Antibiotikumok - természetes eredetű vegyületek vagy azok félszintetikus és szintetikus analógjai, amelyek antimikrobiális vagy tumorellenes hatásúak.
A mai napig több száz hasonló anyag ismert, de csak kevesen találtak alkalmazást az orvostudományban.
Az antibiotikumok alapvető osztályozása
Az antibiotikumok osztályozása is számos különböző elven alapul.
A megszerzés módszere szerint megosztották:
- a természetes;
- szintetikus;
- félszintetikus (a kezdeti szakaszban természetes módon nyerik, majd a szintézist mesterségesen hajtják végre).
- főként aktinomycetes és penészgomba;
- baktériumok (polimixin);
- magasabb növények (fitoncidek);
- állatok és halak szövete (erythrin, ekteritsid).
A cselekvési irány szerint:
- antibakteriális;
- gombaellenes;
- daganatellenes.
A hatásspektrum szerint - a mikroorganizmusok száma, amelyek antibiotikumok:
- széles spektrumú gyógyszerek (a 3. generációs cefalosporinok, makrolidok);
- szűk spektrumú gyógyszerek (cikloserin, linomicin, benzilpenicillin, klindamicin). Bizonyos esetekben előnyös lehet, mivel nem gátolják a normális mikroflórát.
Kémiai besorolás
Az antibiotikumok kémiai szerkezete:
- béta-laktám antibiotikumok;
- aminoglikozidok;
- tetraciklinek;
- makrolidok;
- linkozamidokat;
- glükopeptidek;
- polipeptidek;
- poliének;
- antraciklin antibiotikumok.
A béta-laktám antibiotikumok molekulájának alapja a béta-laktám gyűrű. Ezek a következők:
- penicillin
természetes és félszintetikus antibiotikumok csoportja, amelynek molekulája 6-aminopenicillinsavat tartalmaz, amely 2 gyűrűből áll - tiazolidonból és béta-laktámból. Ezek közé tartozik:
. bioszintetikus (penicillin G - benzilpenicillin);
- aminopenicillinek (amoxicillin, ampicillin, becampicillin);
. félszintetikus "antisztaphylococcus" penicillinek (oxacillin, meticillin, kloxacillin, dikloxacillin, flukloxacillin), amelyek fő előnye a mikrobiális béta-laktamázokkal szembeni rezisztencia, elsősorban a stafilokokk;
- a cefalosporinok természetes és félszintetikus antibiotikumok, amelyeket 7-aminocefalosporinsav és cefem (szintén béta-laktám) gyűrűt tartalmaz,
vagyis szerkezetükben hasonlóak a penicillinekkel. Ephalosporinokba vannak osztva:
1. generáció - ceponin, cefalotin, cefalexin;
- 2. generáció - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandala);
- 3. generáció - cefuroxim (ketocef), cefotaxim (cl-foran), cefuroxim-axetil (zinnat), ceftriaxon (longa-cef), ceftazidim (fortum);
- 4. generáció - cefepime, cefpir (cephrome, keyten) stb.;
- monobaktám - aztreonám (azaktam, non-haktam);
- karbopenemek - meropenem (meronem) és imipinem, csak a vese dehidropeptidáz cilasztatin - imipinem / cilasztatin (tienám) specifikus inhibitorával kombinálva.
Az aminoglikozidok olyan aminocsoportokat tartalmaznak, amelyek egy glikozid kötéssel kapcsolódnak a molekula többi (aglikonrészéhez). Ezek a következők:
- szintetikus aminoglikozidok - streptomicin, gentamicin (garamicin), kanamicin, neomicin, monomitsin, sizomicin, tobramicin (tobra);
- félszintetikus aminoglikozidok - spektinomicin, amikatsin (amikin), netilmicin (netilin).
A tetraciklin molekula egy tetraciklin általános nevű polifunkciós hidronafacénvegyületen alapul. Ezek közé tartozik:
- természetes tetraciklinek - tetraciklin, oxitetraciklin (klinimecin);
- félszintetikus tetraciklinek - metaciklin, klorotetrin, doxiciklin (vibramicin), minociklin, rolitraciklin. A makrolidcsoport készítményei molekulájukban egy vagy több szénhidrát maradékhoz kapcsolódó makrociklusos laktongyűrűt tartalmaznak. Ezek a következők:
- erythromycin;
- oleandomicin;
- roxitromicin (rulid);
- azitromicin (sumamed);
- klaritromicin (klacid);
- spiramycint;
- dinitromicin.
A linkozicint és a klindamicint linkoszamidoknak nevezzük. Ezeknek az antibiotikumoknak a farmakológiai és biológiai tulajdonságai nagyon közel állnak a makrolidokhoz, és bár ezek teljesen eltérőek a kémiailag, egyes gyógyászati források és gyógyszeripari vállalatok, amelyek kémiai készítményeket gyártanak, mint például a delacin C, a makrolidok csoportjára utalnak.
A glikopeptidek csoportjának előállítása molekulájukban szubsztituált peptidvegyületeket tartalmaz. Ezek a következők:
- vankomicin (vancacin, diatracin);
- teykoplanin (targocid);
- daptomicin.
A molekulák polipeptidjeinek egy csoportja polipeptid-származékokat tartalmaz, ezek a következők:
- gramici;
- M és B polimixin;
- bacitricin;
- kolisztin.
Az öntözött csoportok molekuláinak készítményei több konjugált kettős kötést tartalmaznak. Ezek a következők:
- amfotericin B;
- nisztatin;
- Levorinum;
- natamycin.
Az antraciklin antibiotikumok közé tartoznak a rákellenes antibiotikumok:
- doxorubicin;
- karminomicin;
- rubomicin;
- aciarubicin.
Néhány meglehetősen széles körben alkalmazott antibiotikum jelenleg a gyakorlatban nem tartozik a következő csoportok egyikéhez sem: foszfomicin, fuzidinsav (fuzidin), rifampicin.
Az antibiotikumok, valamint más kemoterápiás szerek antimikrobiális hatásának alapja a mikroszkópos antimikrobiális sejtek megsértése.
Az antibiotikumok antimikrobiális hatásának mechanizmusa
Az antimikrobiális hatás mechanizmusa szerint az antibiotikumok a következő csoportokba oszthatók:
- a sejtfal szintézis inhibitorai (murein);
- a citoplazmatikus membrán károsodását okozza;
- gátolja a fehérjeszintézist;
- nukleinsavszintézis inhibitorok.
A sejtfal-szintézis inhibitorai a következők:
- béta-laktám antibiotikumok - penicillinek, cefalosporinok, monobaktám és karbopenemek;
- glikopeptidek - vankomicin, klindamicin.
A vankomicin bakteriális sejtfal szintézisének blokkolásának mechanizmusa. különbözik a penicillinek és a cefalosporinokéitól, és nem kötődik velük a kötőhelyekért. Mivel az állati sejtek falain nincs peptidoglikán, ezek az antibiotikumok nagyon alacsony toxicitást mutatnak a makroorganizmus számára, és nagy dózisokban (mega-terápia) alkalmazhatók.
Azok a antibiotikumok, amelyek károsítják a citoplazmatikus membránt (blokkolják a foszfolipid vagy fehérje komponenseket, károsítják a sejtmembrán permeabilitását, megváltoztatják a membránpotenciálját stb.), A következők:
- polién antibiotikumok - kifejezett gombaellenes aktivitással rendelkeznek, megváltoztatva a sejtmembrán permeabilitását azáltal, hogy kölcsönhatásba lépnek (blokkolva) a szteroid komponensekkel, amelyek a gombákban, és nem a baktériumokban vannak;
- polipeptid antibiotikumok.
Az antibiotikumok legnagyobb csoportja elnyomja a fehérjeszintézist. A fehérjeszintézis megsértése minden szinten előfordulhat, kezdve a DNS-ből történő információolvasási folyamatból és a riboszómákkal való interakcióból - a t-RNS-nek a riboszómák ASCE-jéhez való kötődésének blokkolásával (aminoglikozidok), 508 riboszómális alegységgel (makro-fedéllel) vagy tájékoztatóval i-RNS (tetraciklinek a riboszóma 308 alegységén). Ez a csoport a következőket tartalmazza:
- aminoglikozidok (például az aminoglikozid gentamicin, amely gátolja a fehérjeszintézist egy bakteriális sejtben, megzavarhatja a vírusok fehérje rétegének szintézisét, és így antivirális hatása lehet);
- makrolidok;
- tetraciklinek;
- kloramfenikol (kloramfenikol), amely egy mikrobiális sejt által befolyásolja a fehérjeszintézist az aminosavak riboszómákba történő átvitelének szakaszában.
A nukleinsavszintézis inhibitorai nemcsak antimikrobiális, hanem citosztatikus aktivitással rendelkeznek, és ezért tumorellenes szerként alkalmazhatók. Az ebbe a csoportba tartozó antibiotikumok egyike, a rifampicin, gátolja a DNS-függő RNS-polimerázt, és ezáltal blokkolja a fehérjeszintézist a transzkripciós szinten.
45. Az antibiotikumok osztályozása eredetenként és hatásspektrum szerint.
Az eredet szerinti besorolás
Gombákból származó antibiotikumok, például a Cephalosporium nemzetség Penicillium (penicillin) nemzetsége (cefalosporinok).
Aktinomicétákból származó antibiotikumok; a csoport az antibiotikumok 80% -át tartalmazza. Az aktinomycéták közül a Streptomyces nemzetség képviselői, amelyek a streptomicin, az eritromicin és a kloramfenikol termelői, elsődleges fontosságúak.
Antibiotikumok, amelyek termelői maguk a baktériumok. A leggyakrabban a Bacillus és a Pseudomonas nemzetség képviselőit használják erre a célra. Az adott antibiotikumok példái a polimixinek, bacitracinok, gramicidin.
Állati eredetű antibiotikumok; ectericidet halolajból nyerünk, az ecmoline hal tejből származik, és az eritrin vörösvérsejtekből származik.
Gyógynövény-antibiotikumok. Ezek közé tartoznak a fitoncidek, amelyek hagymát, fokhagymát, fenyőt, lucot, lila és más növényeket termelnek. Tiszta formában nem kaphatók meg, mivel ezek rendkívül instabil vegyületek. Sok növény rendelkezik antimikrobiális hatással, mint például kamilla, zsálya, körömvirág.
A cselekvés osztályozása és spektruma
.Az antibiotikum hatásának spektrumát mikroorganizmusok halmazának nevezik, amelyre az antibiotikum képes befolyásolni. A hatás spektrumától függően az antibiotikumok lehetnek:
1) elsősorban a gram-pozitív mikro- vagy
(benzilpenicillin, eritromicin);
2) elsősorban a negatív negatív mikroorganizmusokat érinti
(ureidopenicillinek, monobaktámok);
3) széles spektrum (tetraciklinek, aminoglikozidok)
4) anti-TB antibiotikumok (streptomicin, rifampi
5) gombaellenes antibiotikumok (nystatin, gramicidin);
6) a legegyszerűbb hatású antibiotikumok (trichomicin, metronidazol, tetraciklinek);
7) tumorellenes antibiotikumok (adriamicin, olivomicin).
46. Az antibiotikumok besorolása forrás szerint.
Az átvételi módszer szerint.
1. Bioszintetikus (természetes). Bioszintetikusan nyerik őket mikroorganizmus-termelők speciális tápközegben való tenyésztésével, miközben megtartják a sterilitást, az optimális hőmérsékletet, a levegőztetést.
2. A molekulák módosításának félszintetikus termékei: különböző radikális csoportok az aminocsoporthoz való csatlakoztatásával nyerhetők. Az oxacillin az első generációs gyógyszerek közé tartozik, és kevésbé széles spektrumú hatású, mint az ampicillin a gyógyszerekkel kapcsolatos 2-3 generáció. Számos félszintetikus cefalosporin ismert.
3. Szintetikus (kémiai szintézissel nyert) Ezek közé tartoznak a szulfonamidok, kinolon-származékok, nitrofurán-származékok.
A szulfa-drogok kemoterápiás aktivitását 1935-ben egy német orvos és kutató G. Domagkom fedezte fel, majd nagyszámú származékát szintetizálták a szulfanilamid-molekulából, amelynek egy részét széles körben használták a gyógyászatban. A szulfanilamidok különböző módosításainak szintézise a hatékonyabb, tartósabb és kevésbé toxikus gyógyszerek létrehozása irányában történt, az utóbbi években csökkent a szulfonamidok alkalmazása a klinikai gyakorlatban, mivel jelentősen alacsonyabbak a modern antibiotikumok aktivitásában, és viszonylag nagy toxicitásúak. Ezen túlmenően, a szulfonamidok hosszú távú, gyakran ellenőrizetlen és indokolatlan használata miatt a legtöbb mikroorganizmus ellenállóvá vált számukra.
Megszerzési módszerek Jelenleg három módja van az antibiotikumok beszerzésének: biológiai, félszintetikus gyógyszerek előállításának módszere és a kémiai vegyületek szintézise - a természetes antibiotikumok analógjai.
1. Biológiai szintézis. A nagy mennyiségű antibiotikum megszerzésének egyik fő feltétele a törzs termelékenysége, ezért a „vad törzsek” legtermékenyebb mutánsait használjuk a kémiai mutagenezis módszerével. A terméket optimális folyékony közegben tenyésztjük, amelybe az anyagcsere-termékeket az antibiotikus tulajdonságokkal együtt szállítjuk. Antibiotikumok, amelyek a folyadékban vannak, ioncserélő folyamatokat, extrakciót vagy oldószereket bocsátanak ki. Az antibiotikus aktivitás meghatározását főként mikrobiológiai módszerekkel végezzük érzékeny vizsgálati mikrobák alkalmazásával. A Nemzetközi Antibiotikum-aktivitási Egység (U) esetében a tiszta penicillin-készítmény 1 μg-os specifikus aktivitását veszik fel, a nemzetközi aktivitási egység 0,6 μg.
2. Szemiintetikus antibiotikumok. Ezeket kombinált módszerrel állítják elő: a biológiai szintézis módszerével a natív antibiotikus molekula fő magját és a kémiai szintézis módszerével, a kémiai szerkezet részleges megváltoztatásával, félszintetikus készítményekkel állítjuk elő.
Nagyszerű eredmény a félszintetikus penicillinek előállítására szolgáló eljárás kifejlesztése. A biológiai szintézis módszert alkalmaztuk a penicillin molekula - 6-aminopenicillánsav (6-APC) magjának kivonására, amelynek gyenge antimikrobiális hatása volt. Egy benzilcsoport hozzáadásával a 6-APA molekulához benzilpenicillint hoztunk létre, amelyet a biológiai szintézis módszerével is kapunk. A benzilpenicillin széles körben alkalmazza a penicillin nevű gyógyászatban erős kemoterápiás aktivitást, de csak a gram-pozitív mikrobák ellen hat, és nem hat a rezisztens mikroorganizmusokra, különösen a p-laktamáz enzimet képező staphylococcusokra. A benzilpenicillin gyorsan és lúgos környezetben gyorsan elveszíti aktivitását, így nem alkalmazható orálisan (a gyomor-bél traktusban megsemmisül).
Egyéb félszintetikus penicillinek: meticillin (Meticillin) - benzilpenicillin-rezisztens staphylococcusok által okozott fertőzések kezelésére használatosak, mivel az enzim hatására nem bomlik - (3-laktamáz; oxacillin (Oxacillin) - ellenálló a savas környezetre, így orálisan alkalmazható, ampicillin) - nemcsak a gram-pozitív, hanem a gram-negatív baktériumok (tífusz, dysentéria, stb.) reprodukciójának késleltetése.
A félszintetikus készítményeket 7-aminocefalosporinsav (7-ACC) alapján is előállíthatjuk. 7-ACC származékok: a cefalotin (cefalotin), cefaloridin (cefaloridinum) nem ad allergiás reakciókat a penicillinre érzékeny személyeknél. Más félszintetikus antibiotikumokat kaptunk, például rifampicint (Rifampicinum) - hatékony tuberkulózisellenes gyógyszert.
3. Szintetikus antibiotikumok. Az antibiotikumok kémiai szerkezetének vizsgálata lehetővé tette a kémiai szintézis módszerének megszerzését. Az eljárással előállított első antibiotikumok közül az egyik a kloramfenikol. A kémia fejlődésének nagy előrehaladása miatt penicillin-rezisztens staphylococcusok elleni aktív hatású, hosszantartó hatású antibiotikumok keletkeztek. A meghosszabbított gyógyszerek közé tartoznak az ecmonovocillin (Ecmonovocillinum), a bicillin 1,3,5.
A hatásspektrum szerint minden antibiotikumot általában antibakteriális, gombaellenes és daganatellenes szerekbe sorolnak.
Az antibakteriális antibiotikumok gátolják a baktériumok fejlődését. Vannak szűk spektrumú antibiotikumok, amelyek gátolják csak a gram-pozitív vagy gram-negatív baktériumok (például polimixin (Polymyxin) stb.) És széles spektrumú antibiotikumok növekedését, amelyek gátolják mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív baktériumok növekedését. A széles spektrumú antibiotikumok közé tartozik a betalaktamidok, amelyek alkotják a penicillineket és cefalosporinokat tartalmazó csoportot. Ezen antibiotikumok molekuláinak alapja egy béta-laktám gyűrű. Ezek a tulajdonságok a következők: baktericid hatásúak, nagy toxicitás a gram-pozitív mikrobákkal szemben, az antibakteriális hatás gyors kialakulása és a makroorganizmus jó toleranciája, még hosszabb használat esetén is. Ebbe a csoportba tartoznak a bioszintetikus penicillinek, a gram-pozitív mikrobákra ható félszintetikus penicillinek és a széles spektrumú félszintetikus penicillinek és cefalosporinok.
Tetraciklinek - széles spektrumú antibiotikumok csoportja, amely magában foglalja a természetes antibiotikumokat (tetraciklin, oxitetraciklin stb.) És azok félszintetikus származékait.
Antibiotikum-besorolás
Az antibiotikumok olyan növényi, állati vagy mikrobiális eredetű anyagok, amelyek megölhetik vagy gátolhatják a mikroorganizmusok növekedését.
Az antibiotikumok osztályozása több elv alapján történik.
Az antibiotikumok osztályozása eredetenként:
- természetes;
- félszintetikus,
- amelyeket a folyamat kezdetén természetesen nyerünk, majd mesterségesen szintetizálunk;
- szintetikus.
A legtöbb természetben előforduló antibiotikumot aktinomycetes és penészgomba termeli. De nem-micélium baktériumokból (polimixinek), halakból és állati szövetekből (ekteritsid, erythrin), magasabb növényekből (fitoncidek) nyerhetők.
Az antibiotikumok besorolása cselekvési minta szerint:
Az antibiotikumok besorolása a hatásspektrum szélességével, amelyet az antibiotikumok hatására érzékeny mikroorganizmusok típusa határoz meg:
- szűk hatásspektrum (linomicin, cikloserin, klindamicin, benzilpenicillin). Előnyös a szűk hatásfokú gyógyszerek alkalmazása, mivel ezek nem gátolják a normális mikroflórát;
- széles spektrumú (makrolidok, 3. generációs cefalosporinok).
Az antibiotikumok kémiai szerkezet szerinti besorolása:
- Béta-laktám antibiotikumok, amelyek molekuláris alapja a béta-laktám gyűrű. Ezek a következők:
- penicillinek - félszintetikus és természetes antibiotikumok, amelyek molekulája magában foglalja a 6-aminopenicillánsavat, amely két gyűrűt tartalmaz - béta-laktám és tiazolidon. A penicillinek közül a következő:
- aminopenicillinek (ampicillin, amoxicillin, becampicillin), t
- bioszintetikus (penicillin G - benzilpenicillin), t
-félszintetikus "antisztaphylococcus" penicillinek (meticillin, oxacillin, kloxacillin, flukloxacillin, dikloxacillin), amelyek fő előnye a mikrobiális béta-laktamázokkal szembeni rezisztencia, főként a stafilokokk.
- cefalosporinok - félszintetikus és természetes antibiotikumok, amelyeket 7-aminocefalosporinsav alapján állítanak elő és cefem (béta-laktám) gyűrűt is tartalmaznak.
Szerkezet szerint a cefalosporinok hasonlóak a penicillinekhez. Ezek kábítószerekre vannak osztva:
- első generáció: cephalotin, ceporin, cefalexin;
- második generáció: cefamezin, cefazolin (kefzol), cefamandol (mandala);
- a harmadik generáció: cefotaxim (claforan), cefoxim (ketocef), cefuroxim-axetil (zinnat), ceftazidim (fortum), ceftriaxon (longacef);
- a negyedik generáció: cefpiroma (keyten, cefrom), cefepime.
- Monobaktám - aztreonám (nem haktám, azaktam).
- Carbopenems - imipina és meropenem (meronem). Az imipinemet csak a renális dehidropeptidáz specifikus gátlójával, cilasztatinnal együtt alkalmazzák.
- Az aminoglikozidok olyan amino-cukrokat tartalmaznak, amelyek glikozid kötéssel kapcsolódnak a molekula többi részéhez (aglycon rész). Ezek a következők:
- gentamicin (garamicin), streptomicin, kanamicin, monomitsin, neomicin, tobramicin (tobra), sizomicin;
- félszintetikus aminoglikozidok - amikacin (amikin), spektinomicin, netilmicin (netilin).
- Tetraciklinek - amelyek molekuláris alapja egy tetraciklin nevet tartalmazó, többfunkciós hidro-naftalin-vegyület. Ezek a következők:
-félszintetikus tetraciklinek - klortetrin, metaciklin, doxiciklin (vibramicin), rolitetraciklin, minociklin;
- természetes tetraciklinek - tetraciklin, oxitetraciklin (klinimecin).
- Ø A molekulájukban lévő makrolidok egy makrociklusos laktongyűrűt tartalmaznak, amely szénhidrátmaradványokhoz kapcsolódik - egy vagy több. Közülük vannak: oleandomicin, eritromicin, azitromicin (sumamed), roxitromicin (rulid), klaritromicin (klacid), diritromicin, spiramicin.
- A lincoszamidok biológiai és farmakológiai tulajdonságai hasonlóak a makrolidokhoz. Ezek közé tartozik a klindamicin és a linomicin. Számos orvosi forrás és gyógyszeripari gyártó a vegyi készítményeket makrolidként osztályozza, bár kémiailag más gyógyszerek.
- A glikopeptidek szubsztituált peptidvegyületeket tartalmaznak molekulájukban. Ebbe a csoportba tartoznak: teykoplanin (targocid), vankomicin (vancatsin, diatracin), daptomicin.
- A polipeptidek a polipeptid vegyületek molekuláris maradékaiban vannak. Ebbe a csoportba tartoznak: a bacitracin, a gramicidin, a kolisztin, a polimixin M és a B.
- A molekulájukban lévő poliének konjugált kettős kötéseket tartalmaznak. Ez a csoport a következőket tartalmazza: nystatin, natamycin, levorin, amfotericin B.
- Antraciklin antibiotikumok, amelyek közé tartoznak a rákellenes antimikrobiális szerek - karminomicin, doxorubicin, aklarubicin, rubomitsin.
Vannak olyan antibiotikumok is, amelyeket jelenleg széles körben használnak, de nem tartoznak az említett csoportok egyikébe sem: fuzidinsav (fuzidin), foszfomicin, rifampicin.
ANTIBIOTIKUS OSZTÁLYOZÁS
Az antibiotikumok beszerzési módszere szerint:
3 félszintetikus (a kezdeti szakaszban természetesen nyerik, akkor a szintézis mesterségesen történik).
Antibiotikumok eredet szerint a következő főbb csoportokra oszlik:
1. gombákkal (benzilpenicillin, griseofulvin, cefalosporinok stb.) Szintetizálva;
2. aktinomycetes (sztreptomicin, eritromicin, neomicin, nisztatin stb.);
3. baktériumok (gramicidin, polimixinek, stb.);
4. állatok (lizozim, ecmoline stb.);
5. a magasabb növények (phytoncides, allicin, rafanin, imanin stb.) Által választott;
6. szintetikus és félszintetikus (levometsitin, meticillin, szintomicin ampicillin stb.)
Antibiotikumok fókuszban (spektrum) A műveletek a következő fő csoportokba tartoznak:
1) elsősorban a gram-pozitív mikroorganizmusok, főként antisztafilokokkák, természetes és félszintetikus penicillinek, makrolidok, fuzidin, linomicin, foszfomicin ellen aktív;
2) mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív mikroorganizmusok (széles spektrumú) - tetraciklinek, aminoglikozidok, kloramfenikol, kloramfenikol, félszintetikus penicillinek és cefalosporinok ellen;
3) anti-tuberkulózis - streptomicin, kanamicin, rifampicin, biomicin (florimitsin), cikloserin stb.;
4) gombaellenes - nystatin, amfotericin B, griseofulvin és mások;
5) a legegyszerűbb - doxiciklin, klindamicin és monomitsin;
6) a hegedűre ható hygromicin B, ivermektin;
7) tumorellenes - aktinomicinek, antraciklinek, bleomicinek stb.;
8) vírusellenes szerek - rimantadin, amantadin, azidotimidin, vidarabin, aciklovir, stb.
9) immunmodulátorok - ciklosporin antibiotikum.
A cselekvési spektrum szerint - az antibiotikumok által érintett mikroorganizmusok száma: t
· Gram-pozitív baktériumokat (benzilpenicillin, oxacillin, eritromicin, cefazolin) érintő gyógyszerek;
· Gram-negatív baktériumokat (polimixineket, monobaktámokat) érintő gyógyszerek;
· Gram-pozitív és gram-negatív baktériumokra ható széles spektrumú gyógyszerek (3. generációs cefalosporinok, makrolidok, tetraciklinek, streptomicin, neomicin);
Az antibiotikumok a következő kémiai vegyületek főbb osztályaiba tartoznak:
1. Béta-laktám antibiotikumok alkotják a bázis molekula béta-laktám gyűrű: természetes (benzilpenicillin, fenoxi-metil-penicillin), félszintetikus penicillin (ható staphylococcusok - oxacillin, valamint a széles spektrumú szerek - ampicillin, karbenicillin, azlocillin, paperatsillin et al. ), cefalosporinok - nagyszámú, nagyon hatékony antibiotikum (cefalexin, cefalotin, cefotaxim stb.), különböző antimikrobiális hatásokkal;
2. az aminoglikozidok aminoszugárt tartalmaznak, a glikozidkötéshez kapcsolódva a többi (aglikonfragmens), molekulák - természetes és félszintetikus gyógyszerek (streptomicin, kanamicin, gentamicin, sisomicin, tobramicin, netilmicin, amikacin stb.);
3. a tetraciklinek természetes és félszintetikusak, molekuláik alapja négy kondenzált hat tagú ciklusból áll - (tetraciklin, oxitetraciklin, metaciklin, doxiciklin);
4. a makrolidok molekulájukban egy vagy több szénhidrát maradékhoz kapcsolódó makrociklusos laktongyűrűt tartalmaznak, - (eritromicin, oleandomicin - a csoport fő antibiotikumai és származékaik);
5. Az anzamycinek sajátos kémiai szerkezettel rendelkeznek, amely magában foglalja a makrociklikus gyűrűt (rifampicin - egy félszintetikus antibiotikum a legpraktikusabb);
6. a molekulájukban lévő polipeptidek több konjugált kettős kötést tartalmaznak - (gramicidin C, polimixin, bacitracin stb.);
7. glikopeptidek (vankomicin, teikoplanin, stb.);
8. linkozamidok - klindamicin, linomicin;
9. antraciklinek - a rákellenes antibiotikumok egyik fő csoportja: doxorubicin (adriamicin) és származékai, aclarubicin, daunorubicin (rubomicin) stb.
A mikrobiális sejtekre ható hatásmechanizmus szerint az antibiotikumok baktericiddé (gyorsan a sejthalálhoz vezetnek) és bakteriosztatikumokba (a sejtek növekedését és megosztását gátló) oszlanak (1. táblázat).
1. táblázat - Az antibiotikumok mikroflóra hatásának típusai.
Ezeknek a hatásoknak a természetét a molekuláris hatásmechanizmusok sajátosságai határozzák meg, amelyek szerint ezek a következő fő csoportokhoz tartoznak:
1) gátolja a mikroorganizmusok - béta-laktámok (penicillinek és cefalosporinok), monobaktámok, karbapenemek, cikloserin, bacitracin, vankomicin csoport és cikloserin enzimek és bizonyos fehérjék szintézisét;
2) befolyásolja a fehérje szintézisét és a mikrobiális sejtek riboszómáinak működését (tetraciklinek, levomycetin, aminoglikozidok, makrolidok, linomicin);
3) a membránfunkciók elnyomása és a mikrobiális sejtekre (polimixinek, gramicidinek, gombaellenes antibiotikumok - nystatin, levorin, amfotericin B stb.) Romboló hatásuk;
4) befolyásolja a tumorsejtek nukleinsavainak (DNS és RNS) metabolizmusát, amely a tumorellenes antibiotikumok - antraciklinek, aktinomicinek stb.
Az antibiotikumok celluláris és molekuláris hatásmechanizmusa az antibiotikumokkal való racionális kezelés alapja, amely szigorúan az eljárás etiológiai tényezőjére irányul. Például a béta-laktám antibiotikumok (penicillinek és cefalosporinok) hatásának nagy szelektivitása annak a ténynek köszönhető, hogy hatásuk a mikroorganizmusok sejtfalának specifikus fehérjéi, amelyek nincsenek emberi sejtekben és szövetekben. Ezért a penicillin antibiotikumok a legkevésbé mérgezőek. Éppen ellenkezőleg, a rákellenes antibiotikumok alacsony aktivitásúak, és általában mérgező hatást gyakorolnak a normál szövetekre.
Az antibiotikumok besorolásának típusai: eredet, hatásmechanizmus, szerkezet
Az antibiotikumok eredet szerinti besorolása első pillantásra egy teljesen elméleti téma, amely csak az orvostudományi szakemberek számára érdekes lehet. Azonban az életében szinte minden ember legalább egyszer olyan beteg szerepében van, akinek antibiotikumot kell használnia. Sokan nem tudják, hogy ezek a gyógyszerek hogyan különböznek egymástól, hogyan működnek, de az antibiotikumoknak sok ellenfele van. Függetlenül attól, hogy ez az ellenségesség indokolt-e, mik azok az antibiotikumok és mely csoportok vannak osztva - ezek a témák, amiket ebben a cikkben fogunk foglalkozni.
Mi az antibiotikum
A név alapján az antibiotikumok olyan anyagok, amelyek az élő szervezetek ellen hatnak. Sokan félnek ettől a megfogalmazástól, mert úgy tekintik, mint egy ellenséges, irányított és egy személy ellen mérgező. Természetesen a farmakológia nem célozza a betegek mérgezését, és az antibiotikumok hatásmechanizmusa a fertőzést okozó mikroorganizmusok megszüntetésére irányul.
Kezdetben nézzük meg, hogy a kórokozók hogyan tudnak az emberi testbe települni. Ilyen kártevők közé tartoznak a baktériumok, gombák, protozoonok és vírusok. Természetesen nem szabad megfeledkezni a többsejtű parazitákról, de egy teljesen más gyógyszercsoportot irányítanak ezek elleni küzdelemre, és ezek az állatok más típusú betegségeket okoznak. Az összes mikroorganizmust (azaz egysejtű és nem sejtes életformákat) a „mikrobák” kifejezés foglalja össze, bár ez nem igaz a vírusokra.
Ennek megfelelően az antimikrobiális szerek lehetnek antibakteriális, gombaellenes, antiprotozoális és vírusellenes szerek. Az antibiotikumok az első kábítószercsoportba tartoznak, és az antimikrobiális szerek különleges esete. A legtöbb antibakteriális gyógyszer csak a baktériumok ellen hatékony, de széles spektrumú anyagok, valamint kombinált gyógyszerek, amelyek más mikroorganizmusokkal küzdhetnek.
Mik azok az antibiotikumok?
Az antibakteriális szerek sok jel alapján oszthatók meg. Az egyik az antibiotikumok besorolása a hatásmechanizmus által. A modern gyógyszerek kétféleképpen érinthetik a baktériumokat: vagy pusztítóan befolyásolhatják a külső szerkezeteiket, a baktérium tényleges megölése (ezt a baktericidnek nevezik), vagy felfüggeszti a baktériumok növekedését és szaporodását, ami a fennmaradó organizmusok emberi természetes immunitás hatására meghalnak.
A baktericid hatás agresszívebbnek tekinthető, mert A baktériumok halálával az emberi test sok mérgező anyagot bocsát ki. Emellett a baktériumok természetes mikroflórából halnak meg, ami káros a szervek és rendszerek működésére. Ezért előnyösebb a bakteriosztatikus gyógyszerek alkalmazása, de ez nem lehetséges minden klinikai esetben - például nem hatékonyak, ha vészhelyzeti hatásokra van szükség, és ezek nem alkalmazhatók bizonyos immunhiányos esetekben.
Emellett az antibiotikumok besorolása a hatás spektruma szerint történik. Az antibiotikumok hatásának spektruma a fajok vagy baktériumok csoportjai, amelyek ellen egy adott szer hatékony. A kifejezés szerint a spektrum szerinti besorolás két csoportot foglal magába - antibiotikumokat, amelyek széles és szűk spektrumúak.
Az orvosi gyakorlatban a széles spektrumú gyógyszereket súlyos fertőzések esetén alkalmazzák, amikor a betegséget egyszerre többféle kórokozó okozza, vagy ha nem lehet azonosítani egy adott típusú baktériumot. Mérsékelt és enyhe súlyosságú esetekben célszerű laboratóriumi vizsgálatokkal azonosítani a specifikus kórokozótípust, és előírni az ellen hatásos antibiotikumot.
Az antibiotikumok osztályozása is kémiai szerkezettel történik. A kémiai szerkezet fogalma tükrözi az egyes gyógyszerek közösségét, hasonló molekulaszerkezeti szervezet alapján. Nem szükséges, hogy ezen anyagok teljes sorozatát ugyanazzal a módszerrel nyerjék - a laboratóriumban szintetizált vagy természetes forrásból nyert anyagok ugyanabban a csoportban lehetnek. Az antibiotikumok korszerű besorolása a kémiai szerkezetből számos nagyon különböző gyógyszert tartalmaz - tetraciklineket, penicillineket, szulfamidokat, makrolidokat stb.
Hogyan kaphatunk antibiotikumokat?
Az antibiotikumok besorolásának elvei is alapot adnak azok csoportosításának alapjául - ez a kábítószer-beszerzési módszer szerinti megosztás. Ugyanez az osztályozás a forrás szerinti besorolást jelenti. Az antibiotikumoknak három fő csoportja van: természetes, szintetikus és félszintetikus. A természetes termékeket növényekből, állatokból és mikroorganizmusokból nyerik, a szintetikus anyagokat fizikai-kémiai reakciók révén mesterségesen hozzák létre, és a félszintetikus anyagokat természetes alapanyagok alapján hozzák létre, majd laboratóriumokban módosítják.
A természetes eredetű antibiotikumok viszont különböznek a termelő típusától, azaz a termelőtől. forrásból, ahonnan a kapcsolatot kivonták. Az antibiotikumok modern módszereit különböző forrásokból nyerik: a halak és az állatok szövetei, növények, gombák, sőt maguk a bakteriális mikroorganizmusok.
Fontos megérteni, hogy a gyógyszer forrásától függetlenül a gyógyszer végső hatása valószínűleg nem lesz jelentősen eltérő. A kémia elvei, különösen a kémiai szerkezet egységének elve alapján ugyanaz az anyag, amelynek azonos szerkezete van, ugyanazokkal a tulajdonságokkal rendelkezik, függetlenül attól, hogy hogyan állítják elő.
Más szavakkal, nem szabad nagy figyelmet fordítani a gyógyászati anyag beszerzésének módszereire, és kizárólag természetes eredetű készítményeket hajthatnak végre. Éppen ellenkezőleg, a vegyipar nagy farmakológiai szolgáltatást nyújt, stabilizálja a természetes vegyületeket és hatékonyabbá teszi azokat. A félszintetikus módszerrel előállított anyagok néha többször jobbak a természetes forrásokhoz képest.
Az antibiotikumok sokféleségéről
Egy hétköznapi ember nem lehet teljesen világos, hogy a modern antibiotikumok osztályozása olyan kiterjedt. Miért van szükség nagyszámú kábítószer-előállításra, több generációra, a típusok, összetételek, cselekvési elvek különbségére?
Az a tény, hogy a baktériumok olyan szervezetek, amelyek rendkívül gyorsan mutálhatnak, és alkalmazkodnak a környezeti feltételekhez. Alkalmazhatók az antibiotikumhoz, ha elégtelen dózisban használják vagy megzavarják a kezelést. Ugyanakkor érzékenyek maradnak más gyógyszerekre, amelyek egy másik hatóanyagot tartalmaznak, vagy csak egy másik anyagot tartalmaznak. A különböző antibiotikumokkal való kezelés és ezen anyagok sokfélesége egyfajta rezisztenciát mutat a patogén szervezetek gyors mutációjával szemben.
Ezen túlmenően, minden egyes klinikai esetben sok árnyalat van, amely specifikus hatásokkal vagy hatásmechanizmussal rendelkező antibiotikum-kezelést igényel. Például néhány antibiotikum hatóanyag csak hígításra alkalmas injekciós oldatok vagy porok formájában létezik, némelyikük tabletták formájában, és néhány csak helyi hatóanyag formájában. Attól függően, hogy mi a fertőzés forrása és hol található a sérülés, szükség lehet ezekre vagy más, a gyógyszer szervezetbe történő beadásának módjára.
Az alábbiakban röviden ismertetjük az antibiotikumok egyes csoportjait.
penicillin
Penicillinek - az antibiotikumok egy csoportja, amelyek eredetileg természetes eredetűek voltak, és amelyek termelői penészgomba voltak. A későbbi generációkban olyan félszintetikus anyagok jelentek meg, amelyek kevésbé allergének az emberi testre nézve, és nagyobb hatékonysággal rendelkeznek a kórokozókkal szemben.
A penicillin antibiotikumok hatása baktericid. Más szavakkal, a hatóanyagcsoport hatásának végeredménye a mikroorganizmusok megsemmisítése a baktériumfal megsemmisítése révén. Annak érdekében, hogy többet megtudjunk a gyógyszercsoportra érzékeny baktériumok listájáról, speciális érzékenységi táblázatok találhatók a gyógyszer hatóanyag-spektrumával és a betegségek példáival, amelyekben ezt használják.
A félszintetikus gyógyszerek különböznek a penicillázzal védett hatóanyag szerkezetétől - mutáns baktériumok által termelt enzimtől, amelyre a természetes penicillin érzékeny. Ennek az enzimnek a hatása a gyógyszerre az utóbbi megsemmisítése és hatékonyságának elvesztése.
cefalosporinok
Az antibiotikumok osztályozása során ez a gyógyszercsoport a világon a legszélesebb gyakorlati eloszlással rendelkezik. A cefalosporin gyógyszerek a bakteriális fertőzések kezelésében a leggyakrabban használtak az orvosi gyakorlatban. Ilyen népszerűséget érdemelnek a leggyakoribb fertőzések kezelésének széles spektrumának, jó tolerálhatóságának, alacsony toxicitásának és hatékonyságának köszönhetően. Ma, a mikrobiológia és a gyógyszeripar eredményeinek köszönhetően, öt generációs cefalosporint fejlesztettek ki, amelyek különböző formájú kibocsátással és nagy megbízhatósággal rendelkeznek.
karbapenemekre
Ellentétben a korábbi csoportokkal, ezek a gyógyszerek nem széles körben elterjedtek és úgynevezett. "Tartalék gyógyszerek" - azaz súlyos kórházi fertőzések esetén alkalmazzák, amikor a bakteriális törzsek rezisztenssé váltak a gyakrabban alkalmazott antibiotikumokkal szemben, és a fertőzés nehéz. Szepszis esetén is hatékony, és a betegek számára még a fertőzés előrehaladott eseteiben is életet menthet.
makrolidok
Az antibiotikumok kémiai összetétel szerinti besorolása a cselekvés elveit különbözteti meg: a fent felsorolt csoportokkal ellentétben bakteriosztatikus gyógyszerek, és a meglévők között a legkevésbé mérgező gyógyszereknek minősülnek, ezért bizonyos esetekben gyermekek és terhes nők is használhatják őket.
A makrolidok hatékonyak a fertőző betegségek legelterjedtebb típusai között: a felső és az alsó légúti megbetegedések, a medencék és a nemi szervek fertőzései. Nem igényelnek hosszú beadási folyamatot, és közvetlenül a sérülés fókuszába halmozódnak fel, ami nagy hatékonyságot eredményez.
Antibiotikus szabályok
Függetlenül attól, hogy melyik besorolási csoportba tartozik a gyógyszer, milyen modern és biztonságos, az antibiotikumok beadása bizonyos felelősséget igényel a beteg részéről. Annak ellenére, hogy az antibiotikumokat kizárólag recept alapján szabad forgalomba hozni, sok polgár még mindig hozzájuk férhet, és gyakran önellátó. Mi fenyegeti az ilyen lelkesedést?
Korábban a cikkben már elmondták, hogy az antibiotikumok rendkívül gyorsan alkalmazkodnak az új létfeltételekhez, ezért megfelelő indoklás nélkül (különösen egyszer, „megelőzésre”) vezetve a beteg testében rezisztens baktériumtörzs alakulhat ki. Ez önmagában tartós krónikus fertőzés kialakulásához vezethet, és mások számára - a kábítószer-rezisztens baktériumok járványának terjedéséhez.
A következő dolog, amit tudni kell az antibiotikumokról, az, hogy ez a gyógyszercsoport mérgező, és főleg a máj munkáját befolyásolja. Ezért, miközben ezeket a gyógyszereket szedjük, fontos, hogy kövessük a táplálékot, és ne fogyasszunk zsíros, fűszeres, sós ételeket, savanyúságokat és füstölt húsokat. Az alkohol és az alkoholtartalmú gyógyszerek kizárása feltétlenül szükséges Az etil-alkohol használata a gyengített testet teljesen kiszámíthatatlanul befolyásolhatja, a károsodott májfunkciótól az akut májelégtelenségig, ami viszont halálra is fordulhat.
És az utolsó dolog - ha az orvos antibiotikumot ír elő Önnek, ne kerülje el őket. Az antibiotikumok szedése a szakemberrel egyeztetett rendszerrel összhangban és a fenti óvintézkedések betartása nem károsíthatja a szervezetet. Még a valószínű mellékhatások is kevesebb kárt okozhatnak a betegnek, mint a fertőzés. A fertőző betegségek kezelésének kellő időben és minőségben kell megközelítenie, nem várva a krónikus formába való átmenetet, vagy a testben elterjedt.
antibiotikumok
Rákellenes gyógyszerek
Vírusellenes gyógyszerek
Gombaellenes szerek
Antiprotozoális gyógyszerek
Antibakteriális gyógyszerek
- gyógyszerek leishmaniasis, trippanoszómák ellen
- adamáns származékok, inhibitorok
reverz transzkriptáz és DNS polimeráz
A kemoterápiás index a kemoterápiás szer terápiás hatásának szélessége, amely a minimális hatásos dózisa és a maximálisan tolerált dózis aránya.
2) Szulfonamidok:
- a nitrogénbázisok szintéziséhez szükséges p-aminobenzoesav szerkezeti analógjai, a folsav prekurzora.
- képesek a folsav szintéziséért felelős bakteriális enzimeket kötni. Az emberi sejtek nem képesek folsav szintetizálására, és nem érzékenyek a szulfonamidokra. Minden szulfid bakteriosztatikus hatást mutat.
- Ez a csoport magában foglalja a biszeptolt, a sztreptocidot, a szulfonént, a Norsulfazolt, az Albucidumot és így tovább.
- A szulfidok aktivitásának spektruma: Gram + + baktériumok (Streptococcus).
A készítmények széles spektrumú antimikrobiális hatással rendelkeznek (gram-pozitív és gram-negatív baktériumok, chlamydia, néhány protozoa - a malária és a toxoplazmózis okozói, patogén gombák - aktinomycetes stb.).
nitrofuránokat:
- a szintetikus nitrofuranaldehideket képviselik, és helyi antiszeptikumok (furatsilin) vagy a gyomor-bél traktus és a húgyúti fertőzések kezelésére (furazolidol, nitrofurantoin) használják, mivel a vesék jól felszívódnak és változatlan formában ürülnek ki a vesék által.
- hatásmechanizmusa a celluláris légzés gátlásának köszönhető.
A készítmények széles körű antimikrobiális hatásúak, bakteriosztatikus hatásúak.
A fluorokinolonok olyan gyógyászati anyagok csoportja, amelyek kifejezetten antimikrobiális hatással rendelkeznek, és széles körben alkalmazzák az orvostudományban széles spektrumú antibiotikumokként. Az antimikrobiális hatás, az aktivitás és a felhasználási jelzések spektrumának szélessége nagyon közel van az antibiotikumokhoz, de kémiai szerkezetben és eredetileg különböznek tőlük.
3) Antibiotikumok - kem. biológiai eredetű vagy szintetikusan előállított anyagok, amelyek szelektíven gátolják a növekedést és a szaporodást, vagy elpusztítják a mikroorganizmusokat.
4) Az antibiotikumok osztályozása eredetenként.
1. A gombákból származó antibiotikumok, például a Penicillium nemzetség (penicillin), a Cephalosporium (cefalosporinok).
2. Aktinomicétákból származó antibiotikumok; a csoport az antibiotikumok 80% -át tartalmazza. Az aktinomycéták közül a Streptomyces nemzetség képviselői, amelyek a streptomicin, az eritromicin és a kloramfenikol termelői, elsődleges fontosságúak.
3. Antibiotikumok, amelyek termelői maguk a baktériumok. A leggyakrabban a Bacillus és a Pseudomonas nemzetség képviselőit használják erre a célra. Az adott antibiotikumok példái a polimixinek, bacitracinok, gramicidin.
4. Állati eredetű antibiotikumok; ectericidet halolajból nyerünk, az ecmoline hal tejből származik, és az eritrin vörösvérsejtekből származik.
5. Növényi eredetű antibiotikumok. Ezek közé tartoznak a fitoncidek, amelyek hagymát, fokhagymát, fenyőt, lucot, lila és más növényeket termelnek. Tiszta formában nem kaphatók meg, mivel ezek rendkívül instabil vegyületek. Sok növény rendelkezik antimikrobiális hatással, mint például kamilla, zsálya, körömvirág.
(1-5 csoport - természetes antibiotikumok.)
6. Szintetikus és félszintetikus antibiotikumok.
5) A hatásmechanizmus szerinti besorolás:
- A sejtfal szintézis inhibitorai (penicillin, cefalosporin).
- A citoplazmás membrán (polimixin, polién) funkcióinak inhibitorai.
- A fehérjeszintézis inhibitorai (eritromicin, aminoglikozidok).
- Nukleinsavszintézis inhibitorok (rifampicin, fluorokinolonok).
- Az energia anyagcseréjének módosítása (szulfonamidok, izoniazid).
6) Az antibiotikumok besorolása a hatásspektrum szerint:
7) Az antibiotikumok kémiai szerkezet szerinti besorolása:
- Betta-laktám formák (penicillinek, cefalosporin, karbapenem).
- Aminoglikozidok (sztreptomicin, gentamicin, amikacin).
- Tetraciklinek (tetraciklin, doxiciklin).
- Polién, nisztatin, levorin, amfotericin B.
8) Penicillinek - a Penicillium nemhez tartozó gombák által előállított antibiotikumok csoportja. A cefalosporinokkal együtt béta-laktám antibiotikumokhoz (béta-laktámok) tartoznak. P. a modern antibiotikum terápia hatékony eszköze. Baktericid hatásúak és nagy aktivitásúak a gram-pozitív baktériumok ellen, gyors antibakteriális hatásuk van, a baktériumokat elsősorban a proliferációs stádiumban befolyásolják. A P. behatolhat a sejtbe, és hathat a benne található kórokozókra. A kezelés során a mikroorganizmusok rezisztenciája lassan alakul ki. Ezek az antibiotikumok alacsony toxicitást mutatnak a makroorganizmusra és a jó tolerálhatóságot még a nagy dózisok hosszú távú alkalmazása esetén is.
A cefalosporinok széles spektrumú baktericid antibiotikumok, beleértve a penicillin-képző (rezisztens) stafilokokkákat, az enterobaktériumokat, különösen a Klebsiella-t. Általában a cefalosporinok jól tolerálhatók, viszonylag gyenge allergén hatásuk van (nincs teljes keresztallergia penicillinekkel).
Tetraciklinek - a poliketidek osztályába tartozó antibiotikumok csoportja, hasonló a kémiai szerkezethez és a biológiai tulajdonságokhoz. Ennek a családnak a képviselőit az antimikrobiális hatás közös spektruma és mechanizmusa, a teljes keresztrezisztencia és hasonló farmakológiai jellemzők jellemzik. A különbségek bizonyos fizikai-kémiai tulajdonságokkal, az antibakteriális hatás mértékével, az abszorpció jellemzőivel, az eloszlással, a makroorganizmus metabolizmusával és a tolerálhatósággal kapcsolatosak.
A kloramfenikol (kloramfenikol) széles spektrumú antibiotikum. Nagyon keserű, színtelen kristályok. A kloramfenikol az első szintetikusan előállított antibiotikum. Tífusz, dysentéria és egyéb betegségek kezelésére használják. Mérgező.
A makrolidok olyan gyógyszerek csoportja, többnyire antibiotikumok, amelyek kémiai szerkezete egy 14 vagy 16 tagú makrociklusos laktongyűrűn alapul, amelyhez egy vagy több szénhidrát maradék kapcsolódik. A makrolidok a poliketidek, a természetes eredetű vegyületek közé tartoznak.
A makrolidok a legkevésbé toxikus antibiotikumok közé tartoznak. A makrolid antibiotikumok az antimikrobiális szerek egyik legbiztonságosabb csoportja, és a betegek jól tolerálják őket. A makrolidok alkalmazásakor nem voltak hematogenetikai és nefrotoxicitási esetek, chondro- és arthropathiák kialakulása, toxikus hatások a központi idegrendszerre, fényérzékenység és számos nemkívánatos gyógyszerreakció, amelyek az antimikrobiális szerek más osztályaira jellemzőek, különösen anafilaxiás reakciók, súlyos toxikus-allergiás szindrómák és antibiotikum - összefüggő hasmenés, rendkívül ritka.
9) Antiszphilitikus gyógyszerek:
- A fő példák a penicillinek (benzilpenicillin) és a protonált hatás (bicillinek), amelyek intoleranciája előírt tetraciklinek, makrolidok, aralidok.
- Az antibiotikumok mellett bizmut készítményeket (bismoverol) is rendelnek, amelyek blokkolják az enzimek szulfonált csoportjait.
10) Anti-TB gyógyszerek:
Az M. tuberculosis gyógyszerrezisztenciájával kapcsolatban antibiotikumok kombinációi különböző osztályokba tartozó szintetikus drogokkal használhatók:
- Az etambutol gátolja az RNS-szintézist mikobaktériumokban
- nátrium-aminoszacilát (PAS) gátolja a folsav szintézisét
- izoniazid - blokkolja a mycolicusok, a mikobaktériumok sejtfalának komponenseit.
11) A gombaellenes szerek olyan gyógyszerek, amelyek fungicid (gomba patogén) és fungisztatikus hatásúak (gombafertőzés visszaszorítása) és gombás betegségek megelőzésére és kezelésére szolgálnak. A gombaellenes szerek az alábbi paraméterekben különböznek:
- A gombaellenes szerek eredete: természetes vagy szintetikus
- Spektrum és hatásmechanizmus szerint
- Gombaellenes hatás: fungicid és fungisztatikus
- Használati indikációk szerint: helyi vagy szisztémás gombás betegségek kezelésére
- Az alkalmazás módja szerint: orális beadásra, parenterális beadásra, külső felhasználásra
A gombaellenes szerek kémiai szerkezete:
1. Gombaellenes szerek a polién antibiotikumok csoportjából: nystatin, levorin, natamicin, amfotericin B, mycoheptin.
2. Az imidazol-származékok csoportjából származó gombaellenes szerek: mikonazol, ketokonazol, izokonazol, klotrimazol, econazol, bifonazol, oxikonazol, butokonazol.
3. A triazol-származékok csoportjából származó gombaellenes szerek: flukonazol, itrakonazol, vorikonazol.
4. Az allilinok (N-metil-naftalin-származékok) csoportjából származó gombaellenes szerek: terbinafin, naftifin.
5. Echinocandinok: kaszpofungin.
6. Más csoportok készítményei: griseofulvin, amorolfin, ciklopirox, flucytosin.
A gombaellenes szerek osztályozása a jelzések szerint
1. A patogén gombák által okozott betegségek kezelésére használt eszközök: t
- Szisztémás vagy mély mycosis (coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, hisztoplazmózis, cryptococcosis, blastomycosis) esetén: amfotericin B, mycoheptin, mikonazol, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol.
- Amikor epidermikozah (dermatomycosis): griseofulvin, terbinafin, klórnitrofenol, alkohol jódoldat, kálium-jodid.
2. Az opportunista gombák által okozott betegségek (például kandidózis) kezelésére használt eszközök: nystatin, levorin, amfotericin B, mikonazol, klotrimazol, dequalinium-klorid.
12) vírusellenes szerek - különböző vírusos betegségek kezelésére szánt gyógyszerek: influenza, herpesz, HIV, stb.
Forrásaik és kémiai természetük alapján a vírusellenes szerek a következő csoportokra oszlanak:
endogén eredetű és géntechnológiával előállított interferonok, származékaik és analógjaik (humán leukocita interferon, influenza, ophthalmoferon, herpferon);
endogén eredetű és géntechnológiával előállított interferonok, származékaik és analógjaik (humán rekombináns interferon, viferon);
szintetikus vegyületek (amantadin, bonafton, stb.);
növényi eredetű anyagok (alpizarin, flakozid stb.).
13) Az antiprotozoális gyógyszerek osztálya magában foglalja a különböző kémiai szerkezetű vegyületeket, amelyeket egysejtű protozoonok okoznak: malária plazmodia, Giardia, amoebas, stb. Az antiprotozoális gyógyszerek általánosan elfogadott nemzetközi rendszerezése szerint a maláriaellenes gyógyszerek külön csoportba sorolhatók. Az utóbbi években észlelt, az antiprotozoális gyógyszerek iránti érdeklődés növekedése elsősorban a népesség migrációjának növekedése, és különösen a protozoa fertőzésre utaló régiókba irányuló kirándulások számának növekedése.
14) MALÁRIA ANYAGOK
Számos gyógyszer hatással van a Plasmodium malária különböző típusaira, amelyek a kémiai szerkezet függvényében több csoportra oszlanak (15. táblázat). A szulfonamidokat, a tetraciklineket és a klindamicint, amelyet a fentiekben a saját fejezeteikben ismertetünk, ebben a szakaszban nem veszik figyelembe.
A plazmodium különböző formáihoz (fejlődési szakaszaihoz) kapcsolódó gyógyszerek klinikai alkalmazásának jellemzői.
A vízszintes hatóanyagok hatékonyak a malária klinikai tüneteiért közvetlenül felelős eritrociták ellen. A szövetformákra ható gyógyszerek megakadályozzák a fertőzés hosszú távú visszaesését.
A gametocitocid szerek (azaz a plazmodium szexuális formáihoz viszonyítva aktívak) megakadályozzák, hogy a szúnyogok betegek fertőződjenek meg, és így megakadályozzák a malária terjedését.
A Sporontotsidy, anélkül, hogy közvetlen hatást gyakorolna a gametocitákra, a szúnyog testében lévő plazmodium fejlődési ciklusának megszakadásához vezet, és ezáltal is segít a betegség terjedésének korlátozásában.
A kinolinok, amelyek a maláriaellenes szerek legrégebbi csoportja, a klorokin, a hidroxiklorokin, a kinin, a kinidin, a mefloquin és a primaquin.
15) Az antibiotikumoknak a makroorganizmusra gyakorolt közvetlen hatásai nagyrészt az egyes gyógyszerek kémiai szerkezetének jellemzői, bizonyos szervek és szövetek fertőzőképessége. Az ilyen mellékhatások minden antibiotikum-csoportra specifikusak (17. táblázat), és ezek megjelenésének gyakorisága és mértéke függ a dózistól, a felhasználás időtartamától és a gyógyszerek beadási módjától.
Az antibiotikum-terápia során fellépő allergiás reakciók a szervezet antibiotikumokkal szembeni fokozott érzékenységének (érzékenységének) megnyilvánulása.
Az antibiotikumok közül a penicillinek leggyakrabban allergiás reakciókat okoznak, amit számos ok magyaráz: magas érzékenységet okozó képesség, tömeges alkalmazás stb. Minden más antibiotikum ritkábban allergiás reakciókat okoz, mint a penicillinek.
Az antibiotikumok kemoterápiás hatásával kapcsolatos mellékhatások ezeknek az anyagoknak a mikroflóra gyakorolt hatása miatt alakulnak ki. Az ilyen komplikációk közé tartozik a diszbakteriózis, az akut reakciók, az immunszuppresszió.
A diszbakteriók olyan állapotok, amelyekre a test természetes mikroflóra összetételének változása jellemző. Ezek abból adódnak, hogy az antibiotikumok gátolják a mikroorganizmusok egyetlen fajának szaporodását, és ezáltal olyan feltételeket teremtenek a felhasznált gyógyszerekre érzéketlen más fajok túlzott fejlődéséhez. Így, amikor a bakteriális növekedést antibakteriális antibiotikumokkal elnyomják, a Candida nemzetség gombái túlzottan fejlődhetnek, ami a kandidózis kialakulásához vezet, azaz különböző szervek (emésztőrendszer stb.) Gombás fertőzéseihez. A kandidózis, a nystatin és más gombaellenes antibiotikumok megelőzésére és kezelésére. A leggyakrabban a kandidózis és a diszbakteriózis egyéb formái széles spektrumú antibiotikumokkal történő hosszantartó terápiával fordulnak elő.
17) A mikroorganizmusok gyógyszer-rezisztenciája
a mikroorganizmusok képessége a létfontosságú aktivitás fenntartására, beleértve a szaporodást, a kemoterápiával való érintkezés ellenére. A mikroorganizmusok rezisztenciája (rezisztencia) eltér a toleranciájuktól, amelyben a mikrobiális sejtek nem halnak meg kemoterápiás gyógyszerek jelenlétében az autolitikus enzimek csökkent mennyisége miatt, de nem szaporodnak. L. m. - elterjedt jelenség, amely megakadályozza a fertőző betegségek kezelését. A leggyakrabban vizsgált baktériumok gyógyszerrezisztenciája.
Meg kell különböztetni a gyógyszer rezisztenciát, a mikroorganizmusokban előforduló és a mutációk vagy az idegen gének megszerzéséből eredő rezisztenciát. Natural L.S. a kemoterápiás gyógyszerek célpontjának hiánya vagy a mikrobiális sejtmembrán áthatolhatatlansága miatt. Különösen a baktériumok egy adott fajának (néha a nemzetségnek) minden tagja számára jellemző a kemoterápiás gyógyszerek egy meghatározott csoportjával szemben. A lu m leküzdése többféleképpen érhető el: úgynevezett sokkdózisú antimikrobiális gyógyszerek bevezetésével, amelyek elnyomják a viszonylag ellenálló mikroorganizmusok növekedését, a gyógyszerek viszonylag nagy dózisainak folytatásával és az ajánlott kezelési rend követésével. A klinikán alkalmazott antibiotikumok változása, kombinált kemoterápia nagyon hatékony a kábítószer-rezisztens mikroorganizmusok elleni küzdelemben.
18) Különböző fertőző mikroorganizmusok elleni hatékony antibiotikumokat, beleértve a gram-pozitív és gram-negatív baktériumokat, széles spektrumú antibiotikumoknak nevezik.
Széles spektrumú antibiotikumok aktívak a baktériumok széles spektrumával szemben, ellentétben a szűk spektrumú antibiotikumokkal, amelyek a mikroorganizmusok bizonyos csoportjai ellen hatékonyak. A széles spektrumú antibiotikumokat hagyományosan olyan esetekben használják, amikor az orvos nem tudja biztosan a diagnózist, vagy nem lehet pontosan azonosítani a kórokozót, de a lehető leghamarabb el kell kezdeni a fertőzés elleni küzdelmet, anélkül, hogy a kultúra eredményeit várná, amikor egy szűk spektrumú antibiotikumot használhat, amely aktív az azonosított mikroorganizmus ellen.
Antibiotikumok szűk, közepes és vegyes spektrumúak. Ezek a következők: a) penicillin csoport? b) penicillin-rezisztens gram-pozitív mikroorganizmusok, félszintetikus penicillinek (meticillin, oxacillin, ampicillin, karbenicillin, dikloxacillin) ellen ható antibiotikumok fenntartása; cefalosporinok (zafalotin, cefazolin, cefaloridin, cefalexin, cephalzin stb.); makrolidek (eritromicin, oleandomicin, oletetrin, izorfociklin, triacetil-oleandomicin); különböző antibiotikumok (novobiocin, vankomicin, fuzidin, linomicin, reef-picin stb.); c) streptomicin csoport.
2. Széles spektrumú antibiotikumok. Ezek közé tartoznak a tetraciklin csoportok (tetraciklin, oxitetraciklin, klór-traciklin, glicin, metaciklin, morfociklin, doxiciklin) és levomicetin.
19) A baktériumok antibiotikumokra való érzékenységének meghatározása a soros hígítási módszerrel. Ez a módszer meghatározza az antibiotikum minimális koncentrációját, amely gátolja a vizsgált baktériumkultúra növekedését. Először készítsünk el egy bázikus oldatot, amely az antibiotikum bizonyos koncentrációját tartalmazza (µg / ml vagy U / ml) egy speciális oldószerben vagy pufferoldatban. Az összes további hígítást a táptalajban (1 ml térfogatban) elkészítjük, majd 0,1 ml-t a vizsgált bakteriális szuszpenziót, amely 106-107 baktérium sejtet tartalmaz 1 ml-ben, hozzáadunk minden hígításhoz. Az utolsó csőben 1 ml táptalajt és 0,1 ml baktérium szuszpenziót készítünk (kontroll tenyészet). A növényeket 37 ° C-on a következő napig inkubáljuk, majd a tápközeg zavarosságára vonatkozó kísérlet eredményeit hasonlítjuk össze a kontroll tenyészethez képest. Az utolsó, átlátszó tápközeggel ellátott cső a vizsgált baktériumkultúra növekedésének gátlását jelzi az abban lévő antibiotikum minimális gátló koncentrációja (MIC) hatására.
A mikroorganizmusok antibiotikumokra kifejtett érzékenységének meghatározását egy speciális kész asztalon végeztük, amely tartalmazza a rezisztens, mérsékelten ellenálló és érzékeny törzsek növekedési gátlási zónáinak átmérőinek határértékeit, valamint az antibiotikumok MIC értékeit rezisztens és érzékeny törzsek esetében.
Az érzékenyek olyan mikrobiális törzsek, amelyek növekedését a beteg szérumában található gyógyszerkoncentrációkban az antibiotikumok szokásos adagjainál elnyomják. A mérsékelten rezisztens törzsek azok, amelyek növekedésének gátlása olyan koncentrációkat igényel, amelyek a vérszérumban jönnek létre a gyógyszer maximális dózisainak beadásakor. Fenntarthatóak azok a mikroorganizmusok, amelyek növekedését a gyógyszer a szervezetben létrehozott koncentrációkban nem gátolja a maximálisan megengedhető dózisok felhasználásával.
20) Bakteriofágok - vírusok, amelyek szelektíven fertőzik a bakteriális sejteket. Leggyakrabban a bakteriofágok baktériumokban szaporodnak és lízist okoznak. Jellemzően a bakteriofág fehérje bevonatból és egyszálú vagy kettős szálú nukleinsav (DNS, vagy ritkábban RNS) genetikai anyagából áll.
• Az I. típusú bakteriofágok közé tartoznak a DNS-tartalmú fonalas fágok, amelyek F-plazmidokat tartalmazó baktériumokat lizálnak.
• A II. Típusú fágokat a fej és a farok alátámasztja. Legtöbbjük genomját egy RNS molekula képezi, és csak a jc-174 fágban - egyszálú DNS-ben.
• A III. Típusú bakteriofágok rövid farkát tartalmaznak (például a 3. és 7. T-fágok).
• A IV. Típusba nem fonódó farok és kettős szálú DNS-t tartalmazó fágok tartoznak (például az 1. és 5. T-fágok).
• Az V. típusú fágok DNS-genomot tartalmaznak, amely a farok zsugorodó fedele, amely egy alaplemezben végződik (például a 2. vagy 4. T-fágok).
21) A mérsékelt fágok Nucl-jét a baktérium genomjába helyezik, megváltoztatva a mikroba tulajdonságait, de a sejt életben marad. A mérsékelt fágok nem lizálnak fel minden sejtet a populációban, egy részük szimbiózissá válik, aminek eredményeként a fág DNS a bakteriális kromoszómába kerül. Ebben az esetben a fág genomot prófagnak nevezzük. A próba, amely a sejt kromoszómájának részévé vált, szaporodás közben replikálódik a baktérium genomjával. Anélkül, hogy lízisét okozná, és a sejtektől a celláig öröklődik, korlátlan számú utódhoz. Hasonló jelenség a lizogén néven ismert, és a bakteriális populáció lizogén kultúra.
A mérsékelt fágok megfertőzésének képessége a kis molekulatömegű fehérje-represszortól függ, amelyet a vírus DNS kódol és a bakteriofág összes virulens funkcióját „kikapcsolja”. A mérsékelt fág litikus szintre való átállása a fehérje-represszor szintézisének megsértésével történik. Ugyanakkor a baktérium genomjába ágyazott vírus minden virulens tulajdonságával rendelkezik, reprodukálja és lizálja a sejteket, és más baktériumokat is kezdeményezhet.
22) Fág tipizálás - annak meghatározása, hogy egy kiválasztott baktériumtörzs egy adott fág típushoz tartozik-e; rendszerint az epidemiológiai elemzés érdekében alkalmazzák.
23) FAGODIAGNOSIS - fertőző betegségek diagnosztizálása standard bakteriofág készítmények felhasználásával a beteg testéből izolált baktériumfajok azonosítására.
24) A fágprofilaktika a fertőzések fókuszában lévő betegségek kialakulásának megelőzése a kereskedelmi bakteriofág készítmények alkalmazásával.
A fagoterápia a fertőzések kezelésére szolgáló módszer bakteriofágok alkalmazásával, amelyekre a kórokozók érzékenyek.
25) A genotípus a testhez kapcsolódó tényezők kombinációja.
Fenotípus - a test külső és belső jeleinek halmaza, amelyet az ontogenezis (egyéni fejlődés) eredményeként szerzett. A fenotípus az egyén és a környezet genotípusa közötti kölcsönhatásból ered. A sajátossága, hogy a genetikai anyag által kódolt molekulák és struktúrák többsége nem látható a szervezet megjelenésében, bár ezek a fenotípus részét képezik.
26) Módosítások - átmeneti, örökletes, nem rögzített változások.
1. morfológiai módosítások (visszafordítható változásokhoz vezet)
2. biokémiai (bizonyos termékek, gyakran enzimek szintéziséhez) t
27) A Profag egy fág genom, amely a baktériumsejtek kromoszómális DNS-jébe integrálódik. Enyhe fágok integrálódnak a gazdasejt genomjába, vagy plazmidként léteznek. Ez a fág és a baktériumsejtek kölcsönhatásának látens formája, amelyben a baktériumok lízise nem fordul elő. A gazdasejt károsodásának jelenlétében megkezdődik a prophage indukció, ami a litikus ciklus kezdetéhez vezet.
29) A bakteriofágokat a gyakorlatban széles körben használják. A betegség járványláncának kimutatásához fontos baktériumok intraspecifikus azonosításának egyik módszere a fagotípus (lásd Bakteriológiai vizsgálat). Bakteriofágokat is használnak bizonyos bakteriális fertőzések megelőzésére (fágprofilaktika) és kezelésére. A közelmúltban a kórokozók és a feltételesen patogén baktériumok széles körű elterjedése miatt fokozódott az érdeklődés. A bakteriofág készítményeket folyékony formában tabletták, kenőcsök, aeroszolok, kúpok formájában állítják elő. Ezeket öntözésre, sebfelületek kenésére, orálisan, intravénásan stb. Használják. A következő terápiás és megelőző fágok: sztfilokokkusz, sztreptokokkusz, dizentéria, tífusz, szalmonella, coliphage; proteikus szinuszrög; Vannak kombinált gyógyszerek is. A fágokat a bélfertőzések, a streptococcus torokfájás, a stafilokokkusz fertőzések, az égési sérülések, a gennyes gyulladás által bonyolult sérülések használják. A hatékony fágok kezelése antibiotikumokkal kombinálva.
30) fagoterápia - a fertőzések kezelésére szolgáló módszer bakteriofágok kereskedelmi készítményeinek felhasználásával, amelyekre a kórokozók érzékenyek
A fágprofilaktika - ez a módszer a fertőzések fókuszában lévő betegségek kialakulásának megakadályozására a bakteriofágok kereskedelmi készítményeinek felhasználásával.
31) Phagodiagnostika - a baktériumok típusának közvetett meghatározása fág izolálással a vizsgált tárgyról.
Fagodifferenciálás - ismert bakteriofágot alkalmazó baktériumok meghatározása
Phagotyping - a phagovar baktériumok meghatározása a fertőzés forrásának megállapítására
Mikrobiológiában a betegségek diagnosztizálására használják.
32) A mikroorganizmusok genotípusát egy olyan géncsoport képviseli, amely meghatározza annak potenciális képességét, hogy fenotípusosan fejezze ki a benne rögzített információt bizonyos tulajdonságok formájában.
Kétféle variáció létezik - fenotípus és genotípus.
A fenotípusos variáció - módosítás - nem befolyásolja a genotípust. A módosítások a lakosság többségét érintik. Nem öröklődnek és idővel elhalványulnak, vagyis visszatérnek az eredeti fenotípushoz.
A genotípus változása befolyásolja a genotípust. Mutációkon és rekombinációkon alapul.
33) KONJUGÁCIÓ, a szexuális folyamat különböző formái egyes algákban, alsó gombákban és csiszolókban. A baktériumokban a konjugáció két sejt közötti kapcsolat, amelynek során az egyik sejt („férfi”) genetikai anyagát egy másik sejtbe („nősténybe”) viszik át. A kromoszómák konjugációja a meiózis folyamatában párosított vegyület; Ebben az időszakban a konjugált homológ kromoszómák homológ régiókat cserélnek, azaz átkelés történik.
34) Mutációk - a genotípus változása, amely egy sor generációban folytatódik, és a fenotípus változásával jár együtt. A baktériumok mutációinak jellemzői a viszonylag könnyű kimutatás.
A lokalizáció megkülönbözteti a mutációkat:
1) gén (pont);
A származási mutációk lehetnek:
1) spontán (mutagén ismeretlen);
2) indukált (mutagén ismeretlen).
35) R-S-disszociáció
A baktériumok R-S-disszociációja a variabilitás sajátos formája. Ez spontán keletkezik a baktériumsejtek két formájának kialakulása miatt, amelyek egymástól a szilárd tápközegen kialakuló kolóniák természetében különböznek. Egy típusú - R-telepek (angol durva - egyenetlen) - egyenetlen élek és durva felület jellemzi, a második típus - S-telepek (angol sima) - kerek alakú, sima felületű. A disszociációs folyamat, azaz a baktériumsejtek szétválasztása, amelyek mindkét típusú kolóniát alkotják, általában egy irányban haladnak: az S-ről az R-formaig, néha a nyálkahártya-kolóniák képződésének közbenső szakaszaiban. Az R- fordított átmenet az S-forma kevésbé gyakori. A legtöbb virulens baktérium esetében az S-alakú kolóniák növekedése jellemző. Kivételt képeznek a mycobacterium tuberculosis, a pestis Yersinia, a himlőbaktériumok és néhány más, az R-formában növekvő baktérium.
A disszociációs folyamatban a kolóniák morfológiájának változásával, a baktériumok biokémiai, antigén, patogén tulajdonságával, fizikai és kémiai környezeti tényezőkkel szembeni rezisztenciájával változik.
Az S-R disszociációhoz vezető mutációk a beillesztéshez tartoznak, mivel az öröklődés extrakromoszómális tényezőinek, ideértve a mérsékelt fágokat is, beépülnek a bakteriális kromoszómába. Ha ez a mutáció olyan gének elvesztéséhez vezet, amelyek szabályozzák a determináns poliszacharid LPS-egységek kialakulását gram-negatív baktériumokban, akkor R-mutánsok képződnek. Ezek durva telepeket képeznek, megváltoztatják az antigén tulajdonságaikat és drasztikusan gyengítik a patogenitást. Diphtheria baktériumokban az S-R disszociáció a bakteriofágok által okozott lizogenizációval függ össze. Ebben az esetben az R-formák toxint képeznek. Más baktériumokban az R-formák az R-plazmidok, a transzpozonok vagy az Is-szekvenciák kromoszómájába történő integrálása után jelentkeznek. A pirogén streptococcusok R-formái és számos más baktérium képződik a rekombinációk eredményeként.
Az S-R disszociáció biológiai jelentősége a baktériumok által szelektív előnyök megszerzése, amelyek biztosítják az emberi testben vagy a külső környezetben való létezésüket. Ezek közé tartozik az S-formák nagyobb rezisztenciája a makrofágok fagocitózisára, a vérszérum baktericid hatására. Az R-formák jobban ellenállnak a környezeti tényezőknek. Hosszabb ideig tárolják őket vízben, tejben.
36) A különböző típusú baktériumok L-formái morfológiailag megkülönböztethetetlenek. Az eredeti cella alakjától függetlenül (cocci, rúd, vibrios) különböző méretű gömbalakú formák.
• stabil - nem fordult vissza az eredeti morfotípusra;
• instabil - fordítva az eredetire, amikor kialakulásának oka megszűnik.
A visszafordulás folyamatában a baktériumok képesek a sejtfal murein peptidoglikánjának szintetizálására. Különböző baktériumok L-formái fontos szerepet játszanak számos krónikus és visszatérő fertőző betegség patogenezisében: brucellózis, tuberkulózis, szifilisz, krónikus gonorrhoea stb.
37) A plazmidok további extrakromoszómális genetikai anyagok. Ez egy kör alakú, kettős szálú DNS-molekula, amelynek génjei további tulajdonságokat kódolnak, szelektív előnyöket biztosítva a sejteknek. A plazmidok képesek autonóm replikációra, azaz a kromoszómától függetlenül vagy gyenge kontrollja alatt. Az autonóm replikáció következtében a plazmidok amplifikációs jelenséget hozhatnak létre: ugyanaz a plazmid több példányban is lehet, ezáltal fokozva ezzel a tulajdonságot.
A plazmidokat kódoló jelektől függően különbséget kell tenni:
1) R-plazmidok. Gyógyszer-rezisztencia biztosítása; tartalmazhatnak olyan géneket, amelyek felelősek a gyógyászati anyagokat elpusztító enzimek szintéziséért, megváltoztathatják a membránok permeabilitását;
2) F plazmidok. A baktériumok nemét kódolja. A hímsejtek (F +) F-plazmidot tartalmaznak, a női sejtek (F—) nem tartalmaznak. A hímsejtek a konjugáció során a genetikai anyag donoraként működnek, és a női sejtek fogadóként működnek. A felszíni elektromos töltés megkülönbözteti őket, és így vonzza őket. Az F-plazmid önmagában áthalad a donorból, ha autonóm állapotban van a sejtben.
Az F-plazmidok képesek egy sejt kromoszómájába integrálni és kilépni egy integrált állapotból egy autonóm állapotba. Ezzel egyidejűleg kromoszóma-géneket is rögzítünk, amelyeket a sejt a konjugáció során felszabadíthat;
3) Col plazmidok. Bakteriocin szintézis kódolása. Ezek olyan baktericid szerek, amelyek szorosan összefüggő baktériumokra hatnak;
4) Tox plazmidok. Exotoxinok előállításának kódolása;
5) biodegradációs plazmidok. Kódolja az enzimeket, amelyekkel a baktériumok el tudják dobni a xenobiotikákat.
A plazmid sejtek elvesztése nem vezet a halálához. A különböző plazmidok ugyanabban a cellában lehetnek.
38) A rekombináció a genetikai anyag cseréje két egyed között, megváltozott genotípusú rekombináns egyének megjelenésével.
A baktériumoknak több rekombinációs mechanizmusuk van:
2) protoplaszt fúzió;
Konjugáció - a genetikai információ cseréje a donor és a recipiens közvetlen érintkezésével. A legnagyobb átviteli frekvencia plazmidokban van, míg a plazmidok különböző gazdaszervezetekkel rendelkezhetnek. Miután egy konjugációs híd képződik a donor és a fogadó között, a donor DNS egy szálja belép a vivősejtbe rajta keresztül. Minél hosszabb ez az érintkezés, annál több donor DNS-t lehet átadni a fogadónak.
A protoplasztok fúziója a genetikai információ cseréjének mechanizmusa a citoplazmatikus membrán szekcióinak közvetlen érintkezésén keresztül a sejtfal hiányzó baktériumokban.
Átalakulás - a genetikai információ átadása izolált DNS-fragmensek formájában, amikor a recipiens sejt a DNS-donort tartalmazó táptalajban van. A transzdukció a befogadó sejt speciális fiziológiai állapotát igényli. Ez az állapot a sejtek aktív eloszlásában rejlik, amelyben a saját nukleinsavak replikációs folyamatai zajlanak. Az ilyen sejtekben a kompetencia faktor működik - ez egy olyan fehérje, amely a sejtfal és a citoplazmatikus membrán permeabilitásának növekedését okozza, ezért egy DNS-fragmens behatolhat egy ilyen sejtbe.
A transzdukció a genetikai információ átadása a baktériumsejtek között mérsékelt transzdukciós fágokkal. A fágok transzdukciója egy vagy több gént hordozhat.
1) specifikus (mindig ugyanaz a gén kerül átadásra, a transzducáló fág mindig ugyanazon a helyen található);
2) nem specifikus (különböző gének kerülnek továbbításra, a transzducáló fág lokalizációja nem állandó).
194.48.155.245 © studopedia.ru nem a közzétett anyagok szerzője. De biztosítja a szabad használat lehetőségét. Van szerzői jog megsértése? Írjon nekünk | Kapcsolat.
AdBlock letiltása!
és frissítse az oldalt (F5)
nagyon szükséges