%) választódik ki. Részben az epe kiválasztódik.

A cefotaximot az erre érzékeny mikroorganizmusok okozta fertőzésekre használják: a légutak és a húgyúti fertőzések, a vesék, a fül, a torok, az orr, a szeptikémia, az endocarditis, a meningitis fertőzései; csontok és lágyszövetek fertőzése, hasüreg, nőgyógyászati ​​fertőző betegségek, gonorrhoea stb.

Cefotaxim alkalmazása, allergiás reakciók, emésztési zavarok, eozinofilek számának növekedése, leukopenia, neutropenia, májvizsgálatok, alkalikus foszfatáz és vizelet-tartalom növelése lehetséges. Az injekció beadásának helyén irritációs jelenségek léphetnek fel, és a hőmérséklet emelkedhet.

Minden celophalosporinra jellemző ellenjavallatok.

Harmadik generációs cefalosporin antibiotikum parenterális használatra.

A kémiai szerkezet közel van a csoport többi gyógyszeréhez (lásd a ceftriaxont).

Szinonimák: Kefadim, Mirocef, Fortum, Cefortan, Ceftim, Fortam, Fortunum, Mirehf, Ranzid, Spesrum, Starcef, Tazidin és mások.

Amikor vizet adunk hozzá, a gyógyszer gázbuborékok képződésével feloldódik - injekciós oldat keletkezik.

A ceftazidim intramuszkulárisan és intravénásan kerül beadásra. Mindkét beadási módszerrel gyorsan eléri a gyógyszer magas koncentrációját a vérplazmában (az intravénás beadás után 5-10 perccel az intramuszkuláris beadás után 30–45 perccel).

A gyógyszert hosszú ideig a szervezetben tartják, nem metabolizálják, a vesék 24 órán keresztül változatlanul kiválasztódnak (80–90%), és könnyen behatolnak a szervekbe és a szövetekbe (csontszövet), köpetbe, szinoviális, pleurális, peritoneális folyadékba, szövetbe és a szem folyadékai a placenta-gáton keresztül, rosszul az intakt vér-agy gáton keresztül.

A ceftazidim széles spektrumú antibiotikum. Hatékony a Pseudomonas aeruginosa által okozott fertőzésekre. Szeptikémia, peritonitis, meningitis, súlyos légúti fertőzések, húgyúti fertőzések, bőr, lágy szövetek, csontok és ízületek, gyomor-bélrendszer stb.

Károsodott vesefunkciójú betegek csökkentik a ceftazidim dózisát (12 óránként 1 g-ig, 48 óránként 0 g-ra, 5 g-ra).

A lehetséges mellékhatások és ellenjavallatok alapvetően megegyeznek a többi cefalosporin antibiotikumokkal.

Cefalosporin antibiotikumok: a cefalosporin készítmények neve

A cefalosporin antibiotikumok rendkívül hatékony gyógyszerek. Megnyitották őket a múlt század közepén, de az utóbbi években új eszközöket fejlesztettek ki. Már öt generációnyi antibiotikum van. A leggyakoribbak a cefalosporinok tabletták formájában, amelyek kitűnő munkát végeznek különböző fertőzésekkel, és a kisgyermekek is jól tolerálhatók. Könnyen kezelhetőek, és az orvosok gyakran előírják őket fertőző betegségek kezelésére.

A cefalosporinok megjelenésének története

A múlt század 40-es években az olasz tudós, Brodzu, aki a tífusz láz okait tanulmányozta, találtak egy antibakteriális aktivitású gomba. Megállapították, hogy eléggé hatékony a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok ellen. Később ezek a tudósok izoláltak egy olyan anyagot ebből a gombaból, amelyet cefalosporinnak neveztek, és amelynek alapján antibakteriális szereket hoztak létre, amelyek cefalosporinok csoportjába kerültek. A penicillinázzal szembeni rezisztenciájuk miatt olyan esetekben alkalmazták őket, amikor a penicillin hatástalan volt. A cefalosporin antibiotikumok első hatóanyaga a cefalosporidin.

Eddig már öt generációs cefalosporin van, amelyek több mint 50 drogot kombináltak. Emellett létrejöttek azok a félszintetikus gyógyszerek, amelyek stabilabbak és széles spektrumúak.

A cefalosporin antibiotikumok hatása

A cefalosporinok antibakteriális hatását azzal magyarázzák, hogy képesek a bakteriális sejtmembrán alapját képező enzimek elpusztítására. Csak olyan mikroorganizmusok ellen hatnak, amelyek növekednek és szaporodnak.

A gyógyszerek első és második generációja hatásosnak bizonyult a sztreptokokkusz és a sztfilokokkus fertőzések ellen, de a béta-laktamáz hatására, amit gram-negatív baktériumok termelnek, megsemmisültek. A cefalosporin-antibiotikumok legújabb generációi úgy tűnik, hogy rugalmasabbak és különböző fertőzésekben használatosak, de a streptococcusok és a staphylococcusok ellen hatástalanok.

besorolás

A cefalosporinokat különböző kritériumok szerint csoportosítják: hatásosság, hatásspektrum, beadási módszer. De a leggyakoribb besorolást a generációk tekintik. Vizsgáljuk meg részletesebben a cefalosporin sorozat gyógyszereinek listáját és célját.

1. generációs gyógyszerek

A legnépszerűbb gyógyszer a cefazolin, amelyet a stafilokokkák, a streptococcusok és a gonokokok ellen használnak. Parenterális adagolással az érintett helyre jut, és a hatóanyag legmagasabb koncentrációját akkor érik el, ha naponta háromszor lép be a gyógyszerbe. A cefazolin alkalmazására vonatkozó indikációk a stafilokokok és a streptococcusok negatív hatása az ízületekre, lágy szövetekre, bőrre, csontokra.

Figyelembe kell venni azt a tényt, hogy viszonylag nemrégiben ezt a gyógyszert széles körben használták számos fertőző betegség kezelésére. A 3. - 4. generáció korszerűbb gyógyszereinek megjelenésével azonban már nem írták elő az intraabdominalis fertőzések kezelésére.

Előkészületek 2 generáció

A 2. generációs cefalosporin antibiotikumokat a gram-negatív baktériumok elleni fokozott aktivitás jellemzi. Az olyan gyógyszerek, mint a Zinatsef, Kimacef, aktívak:

  • a staphylococcusok és a streptococcusok által okozott fertőzések;
  • gram-negatív baktériumok.

A cefuroxim olyan gyógyszer, amely nem aktív a morganella, a Pseudomonas aeruginosa, a legtöbb anaerob mikroorganizmus és a providencia ellen. A parenterális adagolás eredményeként a legtöbb szövetbe és szervbe behatol, így az antibiotikumot a dura mater gyulladásos betegségeinek kezelésére használják.

A Tseklor felfüggesztése még gyerekek számára is kijelölhető, és kellemes ízű. A hatóanyag tabletták, száraz szirupok és kapszulák formájában állítható elő.

A második generációs cefalosporin készítményeket a következő esetekben írják elő:

  • a középfülgyulladás és a sinusitis súlyosbodása;
  • a posztoperatív körülmények kezelése;
  • krónikus hörghurut a súlyosbodás formájában, a közösség által szerzett tüdőgyulladás kialakulása;
  • csontok, ízületek, bőr fertőzése.

3. generációs gyógyszerek

Kezdetben harmadik generációs cefalosporinokat alkalmaztak súlyos fertőző betegségek kezelésére szolgáló állapotban. Jelenleg ezek a gyógyszerek a járóbeteg-klinikában használatosak a kórokozók antibiotikumokkal szembeni rezisztenciájának fokozott növekedése miatt. A harmadik generáció előkészítése az alábbi esetekben történik:

  • a parenterális fajokat súlyos fertőző károsodások és azonosított vegyes fertőzések esetén használják;
  • a belső használatra szánt pénzeszközöket a mérsékelt kórházi fertőzés megszüntetésére használják.

A belső használatra szánt cefixime-t és ceftibutent a gonorrhoea, a shigellosis és a krónikus bronchitis súlyosbodásának kezelésére használják.

A parenterálisan alkalmazott cefatoxim segít a következő esetekben:

  • akut és krónikus sinusitis;
  • bélfertőzés;
  • bakteriális meningitis;
  • szepszis;
  • a medence és a hasüregi fertőzések;
  • súlyos bőrkárosodást, ízületeket, lágy szöveteket, csontokat;
  • a gonorrhoea komplex terápiája.

A drogot megkülönböztetik a szervek és szövetek nagyfokú behatolása, beleértve a vér-agy gátat is. A cefatoxim alkalmazható újszülöttek kezelésében, ha meningitist alakítanak ki, és ampicillinnel kombinálják.

4. generációs gyógyszerek

Ennek a csoportnak az antibiotikumai nemrég megjelentek. Az ilyen gyógyszerek csak injekciók formájában készülnek, mivel ebben az esetben jobb hatásuk van a testre. A 4. generációs cefalosporinok tablettákban nem szabadulnak fel, mert ezek a gyógyszerek speciális molekulaszerkezettel rendelkeznek, ami miatt az aktív komponensek nem képesek behatolni a bél nyálkahártya sejtszerkezetébe.

A 4. generációs készítmények fokozott rezisztenciát mutatnak, és nagyobb hatékonyságot mutatnak az ilyen patogén fertőzésekkel szemben, mint az enterococcusok, a gram-pozitív kókuszok, a Pseudomonas aeruginosa, az enterobaktériumok.

Parenterális antibiotikumokat írnak fel a következők kezelésére:

  • nosokomiális tüdőgyulladás;
  • lágyszövetek, bőr, csontok, ízületek fertőzései;
  • a medence és a hasüregi fertőzések;
  • neutropeniás láz;
  • szepszis.

Az egyik negyedik generációs gyógyszer az Imipenem, de tisztában kell lennie azzal, hogy a pirocianic bot gyorsan képes ellenállni az anyagnak. Ezt az antibiotikumot intramuszkuláris és intravénás beadásra használják.

A következő gyógyszer a Meronem, melynek jellemzői hasonlóak az imipenemhez, és ilyen tulajdonságai vannak:

  • nagy aktivitás gram-negatív baktériumok ellen;
  • alacsony aktivitás a streptococcus fertőzések és a stafilokokok ellen;
  • nincs görcsoldó hatás;
  • intravénás jet vagy csepegtető infúzióhoz, de érdemes tartózkodni az intramuszkuláris beadástól.

Az Azaktam hatóanyaga baktericid hatású, de alkalmazása a következő mellékreakciók kialakulását okozza:

  • a tromboflebitis és egyszerűen flebitis kialakulása;
  • sárgaság, hepatitis;
  • dyspeptikus rendellenességek;
  • neurotoxicitási reakciók.

5. generációs gyógyszerek

Az ötödik generációs cefalosporinok baktericid hatással rendelkeznek, hozzájárulva a kórokozók falainak pusztulásához. Az ilyen antibiotikumok olyan mikroorganizmusok ellen hatnak, amelyek a harmadik generációs cefalosporinokkal és az aminoglikozidok csoportjából származó gyógyszerekkel szemben rezisztensek.

Zinforo - ezt a gyógyszert használják a közösség által szerzett tüdőgyulladás kezelésére, melyet lágy szövetek és bőrfertőzések okoznak. Káros mellékhatásai a fejfájás, hasmenés, viszketés, hányinger. Óvatosan kell eljárni a görcsös szindrómában szenvedő Zinforo betegeknél.

Zefter - ez a gyógyszer por formájában készül, amelyből oldatot készítünk infúzióhoz. A bőrtartalmú mellékhatások és bonyolult fertőzések kezelésére, valamint a diabéteszes láb fertőzésére írják elő. Használat előtt a port glükózoldatban, sóoldatban vagy injekcióhoz való vízben kell feloldani.

Az 5. generációs készítmények aktívak a Staphylococcus aureus ellen, és sokkal szélesebb körű farmakológiai aktivitást mutatnak, mint a cefalosporin antibiotikumok korábbi generációi.

Így a cefalosporinok igen nagy csoportja a felnőttek és gyermekek betegségeinek kezelésére használt antibakteriális gyógyszereknek. Ennek a csoportnak a gyógyszerei nagyon népszerűek az alacsony toxicitásuk, hatékonyságuk és kényelmes alkalmazásuk miatt. Öt generációs cefalosporin létezik, amelyek mindegyike különbözik a spektrumában.

Cefalosporinok - a gyógyszerek listája

A cefalosporinokat súlyos bakteriális fertőzésekben szenvedő betegeknek írják elő. Ezek az eszközök szinte minden ismert mikrobát elpusztítanak, és terhes nőknél és gyermekeknél is felhasználhatók.

Cefalosporinok és azok hatásai

A cefalosporinok a béta-laktám antibiotikumok nagy csoportja a 7-aminocefalosporánsavra alapozva. Először 1948-ban hozta létre a csoport drogját, és tesztelték a tífusz okozója.

A cefalosporinok jól kombinálhatók számos más antibiotikummal, így számos összetett gyógyszer készül. Az e csoportba tartozó gyógyszerek felszabadulási formái különbözőek - injekciós oldatok, porok, tabletták, szuszpenziók. Az orális formák a betegek körében a legnépszerűbbek.

A generáció szerinti besorolás:

Annak ellenére, hogy a legújabb generációs gyógyszerek nagy ellenállást mutatnak a bakteriális enzimek romboló hatására, a harmadik generáció a legnagyobb népszerűségnek örvend.

Az első generáció eszközeit még mindig széles körben alkalmazzák a terápiában, de a modern cefalosporinok fokozatosan szétterjednek.

Hogyan működnek a 3.4 generációs cefalosporinok? Baktericid aktivitásuk a baktériumsejtek szintézisének elnyomásán alapul. Bármely listából származó gyógyszerek ellenállnak az enzimek (béta-laktamáz) baktériumok - gram-negatív, gram-pozitív - hatásának.

A gyógyszerek szinte az összes leggyakoribb mikrobákra - a staphylococcusokra, az enterococcusokra, a streptococcusokra, a morganellára, a borreliara, a clostridiumra és sok másra - hatnak. A cefalosporinokkal szembeni rezisztenciát csak a D csoportba tartozó streptococcusok, néhány enterococcus mutatja. Ezek a baktériumok nem szekretálnak plazmidot, hanem kromoszóma-laktamázokat, amelyek elpusztítják a gyógyszer molekulákat.

Használati alapmutatók

Azok a jelzések, amelyek alapján bármely generáció gyógyszereket írnak fel, ugyanazok. Gyermekeknél a leggyakrabban a felső légutak súlyos fertőzései, a légutak, amelyek gyorsan fejlődnek vagy különböző szövődményekkel fenyegetnek.

A cefalosporinok leggyakoribb jelzése a hörghurut vagy a tüdőgyulladás.

Az angina (akut mandulagyulladás) esetén a penicillin antibiotikumokat sokkal gyakrabban ajánljuk, majd akut púpos fülgyulladás esetén a cefalosporinokat gyermekeknek írják elő. Ugyanezeket a gyógyszereket gyakran felírják tabletta formában vagy injekcióban, pl. Gyermekek és felnőttek intesztinális fertőzései között a cefalosporinokat a következőkkel kezelik:

A gyomor-bél traktus súlyos gyulladásos-fertőző betegségeit, a hasüregeket is kezelik. A indikációk közé tartozik a peritonitis, a cholangitis, az apendicitis bonyolult formái, a gastroenteritis. A tüdőbetegségekből származó jelzések a tályog, a pleurális empyema. A kurzus során kábítószereket injektálnak gennyes sebekre, lágyszöveti fertőzésekre, vesekárosodásra, húgyhólyagra, szeptikus meningitisre, borreliosisra. A cefalosporinok a profilaktikus műveletek után népszerű célpontok.

Ellenjavallatok és mellékhatások

A csoportalapok többsége kis számú tilalommal rendelkezik az alkalmazásban. Ezek közé tartozik az intolerancia, a fogyasztás során fellépő allergiás reakciók. A terápiát terhes nőknél óvatosan, csak szigorú indikációk szerint végezzük, főleg injekció formájában. A szoptatás kezelése lehetséges, de időszakára el kell hagynia a szoptatást. Mivel a legtöbb cefalosporin alacsony koncentrációban kerül be a tejbe, a szigorú jelzések szerint, a laktáció elutasítása nem folytatódik.

Az újszülötteknél a gyógyszercsoportokat az orvos felügyelete alatt használják a kórházban.

A terápia ellenjavallata az élet első napjaiban a gyermekek hiperbilirubinémia. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a kezelés káros lehet, ezért ellenjavallt. A mellékhatások között szerepel:

    allergiák - kiütés, viszketés, láz;

Néha a dyspepsia, a hasi fájdalom, a colitis, a vér összetételében bekövetkező változások, a máj toxikus hatása.

A harmadik generációs kábítószerek listája

Számos kábítószer van ebben a csoportban. Az egyik legnépszerűbb a ceftriaxon és az ezen hatóanyagon alapuló gyógyszerek:

Az egyik ceftriaxon injekciós üveg ára nem haladja meg a 25 rubelt, míg az importált analógok sokkal nagyobbak - 250-500 rubelt adagonként. A hatóanyagot 0,5-2 g / nap intramuszkulárisan, intravénásán adagoljuk. A 3. generációs cefalosporinok ismert gyógyászati ​​ágensei a Cefixime és a Suprax. Az utolsó említett gyógyszert szuszpenzió formájában (700 rubel palackonként) adják el, és gyermekeknél a születés után is felhasználható. 6 hónapos korban a terápia orvos felügyelete alatt történik. A Supraxot vízben oldódó tabletták formájában állítják elő, amelyek gyorsabban felszívódnak és kevésbé irritálják a gyomor-bél traktust. A harmadik generációs gyógyszerek listája a következő:

  • Spektrum cefditorennel (1000-1400 rubel);
  • Pancef, Ixim Lupin cefiximmel (700-1200 rubel);
  • Fortum, ceftazidim ceftadizimmal (500-900 rubel).

A vesebetegség (pirelonefritisz esetén) a cefotaxim-cefalosporinok 3 generációs antibiotikumát gyakran adják be a kórházban. Ugyanez a gyógyszer tökéletesen segít a gonorrhea, a chlamydia, a női betegségek - az adnexitis, az endometritisz. Az injekciókban vagy tablettákban a cefuroxim a legnépszerűbb a hasi fertőzéseknél, jól segít a bakteriális szívbetegségekben.

Negyedik generációs gyógyszerek

A cefalosporinok 4. generációs listája nem olyan kiterjedt, mint elődeik. E termékek megkülönböztető jellemzője a béta-laktamázt termelő baktériumok elleni nagyobb hatékonyság. Például a Cefepime oldatban lévő antibiotikum a 4. generációhoz tartozik, és számos kromoszóma-béta-laktamáz ellen is ellenálló. A gyógyszert felírják pyelonephritis, bronchitis, tüdőgyulladás, nőgyógyászati ​​fertőzések, neutropeniás lázzal.

A Cefepime ára 140 rubel / 1 adag. Jellemzően a hatóanyagot naponta 1 g / nap adagoljuk, súlyos fertőzésekkel - 1 g / nap naponta. Gyermekeknél az egyéni adagot 50 mg / ttkg sebességgel írják elő. A terápia 7-10 nap, súlyos esetekben - legfeljebb 20 nap. Más hatóanyagok is előállíthatók a cefepim hatóanyaga alapján:

  • Cefomax (160 rubel / dózis);
  • Maxipim (380 rubel / adag).

A 4. generációs második gyógyszer a Cefpyr. Hasonló jelzésekkel rendelkezik, béta-laktamázt kibocsátó baktériumok okozta fertőzésekre is alkalmazható. A gyógyszer elpusztítja a bakteriális szövetségek által okozott ritka fertőzést. Gyógyszertárakban ritka, a gyógyszeren alapuló gyógyszer, a Cefanorm körülbelül 680 rubelt fizet.

Cefalosporinok gyermekek és terhes nők számára

A terhesség alatt szinte minden 3-4 generációs cefalosporin megengedett. A kivétel 1 trimeszter - ebben az időszakban előfordul a magzat kialakulása, és bármely gyógyszer befolyásolhatja azt negatívan. Ezért az első trimeszterben a legszigorúbb indikációk szerint az alábbi gyógyszereket írják elő:

Gyermekek, ha nem mutatták be a gyógyszerek bevitelét az injekciókba, az előírt szóbeli formák - szuszpenziók. Talán a gyógyszerek első bevezetése az injekciókban 3-5 napig, a későbbiekben a szuszpenzió formájába való átmenet. A leggyakrabban kijelölt Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. A gyógyszerek ára 400-1000 rubel. Némelyikük 6 hónapos korig nem ajánlott orális formában, de újszülötteknek és csecsemőknek adható injekcióként.

cefalosporinok

Baktericid széles spektrumú antibiotikumok, beleértve a penicillin-képző (rezisztens) staphylococcusokat, az enterobaktériumokat, különösen a Klebsiella-t. Általában a C. jól tolerálható, viszonylag gyenge allergén hatása van (nincs teljes keresztallergia penicillinekkel).

Bár az összes C.-t az antimikrobiális hatás egyetlen mechanizmusa és az ellenük rezisztens kórokozók fejlődése jellemzi, az egyes gyógyszerek jelentősen különböznek a farmakokinetikában, az antimikrobiális hatás súlyosságában és a β-laktamázok stabilitásában.

A C. alkalmazására vonatkozó általános jelzések különbözőek: a penicillinekre nem érzékeny kórokozók által okozott fertőzések, a penicillinekkel szembeni allergia; súlyos fertőzés és a kezelés empirikus kezdete (az etiológiai tényező meghatározása előtt) aminoglikozidokkal vagy félszintetikus penicillinekkel kombinálva.

A C. alkalmazása streptococcusok, pneumococcusok, enterococcusok, meningococcusok, shigella, szalmonella okozta fertőzésekre nem utal.

C. lehetséges allergiás reakciók, reverzibilis leukocyto- és trombocitopénia alkalmazásával; fájdalom az injekció helyén (különösen intramuszkuláris cefalotinnal), thrombophlebitis az intravénás beadás helyén. A cephaloridin (és néha cephalotin) és a potenciálisan nefrotoxikus anyagokkal való kombináció vesekárosodáshoz vezethet. Az orális adagolás után a gastrointestinalis rendellenességek ritkán fordulnak elő, és átmeneti jellegűek. A C egyidejű alkalmazásával és az alkohol bevitelével antabusszerű reakciók figyelhetők meg.

A cefalosporinok között különbséget tesznek az I., II. És III.

Cefalosporin I generáció. A legrégebbi és még a legelterjedtebb C. a cefhalotin. A cefalotin kinevezésének fő indikációja a staphylococcusok által okozott fertőzések (allergiás események ebben a betegben a penicillin készítmények esetében). A cefalotin meghaladja a gyógyszerek számát; penicillin készítmények mérsékelt vizelet- és légúti fertőzésekkel; oxacillin csoport, amely képes a nyirokcsomókba behatolni.

A cefalexin az orális beadás lehetősége miatt az első generációs cefalosporinok körében legelterjedtebb gyógyszer. Ugyanakkor gyorsan és teljesen felszívódik (az étkezéstől függetlenül). A gyógyszer jól tolerálható, a súlyos mellékhatásokat nem regisztrálták.

A cephalexin alkalmazásának fő indikációja a légutak fertőzése. A hatóanyag a staphylococcusok, a hemolitikus streptococcusok, a pneumococcusok, a neisseria, a corynebacteria és a clostridia ellen aktív. Nem befolyásolja az enterobaktériumokat. Nagyon ellenálló a β-laktamázokkal szemben.

A cephalexint ambuláns kezelésre használják, beleértve a gyermekeket is. Ez kombinálható aminoglikozidokkal és széles spektrumú penicillinekkel (ampicillin).

A cefazolin (kefzol, cefamezin) rezisztens a β-laktamázokkal, az Escherichia coli és a Klebsiella elleni széles spektrumú aktivitással és aktivitással. Különösen sikeresen használt rövid távú kurzusokat a fertőzés megelőzésére a műtét során. Az intramuszkuláris injekció által jól tolerált, magas koncentrációkat hoz létre az epehólyagban és az epehólyagban.

II. Generációs cefalosporinok - cefamandol (mandoxef), cefoxitin (metoxitin), cefuroxim (cynatsef). Az akció fő iránya - enterobaktériumok által okozott fertőzések. A cefamandol hatásos az E. coli cephalotin-rezisztens törzseivel szemben; más enterobaktériumok, különösen az indolnegatív proteaok jelenléte jobb, mint a cefoxitin és a cefuroxim, amely nagyon hatásos a hemophilus bacillus, az oxacillin-rezisztens staphylococcusok által okozott fertőzésekben. A cefoxitin különösen aktív a gondviselésben és a fogazásban, valamint a vulgáris proteuszban. Jellemzője az anaerob mikroorganizmusok, különösen a baktériumok elleni aktivitás. A cefuroxim egyes esetekben az ampicillin-rezisztens enterobaktériumokra, a citrobacteriumokra és a Proteus mirabilisre hat.

A cefalosporinok II. Generációjának cefamandol fő képviselője a felső légúti, húgyúti és epeutak fertőzésének kezelésében szerepel; a peritonitis kezelése olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek anaerob fertőzések során aktívak, mint például a metronidazol.

A cefamandol penicillinekkel, aminoglikozidokkal kombinálható.

III. Generációs cefalosporinok. Ezek közé tartozik számos antibiotikum, amelyek közül néhánynak klinikai előnye van.

A cefoperazon a Pseudomonas aeruginosa által okozott fertőzésekre, az epeutak betegségére utal.

A cefotaximot (claforan) magas antimikrobiális aktivitás jellemzi, széles spektrumú hatással rendelkezik, beleértve a Klebsiella-t, az enterobaktériumokat, az indol-pozitív protea-t, a providence-t és a fogazást.

A ceftriaxon (rocepin) a cefotaximától eltér a beteg testében elért koncentrációk időtartamától (egy vagy több injekció után 8 órával), ami lehetővé teszi, hogy naponta 1-2 alkalommal adják be. A gyógyszer a tárolás során nagyon stabil; Az antibiotikumok 40-60% -a ürül ki az epével és a vizelettel.

A cefsulodin - az első szűk spektrumú cefalosporin, amely nagyon aktív a Pseudomonas aeruginosa ellen. Ezen kívül. a staphylococcusokra, a hemolitikus streptokokkokra, a pneumococcusokra, a neisserii-re, a corynebacteriumokra és a klosztridokra hat. Nagyon ellenálló a β-laktamázokkal szemben.

A moxalaktám igen széles spektrumú, különösen gram-pozitív mikroorganizmusok (E. coli. Indol-pozitív protea, Providencia, serrata, Klebsiella, enterobacter, bakteroidok, pszeudomonadok) esetében. A stafilokokkokra és az enterokokkokra gyakorolt ​​gyengébb hatás. A gyógyszer jól behatol a cerebrospinalis folyadékba, a hasüregbe. A moxalaktám alkalmazása során mellékhatásokat észleltek, amelyeket vérzésben fejeztek ki, hogy megelőzzék a K-vitamin alkalmazását.

Irodalom: Lanchini J. és Parenti F. Antibiotics, angol, M., 1985; Navashin S.M. és Fomina I.P. Racionális antibiotikumterápia, M., 1982.