A gyógyszer a Safocid egy kombinált gyógyszer, amely gombaellenes, antibakteriális és antiprotozoális terápiás hatással rendelkezik. A gyógyszert olyan fertőző betegségek kezelésére használják, amelyek a gyógyszer hatóanyagaira érzékeny patogének okoznak.
Összetétel és felszabadulás
A gyógyszerkészítmény 3 típusú tablettát tartalmaz, amelyek orális adagolásra szántak (orális adagolás). Az első készletet flukonazol-tabletták képviselik. Kerek, lapos hengeres alakú és rózsaszín színűek. A fő hatóanyaga a flukonazol, amelynek tartalma egy tabletta 150 mg. Ezenkívül kiegészítő komponenseket is tartalmaznak, amelyek a következők:
- Kalcium-foszfát.
- Szilícium-dioxid.
- Mikrokristályos cellulóz.
- Kroszkarmellóz-nátrium.
- Magnézium-sztearát.
- Kolloid szilícium-dioxid.
- Crimson festék.
Az azitromicin második készletét tabletták képezik, amelyek kapszula alakú, domború alakúak, rózsaszín bevonattal vannak bevonva. A fő hatóanyaga az azitromicin, amelynek tartalma egy tabletta 1048 mg. Ezen tablettacsoport összetételében a segédanyagok:
- Kroszkarmellóz-nátrium.
- Magnézium-sztearát.
- Nátrium-lauril-szulfát.
- Kolloid szilícium-dioxid.
- Povidon K30.
- Talkum.
- Titán-dioxid.
- A festéket.
A Secnidazol harmadik készletét tabletták is képviselik, amelyek kapszula alakúak, domború felületű és fehér színűek. A fő hatóanyag a secnidazol, amelynek tartalma egy tabletta 1000 mg. A tabletták ezen segédanyagai:
- Magnézium-sztearát.
- Mikrokristályos cellulóz.
- Karboximetil-keményítő-nátrium.
- Povidon.
- Talkum.
- Kukoricakeményítő
- Kolloid szilícium-dioxid.
- Makrogol.
- Dietil-ftalát.
A Safocid tablettákat 4 db buborékcsomagolásban csomagoljuk, amelyeket az 1. flukonazol tabletta, az azitromicin első tablettája és 2 secididazol tabletta jelent. A kartondoboz 1 vagy 3 buborékfóliát, valamint használati utasítást tartalmaz.
Farmakodinamika és farmakokinetika
A Safotsid tabletták farmakológiai hatását a készletek hatóanyagai határozzák meg:
- A flukonazol egy gombaellenes szer, amely blokkolja az ergoszterol-vegyület szintézisét, amely a sejtfal normális funkcionális állapotához szükséges. A flukonazolnak széles spektrumú aktivitása van, gátolja a növekedést, a szaporodást és a különböző gombák (dermatofiták, Candida nemzetség gombák, penészgombák) halálához vezet.
- Az asitromicin, a makrolidcsoport antibiotikumja, gátolja a fehérje vegyületek szintézisét egy bakteriális sejtben a riboszómák S50 alegységének blokkolásával. Ez az antibiotikum széles spektrumú aktivitást mutat a különböző gram-pozitív és gram-negatív baktériumok ellen.
- A secnidazol egy antibakteriális szer, amely a nitroimidazol szintetikus származéka. Ez gátolja az anaerob baktériumok és az egyszerű egysejtű mikroorganizmusok növekedését és szaporodását.
Miután a Safocid tablettákat bevitték, hatóanyagai elég gyorsan és szinte teljesen felszívódnak a szisztémás keringésbe. A májban metabolizálódnak, így inaktív bomlástermékeket képeznek, amelyek kiválasztódnak a vizelettel és az epével.
Használati jelzések
A Safocid tabletták orvosi indikációja főleg szexuális úton terjedő fertőző betegségek etiotróp terápiája, amelyben a gyulladásos folyamatot egyszerre több mikroorganizmus okozza (kombinált fertőzés) - gonorrhoea, trichomoniasis, mikoplazmózis, ureaplasmosis, chlamydiosis és gombás fertőzések (urogenitális traktus struktúrák kandidózisa).. Az ilyen fertőzések a húgycső (urethritis), húgyhólyag (cystitis), hüvely és vulva (vulvovaginitis) és a méhnyak (cervicitis) gyulladásos folyamatának kialakulásával járnak együtt.
Ellenjavallatok
A beteg testének néhány kóros és fiziológiai folyamatában a Safocid tabletta ellenjavallt, ezek a következők:
- A szív funkcionális aktivitását befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazása és a QT-intervallum meghosszabbítása (ciszaprid, ergotamin, dihidroergotamin, eritromicin, pimozid, kinidin, asztemizol).
- A máj vagy vese funkcionális aktivitásának súlyos elégtelensége.
- A központi idegrendszer szerkezeteinek szerves kóros állapota.
- Egyéni intolerancia a gyógyszer bármely összetevőjéhez.
- Terhesség bármikor.
- Szoptatás (szoptatás).
- A beteg 18 év alatti.
Óvatosan a gyógyszert a máj és a vesék funkcionális aktivitásának mérsékelt csökkenésével, szívritmuszavarral (aritmia) alkalmazzák. A Safocid tabletták felírása előtt az orvosnak biztosítania kell, hogy nincsenek ellenjavallatok.
Adagolás és kezelés
A szafocid tabletta orális adagolásra szolgál. Az orvosi indikációk szerint 4 tablettát (minden készlet, beleértve az 1 tablettát flukonazolt, 1 tablettát azitromicint, 2 tablettát a secidazolból) egyszer. Szükség esetén az orvos egy 4 tablettát is bevehet egy buborékcsomagolásból.
Mellékhatások
A Safocid tabletták alkalmazása során a hatóanyagok miatt negatív patológiai reakciók alakulhatnak ki. A flukonazol okozta mellékhatások különböző szervek és rendszerek nemkívánatos reakcióit tartalmazzák:
- Az emésztőrendszer - puffadás (duzzanat), hányinger, időszakos hasi fájdalom, hányás, szájszárazság, ízérzés, károsodott májfunkció.
- Idegrendszer - fejfájás, időszakos szédülés, alvászavarok (álmatlanság vagy álmosság), kéz remegés (tremor), görcsök.
- A szív-érrendszer a szív ritmuszavarja (aritmia).
- Vérrendszer és vörös csontvelő - a leukociták számának csökkenése (leukocitopenia), neutrofilek (neutropenia), granulociták (agranulocitózis).
- A bőr és annak függelékei - hajhullás (alopecia), túlzott izzadás (hiperhidrosis).
- Izom-csontrendszer - izomfájdalom (myalgia), ízületek (arthralgia).
- Metabolizmus - a káliumionok szintjének csökkentése (hipokalémia), a koleszterin (hypercholesterolemia) és a szabad zsírok (hipertrigliceridémia) koncentrációjának növelése a vérben.
- Allergiás reakciók - bőrkiütés, viszketés, epidermális nekrolízis a bőrsejtek halálával, anafilaxiás reakciók urticaria formájában, angioödéma angioödéma, anafilaxiás sokk.
Az azitromicin különböző szervekből és rendszerekből származó negatív patológiai reakciók kialakulását is okozhatja:
- Az emésztőrendszer - hányinger, szakaszos hányás, székrekedés, étvágytalanság, májfunkció, májgyulladás (hepatitis), hasnyálmirigy (pancreatitis), vastagbél (nem specifikus colitis) és a nyelv elszíneződése.
- Idegrendszer - fejfájás, szédülés, görcsök, álmosság vagy álmatlanság, beteg agresszív viselkedés, szorongás, idegesség, időszakos szinkóp.
- Szív- és érrendszer - a szívverés érzésének megjelenése, fájdalom a szív régiójában, megnövekedett szívfrekvencia (tachycardia).
- Érzékszervek - halláskárosodás a süketségig, ami a természetben visszafordítható, tinnitus.
- Vérrendszer és vörös csontvelő - csökkenti a leukociták (leukocitopenia), limfociták (limfopenia), neutrofilek (neutropenia), vérlemezkék (thrombocytopenia) számát a vérben.
- Allergiás reakciók - bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, csalánkiütés, angioödéma, angioödéma angioödémája, az arc és a külső nemi szervek területén domináns lokalizációjú, lágy szövetek duzzanata.
A secnidazol a szervek használata során is negatív kóros reakciókat okozhat különböző szervekből és rendszerekből:
- Az emésztőrendszer - hányinger, szakaszos hányás és hasi fájdalom, a nyelv gyulladása (glossitis), szájnyálkahártya (szájgyulladás), fémes íz megjelenése a szájban.
- Idegrendszer - a mozgások károsodása, szédülés, perifériás idegek károsodása (neuropátia), a bőr érzékenységének csökkentése (paresthesia).
- Vérrendszer és vörös csontvelő - csökkenti a vérben a leukociták számát (leukocitopenia).
- Allergiás reakciók - csalánkiütés, jellegzetes bőrkiütés és duzzanat megjelenése, amely egy csíkot hasonlít.
A negatív patológiás reakciók kialakulása a Safocid tabletták hátterében az alapja annak, hogy a gyógyszert és a kezelést orvosi szakembernek szüntessék meg.
Különleges utasítások
A Safocid tabletták felírása előtt az orvos szükségszerűen kizárja a kontraindikációk jelenlétét, és felhívja a figyelmet számos különleges utasításra is, amelyek a következők:
- Ne vegye be a kábítószert antacidokkal (gyógyszerek, amelyek csökkentik a gyomor savasságát) együtt. Ezen gyógyszerek elfogadása 2 órás intervallummal.
- Az alkoholfogyasztás kizárható a gyógyszer használata közben.
- A Safocid tabletták szedése során a szifilisz diagnosztizálására használt treponema immobilizáció hamis pozitív eredményt kap.
- Az összes Safocid tabletta aktív komponensei kölcsönhatásba léphetnek más farmakológiai csoportok gyógyszerekkel. Alkalmazásuk esetén figyelmeztetni kell a kezelőorvosot.
- A gyógyszer nem befolyásolja közvetlenül az agykéreg funkcionális állapotát. A központi idegrendszer mellékhatásainak lehetséges kialakulása kapcsán a gyógyszer bevitelének hátterében ajánlatos megtagadni a figyelem fokozott koncentrációjával és a megfelelő pszichomotoros reakciókkal kapcsolatos munkát.
A gyógyszertárhálózatban a Safocid tablettákat csak vénykötelesen értékesítik. Nem zárható ki a gyógyszer független felhasználása az orvosi szakember megfelelő kinevezése nélkül.
túladagolás
A mai napig nem jelentették a Safocid tabletták túladagolását. A terápiás dózis jelentős feleslegével a mellékhatások tüneteit okozhatja vagy növelheti. Különösen hallucinációk, paranoiás viselkedés, ideiglenes hallásvesztés, hányinger, hányás, hasmenés alakulhat ki. A túladagolás kezelése tüneti, mivel nincs specifikus antidotum.
Szafocid analógok
A Safocid tabletták összetételében és terápiás hatásában hasonló a Flukonazol + Azitromicin + Secididazol.
A tárolás feltételei
Felhasználhatósági időtartam A szafocid tabletta a gyártás napjától számított 3 év. A gyógyszert az eredeti eredeti csomagolásban, sötétben, szárazban, gyermekektől elzárva, + 30 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten kell tárolni.
Safotsid tabletták ára
A moszkvai gyógyszertárakban a Safocid tabletták átlagos költsége a csomagban lévő mennyiségtől függ:
- 4 tabletta - 657-709 rubel.
- 12 tabletta - 1301-1341 rubel.
Safotsid készlet tabletták, 4db
Használati utasítás
1 tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 150 mg flukonazol;
Segédanyagok: MCC - 153 mg; kalcium-foszfát - 14,5 mg; kroszkarmellóz-nátrium - 5 mg; magnézium-sztearát - 4 mg; kolloid szilícium-dioxid - 1 mg, színezék (Ponso 4R) (E124) - 1,06 mg.
1 tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 1048 mg azitromicin-dihidrat;
Segédanyagok: 12 mg nátrium-lauril-szulfát; kroszkarmellóz-nátrium - 37,24 mg; Povidon K30 - 40 mg; magnézium-sztearát - 16 mg; kolloid szilícium-dioxid - 2 mg;
Filmfólia: hipromellóz (hidroxi-propil-metil-cellulóz) - 24,5 mg; dietil-ftalát, 3,8 mg; talkum - 5,2 mg; titán-dioxid - 6 mg; makrogol 4000 - 4,2 mg; bíborfesték (Ponso 4R) (E124) - 1,06 mg;
1 tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 1000 mg secnidazol;
Segédanyagok: kukoricakeményítő - 95 mg; MCC - 130 mg; kolloid szilícium-dioxid - 6 mg; nátrium-karboxi-metil-keményítő - 20 mg; Povidon (PVPK30) - 2,5 mg; talkum - 11,5 mg; magnézium-sztearát - 10 mg;
Fólia burkolat: hipromellóz (hidroxi-propil-metil-cellulóz) - 27,1 mg; dietil-ftalát, 4 mg; talkum - 5,7 mg; titán-dioxid - 11,2 mg; makrogol 4000 - 4,6 mg.
Safotsid - egy kombinált készlet, amely gombaellenes hatóanyagot, antibiotikumot és antibakteriális hatóanyagot tartalmaz antiprotozoális aktivitással.
A gombaellenes szer nagyon specifikus hatást fejt ki, gátolja a citokróm P450-től függő gombák aktivitását. Blokkolja a gomba sejtek lanosteroljának átalakulását ergoszterollá; növeli a sejtmembrán permeabilitását, megsérti annak növekedését és replikációját. A citokróm P450 gombákkal szemben rendkívül szelektív flukonazol szinte nem gátolja ezeket az enzimeket az emberi szervezetben (az itrakonazollal, a klotrimazollal, az econazollal és a ketokonazollal kisebb mértékben gátolja a citokróm P450-függő oxidatív folyamatokat az emberi máj mikroszómákban). Nem rendelkezik antiandrogén aktivitással.
Aktív az opportunista mycose-ban, beleértve a Candida spp. (beleértve az immunszuppresszió hátterében lévő kandidózis általánosított formáit), a Cryptococcus neoformans és a Coccidioides immitis (beleértve az intrakraniális fertőzést), a Microsporum spp. és Trichophyton spp.; a Blastomyces dermatidis által okozott endémiás mycosis esetén a Histoplasma kapszula (beleértve az immunodepressziót is).
Széles spektrumú antibakteriális szer, azalid, bakteriosztatikus. A riboszómák 50S alegységéhez való kötődésével gátolja a peptid transzlokációt a transzlációs stádiumban, gátolja a fehérjeszintézist, lassítja a baktériumok növekedését és szaporodását, baktericid hatást fejt ki nagy koncentrációban. Aktívak extracelluláris és intracelluláris patogének ellen.
Azitromicin-érzékeny mikroorganizmusok: aerob gram-pozitív mikroorganizmusok - Staphylococcus aureus (meticillin-érzékeny törzsek), Streptococcus pneumoniae (penicillin-érzékeny törzsek), Streptococcus pyogenes; aerob gram-negatív mikroorganizmusok - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerob mikroorganizmusok - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; más mikroorganizmusok - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Megszerzett azitromicin rezisztenciával rendelkező mikroorganizmusok: aerob gram-pozitív mikroorganizmusok - Streptococcus pneumoniae (penicillin-rezisztens törzsek és törzsek, amelyek penicillinnel szemben érzékenyek).
Természetesen rezisztens mikroorganizmusok: aerob gram-pozitív mikroorganizmusok - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticillin-rezisztens törzsek), Staphylococcus epidermidis (meticillin-rezisztens törzsek); anaerob mikroorganizmusok - Bacteroides fragilis.
Vannak esetek, a kereszt-rezisztencia között Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (béta-hemolitikus streptococcus-csoport A), Enterococcus faecalis és a Staphylococcus aureus, beleértve a Staphylococcus aureus (meticillin-rezisztens törzs), hogy az eritromicin, azitromicin, egyéb makrolidok és linkozamidok.
Az antimikrobiális baktericid szer a nitroimidazol szintetikus származéka. Aktív az anaerob baktériumok ellen (spóraképző és nem spóraképző), egyes protozoális fertőzések kórokozói: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Nem aktív aerob baktériumok ellen.
Kölcsönhatásba lép a mikrobiális sejt DNS-sel, a spirális szerkezet megsértését, a szálszakadásokat, a nukleinsavszintézis elnyomását és a sejthalált. Alkoholszenzibilizáló hatású (teturamopodobnoe hatás).
Szívás és elosztás
Felszívódás - magas, biológiai hozzáférhetőség - 90%. Az egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolja a szájon át szedett gyógyszer felszívódását. Üres gyomorban történő bevétel után 150 mg Tmax - 0,5-1,5 óra, a plazmában a Cmax flukonazol koncentrációja a plazmában 90%, a bevitel ugyanabban a dózisban van.
Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 11-12%. A plazmakoncentráció közvetlenül függ az adagtól. A flukonazol jól behatol minden testfolyadékba. A hatóanyag koncentrációja az anyatejben, ízületi folyadékban, nyálban, köpetben és peritoneális folyadékban hasonlít a plazmához. Jól behatol a cerebrospinalis folyadékba, gomba meningitissel, a cerebrospinalis folyadék koncentrációja a plazmában található koncentráció 85% -a. Az izzadt folyadékban az epidermisz és a szérum corneum (szelektív felhalmozódás) koncentrációja meghaladja a szérumszintet. A Vd közel van a test teljes víztartalmához.
Metabolizmus és kiválasztás
A T1 / 2 flukonazol kb. 30 óra, a CYP2C9 izoenzim gátlója. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki (80% - változatlan, 11% - metabolitok formájában). A flukonazol-clearance arányos a kreatinin clearance-ével.
Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben
A flukonazol farmakokinetikája jelentősen függ a vesék funkcionális állapotától, és fordított összefüggés van a T1 / 2 és a CC között. 3 órás hemodialízis után a flukonazol plazmakoncentrációja 50% -kal csökken.
Szívás és elosztás
Az azitromicin savas stabilitása és lipofilitása miatt gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biológiai hozzáférhetőség egyszeri 500 mg - 37% -os dózis után (az "első lépés" hatása a májra). Orális adagolás után 500 mg Cmax 0,4 mg / l, Tmax - 2,5-2,9 óra.
A szövetekben és sejtekben a koncentráció 10-50-szer nagyobb, mint a szérumban. Vd - 31,1 l / kg. Könnyen áthalad a hisztomematikus akadályokon. Jól behatol a légutakba, a húgyúti szervekbe és a szövetekbe, a prosztata mirigyébe, a bőrbe és a lágy szövetekbe; alacsony pH-értékű környezetben, lizoszómákban halmozódik fel (ami különösen fontos az intracellulárisan elhelyezkedő kórokozók felszámolásához). Fagocitákkal, polimorfonukleukocitákkal és makrofágokkal is szállítják (anélkül, hogy jelentősen befolyásolnák funkciójukat). Belép a sejtmembránokba, és magas koncentrációkat hoz létre benne. A fertőzés fókuszában a koncentráció lényegesen magasabb (24-34%), mint az egészséges szövetekben, és korrelál a gyulladásos ödéma súlyosságával. A gyulladás fókuszában az utolsó adag bevétele után 5-7 napig hatékony koncentrációban tárolódik. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 7-50% (fordítottan arányos a vér koncentrációjával).
Metabolizmus és kiválasztás
A májban demetilálódik, a keletkező metabolitok inaktívak. Plazma clearance - 630 ml / perc.
Az azitromicin vérplazmából való eltávolítása 2 fázisban történik: a T1 / 2 a gyógyszer bevétele után 8 és 24 óra között 14-20 óra, a 24 órától a 24 óráig terjedő 41 óra. és vesék (6%).
Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben
Az étkezés megváltoztatja a farmakokinetikát: amikor az azitromicint a tabletta dózisformájába szedik, a Cmax 31% -kal nő, míg az AUC nem változik.
Idős férfiaknál (65-85 év) a farmakokinetikai paraméterek nem változnak, nőknél a Cmax emelkedik (30-50% -kal).
Szívás és elosztás
A felszívódás magas, a biológiai hozzáférhetőség 80%. Egyszeri orális dózis után 2 g Tmax 4 óra.
Átjut egy placentán lévő gáton, az anyatejhez van rendelve.
Metabolizmus és kiválasztás
Metabolizálódik a májban.
72 órán belül kiválasztódik a vizelettel (az adag 16% -a).
A húgyúti fertőzések kombinált szexuális úton terjedő fertőzései:
- onoreya;
- trichomoniasis;
- chlamydia;
- bakteriális vaginosis;
- gombás fertőzések;
- kapcsolódó specifikus és nem specifikus cystitis, urethritis, vulvovaginitis, cervicitis.
- asztemizol, eritromicin, pimozid, kinidin, ciszaprid, ergotamin, dihidroergotamin együttes alkalmazása;
- a QT-intervallumot meghosszabbító egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazása;
- a központi idegrendszer szerves betegségei;
- súlyos májelégtelenség;
- veseelégtelenség CC-vel kevesebb, mint 40 ml / perc;
- vérbetegségek (beleértve a történelmet is);
- terhesség
- szoptatási időszak;
- gyermekek 18 éves korig;
- túlérzékenység flukonazollal és más azolvegyületekkel szemben;
- túlérzékenység flukonazollal (beleértve az előzőleg más azol gombaellenes szereket is), azitromicint (beleértve a makrolidokat is), secnidazolt (beleértve a többi nitroimidazolt is);
- Túlérzékenység a tablettát alkotó tabletták más összetevőivel szemben.
A gyógyszer a rifabutinnal vagy a citokróm P450 rendszer által metabolizálódó más gyógyszerekkel együtt óvatosan alkalmazható; egyidejűleg warfarinnal, digoxinnal, terfenadinnal; potenciálisan proarritmiás állapotokkal rendelkező betegeknél több kockázati tényezővel (szerves szívbetegség, elektrolit-egyensúlyhiány); egyidejűleg olyan gyógyszerekkel, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot (az IA és III osztályú antiarrhythmiás szerek), ritmuszavarokkal (a kamrai aritmiák kialakulásának kockázata és a QT-intervallum meghosszabbítása), mérsékelt kóros májfunkcióval és vesefunkcióval, myasthenia-val.
Használat terhesség és szoptatás alatt
A szafocid a terhesség és szoptatás alatt (szoptatás) ellenjavallt.
Adagolás és adagolás
Egyszer belül. Egyidejűleg vegye figyelembe mind a 4 tablettát, amely a buborékfóliát tartalmazza, figyelembe véve a táplálékfelvételt (mivel az azitromicin felszívódása egyidejű étkezés közben változik, jobb, ha egy órával étkezés előtt vagy 2 órával az étkezés után).
A tolerálhatóság általában nagyon jó.
A központi és a perifériás idegrendszerből: fejfájás, szédülés, görcsök, álmatlanság, álmosság, remegés.
Az emésztőrendszer részéről: hasi fájdalom, hasmenés, duzzanat, hányinger, ízváltozás, dyspepsia, hányás, száraz szájnyálkahártya, kóros májfunkció (sárgaság, hiperbilirubinémia, emelkedett lúgos foszfatáz, kolesztázis, emelkedett májenzimek, t hepatitis, hepatocellularis nekrózis), pl. végzetes.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, multiformus erythema exudatív (beleértve Stevens-Johnson-szindrómát), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), anafilaxiás reakciók (beleértve az angioödémát, az arc duzzanata, urticaria, bőr viszketés).
A vérképző szervek oldaláról: leukopenia, thrombocytopenia, neutropenia, agranulocytosis.
A kardiovaszkuláris rendszer óta: a QT intervallum, a kamrai fibrilláció / flutter, a "pirouette" típusú kamrai tachysystolés aritmia növekedése (torsade de pointes).
Egyéb: károsodott vesefunkció, alopecia, hypercholesterolemia, hipertrigliceridémia, hipokalémia, fokozott izzadás, izomfájdalom, aszténia, gyengeség, láz.
Az emésztőrendszer részéről: duzzanat, hányinger, hányás, székrekedés, hasi fájdalom, étvágytalanság, gastritis, melena, cholestatikus sárgaság, máj transzaminázok fokozott aktivitása, szájnyálkahártya kandidózis, hasmenés, emésztési zavar, nyelv elszíneződése, pseudomembranous colitis, hasnyálmirigy-gyulladás, hepatitis, májműködési zavar, bilirubin-koncentráció növekedése, májelégtelenség, máj nekrózis (esetleg végzetes), fulmináns hepatitis.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, angioödéma, csalánkiütés, anafilaxiás reakció, beleértve az ödémát (ritkán halálos kimenetelű), erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis.
A reproduktív rendszer részéről: vaginális kandidózis, vaginitis.
A húgyúti rendszer részei: intersticiális nefritisz, akut veseelégtelenség, a karbamid és a kreatinin koncentrációjának növelése a vérplazmában.
Mivel a szív-érrendszer: szívdobogás, mellkasi fájdalom, aritmia, vérnyomáscsökkenés, kamrai tachycardia, fokozott QT-intervallum, kétirányú kamrai tachycardia.
Idegrendszeri betegségek: szédülés, fejfájás, vertigo, álmosság, görcsök, paresthesia, hipoesthesia, álmatlanság, hiperaktivitás, agresszió, szorongás, szorongás, idegesség, ájulás.
A vérrendszer részéről: limfopenia, leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, hemolitikus anaemia, neutrofília.
Az érzékek részéről: fülzúgás, reverzibilis halláskárosodás a süketségig, károsodott íz és szag.
Egyéb: aszténia, fotoszenzitizáció, kötőhártya-gyulladás, csökkent vizuális tisztaság, eozinofília, myasthenia gravis, ízületi fájdalom, perifériás ödéma, rossz közérzet, káliumkoncentráció változása.
Lehetséges mellékhatások az imidazol-származékok alkalmazásakor:
Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás, hasi fájdalom, "fém" íz a szájban, glossitis, stomatitis.
A hemopoetikus rendszerből: leukopenia.
A központi és a perifériás idegrendszerből: szédülés, koordináció, ataxia, paresthesia, polyneuropathia.
Allergiás reakciók: urticaria.
Az asztemizol flukonazollal történő egyidejű alkalmazása csökkentheti az asztemizol clearance-ét és növelheti annak koncentrációját a plazmában, ami a QT-intervallum meghosszabbodását és a "pirouette" típusú kamrai aritmiák kialakulását okozhatja.
A pimozid flukonazollal történő egyidejű alkalmazása esetén a pimozid metabolizmusának gátlása lehetséges. A pimozid koncentrációjának emelkedése a vérplazmában a QT-intervallum meghosszabbodását és a pirouette típusú kamrai aritmiák kialakulását okozhatja.
A kinidin egyidejű alkalmazása flukonazollal a kinidin metabolizmus gátlása lehetséges. A kinidin alkalmazása a QT intervallum meghosszabbodásával és ritkán a "pirouette" típusú kamrai arrhythmiákkal jár.
A flukonazol és az eritromicin egyidejű alkalmazása növelheti a kardiotoxicitás kockázatát (a QT intervallum meghosszabbítása, a "pirouette" típusú kamrai aritmiák kialakulása), hirtelen szívmegállásig.
A ciszaprid és a flukonazol egyidejű alkalmazásával súlyos szívbetegségek, például paroxiszmális kamrai tachycardia (torsade de pointes) fordult elő. A flukonazol (200 mg / nap) és a ciszaprid (20 mg 4-szer / nap) szedése közben megfigyelték a plazma ciszaprid koncentrációjának jelentős növekedését és a QT-intervallum időtartamának növekedését.
Benzodiazepinek (rövid hatásúak): A flukonazol az utóbbi lenyelése után növeli a midazolám koncentrációját, ami a pszichomotoros hatások kockázatának növekedéséhez vezethet. A flukonazol növeli az AUC-t és a T1 / 2triazolámot az utóbbi belélegzése után, aminek következtében a triazolam hatásának növelése és időtartamának növelése lehetséges. Rövid hatású benzodiazepinek és flukonazol egyidejű alkalmazásával szükség lehet a benzodiazepinek adagjának csökkentésére és a betegek gondos monitorozására.
A rifampicin növeli a flukonazol metabolizmusát, ami a T1 / 2 és a flukonazol plazmakoncentrációjának csökkenését eredményezi 20% -kal, illetve 25% -kal. Lehet, hogy növelni kell a flukonazol adagját.
A flukonazol növelheti a takrolimusz koncentrációját a szájüreg lenyelése után a takrolimusz metabolizmusának gátlásában a bélben a CYP3A4 izoenzim által. A takrolimusz beadása után a farmakokinetikai paraméterekben nem tapasztaltak jelentős változásokat. A takrolimusz koncentrációjának növelésével fokozódik a nefrotoxikus hatás kockázata. Szükséges a takrolimusz koncentrációjának ellenőrzése, és szükség esetén az adag módosítása.
A flukonazol 84% -kal és 74% -kal növeli a zidovudin Cmax-értékét és AUC-értékét, mivel a clearance kb. 45% -kal csökken. Ezért lehetőség van a zidovudin mellékhatásainak kockázatának növelésére. A betegeket gondosan ellenőrizni kell a zidovudinnal kapcsolatos mellékhatások kialakulása szempontjából.
Néhány azol a terfenadinnal kombinálva súlyos ritmuszavarok, köztük a paroxiszmális kamrai tachycardia (torsade de pointes) előfordulásával társult az EKG QT-intervallumának növekedése miatt. A flukonazollal végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a napi 200 mg flukonazol dózisban nem figyeltek meg a QT-intervallum meghosszabbítását. Amikor flukonazolt alkalmaztak 400 vagy 800 mg-os dózisban, a plazma terfenadin-koncentráció szignifikáns növekedését figyelték meg. A flukonazol bevétele 400 mg vagy annál nagyobb adagban terfenadinnal kombinálva ellenjavallt. A terfenadint és a flukonazolt 400 mg / nap alatti dózisban a betegeket gondosan ellenőrizni kell.
A hidroklorotiazid 40% -kal növeli a flukonazol plazmakoncentrációját (a klinikai jelentőség nem valószínű).
A flukonazol növeli az orális alkalmazásra szánt hipoglikémiás szerek plazmakoncentrációját és T1 / 2-ét, a szulfonil-karbamid-származékokat: klórpropamidot, glibenklamidot, glipizidet és tolbutamidot. A vércukorszintet rendszeresen ellenőrizni kell (hipoglikémia kockázata), és szükség esetén orális hipoglikémiás szerek dózismódosítását kell végezni.
Amikor a flukonazolt egyidejűleg adták be, a kumarin-származékok (varfarin) kezelés során a protrombin idő növekedését figyelték meg. A kumarinból származó közvetett antikoagulánsokat egyidejűleg kapó betegek a protrombin idő gondos ellenőrzését igénylik.
A flukonazol és a rifabutin egyidejű alkalmazása az utóbbi koncentrációjának növekedéséhez vezethet a plazmában; egyidejű alkalmazás esetén uveitisz eseteket írnak le.
A flukonazol csökkenti a teofillin clearance-ét és növeli a plazmakoncentrációját. A teofillin nagy dózisát kapó vagy teofillin mérgezéssel valószínűleg kialakuló betegeket ellenőrizni kell a teofillin túladagolás tüneteinek korai észlelésére.
A flukonazol klinikailag szignifikánsan növeli a fenitoin plazmakoncentrációját. Egyidejű alkalmazás esetén szükséges a plazmában a fenitoin koncentrációjának szabályozása, és szükség esetén az adag módosítása.
A flukonazol növeli a ciklosporin AUC értékét. Flukonazol (200 mg / nap) és ciklosporin (2,7 mg / kg / nap) egyidejű alkalmazása vesetranszplantációban szenvedő betegeknél a ciklosporin AUC értéke 1,8-szor emelkedett.
A flukonazol 50 mg-os és orális fogamzásgátlók egyidejű alkalmazásával nem figyeltek meg szignifikáns változást az etinil-ösztradiol és a levonorgesztrel plazmakoncentrációjában, de 200 mg flukonazol alkalmazásakor az etinil-ösztradiol AUC 40% -kal, a levonorgesztrel 24% -kal nőtt. Ezért a flukonazol hatása a kombinált orális fogamzásgátlók hatékonyságára nem várható.
Az antacidák (alumínium és magnézium), az etanol és az élelmiszer lassítják és csökkentik az azitromicin felszívódását.
Varfarin és azitromicinnel (szokásos adagokban) történő együttes alkalmazás esetén a protrombin idő nem változik, azonban, mivel a makrolidok és a varfarin kölcsönhatása fokozhatja az antikoaguláns hatást, a betegeknek a protrombin idő gondos ellenőrzésére van szükségük.
Az azitromicin nem klinikailag szignifikáns hatása a vér koncentrációja a karbamazepin, a cimetidin, a didanozin, efavirenz, flukonazol, indinavir, midazolam, teofillin, triazolam, trimetoprim / szulfametoxazol, cetirizin, szildenafil, atorvasztatin, a rifabutin és metilprednizolon, míg az alkalmazás.
Ügyelni kell a terfenadin és az azitromicin adagolására, mivel megállapították, hogy a terfenadin és a különböző típusú antibiotikumok egyidejűleg ritmuszavarot és hosszabb QT intervallumot okoznak. Mindezek alapján nem lehet kizárni a fenti szövődményeket a terfenadin és az azitromicin együttes alkalmazásakor.
Ergotamin és dihidroergotamin: fokozott toxikus hatások (vazospazmus, dysesthesia).
Makrolidek lassú kiválasztás, megnövekedett plazmakoncentrációja és toxicitása cikloszerin, antikoagulánsok, metilprednizolon, felodipin, valamint gyógyszerként szenvednek mikroszómális oxidáció (karbamazepin, terfenadin, ciklosporin, hexobarbitált, ergot alkaloidok, valproát, dizopiramid, bromokriptin, fenitoin, orális hipoglikémiás gyógyszerek) azonban azalidok (beleértve az azitromicint is) alkalmazásakor ez a fajta interakció nem volt megfigyelhető.
A lincosamidok gyengülnek, és a tetraciklin és a kloramfenikol fokozza az azitromicin hatékonyságát.
A digoxinnal és az azitromicinnel kombinálva a digoxin koncentrációját a vérben ellenőrizni kell Sok makrolid növeli a digoxin felszívódását a bélben, ezáltal növelve a plazmakoncentrációját.
Szükség esetén az azitromicin és a ciklosporin együttes alkalmazása ajánlott a vér ciklosporin tartalmának szabályozására az AUC jelentős növekedése miatt.
A zidovudinnal egyidejűleg alkalmazott azitromicin nem befolyásolja a zidovudin farmakokinetikai paramétereit a vérplazmában vagy a zidovudin és glukuronált metabolitjának vese kiválasztódásában. Azonban az aktív metabolit, a foszforilált zidovudin koncentrációja nő a monocitákban. Ennek a ténynek a klinikai jelentősége nem ismert.
A nelfinavirrel egyidejűleg történő alkalmazás esetén az asitromicin koncentrációja a vérplazmában növelhető, és nem jár a mellékhatások szignifikáns növekedésével, és nem igényel dózismódosító gyógyszereket.
Javítja a közvetett antikoagulánsok hatását. Nem ajánlott nem depolarizáló izomrelaxánsokkal (vekuronium-bromiddal) kombinálni. Ha lítium-gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, növeli a plazmakoncentrációját.
Javítja az inzulin és az orális hipoglikémiás szerek hipoglikémiás hatását.
Hasonlóképpen, a diszulfiram intoleranciát okoz az etanolra.
Safotsid # 4 lapkészlet
oktatás
Latin név
Nemzetközi nem saját tulajdonú név
vegyi anyagok
azitromicin (azitromicin)
flukonazol (flukonazol)
secnidazol (secnidazol)
Kiadási forma
csomagolás
4 darab - hólyagok (1) - karton csomagolás.
leírás
Egy sor háromféle tabletta.
1) Rózsaszín színű, lapos, hengeres, tablettás és kockázatos tabletták; szünetben - rózsaszín; (1 darab buborékfólia). 2) Rózsaszín bevonatú tabletta, kapszula alakú, kétoldali, kockázatos; a szünetben - a mag fehér vagy csaknem fehér; (1 darab buborékfólia). 3) Fehér, majdnem fehér színű filmtabletta, kapszula alakú, kétoldali, kockázatos; szakadt fehér vagy majdnem fehér; (2 db a buborékfóliában).
Farmakológiai hatás
Kombinációs készlet, amely gombaellenes gyógyszert, antibiotikumot és antibakteriális hatóanyagot tartalmaz.
flukonazol
A gombaellenes szer nagyon specifikus hatást fejt ki, gátolja a citokróm P450-től függő gombák aktivitását. Blokkolja a gomba sejtek lanosteroljának átalakulását ergoszterollá; növeli a sejtmembrán permeabilitását, megsérti annak növekedését és replikációját. A citokróm P450 gombákkal szemben rendkívül szelektív flukonazol szinte nem gátolja ezeket az enzimeket az emberi szervezetben (az itrakonazollal, a klotrimazollal, az econazollal és a ketokonazollal kisebb mértékben gátolja a citokróm P450-függő oxidatív folyamatokat az emberi máj mikroszómákban). Nem rendelkezik antiandrogén aktivitással.
Aktív az opportunista mycose-ban, beleértve a Candida spp. (beleértve az immunszuppresszió hátterében lévő kandidózis általánosított formáit), a Cryptococcus neoformans és a Coccidioides immitis (beleértve az intrakraniális fertőzést), a Microsporum spp. és Trichophyton spp.; a Blastomyces dermatidis által okozott endémiás mycosis esetén a Histoplasma kapszula (beleértve az immunodepressziót is).
azitromicin
Széles spektrumú antibakteriális szer, azalid, bakteriosztatikus. A riboszómák 50S alegységéhez való kötődésével gátolja a peptid transzlokációt a transzlációs stádiumban, gátolja a fehérjeszintézist, lassítja a baktériumok növekedését és szaporodását, baktericid hatást fejt ki nagy koncentrációban. Aktívak extracelluláris és intracelluláris patogének ellen.
Azitromicin-érzékeny mikroorganizmusok: aerob gram-pozitív mikroorganizmusok - Staphylococcus aureus (meticillin-érzékeny törzsek), Streptococcus pneumoniae (penicillin-érzékeny törzsek), Streptococcus pyogenes; aerob gram-negatív mikroorganizmusok - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerob mikroorganizmusok - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; más mikroorganizmusok - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Megszerzett azitromicin rezisztenciával rendelkező mikroorganizmusok: aerob gram-pozitív mikroorganizmusok - Streptococcus pneumoniae (penicillin-rezisztens törzsek és törzsek, amelyek penicillinnel szemben érzékenyek).
Természetesen rezisztens mikroorganizmusok: aerob gram-pozitív mikroorganizmusok - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticillin-rezisztens törzsek), Staphylococcus epidermidis (meticillin-rezisztens törzsek); anaerob mikroorganizmusok - Bacteroides fragilis.
Vannak esetek, a kereszt-rezisztencia között Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (béta-hemolitikus streptococcus-csoport A), Enterococcus faecalis és a Staphylococcus aureus, beleértve a Staphylococcus aureus (meticillin-rezisztens törzs), hogy az eritromicin, azitromicin, egyéb makrolidok és linkozamidok.
seknidazol
Az antimikrobiális baktericid szer a nitroimidazol szintetikus származéka. Aktív az anaerob baktériumok ellen (spóraképző és nem spóraképző), egyes protozoális fertőzések kórokozói: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Nem aktív aerob baktériumok ellen.
Kölcsönhatásba lép a mikrobiális sejt DNS-sel, a spirális szerkezet megsértését, a szálszakadásokat, a nukleinsavszintézis elnyomását és a sejthalált. Alkoholszenzibilizáló hatású (teturamopodobnoe hatás).
bizonyság
Az urogenitális traktus kombinált szexuális úton terjedő fertőzései: onorea; trichomoniasis; chlamydia; bakteriális vaginosis; gombás fertőzések; kapcsolódó specifikus és nem specifikus cystitis, urethritis, vulvovaginitis, cervicitis.
Adagolás és adagolás
A gyógyszert szájon át kell bevenni - ugyanakkor mind a 4 fület. (1 fül. Flukonazol, 1 fül. Azitromicin és 2 fül. Secnidazol), a buborékfóliában a táplálékfelvétel figyelembe vételével (mivel az azitromicin felszívódása étkezés közben megváltozik, jobb, ha étkezés előtt 1 órát vesz igénybe, vagy 2 órával az étkezés előtt; h) étkezés után) egyszer.
struktúra
1 típusú tabletta.1 fül. hatóanyagot tartalmaz: 150 mg flukonazol; segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, kalcium-foszfát, kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid, bíborfesték (Ponso 4R) (E124). 2 fajta tablettát. 1 lap. tartalmaz: hatóanyag: 1048 mg azitromicin-dihidrát, amely megfelel az 1000 mg azitromicin tartalmának, segédanyagok: nátrium-lauril-szulfát, kroszkarmellóz-nátrium, povidon K30, magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid. 3 fajta tablettát. 1 lap. tartalmaz: hatóanyag: 1000 mg secnidazol; segédanyagok: kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid, nátrium-karboxi-metil-keményítő, povidon (PVPK-30), talkum, magnézium-sztearát.
Ellenjavallatok
Astemizol, eritromicin, pimozid, kinidin, ciszaprid, ergotamin, dihidroergotamin egyidejű vétele; a QT-intervallumot meghosszabbító egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazása; a központi idegrendszer szerves betegségei; súlyos májelégtelenség; veseelégtelenség CC-vel kevesebb, mint 40 ml / perc; vérbetegségek (beleértve a történelmet is); terhesség szoptatási időszak; gyermekek 18 éves korig; túlérzékenység flukonazollal és más azolvegyületekkel szemben; túlérzékenység flukonazollal (beleértve az előzőleg más azol gombaellenes szereket is), azitromicint (beleértve a makrolidokat is), secnidazolt (beleértve a többi nitroimidazolt is); Túlérzékenység a tablettát alkotó tabletták más összetevőivel szemben. A rifabutinnal vagy a citokróm P450 rendszer által metabolizált egyéb gyógyszerekkel egyidejűleg óvatosan kell eljárni; egyidejűleg warfarinnal, digoxinnal, terfenadinnal; potenciálisan proarritmiás állapotokkal rendelkező betegeknél több kockázati tényezővel (szerves szívbetegség, elektrolit-egyensúlyhiány); egyidejűleg olyan gyógyszerekkel, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot (az IA és III osztályú antiarrhythmiás szerek), ritmuszavarokkal (a kamrai aritmiák kialakulásának kockázata és a QT-intervallum meghosszabbítása), mérsékelt kóros májfunkcióval és vesefunkcióval, myasthenia-val.
Használat terhesség és szoptatás alatt
A szafocid a terhesség és szoptatás alatt (szoptatás) ellenjavallt.
Különleges utasítások
Az antacidák egyidejű alkalmazásával az azitromicin bevétele előtt 2 órás szünetet kell tartania.
Mivel a secnidazol és az alkohol kombinált alkalmazása diszulfiram-szerű reakciót eredményezhet (hasi görcsök, hányinger, hányás, fejfájás és vérpír), az etanolhasználatot kerülni kell a kezelési időszak alatt.
A secnidazol a treponema immobilizálódását okozhatja, ami hamis pozitív Nelson-tesztet eredményez (halvány treponema, RIBT immobilizációs reakciója).
A járművek irányítására való képesség, a mechanizmusok hatása
A Safocid tabletták együttes használata általában nem befolyásolja a gépjárművezetés képességét és a nagyfokú mentális és fizikai reakciókat igénylő munka teljesítményét, de ha ez megtörténik, szédülést és egyéb mellékhatásokat fejthet ki, amelyek befolyásolhatják a fenti képességeket.
Mellékhatások
lukonazol
A tolerálhatóság általában nagyon jó.
A központi és a perifériás idegrendszerből: fejfájás, szédülés, görcsök, álmatlanság, álmosság, remegés.
Az emésztőrendszer részéről: hasi fájdalom, hasmenés, duzzanat, hányinger, ízváltozás, dyspepsia, hányás, száraz szájnyálkahártya, kóros májfunkció (sárgaság, hiperbilirubinémia, emelkedett lúgos foszfatáz, kolesztázis, emelkedett májenzimek, t hepatitis, hepatocellularis nekrózis), pl. végzetes.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, multiformus erythema exudatív (beleértve Stevens-Johnson-szindrómát), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), anafilaxiás reakciók (beleértve az angioödémát, az arc duzzanata, urticaria, bőr viszketés).
A vérképző szervek oldaláról: leukopenia, thrombocytopenia, neutropenia, agranulocytosis.
A kardiovaszkuláris rendszer óta: a QT intervallum, a kamrai fibrilláció / flutter, a "pirouette" típusú kamrai tachysystolés aritmia növekedése (torsade de pointes).
Egyéb: károsodott vesefunkció, alopecia, hypercholesterolemia, hipertrigliceridémia, hipokalémia, fokozott izzadás, izomfájdalom, aszténia, gyengeség, láz.
azitromicin
Az emésztőrendszer részéről: duzzanat, hányinger, hányás, székrekedés, hasi fájdalom, étvágytalanság, gastritis, melena, cholestatikus sárgaság, máj transzaminázok fokozott aktivitása, szájnyálkahártya kandidózis, hasmenés, emésztési zavar, nyelv elszíneződése, pseudomembranous colitis, hasnyálmirigy-gyulladás, hepatitis, májműködési zavar, bilirubin-koncentráció növekedése, májelégtelenség, máj nekrózis (esetleg végzetes), fulmináns hepatitis.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, angioödéma, csalánkiütés, anafilaxiás reakció, beleértve az ödémát (ritkán halálos kimenetelű), erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis.
A reproduktív rendszer részéről: vaginális kandidózis, vaginitis.
A húgyúti rendszer részei: intersticiális nefritisz, akut veseelégtelenség, a karbamid és a kreatinin koncentrációjának növelése a vérplazmában.
Mivel a szív-érrendszer: szívdobogás, mellkasi fájdalom, aritmia, vérnyomáscsökkenés, kamrai tachycardia, fokozott QT-intervallum, kétirányú kamrai tachycardia.
Idegrendszeri betegségek: szédülés, fejfájás, vertigo, álmosság, görcsök, paresthesia, hipoesthesia, álmatlanság, hiperaktivitás, agresszió, szorongás, szorongás, idegesség, ájulás.
A vérrendszer részéről: limfopenia, leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, hemolitikus anaemia, neutrofília.
Az érzékek részéről: fülzúgás, reverzibilis halláskárosodás a süketségig, károsodott íz és szag.
Egyéb: aszténia, fotoszenzitizáció, kötőhártya-gyulladás, csökkent vizuális tisztaság, eozinofília, myasthenia gravis, ízületi fájdalom, perifériás ödéma, rossz közérzet, káliumkoncentráció változása.
seknidazol
Lehetséges mellékhatások az imidazol-származékok alkalmazásakor:
Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás, hasi fájdalom, "fém" íz a szájban, glossitis, stomatitis.
A hemopoetikus rendszerből: leukopenia.
A központi és a perifériás idegrendszerből: szédülés, koordináció, ataxia, paresthesia, polyneuropathia.
Allergiás reakciók: urticaria.
Kábítószer-kölcsönhatás
flukonazol
Az asztemizol flukonazollal történő egyidejű alkalmazása csökkentheti az asztemizol clearance-ét és növelheti annak koncentrációját a plazmában, ami a QT-intervallum meghosszabbodását és a "pirouette" típusú kamrai aritmiák kialakulását okozhatja.
A pimozid flukonazollal történő egyidejű alkalmazása esetén a pimozid metabolizmusának gátlása lehetséges. A pimozid koncentrációjának emelkedése a vérplazmában a QT-intervallum meghosszabbodását és a pirouette típusú kamrai aritmiák kialakulását okozhatja.
A kinidin egyidejű alkalmazása flukonazollal a kinidin metabolizmus gátlása lehetséges. A kinidin alkalmazása a QT intervallum meghosszabbodásával és ritkán a "pirouette" típusú kamrai arrhythmiákkal jár.
A flukonazol és az eritromicin egyidejű alkalmazása növelheti a kardiotoxicitás kockázatát (a QT intervallum meghosszabbítása, a "pirouette" típusú kamrai aritmiák kialakulása), hirtelen szívmegállásig.
A ciszaprid és a flukonazol egyidejű alkalmazásával súlyos szívbetegségek, például paroxiszmális kamrai tachycardia (torsade de pointes) fordult elő. A flukonazol (200 mg / nap) és a ciszaprid (20 mg 4-szer / nap) szedése közben megfigyelték a plazma ciszaprid koncentrációjának jelentős növekedését és a QT-intervallum időtartamának növekedését.
Benzodiazepinek (rövid hatásúak): A flukonazol az utóbbi lenyelése után növeli a midazolám koncentrációját, ami a pszichomotoros hatások kockázatának növekedéséhez vezethet. A flukonazol az AUC-t és a T1 / 2-triazolámot az utóbbi szájon át történő bevétele után növeli, aminek következtében a triazolám hatásának növelése és időtartamának növelése lehetséges. Rövid hatású benzodiazepinek és flukonazol egyidejű alkalmazásával szükség lehet a benzodiazepinek adagjának csökkentésére és a betegek gondos monitorozására.
A rifampicin növeli a flukonazol metabolizmusát, ami a T1 / 2 és a flukonazol plazmakoncentrációjának csökkenését eredményezi 20% -kal, illetve 25% -kal. Lehet, hogy növelni kell a flukonazol adagját.
A flukonazol növelheti a takrolimusz koncentrációját a szájüreg lenyelése után a takrolimusz metabolizmusának gátlásában a bélben a CYP3A4 izoenzim által. A takrolimusz beadása után a farmakokinetikai paraméterekben nem tapasztaltak jelentős változásokat. A takrolimusz koncentrációjának növelésével fokozódik a nefrotoxikus hatás kockázata. Szükséges a takrolimusz koncentrációjának ellenőrzése, és szükség esetén az adag módosítása.
A flukonazol 84% -kal és 74% -kal növeli a zidovudin Cmax-értékét és AUC-értékét, mivel a clearance kb. 45% -kal csökken. Ezért lehetőség van a zidovudin mellékhatásainak kockázatának növelésére. A betegeket gondosan ellenőrizni kell a zidovudinnal kapcsolatos mellékhatások kialakulása szempontjából.
Néhány azol a terfenadinnal kombinálva súlyos ritmuszavarok, köztük a paroxiszmális kamrai tachycardia (torsade de pointes) előfordulásával társult az EKG QT-intervallumának növekedése miatt. A flukonazollal végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a napi 200 mg flukonazol dózisban nem figyeltek meg a QT-intervallum meghosszabbítását. Amikor flukonazolt alkalmaztak 400 vagy 800 mg-os dózisban, a plazma terfenadin-koncentráció szignifikáns növekedését figyelték meg. A flukonazol bevétele 400 mg vagy annál nagyobb adagban terfenadinnal kombinálva ellenjavallt. A terfenadint és a flukonazolt 400 mg / nap alatti dózisban a betegeket gondosan ellenőrizni kell.
A hidroklorotiazid 40% -kal növeli a flukonazol plazmakoncentrációját (a klinikai jelentőség nem valószínű).
A flukonazol növeli az orális alkalmazásra szánt hipoglikémiás szerek plazmakoncentrációját és T1 / 2-ét, a szulfonil-karbamid-származékokat: klórpropamidot, glibenklamidot, glipizidet és tolbutamidot. A vércukorszintet rendszeresen ellenőrizni kell (hipoglikémia kockázata), és szükség esetén orális hipoglikémiás szerek dózismódosítását kell végezni.
Amikor a flukonazolt egyidejűleg adták be, a kumarin-származékok (varfarin) kezelés során a protrombin idő növekedését figyelték meg. A kumarinból származó közvetett antikoagulánsokat egyidejűleg kapó betegek a protrombin idő gondos ellenőrzését igénylik.
A flukonazol és a rifabutin egyidejű alkalmazása az utóbbi koncentrációjának növekedéséhez vezethet a plazmában; egyidejű alkalmazás esetén uveitisz eseteket írnak le.
A flukonazol csökkenti a teofillin clearance-ét és növeli a plazmakoncentrációját. A teofillin nagy dózisát kapó vagy teofillin mérgezéssel valószínűleg kialakuló betegeket ellenőrizni kell a teofillin túladagolás tüneteinek korai észlelésére.
A flukonazol klinikailag szignifikánsan növeli a fenitoin plazmakoncentrációját. Egyidejű alkalmazás esetén szükséges a plazmában a fenitoin koncentrációjának szabályozása, és szükség esetén az adag módosítása.
A flukonazol növeli a ciklosporin AUC értékét. Flukonazol (200 mg / nap) és ciklosporin (2,7 mg / kg / nap) egyidejű alkalmazása vesetranszplantációban szenvedő betegeknél a ciklosporin AUC értéke 1,8-szor emelkedett.
A flukonazol 50 mg-os és orális fogamzásgátlók egyidejű alkalmazásával nem figyeltek meg szignifikáns változást az etinil-ösztradiol és a levonorgesztrel plazmakoncentrációjában, de 200 mg flukonazol alkalmazásakor az etinil-ösztradiol AUC 40% -kal, a levonorgesztrel 24% -kal nőtt. Ezért a flukonazol hatása a kombinált orális fogamzásgátlók hatékonyságára nem várható.
azitromicin
Az antacidák (alumínium és magnézium), az etanol és az élelmiszer lassítják és csökkentik az azitromicin felszívódását.
Varfarin és azitromicinnel (szokásos adagokban) történő együttes alkalmazás esetén a protrombin idő nem változik, azonban, mivel a makrolidok és a varfarin kölcsönhatása fokozhatja az antikoaguláns hatást, a betegeknek a protrombin idő gondos ellenőrzésére van szükségük.
Az azitromicin nem klinikailag szignifikáns hatása a vér koncentrációja a karbamazepin, a cimetidin, a didanozin, efavirenz, flukonazol, indinavir, midazolam, teofillin, triazolam, trimetoprim / szulfametoxazol, cetirizin, szildenafil, atorvasztatin, a rifabutin és metilprednizolon, míg az alkalmazás.
Ügyelni kell a terfenadin és az azitromicin adagolására, mivel megállapították, hogy a terfenadin és a különböző típusú antibiotikumok egyidejűleg ritmuszavarot és hosszabb QT intervallumot okoznak. Mindezek alapján nem lehet kizárni a fenti szövődményeket a terfenadin és az azitromicin együttes alkalmazásakor.
Ergotamin és dihidroergotamin: fokozott toxikus hatások (vazospazmus, dysesthesia).
Makrolidek lassú kiválasztás, megnövekedett plazmakoncentrációja és toxicitása cikloszerin, antikoagulánsok, metilprednizolon, felodipin, valamint gyógyszerként szenvednek mikroszómális oxidáció (karbamazepin, terfenadin, ciklosporin, hexobarbitált, ergot alkaloidok, valproát, dizopiramid, bromokriptin, fenitoin, orális hipoglikémiás gyógyszerek) azonban azalidok (beleértve az azitromicint is) alkalmazásakor ez a fajta interakció nem volt megfigyelhető.
A lincosamidok gyengülnek, és a tetraciklin és a kloramfenikol fokozza az azitromicin hatékonyságát.
A digoxinnal és az azitromicinnel kombinálva a digoxin koncentrációját a vérben ellenőrizni kell Sok makrolid növeli a digoxin felszívódását a bélben, ezáltal növelve a plazmakoncentrációját.
Szükség esetén az azitromicin és a ciklosporin együttes alkalmazása ajánlott a vér ciklosporin tartalmának szabályozására az AUC jelentős növekedése miatt.
A zidovudinnal egyidejűleg alkalmazott azitromicin nem befolyásolja a zidovudin farmakokinetikai paramétereit a vérplazmában vagy a zidovudin és glukuronált metabolitjának vese kiválasztódásában. Azonban az aktív metabolit, a foszforilált zidovudin koncentrációja nő a monocitákban. Ennek a ténynek a klinikai jelentősége nem ismert.
A nelfinavirrel egyidejűleg történő alkalmazás esetén az asitromicin koncentrációja a vérplazmában növelhető, és nem jár a mellékhatások szignifikáns növekedésével, és nem igényel dózismódosító gyógyszereket.
seknidazol
Javítja a közvetett antikoagulánsok hatását. Nem ajánlott nem depolarizáló izomrelaxánsokkal (vekuronium-bromiddal) kombinálni. Ha lítium-gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, növeli a plazmakoncentrációját.
Javítja az inzulin és az orális hipoglikémiás szerek hipoglikémiás hatását.
A diszulfiramhoz hasonlóan etanol intoleranciát okoz
Tárolási feltételek
Száraz, sötét helyen, 30 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten.